C07F

Boronátové estery, spôsob výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288093

Dátum: 13.06.2013

Autori: Sridharan Madhavan, Puthiaprampil Tom Thomas, Srinath Sumithra, Ganesh Sambasivam

MPK: C07F 5/04

Značky: výroby, boronátové, použitie, estery, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Boronátové estery všeobecného vzorca (IIa), kde Ar znamená nesubstituovaný alebo substituovaný aryl alebo heteroaryl, R3 znamená C1-C8 alkyl, aryl alebo aralkyl, R4 znamená O, OH, CN alebo halogén a a je jednoduchá alebo dvojitá väzba, spôsob ich výroby a ich použitie na syntézu atorvastatínu, cerivastatínu, pitavastatínu, fluvastatínu a rosuvastatínu.

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Emde Ulrich, Mederski Werner, Fuchss Thomas, Buchstaller Hans-peter

MPK: A61P 35/00, C07D 253/08, A61K 31/53...

Značky: morfolinylbenzotriazín, terapii, použitie, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Fosforamidátové deriváty 5-fluór-2´- deoxyuridínu na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20799

Dátum: 29.02.2012

Autori: Murziani Paola, Balzarini Jan, Gonczy Blanka, Slusarcyzk Magdalena, Mcguigan Christopher

MPK: A61K 45/06, A61K 31/675, A61K 31/7072...

Značky: liečení, fosforamidátové, deriváty, deoxyuridínu, 5-fluór-2´, použitie, rakoviny

Text:

...farmaceutický prijateľný derivát, pričom uvedený farmaceutický prijateľný derivát je akákoľvek farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát alebo kryštalická formapričom zlúčenina nie je zlúčenina, ktorá má, V kombinácii, Ar ako nesubstituovaný fenyl, R 3 ako CH 3, R 4 ako H a jeden z R 1 a0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa predloženého vynálezu vykazujú účinok, ktorý ich robí užitočnými pri prevencii alebo liečení rakoviny u homo sapiens....

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Chen Chung-pin, Payack Joseph Francis, Fox Richard, Murugesan Saravanababu, Tripp Jonathan Clive, Fanfair Dayne Dustan, Doubleday Wendel, Ivy Sabrina, Schultz Mitchell

MPK: A61K 31/496, A61K 31/675, C07D 471/04...

Značky: použitelných, přípravy, zlúčenín, medziproduktov, proliečivá, spôsoby, proti

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Proces na selektívnu produkciu hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287884

Dátum: 26.01.2012

Autori: Billings Dennis Michael, Cazer Fredrick Dana, Perry Gregory Eugene, Redman-furey Nancy Lee

MPK: C07F 9/00, C07F 9/58, A61K 31/675...

Značky: farmaceutický, 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej, selektívnu, sodnej, kyseliny, hemipentahydrátu, prostriedok, produkciu, proces, monohydrátu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob selektívnej prípravy hemipentahydrátu a monohydrátu sodnej soli kyseliny 3-pyridyl-1-hydroxyetylidén-1,1-bisfosfónovej (rizedronát) a farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Boritany ako inhibítory arginázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20863

Dátum: 19.10.2011

Autori: Jagdmann Gunnar Erik, Van Zandt Michael

MPK: C07F 5/04, A61K 31/69, C07F 5/02...

Značky: boritany, arginázy, inhibitory

Text:

...väzbu a žiadne dva susedné prvky W, X, Y a Z súčasne nie sú -O-, -S-, -N- alebo -NR-.l, m, n a p v dolnom indexe vo vzorci I sú každé nezávisle celé čísla medzi 0 a 2 vrátane, pričom aspoň jedno spomedzi I, m, n a p nie je O. Okrem tohovo vzorci I predstavuje možnosť výskytu jednej alebo viacerých dvojitých väzieb.Substituenty R 3 a R 4 vo vzorci I sú každý nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, lineárny alebo rozvetvený (C...

