C07D 513/00

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Dixon Julie, Joe Teddy Kite, Kluender Harold, Nagarathnam Dhanapalan, Lee Wendy, Su Ning, Dumas Jacques, Sibley Robert, Boyer Stephen James

MPK: A61K 31/50, C07D 235/00, A61P 35/00...

Značky: substituované, inhibíčnym, účinkom, pyridíny, angiogenézu, použitie, pyridazíny

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287248

Dátum: 24.03.2010

Autori: Mastroianni Domenico, Di Cesare Assunta, Nacci Vito, Campiani Giuseppe, Minetti Patrizia

MPK: C07D 209/00, A61P 25/00, A61K 31/55...

Značky: antipsychotickou, použitie, aktivitou, pyrol[2,1-b][1,3]benzotiazepíny, liečiv, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiv s antipsychotickou aktivitou.

Spôsob prípravy 9-aminosubstituovaných 9,10-dihydropyrol [2,1-B][1,3] benzodiazepínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287190

Dátum: 28.01.2010

Autori: Mastroianni Domenico, Minetti Patrizia

MPK: A61K 31/554, A61P 25/00, C07D 209/00...

Značky: 9,10-dihydropyrol, benzodiazepínov, 2,1-b][1,3, 9-aminosubstituovaných, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) s významami substinentov v opise, v ktorom pyrolobenzotiazepinón, substituovaný skupinami R a R2, reaguje s amínom, ako je definovaný pre R1, za vytvorenia zodpovedajúceho enamínu, ktorý sa následne redukuje za vzniku konečnej zlúčeniny vzorca (I) a nakoniec prípadne za vzniku soli spracovaním s kyselinou.

Azabicykloalkán, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287020

Dátum: 02.09.2009

Autori: Edwards Paul Martin, Wood Anthony, Stammen Blanda Luzia Christa, Armour Duncan Robert, Perros Manoussos, Price David Anthony

MPK: A61K 31/445, A61K 31/4164, A61K 31/46...

Značky: použitie, farmaceutická, azabicykloalkán, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú azabicykloalkánové zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať aktivitu chemokínového receptora CCR5, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie pri liečení alebo prevencii chorôb alebo stavov sprostredkovaných chemokínovým receptorom CCR5. Takýmito ochoreniami sú najmä respiračné ochorenia. Keďže vírus HIV prestupuje do buniek aj pomocou receptora CCR5, sú tieto zlúčeniny vhodné aj na liečenie alebo prevenciu infekcie vírusom...

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Brooks Paige Roanne Palmer, Coe Jotham Wadsworth

MPK: A61K 31/439, A61K 31/498, A61P 1/00...

Značky: farmaceutické, kompozície, anelovanou, arylskupinou, azapolycyklické, báze, použitie, zlúčeniny, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Oxazín(ti)ónové zlúčeniny používané ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286039

Dátum: 02.01.2008

Autori: Schieweck Frank, Ammermann Eberhard, Grote Thomas, Lorenz Gisela, Rose Ingo, Speakman John-bryan, Gypser Andreas, Rheinheimer Joachim, Strathmann Siegfried, Schäfer Peter

MPK: C07D 265/00, A01N 43/72, A01N 43/90...

Značky: oxazín(ti)ónové, zlúčeniny, fungicídy, používané

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa oxazín(ti)ónové zlúčeniny vzorca (I), kde A je 5- alebo 6-členný karbocyklus alebo 5- alebo 6-členný heterocyklus majúci 1, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané zo skupiny, ktorú tvorí N, O a S, pričom každý z cyklov je naviazaný cez dva atómy uhlíka na oxazín(ti)ónový kruh, a ich poľnohospodársky použiteľné soli. Ďalej je opísané použitie zlúčenín (I) a ich solí na kontrolu fytopatogénnych plesní, kompozície, ktoré obsahujú zlúčeniny (I)...

