C07D 498/00

Substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287390

Dátum: 28.07.2010

Autori: Sundermann Corinna, Hennies Hagen-heinrich, Buschmann Helmut Heinrich, Englberger Werner Günter, Germann Tieno, Sundermann Bernd, Holenz Jörg

MPK: A61K 31/438, C07D 498/00, A61P 29/00...

Značky: liečivá, spôsob, tieto, obsahujúce, substituované, deriváty, výroby, 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu, látky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty 1-oxa-2,8-diaza-spiro[4,5]dec-2-énu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liekov.

Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Stone Guy, Petit Samuel, Navarro François

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/395, A61K 31/7042...

Značky: zmesí, antioxidant, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín, farmaceutická, kompozícia, obsahom, tejto, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Robidoux Andrea, Zelle Robert, Bemis Guy, Batchelor Mark, Matharu Saroop, Fridman Wolf Herman, Nyce Philip, Su Michael, Mullican Michael, Golec Julian, Gillespie Roger, Lauffer David, Murdoch Robert, Gu Yong, Livingston David, Wilson Keith, Wannamaker Woods, Murcko Mark, Bebbington David

MPK: A61K 38/08, A61K 31/55, C07D 487/00...

Značky: konvertujúceho, obsahom, farmaceutický, prostriedok, inhibitory, interleukín-1ß, spôsob, přípravy, enzymů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Benzoxazepínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287150

Dátum: 28.12.2009

Autori: Zhang Mingqiang, Grove Simon James Anthony, Shahid Mohammad

MPK: A61P 25/00, A61K 31/554, A61K 31/553...

Značky: použitie, farmaceutický, obsahom, deriváty, prostriedok, benzoxazepínové

Zhrnutie / Anotácia:

Benzoxazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde X znamená CO alebo SO2 R1, R2, R3 a R4 sú vzájomne nezávisle vybrané zo skupiny H, (C1-4)alkyl, (C1-4)alkyloxy, (C1-4)alkyloxy(C1-4)alkyl, halogén, nitro, kyano, NR8R9, NR8COR10 a CONR8R9 R5, R6 a R7 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl R8 a R9 sú vzájomne nezávisle H alebo (C1-4)alkyl alebo R8 a R9 spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, vytvárajú 5- až 6-členný nasýtený...

Azabicykloalkán, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287020

Dátum: 02.09.2009

Autori: Armour Duncan Robert, Stammen Blanda Luzia Christa, Perros Manoussos, Price David Anthony, Wood Anthony, Edwards Paul Martin

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/445, A61K 31/46...

Značky: použitie, azabicykloalkán, obsahom, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú azabicykloalkánové zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať aktivitu chemokínového receptora CCR5, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie pri liečení alebo prevencii chorôb alebo stavov sprostredkovaných chemokínovým receptorom CCR5. Takýmito ochoreniami sú najmä respiračné ochorenia. Keďže vírus HIV prestupuje do buniek aj pomocou receptora CCR5, sú tieto zlúčeniny vhodné aj na liečenie alebo prevenciu infekcie vírusom...

Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Ashworth Doreen Mary, Yea Christopher Martyn, Franklin Richard Jeremy, Pitt Gary Robert William, Hudson Peter

MPK: A61K 31/55, C07D 403/00, A61P 13/00...

Značky: použitie, obsahom, prostriedok, vazopresínové, farmaceutický, kondenzované, agonisty, azepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286886

Dátum: 10.06.2009

Autori: Brooks Paige Roanne Palmer, Coe Jotham Wadsworth

MPK: A61K 31/498, A61K 31/439, A61P 1/00...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny, arylskupinou, anelovanou, báze, použitie, kompozície, azapolycyklické, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Azapolycyklické zlúčeniny s anelovanou arylskupinou všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, farmaceutické kompozície, ktoré takéto zlúčeniny obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie neurologických a psychických porúch a znižovanie závislosti od nikotínu. Medziprodukty na výrobu týchto zlúčenín.

