C07F 9/00

Proces na selektívnu produkciu hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287884

Dátum: 26.01.2012

Autori: Redman-furey Nancy Lee, Perry Gregory Eugene, Billings Dennis Michael, Cazer Fredrick Dana

MPK: A61K 31/675, C07F 9/58, C07F 9/00...

Značky: monohydrátu, hemipentahydrátu, produkciu, farmaceutický, sodnej, kyseliny, prostriedok, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, proces, selektívnu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Trojsodná soľ kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287324

Dátum: 11.06.2010

Autori: Halama Aleš, Dostálová Jana, Jirman Josef, Petříčková Hana

MPK: C07F 9/00, A61K 31/66

Značky: trojsodná, kyseliny, 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej

Zhrnutie / Anotácia:

Amorfná forma trojsodnej soli kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, t. j. alendronátu trojsodného, chemického vzorca (IV) s obsahom sodíka od 20 % do 25 % hmotn. v bezvodej substancii a obsahom vody v množstve 1 až 20 % hmotn., bez pozorovateľných charakteristík kryštalickej fázy vo forme ostrých maxím v RTG difraktograme. Opísané sú tiež liekové formy s jej obsahom a spôsob jej prípravy.

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Furfine Eric Steven, Káldor István, Baker Christopher, Tung Roger, Spaltenstein Andrew, Hale Michael

MPK: A61K 31/66, A61K 31/34, A61K 31/16...

Značky: sulfónamidov, ktorý, farmaceutický, prostriedok, obsahuje, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Dahlheim Charles, Dali Mandar, Huang Yande, Dali Manisha, Tejwani Ravindra, Venit John

MPK: A61K 31/66, A61P 35/00, C07C 211/00...

Značky: spôsob, použitie, přípravy, obsahom, farmaceutická, combretastatínu, kompozícia, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

N-Acyldipeptidový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287073

Dátum: 14.10.2009

Autori: Bauer Jacques, Martin Oliver Richard

MPK: A61P 37/00, A61P 35/00, A61K 31/66...

Značky: derivát, přípravy, farmaceutický, spôsob, prostriedok, ktorý, obsahuje, n-acyldipeptidový

Zhrnutie / Anotácia:

N-Acyldipeptidový derivát všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, má biologickú aktivitu, najmä imunomodulačné vlastnosti, a je použiteľný na zvýšenie imunity a na liečenie vírusových, parazitických, mikrobiálnych alebo plesňových chorôb ľudí a zvierat.

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Dahlström Mikael, Blomberg David, Starke Ingemar

MPK: A61K 31/554, A61K 31/675, A61K 38/05...

Značky: ktorá, obsahuje, použitie, kompozícia, farmaceutická, kombinácia, 1,5-benzotiazepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Wu Jiang-ping, Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred, Lemieux Rene, Sorcek Ronald John

MPK: A61P 29/00, A61K 31/415, A61K 31/41...

Značky: farmaceutický, obsahom, imidazoimidazoly, prostriedok, triazoly, použitie, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Aminopropylfosfínové kyseliny, ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286904

Dátum: 18.06.2009

Autori: Guzzo Peter, Von Unge Sverker, Swanson Marianne, Elebring Thomas

MPK: A61K 31/662, C07F 9/00

Značky: farmaceutické, použitie, kyseliny, obsahom, aminopropylfosfínové, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané aminopropylfosfínové kyseliny vzorca (I) s výnimkou racemátu kyseliny (3-amino-2-hydroxypropyl)fosfínovej, ktoré majú afinitu k jednému alebo viacerým GABAB receptorom, ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a stereoizoméry, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Spôsob prípravy acylfosfínov, acylfosfínoxidov a acylfosfínsulfidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286152

Dátum: 26.03.2008

Autori: Leppard David George, Eichenberger Eugen, Schwendimann Urs, Kaeser René, Hug Gebhard

MPK: C07F 9/00

Značky: acylfosfínsulfidov, acylfosfínov, acylfosfínoxidov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy bisacylfosfínov všeobecného vzorca (I), kde n je číslo 1 alebo 2, ktorý zahŕňa (a) reakciu organických halogenidov fosforu všeobecného vzorca (II), v ktorom n je číslo 1 alebo 2 a Y je bróm alebo chlór, s alkalickým kovom alebo s horčíkom v kombinácii s lítiom, alebo s ich zmesou, prípadne v prítomnosti katalyzátora a (b) následnú reakciu s halogenidom kyseliny všeobecného vzorca (III), pričom spôsob sa uskutočňuje...

