C07D 495/14

Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Dotson Jennafer, Salphati Laurent, Heald Robert Andrew, Jones Graham Elgin, Krintel Sussie Lerche, Wei Binqing, Heffron Timothy, Wang Lan, Mclean Neville James, Olivero Alan, Ndubaku Chudi

MPK: A61P 35/00, C07D 487/14, A61K 31/519...

Značky: použitia, tricyklické, inhibitory, spôsoby

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Zlúčeniny a spôsoby inhibície mitotickej progresie inhibíciou aurora kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12664

Dátum: 12.05.2005

Autori: Travers Stuart, Payne Lloyd, Sells Todd, Vos Tricia, Boyce Richard, Weatherhead Gabriel, Stroud Stephen, Claiborne Christopher

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Značky: aurora, zlúčeniny, kinázy, inhibície, spôsoby, mitotickej, progresie, inhibíciou

Text:

...alebo heterocyklylová skupinakaždé R je nezávisle vodlk alebo prípadne substituovaná alifatická, arylová,heteroarylová alebo heterocyklylová skupina alebo dve R na rovnakom atóme dusíka tvoria pripadne substituovaný 5- až 6-členný heteroarylový alebo 4- až 8-členný heterocyklylový kruh obsahujúci v kruhu okrem atómu dusíka 0 až 2 heteroatómy vybrané z N, O a S.každé R 5 je nezávisle vodík alebo prípadne substituovaná alifatická,...

Kondenzované deriváty imidazolu, spôsob a medziprodukty na ich prípravu a farmaceutické kompozície a prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284434

Dátum: 04.03.2005

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Sommen François Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislaine, Janssens Frans Eduard

MPK: C07D 487/04, C07D 471/04, A61K 31/55...

Značky: báze, imidazolu, spôsob, kondenzované, farmaceutické, přípravu, deriváty, kompozície, prostriedky, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky vyhovujúce adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde bodkovaná čiara je voliteľná väzba
n je 1 alebo 2. Ďalej sa opisujú postupy prípravy uvedených produktov, formulácií, ktoré zahŕňajú uvedené produkty a ich použitie v lekárstve, najmä na inhibíciu a reverziu účinkov rezistencie proti podávaným liečivám.

3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Wicke Karsten, Teschendorf Hans-jürgen, Lubisch Wilfried, Kerrrigan Frank, Steiner Gerd, Behl Berthold, Cheetham Sharon, Emling Franz, Bach Alfred

MPK: A61K 31/435, C07D 495/14

Značky: deriváty, použitie, tieno, 4',3':4,5, 3-substituované, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 2,3-d]-pyrimidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prípravok na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280836

Dátum: 12.04.1995

Autori: Sum Fuk-wah, Albright Jay Donald, Reich Marvin, Delos Santos Efren Guillermo

MPK: C07D 487/14, C07D 487/04, C07D 491/048...

Značky: tricyklické, diazepíny, farmaceutický, výroby, spôsob, prípravok, použitie, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, a ich použitie a farmaceutické prípravky na ich báze. Tieto zlúčeniny majú štruktúru zodpovedajúcu všeobecnému vzorcu (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v nárokoch. Uvedené zlúčeniny majú vazopresín- a oxytocín-antagonistickú účinnosť a dajú sa preto používať ako liečivá.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny, pyridazino[4,5-b]chinolíny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 280336

Dátum: 18.11.1992

Autori: Bare Thomas Michael, Sparks Richard Bruce

MPK: C07D 471/14, A61K 31/50, C07D 471/04...

Značky: farmaceutická, spôsob, přípravy, pyridazino[4,5-b]chinolíny, obsahujúca, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia na liečenie neurologických ochorení obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ, pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy.

Způsob výroby nových imidů thieno-triazolo-1,4-diazepino-2-karboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 254992

Dátum: 15.02.1988

Autori: Maucevic Cojki, Walther Gerhard, Tröger Wolfgang, Weber Karl-heinz, Harreus Albrecht, Casals - Stenzel Jorge

MPK: C07D 495/14

Značky: thieno-triazolo-1,4-diazepino-2-karboxylových, nových, imidu, výroby, způsob, kyselin

Text:

...antagonisty faktoru PAF faktor aktivujIcI destičky).ak je známe, jedná se u PAF o fosfolipid aacetyl-glyceryl-ether-fosf-oryl-cholln AGEPCL který je znám jako silný medlátor lípidů LIVOIĎUÍĎCÍ se ze zvířecích a lidských proinflamatorických buněk. Takovýmíto buňkami jsou převážně basofilní a neutroťilní granulocyty, makrofágy z krve a tkání),jakož i thrombocyty, které se podílejí na zánětlivých reakcích.PAF při farmakologických pokusech...

Způsob výroby nových derivátů imidazodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 249148

Dátum: 12.03.1987

Autori: Kyburz Emilio, Hunkeler Walter

MPK: C07D 487/04, C07D 495/14

Značky: výroby, nových, způsob, imidazodiazepinů, derivátů

Text:

...a R 5 znamenćr výhodné atramwx VoD-dĺku nebo atom halogenu.V rámci předloženého vyználezu je zcela zvláště výhodným zástupcem skupisny látek,která je defínoválua obecným vzmcem IDalším zvláště výhrodnýmí sloučeninanui vzorce I, vyráběnými postupem podle vyná lezu, jsou následující shoučenmyDalšími výhondnými sloučenínami Vyráběnými jpostupetn pojdle.vy~nálezujsml násle dující. sluvučenľny vzorceąl .vNehledě na shore uvedené...

Způsob výroby nových derivátů imidazodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 249146

Dátum: 12.03.1987

Autori: Kyburz Emilio, Hunkeler Walter

MPK: C07D 487/04, C07D 495/14

Značky: výroby, způsob, nových, imidazodiazepinů, derivátů

Text:

...v 0 díku, abom halogenu nebo trifluormethylovou skupinu a R 5 znamená výhodné .atom vlodíku nebo atom halogenu.V rámci předlo-ženého vynálezu je zcela zvláště výhodným zástupcem skupiny látek, která je defin-ována obecným vmrcam IDalšími zvláště výhodnými slroučeniąuaml vzorce I, vyráběnýnli postupem podle vynálezu, jsou následující slnoučeninyDalšĺmí Výh-Oldľlýmĺ sloučenínami Vyrábě nýmí plosltupem podle vynálezu jsou následující...

Způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233437

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/14

Značky: přípravy, 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri, způsob, azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo(4,3-a)-1,4- diazepinu vzorce I, který je meziproduktem přípravy látek s neurotropní a psychotropní účinností a také sám o sobě má dosti značný stupen centrálně tlumivé, anxiolytické, hypnotické a protikřečové účinnosti. Způsob přípravy látky podle vynálezu spočívá ve dvoustupňové syntéze, která vychází z...

2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo- (4,3-a)-1,4-diazepiny a jejich methansulfonáty

Načítavanie...

Číslo patentu: 233436

Dátum: 15.08.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Metyš Jan, Protiva Miroslav

MPK: C07D 495/14

Značky: 2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo, methansulfonáty, 4,3-a)-1,4-diazepiny, jejich

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou 2-brom-4-(2-chlor-fenyl)-9-piperazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4- triazolo(4,3-a)-1,4-diazepiny obecného vzorce I, ve kterém R značí methoxy, ethoxy, fenoxy, methylthio nebo fenylthioskupinu a n značí 2 nebo 3, a jejich methansulfonáty. Látky podle vynálezu mají neurotropní účinky, zejména sedativní, centrálně tlumivé a protikřečové a přicházejí v úvahu pro terapii jako trankvilizéry u...