C07F 5/02

Boritany ako inhibítory arginázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael

MPK: A61K 31/69, C07F 5/04, C07F 5/02...

Značky: arginázy, boritany, inhibitory

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Mazaik Debra, Varga Csanad, Zawaneh Peter, Kaufman Michael, Truong Nobel, Komar Sonja, Palaniappan Vaithianathan, Skwierczynski Raymond, Elliott Eric, Mccubbin Quentin, Nguyen Phoung, Ferdous Abu

MPK: A61K 38/05, A61P 29/00, A61P 35/00...

Značky: estery, kyseliny, borónovej, kompozície, farmaceutické, obsahom

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Karboranylporfyríny a ich využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17217

Dátum: 03.12.2007

Autori: Miura Michiko, Renner Mark

MPK: A61K 41/00, A61K 51/04, A61K 49/10...

Značky: využitie, karboranylporfyríny

Text:

...dávku žiarenia, zatiaľ čo okolité normálne tkanivá sú chránené.0009 V prípade mozgových nádorov, po podaní zlúčeniny bóru, je hlava pacienta ožiarená vo všeobecnej oblasti mozgového nádoru s presným lúčom alebo poľom rezonančných (0,5 eV-l 0 keV) neutrónov. Neutróny sa postupne spomaľujú (priememá energia približne 0,04 eV) pri prenikaní hlbšie do hlavy. Po spomalení sú neutróny ľahšie zachytené bórom-10,ktorý je sústredený do nádorových...

Inhibítory proteazómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12565

Dátum: 06.08.2007

Autori: Olhava Edward, Danca Miheala

MPK: A61K 38/05, A61K 31/69, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, proteazómu

Text:

...274 1652-1659 (1669), opisuje základnú úlohu ubiquitín-proteazómovej dráhy pri regulácii bunkového cyklu, neoplastického rastu a metastáz. Autori opisujú, že početné kľúčové regulačné proteíny, vrátane cyklinov, a cyklín dependentnej kinázy p 21 a p 27 KP, sú prechodne odbúravané v priebehu bunkového cyklu ubiquitín-proteazómovou dráhou. Usporiadané odbúravanie týchto proteínov je potrebné ktomu, aby bunka prešla bunkovým cyklom a...

Malé molekuly obsahujúce bór ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19010

Dátum: 16.02.2007

Autori: Bellinger-kawahara Carolyn, Baker Stephen, Sanders Virginia, Akama Tsutomu, Zhou Huchen, Plattner Jacob, Freund Yvonne, Zhang Yong-kang, Hernandez Vincent, Maples Kirk

MPK: C07F 5/02, A61K 31/69

Značky: protizápalové, obsahujúce, molekuly, malé, látky

Text:

...dispozícii niekoľko metód vrátane lokálnej liečby,fotoliečby a systémových aplikácií. Všeobecne sa však považujú len za prostriedkyna potlačenie a úpravu ochorenia, žiadna z nich nemá liečebný účinok. Okrem toho mnohé typy liečby sú kozmeticky neželatelné, nevhodné na dlhodobé používanie alebo spojené s výraznou toxicitou.S nárastom informáciami o biologických vlastnostiach psoriázy za posledné dve desaťročia sa vytvorili biologické typy...

Biocídne bórftalidové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18970

Dátum: 16.02.2006

Autori: Hernandez Vincent, Maples Kirk, Hold Karin, Zhang Yong-kang, Akama Tsutomu, Baker Stephen, Sanders Virginia, Leyden James, Bellinger-kawahara Carolyn, Plattner Jacob

MPK: C07F 5/02, A61P 31/10, A61K 31/69...

Značky: bórftalidové, zlúčeniny, biocídne

Text:

...je približne 10 w/w. Necht je 100- až 200-krát hrubší ako stratum corneum a má velmi vysokú añnitu a kapacitu viazať a zadržiavať fungicídne lieky. V dôsledku toho prenikne (ak vôbec prenikne) cez necht len málo lieku, ktorý má dosiahnuť cieľové miesto. Vzhľadom na tieto dôvody je lokálna liečba hubovej infekcie vo všeobecnosti neúčinná.V odbore sú známe zlúčeniny so známym vplyvom na zvýšenie penetrácie alebo priepustnosti s cieľom...