Heterocyklické aromatické zlúčeniny obsahujúce fosfonátovú skupinu, ich použitie a farmaceutická kompozícia obsahujúca uvedené zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 286080

Dátum: 13.02.2008

Autori: Erion Mark, Agarwal Atul, Dang Qun, Kasibhatla Srinivas Rao, Reddy Raja, Reddy Rami

MPK: A61K 31/675, A61P 3/00, C07F 9/00...

Značky: uvedené, použitie, heterocyklické, skupinu, farmaceutická, aromatické, obsahujúce, kompozícia, obsahujúca, fosfonátovú, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X), spôsob ich prípravy, použitie na prípravu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) a (X) sú inhibítormi fruktóza-1,6-bisfosfatázy a sú vhodné na prevenciu alebo liečenie diabetu, glykogenózy, zhoršenej tolerancie na glukózu, inzulínovej rezistencie, hyperglykémie, obezity, zrýchlenej glukoneogenézy a zvýšenej produkcie hepatickej glukózy.

Kvapalné polymérne fosfity a fosfonity ako stabilizátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7935

Dátum: 30.08.2007

Autori: Shum Sai Ping, King Roswell Easton, Padegimas Stanley, Fink Jochen, Pfaendner Rudolf

MPK: C07F 9/00, C08G 79/00, C08K 5/00...

Značky: kvapalné, fosfity, polymérne, fosfonity, stabilizátory

Text:

...alebo C 1., alkyl,R 2 je vod ík alebo metyl,R 3 je C 145 alkyl, 02.25 alkenyl kyslíkom, sírou alebo skupinouprerušený 02-24 alkylén R 5 je vodík alebo 01-8 alkyl, Xje -O-, -S- alebom je 0 alebo 1 a n je celé číslo od 2 do 100.Álkylom s počtom uhlíkových atómov do 25 je rozvetvený alebo nerozvetvený radikál, napríklad metyl, etyl, propyl, izopropyl, n-butyl, sek-butyl, izobutyl. terc-butyl,2-etylbutyl, n-pentyl, izopentyl, 1-metylpentyl,...

Substituovaný amín, spôsoby jeho prípravy a použitie, farmaceutický prostriedok a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285854

Dátum: 27.08.2007

Autori: Zhang Jing, Ognyanov Vassil Iliya, Bell Stanley Charles, Borden Laurence

MPK: A61K 31/21, A61K 31/04, A61K 31/165...

Značky: amín, prostriedok, farmaceutický, substituovaný, spôsoby, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované amíny všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Amíny všeobecného vzorca (I) inhibujú spätné vychytávanie glycínu zo synapsie pomocou prenášačov GlyT-1 a GlyT-2 a sú preto vhodné na liečenie alebo prevenciu schizofrénie, demencie, epilepsie, spasticity, svalových kŕčov, bolesti, prevenciu zániku nervových buniek po mŕtvici, prevenciu zániku...

Potravinársky prostriedok na vyprážanie s obsahom lecitínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285801

Dátum: 25.07.2007

Autori: 't Hooft Cor, Segers Jacobus Cornelis, Van Den Kommer Marcelle

MPK: A23D 9/007, C07F 9/00, A23D 7/005...

Značky: lecitínu, vyprážanie, prostriedok, obsahom, potravinářský

Zhrnutie / Anotácia:

Potravinársky prostriedok vhodný na plytké vyprážanie obsahuje triglyceridy, pričom najmenej 60 % hmotnostných triglyceridov je rastlinného pôvodu a ďalej obsahuje 0,05 až 3 % hmotnostné slnečnicového lecitínu. Je opísaný aj spôsob prípravy hydrolyzovaného slnečnicového lecitínu.

Fosfátové a fosfonátové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: 285651

Dátum: 23.04.2007

Autori: Klostermyer John, De'ath Norman John

MPK: A01P 3/00, C07C 271/00, A01N 47/10...

