C07F 5/00

Ftalazíny s aktivitou inhibujúcou angiogenézu, spôsob ich prípravy, ich použitie a prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285757

Dátum: 27.06.2007

Autori: Traxler Peter, Mett Helmut, Stover David Raymond, Bold Guido, Altmann Karl-heinz, Frei Jörg, Wood Jeanette

MPK: A61K 31/502, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: spôsob, aktivitou, použitie, obsahujú, ftalazíny, prostriedky, angiogenézu, inhibujúcou, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú (i) C1-7 alkylová skupina alebo (ii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-I), alebo (iii) spoločne tvoria mostík všeobecného vzorca (I-II), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Zlúčeniny vzorca (I) inhibujú aktivitu tyrozínkinázového receptora VEGF, a sú preto vhodné na liečenie ochorení spojených so zvýšenou...

Inhibítory proteazómu a metódy ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7095

Dátum: 10.02.2006

Autori: Cassara Paolo, Oliva Ambrogio, D'arasmo Germano, Bernareggi Alberto, Menta Ernesto, Bernardnini Raffaella

MPK: A61P 43/00, A61K 31/69, A61P 35/00...

Značky: metody, proteazómu, použitia, inhibitory

Text:

...Rock, a spol., Cell, 1994, 78, 761). Uvádzajú sa aj dipeptidylové aldehydové inhibítory, ktoré majú in vitro hodnoty C 50 v rozsahu 10-100 nM (Iqbal, M., a spol., J. Med. Chem., 1995, 38, 2276). Uvádzajú sa aj série podobne silných in vitro inhibítorov dipeptidov odvodených od oL-ketokarbonylových a boritých esterov0010 N-koncové peptidylové boríté estery a kyseliny boli už predtým uvedené (U.S. patenty č. 4,499,082 a 4,537,773 W 0 97/13904...

Nové deriváty kyseliny fenylboritej a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5665

Dátum: 10.12.2004

Autori: Terranova Eric, Pascal Jean-claude

MPK: C07F 5/00, C07C 401/00

Značky: kyseliny, spôsob, fenylboritej, přípravy, deriváty, nové

Text:

...medziproduktov všeobecného vzorca (7)0007 Použitie kyselín fenylboritých všeobecného vzorca (I) vyžaduje použitie brómových. derivátov všeobecného vzorca (II),čo predstavuje ako druhú výhodu vynechať etapy protekcie a deprotekcie nutné na prípravu medziproduktov kyselín boritých všeobecného vzorca (6) použitých v predchádzajúcej syntéze(obrázok 1). Navyše etapa protekcie bola uskutočnená s metoxymetylchloridom, vysoko karcinogénnyn 1...

Inhibítory proteáz a metódy ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6444

Dátum: 13.08.2004

Autori: Iqbal Mohamed, Messina Mclaughlin Patricia, Cassara Paolo, Bernardini Rafaella, Ferretti Edmondo, Chatterjee Sankar, D'arasmo Germano, Oliva Ambrogio, De Nunari Sergio, Menta Ernesto, Bernareggi Alberto

MPK: A61K 31/69, C07F 5/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, využitia, proteáz, metody

Text:

...1995, 38, 2276). Boli taktiež uvedené aj série podobne účinných in vitro inhibitorov z m-ketokarbonylu a dipeptidov derivovaných0009 Peptidylový ester bóru s koncovkou N a zlúčeniny kyseliny boli už predtým uvedene (U.S. Čísla patentov 4,499,082 a 4,537,773 W 0 91/13904 Kettner, a spol., J. Biol. Chem., 1984, 259(24), 15106). O týchto zlúčeninách sa uvádza, že sú inhíbítorrni určitých proteolytických enzýmov. U tripeptidového esteru bóru s...

Spôsob prípravy tetrazolových derivátov organoborazidov a organoalumíniumazidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7013

Dátum: 15.07.2004

Autor: Sedelmeier Gottfried

MPK: C07D 403/00, C07F 5/00, C07D 257/00...

