C07D 495/14

Tricyklické inhibítory PI3K a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18024

Dátum: 15.12.2011

Autori: Ndubaku Chudi, Heald Robert Andrew, Olivero Alan, Heffron Timothy, Salphati Laurent, Dotson Jennafer, Jones Graham Elgin, Wang Lan, Krintel Sussie Lerche, Wei Binqing, Mclean Neville James

MPK: C07D 487/14, A61P 35/00, A61K 31/519...

Značky: tricyklické, inhibitory, spôsoby, použitia

Text:

...delécie, s odhadovanou početnosťou 70 až 90 (Nutt C, Louis DN (2005) Cancer of the Nervous System (McGraw-Hill, New York), 2. vydanie, str. 837-847.). Tieto zistenia spolu s prognostickou hodnotou stavu PTEN u prípadov GBM (Phillips HS, et al.(2006) Cancer Cell 9 1 57-163) svedčia o význame dráhy fosfoínositid 3-kinázy (PI 3 K)/AKt pri podpore vysoko agrestívnych gliových malignít a tiež o terapeutických možnostiachinhibítorov PI 3 K, ktoré...

Zlúčeniny a spôsoby inhibície mitotickej progresie inhibíciou aurora kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12664

Dátum: 12.05.2005

Autori: Travers Stuart, Stroud Stephen, Sells Todd, Weatherhead Gabriel, Claiborne Christopher, Payne Lloyd, Vos Tricia, Boyce Richard

MPK: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/55...

Značky: aurora, progresie, inhibície, spôsoby, mitotickej, inhibíciou, zlúčeniny, kinázy

Text:

...alebo heterocyklylová skupinakaždé R je nezávisle vodlk alebo prípadne substituovaná alifatická, arylová,heteroarylová alebo heterocyklylová skupina alebo dve R na rovnakom atóme dusíka tvoria pripadne substituovaný 5- až 6-členný heteroarylový alebo 4- až 8-členný heterocyklylový kruh obsahujúci v kruhu okrem atómu dusíka 0 až 2 heteroatómy vybrané z N, O a S.každé R 5 je nezávisle vodík alebo prípadne substituovaná alifatická,...

Kondenzované deriváty imidazolu, spôsob a medziprodukty na ich prípravu a farmaceutické kompozície a prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284434

Dátum: 04.03.2005

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislaine, Janssens Frans Eduard, Sommen François Maria, Leenaerts Joseph Elisabeth

MPK: C07D 471/04, C07D 487/04, A61K 31/55...

Značky: medziprodukty, farmaceutické, imidazolu, deriváty, přípravu, kondenzované, spôsob, prostriedky, báze, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky vyhovujúce adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, kde bodkovaná čiara je voliteľná väzba
n je 1 alebo 2. Ďalej sa opisujú postupy prípravy uvedených produktov, formulácií, ktoré zahŕňajú uvedené produkty a ich použitie v lekárstve, najmä na inhibíciu a reverziu účinkov rezistencie proti podávaným liečivám.

3-Substituované 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido [4',3':4,5] tieno [2,3-d]-pyrimidínové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283039

Dátum: 23.12.2002

Autori: Behl Berthold, Cheetham Sharon, Wicke Karsten, Kerrrigan Frank, Teschendorf Hans-jürgen, Bach Alfred, Lubisch Wilfried, Emling Franz, Steiner Gerd

MPK: C07D 495/14, A61K 31/435

Značky: 4',3':4,5, tieno, deriváty, 3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido, 3-substituované, použitie, 2,3-d]-pyrimidínové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 3-substituované 3,4,5,6,7,8-hexahypyrido[4',3':4,5]tieno[2,3-d]pyrimidínové deriváty vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli a ich použitie v terapii.

Tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prípravok na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280836

Dátum: 12.04.1995

Autori: Albright Jay Donald, Reich Marvin, Delos Santos Efren Guillermo, Sum Fuk-wah

MPK: C07D 487/04, C07D 491/048, C07D 487/14...

Značky: použitie, spôsob, farmaceutický, výroby, prípravok, diazepíny, báze, tricyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, a ich použitie a farmaceutické prípravky na ich báze. Tieto zlúčeniny majú štruktúru zodpovedajúcu všeobecnému vzorcu (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v nárokoch. Uvedené zlúčeniny majú vazopresín- a oxytocín-antagonistickú účinnosť a dajú sa preto používať ako liečivá.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny, pyridazino[4,5-b]chinolíny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 280336

Dátum: 18.11.1992

Autori: Sparks Richard Bruce, Bare Thomas Michael

MPK: C07D 471/04, C07D 471/14, A61K 31/50...