Značky: zlúčeniny, fosfátové, fosfonátové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa fungicídne účinné fosfátové a fosfonátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom X znamená atóm vodíka alebo skupinu O-A+ a A znamená skupinu vzorca (II).

Kryštalická forma (3S)-tetrahydro-3-furanyl-(1S,2R)-3-[[(4-aminofenyl)-sulfonyl]- (izobutyl)-amino]-1-benzyl-2-(fosfonooxy)propylkarbamátu vápenatého, spôsob jeho výroby, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285311

Dátum: 29.09.2006

Autori: Searle Andrew David, Singh Hardev, Armitage Ian Gordon

MPK: A61K 31/665, A61P 31/00, C07F 9/00...

Značky: spôsob, výroby, krystalická, vápenatého, obsahom, použitie, izobutyl)-amino]-1-benzyl-2-(fosfonooxy)propylkarbamátu, 3s)-tetrahydro-3-furanyl-(1s,2r)-3-[[(4-aminofenyl)-sulfonyl, farmaceutický, forma, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická forma (3S)-tetrahydro-3-furanyl-(1S,2R)-3-[[(4- aminofenyl)sulfonyl](izobutyl)amino]-1-benzyl-2-(fosfonooxy)propylkarbamátu vápenatého vzorca (I), spôsob jej výroby, použitie na liečebné účely a farmaceutický prostriedok s jej obsahom. (3S)-Tetrahydro-3-furanyl-(1S,2R)-3-[[(4- aminofenyl)sulfonyl](izobutyl)amino]-1-benzyl-2-(fosfonooxy)propylkarbamát vápenatý vzorca (I) je látka s protivírusovým účinkom, ktorú je možné...

Spôsob prípravy kyseliny alendrónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 285163

Dátum: 26.06.2006

Autori: Lifshitz Revital, Lidor-hadas Ramy

MPK: C07F 9/00

Značky: alendrónovej, spôsob, kyseliny, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy kyseliny alendrónovej, ktorý zahŕňa (a) reakciu zlúčeniny vzorca (I) s H3PO3, kde R je N-ftalimidoskupina alebo N-maleínimidoskupina, R1 je vybraný zo skupiny, ktorú tvorí atóm chlóru, atóm brómu, atóm jódu, atóm fluóru, hydroxyskupina, aminoskupina, skupina -OR2 alebo skupina -OC(O)R2, kde R2 je alkylová skupina obsahujúca 1 až 12 atómov uhlíka, cykloalkylová skupina obsahujúca 3 až 12 atómov uhlíka alebo arylová skupina...

Soli alebo komplexy donorov metylovej skupiny s kyselinou fytovou alebo jej derivátmi a spôsob ich syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5272

Dátum: 23.06.2006

Autor: De Luca Maria

MPK: A61K 45/00, A61K 31/661, A61K 31/7042...

Značky: komplexy, syntézy, skupiny, kyselinou, donorov, fytovou, spôsob, metylovej, derivátmi

Text:

...oblastiach vrátane chronických pečeňových porúch, lipémie, adiposy a aterosklerózy,(0008) Ďalším donorom metylovej skupiny s dôležitými biologickými funkciami je betain čiže trimetylglycín (TMG), presnejšie N,N,N-trimetylglycín so vzorcom CH 3)3 N(CH 2)COO. Ten predstavuje oxidovaný analóg choIínu a vytvára sa v tele v rámci metabolizmu cholinu. Táto kvartérna amóníová sol sa hojne nachádza v rastlinách a živočichoch a je aj vo veľkých...

Derivát 1,3-propándiolu a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285135

Dátum: 12.06.2006

Autori: Bradley Paul, Manku Mehar, Horrobin David Frederik, Pitt Andrea, Mcmordie Austin, Wakefield Paul, Knowles Phillip, Redden Peter

MPK: C07D 213/00, C07C 69/00, A61K 31/44...

Značky: derivát, 1,3-propandiolu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát 1,3-propándiolu štruktúry všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 zahrnuje acylovú skupinu alebo skupinu alifatického alkoholu odvodeného od mastnej kyseliny s 12 až 30 atómami uhlíka, výhodne so 16 až 30 atómami uhlíka s dvoma alebo viac cis- alebo trans-dvojitými väzbami, a R2 je atóm vodíka alebo zahrnuje acylovú skupinu, alebo skupinu alifatického alkoholu ako R1, rovnakú alebo rôznu, zvyšok nutričnej látky, liečiva alebo iný...