Oxabispidínové zlúčeniny využiteľné na liečenie srdcových arytmií a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286723

Dátum: 11.03.2009

Autori: Strandlund Gert, Björe Annika, Hoffman Kurt-jürgen, Pavey John, Björsne Magnus, Pontén Fritiof, Svensson Peder, Thomson Colin, Clading-boel David, Wilstermann Michael

MPK: A61P 9/00, A61K 31/5375, C07D 295/00...

Značky: srdcových, přípravy, zlúčeniny, arytmií, spôsob, liečenie, oxabispidínové, využitelné

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oxabispidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú využiteľné pri profylaxii a liečení arytmií, predovšetkým atriálnych a ventrikulárnych arytmií, a spôsob ich prípravy.

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Stone Guy, Petit Samuel, Navarro François

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/395, A61K 31/7042...

Značky: stabilizácie, spôsob, rapamycínového, rapamycínu, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286364

Dátum: 18.07.2008

Autori: Wagner Oliver, Misslitz Ulf, Von Deyn Wolfgang, Engel Stefan, Walter Helmut, Mayer Guido, Rheinheimer Joachim, Otten Martina, Hill Regina Luise, Westphalen Karl-otto, Baumann Ernst, Witschel Matthias

MPK: A01N 43/02, A01N 43/48, A01N 43/72...

Značky: herbicídov, přípravy, spôsob, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, použitie, obsahom, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.

Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61K 31/55, A61K 31/438, A61P 37/00...

Značky: farmaceutická, použitie, spôsob, obsahom, přípravu, spirozlúčenina, přípravy, kompozícia, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

3-heterocyklyl-substituované benzoylderiváty, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286069

Dátum: 06.02.2008

Autori: Engel Stefan, Hill Regina Luise, Gebhardt Joachim, Mayer Guido, Otten Martina, Witschel Matthias, Götz Norbert, Rack Michael, Misslitz Ulf, Kardorff Uwe, Baumann Ernst, Westphalen Karl-otto, Von Deyn Wolfgang, Rheinheimer Joachim, Walter Helmut

MPK: A01P 13/00, C07D 261/00, A01N 43/72...

Značky: použitie, kompozície, obsahom, spôsob, přípravy, benzoylderiváty, 3-heterocyklyl-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú herbicídne účinné benzoylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená nitroskupinu, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl R2 znamená nitroskupinu, halogén, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkyltio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl Y znamená CR13R14 R13 a R14 znamenajú atóm vodíka, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogénalkyl,...

40-O-Hydroxy(C1-4)alkyl-, -hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkyl-, -acyloamino(C1-4)alkyl- a -amino(C1-4)alkyl-rapamycín deriváty, farmaceutická kompozícia obsahujúca takéto zlúčeniny a použitie takýchto zlúčenín ako farmaceutík

Načítavanie...

Číslo patentu: 286054

Dátum: 09.01.2008

Autori: Sedrani Richard, Cottens Sylvain

MPK: A61P 31/00, A61K 31/435, A61P 11/00...

Značky: 40-o-hydroxy(c1-4)alkyl, obsahujúca, použitie, farmaceutík, farmaceutická, zlúčenín, zlúčeniny, takýchto, deriváty, hydroxy(c1-4)alkoxy(c1-4)alkyl, acyloamino(c1-4)alkyl, kompozícia, takéto, amino(c1-4)alkyl-rapamycín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty rapamycínu všeobecného vzorca (I), v ktorom X a Y sú oba atóm kyslíka, R2 je vodík, R4 je metyl, R1 je zvolené z hydroxy(C1-4)alkylu, hydroxy(C1-4)alkoxy(C1-4)alkylu, acylamino(C1-4)alkylu a amino(C1-4)alkylu. Tieto zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ktoréhokoľvek z nasledujúcich stavov: autoimúnne ochorenie, odmietnutie aloštepu, ochorenie štep vs. hostiteľ, astma, viaclieková rezistencia,...

