C07H 17/00

Makrolidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286772

Dátum: 22.04.2009

Autori: Romagnano Stefano, Pellacini Franco, Moriggi Ermanno, Botta Daniela, Pradella Lorenzo

MPK: C07H 17/00, A61K 31/70, A61P 29/00...

Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, makrolidy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú najmä 3'-des-dimetylamino-9-oxyiminomakrolidy všeobecného vzorca (I) s protizápalovou aktivitou a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Pluraflavíny a ich deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286691

Dátum: 25.02.2009

Autori: Powers Elaine, Vertesy László, Barbone Francis, Wink Joachim, Cashman Elizabeth, Knauf Martin, Ehrlich Klaus

MPK: A61P 31/00, A61K 31/70, A61P 3/00...

Značky: použitie, spôsob, deriváty, přípravy, pluraflavíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je zvyšok cukru, R2 je karboxylová skupina alebo skupina -CH2-O-(R7)m, v ktorej R7 je zvyšok cukru, R3 je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej skupiny obsahujúce epoxidový zvyšok, alkylové skupiny s 1 až 6 atómami uhlíka, alkenylové skupiny s 2 až 6 atómami uhlíka, kde tieto alkylové a alkenylové skupiny sú prípadne substituované aspoň jednou hydroxylovou skupinou, R5 je vybraný zo skupiny...

Glukopyranozyloxypyrazolové deriváty, farmaceutická zmes s ich obsahom a medziprodukty na ich výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286600

Dátum: 12.01.2009

Autori: Isaji Masayuki, Fujioka Minoru, Fujikura Hideki, Katsuno Kenji, Hiratochi Masahiro, Iyobe Akira, Nishimura Toshihiro

MPK: A61K 31/7042, A61P 3/00, C07D 231/00...

Značky: výrobu, deriváty, obsahom, medziprodukty, glukopyranozyloxypyrazolové, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je glukopyranozyloxypyrazolový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka C1-6-alkylovú skupinu, jeden z Q1 a T1 predstavuje skupinu vzorca (i), kým druhý predstavuje C1-6-alkylovú skupinu alebo halogén (C1-6-alkylovú) skupinu a R2 predstavuje atóm vodíka, C1-6-alkylovú skupinu, C1-6-alkoxylovú skupinu, C1-6-alkyltioskupinu, halogén (C1-6-alkylovú) skupinu alebo atóm halogénu, alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ....

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286397

Dátum: 18.08.2008

Autori: Clark Richard, Or Yat Sun, Phan Ly Tam, Chen Yan, Plattner Jacob, Chu Daniel

MPK: A61K 31/70, C07H 17/00

Značky: ketolidové, kompozície, obsahom, použitie, 2-halogén-6-o-substituované, farmaceutické, deriváty, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-Halogén-6-O-substituované ketolidové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli vykazujúce antibakteriálnu aktivitu, spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie bakteriálnych infekcií. Ďalej sú opísané farmaceutické kompozície obsahujúce terapeuticky účinné množstvo opísanej zlúčeniny v kombinácii s farmaceuticky prijateľným nosičom.

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Allen Douglas John Meldrum, Ragan Colman Brendan, Rafka Robert John

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61K 31/439...

Značky: přípravy, formy, obsahom, difosfátovej, kompozície, čistenie, polymorfné, derivátů, farmaceutické, spôsob, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286181

Dátum: 07.04.2008

Autori: Clark Richard, Ma Zhenkun, Plattner Jacob, Chu Daniel, Or Yat Sun

MPK: C07H 17/00

Značky: přípravy, ketolidy, 6-o-substituované, obsahom, spôsob, použitie, aktivitou, farmaceutická, kompozícia, antibakteriálnou

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV-A), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Deriváty erytromycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285995

Dátum: 12.12.2007

Autori: Bonnet Alain, Mazurie Alain, Delthil Michel

MPK: C07H 17/00

Značky: deriváty, erytromycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty erytromycínu všeobecného vzorca (IV), kde R1 je Rb-O-C(Ra, Rc)-, kde Ra je alkyl alebo alkoxy až s 8 C, Rb je alkyl až s 8 C a Rc je H alebo alkyl až s 8 C alebo R1 je alkyl až s 8 C substituovaný aspoň jedným alkylom až s 8 C alebo jedným arylom až so 14 C R2 a R3 je vždy H alebo nezávisle jeden od druhého trialkylsilyl s alkylom s dĺžkou až 8 C alebo R'b-C(R'a,R'c)-, kde R'a, R'b a R'c predstavuje vždy alkyl až s 8 C alebo aralkyl až...

