C07D 498/04

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Nakatani Masao, Fujinami Makoto, Miyazaki Masahiro, Takahashi Satoru, Kaku Koichiro, Kugo Ryotaro, Ueno Ryohei

MPK: C07D 261/08, C07D 261/04, A01N 43/80...

Značky: obsahujúci, herbicid, látku, derivát, izoxazolínu, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Derivát benzopyránu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287994

Dátum: 23.08.2012

Autori: Okada Takumi, Uesugi Osamu, Shigeta Yukihiro, Matsuda Tomoyuki, Ohrai Kazuhiko

MPK: A61P 9/06, A61K 31/436, C07D 491/04...

Značky: kompozícia, farmaceutická, obsahom, derivát, benzopyránu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzopyránu vzorca (I) alebo (II) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde R1 a R2 sú metyly, R3 je hydroxy, R4 je H, R5 je H, (CH2)m-V-(CH2)n je -CH2-CH2-, R6 je C6-C14 aryl alebo C2-C9 heteroaryl, ľubovoľne substituovaný 1 až 3 skupinami R10 C2-C4 alkyl C3-C8 cykloalkyl, C3-C8 cykloalkenyl ľubovoľne substituovaný atómom halogénu, karboxyskupinou alebo hydroxyskupinou, R10 je atóm halogénu, hydroxyskupina alebo...

Deriváty karboxylových kyselín s oxazolo[5,4-b]pyridinovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20516

Dátum: 06.07.2012

Autori: Huebschle Thomas, Kadereit Dieter, Hachtel Stephanie, Hiss Katrin, Schäfer Matthias

MPK: C07D 498/04

Značky: oxazolo[5,4-b]pyridinovým, karboxylových, deriváty, kruhom, kyselin

Text:

...substituované jedným alebo niekoľkými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvori atóm fluóru a hydroxylová skupina, pričom atóm kyslíkaskupín (Ci-CQ-alkándiyloxy a (Cs-Ců-cykloalkándiyloxy je naviazaný na skupinu YY je zvolené zo súboru, ktorý tvorí fenylén a dvojväzbový zvyšok aromatického 5-členněho alebo 6-členného monocyklického heterocyklu, ktorý obsahuje l, 2 alebo 3 rovnaké alebo rôzne heteroatómy V...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Kalla Rao, Martinez Ruben, Elzein Elfatih, Guerrero Juan, Venkataramani Chandrasekar, Zablocki Jeff, Graupe Michael, Parkhill Eric, Jiang Robert, Corkey Britton Kenneth, Perry Thao, Li Xiaofen, Koltun Dmitry

MPK: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Značky: iónového, oxazopíny, modulátory, kanála

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/423, C07D 263/58, C07D 413/12...

Značky: inhibitory, sulfónamidové, 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Makrocyklické zlúčeniny a spôsoby ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18141

Dátum: 29.03.2012

Autori: Gregory Matthew Alan, Wilkinson Barrie, Moss Steven James

MPK: A61P 31/12, A61P 31/14, A61P 31/18...

Značky: spôsoby, zlúčeniny, přípravy, makrocyklické

Text:

...(Herrler a spol., 1994), Neurospora (Tropschug a spol., 1989) a Saccharomyces cerevisiae (Dolinski a spol. 1997). Preto inhibícia CyP predstavuje nový a atraktívny hostiteľský cieľ na liečenie HCV infekcie a nový potenciálny príspevok k súčasným SoC alebo STAT-C/DAA liečivám, s cielom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.0009 Je známe, že cyklosporín A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko...

Makrocyklická zlúčenina a spôsoby jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18140

Dátum: 29.03.2012

Autori: Gregory Matthew Alan, Moss Steven James, Wilkinson Barrie

MPK: A61P 31/18, A61P 31/12, A61P 31/14...

