C07H

Oligosacharidová zmes

Načítavanie...

Číslo patentu: 288337

Dátum: 21.01.2016

Autori: Stahl Bernd, Finke Berndt, Schmitt Joachim, Georgi Gilda, Böhm Günther, Jelinek Jürgen

MPK: A23L 1/30, A23L 1/09, A23L 29/30...

Značky: oligosacharidová

Zhrnutie / Anotácia:

Oligosacharidová zmes na báze oligosacharidov, majúca aspoň dve oligosacharidové frakcie, z ktorých každá sa skladá aspoň z dvoch rozdielnych oligosacharidov, pričom k nim nepatrí voľná laktóza, kde celkové spektrum oligosacharidov nachádzajúcich sa v oligosacharidovej zmesi sa líši od spektra oligosacharidov tohto druhu zvieracieho mlieka alebo týchto druhov zvieracieho mlieka, z ktorého alebo z ktorých sa získali oligosacharidové frakcie,...

Molekula mutantu CTLA4 alebo nukleovej kyseliny, vektor a hostiteľský vektorový systém, hostiteľská bunka, proteín mutantu CTLA4, spôsob jeho prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia a spôsob regulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288131

Dátum: 16.09.2013

Autori: Bajorath Jurgen, Peach Robert, Linsley Peter, Naemura Joseph

MPK: A61P 37/00, A61K 45/00, A61K 38/16...

Značky: proteín, spôsob, vektorový, farmaceutická, kyseliny, kompozícia, ctla4, hostiteľská, vektor, přípravy, použitie, mutantů, buňka, hostiteľský, nukleovej, regulácie, molekula, systém

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná molekula mutantu CTLA4, molekula nukleovej kyseliny, ktorá zahŕňa nukleotidovú sekvenciu kódujúcu aminokyselinovú sekvenciu korešpondujúcu s molekulou mutantu CTLA4, vektor obsahujúci sekvenciu nukleovej kyseliny, hostiteľský vektorový systém obsahujúci vektor, hostiteľská bunka majúca uvedený vektor, spôsob prípravy proteínu mutantu CTLA4, proteín mutantu CTLA4 pripraveného uvedeným spôsobom, farmaceutická kompozícia, ktorá obsahuje...

Protilátka anti-VLA-1, kompozície obsahujúce túto protilátku, sekvencie izolovanej nukleovej kyseliny, použitie kompozície, spôsob určovania hladiny VLA-1 in vitro v tkanive, bunka z bunkovej línie hAQC2, haAQC2, hsAQC2 alebo hybridómu mAQC2 a spô…

Načítavanie...

Číslo patentu: 288124

Dátum: 30.08.2013

Autori: Saldanha José, Garber Ellen, Lyne Paul, Karpusas Michael

MPK: A61K 39/395, A61P 29/00, A61K 49/16...

Značky: bunkovej, kompozície, vitro, sekvencie, spôsob, tkanive, kyseliny, obsahujúce, haaqc2, hladiny, hsaqc2, protilátku, spô, určovania, izolovanej, protilátka, haqc2, maqc2, túto, vla-1, buňka, linie, použitie, nukleovej, anti-vla-1, hybridomů

Zhrnutie / Anotácia:

Predmetom vynálezu sú protilátky, ktoré sa špecificky viažu k integrínu VLA-1 a ktoré sú užitočné na liečenie imunologických ochorení. Vynález poskytuje kryštálovú štruktúru komplexov tvorených protilátkami VLA-1 a ich ligandy, a ďalej tiež antagonistov a agonistov identifikovaných spôsobom, keď sa používajú štruktúrne koordináty štruktúr podľa vynálezu.

Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19632

Dátum: 09.05.2012

Autori: Collier Edwin, Nguyen Minh

MPK: A61K 31/70, C07D 409/10, C07H 7/04...

Značky: l-prolínu, ko-kryštály, zlúčeniny, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, kyseliny, citronovej, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4

Text:

...2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp...

Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Mcguigan Christopher, Gonczy Blanka, Slusarcyzk Magdalena, Murziani Paola, Balzarini Jan

MPK: A61K 31/675, A61K 45/06, A61K 31/7072...