Syntéza bortezomibu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16247

Dátum: 24.03.2005

Autori: Munk Stephen, Pickersgill Fraser, Kulkarni Vithalanand, Lo Young, Bishop John, Ammoscato Vince, Chiu Fang-ting

MPK: C07F 5/02, C07F 5/04

Značky: syntéza, bortezomibu

Text:

...103 5241 (1981) Shenvi, patent Spojených štátov č. 45377730007 Matteson a Sadhu, patent Spojených štátov č. 4525309 (1985),opisujú zlepšený postup homologácíe esterov kyseliny boritej prešmykom medziproduktu boritanového komplexu v prítomnosti Lewisovej kyseliny ako katalyzátora. Udáva sa, že Lewisova kyselina podporuje prešmykovú reakciu a minimalizuje epimerizáciu na alfa-atóme uhlíka. Avšak pre optimálne výsledky je nutné prísne...

Syntéza borónových esterov a kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10472

Dátum: 24.03.2005

Autori: Munk Stephen, Kulkarni, Ammoscato Vince, Pickersgill Fraser, Koellner Christoph Amcis Ag, Lo Young, Chui Fang-ting, Geiser Achim, Bishop John, Hett Robert, Gomez Jean-marc

MPK: C07F 5/02

Značky: kyselin, borónových, syntéza, esterov

Text:

...uhlíkovom atóme. Aj ked na dosiahnutie optimálnych výsledkov je nutné dôsledné vylúčenie vody a starostlivá kontrola stechiometrie Lewisovej kyseliny. Tieto vlastnosti vedú k tomu, že je obtiažne reakciu uskutočniť úspešne v priemyselnom merítku a obmedzujú dostupnosť farmaceuticky dôležitých borónových esterových a kyselinových zlúčenin, ako je bortezomib. Tak zostáva v danej problematike potreba zlepšeného spôsobu produkcie borónových...

Spôsob chemickej kondenzácie s derivátom fenylborónovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10887

Dátum: 17.02.2005

Autori: Meudt Andreas, Butlin Margaret Anne, Butlin Roger John, Hogan Philip John

MPK: C07F 5/02, C07D 413/14, C07D 401/14...

Značky: derivátom, kyseliny, fenylborónovej, spôsob, chemickej, kondenzácie

Text:

...pokusy pri pridaní jedného ekvivalentu bázy k heteroaryl-fenyl bróm zlúčenine na vyvolanie zámeny halogén-kov viedli ku konkurenčnej deprotonácii heteroarylového kruhu. Pri ukončení boritanovým esterom, sa dosiahol zanedbateľný výťažok požadovaného produktu,spoločne svýchodiskovou látkou a vedľajšími produktmi. Prekvapivo, pôvodcovia tohto vynálezu zistili, že postupné použitie dvoch báz vedie kdobrým výťažkom požadovaných heteroaryl-fenyl...

Zlúčeniny borónových kyselín odvodené od heterocyklov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18039

Dátum: 12.11.2004

Autori: Winn David, Campbell David Alan

MPK: A61K 31/69, A61P 3/10, C07F 5/02...

Značky: odvodené, borónových, heterocyklov, zlúčeniny, kyselin

Text:

...častíc LDL anízkych hladín HDL-cholesterolu. Výsledky posledných klinických pokusov prezrádzajú prospešné účinky liečby znižujúcej cholesterol udiabetických inediabetických pacientov. Tým sa potvrdzuje zvýšený dôraz na liečenie diabetickej dyslipidémie. Táto potreba pre intenzívne liečenie diabetickej dyslipidémie bola obhajovaná Panelomlll liečenia dospelých vrámci Národného osvetového programu cholesterolu (v angl. National Cholesterol...

Iónová zlúčenina katalytických zložiek a kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282300

Dátum: 19.11.2001

Autori: Jacobsen Grant, Stevens Theo, Loix Pierre

MPK: C08F 4/603, C08F 10/00, C07F 5/02...