4-(Aminometyl)piperidínbenzamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, medziprodukty a spôsoby prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285829

Dátum: 10.08.2007

Autori: Bosmans Jean-paul René Marie André, Gijsen Henricus Jacobus Maria, Meulemans Ann Louise Gabriëlle, De Cleyn Michel Anna Jozef

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4523, A61K 31/445...

Značky: 4-(aminometyl)piperidínbenzamid, kompozícia, medziprodukty, spôsoby, použitie, přípravy, obsahom, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 4-(aminometyl)piperidínbenzamid vzorca (I), jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou alebo bázou, kde R1-R2 je -O-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-O-, -O-CH2-CH2-CH2-, -O-CH2-CH2-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-CH2-CH2-O-, pričom v týchto radikáloch poprípade jeden alebo dva atómy vodíka na rovnakom alebo rôznom uhlíkovom atóme môžu byť nahradené metylskupinou, R3 je fluór, chlór alebo...

Spôsob prípravy N-(2-acetyl-4,6-dimetylfenyl)-3-{[(3,4-dimetyl-5- izoxazolyl)amino]sulfonyl}-2-tiofénkarboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7874

Dátum: 03.08.2007

Autor: Reichwein John

MPK: C07D 413/00, C07D 333/00, C07D 513/00...

Značky: přípravy, n-(2-acetyl-4,6-dimetylfenyl)-3-{[(3,4-dimetyl-5, spôsob, izoxazolyl)amino]sulfonyl}-2-tiofénkarboxamidu

Text:

...sodným a soli vytvorené s fosforečnanom disodným pričom medzi tieto soli tiež zahŕňajú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, soli minerálnych kyselín, ako sú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, hydrochloridy asulfáty a soli organických kyselín, ako sú, bez obmedzenia na nasledujúci výpočet, acetatáty, Iaktáty, maláty, tartaráty, citráty, askorbáty, sukcináty, butyráty, valeráty a fumaráty. Medzi farmaceuticky prijateľné estery patria,...

Tiazolobenzoheterocykly, spôsob ich prípravy a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285767

Dátum: 04.07.2007

Autori: Hardy Jean-claude, Bouquerel Jean, Nemecek Patrick, Peyronel Jean-francois

MPK: C07D 223/00, C07D 243/00, A61K 31/55...

Značky: obsahuje, liečivo, přípravy, tiazolobenzoheterocykly, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je síra alebo selén R2 je vodík alebo alkyl -R3-R4-R5-R6- je reťazec vzorca -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CO-,-CH2-CH2-CH2-CH(R8)-, -CH2-CH2-CH2-Se-, -CH2-CH2-Se-CH2-, -CH2-CH2-CH2-S-,-CH2-CH2--CH2-SO-, -CH2-CH2-CH2-SO2-, -CH2-CH2-CH2-O-, -CH2-CH2-CH2-N(R9)-, -CH2-CH2-CO-CH2-, -CH2- CH2-CH(R8)-CH2-, -CH2-CH2-S-CH2, -CH2-CH2-SO-CH2-, -CH2-CH2-SO2-CH2-, -CH2-C(alk)(alk')-S-CH2-,...

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Tsutsumi Takaharu, Hada Takahiko, Furuya Monoru, Moree Wilna, Imai Minoru, Takenouchi Osami, Shiota Tatsuki, Kataoka Ken-ichiro, Teig Steven, Endo Noriaki, Sudoh Masaki, Muroga Yumiko, Sogawa Ryo, Tarby Christine, Morita Takuya

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: zlúčenina, použitie, derivátov, amínov, cyklických

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Spôsob prípravy 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5] naftyridín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10353

Dátum: 28.12.2005

Autori: Toussaint Clement, Ach David, Martin Hugues, Dubois Fabrice

MPK: C07D 491/00, C07D 471/00, C07D 417/02...

