C07D 495/04

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Crawford James John, Young Wendy, Ortwine Daniel Fred, Wei Binqing

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/381, A61K 31/4985...

Značky: azapyridónové, inhibitory, heteroarylpyridónové, aktivity, zlúčeniny

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Yannopoulos Constantin, Das Sanjoy Kumar, Siddiqui Arshad, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61K 31/20, A61K 31/38, A61P 31/12...

Značky: tiofénové, prostriedky, protivírusové, deriváty, infekcie, flavivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Vynálezy kategórie «C07D 495/04» v Ukrajine.

Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19034

Dátum: 08.05.2012

Autori: White William Hunter, Chen Liang, Zhang Yang, Chen Shuhui, Holmstrom Scott Dale, Tang Chongzhi, Wu Wentao, An Zengyun, Hu Ping, Defauw Jean Marie

MPK: A01N 43/80, C07D 413/14, C07D 413/04...

Značky: paraziticídne, dihydroizoxazolové, zlúčeniny

Text:

...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...

Tieno ((2,3-D)) pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie pri liečbe arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20540

Dátum: 29.03.2012

Autori: Ford John, John Derek Edward

MPK: A61K 31/495, A61P 9/00, C07D 495/04...

Značky: tieno, pyrimidinové, zlúčeniny, použitie, 2,3-d, liečbe, arytmie

Text:

...trieda III antiarytmík ambasilid (Feng a spol., 1997), quinidin (Wang a spol., 1995), clofilium (Malayev a spol., 1995) a bertosamil (Godreau a spol., 2002) sú blokátoryderivát benzopyranu, NIP-142, blokuje Kv 1.5 kanály, predlžuje atriálna refrakčnú fázu a ukončuje atriálnu fibriláciu a búšenie srdca in vivo u psov (Matsuda a spol., 2001), a S 9947 inhiboval Kv 1.5 stabilnú expresiu V bunkách Xenopus oocytoch a v ovariálnych bunkách...

Kombinácie oxazolidinónov s inými účinnými látkami, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287904

Dátum: 20.02.2012

Autori: Pohlmann Jens, Perzborn Elisabeth, Straub Alexander, Röhrig Susanne, Schlemmer Karl-heinz, Lampe Thomas, Pernerstorfer Josef

MPK: A61K 31/4365, C07D 495/04, A61K 31/422...

Značky: látky, inými, kombinácie, spôsob, lieky, účinnými, oxazolidinónov, látkami, použitie, výroby, obsahujúce, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kombinácie A) oxazolidinónov vzorca (I) s B) inými účinnými látkami, spôsob ich výroby a ich použitie ako liekov, obzvlášť na profylaxiu a/alebo ošetrenie tromboembolických ochorení.

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: vyvolaných, heterocyklické, znížením, prevenciu, ťažkostí, zlúčeniny, serotonínu, liečenie, norepinefrínu, dopamínu, neurotransmisie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Kryštalické formy solí prasugrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18469

Dátum: 07.04.2011

Autori: Zegarac Miroslav, Tuksar Mihaela, Biljan Tomislav

MPK: A61P 7/02, A61P 9/10, A61K 31/4365...

Značky: prasugrelu, krystalické, solí, formy

Text:

...kryštalické formy hydrobromidu prasugrelu. Taktiež sú tu opísané fyzikálne vlastnosti hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu, fosfátu prasugrelu, hydrogensulfátu prasugrelu a nitrátu prasugrelu v pevnom stave.0009 Podľa jedného uskutočnenia, predkladaný vynález poskytuje kryštalíckú formu I aformu IA hydrobromidu prasugrelu.0010 Taktiež sú tu ďalej opísané kryštalické formy hydrochloridu prasugrelu, hydrobromidu prasugrelu,...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Timmers Cornelis Marius, Karstens Willem Frederik Johan

MPK: A61P 5/24, A61K 31/519, C07D 215/48...

Značky: obsahom, farmaceutický, prostriedok, heteroaromatické, zlúčeniny, použitie, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Tieno[2,3-B]pyridíndiónové aktivátory AMPK a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15669

Dátum: 28.12.2010

Autori: Bolze Sébastien, Durand Jean-denis, Faveriel Laurent, Cravo Daniel, Lepifre Franck, Charon Christine, Hallakou-bozec Sophie

MPK: A61K 31/33, C07D 495/04, A61P 3/10...