Nové fosfónamidáty – syntéza a aplikácie spomaľovačov horenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17873

Dátum: 08.08.2011

Autori: Mercoli Primo, Gaan Sabyasachi, Näscher Reinold, Mispreuve Henri, Liang Shuyu, Neisius Matthias

MPK: C07F 9/6571, C09K 21/12

Značky: fosfónamidáty, nové, syntéza, horenia, spomaľovačov, aplikácie

Text:

...vhodnými analytickými metódami. Niektoré alkylamino-DOPO deriváty boli tiež spomenuté v EP 1889878 A 1 ako možné štruktúry spomaľujúce horenie. Avšak v uvedenom patentovom dokumente neexistuje žiadna správa otakýchto štruktúrach, ako boli pripravené aani nie je vypracovaný žiaden spôsob ich prípravy. Ďalej existujú aminoderiváty DOPO, ktoré boli opisané ako komponenty v organických svetelných diódach (0 LEDs), batériách a azo-farbivách....

Zlúčeniny ako modulátory mutantného CFTR proteínu a ich použitie na liečenie ochorení spojených s poruchou CFTR proteínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19993

Dátum: 20.06.2011

Autori: Fritsch Janine, Edelman Aleksander, Odolczyk Norbert, Tondelier Danielle, Wieczorek Grzegorz, Zielenkiewicz Piotr

MPK: A61K 31/663, C07C 233/65, A61K 31/435...

Značky: modulátory, použitie, poruchou, proteínu, ochorení, mutantného, zlúčeniny, liečenie, spojených

Text:

...D 1 152 H-CFTR, ktoré sú užitočné pri liečení cystickej fibrózy (CF). Kompozície a farmaceutické preparáty podľa tohto vynálezu môžu obsahovať jednu alebo viac zlúčenin, ktoré obsahujú fenylglycín, alebo zlúčenin, ktoré obsahujú sulfónamid, alebo ich analóg alebo0009 V prihláške W 0 2009051910 sú opísané zlúčeniny, ktoré zvyšujú aktivitu pri iónovom transporte mutantného CFTR proteínu a ich použitie. Tento vynález poskytuje...

Silylové polymérne zlúčeniny esterov kyseliny benzoovej, ich použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19548

Dátum: 14.10.2010

Autori: Marquillas Olondriz Francisco, Sallares Joan, Gallardo Sánchez Adaya, Miralles Bacete Ricardo, Nonell Marrugat Santiago

MPK: C07F 7/18, A61K 31/216, C08G 77/38...

Značky: benzoovej, použitie, esterov, kompozície, zlúčeniny, kyseliny, polymérne, silylové

Text:

...filtra a prípadne aspoň jeden typ zosieťovatelného monoméru, ktorý nemá žiadnu aktivitu UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C filtra, sa podrobia reakcii zosieťovania za neprítomnosti nezosieťovatelných chromoforov saktivitou UV-A a/alebo UV-B a/alebo UV-C ñltra. Vynález uvádza aj prípravky na ochranu proti slnečnémužiareniu obsahujúce tieto mikrokapsuly.Vliteratúre sú opísané aj niektoré UV absorbéry vo forme častíc. Vtomto zmysle patentová...

Fosfonátové spojovacie kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17520

Dátum: 15.09.2010

Autori: Fay Nigel, Nolan Darren, Kneafsey Brendan, Fleming Eimear

MPK: C07F 9/40, C07F 9/38, C07F 9/12...

Značky: fosfonátové, kompozície, spojovacie

Text:

...Vo všeobecnosti je žiaduce, aby sa viazanie dosiahlo počas vulkanizačného kroku, ako je lisovanie,pretláćanie, vstrekovanie a zahriatie v autokláve, napriklad parou alebo horúcim vzduchom. Do matrice sa môže injikovat napríklad polotuhá guma. Polotuhá guma sa potom zosieťovala do plne vytvrdenej gumy a v rovnakom case na vytvorila väzba s materiálom.0014 Určité požiadavky na vytvrdzovací systém sú žiaduce. Tieto zahŕňajú...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16934

Dátum: 28.07.2010

Autori: Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano, Iacoangeli Tommaso

MPK: C07F 3/02, C07D 231/56

Značky: derivátov, horčík, obsahujúce, medziprodukty, potřebné, výroby, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, spôsob

Text:

...kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácii zodpovedajúcej 1(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem toho sa redukcia l-benzyl-l (H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny za účelom prípravy l-benzyl-3 hydroxymetyl-lH-indazolu uskutočňuje...