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Sun Thomas, Masuda Esteban, Stella Valentino, Singh Rajinder, Bhamidipati Somasekhar

MPK: A61P 37/00, A61K 31/5375, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, použitie, zlúčenín, 2,4-pyrimidíndiamínových

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

Fosfoindoly ako inhibítory HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5116

Dátum: 16.09.2005

Autori: Storer Richard, Roland Arléne, Dousson Cyril, Alexandre François-rené

MPK: A61P 31/00, C07F 9/00, A61K 31/675...

Značky: fosfoindoly, inhibitory

Text:

...kruhoch substituované aspoň dvoma zvyškami odlišnými od vodíka. Okrem toho tieto zlúčeniny V polohe 2 indolu nesú rad rôznych substituentov s karboxamidovou funkčnou skupinou táto poloha je vo všeobecnom vzorci II opísaná ako Z. Substituenty sú typicky v polohách 3V rôznych US patentoch a zverejnených US a PCT prihláškach spoločnosti Bristol Myers Squibb je opísaný rad prípadne substituovaných indolov, azaindolov, piperazínov a...

Fosfonátové analógy zlúčenín inhibítorov HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4744

Dátum: 11.04.2005

Autori: Mish Michael, Chen Xiaowu, Pastor Richard, Jabri Salman, Metobo Samuel, Fardis Maria, Cai Zhenhong, Jin Haolun, Kim Choung

MPK: A61K 31/662, A61K 31/66, A61K 31/665...

Značky: inhibítorov, analogy, integrázy, fosfonátové, zlúčenín

Text:

...Pais a kol., Jour. Med. Chem. (2002) 4523184-94 Goldgur akol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A. (1999) 9611304043043 Espeseth a kol., Proc. Natl. Acad. Set U.S.A.Nucleotides, 18 (485), 843 ~ 851 (1999) E. Tramontana a kol., Proceedings of the Annual Meeting of the American Association for Cancer Research, Philadelphia AACR,US, zv. 40, marec 1999, strana 19, XP 008055902). Prehľady Neamati (2002) Expert Opin. Titer. Patents 12(5)709-724...

Prekurzory liečiv piperazínových a substituovaných piperidínových antivírusových činidiel

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3425

Dátum: 03.03.2005

Autori: Levesque Kathia, Chen Chung-pin, Kadow John, Connolly Timothy, Thoraval Dominique, Wang Tao, Zhang Zhongxing, Soundararajan Nachimuthu, Leahy David Kenneth, Pack Shawn, Yeung Kap-sun, Sirard Pierre, Ueda Yasutsugu, Meanwell Nicholas

MPK: C07D 471/00, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: substituovaných, liečiv, prekurzory, činidiel, piperazínových, antivírusových, piperidínových

Text:

...reverznej transkriptázy ,.Perspectives on novel therapeutic compounds and strategies for the treatment of HIV infection (Buckheil,odkaz 99). Vyšiel prehlad pokrývajúci ako NRTI, tak NNRTI (De Clercq, odkaz 100). Bol publikovaný prehľad súčasného stavu HIV liekov (De Clercq, odkaz 101).0005 Ako inhibítory HIV-1 reverznej transkriptázy bolo opisaných niekoľko indolových derivátov vrátane indol-3-sulfónových,...

Amorfné formy risedronátu monosodného

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3082

Dátum: 28.02.2005

Autori: Jirman Josef, Richter Jindrich, Petříčková Hana

MPK: A61K 31/662, A61P 19/00, C07F 9/00...

Značky: risedronátu, formy, amorfné, monosodného

Text:

...Pretože je u soli bisfosfónových kyselín všeobecne veľmi nízka biologická dostupnosť - organizmus obvykle zužitkuje okolo 1 celkovej hmoty užitejúčinnej látky - je žíaduce nájsť také formy, u ktorých by bol tento zužitkovaný podiel vyšší.0012 Predkladaný vynález sa preto zaoberá novou amorfnou formou monosodnej soli0013 V opise vynálezu je pre látku, ktorej sa vynález týka - amorfnú monosodnú soľ kyseliny risedrónovej - použité označenie...