Značky: aktivátory, terapeutické, použitie, tieno[2,3-b]pyridíndiónové

Text:

...zásob kreatín fosfátu (Hutber a kol. Electrical stimulation inactivates muscle acetyl-CoA carboxylase and increases AMP-activated protein kinase Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 272, E 262 E 66 (1997. Ďalej aktivácia AMPK vyvolaná AICAR zvyšuje príjem glukózy(Merrill a kol. AICA Riboside increases AMP-activated protein kinase, fatty acid oxidation and glucose uptake in rat muscle Am. J. Physiol. Endocrinol. Metab. 273, E 1107-E 1112 (1997...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4995, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, nové, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Bono Françoise

MPK: C07D 471/04, A61K 31/381, A61K 31/429...

Značky: inhibítorov, heterocyklický-kondenzovaný, použitie, deriváty, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, nové, pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Li Guoqing, Misiaszek Jeffrey, Cumming Jared, Scott Jack, Gilbert Eric, Stamford Andrew, Iserloh Ulrich

MPK: A61K 31/54, C07D 285/18, C07B 59/00...

Značky: dioxidové, zlúčeniny, zmesí, iminotiadiazín, inhibitory, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Menjo Yasuhiro, Yamabe Hokuto, Ueda Masataka, Oshima Kunio, Onogawa Toshiyuki, Matsumura Shuuji, Itotani Motohiro, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Isono Naohiro, Tai Kuninori, Takemura Noriaki, Oshiyama Takashi, Taira Shinichi, Nagase Tsuyoshi, Nakayama Sunao

MPK: C07D 243/12, C07D 401/06, C07D 215/227...

Značky: kompozície, dusík, zlúčeniny, atriálnej, obsahujúce, liečbu, fibrilácie, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Bian Haiyan, Zhu Bin, Mcdonnell Mark, Mabus John, Liu Li, Macielag Mark, Flores Christopher, Chevalier Kristen, Lin Shu-chen, Zhang Yue-mei, Connolly Peter, Clemente Jose, Zhang Sui-po, Pitis Philip

MPK: A61K 31/496, A61P 29/00, A61P 25/00...

Značky: lipázy, monoacylglycerolů, inhibitory, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Waghmare Nayan Taterao, Kumar Sukeerthi, Khairatkar-joshi Neelima, Margal Sanjay, Mukhopadhyay Indranil, Thomas Abraham

MPK: C07D 495/04, A61P 29/00, A61K 31/381...

Značky: trpa1, deriváty, tienopyrimidíndiónové, modulátory

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Dhone Sachin Vasantrao, Kumar Sukeerthi, Khairatkar-joshi Neelima, Deshmukh Vishal Govindrao, Chaudhari Sachin Sundarlal, Thomas Abraham, Chikhale Rajendra Prakash, Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Kadam Ashok Bhausaheb

MPK: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 495/04...

Značky: kondenzované, pyrimidíndiónu, deriváty, trpa1, modulátory

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Manette Géraldine, Altenburger Jean-michel, Fossey Valérie, Illiano Stéphane

MPK: A61P 27/06, A61K 31/4162, C07D 213/72...

Značky: deriváty, 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu, príprava, terapii, použitie

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny ako KCNQ2/3 modulátory na liečbu bolesti, epilepsie, a inkontinencie moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13182

Dátum: 22.10.2009

Autori: Merla Beatrix, Schiene Klaus, Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4365, A61P 25/04, A61P 25/08...

Značky: bolesti, 4,5,6,7-tetrahydrotienopyridíny, inkontinencie, moču, substituované, liečbu, modulátory, epilepsie

Text:

...modulátory, to znamená agonisty alebo antagonisty KCNQ 2/3 K kanála.0010 substituované tetrahydropyrolopyraziny, ktoré majú añnitu ku KCNQ 2/3 K kanálu, sú známe z doterajšieho stavu techniky (W 0 2008/046582).0011 Substituované tetrahydrotienopyridíny a ich použitie v Iiečivách je opísané v W 0 96/34870. Ďalšie tetrahydrotienopyridíny sú tiež známe, ich použitie v Iiečivách však nie je opísané (napr. CA 940806-85-9 CA 931614-62-9 CA...