Značky: přípravy, spôsoby, makrocyklická, zlúčenina

Text:

...s cieľom zvýšiť SVR, zabrániť vzniku rezistencie a znížiť nežiaduce účinky pri liečení.- ŕĺšřąĺ ~~ ŕĺšfŕą wat law Nŕtĺrnšijŕl/ÍW0009 Je známe, že cyklosporin A (Inoue a spol. 2003) (CsA) a jeho úzko štrukturálne príbuzné neimunosupresívne klinické analógy DEBIO-025 (Paeshuyse a spol. 2006 Flisiak a spol. 2008), NIM 811 (Mathy a spol. 2008) a SCY-635 (Hopkins a spol., 2009) sa viažu na cyklotillny a ako inhibítory cyklofilínu vykazovali...

Deriváty dihydro-oxazolobenzodiazepinónu, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15728

Dátum: 07.03.2012

Autori: Hársing László, Barkóczy József, Lévay György, Ling István, Spedding Michael, Gacsályi István, Antoni Ferenc

MPK: A61K 31/551, C07D 498/04

Značky: farmaceutické, kompozície, deriváty, obsahom, přípravy, spôsoby, dihydro-oxazolobenzodiazepinónu

Text:

...Pod arylskupinou sa rozumie nafłylskupina, substituovaná prípadne jednou alebo viacerými identickými alebo rozdielnymi skupinami, volenými medzi atómom halogénu,alebo alkylovousubstituovanou jedným alebo viacerými atómami halogénu lineámou alebo rozvetvenou (C. líneámou rozvetvenou(C 1-C 5) skupinou, nesubstítuovanou alebo C 5) alkoxyskupinou lineámou alebo rozvetvenou (C 1-C 5) alkylkarbonylovou skupinou karboxyskupinou lineámou alebo...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Stupple Paul Anthony

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4162, A61K 31/4155...

Značky: kompozícia, obsahom, pyrazolů, derivát, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Godfrey Alexander Glenn, Li Hong-yu, Ciapetti Paola, Goodson Theodore Junior, Herron David Kent, Liao Junkai, Beight Douglas Wade, Smith Edward, Mcmillen William Thomas, Yingling Jonathan Michael, Sawyer Jason Scott, Miller Shawn Christopher, Decollo Todd Vincent, Mort Nicholas Anthony

MPK: A61K 31/33, A61K 31/535, A61K 31/41...

Značky: pyrolové, činidla, farmaceutické, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Inhibítory bromodomény a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19286

Dátum: 02.12.2011

Autori: Harmange Jean-christophe, Albrecht Brian, Côté Alexandre, Taylor Alexander, Nasveschuk Christopher, Vaswani Rishi, Gehling Victor, Audia James Edmund, Leblanc Yves, Hewitt Michael

MPK: A61P 35/00, A61K 31/55, A61K 31/424...

Značky: bromodomény, použitie, inhibitory

Text:

...I).0008 Poskytované zlúčeniny, ich farmaceutický prijateľné kompozície, sú užitočné na liečenie rôznych chorôb,porúch alebo stavov spojených s abnonnálnymi bunkovými odozvami spustenými javmi sprostredkovanými proteínmi obsahujúcimi bromodoménu. Takéto choroby, poruchy alebo stavy zahrnujú tie, čo sú opisané v tomto dokumente. 0009 Poskytované zlúčeniny sú tiež užitočné na štúdium proteínov obsahujúcich bromodoménu v biologických a...

Herbicídne izoxazolo[5,4-b]pyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20621

Dátum: 20.07.2011

Autori: Evans Richard Roger, Qu Tao, Major Julia, Reingruber Rüdiger, Kraus Helmut, Witschel Matthias, Hutzler Johannes, Kloet Andree Van Der, Grossmann Klaus, Stelzer Frank, Song Dschun, Michrowska-pianowska Anna Aleksandra, Simon Anja, Parra Rapado Liliana, Kreuz Klaus, Moberg William Karl, Seitz Thomas, Newton Trevor William

MPK: C07D 519/00, A01N 43/90, C07D 498/04...