Kryštalická forma rizedronátu monosodného

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4855

Dátum: 04.02.2005

Autori: Richter Jindrich, Jirman Josef

MPK: C07F 9/00, A61K 31/662, A61P 19/00...

Značky: forma, monosodného, rizedronátu, krystalická

Text:

...že forma H za mierne zvýšenej teploty prechádza na ďalšiu dosiaľ nepopísanúformu J. Forma J je stabilná pri bežných podmienkach, za ktorých je prechovávane liečivo.0011 Predmetom vynálezu je nová kryštalická modifikácia I sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetyliden-bisfosfónovej. Modifikácia J je charakterizovaná RTG difrakciou a0012 RTG difraktogram tejto kryštalickej modifikácie poskytne charakteristické medzírovinne vzdialenosti...

Spôsob prípravy zlúčenín kyseliny bisfosfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6904

Dátum: 10.08.2004

Autori: Thennati Rajamannar, Chitturi Trinadha Rao, Patel Vijaykumar Muljibhai

MPK: C07F 9/00

Značky: bisfosfónovej, zlúčenín, přípravy, spôsob, kyseliny

Text:

...na pripravu kyseliny pamidrónovej.0017 V treťom aspekte tento vynález poskytuje spôsob zahŕňajúci reakciu kyseliny 3-pyridyloctovej s kyselinou fosforitou a chloridom fosforu vybranom zo skupiny zahŕňajúcej PCI 3, PCl 5 a POCl 3, v sulfoláne na pripravu kyseliny rizedrónovej.0018 Vo štvrtom aspekte tento vynález poskytuje spôsob zahŕňajúci reakciu kyseliny 1-lmidazolyloctovej s kyselinou fosforitou a chloridom fosforu vybraným zo skupiny...

Nové deriváty 4,4’-ditiobis-(3-aminobután-1-sulfonátov) a kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7223

Dátum: 06.08.2004

Autori: Corvol Pierre, Llorens-cortes Catherine, Roques Bernard Pierre, Fournie-zaluski Marie-claude, Inguimbert Nicolas

MPK: C07C 323/00, C07F 9/00

Značky: deriváty, 4,4’-ditiobis-(3-aminobután-1-sulfonátov, obsahom, kompozície, nové

Text:

...alebo COOR, kde R znamená C C 6 alkylovú skupinu alebo CHgfenyl,- fenylovú skupinu, voľnú alebo substítuovanú jedným alebo niekoľkými zvyškami zvolenými z množiny zahŕňajúcej atóm halogénu, hydroxylovú skupinu, ktorá je pripadne chránená, C|C 4 alkylovú skupinu, kyanoskupinu, voľnú, neutralizovanúalebo esteriñkovanú karboxylovú skupinu a amidovú skupinu. Každá skupina R 3 je identická s druhou skupinou R 3 a znamená atóm...

Kvartérne chelidonínové a alkaloidové deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7819

Dátum: 12.03.2004

Autor: Nowicky Wassyl

MPK: A61K 31/00, A61K 36/00, C07D 221/00...

Značky: výroby, výrobu, kvartérne, spôsob, alkaloidové, chelidonínové, použitie, deriváty, liekov

Text:

...chelidonínu, oxychelidonínu a metowchelidonínu, pokial nie je uvedené inak, alebo pokiaľ sa nedá implicitne odvodiť inak zopisu. Vhodné organické rozpúšťadlo podľa vynálezu je akýkoľvek prostriedok, vktorom sa alkaloidy zamýšľané pre reakciu dajú rozpustiť. Alkaloidy možno rozpustiť napríklad vorganickom rozpúšťadle, ktoré uľahčuje alebo prispieva kalkylačnej reakcii,napríklad rozpúšťadlo vybrané zo skupiny pozostávajúcej z monochlórmetánu,...

Fosfonooxy-chinazolínové deriváty a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2449

Dátum: 22.12.2003

Autori: Pasquet Georges René, Mortlock Andrew, Heron Nicola Murdoch, Jung Frederic Henri

MPK: C07D 401/00, A61K 31/661, C07D 403/00...