Značky: fosforamidátové, 5-fluór-2´, deoxyuridínu, liečení, deriváty, rakoviny, použitie

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Deriváty makrolidu substituované v polohe C4″

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20768

Dátum: 20.02.2012

Autori: Miura Tomoaki, Kumura Kou, Sasamoto Naoki, Tamura Keiji, Yoshida Satoshi, Ushiki Yasunobu, Kashimura Masato, Sugimoto Tomohiro, Kanemoto Kenichi, Yamamoto Kanako, Shitara Eiki, Ogita Haruhisa, Hayashi Masato, Kurosaka Jun

MPK: C07H 17/08, A61K 31/7048, A61P 31/04...

Značky: deriváty, substituované, polohe, makrolidu

Text:

...rezistentným pneumokokom.V nedávnej dobe bol v rámci intenzívneho výskumu ako makrolidovć antibiotikum účinné proti pneumokokom i streptokokom rezistentným voči erytromycínu opísaný HMR 3647 (telítromycín, patentový dokument 3) (r. 1995)(Or et al.). Následne bol opísaný 2-fluorketolid (patentový dokument 5) vykazujúciVäčšina makrolidových zlúčenín, v ktorých je metylová skupina substituovaná v polohe 4 kladinózy substituentom obsahujúcim...

Použitie 4′-substituovaných nukleozidov na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: 287875

Dátum: 16.01.2012

Autori: Devos Rene Robert, Martin Joseph Armstrong, Najera Isabel, Hobbs Christopher John, Tsukuda Takuo, Jiang Wen-rong, Shimma Nobuo, Merrett John Herbert

MPK: A61K 31/7076, A61K 31/7072, A61K 31/7068...

Značky: liečivá, použitie, 4'-substituovaných, liečenie, nukleozidov, chorôb, sprostredkovaných, výrobu, vírusom, hepatitidy

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie 4'-substituovaných nukleozidov všeobecného vzorca (I), kde B znamená 9-purinylový alebo 1-pyrimidinylový zvyšok, a ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných vírusom hepatitídy C (HCV). Výhodnými zlúčeninami na uvedené použitie sú hydrochlorid 4'-C-etinylcytidínu (1 : 1), 4'-C-etoxycytidín, 4'-C-acetylcytidín a 4'-C-azidocytidín.

Spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287814

Dátum: 14.10.2011

Autori: Garcia Rafael, Diago José, Ludescher Johannes, Centellas Victor

MPK: A61K 31/7048, C07H 17/08, A61P 31/04...

Značky: formě, spôsob, monohydrátu, přípravy, azitromycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy azitromycínu vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody, zahŕňajúci úpravu pH roztoku azitromycínu vo forme soli, pričom sa rozpúšťadlo zvolí z vody, izoláciu azitromycínu vo forme monohydrátu a sušenie, pričom sa získa azitromycín vo forme monohydrátu obsahujúceho od 4,0 % do 6,5 % vody.

Glukopyranozyloxybenzylbenzénový derivát, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor tento derivát obsahujúci a použitie tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287811

Dátum: 30.09.2011

Autori: Tatani Kazuya, Isaji Masayuki, Nishimura Toshihiro, Fushimi Nobuhiko, Fujikura Hideki

MPK: A61P 3/04, A61K 31/7034, A61P 3/10...

Značky: tohto, kompozícia, ĺudský, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, použitie, farmaceutická, derivát, sglt2-inhibítor, obsahujúci, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú glukopyranozyloxybenzylbenzénové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom P a R majú špecifické významy, farmaceutická kompozícia a ľudský SGLT2-inhibítor, ktorý uvedený derivát obsahuje, a použitie uvedeného derivátu na výrobu farmaceutickej kompozície určenej na prevenciu alebo liečenie choroby súvisiacej s hyperglykémiou, najmä diabetu a diabetických komplikácií a obezity.

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát, farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287786

Dátum: 30.08.2011

Autori: Isaji Masayuki, Nishimura Toshihiro, Nakabayashi Takeshi, Fujikura Hideki, Fushimi Nobuhiko

MPK: A61P 19/06, A61K 31/7056, A61P 3/04...