Oxazín(ti)ónové zlúčeniny používané ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286039

Dátum: 02.01.2008

Autori: Gypser Andreas, Rheinheimer Joachim, Speakman John-bryan, Schieweck Frank, Schäfer Peter, Strathmann Siegfried, Grote Thomas, Rose Ingo, Lorenz Gisela, Ammermann Eberhard

MPK: C07D 265/00, A01N 43/90, A01N 43/72...

Značky: fungicídy, používané, oxazín(ti)ónové, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa oxazín(ti)ónové zlúčeniny vzorca (I), kde A je 5- alebo 6-členný karbocyklus alebo 5- alebo 6-členný heterocyklus majúci 1, 2 alebo 3 heteroatómy vybrané zo skupiny, ktorú tvorí N, O a S, pričom každý z cyklov je naviazaný cez dva atómy uhlíka na oxazín(ti)ónový kruh, a ich poľnohospodársky použiteľné soli. Ďalej je opísané použitie zlúčenín (I) a ich solí na kontrolu fytopatogénnych plesní, kompozície, ktoré obsahujú zlúčeniny (I)...

Kryštalické makrolidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285665

Dátum: 30.04.2007

Autori: Mutz Jean-paul, Pfeffer Sabine, Wieckhusen Dierk, Horvath Amarylla, Grassberger Maximilian, Hartmann Otto, Penn Gerhard, Dosenbach Cornelia

MPK: C07D 498/00

Značky: přípravy, krystalické, použitie, spôsob, makrolidy, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 33-epichlór-33-deoxyaskomycín vzorca (I) a jeho rôzne tautomérne a solvatované formy v kryštalickom stave, ako je forma A alebo forma B. Ich príprava zahŕňa vhodné prevedenie amorfnej zlúčeniny vzorca (I) alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma A, alebo zlúčeniny vzorca (I) v inej forme, ako je forma B, v tomto poradí, z ich roztoku v podmienkach vyvolávajúcich kryštalizáciu alebo v podmienkach vyvolávajúcich prednostnú...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: obsahujúce, skrátenými, analogy, použitie, tetrazol, polčasmi, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Inhibítory HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7427

Dátum: 15.11.2006

Autori: Ueda Yasutsugu, Matiskella John, Ouellet Carl, Walker Michael, Plamondon Serge, Beaulieu Francis, Naidu Narasimhulu, Banville Jacques

MPK: A61P 31/00, C07D 498/00, A61K 31/553...

Značky: inhibitory, integrázy

Text:

...infekcie spojenej s vysokou rýchlosťou mutácie vírusu. Za týchto podmienok neúplné potlačenie vírusu spôsobené nedostatočnou účinnosťou lieku,zle dodržiavanie komplikovaného liečebného režimu rovnako ako vlastné farmakologicke bariéry expozície poskytujú úrodnú pôdu na vznik rezistencie. Viac znepokojujúce sú súčasné zistenia,ktoré ukazujú, že replikácia na -nízkej úrovni pokračuje dokonca, aj keď množstvo vírusu V plazme pokleslo pod...

Heteroalkylom spojené pyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7815

Dátum: 15.11.2006

Autori: William Anthony Deodaunia, Sun Eric, Poulsen Anders, Teo Ee Ling, Nagaraj Harish Kumar Mysore, Lee Cheng Hsia Angeline, Ethirajulu Kantharaj, Tan Yee Ling Evelyn, Blanchard Stéphanie

MPK: A61K 31/00, C07D 495/00, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyrimidinové, heteroalkylom, spojené

Text:

...Vývoj rozličných skupín terapeutických látok je potom dôležitý, lebo môže pomôcť vyhnúť sa nárastu rezistencie a taktiež je možné využívať kombinovanú terapiu. Takéto kombinované terapie umožňujú používať protirakovinové liečivá s rozličnými vlastnosťami a bunkovými cieľmi, čo vedie k zvýšeniu účinnosti vybraného chemoterapeutického režimua znižuje sa tým možnosť rezistencie na liečivo u pacienta.0008 Vo výskume rakoviny je z jednou...

