C07D 519/00

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: pyrolobenzodiazepíny, konjugáty

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Edlin Chris, Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Značky: azaindolové, deriváty, obsahuje, ktorá, použitie, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Crawford James John, Ortwine Daniel Fred, Young Wendy

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/381, A61K 31/4985...

Značky: aktivity, zlúčeniny, azapyridónové, inhibitory, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20136

Dátum: 12.10.2012

Autori: Gunzner-toste Janet, Pillow Thomas, Howard Philip Wilson, Flygare John, Masterson Luke

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Iinker je prítomný v mostíkovom spojení monomérnych PBD jednotiek diméru.0010 Terapia protilátkami bola zavedená pre cielene liečenie pacientov s rakovinou, imunologickými a angiogenickými poruchami (Carter, P. (2006) Nature Reviews lmmunology 61343 - 357). Použitie konjugátov protilátka-Iiečivo (ADC), t.j. imunokonjugàty, na lokálne doručenie cytotoxíckých alebo cytostatických činidlel,t.j. liečiv na usmrtenie alebo inhibovanie tumorových...

Pyrazolospiroketónové deriváty na použitie ako inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20476

Dátum: 09.04.2012

Autori: Dow Robert Lee, Griffith David Andrew, Edmonds David James, Southers James Alfred

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, použitie, pyrazolospiroketónové, karboxylázy, deriváty, acetyl-coa

Text:

...porušená glukózová tolerancia, obezita a syndróm inzulínovej rezistencie. Viacpreferované sú diabetes typ II, nealkoholové tukové ochorenie pečene (NAFLD), hepatická inzulínová rezistencia, hyperglykémia a obezita. Najpreferovanejší je diabetes typ II.0010 Preferovaným uskutočnením je zlúčenina vzorca (l), alebo jej farmaceuticky akceptovateľná soľ, na použitie v spôsobe liečenia (napr. oddialenie progresu alebo nástupu...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Graham James, Xu Rui, Wang Bin, Delisle Robert Kirk, Blake James F, Robinson John, Wallace Eli, De Meese Lisa, Lyon Michael, Le Huerou Yvan

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4709, C07D 401/06...

Značky: kinázy, triazolopyridínu, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Cytotoxické benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20690

Dátum: 15.02.2012

Autori: Chari Ravi, Miller Michael, Fishkin Nathan, Li Wei

MPK: A61K 47/48, A61P 35/00, C07D 487/04...

Značky: benzodiazepínové, cytotoxické, deriváty

Text:

...týchto dvoch imínových funkčnosti vedie k zosieťovaniu DNA (S. G. Gregson a kol., 2001, J. Med. Chem., 44 737-748). Predkladaný vynález je čiastočne založený na neočakávanom zistení, že konjugáty činidla viažuceho sa na bunku s novými cytotoxickými benzodiazepínovými derivátmi, napríklad índolinobenzodiazapénovými dimérmi, ktorým chýbajú dve imínové funkčnosti (napr. jedna imínová funkčnosť a jedna amínová funkčnosť) a teda nie sú...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Lai Justine Yeun Quai, Edlin Chris, Amendola Shelley, Deprets Stephanie, Majid Tahir Nadeem

MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...

Značky: obsahom, deriváty, azaindolové, použitie, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Peters Jens-uwe, Flohr Alexander, Groebke Zbinden Katrin, Gobbi Luca, Koerner Matthias

MPK: A61K 31/437, A61P 25/00, A61P 3/10...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Imidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19368

Dátum: 18.11.2011

Autori: Kehler Jan, Langgard Morten, Kilburn John Paul, Marigo Mauro, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/00...