Nové deriváty morfínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7997

Dátum: 11.10.2007

Autori: Larbouret Karine, Lahana Roger, Castex Cédric

MPK: A61K 31/7048, A61K 31/706, C07H 17/00...

Značky: deriváty, nové, morfínu

Text:

...zachovat analgetický účinok spočíva vovytvorení opioidov, ktoré interagujú s perifernym systémom a pomaly difundujú do mozgu (C. Stein, 1990, J of Pain and Symptom Management 6(3) 119-124 Zajaczowska R, Reg Anesth Pain Med, 2004, 29(5) 424-429 Likar a kol., 1998,Pain 76(1-2) 145-50 Tokuyama a kol., Life Sci, 1998, 62(17-18) 1677-81 Junien, Aliment Pharmacol Ther. 1995, 9(2) 117-26 Dehave-Hudkins a kol., J Pharmacol Exp The, 1999, 289(1)...

3,6-Hemiketály, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285914

Dátum: 08.10.2007

Autori: Lazarevski Gorjana, Kobrehel Gabrijela, Vinković Mladen

MPK: C07H 17/00, A61K 31/70

Značky: obsahom, spôsob, přípravy, prostriedok, 3,6-hemiketály, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená hydroxylovú skupinu, R3 znamená vodík alebo spoločne s R6 znamená éterovú skupinu, R4 znamená vodík alebo C1 až C4 acylovú skupinu, R5 znamená metylovú skupinu, R6 znamená hydroxylovú skupinu alebo spoločne s R3 znamená éterovú skupinu, R7 znamená vodík, C1 až C12 alkylovú skupinu alebo spoločne s R8 a C-11/C-12 atómami uhlíka znamená cyklický karbonát, R8 znamená C1 až C12 alkylovú skupinu...

Spôsob prípravy derivátov erytromycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285853

Dátum: 27.08.2007

Autori: Delthil Michel, Mazurie Alain, Bonnet Alain

MPK: C07H 17/00

Značky: přípravy, erytromycínu, derivátov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátov erytromycínu všeobecného vzorca (VI), v ktorom Z predstavuje chrániacu skupinu, ako je zvyšok karboxylovej kyseliny obsahujúci až 8 atómov uhlíka, pri ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu alebo alkyltioskupinu obsahujúcu až 8 atómov uhlíka R2 a R3 predstavujú každý vždy atóm vodíka alebo nezávisle jeden od druhého predstavujú trialkylsilylovú skupinu, v ktorej alkylová...

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285536

Dátum: 15.02.2007

Autori: Or Yat Sun, Chu Daniel, Plattner Jacob, Clark Richard, Ma Zhenkun

MPK: C07H 17/00

Značky: kompozícia, použitie, obsahom, farmaceutická, spôsob, ketolidy, antibakteriálnou, aktivitou, 6-o-substituované, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (V), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-Substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285535

Dátum: 15.02.2007

Autori: Chu Daniel, Or Yat Sun, Clark Richard, Ma Zhenkun, Plattner Jacob

MPK: C07H 17/00

Značky: kompozícia, přípravy, antibakteriálnou, použitie, aktivitou, spôsob, obsahom, 6-o-substituované, farmaceutická, ketolidy

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285534

Dátum: 15.02.2007

Autori: Plattner Jacob, Ma Zhenkun, Or Yat Sun, Chu Daniel, Clark Richard

MPK: C07H 17/00

Značky: kompozícia, 6-o-substituované, použitie, aktivitou, farmaceutická, ketolidy, antibakteriálnou, přípravy, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (II), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

6-O-substituované ketolidy s antibakteriálnou aktivitou, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285533

Dátum: 15.02.2007

Autori: Ma Zhenkun, Clark Richard, Plattner Jacob, Or Yat Sun, Chu Daniel

MPK: A61K 31/70, A61K 31/7042, A61P 31/00...

Značky: antibakteriálnou, přípravy, spôsob, ketolidy, použitie, farmaceutická, 6-o-substituované, kompozícia, aktivitou, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Antimikrobiálne zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutické kompozície s ich obsahom, ich použitie a spôsoby ich prípravy.

Makrolidové zlúčeniny ktoré vykazujú protizápalový účinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12818

Dátum: 12.12.2006

Autori: Moriggi Ermanno, Napoletano Mauro, Pellacini Franco, Mereu Andrea

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042, A61P 19/02...