Spôsob výroby 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1H-indazolu a jeho derivátov a potrebné medziprodukty obsahujúce horčík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16933

Dátum: 28.07.2010

Autori: Iacoangeli Tommaso, Furlotti Guido, Caracciolo Torchiarolo Giuliano

MPK: C07D 231/56, C07F 3/02

Značky: potřebné, 1-benzyl-3-hydroxymetyl-1h-indazolu, spôsob, medziprodukty, výroby, obsahujúce, derivátov, horčík

Text:

...známe z doterajšieho stavu techniky a opísané vo vyššie uvedenom patente EP-B-O 382 276 majú rad nevýhod.1-Benzyl-1(H)-indazol-3-karboxylová kyselina jednak nie je produktom, ktorý by bolo možné ľahko získať na trhu a je pomeme drahá. Konkrétne existuje niekoľko dodávateľov a benzylácíi zodpovedajúcej l(H)-indazol-3-karboxylovej kyseliny, ktorá je tiež drahá a nie ľahko dostupná, umožňuje niekoľko spôsobov syntézy opísaných v literatúre. Okrem...

Difenylsulfidové deriváty a lieky, ktoré ich obsahujú ako aktívnu zložku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17477

Dátum: 08.07.2010

Autori: Miyoshi Keita, Kohno Yasushi, Fujii Kiyoshi, Taru Momoko

MPK: A61P 31/04, A61K 31/662, A61P 43/00...

Značky: obsahujú, zložku, aktívnu, difenylsulfidové, lieky, deriváty

Text:

...ako terapeutický alebo preventívny liek na sepsu. Navyše bolo opísané, že antagonista S 1 P 1 zvyšuje permeabilitu cievnej steny a spôsobuje pulmonálny edém (nepatentová literatúra 8). Preto, aby nový terapeutický alebo preventívny liek na sepsu mal vysokú úroveň bezpečnosti, tento terapeutický alebo preventívny liek by mal mať slabý S 1 P 1 antagonistický účinok, výhodne vykazuje S 1 P 1 agonistický účinok a výhodnejšie nevykazuje...

Trojsodná soľ kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 287324

Dátum: 11.06.2010

Autori: Dostálová Jana, Halama Aleš, Petříčková Hana, Jirman Josef

MPK: A61K 31/66, C07F 9/00

Značky: 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, kyseliny, trojsodná

Zhrnutie / Anotácia:

Amorfná forma trojsodnej soli kyseliny 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovej, t. j. alendronátu trojsodného, chemického vzorca (IV) s obsahom sodíka od 20 % do 25 % hmotn. v bezvodej substancii a obsahom vody v množstve 1 až 20 % hmotn., bez pozorovateľných charakteristík kryštalickej fázy vo forme ostrých maxím v RTG difraktograme. Opísané sú tiež liekové formy s jej obsahom a spôsob jej prípravy.

Proliečivá inhibítorov sfingozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19843

Dátum: 12.03.2010

Autori: Zhuang Yan, Maines Lynn, Smith Charles

MPK: A01N 37/18, C07C 233/60, A61K 31/165...

Značky: inhibítorov, proliečivá, sfingozín, kinázy

Text:

...adhéznej molekuly prostrednictvom aktivácie nukleárneho faktora kappa B (NF kB) je napodobňovaný SIP a je blokovaný DMS. Podobne, SIP napodobňuje schopnosť TNFU. indukovať expresiu cyklooXygenázy-Z (COX-2) a syntézu prostaglandínu E (PGEZ), a knock-down SK RNA interferencie blokuje tieto odpovede na TNFu. SIP je tiež mediátorom vstupu vápnika počas neutroñlnej aktivácie TNFa a iných podnetov, čo vedievk produkcii superoxidu a ďalšíchA...