Značky: obsahom, zložiek, kompozícia, iónová, zlúčenina, katalytických

Zhrnutie / Anotácia:

Iónová zlúčenina obsahuje (a) (1) katiónové a (a) (2) aniónové zlúčeniny majúce najviac 100 nevodíkových atómov a anión zahrňujúci aspoň jeden substituent obsahujúci podiel s aktívnym vodíkom, a prípadne (d) nosič, kde nosná katalytická zložka je v pevnej forme dispergovaná v riedidle, v ktorom (a) a (d) sú nerozpustné alebo slabo rozpustné. Katalytická zložka je kombinovaná s (b) zlúčeninou prechodného kovu a kde katalytická zložka je v...

Deriváty anhydridu kyseliny chinolínkarboxylovej a kyseliny boritej a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 278618

Dátum: 05.11.1997

Autori: Sipos Judit, Mármarosi Née Kellner Katalin, Balogh Mária, Pajor Anikó, Ritli Péter, Kereszturi Géza, Hermecz István, Vasvári Lelle, Horváth Ágnes

MPK: C07D 215/56, C07F 5/02

Značky: boritej, spôsob, kyseliny, deriváty, výroby, chinolínkarboxylovej, anhydridu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty anhydridu kyseliny chinolínkarboxylovej a kyseliny boritej všeobecného vzorca (I), kde R znamená skupinu cyklopropylovú, R1 a R2, ktoré môžu mať významy totožné alebo rôzne, znamenajú halogén, alifatickú acyloxyskupinu s dvoma až šiestimi atómami uhlíka, prípadne substituovanú halogénom, alebo aromatickú acyloxyskupinu so siedmimi až jedenástimi atómami uhlíka, R3 znamená chlór a R4 znamená vodík, možno pripraviť z...

Způsob výroby meziproduktu pro výrobu Amifloxacinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 265229

Dátum: 13.10.1989

Autori: Mészáros Zoltán, Kovács Gábor, Ritli Péter, Sipos Judit, Hermecz István, Horváth Ágnes, Baloch Mária, Kereszturi Géza, Vasvár Lelle, Pajor Anikó

MPK: C07D 215/58, C07F 5/02

Značky: amifloxacinu, výrobu, výroby, způsob, meziproduktu

Text:

...se míchá ve 25 ml vodného roztoku kyseliny fluoroborité 5 obsahem 50 g této kyseliny ve 100 ml vody při teplotě B 0 až 95 °C po dobu 4 hodiny. Po 1,5 hodině se počnesrážet krystalický produkt. Reakční směs se zchladi na teplotu místnosti, načež se uloží do chladničky a výsledný produkt se nechá krystalovat přes noc. Vysrážené krystaly se pak oddělí filtraci a promyjí se malým množstvím vody. Timto způsobem se získa 4,55 g anhydridu kyseliny...

Způsob výroby meziproduktu pro výrobu norfloxacinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 265228

Dátum: 13.10.1989

Autori: Kovács Gábor, Sipos Judit, Hermezc István, Mészáros Zoltán, Vasvár Lelle, Kereszturi Géza, Balogh Mária, Horváth Ágnes, Pajor Anikó, Ritli Péter

MPK: C07F 5/02, C07D 215/56

Značky: výrobu, meziproduktu, způsob, norfloxacinu, výroby

Text:

...obecného vzorce II a derivâtu boru obecného vzorce III se s výhodou provádí v organické karboxylové kyselině, popřípadě halogenované,která rovněž může obsahovat odpovídající anhydrid, při teplotě 0 až 200 OC. Takto získaná sloučenina obecného vzorce I se z reakční směsi buč samovolně sráží nebo se sráží po zchlaze~ ni je možno ji oddělit například filtrací.Reakci je však možno provádět i v jiném rozpouštědle, například sulfoxidu,...

Způsob výroby trialkylamin-boranu(3)

Načítavanie...