Premostené indenopyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285368

Dátum: 02.11.2006

Autori: Underiner Theodore, Singh Jasbir, Hudkins Robert, Mallamo John, Tripathy Rabindranath

MPK: C07D 498/00, A61K 31/55

Značky: kompozície, použitie, obsahom, farmaceutické, premostené, indenopyrolokarbazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované arylové a heteroarylové premostené indenopyrolokarbazoly, ktoré sú užitočné ako liečebné prostriedky.

O-Alkylovaný derivát rapamycínu, farmaceutická kompozícia a jeho použitie, najmä ako imunosupresíva

Načítavanie...

Číslo patentu: 285256

Dátum: 04.09.2006

Autori: Sedrani Richard, Cottens Sylvain

MPK: A61K 31/435, C07D 498/00

Značky: imunosupresíva, kompozícia, farmaceutická, o-alkylovaný, rapamycínu, najmä, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín (I) a farmaceutická kompozícia obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín spolu s farmaceuticky prijateľným riedidlom alebo nosičom. Použitie 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycínu na prípravu liečiva na použitie spolu s imunosupresívnym liečivom na použitie v kombinácii s Ciclosporinom, FK-506, kortikosteroidmi alebo imunosupresívnou monoklonálnou protilátkou na použitie v kombinácii s imunomodulačnou zlúčeninou...

Deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285223

Dátum: 14.08.2006

Autori: Schenke Thomas, Grohe Klaus, Petersen Uwe, Bremm Klaus-dieter, Endermann Rainer, Haller Ingo, Krebs Andreas, Metzger Karl Georg, Philipps Thomas

MPK: C07D 471/00, C07D 498/00

Značky: obsahujúce, tieto, chinolónkarboxylovej, výroby, použitie, spôsob, látky, kyseliny, naftyridónkarboxylovej, deriváty, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v popisnej časti, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu antibakteriálnych činidiel.

Substituované 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]dekán-2-ónové zlúčeniny a ich použitie pri výrobe liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6355

Dátum: 27.06.2006

Autori: Sundermann Bernd, Przewosny Michael, Sundermann Corinna

MPK: A61P 25/00, A61K 31/438, C07D 498/00...

Značky: zlúčeniny, substituované, použitie, liekov, výrobe, 1-oxa-3,8-diazaspiro[4,5]dekán-2-ónové

Text:

...kde a o, 1 alebo 2 b o alebo 1 c o, 1 alebo 2 a d o alebo 1 kde K a L nezávisle od seba znamenajú O, S, NH, N(CH 3), N(C 2 H 5) alebo NCH(CH 3)2 označuje priamy alebo rozvetvený, nasýtený alebo nenasýtený, prípadne substltuovaný 01.10 alifatický zvyšok označuje prípadne substltuovaný cykloalifatický zvyšok, ktorý môže byť premostený 1 alebo 2 priamymi alebo rozvetvenými, prípadne substituovanými 01-5 alkylénovými skupinami alebo označuje...

Oxazolidinónové deriváty a ich použitie ako antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6480

Dátum: 26.06.2006

Autori: Palomer Albert, Cano Montserrat, Guglietta Antonio

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/541, A61K 31/422...

Značky: použitie, deriváty, oxazolidinónové, antibiotika

Text:

...sa osobitná pozornosť venovala otázke, či sa u pacientov liečených Iinezolidom objavia dôkazy nepriaznivej interakcie s liečivamí, o ktorých je známe, že sa metabolizujú monoaminoxidázou. Zvýšená presorická odozva sa pozorovala u pacientov užívajúcich niektoré adrenergické prostriedky vrátane fenylpropanolamínu a pseudoefedrínu atreba osobitne poznamenať, že dávky týchto liečiv by sa u pacientov užívajúcich Iinezolid mali znížiť. Štúdie na...

Enantiomérne čisté deriváty kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej, spôsob ich výroby, liečivá tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285155

Dátum: 19.06.2006

Autori: Endermann Rainer, Bremm Klaus-dieter, Philipps Thomas, Metzger Karl Georg, Haller Ingo, Krebs Andreas, Schenke Thomas, Petersen Uwe, Grohe Klaus

MPK: C07D 498/00, C07D 471/00

Značky: látky, naftyridónkarboxylovej, deriváty, použitie, spôsob, kyseliny, chinolónkarboxylovej, obsahujúce, tieto, čisté, výroby, enantiomérne, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka enantiomérne čistých derivátov kyseliny chinolónkarboxylovej a naftyridónkarboxylovej všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, liečiv tieto látky obsahujúcich a ich použitia na výrobu antibakteriálnych činidiel a prísad do krmív.