Značky: zlúčeniny, protizápalový, vykazujú, účinok, makrolidové

Text:

...vyvolanou masívnou prítomnosťou aktivovaných neutrofilov s následným uvoľnením metaloproteáz a zvýšenou produkciou kyslíkových radikálov Am. .l Respir. Crít. Care Med., 1996, 153, str. 530-534 Chest, 2000, 117 (dod. 2), str. 10 S-14 S.Podávanie makrolidových zlúčenín astmatickým pacientom vedie v dôsledku ich antioxidatívnych a protizápalových interakcií s fagocytmi, najmä s neutroñlmi, k zníženiu hypersekrécie a bronchiálnej...

Deriváty 11-acetyl-12,13-dioxabicyklo[8.2.1]tridecenónu, spôsob ich výroby a liečivo obsahujúce tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285313

Dátum: 27.09.2006

Autori: Preuschoff Ulf, Eeckhout Christian, Jasserand Daniel

MPK: A61K 31/70, C07H 17/00

Značky: spôsob, tieto, výroby, 11-acetyl-12,13-dioxabicyklo[8.2.1]tridecenónu, obsahujúce, liečivo, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty so zmenšenými kruhmi N-desmetyl-N-izopropyl erytromycínu A s modifikovaným postranným reťazcom, ktoré majú gastrointestinálne účinné agonistické vlastnosti motilínu. Ďalej je opísaný spôsob ich výroby a liečivo s ich obsahom.

Kryštálické formy makrolidových zlúčenín s protizápalovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7683

Dátum: 05.07.2006

Autori: Di Maria Alessandro, Verzini Massimo, Michieletto Ivan, Brescello Roberto, Melotto Elisa, Morazzoni Gabriele, Massaccesi Franco, Pellacini Franco, Napoletano Mauro, Braga Dario, Restelli Angelo, Maragni Paolo, Cotarca Livius

MPK: C07H 17/00, A61K 31/00, A61P 29/00...

Značky: aktivitou, makrolidových, formy, protizápalovou, zlúčenín, krystalické

Text:

...2004/013153 (WO 153) podanej menom toho istého pôvodcu vynálezu, kde sú opísane makrolidové deriváty s protizápalovou aktivitou a bez antibiotickej aktivity.0008 Obzvlášť zlúčenina (98)-3-descladinosiI-3-desmetyl-3-acetyl-9 deoxo-9-dehydroerytromycín A (nižšie v tomto texte uvedená ako ZLÚČENINA)0009 Schopnosť látky kryštalizovat vo viac než jednej kryštalickej štruktúre je známa ako polymorfizmus akonkrétna kryštalická forma je nazývaná0010...

Makrolidy s protizápalovou účinnosťou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8159

Dátum: 13.01.2006

Autori: Alihodzic Sulejman, Marjanovic Nikola, Culic Ognjen, Vela Vanja, Marušić-ištuk Zorica, Jelic Dubravko, Bosnar Martina, Hutinec Antun, Munic Vesna, Kragol Goran, Bosnjak Berislav, Tomaskovic Marija, Leljak Marija, Ivetic Vanesa, Erakovic Vesna, Hrvacic Boska

MPK: A61K 31/7048, A61P 29/00, A61K 31/7052...

Značky: účinnosťou, makrolidy, protizápalovou

Text:

...neutroñlov, po ktorej neutroñly uvoľňujú(metalo)protein 1 zy a zvyšujú tvorbu kyslíkatých látok (Repine et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med. 1997, 156 341-357 Bames, Chest 2000, 117(2 Suppl) 10 S-l 4 S).Väčšina usilia pri liečbe je zameraná na kontrolu symptómov (Barnes, Trends Pharm. Sci. 1998, 19(10) 415-423 Barnes, Am. J. Respir. Crit. Care Med 1999, 160 S 72-S 79 Hansel et al., Expert Opin. Investíg. Drugs 2000, 9(1) 3-23)....

Makrolidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7241

Dátum: 12.12.2005

Autori: Chupak Louis Stanley, Flanagan Mark Edward, Magee Thomas Victor, Reilly Usa, Kaneko Takushi, Noe Mark Carl

MPK: A61P 31/00, C07H 17/00, A61K 31/7042...

Značky: zlúčeniny, makrolidové

Text:

...a/alebo protozoálnych infekcií, a spôsobyDetailný opis predmetného vynálezu001 O V ďalšom detailnom opise predmetného vynálezu sú poskytnuté ďalšie podrobnosti o tomto vynáleze, vrátane všeobecných metód prípravy a príkladov podľa predmetného vynálezu, čím však nie je rozsah tohto vynálezu nijako obmedzený.0011 Ako už bolo uvedené vyššie, predmetný vynález sa týka makrolidových zlúčenín na báze erytromycínu, ktoré obsahujú C-11/C-12...