Číslo patentu: 257345

Dátum: 15.04.1988

Autori: Nejezchleb Vojtěch, Čásenský Bohuslav

MPK: C07F 5/02

Značky: způsob, trialkylamin-boranu(3, výroby

Text:

...C 235 reakcí derivátů alanu 5 íluoridem boritým který se podle vynálezu provede tak, že se ponechá reagovat N-isopropyliminoalan v prostředí aromatického uhlovodiku S fluorid boritým-trialkylaminem /1/ v molárním poměru 31.způsob výroby podle vynálezu je zejména vhodný pro přípravurtrialkylamin-boranu/3/ s izotopem boru 105 z výchoziho fluoridu boritého s izotopem boru IQB. Produkt pak lze použít k syntéze substituovaných vyšších boranü,...

Difluoro(4-methyl-3,5-heptadionato)boritý komplex a způsob jeho přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 255231

Dátum: 15.02.1988

Autori: Vrkoč Jan, Koutek Bohumír

MPK: C07F 5/02

Značky: přípravy, difluoro(4-methyl-3,5-heptadionato)boritý, způsob, komplex

Text:

...směsi k varu po dobu 3 až 4 hodin. Získan. reakční směs se rozloži nalitím do ledové vody a olejovitý podíl se extrahuje éterem. Ećerický roztok se vytřepe vodou, roztokem NaHC 03 vodou, vysuší se a odpaří ve vakuu k suohu. Odparek se pak extrahuje horkým petroléterem a ochlazením se z roztoku vyloućí krystalický boritý komplex. Čistý dífluoro(4-metyl-3,5-heptadionato)boritý komplex se připravuj( ekrystalizacíPrůběh kondenzační reakce se...

Organické zlúčeniny obsahujúce bór a sposoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 254903

Dátum: 15.02.1988

Autori: Klucho Pavol, Horváth Vladimír, Fančovič Karol, Szücs Ladislav, Maťaš Michal

MPK: C07F 5/02

Značky: zlúčeniny, organické, obsahujúce, spôsoby, přípravy

Text:

...triester kyseliny boritej pripravený z alkoholu, alebo zmesi alkoholov s počtom atomov uhlíka v inolekule rovnýtn 1 až 4.Alkylsalicylové kyseliny vzorce ll môžu obsahovat jeden alebo dva alkylové reťazce v molekule a to lineárne, alebo rozvetvené. Dĺžky alkylových reťazcov sa volia v závislosti na štruktúre a molekulovej hmotnosti výsledného produktu. Platí praviďo, že činu väčšia je inolekulová hmotnost alkánoxidu alebo polyolu, tým menšia...

Ochranný prostředek proti korosi

Načítavanie...

Číslo patentu: 243481

Dátum: 15.07.1987

Autori: Stubbs John, Cross Peter Edward

MPK: C07F 5/02, C23F 11/14

Značky: ochranný, korosi, proti, prostředek

Text:

...sulfochlorace Ještě podíly nezreagm vaného parafinu nebo/a chlorovaxxýoh parafiniokých uhlovodíků obecně mají číslo kyselosti v rozsahu od asi 40 do 60 mg KOH/g. Podíl aryln nebo alkylsulfonamídokarboxylových kyselín činí obecně asi 10 až 50 519 hmotnostích, výhodné IO až 30 l hmotĺnostních. Zbytek do 100 i představuje roakční produkt kyseliny horné. Tyto údaje se vztahují v případě použití alkylnebo cykloalkylsulfonalídokarboąqlových...

Krystalické, ve vodě málo rozpustné amidiové soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 238054

Dátum: 01.04.1987

Autori: Heřmánek Stanislav, Plešek Jaromír

MPK: C07F 5/02

Značky: rozpustné, amidiové, krystalické, vodě, málo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru organické chemie a týká se nového typu amidiových solí, které se vyznačují velmi nízkou rozpustností ve vodě a značnou hydrolytickou stabilitou. Amidiové soli podle vynálezu mají obecný vzorec (R1CONHR2R3)+ Z-, kde R1 je vodík nebo alkyl s 1 až 5 atomy uhlíku a R2 a R3 jsou stejné a značí alkyl s l až 5 atomy uhlíku nebo R2 je vodík a R3 alkyl s 3 až 5 atomy uhlíku anebo celá skupina RlCONR2R3 tvoří laktamový kruh s 3 až...