Značky: 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1h-imidazo[4,5-c][1,5, přípravy, spôsob, naftyridín-4-amínu

Text:

...s nosičom obsahujúcim organickú kvapalinu miešateľnú s vodou spojenie 4-chlór-3-nitrol,5 naftyridinu vnosičí s izobutylamínom za podmienok vhodných na tvorbu zmesi obsahujúcej A 74-(2-metylpropy 1)-3-nitro 1,5 naftyridin-4-amín spojenie zmesi obsahujúcej N 4-(2-metylpropyl)-3-nitrol,5 naftyridin-4-amín s vodou za vzniku tuhého N 4-(2 ~metylpropyl)-3-nitro 1,5 naftyridín-4-aminu oddelenie aspoň časti 1 v 4-(2 mety 1 propyl)-3-nitro 1,5...

Tiazolyl-dihydro-indazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3857

Dátum: 05.10.2005

Autori: Steurer Steffen, Steegmaier Martin, Schweifer Norbert, Gerstberger Thomas, Grauert Matthias, Mcconnell Darryl, Krist Bernd, Waizenegger Irene, Maier Udo, Betzemeier Bodo, Reither Charlotte, Hilberg Frank, Weyer-czernilofsky Ulrike, Brueckner Ralph, Scheuerer Stefan, Impagnatiello Maria, Hoenke Christoph, Kessler Dirk, Brandl Trixi, Zoephel Andreas, Klein Christian, Breitfelder Steffen, Schoop Andreas, Simon Oliver, Gmachl Michael, Hoffmann Matthias

MPK: A61P 35/00, C07D 277/00, A61K 31/429...

Značky: tiazolyl-dihydro-indazoly

Text:

...expresiou sa prejavujú vynútené, veľmi rozdielne úlohy afunkcie 4 triedy I PI 3-kináz vintaktnom organizme.0006 Mnohé nezávislé zistenia vypovedajú ozúčastňovaní sa triedy IA PI 3-kináz na neregulovaných procesoch bunkového rastu a diferenciácie. Takto bola prvá preukázaná aktivita PI 3-kinázy spájaná s transformovanou aktivitou vírusových onkogénov, ako napr. stredným T antigénom polyomavírusov, Src tyrozínkináz alebo aktivovanými rastovými...

Substituované tienopyrolkarboxamidy, pyrolotiazolkarboxamidy a príbuzné analógy ako inhibítory kazeínkinázy 1 epsylon

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7941

Dátum: 18.08.2005

Autori: Chiang Yulin, Fink David Marc, Collar Nicola Dawn

MPK: A61P 25/00, A61K 31/00, C07D 495/00...

Značky: inhibitory, príbuzné, epsylon, substituované, kazeínkinázy, pyrolotiazolkarboxamidy, analogy, tienopyrolkarboxamidy

Text:

...a každýcicavčí gén Per kóduje proteín s proteínovou dimerizačnou doménou označovanou ako PAS(PAS je akronymom pre prvé tri proteíny PER, ARNT a SIM, o ktorých sa zistilo, že zdieľajú túto funkčne dôležitú dimerizačnú doménu), ktorá je vysoko homológna s doménou PAS hmyzieho PER. Hladiny všetkých Per messengerových RNA (mRNA) a proteínov kolísajú v priebehu cirkadiármeho dňa a úzko sa zúčastňujú tak pozitívnej, ako aj negatívnej regulácie...

Spôsob prípravy substituovaných benzotiazínindolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5495

Dátum: 23.06.2005

Autori: Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Shirsath Vikas Shreekrishna, Kothmirkar Prabhakar, Kambhampati Rama Sastri, Deshpande Amol Dinkar, Jasti Venkateswarlu

MPK: C07D 513/00

Značky: substituovaných, spôsob, přípravy, benzotiazínindolov

Text:

...eiektrónových účinkov rôznych substituentov. V tejto súvislosti je potrebné poznamenať, že tieto monosubstituované/disubstituované arylsulfonylchloridy nepredstavujú všeobecne dostupné chemické látky, pričom ichazał-nprípravajeenákladnéexepoesyntetickejrs-tránke-obťažnár mm aa~ ~~ 6. Zvláštny prípad nastáva v situácii, ked R 3 znamená atóm vodíka potom je možná zmes dvoch izomérnych zlúčenín (pozri ďalej uvedená Schéma lla, kde R 3R H 0 ...