Značky: kompozícia, obsahom, kombinácia, glukopyranosyloxypyrazolový, farmaceutická, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Glukopyranosyloxypyrazolový derivát vzorca (I), kde R je H, alkyl s 1 až 6 C, acyl s 2 až 7 C, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C, hydroxymetyl O-substituovaný acylom s 2 až 7 C, alebo O-substituovaný alkoxykarbonylom s 2 až 7 C, jeden z Q a T je skupina vzorca (A), kde P je H, acyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C, alkoxykarbonylom s 2 až 7 atómov uhlíka, alkoxykarbonyl s 2 až 7 C substituovaný alkoxylom s 1 až 6 C a druhý je alkyl s 1 až...

Použitie karboxamidínu na výrobu liečiva na liečenie vírusovej infekčnej hepatitídy C alebo B

Načítavanie...

Číslo patentu: 287765

Dátum: 15.08.2011

Autori: Tam Robert, Hong Zhi, Lau Johnson, Ramasamy Kanda

MPK: A61P 31/00, A61K 31/7056, A61K 31/00...

Značky: výrobu, hepatitidy, liečivá, použitie, infekčnej, vírusovej, karboxamidínu, liečenie

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie karboxamidínu vzorca (I) v D-konfigurácii (taribavirin hydrochlorid) na výrobu liečiva na liečenie vírusovej infekčnej hepatitídy C alebo vírusovej infekčnej hepatitídy B.

Spôsob a zlúčeniny na liečenie vírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17521

Dátum: 22.07.2011

Autori: Parrish Jay, Mackman Richard, Theodore Dorothy Agnes, Ray Adrian

MPK: C07D 309/10, C07H 19/00

Značky: zlúčeniny, spôsob, liečenie, infekcii, vírusových

Text:

...V súčasnosti nie je dostupná nijaká vakcína proti HRSV. Je dostupná monoklonálna protilátka palivizumab pre deti s vysokým ohrozením napr. predčasne narodené deti alebo tie, ktoré majú buď srdcové alebo pľúcne ochorenie, ale cena na všeobecné použitie je často obmedzujúca. Ribavirín sa tiež používal na liečenie HRSV infekcií, ale mal obmedzenú účinnosť. Preto vo všeobecnosti je tu potreba na liečivá proti Pneumovirinae a proti...

Použitie molekuly oligodeoxynukleovej kyseliny na výrobu imunostimulačnej farmaceutickej kompozície a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287689

Dátum: 23.05.2011

Autori: Schmidt Walter, Lingnau Karen, Schellack Carola, Egyed Alena

MPK: C07H 21/04, A61K 39/39

Značky: oligodeoxynukleovej, použitie, farmaceutický, prípravok, molekuly, farmaceutickej, kyseliny, výrobu, kompozície, imunostimulačnej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie molekuly oligodeoxynukleovej kyseliny (ODN) majúcej štruktúru definovanú vzorcom (I), kde ktorýkoľvek substituent X je O alebo S ktorýkoľvek zo zvyškov NMP je 2'- deoxynukleosid-monofosfát alebo -monotiofosfát vybraný z deoxyadenosín-, deoxyguanosín-, deoxyinosín-, deoxycytosín-, deoxyuridín-, deoxytymidín-, 2--metyldeoxyinosín-, 5-metyldeoxycytosín-, deoxypseudouridín-, deoxyribosapurín-, 2--aminodeoxyribosapurín-, 6-S-deoxyguanín-,...

Pentasacharidový konjugát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287682

Dátum: 20.05.2011

Autori: Van Boeckel Constant Adriaan Anton, Tromp Cornelia Maria, Geertsen Tamara Theodora Maria

MPK: C07H 3/06

Značky: spôsob, přípravy, použitie, prostriedok, obsahom, farmaceutický, pentasacharidový, konjugát

Zhrnutie / Anotácia:

Antitrombotický pentasacharidový konjugát všeobecného vzorca (I), kde R je nezávisle SO3- alebo CH3 spojovník je flexibilný spojovník s dĺžkou 13 až 25 atómov, výhodne 16 až 22 a najvýhodnejšie 19 atómov náboj pentasacharidového zvyšku je kompenzovaný kladne nabitými protiiónmi a celkový počet sulfátových skupín v pentasacharidovom zvyšku je 4, 5 alebo 6. Vynález sa týka aj spôsobu jeho prípravy, farmaceutických prostriedkov s jeho obsahom a...