Azolopyridín-2-ónové deriváty ako inhibítory lipáz a fosfolipáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7729

Dátum: 27.05.2006

Autori: Müller Günter, Heuer Hubert, Petry Stefan, Zoller Gerhard, Tennagels Norbert

MPK: A61P 3/00, C07D 498/00, A61K 31/00...

Značky: lipáz, inhibitory, fosfolipáz, azolopyridín-2-ónové, deriváty

Text:

...N-, pričom jedna skupina C(-R-)- je nahradená N Y je -0-, -s R je rovnaké alebo rôzne, a je vodík, halogén, (C.-C 5)-alkyl, hydroxy, trifluórmetyl,mono-(C 1-Ca-alkylamínokarbonyl, di-(Cg-CąQ-alkylaminokarbonyl, COOR 3,(CLCQ-alkylsulfonyl, aminosulfonyl, (C 6 C 0)aľyl, (C 5-C 1 g)-heteroaryl, (C.-C 6)-alkylkarbonyl, CO-NR 6 R 7, O-CO-NR 6 R 7, O-CO-(Cl-CQ-alkylén-CO-O-(C.-C(,)-alkyl, O-CO-(C 1-C 5)-alkylćn-CO-NR 6 R 7 alebo nesubstituovaný...

Heterocyklicky substituované fenylmetanóny ako inhibítory glycínového transportéra 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6809

Dátum: 30.01.2006

Autori: Jolidon Synese, Norcross Roger David, Pinard Emmanuel, Narquizian Robert

MPK: C07D 231/00, C07D 235/00, C07D 209/00...

Značky: substituované, heterocyklicky, transportéra, inhibitory, fenylmetanóny, glycínového

Text:

...a ich použitia na prípravu liečiva na použitie pri liečbe0005 Prekvapivo bolo zistené. že zlúčeniny všeobecného vzorca l sú dobrými inhibítormi glycínového transportéra l (GlyT-l ). a že mąiú dobrú selektívnosť k inhibítorom glycínového0006 Schizofrénia je progresívne a devastułiúce neurologické ochorenie charakterizované epizodickými pozítívnymi symptómami, ako sú napríklad ilúzie, halucinàcie, poruchyInyslenia a psychóza. a trvalými...

Proliečivá 2,4-pyrimidíndiamínových zlúčenín a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6897

Dátum: 19.01.2006

Autori: Masuda Esteban, Sun Thomas, Singh Rajinder, Stella Valentino, Bhamidipati Somasekhar

MPK: A61K 31/5375, A61P 37/00, A61K 31/675...

Značky: proliečivá, 2,4-pyrimidíndiamínových, zlúčenín, použitie

Text:

...v niektorých uskutočneniach proskupinou R je skupina vzorca -CRdRd-ARÍ kde každá skupina Rd je, nezávisle od ostatných, zvolená zo súboru, ktorý tvorí vodík,kyanoskupina, prípadne substituovaný (Cl-CZO) alkyl, (Cl-CZO) perñuóralkyl, prípadne substituovaný (C 7-C 30) arylalkyl a prípadne substituovaný 6-30 členný heteroatylalkyl, kde každý prípadný substituent je, nezávisle od ostatných, zvolený zvodíka, alkylu, arylu,arylalkylu,...

Derivát cyklického diamínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284891

Dátum: 09.01.2006

Autori: Kawamine Katsumi, Sato Yukihiro, Shibuya Kimiyuki, Ozaki Chiyoka, Edano Toshiyuki, Miura Toru, Hirata Mitsuteru

MPK: C07D 233/00, A61K 31/55, A61K 31/495...