Značky: izoxazolo[5,4-b]pyridíny, herbicídne

Text:

...Cq-Ca-kyanoalkyl, Cą-CeaIkoxy-C 1-C 5-alkyl, C 1-C 6-alkoxy-C 1-C 5-alkoxy-C 1-C 5-alkyI, Cl-Cs-halogénalkoxy-ClCs-alkyl, Cg-Cô-alkenyloxy-C 1-Cs-alkyl, Cz-Ce-halogénaIkenyloxy-C 1-Ce-alkyI, C 1-CeaIkoxykarbonyl-Cą-Ce-alkyl, aminokarbonyl-C 1-Ce-alkyl, C 1-C 6-alkylaminokarbonylCj-Ce-alkyl, N,N-di-(C 1-Ce-alkyl)aminokarbonyl-C 1-C 5-aIkyl, N-(Cg-Ce-cykloalkyl-CąCe-alkyl), N-(C 1-Ce-alkyl)aminokarbonyl-C 1-C 5-alkyl, C...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Green Luke, Guba Wolfgang, Vieira Eric, Rueher Daniel

MPK: A61K 31/506, A61P 25/18, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Syntetický medziprodukt oxazolovej zlúčeniny a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17181

Dátum: 28.01.2011

Autori: Utsumi Naoto, Shinhama Koichi, Yamamoto Akihiro, Aki Shinji, Ogasawara Shin, Fujita Nobuhisa

MPK: C07D 498/04, C07D 211/46, C07D 405/12...

Značky: medziprodukt, výroby, syntetický, zlúčeniny, spôsob, oxazolovej

Text:

...a nižšou alkylovou skupinou, ja (Alf) fenylom-substituovanej nižšej alkoxy skupiny substituovanej na fenylovej skupine s jednou alebo viacerými halogénom substituovanými nižšími alkoxy skupinami a n je celé číslo od l až 6.0004 Táto patentová literatúra opisuje reakčné schémy A a B ďalej ako spôsoby na výrobu vyššie uvedenej 2,3-dihydroimidazo 2,l-boxazolovej zlúčeninykde R 1 je atóm vodíka alebo nižšia alkylová skupina R 2 je...

Deriváty karboxylových kyselín s 2,5-substituovaným oxazolopyrimidínovým kruhom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15745

Dátum: 12.01.2011

Autori: Kadereit Dieter, Schaefer Matthias, Hachtel Stephanie, Dietrich Axel, Hiss Katrin, Huebschle Thomas

MPK: A61K 31/519, A61P 9/00, C07D 498/04...

Značky: 2,5-substituovaným, kruhom, kyselin, deriváty, oxazolopyrimidínovým, karboxylových

Text:

...soľ, alebo fyziologicky prijateľný solvát takejto zlúčeniny alebo takej to soli, v ktoromX je vybrané z (Ci-Cg-alkándiylu, (Cz-Ca-alkéndiylu, (Cg-CQ-alkíndiylu, (C 3-C 7)-cykloalkándiylu (C i-Cg-alkándiyloxyskupiny, ktoré všetky sú prípadne substituované jedným alebo viacerými rovnakými alebo rôznymi substituentmi vybranými z fluóru ahydroxyskupiny, pričom atóm kyslíka (C l-Cg-alkándiyloxyskupiny je viazaný na skupinu R 2R 2 je vybrané z...

Inhibítory aktivity AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17419

Dátum: 23.12.2010

Autori: Harrison Timothy, Fabritius Charles-henry, Trevitt Graham Peter, Zhang Lixin, Wilkinson Andrew John, Miel Hugues, Burkamp Frank

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4741, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, aktivity

Text:

...endotelovej syntázy oxidu dusičného (eNOS). Súhrnnýmvýsledkom skôr opísaného je rýchla neovaskularizácia a bunková migrácia.Angiogenéza riadená hypoxiou, primáme sprostredkovaná indukčným faktorom hypoxie (HIF 10.), môže viesť k indukcii mnohých proteínov, vrátane VEGF. Bolo opísané, že zvýšená hladina aktivovanej AKT zvyšuje expresiu HIF-la, čo vedie k rozvoju hypoxického prostredia nezávislého od angiogenézi. Nedávne údaje ukazujú, že...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Namala Rambabu, Jayarajan Pradeep, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kota Laxman, Kambhampati Ramasastri, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Gampa Murlimohan, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Kodru Padmavathi, Dwarampudi Adi Reddy, Muddana Nageshwara Rao, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Ahmad Ishtiyaque