Polyamidy stabilizované voči svetlu a teplu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16080

Dátum: 20.01.2010

Autori: Veevaete Maarten, Maiwald Steffen

MPK: C07F 9/6571, C08G 69/04, C08K 5/3435...

Značky: polyamidy, voči, světlu, spôsob, teplu, stabilizované, výroby

Text:

...R 2 a/alebo R 3, alifatický, R 2- CH 2 - CH - jCHgjm- R 3, s n a m v rozsahu od O do 20, pričom R 2 a R 3 môže byt naviazaný na ľubovoľnom uhlikovom atóme alifatického uhľovodíka a nie je obmedzený na terminálnu pozíciu, 0000 xR 1 C 1 až C 20 alifatický, C 4 až C 9 cykloalifatický, benzyl, fenyl,R -CZOOH, -cooRl, -NHRÍ -NCO, anhydrid, R R , s výnimkou zvyškov kyseliny butándíkarboxylovej.0015 Predmetom vynálezu je spôsob výroby polyamidov...

Kvapalná kompozícia s obsahom derivátu triamidu kyseliny fosforečnej alebo tiofosforečnej a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16637

Dátum: 21.12.2009

Autor: Cigler Petr

MPK: C07F 9/22, C05G 3/08

Značky: tiofosforečnej, použitie, kyseliny, kompozícia, derivátů, fosforečnej, obsahom, kvapalná, triamidů

Text:

...ateratogény) adosiahnutá teplota tuhnutia stále nie je dostatočná na manipuláciu pri nízkych teplotách alebo za mrazu.0007 Ďalším problémom je technická kvalita ahygroskopicita komerčne dostupných diolov atriolov. Tieto obsahujú často niekoľko desatín percenta vody a táto hodnota sa môže v dôsledku hygroskopicity rozpúšťadiel počas skladovania ďalej zvyšovať. Počas dlhšieho skladovania spôsobuje prítomnost vody rozklad N-(n-buty 1)triamidu...

Dávkovací režim fingolimodu na liečbu roztrúsenej sklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19969

Dátum: 21.12.2009

Autori: Dumortier Thomas, Looby Michael, Schmouder Robert, David Olivier

MPK: A61K 31/138, A61K 31/135, A61K 31/137...

Značky: liečbu, režim, roztrúsenej, dávkovací, fingolimodu, sklerózy

Text:

...M. Kovarik, John DiMarco, Thomas L. Hunt and Marie-Claude Bastien. J. Clin. Pharmacol. 2006 46 895. Podávanie 1,25 mg FTY 720 môže vyvolať zníženie tepu srdca o približne 8 tepov/min (BPM).0008 V dôsledku tohto vedľajšieho účinku modulátora alebo agonistu SIP môže byť terapia zahájená pod starostlivým lekárskym dohľadom, aby sa skontrolovalo, že je srdečný rytmus udržovaný na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacienta,...

Častice obsahujúce silatrán

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10616

Dátum: 16.12.2009

Autori: Friehmelt Rainer, Korth Karsten, Weber Mandy, Lehnbaur Lothar, Hoppe Christian

MPK: C07F 7/18, C08L 7/00

Značky: částice, silatrán, obsahujúce

Text:

...a je H, cyklická, nerozvetvená alebo rozvetvená Cj-Cjg-alkylová, výhodne Cj-Cjg-alkylová, výhodnejšie Cj-Cg-alkylová skupina,substituovaná alebo nesubstituovaná arylová skupina, výhodne fenylová skupina, alebo substituovaná alebo nesubstituovaná aralkylová skupina, a A, pre a rovné 2, je -S×-, kde x je stredná dĺžka símeho reťazca rovná 1,1 až 5, výhodne 1,5 ažStredná hmotnosť častíc môže byt 0.001 až 200 g/častica, výhodne 0,01 až 50...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Káldor István, Hale Michael, Tung Roger, Spaltenstein Andrew, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Furfine Eric Steven, Baker Christopher

MPK: A61K 31/66, A61K 31/16, A61K 31/34...

