C07F 5/04

Boronátové estery, spôsob výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288093

Dátum: 13.06.2013

Autori: Ganesh Sambasivam, Puthiaprampil Tom Thomas, Sridharan Madhavan, Srinath Sumithra

MPK: C07F 5/04

Značky: použitie, výroby, boronátové, estery, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Boronátové estery všeobecného vzorca (IIa), kde Ar znamená nesubstituovaný alebo substituovaný aryl alebo heteroaryl, R3 znamená C1-C8 alkyl, aryl alebo aralkyl, R4 znamená O, OH, CN alebo halogén a a je jednoduchá alebo dvojitá väzba, spôsob ich výroby a ich použitie na syntézu atorvastatínu, cerivastatínu, pitavastatínu, fluvastatínu a rosuvastatínu.

Boritany ako inhibítory arginázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Van Zandt Michael, Jagdmann Gunnar Erik

MPK: C07F 5/02, C07F 5/04, A61K 31/69...

Značky: inhibitory, arginázy, boritany

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Mazaik Debra, Palaniappan Vaithianathan, Kaufman Michael, Skwierczynski Raymond, Truong Nobel, Mccubbin Quentin, Elliott Eric, Zawaneh Peter, Komar Sonja, Varga Csanad, Ferdous Abu, Nguyen Phoung

MPK: A61P 29/00, A61K 38/05, A61P 35/00...

Značky: farmaceutické, kompozície, estery, kyseliny, borónovej, obsahom

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Inhibítory proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12565

Dátum: 06.08.2007

Autori: Olhava Edward, Danca Miheala

MPK: A61P 29/00, A61K 31/69, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, proteazómu

Text:

...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Kulkarni Vithalanand, Pickersgill Fraser, Munk Stephen, Ammoscato Vince, Lo Young, Chiu Fang-ting, Bishop John

MPK: C07F 5/04, C07F 5/02

Značky: syntéza, bortezomibu

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...