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: heterocyklylové, ligandy, receptora, zlúčeniny, histamínového

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Ndubaku Chudi, Wang Lan, Folkes Adrian, Heald Robert, Do Steven, Olivero Alan, Dudley Danette, Price Stephen, Heffron Timothy, Kolesnikov Aleksandr, Staben Steven, Jones Mark, Blaquiere Nicole

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4162, A61K 31/4196...

Značky: benzoxazepínové, použitie, rakoviny, inhibítorové, zlúčeniny, liečbu

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Mezoiónové pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19364

Dátum: 03.08.2010

Autori: Holyoke Caleb William, Zhang Wenming, Tong My-hanh Thi, Pahutski Thomas Francis

MPK: A01N 43/56, A01N 43/54, A01N 43/647...

Značky: pesticídy, mezoiónové

Text:

...pyridinyl, pyrimidinyl alebo tiazolyl, každý prípadne substituovaný až 3 substituentmi, ktoré sú vybrané zo skupiny pozostávajúcej 2 halogénu a C 1-C 4 alkylua je 1, za predpokladu, že zlúčenina nie je0008 Tieto zlúčeniny sú užitočné medziprodukty v syntéze zlúčenín Vzorca 1 (Vrátane ich všetkých stereoizomérov), N oxidov a solí, ktoré sú užitočné na kontrolu. bezstavovcovýchA, R, R, R, R, R 2, R 4 a R 5 sú ako boli definované vyššie a...

Deriváty pyrazínooxazepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16736

Dátum: 14.06.2010

Autori: Kusumoto Tomokazu, Maezaki Hironobu, Sasaki Shigekazu, Nomura Izumi

MPK: A61P 15/00, A61P 21/00, A61P 13/02...

Značky: deriváty, pyrazínooxazepínu

Text:

...panvových orgánov vrátane močového mechúra a podobne. Svaly panvového dna sú kostrové svaly, ktoré sa spájajú s panvou podobne ako hojdacia sieť, čo zabezpečuje nepretržité udržiavanie určitej kontrakcie a podporu orgánov v oblastí panvy zospodu. Pri prolapse panvových orgánov, rektálnom prolapse, cystokéle a enterokéle, sa hmotnosť orgánov vraj stáva neznesiteľnou kvôli oslabeníu týchto svalov panvového dna, čo vedie k poklesu panvových...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Coburn Craig, Sun Fei, Wu Hao, Yan Man, Wang Xinghai, Mccauley John, Ludmerer Steven, Vacca Joseph, Zhong Bin, Hu Bin, Soll Richard, Zhang Chengren, Zhu Jian, Zheng Mingwei, Liu Kun

MPK: A61K 31/404, A61K 31/438, A01K 31/16...

Značky: vírusov, inhibitory, replikácie, hepatitidy

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Chen Yan, Thota Sambaiah, Heckrodt Thilo, Mcmurtrie Darren John, Taylor Vanessa, Ding Pingyu, Li Hui, Yen Rose, Singh Rajinder

MPK: A61K 31/538, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Značky: kompozície, inhibície, metody, signálnej, dráhy

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Fenoxypyrimidinylamidové deriváty a ich použitie pri liečbe ochorení mediovaných PDE4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17118

Dátum: 26.05.2009

Autori: Andrews Glen, Warner Daniel Jon, Meghani Premji, Sanganee Hitesh Jayantilal, Cox Rhona Jane, De Savi Christopher

MPK: A61K 31/455, A61P 35/00, A61P 25/00...