Značky: kompozícia, pyridazino[4,5-b]chinolíny, přípravy, obsahujúca, spôsob, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia na liečenie neurologických ochorení obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ, pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy.

Způsob výroby nových imidů thieno-triazolo-1,4-diazepino-2-karboxylových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 254992

Dátum: 15.02.1988

Autori: Tröger Wolfgang, Casals - Stenzel Jorge, Weber Karl-heinz, Harreus Albrecht, Walther Gerhard, Maucevic Cojki

MPK: C07D 495/14

Značky: kyselin, imidu, způsob, výroby, nových, thieno-triazolo-1,4-diazepino-2-karboxylových

Text:

...antagonisty faktoru PAF faktor aktivujIcI destičky).ak je známe, jedná se u PAF o fosfolipid aacetyl-glyceryl-ether-fosf-oryl-cholln AGEPCL který je znám jako silný medlátor lípidů LIVOIĎUÍĎCÍ se ze zvířecích a lidských proinflamatorických buněk. Takovýmíto buňkami jsou převážně basofilní a neutroťilní granulocyty, makrofágy z krve a tkání),jakož i thrombocyty, které se podílejí na zánětlivých reakcích.PAF při farmakologických pokusech...

Způsob výroby nových derivátů imidazodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 249148

Dátum: 12.03.1987

Autori: Kyburz Emilio, Hunkeler Walter

MPK: C07D 487/04, C07D 495/14

Značky: derivátů, nových, imidazodiazepinů, výroby, způsob

Text:

...a R 5 znamenćr výhodné atramwx VoD-dĺku nebo atom halogenu.V rámci předloženého vyználezu je zcela zvláště výhodným zástupcem skupisny látek,která je defínoválua obecným vzmcem IDalším zvláště výhrodnýmí sloučeninanui vzorce I, vyráběnými postupem podle vyná lezu, jsou následující shoučenmyDalšími výhondnými sloučenínami Vyráběnými jpostupetn pojdle.vy~nálezujsml násle dující. sluvučenľny vzorceąl .vNehledě na shore uvedené...

Způsob výroby nových derivátů imidazodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 249146

Dátum: 12.03.1987

Autori: Hunkeler Walter, Kyburz Emilio

MPK: C07D 487/04, C07D 495/14

Značky: způsob, výroby, imidazodiazepinů, nových, derivátů

Text:

...v 0 díku, abom halogenu nebo trifluormethylovou skupinu a R 5 znamená výhodné .atom vlodíku nebo atom halogenu.V rámci předlo-ženého vynálezu je zcela zvláště výhodným zástupcem skupiny látek, která je defin-ována obecným vmrcam IDalšími zvláště výhodnými slroučeniąuaml vzorce I, vyráběnýnli postupem podle vynálezu, jsou následující slnoučeninyDalšĺmí Výh-Oldľlýmĺ sloučenínami Vyrábě nýmí plosltupem podle vynálezu jsou následující...

Způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 233437

Dátum: 15.08.1986

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk

MPK: C07D 495/14

Značky: přípravy, azolo(4,3-a)-1,4-diazepinu, 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-tri, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem je způsob přípravy 9-brom-4-(2-chlorfenyl)-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo(4,3-a)-1,4- diazepinu vzorce I, který je meziproduktem přípravy látek s neurotropní a psychotropní účinností a také sám o sobě má dosti značný stupen centrálně tlumivé, anxiolytické, hypnotické a protikřečové účinnosti. Způsob přípravy látky podle vynálezu spočívá ve dvoustupňové syntéze, která vychází z...

2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo- (4,3-a)-1,4-diazepiny a jejich methansulfonáty

Načítavanie...

Číslo patentu: 233436

Dátum: 15.08.1986

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 495/14

Značky: jejich, 4,3-a)-1,4-diazepiny, methansulfonáty, 2-brom-4(2-chlorfenyl)-9-pirerazino-6h-thieno(3,2-f)-1,2,4-triazolo

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález spadá do oboru syntetických léčiv. Jeho předmětem jsou 2-brom-4-(2-chlor-fenyl)-9-piperazino-6H-thieno(3,2-f)-1,2,4- triazolo(4,3-a)-1,4-diazepiny obecného vzorce I, ve kterém R značí methoxy, ethoxy, fenoxy, methylthio nebo fenylthioskupinu a n značí 2 nebo 3, a jejich methansulfonáty. Látky podle vynálezu mají neurotropní účinky, zejména sedativní, centrálně tlumivé a protikřečové a přicházejí v úvahu pro terapii jako trankvilizéry u...