Spôsob prípravy tiofénglykozidových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5049

Dátum: 08.12.2005

Autori: Bierer Lars, Kossenjans Michael, Derdau Volker

MPK: C07H 17/00

Značky: spôsob, derivátov, přípravy, tiofénglykozidových

Text:

...podrobí reakcii so zlúčenínou vzorca (III)kde R 1 a R 2 sú definované vyššie a R 3 je Cl, Br, Iv prítomnosti 0,1 až 10 ekvivalentov, výhodne 0,8 až 1,5 ekvivalentov, jednej alebo viacerých kyselín - pričom je preferovaná jedna kyselina -, Výhodne Lewisových kyselín ako sú SnCl 4,AlClľlg, TíCl 4, BF 3, F eClg, ZnCl 2 , MgClg , ZnBr 2 , MgBrg , avšak tiež Brönstedových kyselín,ako sú CF 3 SO 3 H, H 2 SO 4, kyselina toluénsulfónová, zvlášť...

Tanaprogetové deriváty, metabolity a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11575

Dátum: 11.08.2005

Autori: Shen Li, Demaio William, Keating Kelly, Mcconnel Oliver, Chandrasekaran Appavu

MPK: C07H 19/02, C07H 17/00, A61K 31/7042...

Značky: tanaprogetové, deriváty, použitie, metabolity

Text:

...Bez ohľadu na stereochémiu uvedenú ďalej predkladaný vynález zahŕňa takéto optické izoméry a diastereoizomćry ako aj racemické a rozštiepené, enantiomérne čisté R a S stereoizoméry ako aj ďalšie zmesi R a S stereo izomérov a ich farmaceuticky prijateľné soli.V jednom uskutočnení je glukuronidová časť pripojená prostredníctvom atómu N v oxindolovomkruhu. Tento derivát sa môže charakterizovať štruktúrouV ďalšom uskutočnení je...

Nové fluórglykozidové deriváty pyrazolov, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3012

Dátum: 03.06.2005

Autori: Glombik Heiner, Theis Stefan, Bickel Martin, Brummerhop Harm, Plettenburg Oliver, Frick Wendelin, Heuer Hubert

MPK: C07H 17/00, A61P 3/00, A61K 31/7042...

Značky: liečivá, tieto, obsahujúce, použitie, zlúčeniny, deriváty, fluórglykozidové, pyrazolov, nové

Text:

...CF 3, N 02, CN, COOH,COO(C 1-C 5)-a 1 ky 1, CO(C 1-C 4)-a 1 kyl, CONHg, CONH(C 1-C 6)-alkyl,CON(C 1-C 5)-alky 12, (Cl-CQ-alkyl, (Cg-Ca-alkenyl, (Cg-Cg-alkinyl,O-(C 1-Cg)-a 1 ky 1, HO-(Cl-CQ-alkylén, (Cl-CQ-alkylén-O-(Cl-Cg-alkyl, pričom v alkylových, alkenylových, alkinylových, resp. O-alkylových skupinách môžu byť jeden, viac alebo všetky atómy vodíka nahradené atómami fluóruSO 2-NH 2, SO 2 NH(C 1-C 5)-alkyl, SO 2 N(C 1-C 6)-alkyl 2,...

Spôsob prípravy telitromycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2779

Dátum: 25.04.2005

Autori: Deodhar Mandar, Patel Manish, Davadra Mahesh, Sohani Suhas, Patel Nishant, Kansal Vinodkumar

MPK: C07H 17/00

Značky: spôsob, přípravy, telitromycínu

Text:

...bola zlúčenina vzorca (II) pripravená podľa patentu US č.0005 Telitromycín je teda pripravený kondenzáciou zlúčeniny vzorca (II) s amínom vzorcapotom odstránením ochrannej skupiny za vzniku telitromycínu vzorca (I). Príprava zlúčeniny vzorca (H) je publikovaná v Current Medicína Chemistry, 2001, Vol. 8, 1727-1758. Spôsob publikovaný V patente US č. 5635485 má niekoľko nevýhod, ako napríklad(i) kondenzácia zlúčeniny vzorca II so zlúčeninou...