Kryštalický (S)-izopropyl-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxo-3,4- dihydropyramidin-1-(2H)-YL)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19707

Dátum: 31.03.2011

Autori: Ross Bruce, Chun Byoung-kwon, Wang Peiyuan, Pamulapati Ganapati Reddy, Sofia Michael Joseph, Rachakonda Suguna, Zhang Hai-ren

MPK: A61K 31/7072, C07H 19/10, A61P 31/14...

Značky: dihydropyramidin-1-(2h)-yl)-4-fluór-3hydroxy-4-metyltetrahydrofuran-2-yl)metoxy)(fenyloxy)fosforyl)amino)propanoátu, s)-izopropyl-2-(((s)-(((2r,3r,4r,5r)-5-(2,4-dioxo-3,4, krystalický

Text:

...Philadelphia, PA, 1996, Kapitola 31, 931-959). Flavivírusy globálneho záujmu, ktoré sú spojené s ľudskými ochoreniami zahŕňajú vírusy Hemorargickej Horúčky Dengue (DHF), Vírus žltej zimnice, syndróm šoku, vírus japonskej encefalitídy (Halstead, S. B., Rev. Infect. Dis., 1984,6, 251264 Halstead, S. B., Science, 239476-481, 1988 Monath, T. P.,New Eng. J. Med, 1988, 319, 64 1-643).0006 Rod pestivírusov zahŕňa vírus bovinnej vírusovej...

Spôsob výroby sférických aglomerátov telitromycínu a použitie týchto aglomerátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287588

Dátum: 21.02.2011

Autori: Rognon-ravaux Valérie, Godard Jean-yves

MPK: A61K 9/50, A61K 9/16, C07H 17/08...

Značky: výroby, spôsob, použitie, aglomerátov, týchto, sférických, telitromycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka spôsobu výroby sférických aglomerátov telitromycínu, ktorého podstata spočíva v tom, že sa vyrobí suspenzia kryštálov telitromycínu a tieto kryštály sa obalia fázou nerozpustnou v telitromycíne, ktorá postupne vykryštalizuje, ako aj použitie uvedených aglomerátov na výrobu mikrozapuzdrenej galenickej formy telitromycínu.

Postupy a medziprodukty na prípravu analógov 1-kyanokarbanukleozidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14998

Dátum: 20.09.2010

Autori: Metobo Samuel, Saunders Oliver, Graetz Benjamin, Waltman Andrew, Kim Choung, Zhang Lijun, Xu Jie, Butler Thomas, Cho Aesop

MPK: C07H 1/00, C07H 19/23

Značky: 1-kyanokarbanukleozidu, analógov, medziprodukty, přípravu, postupy

Text:

...5 B sú dôležité vo vývoji HCV terapií, pretože HCV nereplikuje V laboratóriu a existujú problémy vo vývoji testov na bunkovom základe a preklinických zvieracích systémoch.0005 V súčasnosti existujú najmä dve antivírusové zlúčeniny,ribavirín, nukleozidový analóg a interferón alfa (d)(IFN),ktoré sa používajú na liečbu chronických HCV infekcií u človeka. Ribavirín samotný nie je účinný v redukcii hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je...

Oligosacharidy, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287459

Dátum: 17.09.2010

Autori: Perrin Elisabeth, Viskov Christian, Wahl Florence, Stutzmann Jean-marie, Mourier Pierre

MPK: A61P 25/00, A61P 19/00, A61K 31/702...

Značky: obsahom, spôsob, použitie, farmaceutická, kompozícia, oligosacharidy, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka oligosacharidov všeobecného vzorca (I), ich zmesí, ich diastereoizomérov, spôsobu ich prípravy a farmaceutických kompozícií, ktoré tieto oligosacharidy obsahujú ako účinnú látku.