Značky: deriváty, použitie, mediovaných, liečbe, ochorení, fenoxypyrimidinylamidové

Text:

...pľúc (CHOCHP), artritídy apsoriázy. Zistilo sa, že viaceré zlúčeniny (napr. rolípram, tibenelast a denbufylín) majú pôsobivý účinok0010 Klinické využitie týchto inhibítorov však obmedzovali vedľajšie účinky súvisiace s PDE 4 (napr. nevoľnosť, zvracanie, vylučovanie žalúdočnej kyseliny). Nedávno bola opísaná druhá generácia inhibítorov PDE 4 (napr. cilomilast, roflumilast a AWD 12-281), pri ktorej sa v zvieracích modeloch zvracania ukázalo,...

Mezoiónové pesticídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14277

Dátum: 30.01.2009

Autori: Chan Dominic Ming-tak, Coats Reed Aaron, Mccann Stephen Frederick, Holyoke Jr Caleb William, Tong My-hanh Thi, Zhang Wenming

MPK: C07D 401/06, C07D 239/54, A01N 43/54...

Značky: pesticídy, mezoiónové

Text:

...dialkylamíokarbonylu, C(O)N(CHzZzCH 2), C.C 4 alkoxy, c,-c 4 haloalkoxy, crcő alkoxyalkylu, s(o)R, S(0)2 R, c.-c 4 alkylamino, Cz-Cs dialkylamino, Si(CH 3)3, CHO, hydroxy, oc(o)lz° a N(R 2 °)C(0)R° aleboR je fenyl alebo 5- alebo ó-členný heteroaromatický kruh, každý substituovaný LQ, a pripadne substituovaný l alebo 2 substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu,kyano, nitro, Cj-C alkylu, Cz-C alkenylu, Cz-C...

Selektívne modulátory androgénových receptorov (SARMS) a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14769

Dátum: 12.12.2008

Autor: Zhi Lin

MPK: C07D 207/08, A61K 31/402, A61P 5/26...

Značky: androgénových, selektivně, sarms, receptorov, použitie, modulátory

Text:

...anabolícké tkanivo,ako napriklad spojivové tkanivo, vrátane kostí a svalov, a môžu sa použiť na zvýšenie hmoty spojivového tkaniva u jedinca a na zvrátenie úbytku spojivového tkaniva u jedinca. Medzi poruchy, ktoré sa môžu liečiť, patrí ochabnutie svalu, kachexia (telesná únava), sla bosť, osteoporóza a iné poruchy svalov a kostí, vrátane tých, ktoré sú vymenované ďalej.Zlúčeniny poskytnuté v tomto dokumente majú štruktúru vzorca Ikde R je CF...

Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: A61P 5/40, C07D 405/06, A61K 31/4184...

Značky: nesteroidné, receptora, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, antagonisty, mineralokortikoidného, odvodené

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Substituované bicyklolaktámové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9695

Dátum: 22.07.2008

Autori: Dow Robert Lee, Munchhof Michael John

MPK: A61P 3/10, A61K 31/553, A61P 3/04...

Značky: substituované, zlúčeniny, bicyklolaktámové

Text:

...izoxazol-S-ol-B-yl, izoxazoI-3 ol-5-yl, tiazolidin-2,4-dión-5-yl, imidazolidin-2,4-dión-5-yl, 1 H-pyrol-2,5-dión-3-yI, lHimídazol-2-ol-5-yl, dihydropyrimidin-2,4(1 H,3 H)-dión-6-yl, imidazolidín-2,4-dión-1-yl,1 H-imidazol-5-ol-2-yI, 1 H-pyrazol-3-ol-1-yl, 1 H-pyrazol-3-ol-4-yl, 1,3,4-tiadiazol-2-ol-5 yl, 1,3,4-oxadiazol-2-ol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-3-ol-5-y|, 1,2,4-tiadiazol-3-ol-5-y|, oxazol 2-ol-4-yl, tiazol-2-ol-4-yl, tiazol-4-ol-2-yl,...

Epoxy zlúčenina a spôosb jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11317

Dátum: 07.05.2008

Autori: Shinhama Koichi, Tsubouchi Hidetsugu, Furuta, Fujita Nobuhisa, Haraguchi Yoshikazu, Taira Shinichi, Hayakawa Satoshi, Annaka Kimiyoshi, Utsumi Naoto, Tanada Yoshihisa

MPK: C07D 407/12, C07D 498/04

Značky: výroby, zlúčenina, spôosb, epoxy

Text:

...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...