Značky: pde10a, imidazolové, enzymů, deriváty, inhibitory

Text:

...cGMP aktivuje veľké množstvo cieľových proteínov vbunkách, ako je cAMP, a tiež interaguje scAMP signálnymi dráhami.0010 Na záver možno povedať, že je pravdepodobné, že PDE 10 A inhibícia čiastočne napodobňuje antagonizmus D 2 receptora. a má teda antipsychotický účinok, ale profil sa môže líšiť od výsledkov pozorovaných s klasickými0011 Bolo ukázané, že PDE 10 A inhibítor papaverín je účinný v niektorých antipsychotických modeloch....

N1/N2-laktámové inhibítory acetyl-CoA karboxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19240

Dátum: 18.10.2011

Autori: Smith Aaron Christopher, Bagley Scott William, Dow Robert Lee, Griffith David Andrew

MPK: C07D 471/20, A61K 31/435, C07D 519/00...

Značky: inhibitory, karboxylázy, acetyl-coa

Text:

...jedno ďalšie farmaceutické činidlo. Preferované činidlá zahŕňajú činidlá proti cukrovke a/alebo činidlá proti obezite.0008 Vešte ďalšom aspekte predkladaného vynálezu je zlúčenina vzorca (l) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ alebo jej farmaceuticky prijateľný prostriedok na použitie v spôsobe liečenia ochorenia, stavu alebo poruchy sprostredkovanej inhibíciou acetyI-CoA karboxylázového enzýmu(ov) u cicavca.0009 Ochorenia, poruchy alebo...

Herbicídne izoxazolo[5,4-b]pyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20621

Dátum: 20.07.2011

Autori: Qu Tao, Stelzer Frank, Kraus Helmut, Kloet Andree Van Der, Simon Anja, Kreuz Klaus, Major Julia, Song Dschun, Reingruber Rüdiger, Grossmann Klaus, Witschel Matthias, Seitz Thomas, Parra Rapado Liliana, Evans Richard Roger, Hutzler Johannes, Newton Trevor William, Michrowska-pianowska Anna Aleksandra, Moberg William Karl

MPK: C07D 498/04, A01N 43/90, C07D 519/00...

Značky: herbicídne, izoxazolo[5,4-b]pyridíny

Text:

...Cq-Ca-kyanoalkyl, Cą-CeaIkoxy-C 1-C 5-alkyl, C 1-C 6-alkoxy-C 1-C 5-alkoxy-C 1-C 5-alkyI, Cl-Cs-halogénalkoxy-ClCs-alkyl, Cg-Cô-alkenyloxy-C 1-Cs-alkyl, Cz-Ce-halogénaIkenyloxy-C 1-Ce-alkyI, C 1-CeaIkoxykarbonyl-Cą-Ce-alkyl, aminokarbonyl-C 1-Ce-alkyl, C 1-C 6-alkylaminokarbonylCj-Ce-alkyl, N,N-di-(C 1-Ce-alkyl)aminokarbonyl-C 1-C 5-aIkyl, N-(Cg-Ce-cykloalkyl-CąCe-alkyl), N-(C 1-Ce-alkyl)aminokarbonyl-C 1-C 5-alkyl, C...

Heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 1/16, A61P 13/12, A61K 31/5517...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Sambucetti Lidia, Bair Kenneth Walter, Perez Lawrence, Versace Richard William, Remiszewski Stacy, Sharma Sushil Kumar, Green Michael

MPK: A61K 31/16, A61P 35/00, A61K 31/4045...

Značky: amidov, deriváty, prostriedky, farmaceutické, obsahujú, n-hydroxylované

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis, Simila Suvi Tuula Marjukka, Cameron Kimberly O'keefe, Kung Daniel Wei-shung, Londregan Allyn Timothy, Fernando Dilinie Prasadhini

MPK: A61K 31/435, A61K 31/497, A61K 31/4747...