Značky: obsahuje, cyklického, prostriedok, diamínu, farmaceutický, použitie, derivát, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát cyklického diamínu všeobecného vzorca (I), kde znamená X -NH-, O alebo S Y skupinu -NR1-, atóm O alebo S, skupinu sulfoxidovú alebo sulfónovú Z jednoduchú väzbu alebo skupinu -NR2- R1 atóm H, prípadne substituovaný C1-8alkyl, prípadne substituovaný 6-členný aromatický uhľovodík alebo 5-až 7-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy zo súboru O, N a S alebo prípadne substituovaný silyl-C1-8alkyl R2 atóm H, prípadne...

Spôsob prípravy 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5] naftyridín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10353

Dátum: 28.12.2005

Autori: Martin Hugues, Dubois Fabrice, Ach David, Toussaint Clement

MPK: C07D 471/00, C07D 417/02, C07D 491/00...

Značky: přípravy, 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1h-imidazo[4,5-c][1,5, naftyridín-4-amínu, spôsob

Text:

...s nosičom obsahujúcim organickú kvapalinu miešateľnú s vodou spojenie 4-chlór-3-nitrol,5 naftyridinu vnosičí s izobutylamínom za podmienok vhodných na tvorbu zmesi obsahujúcej A 74-(2-metylpropy 1)-3-nitro 1,5 naftyridin-4-amín spojenie zmesi obsahujúcej N 4-(2-metylpropyl)-3-nitrol,5 naftyridin-4-amín s vodou za vzniku tuhého N 4-(2 ~metylpropyl)-3-nitro 1,5 naftyridín-4-aminu oddelenie aspoň časti 1 v 4-(2 mety 1 propyl)-3-nitro 1,5...

Heterocyklické kondenzované zlúčeniny ako antidiuretické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7272

Dátum: 18.08.2005

Autor: Pitt Gary Robert William

MPK: A61K 31/551, A61K 31/55, A61P 7/00...

Značky: zlúčeniny, činidla, kondenzované, antidiuretické, heterocyklické

Text:

...vrátane ich tautomérnych foriem a príjateľných solí.Vynález sa ďalej týka nových V agonislov.Navyše sa vynález týka farmaceutických kompozícii obsahujúcich najmenej jednu zlúčeninu podľa vynálezu. Tieto zlúčeniny môžu byt použité pri liečbe polyúríe, vrátane polyúríe súvisiacej s centrálnym diabetes insipidus, nočnou enurézou, noktúríou, dennou inkontinenciou, oddialením mikcie, alebo môžu byt použité pri poruchách spojených s...

Bicyklické heterocykly ako inhibítory HIV integrázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4663

Dátum: 12.05.2005

Autori: Remillard Roger, Krystal Mark, Ueda Yasutsugu, Walker Michael, Naidu Narasimhulu, Matiskella John, Banville Jacques, Ouellet Carl, Connolly Timothy, Beaulieu Francis, Plamondon Serge, Sorenson Margaret

MPK: A61K 31/519, C07D 498/00, A61P 31/00...

Značky: heterocykly, inhibitory, integrázy, bicyklické

Text:

...ktoré svedčia pre to, že replikácia v nízkych hladinách pokračuje dokonca aj vtedy, ked plazmatické hladiny vírusu klesli pod detekovateľné hladiny (50 kópií/ml) (Carpenter, C. C. Cooper, D. A. Fischl, M. A. Gatell, J. M. Gazzard, B. G. Hammer, S. M. Hirsch, M. S. Jacobsen, D. M. Katzenstein, D. A. Montaner, J. S. Richman, D. D. Saag, M. S. Schechter, M. Schooley, R. T. Thompson, M. A. Vella, S. Yeni, P. G. Volberding, P. A. JAMA 2000,...

Inhibítory HIV integrázy: cyklické pyrimidinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4548

Dátum: 22.04.2005

Autor: Naidu Narasimhulu

MPK: A61K 31/527, C07D 471/00, A61P 31/00...