Značky: deriváty, sulfónamidov, prostriedok, ktorý, obsahuje, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

Deriváty combretastatínu A-4, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287117

Dátum: 23.11.2009

Autori: Venit John, Tejwani Ravindra, Dali Mandar, Dahlheim Charles, Huang Yande, Dali Manisha

MPK: A61K 31/66, C07C 211/00, A61P 35/00...

Značky: deriváty, combretastatínu, farmaceutická, spôsob, přípravy, použitie, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa combretastatín A-4 fosfátové deriváty na báze mono- a disolí, prípadne substituovaných alifatických organických amínov, mono- a disolí aminokyselín a mono- a disolí esterov aminokyselín, pričom tieto soli majú väčšiu rozpustnosť než prírodný combretastatín A-4 a pri fyziologických podmienkach rýchlo regenerujú combretastatín A-4. Opisuje sa tiež použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na moduláciu rastu tumoru alebo metastáz u...

N-Acyldipeptidový derivát, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287073

Dátum: 14.10.2009

Autori: Martin Oliver Richard, Bauer Jacques

MPK: A61K 31/66, A61P 37/00, A61P 35/00...

Značky: farmaceutický, ktorý, n-acyldipeptidový, prostriedok, obsahuje, spôsob, přípravy, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Acyldipeptidový derivát všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, má biologickú aktivitu, najmä imunomodulačné vlastnosti, a je použiteľný na zvýšenie imunity a na liečenie vírusových, parazitických, mikrobiálnych alebo plesňových chorôb ľudí a zvierat.

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Blomberg David, Starke Ingemar, Dahlström Mikael

MPK: A61K 38/05, A61K 31/554, A61K 31/675...

Značky: obsahuje, ktorá, kompozícia, kombinácia, použitie, 1,5-benzotiazepíny, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Arylpyridazinóny ako inhibítory biosyntézy prostaglandín endoperoxid H syntázy, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286972

Dátum: 27.07.2009

Autori: Basha Anwer, Kolasa Teodozyj, Patel Meena, Liu Huaqing, Kort Michael, Mccarty Catherine, Rohde Jeffrey, Black Lawrence

MPK: A61P 29/00, A61K 31/50, A61P 19/00...

Značky: obsahom, biosyntézy, endoperoxid, inhibitory, prostaglandin, syntázy, arylpyridazinóny, kompozícia, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny pyridazinónu vzorca (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), čo je indukovateľná izoforma spojená so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitý stav udržujúci enzým v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličkách. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2 minimalizuje nežiaduce vedľajšie...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Goldberg Daniel, Wu Jiang-ping, Kelly Terence Alfred, Lemieux Rene, Sorcek Ronald John, Emeigh Jonathan Emilian

MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61K 31/415...

Značky: prostriedok, medziprodukty, použitie, farmaceutický, imidazoimidazoly, triazoly, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Aminopropylfosfínové kyseliny, ich použitie a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286904

Dátum: 18.06.2009

Autori: Von Unge Sverker, Swanson Marianne, Guzzo Peter, Elebring Thomas

MPK: A61K 31/662, C07F 9/00

Značky: obsahom, použitie, přípravky, farmaceutické, aminopropylfosfínové, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané aminopropylfosfínové kyseliny vzorca (I) s výnimkou racemátu kyseliny (3-amino-2-hydroxypropyl)fosfínovej, ktoré majú afinitu k jednému alebo viacerým GABAB receptorom, ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty a stereoizoméry, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Estery kyseliny borónovej a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18996

Dátum: 16.06.2009

Autori: Mazaik Debra, Kaufman Michael, Nguyen Phoung, Ferdous Abu, Zawaneh Peter, Varga Csanad, Mccubbin Quentin, Komar Sonja, Palaniappan Vaithianathan, Elliott Eric, Skwierczynski Raymond, Truong Nobel

MPK: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 38/05...