Značky: grelínového, použitie, receptora, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, inverzných, agonistov, antagonistov, deriváty

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Yang Fan, Wang Yaping, Brain Christopher Thomas, Cho Young Shin, Giraldes John William, Luzzio Michael, Lagu Bharat, Levell Julian, Perez Lawrence Blas

MPK: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, pyrolopyrimidínové

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Dai Guangxiu, Jia Hong, Su Wei-guo

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: triazolopyrazíny, kompozície, určité, použitie

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory cFMS

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16996

Dátum: 20.12.2010

Autori: Bradley Michael, Rizzi James, Munson Mark, Hennings David, Boys Mark Laurence, Marmsater Fredrik, Zhao Qian, Rast Bryson, Medina Matthew David, Topalov George, Kennedy April, Delisle Robert Kirk, Rodriguez Martha

MPK: A61K 31/437, A61P 19/08, A61K 31/4985...

Značky: substituované, inhibitory, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, zlúčeniny

Text:

...odpovede na rakoviny a môžu prispievať k rastu nádoru. Najmä, makrofágy, rovnako tak ako nádorové bunky, vylučujú MCSF, čo je kľúčový cytokín pre vývoj osteoklastov z monocytových prekurzorov. Makrofágy,rovnako ako monocyty a niektoré nádorové bunky taktiež vylučujú receptory M-CSF.0008 Pevné nádory zahŕňajú rad bunkových typov, vrátane makrofágov. Predpokladá sa, že tieto makrofágy spojené s nádorom (TAMs) hrajú dôležitú úlohu pri...

3,4,4a,10b-Tetrahydro-1H-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17077

Dátum: 15.12.2010

Autori: Hatzelmann Armin, Maier Thomas, Kautz Ulrich, Mann Alexander, Dunkern Torsten, Flockerzi Dieter, Ohmer Harald, Tenor Hermann, Stengel Thomas, Hesslinger Christian, Braun Clemens, Zitt Christof, Weinbrenner Steffen, Marx Degenhard, Külzer Raimund, Fischer Stefan

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: deriváty, 3,4,4a,10b-tetrahydro-1h-tiopyrano[4,3-c]izochinolínové

Text:

...H-tetrazol-5-yl, 2-metyIsuIfanylmetyI-2 HtetrazoI-5-yl alebo 2-etylsulfanylmetyl-2 H-tetrazoI-5-yl, z ktorých 1-metyI-1 H-imidazol-2-yI, S-etyI-tiofén-Z-yl, 3 metyltiofen-Z-yl, 1-etyI-pyrazol-3-yl, 2-etyl-pyrazol-4-yl, 4-etyI-1,3-oxazoI-2-yI, 5-etyl-1,3-oxazol-2-yl, 2-etyI-1,3 oxazol-4-y|, 2-etyl-1,3-oxazol-5-yl, 4-metyl-1,3-oxazol-5-yl, 3-etyI-izoxazoI-5-yl, 5-metyl-izoxazoI-3-yl, 4-metyI-1,3 tiazol-2-yl,...

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Blaquiere Nicole, Heffron Timothy, Heald Robert, Ndubaku Chudi, Staben Steven, Folkes Adrian, Kolesnikov Aleksandr, Wang Lan, Dudley Danette, Jones Mark, Price Stephen, Do Steven, Olivero Alan

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Značky: rakoviny, liečbu, zlúčeniny, benzoxazepínové, použitie, inhibítorové

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Menjo Yasuhiro, Nakayama Sunao, Ueda Masataka, Matsumura Shuuji, Koga Yasuo, Onogawa Toshiyuki, Isono Naohiro, Taira Shinichi, Oshima Kunio, Oshiyama Takashi, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Itotani Motohiro, Yamabe Hokuto, Nagase Tsuyoshi, Takemura Noriaki

MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...

Značky: liečbu, kompozície, obsahujúce, atriálnej, fibrilácie, dusík, zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Kondenzované imidazoly a kompozície, ktoré ich obsahujú, na liečenie parazitických ochorení, ako je napríklad malária

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16735

Dátum: 09.07.2010

Autori: Wu Tao, Nagle Advait, Tully David, Kuhen Kelli, Chatterjee Arnab

MPK: A61P 33/06, A61K 31/4985, A61P 33/02...

