C07D 498/18

Makrocyklické inhibítory vírusov Flaviviridae

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18667

Dátum: 08.12.2011

Autori: Watt Gregory, Pettit Simon, Mackman Richard, Fliri Hans, Lazarides Linos, Poullennec Karine, Keats Andrew, Steadman Victoria, Sanvoisin Jonathan, Appleby Todd

MPK: A61K 31/504, A61P 31/14, C07D 487/08...

Značky: flaviviridae, makrocyklické, vírusov, inhibitory

Text:

...benefit. Preto je potrebavyvinúť efektívnejšie liečebné postupy proti HCV.0005 Makrocyklus sanglifehrín a deriváty sú imunomodulačné a viažu peptidyl-prolyl cis/trans izomerázu (PPIázu) cyklofilín jedinečným spôsobom (W 0 97/02285 WO 98/07743 J. Am. Chem. Soc 2003, 125, 3849-3859 J. Org. Chem. 2000, 65, 9255-9260 Angew. Chem. Int. Ed. 1999, 38, 2443-2446). Cyklofiliny sú peptidylprolyl cis/trans izomerázy (PPIázy), ktoré regulujú...

Biologicky aktívne zlúčeniny, ktoré sa dajú získať zo Sorangium cellulosum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15017

Dátum: 10.07.2006

Autori: Irschik Herbert, Sasse Florenz, Jansen Rolf

MPK: C07D 498/18, C07D 498/22, A61K 31/424...

Značky: zlúčeniny, získať, biologicky, sorangium, dajú, cellulosum, aktívne

Text:

...ako syntetizované produkujúcim kmeňom rodu Sorangium. Avšak odborník v danom odbore je schopný určit konfiguráciu, ktorá je prítomná v biosyntetickom produkte Sorangium a dalej stanoviť biologickú aktivitu každého stereoizoméru.0013 Na výrobu novej zlúčeniny sa môžu použiť chemické syntézy podľa štandardných postupov známych odbornlkovi vdanej oblasti techniky a výhodne sa uskutoční fermentácia myxobakteriálneho kmeňa, výhodne rodu...

Spôsob prípravy maytansinoidových esterov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8570

Dátum: 20.01.2006

Autori: Widdison Wayne, Chari Ravi

MPK: C07D 498/06, C07D 491/12, C07D 498/18...

Značky: spôsob, maytansinoidových, esterov, přípravy

Text:

...31-37 (1978) US patent č. 4,360,462). Taktiež je možné maytansinol izolovat z mikroorganizmu Nocardia (pozri Higashide a spol., US patent č. 4,151,042). Vjednom špecifickom príklade, je opísaná konverzia ansamitocínu P-3 na maytansinol redukčnou hydrolýzou pomocou hydridu lítium hlinitého v tetrahydrofuráne pri -5 °C (US patent č. 4,162,940).0008 Ďalším krokom v procese je konverzia maytansinolu na iné deriváty esterov za použitia...

Tricyklické zlúčeniny obsahujúce heteroatómy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12227

Dátum: 10.10.2005

Autori: Horvath Amarylla, Grassberger Maximilian

MPK: C07H 19/01, C07D 498/18

Značky: tricyklické, heteroatómy, obsahujúce, zlúčeniny

Text:

...atrifenylfosfín použijú na výrobu chloračného činidla, ako je CCl 4, reakčná teplota je výhodne refluxná teplotachlórovaného alkánu. 0013 Napríklad FR 520 sa spracuje s dichlórtrifenylfosforánom,napr. dichlórtrifenylfosforán sa pripravuje spracovaním trifenylfosñnu s- chlórovanými alkánmi ako chloračným činidlom a ako rozpúšťadlom, ako je CCl 4,v tomto prípade nie je potrebné nijaké ďalšie organické rozpúšťadlo, aj keď pridanieďalšieho...

Deriváty rapamycínu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a súprava alebo balenie na použitie pri imunosupresii, zápale alebo infekciách

Načítavanie...

Číslo patentu: 284529

Dátum: 28.04.2005

Autori: Sedrani Richard, Cottens Sylvain

MPK: A61P 31/00, A61P 29/00, A61K 31/435...