Značky: kyseliny, borónovej, farmaceutické, obsahom, kompozície, estery

Text:

...kinázy p 21 a p 27 KP, je dočasne degradované v priebehu bunkového cyklu prostredníctvom ubikvitínproteazómovej dráhy. Usporiadaná degradácia týchto proteínov je nevyhnutná na to, aby bunka prechádzala bunkovým cyklom a podstúpila mitózu.0007 Okrem toho je ubikvitín-proteazómová dráha vyžadovaná pre reguláciu transkripcie. Palombella et al., Cell, 78 773 (1994), uvádzajú, že aktivácia transkripčného faktoru NF-KB je regulovaná...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Hayden Stuart, Tilley Jefferson Wright, Sarabu Ramakanth, Kester Robert Francis, Brinkman John, Berthel Steven Joseph, Haynes Nancy-ellen, Mcdermott Lee Apostle, Scott Nathan Robert, Qian Yimin

MPK: A61K 31/427, A61K 31/41, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, glukokinázy, pyrolidinónové

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Spôsob výroby triamidov z amoniaku a amido-dichloridov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12208

Dátum: 26.03.2009

Autori: Schelling Heiner, Siegert Markus, Bey Oliver, Huttenloch Oliver, Deck Patrick, Bock Michael

MPK: C05C 11/00, C07F 9/22, C05G 3/08...

Značky: amoniaku, spôsob, triamidov, výroby, amido-dichloridov

Text:

...do rúrkového reaktora.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu je rúrkovým reaktorom výmenník tepla.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa edukty pred zmiešaním schladia do tej miery, aby vzmiešavacom orgáne nedochádzalo k žiadnej významnejšej reakcii.Vďalšej forme uskutočnenia spôsobu podľa vynálezu sa reakčné teplo odvádza odparujúcim sa amoniakom.V ďalšej forme uskutočnenia sa reakčný výstup z rúrkového...

Nové zlúčeniny a spôsoby terapie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18020

Dátum: 19.02.2009

Autori: Tumas Daniel, Birkus Gabriel, Watkins William, Ray Adrian

MPK: C07F 9/6561, A61P 35/00, A61K 31/675...

Značky: terapie, spôsoby, zlúčeniny, nové

Text:

...95/07920, 07/002912, 05/066189, O 2/08241 a 94/03467, CN 101066981, Daluge et al. (34 m Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 4. až 7. októbra, 1994), Cihlar et al., Antimicrobial Agents and Chemotherapy 39(1), 117 až 124 (1995) a Holy et al., ACS Symp. Ser. 401, 57 až 71 (1989) a Holy, Kem. Ind. 38(10), 457 až 462(2001), Parker W.B., Shaddix S.C., Rose L.M., Pham P.T., Hua M.,Vince R., Nucleosides Nucleotides...

Nové zlúčeniny a spôsoby na terapiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17612

Dátum: 19.02.2009

Autori: Ray Adrian, Watkins William, Tumas Daniel, Birkus Gabriel

MPK: A61P 35/00, C07F 9/6561, A61K 31/675...

Značky: nové, terapiu, zlúčeniny, spôsoby

Text:

...metoxy, etoxy, propoxy, 2-propoxy,butoxy, terc-butoxy, pentyloxy, hexyloxy, cyklopropyloxy,cyklohexyloxy a podobne. Termín nižšia alkoxyskupina odkazuje na alkoxyskupiny majúce 1 až 7 uhlíkov a s výhodou 1 až 4 uhlíky. 0005 Termín halo alebo halogén odkazuje na fluór, chlór, bróm a jód, 0006 Halogénalkyl označuje alkyl, ktorý je substituovaný jednou alebo viacerými halogénovými skupinami. Halogénalkyl môže byť s výhodou monohalogénalkyl,...

Deriváty kyseliny fosfónovej a ich použitie ako receptorového antagonisty P2Y12

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12525

Dátum: 28.11.2008

Autori: Caroff Eva, Hilpert Kurt, Hubler Francis, Meyer Emmanuel, Renneberg Dorte

MPK: A61K 31/665, A61K 31/662, A61K 31/675...