Značky: farmaceutické, fosfonooxy-chinazolínové, použitie, deriváty

Text:

...podrobením ľudských nádorových bunkových línii pôsobeniu antisense oligonukleotidov (W 0 97/22702 a W 0 99/37788) vedie k zástave bunkového cyklu a vyvoláva antiproliferatívny účinok v prípade týchto nádorových bunkových línii. Ďalej sa demonštrovalo, že inhibítory Aurory-A a Aurory-B s malými molekulami majú antiproliferativny účinok v ľudských nádorových bunkách (Keen et al., Poster 2455, American Association of Cancer research armual...

Spôsob výroby (R)- a (S)-4-fosfónium-3-amino-butanoátu a jeho derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6388

Dátum: 19.12.2003

Autori: Tinti Maria Ornella, Giannessi Fabio, De Angelis Francesco, Dell'uomo Natalina

MPK: C07F 9/00, C07C 229/00, C07C 227/00...

Značky: derivátov, s)-4-fosfónium-3-amino-butanoátu, výroby, spôsob

Text:

...soli jednotlivých enantiomérov aminokarnitinu bez prečistenia medziproduktov. Čistota takto získaných enantiomerov fosfóniumaminokarnitínu je 99.0008 4 ~fosfónium-3-amino-butanoát je potenciálne vhodný ako CPT inhibítor s antiketogénnymi a hypoglykemickými účinkami a ako medziprodukt syntezy farmakoloqicky aktívnych zlúčenín.0009 Predmetom tohto tu opísaného vynálezu je teda spôsob prípravy (R)- a (S)-fosfóniumaminokarnitínu a množstva...

Chirálne arylketóny na liečenie zápalových ochorení závislých od neutrofilov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4423

Dátum: 09.12.2003

Autori: Bertini Riccardo, Cesta Maria Candida, Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Bizzarri Cinzia

MPK: A61P 29/00, C07C 271/00, A61K 31/21...

Značky: závislých, chirálně, ochorení, zápalových, liečenie, neutrofilov, arylketóny

Text:

...ako sú NaCl, NaCN. LiCI, Lil (podľa J.P. Krapcho. Synthesis 805 a 893, 1982, a odkazy tam uvedené). Podobne. použitím známych spôsobov, zlúčeninu vzorca la možno premeniť na inú zlúčeninu vzorca l odstránenlm ochranných skupín, ktoré můžu byt prítomné, alebo zmydelnením karboxylových skupín, alebo premenou nílrilov na karboxyamidy.0014 zlúčeniny vzorca lV sa získajú bežnými spôsobmi, zachovávajúc si enantiomému integritu, a...

Imido-hetero-difosfínové komplexy rádioaktívnych prechodných kovov, ich príprava a rádiofarmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 705

Dátum: 31.10.2003

Autori: Refosco Fiorenzo, Porchia Marina, Tisato Francesco, Bolzati Cristina

MPK: A61K 51/02, C07F 9/00

Značky: komplexy, kovov, imido-hetero-difosfínové, rádioaktívnych, rádiofarmaceutické, přípravky, přechodných, príprava, obsahom

Text:

...tieto dve fosfínove skupiny, bez ovplyvnenia stability imidoskupiny vo výslednej (MeN-R)Y 2(L)Y zlúčenine, kde Y je odchádzajúca skupina, ako napríklad halogénový atóm, hydroxyl alebo alkoxylová skupina. Plošná konfigurácia tridentátneho hetero-difosfínového chelátu indukuje sis-koordináciu dvoch Y skupín, ktorá zas môže byť ľahko substituovaná vhodným bidentátnym ligandom L 2, čim sa poskytne konečný požadovaný (MeN-R)LILZZ heterokomplex...

Nová kryštalická forma sodnej soli kyseliny 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2384

Dátum: 21.10.2003

Autori: Richter Jindrich, Jirman Josef

MPK: C07F 9/00, A61K 31/4406, A61K 31/662...

Značky: 3-pyridil-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, krystalická, kyseliny, sodnej, forma, nová

Text:

...do 7,5 sodíka, vztíahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahemihydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie kryštalická forma 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-Ll-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 11,9 do 13,9 hmotnostných vody a 5,5 až 7,5 sodíka, vztiahnuté na celú molekulu.Pod pojmom pentahydrát sodnej soli risedronátu sa rozumie lcryštalická forma 3-pyridy 1-1-hydroxyetylidén-l,1-bisfosfonátu monosodného, ktorá obsahuje od 20 do 23 ...