Značky: derivátov, spôsob, tetrazolových, přípravy, organoborazidov, organoalumíniumazidov

Text:

...jedno bázické centrum, môže byť adičná soľ s kyselinou. Tá vzniká napríklad pôsobenímsilnej anorganickej kyseliny, silnej organickej karboxylovej kyseliny alebo organickej sulfó 3 novej kyseliny. Ak je to žiaduce, zodpovedajúca adičná soľ s kyselinou môže vznikať aj s ktorýmkoľvek ďalším bázickým centrom, ktoré je prítomné. Ak zlúčeniny vzorca (I) alebo(ľ) obsahujú prinajmenšom jednu kyslú skupinu (napríklad COOH alebo S-tetrazolyl), môžu...

Regioselektívna syntéza CCI-779

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2332

Dátum: 15.07.2004

Autori: Chew Warren, Shaw Chia-cheng

MPK: C07D 498/00, C07F 5/00

Značky: cci-779, regioselektívna, syntéza

Text:

...atómov, trifluórmetyl alebo -Fa kde R, R a R sú rovnaké alebo rôzne asú Vybraté z akylu z l-6 uhlíkových atómov,fenylu a benzylu.Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu A ako novú zlúčeninu použiteľnú na výrobu CCI-779 ajeho analógov. Príprava zlúčeniny A zahmuje zmiešanie kysliny fenylborónovej s kyselinou 2,2-bis(hydroxymetybpropiónovou pri teplote miestnosti za poskytnutia fenylborinanu. Typické výťažky sú 90 . Reakcia sa môže uskutočniť...

Soli kyseliny boritej a ich použitie na prípravu liekov na liečenie trombózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 904

Dátum: 09.09.2003

Autori: Deadman John Joseph, Combe-marzelle Sophie Marie, Kakkar Sanjay Kumar, Madge David Jonathan, Kennedy Anthony James, Dolman Mark

MPK: A61K 31/69, C07D 207/00, C07F 5/00...

Značky: přípravu, kyseliny, liekov, použitie, liečenie, trombózy, boritej

Text:

...-CHC(CN)CO-, -CH(OH)-NH-, -CH(CN)NH-, -CH(OH)-CH 2- alebo -NH-CHOH-, kde X je H alebo chrániaca skupina aminoskupiny a Y je H alebo halogén, najmä F. Jednotlivé neprírodné peptidická väzby sú -COg- alebo -CH 20-.Metternich (EP 471651 a US 5288707, ktorý bol postúpený firme Trigen Limited) publikuje varianty bórpeptidov Phe-Pro-BoroArg, v ktorých P 3 Phe je nahradené neprírodnou hydrofóbnou aminokyselinou, ako je trimetylsilylalanin,...

Rádiofarmaceutické činidlo, jeho použitie a súprava na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283276

Dátum: 07.04.2003

Autori: Edwards David Scott, Liu Shuang

MPK: A61M 36/14, C07F 13/00, A61K 51/00...

Značky: rádiofarmaceutické, použitie, súprava, přípravu, činidlo

Zhrnutie / Anotácia:

Rádioterapeutické činidlá, ktoré sú použiteľné ako zobrazovacie činidlá pri diagnostikovaní kardiovaskulárnych porúch, infekčných chorôb a rakoviny, sú tvorené fosfínom alebo arzínom ligovaným biologicky účinnými zlúčeninami, modifikovanými hydrazoskupinou alebo diazinoskupinou a značenými technéciom - 99m, ktoré sa selektívne lokalizujú v ložiskách choroby, a tak umožňujú v kombinácii s gamascintigrafiou získať obraz týchto ložísk. Je opísané...

Arylborónové kyseliny na liečenie obezity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1223

Dátum: 01.07.2002

Autori: Holmes-farley Stephen Randall, Li Xinhua, Dhal Pradeep, Huval Chad Cori, Mandeville Harry Iii

MPK: A61K 31/01, C07F 5/00, A61P 3/00...

Značky: kyseliny, obezity, liečenie, arylborónové

Text:

...kyselín podľa predmetného vynálezu. R na obrázku 4 predstavuje C 12 alkylovú skupinu s lineárnym reťazcom.0017 Vynález je v ďalšom texte opisaný s ohľadom na arylborónové kyseliny a arylboronáty, tj. na zlúčeniny, v ktorých ako Z, tak Z predstavujú -O-. Rozumie sa, že nasledujúci opis plati i pre zodpovedajúce borónamidy a tioboronáty, tj. i pre zlúčeniny, v ktorých jedna zo skupin Z a Z alebo obe tieto skupiny predstavujú -NH- alebo...