Značky: balenie, rapamycínu, zápale, súprava, imunosupresii, infekciách, deriváty, použitie, farmaceutická, kompozícia, obsahom, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom substituent R2 je vybraný či už zo všeobecného vzorca (II), alebo zo všeobecného vzorca (III) a X znamená hydroxylovú skupinu alebo atóm vodíka
ako aj spôsoby ich prípravy a ich použitia ako liečiv a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú. Sú použiteľné ako účinné imunosupresívne a antiproliferačné látky a majú tiež protinádorovú aktivitu.

Rapamycínové estery rozpustné vo vode, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283912

Dátum: 30.04.2004

Autori: Lee Hyuk-koo, Zhu Tianmin

MPK: A61K 31/445, C07D 498/18, A61K 47/48...

Značky: vodě, rapamycínové, použitie, prostriedok, rozpustné, estery, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde R1 -COCH2-S-CH2CH2-O-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-O-CH2CH2-OCH3
R2 znamená vodík alebo -COCH2-S-CH2CH2-O-CH2-(CH2OCH2)n-CH2-O-CH2CH2-OCH3
a n = 8 až 450, ktorá je vhodná ako imunosupresívna, protizápalová, antimykotická, antiproliferatívna a antitumorová látka.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca koloidný oxid kremičitý

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8721

Dátum: 27.09.2002

Autori: Heuerding Silvia, Kramer Andrea, Haeberlin Barbara

MPK: A61K 31/445, A61K 31/395, A61K 31/435...

Značky: obsahujúca, koloidný, farmaceutická, křemičitý, kompozícia

Text:

...hlavne ako lubrikant a činidlo upravujúce tokové vlastnosti vo farmaceutických kompozíciách. Tam, kde sa používa na tieto účely, je oxid kremičitý obvykle zahrnutý V množstve približne 0,5 hmotnostných, na hmotnosť kompozície. Podľa predkladaného vynálezu sa zistilo, že zahmutie 1 až 5 hmotnostných koloidného oxidu kremičitého je obzvlášť účinnépri napomáhaní rozpadu tuhej disperzie makrolidu vo vodnom roztoku, ked sa skombinujeKompozície...

Makrolidy, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282061

Dátum: 21.08.2001

Autor: Baumann Karl

MPK: A61K 31/33, C07D 491/18, A61K 31/70...

Značky: spôsob, makrolidy, prostriedok, farmaceutický, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané makrolidy všeobecného vzorca (I), (II) a (III), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opisnej časti. Ďalej je opísaný spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako imunosupresív, antiproliferačných a protizápalových činidiel.

Hydroxyestery rapamycínu, ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 281787

Dátum: 28.05.2001

Autori: Skotnicki Jerauld Stanley, Schiehser Guy Alan, Leone Christina Louise

MPK: A61K 31/435, C07D 498/18

Značky: hydroxyestery, spôsob, použitie, obsahom, přípravy, kompozícia, farmaceutická, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú vzájomne nezávislé a predstavujú vodík alebo -CO(CR3R4)b(CR5R6)d-CR7R8R9 R3 a R4 sú vzájomne nezávislé a predstavujú vodík, alkyl alkenyl, alkinyl, trifluórmetyl, alebo -F R5 a R6 sú vzájomne nezávislé a predstavujú vodík, alkyl, alkenyl, alkinyl, -(CR3R4)fOR10, CF3, -F alebo -CO2R11, alebo R5 a R6 môžu spolu vytvárať X alebo cykloalkylový kruh, ktorý je voliteľne mono-, di- alebo tri- substituovaný s...

Tetrahydropyránové deriváty a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281541

Dátum: 08.02.1995

Autor: Bulusu Murty

MPK: A61K 31/445, C07D 498/18, A61K 31/40...

Značky: deriváty, kompozícia, obsahom, tetrahydropyránové, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa tetrahydropyránové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom významy všeobecných substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, vo voľnej forme alebo vo forme soli, pokiaľ taká soľ existuje. Tieto zlúčeniny sa môžu použiť ako liečivá, najmä ako imunosupresné a ako antiproliferačné a protizápalové činidlá.