Amorfná pevná modifikácia bis(2,4-dikumylfenyl)pentaerytritoldifosfitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1006

Dátum: 22.05.2003

Autor: Thibaut Daniel

MPK: C07F 9/00

Značky: amorfná, bis(2,4-dikumylfenyl)pentaerytritoldifosfitu, modifikácia, pevná

Text:

...organických materiálov voči oxidačnej, tepelnej aleboPríkladmi takých organických materiálov sú1. Polyméry monoolefínov a diolefínov, napríklad polypropylěn, polyizobutylén, polybut-1-én, poly-4-metylpent-1-én, polyvinylcyklohexán, polyizoprén alebo polybutadién, ako aj polyméry cykloolefínov, napríklad cyklopenténu alebo norbornénu ďalej polyetylén (ktorý môže byť prípadne zosieťovaný),napríklad. polyetylén s vysokou hustotou (HDPE),...

Bunková akumulácia fosfonátových analógov zlúčenín inhibítorov proteázy HIV a zlúčeniny ako také

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2612

Dátum: 25.04.2003

Autori: Wang Jianying, Zhang Lijun, Xu Lianhong, Zhang Jiancun, Dastgah Azar, Liu Hongtao, Becker Mark, Fardis Maria, Lee Christopher, Kim Choung, Pyun Hyung-jung, Mitchell Michael, Lee William, Swaminathan Sundaramoorthi, Nelson Peter, Bryant Clifford, Chen Xiaowu, Lin Kuei-ying, Jin Haolun, Tario James, Arimilli Murty, Sparacino Mark, Mackman Richard, Yu Richard, He Gong-xin, Rowe Tanisha, Yang Zheng-yu, Williams Matthew, Chen James

MPK: C07F 9/00

Značky: proteázy, zlúčenín, analógov, bunková, také, fosfonátových, zlúčeniny, akumulácia, inhibítorov

Text:

...ďalších retrovírusoch sa ukázalo, že proteolytické zrenie gag a gag/pol fúznych polypeptidov (proces bezpodmienečne potrebný na generovanie infekčných vírusových častíc) je sprostredkované proteázou. ktorá je samotná kódovaná regiónom pol vírusového genómu. Y. Yoshinaka, et al., Proc. NatI. Acad. Sci. USA, 821618-1622 (1985) Y. Yoshinaka, et al., J. Virol., 552870873 (1985) Y. Yoshinaka, et al J. Virol., 57826-832 (1986) a K. von der...

N-aryl-2-oxazolidinón-5-karboxamidy a ich deriváty a ich použitie ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1442

Dátum: 24.02.2003

Autori: Renslo Adam, Poel Toni-jo, Thomas Richard, Gordeev Mikhail, Barbachyn Michael, Singh Upinder, Luehr Gary

MPK: A61K 31/422, A61P 31/00, A61K 31/421...

Značky: deriváty, použitie, antibakteriálně, činidla, n-aryl-2-oxazolidinón-5-karboxamidy

Text:

...CM cykloalkyl, Cl alkoxyskupina alebo C 2 alkenyl, kedy alkyl, alkoxyskupina a alkenyl sú prípadne subslituované jedným alebo viac halogénmi, -OH, -CN, R. je H, -OH, -CH 2-CHCH, metyl, etyl, propyl. -CHZCH 2 F, ~CH 2-CH 2 OH alebo metoxyskupina. B je het alebo substituovaný het, ako je morfolinyl, piperazinyl, pyridyl, tiomorfolinyl, 3,6 rdihydro-2 H~liopyranyl,(etrahydro-ZH-liopyranyl, 3,6 ~dihydro-2 H-pyranyl, telrahydro-ZH-pyranyl,...

2-(Pyridín-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidín-7-óny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 685

Dátum: 10.01.2003

Autori: Barvian Mark Robert, Zhou Hairong, Quin John Iii, Booth Richard John, Toogood Peter Laurence, Vanderwel Scott Norman, Repine Joseph Thomas, Sheehan Derek James

MPK: A61P 25/00, A61K 31/519, A61K 31/675...