Spôsob prípravy (1S,4R)-2-oxa-3-azabicyklo((2.2.1))hept-5-énov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20027

Dátum: 25.08.2010

Autori: Franzen Manuela, Noti Christian

MPK: C07D 265/34, C07H 5/00

Značky: přípravy, 1s,4r)-2-oxa-3-azabicyklo((2.2.1))hept-5-énov, spôsob

Text:

...je dosť prekvapujúce, pretože sa zistilo,že štruktúrne pribuzná d-chlórnitrózo zlúčenina pochádzajúca z xylózy podstúpila hetero-Dielsove-Alderove cykloadície s 1,3 cyklohexadiénom a 1,3 ~cykloheptadiénom, ale nedokázala poskytnúť žiadny produkt cykloadície s cyklopentadiénom (A. Hall a kol.,Chem. Commun. 1998, 2251-2252).0007 Vhodné amino-chrániace skupiny PG 1 sú obzvlášť skupiny tvoriace karbamátovú zložku s amino dusíkom, ako sú...

Farmaceuticky účinné uridínové estery, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287423

Dátum: 23.08.2010

Autor: Susilo Rudy

MPK: A61P 25/00, A61P 35/00, A61K 31/7042...

Značky: uridínové, estery, spôsob, prostriedok, přípravy, účinné, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Uridínové estery všeobecného vzorca (I), kde R znamená zvyšok karboxylovej kyseliny, výhodne zvyšok mastnej kyseliny a R´ znamená vodík alebo hydroxylovú skupinu
vynález sa ďalej týka použitia uvedených nových uridínových esterov ako farmaceuticky účinných látok proti rôznym ochoreniam, spôsobov prípravy uvedených uridínových esterov a farmaceutických prostriedkov, obsahujúcich ako účinnú zložku najmenej jeden uridínový ester.

Deriváty caloporozidu, liečivá s ich obsahom, spôsob prípravy týchto látok pomocou mikroorganizmu a tento mikroorganizmus

Načítavanie...

Číslo patentu: 287405

Dátum: 18.08.2010

Autori: Eder Claudia, Kurz Michael, Brönstrup Mark, Toti Luigi

MPK: A61P 35/00, A61K 31/70, C07H 13/00...

Značky: pomocou, mikroorganizmů, deriváty, liečivá, látok, mikroorganizmus, caloporozidu, týchto, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 nezávisle jeden od druhého znamenajú atóm vodíka alebo acylovú skupinu obsahujúcu 2 až 10 uhlíkových atómov a R4 znamená atóm vodíka alebo skupinu -C(O)(CH2)nCOOH, kde n znamená 1 až 7 s tou výhradou, že R1, R2, R3 a R4 neznamenajú všetky atóm vodíka ako aj ich fyziologicky prijateľné soli, liečivá s ich obsahom na ošetrovanie nádorových ochorení, spôsob prípravy týchto zlúčenín...

Spôsob zlepšenia expresie rekombinantného proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20575

Dátum: 06.08.2010

Autor: Clarke Howard Robert Grahame

MPK: C07H 21/04, C12P 21/06

Značky: spôsob, proteínu, rekombinantného, expresie, zlepšenia

Text:

...kodón, ktorý nie je kodónom štandardného typu v polynukleotide štandardného typu kódujúcom selektovateľný markerový proteín, a modifikácie. zvyšuje párovanie kodónu v mRNA. V ďalšom uskutočnení spôsobu, proteín kódujúca sekvencia V druhej polynukleotidovej sekvencii obsahuje najmenej jeden modifikovaný kodón, ktorý nie je štandardného typu v polynukleotide štandardného typu kódujúcom selektovateľný markerový proteín, amodifikácia modiñkuje GC...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14133

Dátum: 11.05.2010

Autori: Jonckers Tim Hugo Maria, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Hu Lili, Tahri Abdellah, Van Hoof Steven Maurice Paula, Vandyck Koen

MPK: C07H 19/10, C07H 19/06, A61K 31/7072...

Značky: spirooxetánové, nukleozidy, uracilové

Text:

...založenými na bunke, pri ktorých môže dochádzať k fosforylácii inUskutočnilo sa niekoľko pokusov vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako inhibítory HCV RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicíta, mutagénnosť, nedostatočná selektivita, zlá účinnosť, zlá...