Dealkylované deriváty pyrol(2,1-B)benzotiazepínov s atypickým antipsychotickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5021

Dátum: 28.04.2005

Autori: Ghirardi Orlando, Carminati Paolo, Tinti Maria, Di Cesare Maria, Minetti Patrizia

MPK: A61K 31/407, C07D 513/00

Značky: dealkylované, pyrol(2,1-b)benzotiazepínov, účinkom, deriváty, antipsychotickým, atypickým

Text:

...pre typické antipsychotiká.0006 Zlúčenina 9-(4-metylpiperazín-1-yl)pyrol 2,1-b 1,3 benzotiazepín opisaná v patentovej prihláške W 0 O 2/10175 a tu pre krátkosť ďalej uvádzaná ako ST 1899 tiež mala výhodné farmakologické charakteristiky a tú výhodu, že v porovnaní s predchádzajúcou zlúčeninou mala väčšiu aktivitu a jednoduchšiu syntézu.0007 Aj keď poskytli dostatočný farmakologický profil,zlúčeniny opísané vo vyššie uvedených patentových...

(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Morrison Angus John, Kiyoi Takao, Mcarthur Duncan, Wishart Grant, Adam - Worrall Julia

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, agonisty, receptora, kanabinoidného, indol-3-yl)-heterocyklické

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Nové indeno[2,1a]indény a izoindol[2,1-a]indoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5888

Dátum: 30.12.2004

Autori: Ramakrishna Venkata Satya Nirogi, Vishwottam Nagaraj Kandikere, Shirsath Vikas Shreekrishna, Kambhampati Rama Sastri, Jasti Venkateswarlu

MPK: C07D 487/00, C07D 513/00

Značky: izoindol[2,1-a]indoly, nové, indeno[2,1a]indény

Text:

...žeantagonizmus S-HTG receptora môže podporiť neuronálny rast vcentrálnom nervovom systéme u cicavca. Iná medzinárodná patentová publikácia WO 03/065046 A 2 opisuje nový variant ľudského 5-HT 5 receptora a navrhuje, že ľudský 5-HT 5 receptor súvisí shematologickými poruchami, bolestivými ochoreniami, respiračnými ochoreniami, genitourologickými poruchami, kardiovaskulárnymi ochoreniami a rakovinou.0006 Jedným z dôležitých predmetov...

Deriváty benzotiazínu a benzotiadiazínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1458

Dátum: 09.06.2004

Autori: Lestage Pierre, Cordi Alex, Desos Patrice

MPK: A61P 25/00, A61K 31/54, C07D 513/00...

Značky: obsahom, benzotiazínu, kompozície, přípravy, deriváty, farmaceutické, spôsob, benzotiadiazínu

Text:

...O, R 7 predstavuje atóm vodfka alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú alkylovú skupinu(Cl-Cs) alebo R 5 a R 7 tvoria spolu s atómom dusíka, ktorý ch nesie, heterocyklickú skupinu, Rg, R 9 a R 10, identické alebo rozdielne, predstavujú atóm vodíka nerozvetvenú alebo rozvetvenú alkylovú skupinu (Cl-Cs), substituovanú prípadne jedným alebo viacerými atómami halogénu nerozvetvenú alebo rozvetvenú arylalkylovú skupinu(Cl-Có) alebo arylovú skupinu, R...

Imidazo a tiazolopyridíny ako inhibítory JAK3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3096

Dátum: 06.05.2004

Autori: Hemmerling Martin, Klingstedt Tomas

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4353, A61P 11/00...