3-Substituovaná zlúčenina [1,2,3]-benzotriazinónu na zlepšenie glutamátergických synaptických odoziev

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10901

Dátum: 28.12.2007

Autori: Rogers Gary, Cordi Alexis, Mueller Rudolf

MPK: A61P 25/16, A61P 25/18, A61K 31/53...

Značky: 1,2,3]-benzotriazinónu, synaptických, glutamátergických, odoziev, 3-substituovaná, zlúčenina, zlepšenie

Text:

...dendritického LTP u živočíchov stredného veku0007 Excitačná synaptická transmisia poskytuje dôležitú cestu, ktorou sú neurotropné faktory zvýšené V špecifických oblastiach mozgu. Bolo zistené, že takéto zosílnenie funkcie receptora AMPA modulátonni zvyšuje úrovne neurotropínov, najmä neurotropného faktora,ktorý má pôvod v mozgu alebo BDNF. Viď napr., Lauterbom, et al., J. Neurosci. 208-21(2000) Gall, et al., U.S. Patent 6,030,968...

Fúzované substituované aminopyrolidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14920

Dátum: 28.12.2007

Autori: Odagiri Takashi, Yoshida Kenichi, Komoriya Satoshi, Nagamochi Masatoshi, Inagaki Hiroaki, Nakayama Kiyoshi, Miyauchi Rie, Takahashi Hisashi, Takemura Makoto, Tsuda Toshifumi, Kitamura Takahiro

MPK: A61P 31/04, C07D 401/04, A61K 31/47...

Značky: aminopyrolidínové, deriváty, substituované, fúzované

Text:

...Kobayashi (ed.), Clinical Application of New Chinolone Agents, Iyaku (Medicine and Drug) Journal Co., Ltd,Drugs, zv. 62, č. 1, str. 13 (2002) Toxicology Letters, zv.1269 (2005 a International Journal of Antimicrobial Agens,zv. 23, č. 5, str. 421 (2004.0006 V posledných rokoch je hlavne závažným problémom medzi týmito vedľajšími účinkami klinický nástup kardiotoxicity. Je opisované jasne rozlišiteľné predĺženie fáz QT alebo QTc a tiež bolo...

Pyridooxazepínové modulátory receptov progesterónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8140

Dátum: 26.09.2007

Autori: Folmer Brigitte Johanna Bernita, Rewinkel Johannes Bernardus Maria, Ollero-ollero Maria Lourdes, Ibrahim Hemen

MPK: A61K 31/553, A61P 5/24, A61P 15/18...

Značky: modulátory, progesteronu, pyridooxazepínové, receptov

Text:

...substituent v polohe 14 b na tej istej strane kruhového systému. Táto relatívna stereochémia, to znamená stereochémia, v ktorej absolútna orientácia jedného substituenta je spojená s absolútnou orientáciou ďalšieho substituenta, sa odráža v názvosloví zlúčenin používaním predpony (cis)-.0020 Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú uvažované na použitie v terapii.0021 Predložený vynález zahŕňa antikoncepčnú kompozíciu, ktorá obsahuje...

Tetracyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie ako ligandy dopamínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8291

Dátum: 25.09.2007

Autori: Millan Mark, Peglion Jean-louis, Poitevin Christophe, Brocco Mauricette

MPK: C07D 498/04, A61P 25/00, A61K 31/538...

Značky: spôsob, dopamínových, tetracyklické, farmaceutické, přípravy, kompozície, použitie, zlúčeniny, obsahom, receptorov, ligandy

Text:

...subtypov (D 1 až D 5). Veľká väčšina liečiv tejto triedy V súčasnosti pôsobí na úrovni dopaminergického systému prostredníctvom svojho účinku na subtyp D 2, či sa jedná o blokátory (či antagonisty) alebo aktivátory (či agonisty). Tieto liečivá vykazujú početné sekundárne účinky prvé uvedene dyskinéziu, hyperprolaktinémiu, amenoreu, tie druhé0013 Oproti receptorom D 2 je koncentrácia receptorov D 3 veľmi nizka v nigrostriálnom...