Značky: například, imidazoly, malária, kompozície, ochorení, parazitických, liečenie, kondenzované, obsahujú

Text:

...sa vyberie z vodíka a C 1.salkylu kde uvedený aryl alebo heterocyklus s R 5 je voliteľné substituovaný 1 až 3 radikálmi, ktoré sa nezávisle vyberú z halogénu, hydroxy, C 1.5 aIkylu a C 1. ealkoxyR 3 sa vyberie z C 110 alkylu (priameho alebo rozvetveného), C 5.1 aryl-Co 4 aIkylu, Cggcykloalkylu a nasýteného, nenasýteného alebo čiastočne nenasýteného 5-9-čIenného mono- alebo kondenzačne spojeného heterocyklického kruhu obsahujúceho až tri...

Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Tikhe Jayashree Girish, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/551, A61K 31/55...

Značky: použitie, zlúčenina, obsahom, farmaceutická, tricyklická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

1,2,4-Triazolo[4,3-A]pyridínové deriváty a ich použitie na liečenie alebo prevenciu neurologických a psychiatrických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15487

Dátum: 11.05.2010

Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Tresadern Gary John, Oehlrlch Daniel, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Cid-nunez José Maria, Macdonald Gregor James

MPK: A61P 25/28, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: neurologických, deriváty, použitie, liečenie, poruch, prevenciu, psychiatrických, 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridínové

Text:

...mieste, ale miesto toho valosterickom mieste umiestnenom v siedmich transmembránových oblastiach receptora.0011 Údaje zo zvierat naznačujú, že pozitívne alosterické modulátory mGIuR 2 majú účinky na modely úzkosti a psychózy podobné tým, ktoré boli získané sortosterickými agonistami. Bolo preukázané, že alosterické modulátory mGIuR 2 sú aktívne pri modeloch úzkosti strachu zosilnenéhoraknutím a stresom vyvolanej hypertermie. Ďalej bolo...

5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15493

Dátum: 11.12.2009

Autori: Surivet Jean-philippe, Hubschwerlen Christian, Rueedi Georg, Zumbrunn Acklin Cornelia

MPK: A61K 31/4375, A61P 31/04, A61K 31/498...

Značky: 5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové, deriváty

Text:

...P. aeruginosa sú rezistentné voči B-laktámom a chinolónu.0004 Ďalej, výskyt multirezistentných Gram-negatívnych kmeňov, ako Enterobacteríacae a Pseudomonas aeruginosa, sa stále zvyšuje a novo vznikajúce mikroorganizmy, ako Acinetobacter spp. alebo Clostridium difficíle, ktoré boli selektované počas terapie s bežnými antibiotikami sa stávajú reálnym problémom v nemocničnomprostredí. Preto existuje vysoká medicínska potreba pre nové...

Imidazolpyrazínivé Syk inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19574

Dátum: 07.12.2009

Autori: Currie Kevin, Armistead David M, Zhao Zhongdong, Lee Seung, Kropf Jeffrey, Mitchell Scott, Harding James, Blomgren Peter, Stafford Douglas, Barbosa Antonio, Xu Jianjun

MPK: C07D 487/04, A61K 31/495, A01N 43/60...

Značky: inhibitory, imidazolpyrazínivé

Text:

...a ich výsledné imunitné komplexy majú patogénne úlohu v autoimunitnom ochorení a/alebo zápalovom ochorení. Patogénna odpoveď na tieto protilátky je závislá na signalizácii prostredníctvom Fc Receptorov, ktorá je, na druhej strane, závislá na Syk. Pretože Syk sa zúčastňuje aktivácie B-buniek, ako aj FcR závislej signalizácii, inhibítory Syk môžu byť užitočné ako inhibítory patogénnej aktivity B-buniek, vrátane autoprotilátok. Z toho...