Značky: imidazo, jak3-kinázy, inhibitory, tiazolopyridíny

Text:

...z množiny dusík, kyslík a síra, alebo 5- až 7-členný heteroarylový kruh, obsahujúci l ažprípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami zvolenými z množiny CONR 4 R 5, NR 4 R 5, 01-08 alkyl, 01-03 alkoxy, s(o)01-0 alkyl, hydroxyl, CN, halogén,NHCOCl-Cg alkyl, Rz-(CHýp-OH alebo morfolínAr je fenyl, ktorý môže byť prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami zvolenými z množiny halogén, hydroxyskupina, kyanoskupina, C...

Kondenzované heterocykly a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5814

Dátum: 04.03.2004

Autori: Ezhuthachan Jayachandran, Pontz Timothy, Zheng Xiaolan, Theoclitou Maria-elena, Block Michael Howard, Aquila Brian, Luke Richard William, Davies Audrey, Filla Sandra

MPK: A61P 19/00, A61P 17/00, A61K 31/519...

Značky: heterocykly, kondenzované, použitie

Text:

...monastrol (Mayer, T.U., Kapoor, T. M., Haggarty, S.J., King, R.W., Schreiber, S.L., a Mitchison, T.J. Small molecule inhibitor of mitotic spindle bípolarity identiŕied in a fenotype-based screen. Science 1999, 286 971 ~ 974).0008 Bolo ukázané, že liečba monastrolom je špecifická pre ťažký reťazec kinezínu EgS,ďalšieho blízko príbuzného motora s odlišnými vlastnosťami (Mayer a kol., 1999). Monastrol blokuje uvoľňovanie ADP z motora Eg 5...

Triazolové zlúčeniny použiteľné v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1617

Dátum: 09.02.2004

Autori: Wayman Christopher Peter, Russell Rachel Jane, Ryckmans Thomas, Johnson Patrick Stephen, Stobie Alan, Bryans Justin Stephen

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4427, A61K 31/501...

Značky: triazolové, terapii, použitelné, zlúčeniny

Text:

...skupinu obsahujúcu 3 až 8 zltómov uhlíkaalebo R 2 a R spoločne s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené nezávisle predstavujú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 3 až B atómov uhlíka, pripadne substituovanú alkylovou skupinou obsahujúcou 1 až 6 atómov uhlíkaR predstavuje alkylovú skupinu s priamym alebo rozvetveným reťazcom obsahujúcu 1 až 5 atómov uhlíkaa a c navzájom od seba nezávisle každý znamená 0, 1 alebo 2b. e a g navzajom od seba...

Pyrimidínové deriváty na liečenie abnormálneho bunkového rastu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7215

Dátum: 08.12.2003

Autori: Kath John Charles, Luzzio Michael Joseph

MPK: C07D 401/00, A61K 31/505, C07D 403/00...

Značky: abnormálneho, rastu, pyrimidinové, deriváty, bunkového, liečenie

Text:

...22. júna 1994), EP 0 635 507 A 1 (publikovaný 25. januára 1995), EP O 635 498 A 1(publikovaný 25. januára 1995) a EP 0 520 722 A 1 (publikovaný 30. decembra 1992), opisuje určité bicyklické deriváty,predovšetkým chinazoiínové deriváty, ktoré majú protírakovinové vlastnosti, ktoré sú dôsledkom ich inhibičných vlastnosti voči tyrozín kináze.0007 Tiež svetová patentová prihláška W 0 92/20642 (publikované 26. novembra 1992) opisuje...