Uracilové spirooxetánové nukleozidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16641

Dátum: 11.05.2010

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Van Hoof Steven Maurice Paula, Tahri Abdellah, Hu Lili, Jonckers Tim Hugo Maria, Vandyck Koen

MPK: C07D 201/00, A61K 31/7072, C07D 493/10...

Značky: nukleozidy, uracilové, spirooxetánové

Text:

...RdRp,ale napriek tomu, že sa niekoľko zlúčenín dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna neprešla celú cestu až do štádia registrácie. Spomedzi problémov, s ktorými sa doteraz potýkali nukleozidy zamerané na HCV, sa môže uviesť toxicita, mutagénnosť, nedostatočná selektivíta, zlá účinnosť, zlá biologická dostupnosť, horšie než optimálne režimy dávkovania a z toho vyplývajúca vysoká záťaž pacientov veľkým množstvom užívaných tabliet a...

Spôsob znižovania intraokulárneho tlaku u ľudí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19973

Dátum: 30.04.2010

Autori: Barman Shikha, Baumgartner Rudolf

MPK: C07H 19/167, A61P 27/02, A61K 31/7076...

Značky: ľudí, znižovania, intraokulárneho, spôsob, tlaku

Text:

...touto zlúčeninou je 2 R 3 S,4 R,5 R)-5-(6(cyklopentylamino)-9 H-purín-9-yI)-3,4-dihydroxytetrahydrofurán-2-yl)-metyl nitrát (zlúčenina A). V jednom uskutočnení vynálezu sú choroby a stavy,spôsobujúce zvýšený IOP u ľudí, vybrané zo skupiny zahrňujúcej glaukóm s normálnym tlakom, OHT a POAG.0009 Prvý aspekt tohto vynálezu teda opisuje spôsob znižovania intraokulárneho tlaku zahrňujúci krok aplikácia účinného množstva oftalmického...

Spôsob prípravy (E)-5-(2-brómvinyl)-2′-deoxyuridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287283

Dátum: 22.04.2010

Autori: Manzini Stefano, Turozzi Damiano, Maggi Carlo Alberto, Salimbeni Aldo

MPK: C07H 19/00

Značky: přípravy, e)-5-(2-brómvinyl)-2'-deoxyuridínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy (E)-5-(2-brómvinyl)-2`deoxyuridínu (Brivudín), v ktorom v kroku bromácie 5-etyl-2`-deoxyuridíndiacylátu sú použité bezhalogénové rozpúšťadlá vybrané z alkylesterov alebo cyklických éterov. Použitie uvedených rozpúšťadiel je výhodné, čo sa týka toxicity, prevádzkových nákladov a ochrany životného prostredia.

Nové 7-deazapurínové nukleozidy na terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15426

Dátum: 19.04.2010

Autori: Bourderioux Aurelie, Hocek Michal, Naus Petr

MPK: C07H 19/23, A61P 35/00, A61K 31/7064...

Značky: použitie, 7-deazapurínové, nukleozidy, nové, terapeutické

Text:

...farmaceuticky prijateInej soli na pripravu lieku na inhibíciu neoplastického ochorenia u živočícha.vynález poskytuje aj syntetické postupy a syntetické medziprodukty tu publikované, ktoré sú užitočné pri príprave zlúčenín vzorca l alebo ich solí.Na účely výkladu tejto špecitikácie budú platit nasledujúce definície a kedykoľvek to bude vhodné, pojmy použité vjednotnom čísle budú zahŕňať ajTermín alkyl vtu používanom význame označuje...

Karbanukleozidové analógy na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16046

Dátum: 09.02.2010

Autori: Xu Jie, Butler Thomas, Kim Choung, Cho Aesop

MPK: A61K 31/7064, A61P 31/14, C07H 19/24...

Značky: protivírusovú, karbanukleozidové, analogy, liečbu

Text:

...používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ľudí. Ribavirín samotný nieje účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia IFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale len menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto liečení, vykazuje pretrvávajúci benefit. Medzi ďalšie patentové prihlášky,...

Glukopyranozyloxybenzylbenzenový derivát, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, ich použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287183

Dátum: 27.01.2010

Autori: Fushimi Nobuhiko, Katsuno Kenji, Hiratochi Masahiro, Tatani Kazuya, Isaji Masayuki, Fujikura Hideki, Tokutake Yoshiki, Nishimura Toshihiro

MPK: A61K 31/7028, A61P 3/00, A61P 43/00...