Deriváty 6-cykloamino-3-(1H-pyrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)imidazo[1,2-b]- pyridazínu, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20459

Dátum: 30.11.2009

Autori: Puech Frédéric, Pacaud Christophe

MPK: C07D 519/00

Značky: terapeutické, použitie, 6-cykloamino-3-(1h-pyrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)imidazo[1,2-b, príprava, deriváty, pyridazinu

Text:

...stavu techniky je známy dokument W 0 2008/138834, ktorý opisuje 2,3,6-trisubstituované deriváty imidazol,2-bpyridazínov nasledujúceho všeobecného vzorca (l) ako inhibí tory kináz zo skupiny proteínkináz spojených s kinázou PI 3(1) Zlúčeniny vzorca (1) však nemajú azacyklus ako skupinu R 2.Z doterajšieho stavu techniky je známy aj dokument W 0 2008/138889, ktorý opisuje 3,6-disubstituované deriváty imidazol,2-bpyridazínov nasledujúceho...

Tricyklické oxazolidínonové antibiotické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18344

Dátum: 06.10.2009

Autori: Rueedi Georg, Ritz Daniel, Surivet Jean-philippe, Zumbrunn Acklin Cornelia, Hubschwerlen Christian

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4375, A61K 31/437...

Značky: oxazolidinónové, antibiotické, zlúčeniny, tricyklické

Text:

...nové antibakteriálne agens, ktoré prekonajú súčasné široko rezistentné Gram-negatívne bacily, ako je A. baumannii, ESBLprodukujúce E. coli a Klebsiella species a Pseudomonas0005 Navyše mikroorganizmy, ktoré spôsobujú pretrvávajúce infekcie, sú stále častejšie akuzatívnymi agens alebo kofaktormi závažných chronických ochorení ako sú peptickéulcery alebo srdcové choroby.0006 Azatricyklické antibiotikové zlúčeniny boli už opísané v WO...

Deriváty 5-karboxyoxadiazínochinolónu substituované v polohe 9, ich príprava a použitie ako antibakteriálnych prostriedkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11822

Dátum: 30.06.2009

Autori: Ropp Sandrine, Giethlen Bruno, Wermuth Camille, Leblanc Françoise, Schneider Marc, Ciapetti Paola, Morice Christophe, Chery-mozziconacci Florence

MPK: A61K 31/5395, C07D 498/06, A61P 31/04...

Značky: antibakteriálnych, polohe, deriváty, substituované, použitie, 5-karboxyoxadiazínochinolónu, prostriedkov, príprava

Text:

...skupinou COOH, COORf, Rg alebo CORg, kde skupina Rf je definovaná vyššie, skupina Rg predstavuje morfolinovú, tiomorfolínovú alebo piperazínovú skupinu. ktorá je prípadne substituovaná lineárnym alebo rozvetveným (C 1-C 5) alkylom, alebo skupina Rg predstavuje fenyl pripadne substituovaný 1 až 3 členmi skupiny pozostávajúcej z halogénu. CF 3,Iineárneho alebo rozvetveného (CPCG) alkylu a lineárnej alebo rozvetvenej(C 1-C 5)...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Emeigh Jonathan Emilian, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Sorcek Ronald John, Wu Jiang-ping, Kelly Terence Alfred

MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61P 29/00...

Značky: medziprodukty, triazoly, použitie, obsahom, farmaceutický, imidazoimidazoly, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Quinuklidínové zlúčeniny ako ligandy pre nikotínový alfa -7 acetylcholínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20070

Dátum: 20.04.2009

Autori: Iwuagwu Christiana, Cook Ii James, Macor John, Mcdonald Ivar, Zusi Christopher, Olson Richard, King Dalton, Wang Nenghui

MPK: A61K 31/439, A61P 25/28, C07D 498/20...