Nové deriváty morfín-6-glukuronidu, farmaceutické prípravky s ich obsahom, spôsoby ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2153

Dátum: 22.12.2004

Autori: Temsamani Jamal, Mouchet Patrick, Lahana Roger

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042

Značky: spôsoby, obsahom, přípravy, deriváty, přípravky, farmaceutické, nové, použitie, morfín-6-glukuronidu

Text:

...alebo viacerými heteroatómami vybratými z O, S alebo N- R, znamená vodík, lineámu alebo rozvetvenú Cl-Cs alkylovú skupinu alebo arylovú,heteroarylovú alebo (C,-C 5)alkylarylovú skupinu, nesubstituovanú alebo substituovanú Cl-C 4 alkylom- X znamená vodík, M 6 G-N(R)R 1-S- zvyšok alebo polymér pripojený kzvyšnej jednotke pomocou predĺženěho spojovníka- asymetrické uhhkové atómy v štruktúre (A) môžu byť v konfigurácii R alebo S.Pokiaľ R 1...

Kryštalická zlúčenina 4´-demetyl-4´-fosfát-2″, 3″-bispentalfluórfenoxyacetyl-4″, 6″-etylidén-B-D-glukozid epipodofylotoxínu vo svojej voľnej forme alebo vo forme solvátu s etanolom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2231

Dátum: 16.09.2004

Autori: Guminski Yves, Kruczynski Anna, Imbert Thierry

MPK: C07H 17/00

Značky: 4´-demetyl-4´-fosfát-2, epipodofylotoxínu, solvátů, 3"-bispentalfluórfenoxyacetyl-4, voľnej, svojej, 6"-etylidén-b-d-glukozid, krystalická, zlúčenina, formě, etanolom

Text:

...2 V amorfnej forme nemá významnébiologické Vlastnosti látky chemického vzorca 1. Je tedapotrebné vyriešiť problém získania látky chemického vzorca 2 V0004 Všeobecne je známe, že kryštalizácia amorfnej látky mže byt veľmi obtiažna, nakoľko je vždy problematické získanie zárodočných kryštálov POtOHl už kryštalizácia vďaka naočkovaniu pokračuje jednoduchšie.0005 V patente EP 537555 je opísaný solvát s 2 nwlekulami etanolu pre látku etopofos,...

Monosacharidové deriváty avermektínu B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2673

Dátum: 15.06.2004

Autori: Jung Pierre, Pitterna Thomas, Hueter Ottmar Franz, Murphy Kessabi Fiona, Cassayre Jérome, Quaranta Laura

MPK: A61P 33/00, C07H 17/00, A61K 31/70...

Značky: deriváty, avermektínu, monosacharidové

Text:

...heterocyklylmetyl heterocyklylmetoxyskupina -NH-aryl -NH-heterocyklyl -N(C 1-C 5 a 1 kyl)-aryl alebo -N(Cl-Cőalkyb-heterocyklyla -N(CI-CGaIkyD-heterocyklyl sú nesubstituovane alebo, vzávislosti od možnosti substitúcie na kruhu, sú na kruhu substituované jedným až tromi substituentmi nezávisle od seba vybranými z halogénu, Cj-Clgalkylu, Cj-Clzhalogénalkylu, Cl-Cjzalkoxyskupiny,C 1 C 1 Zhalogćnalkoxyskupiny, C...

Nové zlúčeniny s 14- a 15člennými kruhmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1828

Dátum: 11.05.2004

Autori: Jarvest Richard Lewis, Berge John Michael, Alihodzic Sulejman

MPK: A61K 31/7042, C07H 17/00

Značky: 15člennými, zlúčeniny, kruhmi, nové

Text:

...prípadne substituovanej 5- alebo őčlennej heteroarylskupiny a prípadne substituovanej 9- až 10 člennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo Cpgalkylskupinupredstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trifluórmetylskupinu, azidoskupinu,-C(0)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -oc(o)oR, -NR 22 C(O)R 23, -c(o)NRR,-NRZZRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupinu, -s(o)kc alkyl, Cuçalkoxyskupinu,-(CH 2)maryl...