Značky: použitie, derivát, kompozícia, glukopyranozyloxybenzylbenzenový, obsahom, farmaceutická, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je glukopyranozyloxybenzénový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje atóm vodíka alebo hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu R2 predstavuje C1-6 alkylovú skupinu, C1-6 alkoxylovú skupinu, C1-6 alkyltioskupinu, hydroxy (C1-6 alkylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkoxylovú) skupinu, hydroxy (C1-6 alkyltio) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkylovú) skupinu, C1-6 alkoxysubstituovanú (C1-6 alkoxylovú) skupinu alebo C1-6...

Regeneračné čistenie prúdu predupravenej biomasy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20422

Dátum: 11.12.2009

Autori: Mule' Mariella, Bonanni Andrea

MPK: C07H 3/00, B01D 15/20, B01J 20/34...

Značky: regeneračné, čistenie, prúdu, predupravenej, biomasy

Text:

...lisov alebo membránových filtrov, alebo akéhokoľvek iného postupu schopného separovat a zbierať tekutý prúd so sušinou tvorenou rozpustnými a rozpustenými pevnými časticami a vodou. Toto je príklad prúdu tekutej predupravenej biomasy.0013 Prúd predupravenej biomasy aprúd predupravenej tekutej biomasy obsahuje niektoré zlúčeniny, ktoré sú hydrolyzovatelné na vodou rozpustné druhy zhydrolýzy suchého podielu biomasy.0014 Príklady...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Baker Christopher, Káldor István, Hale Michael, Spaltenstein Andrew, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Furfine Eric Steven, Tung Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/16, A61K 31/66...

Značky: sulfónamidov, deriváty, farmaceutický, prostriedok, obsahuje, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Kompozície a spôsoby inhibície expresie transtyretínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19102

Dátum: 20.10.2009

Autori: Milstein Stuart, Chen Qingmin, Hinkle Gregory, Alvarez Rene, Sah Dinah Wen-yee

MPK: C07H 21/02, C12N 15/11, A61K 31/713...

Značky: kompozície, spôsoby, expresie, inhibície, transtyretínu

Text:

...má každé vlákno dĺžku 21 nukleotidov.Opisuje sa aj dsRNS na inhibíciu expresie transtyretinu, ktorá neštiepi TTR mRNA medzi adenínovým nukleotídom V polohe 637 SEQ ID NO 1331 a guanínovým nukleotídom V polohe 638 SEQ ID NO 1331. Opísaná dsRNA môže štiepiť TTR mRNA medzi guanínovým nukleotídom V polohe 636 SEQ 1 D NO 1331 a adenínovým nukleotídom V polohe 637 SEQ ID N 0 1331. Opísaná dsRNA môže kondenzovať s TTR mRNA medzi guanínovým...

Spôsob prípravy zlúčenín využiteľných ako inhibítory SGLT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13714

Dátum: 15.10.2009

Autori: D Welsh And Mckean Roads, Yoshinaga Masahiko, Nieste Patrick Hubert, Filliers Walter Ferdinand Maria, Broeckx Rudy Laurent Maria, Yada Mitsuhiro, Hatsuda, Teleha Christopher

MPK: C07H 13/04, C07C 1/00, C07D 309/10...

Značky: spôsob, inhibitory, využiteľných, zlúčenín, přípravy

Text:

...Clin invest, 1987,diel 80, S. 1037 - 1044 Kahn, B. B., et al., Normalízatíon of blood glukose, in diabetic rats with phlorizín treatment reverses insulín-resístant glukose transport in adipose cells without restoring glukose transporter gene expressíon, J. Clin. Invest 1991, diel 87, s. 561 - 570Pri dlhodobej liečbe diabetu na zvieracích modeloch pomocou činidiel inhibujúcích SGLT je u zvierat dosiahnuté zlepšenie sekrécie inzulínu a...

1-Dioxabicyklo[3.2.1]oktán-2,3,4-triolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11422

Dátum: 17.08.2009

Autori: Mascitti Vincent, Collman Benjamin Micah

MPK: C07D 493/10, A61K 31/357, A61P 3/10...