Monosodná soľ 5[[(2,3-difluórfenyl)metyl]tio]-7-[[2-hydroxy-1-(hydroxymetyl)-1- metyletyl]amino]tiazolo[4,5-d]pyrimidín-2(3H)-ónu ako antagonista CXCR2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5078

Dátum: 16.09.2003

Autor: Bonnert Roger Victor

MPK: C07D 513/00, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: metyletyl]amino]tiazolo[4,5-d]pyrimidín-2(3h)-ónu, cxcr2, monosodná, antagonista, 5[[(2,3-difluórfenyl)metyl]tio]-7-[[2-hydroxy-1-(hydroxymetyl)-1

Text:

...vynálezu.0010 Podľa Vynálezu je tiež poskytnutý spôsob výroby zlúčeniny (I), ktorý zahŕňa reakciukde R je Cbgalkylová skupina, s kyselinou, a potom prípadne vytvorenie farmaceuticky prijateľnej soli.0011 Výhodne R je etyl alebo metyl, výhodnejšie metyl. Reakcia sa výhodne uskutočňuje s použitím dioxánu a HCl. Výhodne sú zlúčeniny podľa vynálezu pripravené podľa postupovako sú tu doložené V príkladoch.0012 Zlúčenina (II) môže byť...

Nové deriváty cykloalkándiónov, spôsob ich výroby a ich farmakologické použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1094

Dátum: 29.07.2003

Autori: Del Rio Zambrana Joaquin, Frechilla Manso Diana, Lopez Rodriguez Luz, Fuentes Cubero José Angel, Delgado Wallace Mercedes, Benhamu Salama Bellinda

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4164, A61K 31/381...

Značky: cykloalkándiónov, použitia, farmakologické, výroby, spôsob, deriváty, nové

Text:

...vzorca Itaké, kdeZ znamená C 2-C 10-alkylovú skupinu a R je vybrané zo skupiny zahmujúcejkde definície R 1, R R n m R 4 a R 5 sú rovnaké akoje uvedene vyššie. Ešte výhodnejšie sú zlúčeniny vzorca I, kde Zje butyl, R 3 je l-l a R je vybrané zo skupiny zahmujúcejkde definície R., R n m R 4 aRó sú rovnaké akoje uvedene vyššie.Pokiaľ nie je uvedené inak, alkylove skupiny, na ktoré sa odkazuje tento vynález, ako aj alkylove zvyšky iných...

Piperazínom substituované arylbenzodiazepíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2676

Dátum: 28.07.2003

Autori: Chen Zhaogen, Rocco Vincent Patrick, Aicher Thomas Daniel, Tupper David Edward, Martin Fionna Mitchell, Spinazze Patrick Gianpietro, Le Huerou Yvan, Schaus John Mehnert, Ruley Kevin Michael, Pineiro-nunez Marta Maria

MPK: A61K 31/55, C07D 403/00, A61P 25/00...

Značky: arylbenzodiazepíny, piperazínom, substituované

Text:

...Synthesis, Am. J. Psychiatry Ě, 1686-1696 (1999) Ganguli, R. Weight gain associated with antipsychotic drugs, J. Clin. Psychiatry Q (suppl. 2), 20-24, (1999. Liečivá sklinickou účinnosťou a bezpečnostným profilom atypických antipsychotík, avšak so zníženou tendenciou vyvolávať rast telesnej hmotnosti, bypredstavovali vylepšené látky pre liečbu schizofrénie, bipolárnej poruchy a0007 Atypické antipsychotiká, ako sú klozapín a olanzapín, sú...

Nesteroidné modulátory progesterónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4414

Dátum: 01.04.2003

Autori: Hermkens Pedro Harold Han, Folmer Brigitte Johanna Bernita, Rewinkel Johannes Bernardus Maria, Dols Paul Peter Marie Antonius, Lucas Hans

MPK: A61P 5/00, A61K 31/55, A61P 35/00...

Značky: nesteroidné, progesterónového, receptora, modulátory

Text:

...a Z-butenyl.Výraz (2-4 C)aIkinyI znamená rozvetvenú alebo nerozvetvenú alkinylovú skupinu s 2-4 uhlíkovými atómami,ako je etinyl a propinyl.Výraz amino(1-4 C)aIkyl znamená aminoalkylovú skupinu, ktorej alkylová skupina obsahuje 1-4 uhlíkové atómy a má rovnaký význam, ako je uvedené vyššie. Amíno(1-2 C)aIkylové skupiny sú výhodné.Výraz hydroxy(1-4 C)alkyI znamená hydroxyalkylovú skupinu, ktorej alkylová skupina obsahuje 1-4 uhlíkové atómy a má...