Značky: fosfónovej, kyseliny, deriváty, receptorového, použitie, antagonisty, p2y12

Text:

...a vykazujú inhibíciu agregácie krvných doštičiek a antitrombotickou aktivitu. Najefektívnejšie antagonisty, ktoré sú známe, sú tienopyridíny tiklopidín,klopidogrel a CS-747, ktoré sú používané klinicky ako antitrombotické agens. Je možné preukázať, že tieto liečivá, cez pôsobenie ich metabolitov, nevratne blokujú ADP receptoryNiektorí P 2 Yn antagonisté ako AR-C 69931 MX (cangrelor) alebo AZD 614 O dosiahli II. fázy klinických...

Fluóralkylsubstituované cyklotrisiloxány, ich použitie na prípravu polymérov a polyméry

Načítavanie...

Číslo patentu: 286506

Dátum: 12.11.2008

Autori: Weber William, Paulasaari Jyri Kalevi

MPK: C07F 7/00, C08G 77/00

Značky: cyklotrisiloxány, použitie, polyméry, přípravu, polymérov, fluóralkylsubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Fluóralkylsubstituované cyklotrisiloxány všeobecného vzorca (Ia), v ktorých R je C1-C4-alkyl a Rf je skupina -(CH2)2-(CR'2)n-CR'3, kde všetky alebo niektoré z R' substituentov sú fluór, zostávajúce R' substituenty sú vodík a n je celé číslo od 0 do 8. Opísaný je aj spôsob prípravy homopolyméru aniónovou alebo katiónovou polymerizáciou zlúčeniny všeobecného vzorca (Ia) a spôsob prípravy blokového kopolyméru alebo nepravidelného kopolyméru...

Účinný spôsob zavedenia enantioselektivity do prokarbonylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16433

Dátum: 30.07.2008

Autori: Narayana Chava Satya, Babu Bollu Ravindra

MPK: C07B 53/00, C07C 215/76, C07F 1/02...

Značky: prokarbonylových, účinný, zavedenia, spôsob, enantioselektivity, zlúčenín

Text:

...predloženého vynálezu je poskytnúť spôsob prípravy aminoalkoholovV ktorom R 3 je halogén a R je amino alebo substituované amino, pridaním (ne)substi vzorcatuovaného alkánu/alkínu (R 2) ku ketónu použitím organokovového komplexu.Výhodne, aminoalkoholom je (S)-5-ch 1 ór-a-(cyklopropyletinyl)-Z-amino-a-(trifluórmetyl) benzénmetanol, ktorý je kľúčovou medziproduktovou zlúčeninou pri syntéze efavirenzinhibítora nenukleozidovej reverznej...

Spôsob prípravy cis-komplexu platiny a cis-komplex platiny

Načítavanie...

Číslo patentu: 286374

Dátum: 21.07.2008

Autori: Giandomenico Christen, Wong Ernest

MPK: A61K 31/28, C07F 15/00, A61P 35/00...

Značky: platiny, cis-komplex, spôsob, cis-komplexu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy cis-komplexov platiny majúcich všeobecný vzorec (Ia) alebo (Ib) zahrnujúci: a) reakciu [PtA4]2- alebo jeho soli s L v aprotickom prvom rozpúšťadle pri teplote 30 °C až 100 °C za vzniku [PtA3(L)]- s podmienkou, že keď je prvé rozpúšťadlo DMF, teplota je pod 60 °C b) reakciu [PtA3(L)]- s L' v druhom rozpúšťadle za vzniku cis-[PtA2(L')(L)] bez odparenia prvého rozpúšťadla c) v prípade, keď cis-komplex platiny má všeobecný vzorec...

Spôsob elektrochemickej výroby fosfitových alebo difosfitových komplexov Ni (0) a spôsob hydrokyanácie olefínu alebo izomerizácie alkénového nitrilu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286309

Dátum: 27.06.2008

Autori: Stepanov Andrei Aleksandrovich, Kulova Taťjana Ľvovna, Lundgren Cynthia Anne, Jackson Scott Christopher, Grinberg Vitali Arjadevich

MPK: B01J 31/16, C07C 253/00, B01J 37/00...