Nové zlúčeniny s 14- a 15-člennými kruhmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1649

Dátum: 11.05.2004

Autori: Alihodzic Sulejman, Lazarevski Gorjana, Forrest Andrew Keith, Pavlović Dražen, Jarvest Richard Lewis

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042

Značky: 15-člennými, nové, zlúčeniny, kruhmi

Text:

...prípadne substituovanej 5- alebo óčlennej heteroarylskupiny a pripadne substituovanej 9- až ločlennej anelovanej bicyklickej heteroarylskupinyR a R predstavujú každý nezávisle vodík alebo CmalkylskupinuR 15 predstavuje halogén, kyanoskupinu, nitroskupinu, trífluórtnetylskupinu, azidoskupinu,-C(O)R, -c(o)oR, -oc(o)R,-oc(o)oR, -NRc(o)R, -C(0)NRR, NRĽRĽ, hydroxyskupinu, Cmalkylskupínu, -S(O)kC 14 alkyl, Cmalkoxyskupinu,-(CH 2),a 1 yl...

Nové 3-dekladinozyl-9a-N-karbamoyl-a 9a-N-tiokarbamoylové deriváty 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1448

Dátum: 11.05.2004

Autori: Marušić-ištuk Zorica, Kujundžić Nedjeljko, Mutak Stjepan

MPK: A61P 31/00, C07H 17/00, A61K 31/70...

Značky: 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu, 9a-n-tiokarbamoylové, deriváty, 3-dekladinozyl-9a-n-karbamoyl-a, nové

Text:

...a medziproduktyužitočné pri ich príprave a tiež spôsoby prípravy a použitia farmaceutických prípravkov. 4) Opis technického problému s príkladmii) nových S-dekladinozylových derivátov 9 a-N-karbamoyl- a 9 a-N-tiokarbamoy 1-9-deoxo-9 dihydro-9 a-aza-9 a-homoerytromycínu A, ich farmaceutický vhodných adičných soli sanorganickýmí alebo organickými kyselinami a ich hydrátov, ii) spôsobov prípravy nových 3-dekladinozylových derivátov 9...

Protivírusové fosfonátové analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8954

Dátum: 26.04.2004

Autori: Lee William, Jin Haolun, Ray Adrian, Pyun Hyung-jung, Mackman Richard, Prasad Vidya, Boojamra Constantine, Watkins Will, Zhang Jennifer, Fardis Maria, Sherlock Rosemarie, Lee Christopher, Kirschberg Thorsten, Hirschmann Ralph, Chen Xiaowu, Chong Lee, Kim Choung, Chen James, Cannizzaro Carina, Markevitch David, Oare David, Swaminathan Sundaramoorthi, Huang Alan, Cho Aesop

MPK: C07F 9/6561, C07F 9/02, A61K 47/48...

Značky: analogy, protivírusové, fosfonátové

Text:

...in vivo.Nové protivírusové zlúčeniny by mali mať menej vedľajších účinkov, menej komplikované dávkovacie schémy a mali by byť orálne aktívne. Konkrétne existujepotreba menej nepraktickej dávkovacej schémy, napríklad jedna tabletka raz denne.Testovacie metódy schopné určiť prítomnosť, neprítomnost alebo množstvá vírusovej inhibície majú praktické využitie pri hľadaní protivirusových prostriedkov, ako aj diagnostikovani prítomnosti stavov...

Deriváty avermektínu a avermektín-monosacharidov substituované v polohe 4´´- alebo 4´, vykazujúce pesticídne vlastnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3728

Dátum: 30.01.2004

Autori: Cassayre Jérome, Jung Pierre, Maienfisch Peter, Pitterna Thomas, Murphy Kessabi Fiona, Quaranta Laura

MPK: C07H 17/00

Značky: avermektínu, polohe, deriváty, vykazujúce, substituované, 4´´, pesticídne, vlastností, avermektín-monosacharidov

Text:

...alebo aryl, benzyl, heterocyklyl, aryloxy, benzyloxy alebo heterocyklyloxy, ktoré sú nesubstituované alebo mono- až trísubstituované v kruhu nezávisle od seba halogénom, nitro, C 1-C 5 alkylom, C 1-Csalkoxylom, C 1-C 5 halogénalkylom alebo C 1-C 6 halogénalk 0 xylomR 10 je H, C 1-C 24 alkyl, C 1-C 12 halogénalkyl, C 1-C 12 hydroxyalkyl, Cz-Cóalkenyl, C 2 Cőalkinyl, C 1-C 5 a 1 koxy-C 1-C 5 alkyl, -N(R 12)2 kde dva R 12 sú nezávisle od...

Deriváty avermectinu a avermectin-monosacharidu substituované v polohe 4″ alebo 4´, vykazujúce pesticídne vlastnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1770

Dátum: 30.01.2004

Autori: Pitterna Thomas, Murphy Kessabi Fiona, Maienfisch Peter, Cassayre Jérome, Jung Pierre, Quaranta Laura

MPK: A61P 33/00, A61K 31/70, C07H 17/00...