Značky: quinuklidínové, acetylcholínový, zlúčeniny, nikotínový, ligandy, receptor

Text:

...vekom do tej miery, že odhadom 25-50 všetkých jednotlivcov nad 85 trpí istým stupňom demencie. Diagnóza Alzheimerovej chorobu naznačuje, že zostávajúca očakávaná dĺžka života sa redukuje na polovicu v porovnaní s0007 Klinické príznaky Alzheimerovej choroby sú progresívne kognitívne zhoršenie, znížená schopnosť uskutočňovať bežné denné činnosti a neuropsychiatrické symptómy alebo zmeny správania. V pokročilých štádiách choroby môže viesť...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18473

Dátum: 15.01.2009

Autori: Chen Helen, Imbriglio Jason, Blizzard Timothy, Hermes Jeffrey, Wu Jane, Mangion Ian, Ha Sookhee, Kim Seongkon, Shevlin Michael, Rivera Nelo, Gude Candido, Ruck Rebecca, Mortko Christopher

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61P 31/04...

Značky: inhibitory, beta-laktamázy

Text:

...ako obísť0007 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0008 Predmetný vynález opisuje isté diazabicyklické karboxamidové a kaboxylátové zlúčeniny, ktoré sú inhibítormi Blaktamázy. Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli je možné kombinovať s beta-laktámovými antibiotikami na liečbu bakteriálnych...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15389

Dátum: 15.01.2009

Autori: Gude Candido, Kim Seongkon, Chen Helen, Rivera Nelo, Imbriglio Jason, Mortko Christopher, Wu Jane, Ha Sookhee, Mangion Ian, Hermes Jeffrey, Ruck Rebecca, Shevlin Michael, Blizzard Timothy

MPK: A61K 31/535, A61P 31/04, A61K 31/529...

Značky: inhibitory, beta-laktamázy

Text:

...a ich použitie ako inhibítory beta-laktamáz.Publikácia Poole, Cell. Mol. Life Sci. 2004, 61 2200-2223,poskytuje súhrn informácií o rezistencii bakteriálnych patogénov k B-laktámovým antibiotikám a prístupy, ako obísť rezistenciu. 0006 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0007 Predmetný vynález...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Ishihara Akane, Haga Yuji, Fukami Takehiro, Takahashi Toshiyuki, Ishii Yasuyuki, Sakamoto Toshihiro, Kanatani Akio, Itoh Takahiro

MPK: A61K 31/438, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, kompozícia, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, použitie, n-heteroaryl-substituované, medziprodukt, farmaceutická, obsahom, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Kiyoto Taro, Horikiri Hiromasa, Takebayashi Masahiro, Urabe Hiroki, Syoji Muneo, Ushiyama Fumihito, Baba Yasutaka, Noguchi Toshiya

MPK: A61K 31/4545, A61P 31/04, C07D 309/40...

Značky: monohydrát, spôsob, naftyridinu, výroby, derivátů

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Substituované piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17563

Dátum: 16.10.2008

Autori: Goeggel Rolf, Dollinger Horst, Pouzet Pascale, Fox Thomas, Anderskewitz Ralf, Nickolaus Peter, Fiegen Dennis, Martyres Domnic, Klinder Klaus, Hoenke Christoph

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 495/04...

Značky: piperidíno-dihydrotienopyrimidíny, substituované

Text:

...zo skupiny pozostávajúcej z OH, O-(Cia-alkyl), halogénu,Ciąs-alkylu a Cmo-arylu, znamenajú navzájom nezávisle H alebo zvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej z Ci-s-alkylu, mono- alebo bicyklického Cgąo-cykloalkylu, Cano-aryl-Cm-alkylénu, hetaryl-Cm-alkylénu, monoalebo bicyklického Cóąo-arylu, Het, hetarylu, CO-NHz, CO-NHCH 3,-CO-N(CH 3)2, SO 2-(C 1-C 2-alkylu), CO-R a COORZ, ktorý prípadne môže byť substituovaný jedným alebo viacerými...