Značky: fosfitových, hydrokyanácie, nitrilu, difosfitových, izomerizácie, elektrochemickej, komplexov, výroby, spôsob, alkénového, olefinu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob elektrochemickej výroby fosfitových alebo difosfitových komplexov Ni (0), ktorý zahŕňa: (a) rozpúšťanie kovového niklu z anódy v aprotickom rozpúšťadle v elektrolyzéri bez diafragmy, ktorý obsahuje anódu a katódu pre tvorbu nikelnatých iónov Ni2+, a (b) elektroredukciu nikelnatých iónov na katóde v prítomnosti jedného alebo viacerých fosforových ligandov pomocou jednosmerného alebo striedavého prúdu za vzniku týchto komplexov. Fosfitové...

Triazolo[1,5-a]chinolíny ako ligandy adenozínového receptora A3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9585

Dátum: 02.06.2008

Autori: Finet Michel, Bátori Sándor, Susán Edit, Boer Kinga, Mikus Endre, Kapui Zoltán, Szlávik Zoltán, Szabó Tibor, Timari Géza, Vargane Szeredi Judit, Urban-szabo Katalin

MPK: A61P 11/06, A61P 29/00, A61K 31/4745...

Značky: adenozínového, triazolo[1,5-a]chinolíny, ligandy, receptora

Text:

...A 3 zatiaľ publikované v literatúre patria medzi skupiny Ílavonoidov, 1,4-dihydropyridínových derivátov, triazolochínazolínov, tiazolonaftyridínov, tiazolopyrimidínov a aminochinolínov. Väčšina účinných a pre adenozínové subtypy selektívnych antagonistov však vykazuje silný lipofilný charakter a sú preto ťažko rozpustné vo vode. Táto vlastnosť bráni použiteľnosti zlúčenín in vivo. V literatúre sa nachádza stále viac a viac štúdií, s cieľom...

Spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III

Načítavanie...

Číslo patentu: 286271

Dátum: 26.05.2008

Autor: Oremus Vladimír

MPK: C07D 305/00, C07F 7/00

Značky: přípravy, 7-trialkylsilylbaccatínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 7-trialkylsilylbaccatínu III všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly R, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, znamenajú alkylové skupiny obsahujúce 1 až 4 atómy uhlíka a prípadne substituované fenylovou skupinou, z 10-deacetylbaccatínu III.

Soli izofosforamidového yperitu a ich analógy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19614

Dátum: 04.04.2008

Autori: Komarnitsky Philip, Wallner Barbara, Amedio John

MPK: A61K 31/133, A61K 31/13, A61K 31/198...

Značky: yperitu, analogy, izofosforamidového

Text:

...vybranú z protónovaných (konjugovaná kyselina)alebo kvartémych foriem alifatických amínov a aromatických amínov, zahŕňajúcich bázíckéaminokyseliny, hetcrocyklické amíny, substituované a nesubstituované pyridíny, guanidíny a amidíny a X a Y nezávisle predstavujú odstupujúce skupiny.0009 V tomto spise sú opisované tiež farmaceutické kompozície uspôsobené na perorálne podanie, obsahujúce farmaceutický prijateľné riedidlo alebo excipient a...

Spôsob prípravy acylfosfínov, acylfosfínoxidov a acylfosfínsulfidov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286152

Dátum: 26.03.2008

Autori: Schwendimann Urs, Kaeser René, Leppard David George, Hug Gebhard, Eichenberger Eugen

MPK: C07F 9/00

Značky: acylfosfínoxidov, přípravy, acylfosfínov, acylfosfínsulfidov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy bisacylfosfínov všeobecného vzorca (I), kde n je číslo 1 alebo 2, ktorý zahŕňa (a) reakciu organických halogenidov fosforu všeobecného vzorca (II), v ktorom n je číslo 1 alebo 2 a Y je bróm alebo chlór, s alkalickým kovom alebo s horčíkom v kombinácii s lítiom, alebo s ich zmesou, prípadne v prítomnosti katalyzátora a (b) následnú reakciu s halogenidom kyseliny všeobecného vzorca (III), pričom spôsob sa uskutočňuje...