Deriváty chinolínu a ich použitie pri glaukóme a myopii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6286

Dátum: 06.03.2003

Autori: Gull Peter, Pombo Villar Esteban

MPK: C07D 401/00, A61K 31/473, A61P 27/00...

Značky: použitie, myopii, deriváty, glaukóme, chinolinu

Text:

...farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu podľa predloženého vynálezu v spojení snajmenej jedným farmaceuticky prijateľným riedidlom alebo nosičom. Tieto kompozície sa môžu formulovať bežným spôsobom. Jednotkovédávkovacie formy obsahujú napríklad asi 0,25 až asi 50 mg zlúčeniny podľa predloženéhoZlúčeniny podľa predloženého vynálezu sa môžu podávať akoukoľvek bežnou cestou, napríklad parenterálne, napríklad vo forme injekčných roztokov...

Chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1762

Dátum: 06.03.2003

Autori: Gull Peter, Pombo Villar Esteban

MPK: C07D 401/00, A61K 31/473, A61P 27/00...

Značky: deriváty, chinolínové

Text:

...Takéto soli sa môžu pripraviť konvenčným spôsobom a majú rovnakú mieru účinnosti ako voľne zlúčeniny.V súlade s týmto tento vynález poskytuje zlúčeninu podľa vynálezu na použitie ako liečivo, napríklad na liečenie zeleného očného zákalu a krátkozrakosti.Tento vynález ďalej poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu podľa vynálezu v kombinácii s aspoň jedným farmaceutický prijateľným riedidlom alebo nosičom. Takéto kompozície sa...

Pyrolidínové a piperidínové deriváty ako NK1 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3378

Dátum: 17.12.2002

Autori: Palani Anandan, Xiao Dong, Wang Cheng, Shih Neng-yang, Reichard Gregory, Arredondo Juan, Wrobleski Michelle Laci, Tsui Hon-chung, Paliwal Sunil

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4025, A61K 31/407...

Značky: deriváty, piperidínové, antagonisty, pyrolidínové

Text:

...reťazec. ktorý obsahuje vyznačený počet atómov uhlíka. Ak počet atómov uhlíka nie je vyznačený, potom má uhlovodikový reťazec od jedného do dvadsiatich štyroch atómov uhlíka, výhodnejšie od jedného do dvanástich atómov uhlíka,a najvýhodnejšie od jedného do šiestich atómov uhlika.0012 Výraz cykloalkyl znamená nasýtený, stabilný, nearomatický karbocyklický kruh, ktorý má tri až osem atómov uhlika. Cykloalkyl môže byt viazaný na...

Indolylalkylamínové deriváty ako ligandy 5-hydroxytryptamínu-6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1186

Dátum: 17.12.2002

Autori: Stock Joseph Raymond, Lennox William Joseph, Cole Derek Cecil, Zhou Ping

MPK: A61P 25/00, C07D 209/00, A61K 31/4162...

Značky: ligandy, deriváty, 5-hydroxytryptamínu-6, indolylalkylamínové

Text:

...tiež prostriedky použiteľné na terapeutickú liečbu ochorení centrálneho nervového systému spojených s alebo ovplyvnených 5-HT 6 receptorom.S-Hydroxytryptamin-ó (5-HT 6) receptor je jedným znajnovšich receptorov, ktoré boli identiñkované pomocou molekulámeho klonovania. Jeho schopnost viazať širokú škálu terapeutických zlúčenin použitých v psychiatrii, v spojeni sjeho neobvyklou distribúciou v mozgu stimulovalo významný záujem o nové...