Substituované piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11565

Dátum: 16.10.2008

Autori: Nickolaus Peter, Goeggel Rolf, Pouzet Pascale, Klinder Klaus, Dollinger Horst, Hoenke Christoph, Martyres Domnic, Fox Thomas, Fiegen Dennis, Anderskewitz Ralf

MPK: A61P 11/00, A61K 31/519, C07D 495/04...

Značky: substituované, piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Text:

...5.m-aryl~C-alkylén, hetaryl-CM-alkylén, mono- alebo bicyklícký Cmo-aryl, Het, hetaryl, CO-NHg, CO-NHCH 3, -CO-N(CH 3)2,sOz-(Cl-Cz-alkyl), co-R a COORZ, ktorý prípadne môže byť substituovaný jedným alebo viacerými zvyškami zvolenými zo skupiny obsahujúcej OH, halogén, Cm-alkyl, CMo-aryl a COOR, znamená mono- alebo polycyklícký Cgąo-cykloalkyl, ktorý prípadne môže byť raz alebo viacnásobne premostený prostredníctvom CH-alkylových...

Zlúčeniny inhibujúce PARP, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17030

Dátum: 02.10.2008

Autori: Xu Weizheng, Zhang Jie, Delahanty Greg, Wei Ling

MPK: C07D 487/06, A61K 31/519, A61P 35/00...

Značky: spôsoby, inhibujúce, kompozície, zlúčeniny, parp, použitia

Text:

...434, 917 (2005). Tento efekt prebieha bez prítomnosti chemosenzibilizátorov. Id. Známe stavy združené s HR defektmi zahŕňajú BRCA-l defekty,BRCA-Z defekty a rakoviny súvisiace s Fanconiho anémiou. McCabe a j., Deficiency in the Repair of DNA Damage by Homologous Recombination and Sensitivity to Poly(ADPRibose) Polymerase Inhibition, Cancer Res. 66. 8109 (2006). Proteíny, ktoré boli identiñkované ako súvisiace s Fanconiho anémiou, zahŕňajú...

Kondenzované tiazolové deriváty ako inhibítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14195

Dátum: 24.06.2008

Autori: Franklin Richard Jeremy, Crépy Karen Viviane Lucile, Aujla Pavandeep Singh, Foley Anne Marie, Alexander Rikki Peter

MPK: C07D 513/04, A61K 31/437, A61K 31/519...

Značky: kináz, kondenzované, deriváty, inhibitory, tiazolové

Text:

...voči ľudskej izoforme PI 3 Ka a/alebo PI 3 KB a/alebo PI 3 Ky a/alebo PI 3 Kö vo vzťahu k inýmZlúčeniny podľa tohto vynálezu sa vyznačujú významnými výhodami, pokiaľ ide o ich vysokú účinnosť a selektivitu, preukázateľný účinok a hodnotné farmakokineticke vlastnosti (vrátane vy miznutia (clearance) a biologickej dostupnosti).Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceutický prija teľnú soľ alebo...

Tetrahydrofuro[3,4-D]dioxolánové zlúčeniny na použitie na liečenie vírusových infekcií a rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13125

Dátum: 08.05.2008

Autori: Babu Yarlagadda, Chand Pooran

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, A61P 31/12...

Značky: vírusových, liečenie, rakoviny, použitie, infekcii, zlúčeniny, tetrahydrofuro[3,4-d]dioxolánové

Text:

...ktorá môže viesť k zlyhaniu pečene a k vzniku hepatocelulámeho karcinómu.Oblasť NSSB HCV kóduje 65 KDa RdRp, o ktorom sa predpokladá, že je zodpovedný za replikáciu vírusového genómu. RdRps funguje ako katalytická podjednotka vírusovej replikázy, ktorá je potrebná na replikáciu všetkých vírusov s pozitívnym vláknom. NSSB proteín bol veľmi dobre charakterizovaný, zistilo sa, že obsahuje konzervovaný GDD motív RdRps a uviedli sa in vitro...