Značky: vlastností, deriváty, pesticídne, polohe, avermectin-monosacharidu, vykazujúce, avermectinu, substituované

Text:

...substitúcie na kruhu mono- až trisubstituovane substituentmi vybranými zo skupiny, ktorú tvorí OH, halogén, CN, N 02, Cl-Cnalkyl, C 1-C 12 halogénalkyl, Cj-Cjg-alkoxyskupina, Cl-Cuhalogénalkoxyskupina, Si(C 1-Cgalkyl)3, Cj-Clgalkoxy-Cl-Cjgalkoxyskupina, Cj-Cjghalogénalkoxyskupina, Cg-Cgcykloalkoxyskupina, Cg-Cualkenyloxyskupina,Cg-C 1 ghalogénalkenyloxyskupina, Cg-Clzhalogénalkenyl, C 3-C 12 alkinyloxyskupina, Cg-Clzhalogénalkinyl, C 3-C...

Nové semisyntetické makrolidové antibiotiká azalidového radu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 800

Dátum: 10.12.2003

Autori: Kujundžić Nedjeljko, Brajsa Karmen, Bukvic Krajacic Mirjana

MPK: C07H 17/00

Značky: semisyntetické, makrolidové, nové, azalidového, antibiotika

Text:

...azalidových antibiotik, ktoré sú charakteristické okrem širšieho antimikrobiálneho spektra zahrnujúceho granmegatívne baktérie a intraceluláme mikroorganizmy tiež špecifickým mechanizmom transportu do miesta aplikácie, dlhým biologickým polčasom a krátkou dobou terapie. V dokumente EP A 0316128(Bright G. M. et al.) boli publikované nove 9 a-alyl a 9 a-propargylderiváty 9-deoxo-9 a-aza-9 ahomoerytromycinu A a v patente US 4,492,688, z roku 1985...

Nové heterocyklické fluórglykozidové deriváty, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 659

Dátum: 28.11.2003

Autori: Heuer Hubert, Brummerhop Harm, Krämer Werner, Glombik Heiner, Plettenburg Oliver, Frick Wendelin

MPK: C07H 17/00, A61P 3/00, A61K 31/70...

Značky: deriváty, obsahujúce, heterocyklické, použitie, nové, liečivá, zlúčeniny, tieto, fluórglykozidové

Text:

...môže byť oi O - 6 a fenylová skupina môže byť ažNH 2, NH-(C 1-C 5)-alkylovú skupinu, skupinu N(C 1-Cs)-alkyl 2,NH(Cy 4 h)~acylovú skupinu, fenylovú skupinu, O-(CHý°-fenylovú skupinu, pričom môže byť o O - 6, pričom fenylový kruh môže byť raz až trikrát substituovaný F, C 1, Br, I, OH, CFMprípadne atóm vodíka, (C 1-C 5)-alkylovú skupinu, (C 1-C 5)-alke nylovú skupinu, (C 3-C 5)-cykloalkylovú skupinu alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť...

Substituované 9a-N-{N´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu A a 5-O-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1048

Dátum: 10.11.2003

Autori: Brajsa Karmen, Kujundžić Nedjeljko, Bukvic Krajacic Mirjana

MPK: C07H 17/00, A61K 31/7042

Značky: substituované, 5-o-desosaminyl-9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytronolidu, 9a-n-{n´-[4-(sulfonyl)fenylkarbamoyl]}-deriváty, 9-deoxo-9-dihydro-9a-aza-9a-homoerytromycínu

Text:

...polčasom a krátkym časom terapie. V patente EP A 0316128 (G. M. Bright et al.) boli publikované nové 9 a-alyl a 9 apropargylderiváty 9-deoxo-9 a-aza-9 a-homoerytromycínu A a V patente US č. 4,492,688, z roku l/1985 (Bright G. M.) bola publikovaná syntéza a antibakteriálna aktivita zodpovedajúcich cyklických éterov. V J. Antibiot, 46 (1993), 1239, (G. Kobrehel et al.) je uvedená syntéza a spektrum aktivity nových 9 a,11-cyklických...

Deriváty 5-O-desoaminyl 6-O-metylerytronolidu A, spôsob ich prípravy a ich použitie pri príprave biologicky aktívnych produktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283619

Dátum: 29.09.2003

Autori: Chappert Bernadette, Bonnet Alain, Lagouardat Jacques

MPK: A61K 31/70, C07H 17/00

Značky: produktov, biologicky, použitie, přípravy, aktívnych, 5-o-desoaminyl, spôsob, 6-o-metylerytronolidu, přípravě, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R predstavuje zvyšok karboxylovej kyseliny do 18 atómov uhlíka, a spôsob ich prípravy. Zlúčeniny vzorca (I) môžu byť použité na prípravu antibiotických produktov.

Motilidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5006

Dátum: 26.08.2003

Autori: Liu Yaoquan, Mcdaniel Robert, Metcalf Brian, Carreras Christopher, Rodriguez Eduardo, Santi Daniel

MPK: A61P 1/00, C07D 313/00, A61K 31/7042...

Značky: motilidové, zlúčeniny

Text:

...súhlasné s peristaltickou vlnou, ktorá poháňa črevný obsah počas hladovania smerom ku koncu. Ďalšie klinicky príslušné účinky zahŕňajú zvýšenie peristaltiky pažeráka a LES tlaku u normálnych dobrovoľníkov a pacientov s GERD urýchlenie vyprázdňovanía žalúdka u pacientov so žalúdočnou parézou a stimuláciu kontrakcií žlčníka u normálnych dobrovoľníkov, pacientov po odstránení žlčových kameňov a diabetikov s autonómnou neuropatiou.0006...

Soľ morfín-6-ß-D-glukuronidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 563

Dátum: 14.08.2003

Autori: Franzmair Rudolf, Graham John Aitken

MPK: A61K 31/70, C07H 17/00

Značky: morfín-6-ß-d-glukuronidu

Text:

...nižšie ako pri spôsoboch s nízkou biologickou dostupnosťou (napríklad priM 6 G.HBr je možné tiež používať na symptomatické liečenie sťaženého dýchania pri pacientoch s pokročilou rakovinou. Je možné využiť akýkoľvek vhodný spôsob podávania, ale prednosť sa venuje inhalácii rozprášenej M 6 G.HBr. Účinok podania rozprášeného M 6 G je opísaný V Quigley et al., J. Pain Symptom Manage, Letters, zv. 23, č. 1 (2002), str. 7 až 9. Dávkovanie M 6...

Nové tiofénglykozidové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4919

Dátum: 27.06.2003

Autori: Plettenburg Oliver, Brummerhop Harm, Heuer Hubert, Krämer Werner, Glombik Heiner, Frick Wendelin

MPK: A61P 7/00, A61K 31/7042, C07H 17/00...

Značky: liečivá, spôsob, přípravy, obsahujúce, nové, použitie, tieto, tiofénglykozidové, deriváty, zlúčeniny

Text:

...fenyl, (CH 2)fenyl, O-(CHQO-fenyl, kde o môže byt 0 až 6, kde fenylový kruh môže byť jedenkrát až trikrát substituovaný substituentmi F, Cl, Br, l, OH, CF , N 02,CN, OCF 3, (Cl-CQ-alkoxy, (C 1-C 5)-alky 1, NH), NH(C 1-C 5)-alkyl, NC 1-C 6)alkyl)2, SO 2-CH 3, COOH, COO-(Cl-CQ-alkyl, CONHgspoločne s atómami uhlíka, na ktorých sú viazané, sú 5- až 7-členný nasýtený,čiastočne nenasýtený alebo celkom nenasýtený kruh Cyc 2, kde l alebo 2...

Deriváty avermektínu B1 majúce aminosulfonyloxylový substituent v polohe 4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3884

Dátum: 20.12.2002

Autor: Cassayre Jérome

MPK: A01N 43/90, C07H 17/00

Značky: majúce, polohe, aminosulfonyloxylový, substituent, deriváty, avermektínu

Text:

...navzájom nezávisle z halogénu, C 1Re je H, OH, SH, NH 2,NH(C 1-C 12 alkyl), N(C 1-C,2 alkyl), Cl-Clgalkyl, Cj-Cuhalogénalkyl, Cj-Cjgalkoxy, Cl-Cnhalogénalkoxy, Cj-Cóalkoxy-Cl-Csalkoxy, Cj-Clgalkyltio,Cg-Cgalkenyloxy, Cg-Cgalkinyloxy fenyl, fenoxy, benzyloxy, NH-fenyl, N(C 1-Cóalkyl)fenyl, NH-Cj-C 5-alkyl-C(O)-Rg, N(C 1-C 5 alkyl)-C 1-C§alkyl-C(0)-Rg alebo fenyl,fenoxy, benzyloxy, NH-fenyl alebo N(C 1-C 5 alkyl)fenyl, pričom každý...