Heteroarylové zlúčeniny použiteľné ako inhibítory E1 aktivačných enzýmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8716

Dátum: 06.08.2007

Autori: Visiers Irache, Claiborne Christopher, Olhava Edward, Vyskocil Stepan, Mizutani Hirotake, Peluso Stephane, Weatherhead Gabriel, Cullis Courtney, Critchley Stephen, Langston Steven

MPK: A61P 35/00, C07D 213/82, A61K 31/505...

Značky: enzýmov, zlúčeniny, heteroarylové, aktivačných, inhibitory, použitelné

Text:

...funkcie sú ešte stále skúmané.0006 Konkrétna dôležitá dráha, ktorá je regulovaná prostredníctvom aktivítdiskutované vyššie, enzýmy UAE a NAE regulujú UPP v dvoch odlišných krokoch v ubikvitinačnej kaskáde. UAE aktivuje ubikvitín v prvom kroku kaskády, zatiaľ čo NAE, prostredníctvom aktivácie Nedd 8, je zodpovedný za aktiváciu ligáz na báze culinu, ktoré sú ďalej vyžadované pre konečný prenos ubikvitínu na určité cielové proteiny. Pre...

2,4-Pyrimidínamínové zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15507

Dátum: 16.02.2007

Autori: Zhao Haoran, Bhamidipati Somasekhar, Masuda Esteban, Singh Rajinder, Clough Jeffrey Wayne

MPK: C07D 403/12, A61K 31/506, A61P 29/00...

Značky: autoimunitných, zlúčeniny, ochorení, liečenie, prevenciu, 2,4-pyrimidínamínové

Text:

...tvoria (Cl-Cz) alkylé novú skupinu, prípadne substítuovanú jednou alebo dvoma (C 1-C 4) alkylovýmiskupinami alebo substítuovanú jednou (C 3-C 7) spirocykloalkylovou skupinoukaždé R 7 je nezávisle vodík alebo (C 1-C 4)alkyl aR 37 je vodík alebo metyl prípadne substítuovaný fenylom alebo pyridylom, pričomzmíenený fenyl alebo pyrídyl je prípadne substítuovaný (C 1-C 4)alkoxy.Tiež sú v tomto dokumente zverejnené rôzne súvisiace charakteristiky,...

Substituované chinolóny III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10111

Dátum: 02.02.2007

Autori: Henninger Kerstin, Thede Kai, Lang Dieter, Fuerstner Chantal, Schohe-loop Rudolf, Brueckner David, Zimmermann Holger

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/22, C07D 401/04...

Značky: chinolóny, substituované

Text:

...hydroxylom substituovaný 01-05 aminokarbonyl, Ci-Cralkoxykarbonyl,alkylaminokarbonyl, pričom alkyl je substituovaný substituentom s tým, žesubstituent je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z hydroxylu,hydroxykarbonylu, aminokarbonylu, Cj-Cralkoxykarbonylu a 2-o×opyrolidín-1 ylu, R 5 a R 5 nezávisle jeden od druhého sú pripojené vpozícii 3, 4 alebo 5 a nezávisle jeden od druhého predstavujú vodík, hydroxyl, metyl alebo etylY predstavuje...

Pyridínové deriváty a ich použitie pri liečení psychotických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10413

Dátum: 07.09.2006

Autori: Andreotti Daniele, Belvedere Sandro, Giovannini Riccardo, Di Fabio Romano, Alvaro Giuseppe, Falchi Alessandro

MPK: A61K 31/5383, A61K 31/4985, A61K 31/4439...