Značky: cyklické, inhibitory, integrázy, zlúčeniny, pyrimidinónové

Text:

...že replikácia na nízkej úrovní pokračuje, dokonca aj keď úrovne vírusu V plazme poklesli pod detektovateľne úrovne (50 kópií/ml) (Carpenter, C. Cs, Cooper, D. As, Fischl. lvl. A. Gatell, I. M. Gazzard, B. GJ,Hammer, S. M. Hirsch, M. 8. Jacobsen, D. M. Katzeastein. D. A. Montaner. J. 8. Richman, D. D Saag, M. S. Schechter, M. Schooley, R. Tx, Thompson, M. A. Vella, S. Yeni, P. G. Volberding, P. A. JAMA 2000, 283, 381-390). Preto existuje...

(Indol-3-yl)-heterocyklické deriváty ako agonisty kanabinoidného CB1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3206

Dátum: 28.02.2005

Autori: Adam - Worrall Julia, Morrison Angus John, Mcarthur Duncan, Kiyoi Takao, Wishart Grant

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/422, A61K 31/4245...

Značky: kanabinoidného, indol-3-yl)-heterocyklické, deriváty, receptora, agonisty

Text:

...zahmujúcej 0 a S, ktorý je viazaný v polohe 7 indolového kruhu. V týchto(indol-3-yI)-substituovaných S-členných heterocykloch podľa tohto vynálezu je indol-3-ylová skupina súčasťou tricyklického kondenzovaného systému, napríklad 2,3-dihydro-pyroloj 3,2,1-mchinolínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú -CH 2-CH 2-), 2,3-dihydro-pyroIo 1,2,3-de-1,4-benzoxazínový systém (R 7 a R 2 spolu predstavujú-O-CH 2-), alebo 2,3-dihydro-pyroIo...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako inhibítora HCV polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Hirashima Shintaro, Yamanaka Hiroshi, Noji Satoru, Ikegashira Kazutaka, Sato Toshihiro, Nomura Yukihiro, Matsumoto Yoko, Ando Izuru, Niwa Yasushi, Oka Takahiro

MPK: A61K 31/5365, A61K 31/55, A61K 31/407...

Značky: polymerázy, zlúčeniny, heterocyklické, kondenzované, inhibítora, použitie

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Polymorfné formy GABAA agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4557

Dátum: 28.01.2005

Autor: Cooper Vincent Brett

MPK: C07D 498/00

Značky: gabaa, polymorfné, agonistov, formy

Text:

...dostatku zásady, aby sa zabezpečila pH približne 6,5(c) pridanie ízopropanolu do zmesi a0019 Všetky vyššie uvedené operácie sa typicky vykonávajú pri okolitej teplote. Výhodná zásada je vodný hydroxid sodný. V kroku (b) sa násadové kryštály autentického monohydrátu gaboxadolu formy ll výhodne pridali po približne 0,3-0,4 ekvivalentoch zásady. V kroku (c) výhodne sa pomaly pridáva rovnaký objem ízopropanolu. Po pridaní ízopropanolu sa zmes...

2,3-dihydro-6-nitroimidazo[2,1-B]oxazolové zlúčeniny na liečbu tuberkulózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4918

Dátum: 29.10.2004

Autori: Hasegawa Takeshi, Tomishige Tatsuo, Haraguchi Yoshikazu, Kawasaki Masanori, Matsumoto Makoto, Takemura Isao, Hashizume Hiroyuki, Sumida Takumi, Tsubouchi Hidetsugu, Sasaki Hirofumi, Miyamura Shin, Ohguro Kinue, Tanaka Kazuho, Itotani Motohiro

MPK: A61P 31/00, C07D 498/00, A61K 31/41...

Značky: liečbu, 2,3-dihydro-6-nitroimidazo[2,1-b]oxazolové, tuberkulózy, zlúčeniny

Text:

...tuberculosis voči liekom je 5,1 . Počet nositeľov infikovaných s takýmito multirezistentnýmiMycobacterium tuberculosis voči liekom sa stanovil na 60 000 000 a firmy stále vychádzajú zo skutočnosti, že výskytmultirezistentného Mycobacterium tuberculosis voči liekom budeV budúcnosti stále stúpať (april 2001 ako doplnok k časopisu Tuberculosis, Scientific Blueprint for TB Drug0009 Okrem toho, hlavná príčina smrti...