Antagonisty receptora chemokínu a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 810

Dátum: 13.11.2002

Autori: Elder Amy, Nakasato Yoshisuke, Mattia Karen, Carson Kenneth, Ghosh Shomir, Luly Jay, Harriman Geraldine, Ohshima Etsuo

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4353, A61K 31/55...

Značky: spôsoby, antagonisty, receptora, použitia, chemokínu

Text:

...budú vykazovať určitú selektivitu v distribúcii receptora afunkciu medzi typmi leukocytov, ako už bolo ukázané pre CCR-3 (Ponath a kol.). Obzvlášť schopnosti RANTES vyvolať priamu migráciou monocytov a pamäť populácie cirkulujúcich T buniek (Schall T. a kol., Nature, 347, 669 až 671 (1990 poukazuje na to, že tento chemikín a jeho receptor alebo receptory môžu hrať rozhodujúcu úlohu vchronických zápalových chorobách, pretože tieto choroby...

N-substituované hydroxypyrimidinónkarboxamidové inhibítory HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 589

Dátum: 21.10.2002

Autori: Muraglia Ester, Poma Marco, Orvieto Federica, Pescatore Giovanna, Scarpelli Rita, Gardelli Cristina, Petrocchi Alessia, Nizi Emanuela, Crescenzi Benedetta, Summa Vincenzo, Pace Paola, Rowley Michael

MPK: A61K 31/513, C07D 239/00, C07D 401/00...

Značky: integrázy, inhibitory, n-substituované, hydroxypyrimidinónkarboxamidové

Text:

...-CMaIkyl-OR, -C 6 halogénalkyl, -O-Cmalkyl, -O-Cmhalogćnalkyl, -C(O)R, -COzRa, -C(O)C.5 alkyl«N(RR°), -sogw, oxo, aryl alebo Cjáalkyl-aryl alebo(c) 5- až 7- členný heteroaromatický kruh, obsahujúci od l do 4 heteroatómov vzájomne nezávisle vybratých z N, O a S kde uvedený heteroaromatický kruh môže byť substituovaný jedným alebo viacerými substituentami (napríklad l až 5 alebo l až 4 alebo l až 3 alebo l alebo 2 substituentami alebo...

Fenetanolamínové deriváty na liečenie respiračných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5058

Dátum: 11.09.2002

Autori: Box Philip Charles, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Coe Diane Mary, Mann Inderjit, Looker Brian Edgar

MPK: C07C 217/00, A61K 31/133, A61P 11/00...

Značky: liečenie, fenetanolamínové, chorôb, deriváty, respiračných

Text:

...Ciealkoxyskupina, halogén, alyl. aryl(Cwalkýlją Clehalogenalkoxyskupina a CiehalogénalkylR 4 a R sú nezávisle vybrané zo substituentov vodík a Cmalkyl s výhradou, že celkový počet uhlíkových atómov v R a R 5 nie je viac než 4 aR a R 7 sú nezávisle vybrané zo substituentov vodík a Cmalkyl s výhradou, že celkový počet uhlíkových atómov v R a R 5 nie je viac než 4.V zlúčeninách vzorca (l) a (la) sú R 6 a R 7 výhodne nezávisle vybrané zo...

Prostriedok s protikvasinkovým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: 261441

Dátum: 10.02.1989

Autori: Holbová Elena, Zemanová Mária, Sidóová Eva

MPK: C07D 513/00

Značky: protikvasinkovým, účinkom, prostriedok

Text:

...1 cm 5, 0,010 mólu. Po niekoľkých minútach 5 až 10 za intenzívneho miešania dochádza ku kryštalizacii produktu žltej farby, práškovitej konzistenoie. Pa ďalších 5 minútach sa zmes ochladí na okolitú teplotu a produkt sa odsaje za súčasného premývania etanolom 20 cm 3. Výťažok činil 3,03 g 70 0/01.Zlúčenina podľa Candida albicans Saccharomyces cerevisiae príkladu EDso EDioo EDso E 0100 1 20 B 7 220 850 2 26 170 320 1000 2-MBT 360 1000 520 ...