Značky: použitie, psychotických, liečení, poruch, pyridínové, deriváty

Text:

...ISN, o, 130, 3 P,321,35 s, 1 gp, 35 m, 123131251 Zlúčeniny podľa vynálezu a farmaceutický vhodné soli zlúlčenín, ktoré obsahujú vyššie uvedené izotopy a/alebo iné izotopy iných atómov tiež spadajú do rozsahu vynálezu. Zlúčeniny podľa vynálezu značené izotopmi, napríklad rádioaktívnymi izotopmi, ako 3 H, 14 C, sú užitočné napríklad pri štúdiách distribúcie liečiva a/alebo substrátu V tkanivách. Zvláštna prednosť sa dáva tritiu, t.j. izotopu...

Polycyklické karbamoylpyridónové deriváty majúce inhibičnú aktivitu HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15900

Dátum: 28.04.2006

Autori: Johns Brian Alvin, Taoda Yoshiyuki, Kawasuji Takashi, Taishi Teruhiko

MPK: A61P 31/18, C07D 498/04, A61K 31/4985...

Značky: inhibičnú, polycyklické, integrázy, deriváty, majúce, aktivitu, karbamoylpyridónové

Text:

...integrázou alebovirusovými infekčnými ochoreniami (napr. AIDS).0015 Tento vynález poskytuje farmaceuticky prijateľnú soľ alebo solvát vyššie0016 Farmaceuticky prijateľné soli zlúčeniny podľa tohto vynálezu zahŕňajú ako bázické soli napriklad soli alkalických kovov, ako sú napríklad sodné alebo draselné soli soli alkalických zemných kovov, ako sú napríklad vápenné alebo horečnaté soli amónne soli alifatické amínové soli, ako sú...

Zlúčeniny inhibujúce dipeptidylpeptidázu-IV, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8029

Dátum: 30.03.2006

Autori: Han Hee Oon, Kim Sungsub, Kim Hye Jin, Kim Min-jung, Hur Gwong-cheung, Lee Chang-seok, Kwon Oh Hwan, Yeo Dong-jun, Kim Ji Young, Lim Dongchul, Koo Ki Dong, Kim Sung Ho, Yim Hyeon Joo, Hong Sang Yong, Yeom Zi-ho, Bu Seong Cheol, Kim Kyoung-hee, Kim Geun Tae, Koh Jong Sung

MPK: A61K 31/4365, A61K 31/4375, A61K 31/4355...

Značky: farmaceutické, dipeptidylpeptidázu-iv, látku, zlúčeniny, inhibujúce, obsahujú, přípravy, spôsoby, kompozície, účinnú

Text:

...atď. a spomedzi nich W 0 04/064778 opisuje DPP-lV inhibltory nižšie uvedeného vzorca.0009 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylová skupina R 15, R 15 a R 17 sú vodlk alebo alkylová skupina a U, V aW sú dusik, kysllk alebo substituovaný dusík alebo uhlík. 0010 WO 03/004498 opisuje DPP-lV inhibítory nižšie uvedeného vzorca.0012 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylovà skupina Rleje vodík alebo alkylová skupina a...

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Bessis Anne-sophie, Poirier Nicholas, Poli Sonia Maria, Bolea Christelle, Thollon Yves, Epping-jordan Mark, Rocher Jean-philippe, Bonnet Beatrice

MPK: A61K 31/422, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: receptorov, alkinylové, modulátory, glutamátových, deriváty, matabotropných

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Akrylamidové deriváty ako antibiotické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17495

Dátum: 06.06.2005

Autori: Pauls Henry, Sampson Peter, Surman Matthew David, Manning David Douglas, Decornez Helene Yvonne, Ramnauth Jailall, Martin Fernando, Sargent Bruce Jeremy, Berman Judd, Toró András

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4436, A61K 31/4375...

Značky: deriváty, antibiotické, činidla, akrylamidové

Text:

...C Streptococcus, Skupina D Streptococcus,Skupina G Streptococcus, Streptococcus pneumoníae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agaíactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Streptococcus durans, Neísseriagonorrheae, Neisseria meningitidis, koagulačne negatívne Staphylococci, Staphylococcus aureus,Staphylococcus epidermidís, Corynebacteríum diptheňae, Gardnere/ła vagínalis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis,...