Heterocyklické 7-aminoalkylidenylchinolóny a -naftyridóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5469

Dátum: 09.09.2004

Autori: Weidner-wells Michele Ann, Bowers Grant Iii Eugene, Macielag Mark Joseph, Xu Xiaoqing, Paget Steven David

MPK: A61K 31/47, A61P 31/00, A61K 31/435...

Značky: 7-aminoalkylidenylchinolóny, heterocyklické, naftyridóny

Text:

...Med. Chem. zv. 31, str. 1598 (1988) B. Ledoussal et al., Non ó-Fluoro Substituted Quinolone Antibacterials Structure and Activity, J. Med. Chem. zv. 35, str. 198-200 (1992) US patent 6 329 391 A. M Emmerson et al., The quinolones Decades of development and use, J. Antimicrob. Chemother., zv. 51, str. 13-20(2003) J. Ruiz, Mechanisms of resistance to quinolones target alterations, decreased accumulation and DNA gyrase protection J. Antimicrob....

Inhibítory kinázy na báze tienopyridínu a furopyridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5175

Dátum: 26.07.2004

Autori: Hirst Gavin, Michaelides Michael, Wada Carol, Hrnčiar Peter, Burchat Andrew, Rafferty Paul, Davidsen Steven, Curtin Michael, Calderwood David, Muckey Melanie, Frey Robin, Betschmann Patrick, Davis Heather, Heyman Howard

MPK: A61K 31/4353, C07D 491/00, A61P 35/00...

Značky: kinázy, tienopyridínu, báze, inhibitory, furopyridínu

Text:

...indazolylu, indolylu, ízoxazolylu, izochínolylu, izotiazolylu, naftyridinylu,oxadíazolylu, oxadiazolylu, oxazolylu, pyridylu, pyridazinylu, pyrímidinylu, pyrazínylu,pyrazolylu, pyrolylu, chinolylu, tíazolylu, tienopyridylu, tienylu, triazolylu, tiadiazolylu a triazínylu, akde heterocyklyl je vybraný z azetídínylu, benzodioxolylu, benzotíazolylu, díazepanylu,dihydroindolylu, dihydroízoindolylu, dihydropyridylu, l,3-dioxánylu,...

Regioselektívna syntéza CCI-779

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2332

Dátum: 15.07.2004

Autori: Chew Warren, Shaw Chia-cheng

MPK: C07F 5/00, C07D 498/00

Značky: cci-779, syntéza, regioselektívna

Text:

...atómov, trifluórmetyl alebo -Fa kde R, R a R sú rovnaké alebo rôzne asú Vybraté z akylu z l-6 uhlíkových atómov,fenylu a benzylu.Predkladaný vynález poskytuje zlúčeninu A ako novú zlúčeninu použiteľnú na výrobu CCI-779 ajeho analógov. Príprava zlúčeniny A zahmuje zmiešanie kysliny fenylborónovej s kyselinou 2,2-bis(hydroxymetybpropiónovou pri teplote miestnosti za poskytnutia fenylborinanu. Typické výťažky sú 90 . Reakcia sa môže uskutočniť...

Sacharidové deriváty rapamycínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2537

Dátum: 14.05.2004

Autori: Trepanier Daniel, Yatscoff Randall, Foster Robert, Abel Mark, Szweda Roman

MPK: C07D 498/00, A61K 31/4353, A61F 2/02...

Značky: deriváty, rapamycínu, sacharidové

Text:

...amerických č. 5,118,678. 0027 Patent Spojených štátov amerických č. 5,100,883. 0028 Patent Spojených štátov amerických č. 5,151,413. 0029 Patent Spojených štátov amerických č. 5,120,842. 0030 Patent Spojených štátov amerických č. 5,120,725. 0031 Patent Spojených štátov amerických č. 5,120,727. 0032 Patent Spojených štátov amerických č. 5,258,389. 0033 Patent Spojených štátov amerických č. 5,672,605. 0034 Patent Spojených štátov amerických...