Značky: 1-dioxabicyklo[3.2.1]oktán-2,3,4-triolové, deriváty

Text:

...(Draft TG) 487 (2007) in vitro test aberácie cicavčích chromozómov, OECD TG 473 (1997) test bakteriálnej reverznej mutácie, OECD TG 471 (1997) test mikrojadra cicavčich erytrocytov, OECD TG 474 (1997) a pod. Preto stále existuje potreba účinnejšej a bezpečnejšej terapeutickej liečby a/alebo prevencie obezity a s ňou spojených komorbidít, najmä diabetu typu 2 a príbuzných porúch.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca (A) a vzorca (B)...

Soli zlúčenín inhibujúcich HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12349

Dátum: 07.07.2009

Autori: Polniaszek Richard, Graetz Benjamin

MPK: C07H 19/20, A61K 31/7076, A61P 31/18...

Značky: inhibujúcich, zlúčenín

Text:

...podľa vynálezu môžu byť v čiastočne hydratovanom (napríklad hemihydrátovom) alebo úplne hydratovanom stave(napríklad monohydrát). Predložený vynález zahŕňa predmetné solí aj v bezvodom alebo prakticky bezvodom stave. Podobne tieto soli a ich hydráty podľa vynálezu zahŕňajú amorfné a kryštalícké stavy, ako aj stavy vykazujúce amorfné aj kryštalícké charakteristiky. Vtu používanom význame slovo kryštalický znamená materiál,ktorý má...

Inhibítory cyklopropylpolymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13142

Dátum: 01.07.2009

Autori: Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Vandyck Koen, Jonckers Tim Hugo Maria

MPK: A61P 31/12, C07H 19/073, A61K 31/513...

Značky: inhibitory, cyklopropylpolymerázy

Text:

...fosforyláciiVedci sa už niekoľkokrát pokúsili vyvinúť nukleozidy pôsobiace ako ínhibítory RdRp z HCV,ale napriek tomu, že niekoľko zlúčením sa dostalo do fázy klinických skúšok, žiadna sa nedostala až do štádia registrácie. Medzi problémy, s ktorými sa nukleozidy pôsobiace proti HCV doteraz stretávajú, patrí toxicita, mutagenita, nedostatočná selektivita, slabá účinnosť,slabá biologická dostupnosť, horšie ako optimálne režimy dávkovania,...

Spracovanie biomasy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20933

Dátum: 28.04.2009

Autori: Masterman Thomas Craig, Medoff Marshall

MPK: C07H 3/00, C07H 3/02, C07H 3/04...

Značky: biomasy, spracovanie

Text:

...a mikroorganizmy výrazne zlepšuje výťažok produktu získaného konverziou cukru, napríklad alkoholu, ako napríklad etanolu bez konverzie alebo spotrebovania samotnej biomasy. Začlenenie biomasy môže tiež zamedziť v neúplnej, zdĺhavej alebo zaseknutej konverzii produktu napr. fermentácii.Samotná biomasa nemusí byť konvertovaná na produkt (ako napríklad etanol) súčasne s cukrom s nízkou molekulovou hmotnosťou.V niektorých prípadoch môžu...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Parrish Jay, Saunders Oliver, Cho Aesop, Butler Thomas, Kim Choung, Zhang Lijun

MPK: A61K 31/395, A61K 31/41, A61K 31/4188...

Značky: 1-substituované, liečenie, antivírusové, analogy, karba-nukleozidované

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Makrolidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286772

Dátum: 22.04.2009

Autori: Pellacini Franco, Moriggi Ermanno, Romagnano Stefano, Botta Daniela, Pradella Lorenzo

MPK: A61K 31/70, A61P 29/00, C07H 17/00...

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, použitie, makrolidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú najmä 3'-des-dimetylamino-9-oxyiminomakrolidy všeobecného vzorca (I) s protizápalovou aktivitou a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Parrish Jay, Xu Jie, Cho Aesop, Kim Choung

MPK: A61K 31/41, A61K 31/395, A61K 31/4188...

Značky: liečbu, analogy, karbonukleozidov, protivírusovú

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...