Značky: 2-(pyridín-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidín-7-óny

Text:

...R sú každýjednotlivo navzájom od seba nezávisle vybrané zo skupiny zahrňujúcej atóm vodíka,halogenu, Cl-Cg alkylovú skupinu. Cjr-C 7 cykloallq/lovíi skupinu, C.-Cg alkoxyskupinu, Cj-Cg alkoxyallqlovú skupinu, Cl-Cg halogénalkýlovú skupinu, C.-Cg hydroxyalkylovú skupinu, Cz-Cg alkenýlovú skupinu, Cg-Cg alkinýlovíi skupinu. nitrilovťi skupinu, nitroskupinu, skupinu OR 5, SR 5 NR 5 R°, N(O)R 5 R°, P(O)(OR 5)(OR°).R a R môžu tvorit karbocýklickú...

Aminoalkoholové deriváty alebo deriváty kyseliny fosfónovej a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6122

Dátum: 09.01.2003

Autori: Nara Futoshi, Nishi Takahide, Shimozato Takaichi, Miyazaki Shojiro

MPK: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: aminoalkoholové, farmaceutické, prostriedky, fosfónovej, obsahom, deriváty, kyseliny

Text:

...jedným alebo viacerýmisubstituentmi uvedený reťazec môže obsahovať dvojitú väzbu, trojitú väzbu, atóm kyslíka, atóm siry, skupinu vzorca -N(Rf)- (kde Rf znamená atóm vodíka), arylénovú skupinu, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi alebo heteroarylénovou skupinou, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi a ktorá môže obsahovať na konci uvedeného reťazca arylovú...

Sodná soľ dietylesteru 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej kyseliny a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283110

Dátum: 27.12.2002

Autori: Konopíková Marta, Štibrányi Ladislav

MPK: C07F 1/00, C07F 7/00, C07F 1/04...

Značky: kyseliny, dietylesteru, sodná, přípravy, 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sodná soľ dietylesteru 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej kyseliny vzorca (I) a spôsob jej prípravy transesterifikáciou dietylesteru 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej kyseliny bezvodým octanom sodným pri teplote 90 až 140 °C za súčasného oddestilovávania vznikajúceho etylacetátu.

Spôsob prípravy dietylesteru 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 283108

Dátum: 27.12.2002

Autori: Štibrányi Ladislav, Konopíková Marta

MPK: C07F 7/00, C07F 9/00, C07F 7/02...

Značky: kyseliny, dietylesteru, 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Dietylester 2-(trietoxysilyl)-etylfosfónovej kyseliny sa pripraví kontinuálnym čerpaním zmesi trietoxyvinylsilánu, dietylesteru kyseliny fosfónovej a peroxidického katalyzátora cez prietokový reaktor, ohrievaný na teplotu 120 až 180 °C, pričom reakčná doba je 30 až 300 s a molárny pomer trietoxyvinylsilánu k dietylesteru kyseliny fosfónovej je 1 : 1,2 až 1: 2 a molárny pomer di-terc.butyl-peroxidu ako katalyzátora k trietoxyvinylsilánu je 1 :...

Zlúčeniny fosfónovej kyseliny ako inhibítory serínových proteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1014

Dátum: 17.10.2002

Autori: Almond Harold, Cesco-cancian Sergio, Humora Michael, Qian Yun, Nilsen Christopher Norman, Patel Mitul, Hawkins Michael, Maryanoff Bruce, Walker Donald Gilmore, De Garavilla Lawrence, Greco Michael

MPK: C07F 9/00

Značky: kyseliny, zlúčeniny, serínových, proteáz, fosfónovej, inhibitory

Text:

...1801-1806 sú opisané zlúčeniny kyseliny fosfónovej, ktoré sú užitočné pri liečení chorôb spojených s resorpciou kosti. Konkrétne sú v tomto dokumente opisané deriváty 1-naftylmetylfosfónovej kyseliny,ako inhibítory osteoklastickej kyslej fosfatázy, všeobecnéhoW 0 97/036791 sa týka inhibítorov cysteínových a serínovýchkde všeobecné symboly majú význam uvedený V citovanejÚlohou vynálezu je teda vyvinúť zlúčeniny fosfónovej kyseliny, ktoré by...