Syntéza z dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov a podobných pyrimidíndiolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13117

Dátum: 07.05.2009

Autori: Tampone Thomas, Frutos Rogelio, Mulder Jason, Krishnamurthy Dhileepkumar, Senanayake Chris

MPK: C07D 495/04, C07D 239/70

Značky: pyrimidíndiolov, dihydrotieno[3,2-d]pyrimidíndiolov, syntéza, podobných

Text:

...zlúčeniny vzorca II R 1s močovinou, v prítomnosti kyseliny, čím sa získa medziprodukt vzorca IVNH a cyklizáciu medziproduktu vzorca IV s bázou, za získania finálneho produktu vzorca I.Kyselina môže byť zvolená z kyseliny octovej, kyseliny trifluóroctovej, kyseliny perchloristej, kyseliny toluénsulfónovej, kyseliny bromovodíkovej, kyseliny chlorovodíkovej,kyseliny sírovej a kyseliny dusičnej. Vo výhodnom uskutočnení, kyselinou je kyselina...

Tienopyridónové deriváty ako aktivátory AMP-aktivovanej proteínkinázy (AMPK)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12474

Dátum: 08.04.2009

Autori: Cravo Daniel, Lepifre Franck, Hallakou-bozec Sophie, Charon Christine

MPK: A61P 29/00, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: aktivátory, deriváty, tienopyridónové, amp-aktivovanej, ampk, proteínkinázy

Text:

...mastných kyselín (za spotreby ATP) a zároveň k zvýšeniu oxidácie mastných kyselín (za tvorby ATP). Fosforylácia a z toho vyplývajúca inhibícia HMG-CoA reduktázy vedie k poklesu syntézy cholesterolu. Ďalšie substráty pre AMPK zahŕňajú lipázu senzitívnu voči hormónom (Garton A. J. et al. phosphorylation of bovine hormone-sensitive lipase by AMPactivated protein kinase A possible antilipolytic mechanism,Eur. J. Biochem. 179, 249, (1989,...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Mishra Pranab, Li Yongkai, Zhang Xiaoyue, Valiante Nicholas, Singh Manmohan, Skibinski David, Cortez Alex, Wu Tom Yao-hsiang, Zou Yefen

MPK: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Značky: aktivity, modulátory, zlúčeniny, kompozície

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Tai Kuninori, Taira Shinichi, Onogawa Toshiyuki, Tsujimae Kenji, Matsumura Shuuji, Nakayama Sunao, Oshiyama Takashi, Koga Yasuo, Menjo Yasuhiro, Oshima Kunio, Ueda Masataka, Yamabe Hokuto

MPK: A61P 9/06, A61K 31/551, C07D 243/12...

Značky: benzodiazepínová, prípravok, zlúčenina, farmaceutický

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Tobe Takahiko, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4365, A61K 31/403...

Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Dusikaté heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21011

Dátum: 14.11.2008

Autori: Kling Marcel Robert, Burns Christopher John, Bourke David Gerard, Nero Tracy Leah, Cuzzupe Anthony Nicholas, Feutrill John Thomas

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: heterocyklické, dusíkaté, zlúčeniny

Text:

...1, tak JAK 2 budú užitočné v liečení rakovín zahŕňajúcich mnohopočetný myelóm,rakovinu prostaty, prsníka a pľúc, Hodgkinov lymfóm, chronickú lymfocytárnu leukémiu B-buniek, metastatický melanóm,mnohopočetný myelóm, rakovinu žalúdka, glióm a hepatóm.0007 Silné a špecifické inhibítory JAK 3 budú medzi iným vhodné ako imunosupresívne činidlá pre orgánové transplantácie a imunologické a zápalové ochorenia, ako je astma a chronická obštrukčná...

Substituované piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17563

Dátum: 16.10.2008

Autori: Pouzet Pascale, Anderskewitz Ralf, Klinder Klaus, Dollinger Horst, Hoenke Christoph, Fox Thomas, Martyres Domnic, Fiegen Dennis, Nickolaus Peter, Goeggel Rolf

MPK: A61P 11/00, C07D 495/04, A61K 31/519...

Značky: piperidíno-dihydrotienopyrimidíny, substituované

Text:

...zo skupiny pozostávajúcej z OH, O-(Cia-alkyl), halogénu,Ciąs-alkylu a Cmo-arylu, znamenajú navzájom nezávisle H alebo zvyšok zvolený zo skupiny pozostávajúcej z Ci-s-alkylu, mono- alebo bicyklického Cgąo-cykloalkylu, Cano-aryl-Cm-alkylénu, hetaryl-Cm-alkylénu, monoalebo bicyklického Cóąo-arylu, Het, hetarylu, CO-NHz, CO-NHCH 3,-CO-N(CH 3)2, SO 2-(C 1-C 2-alkylu), CO-R a COORZ, ktorý prípadne môže byť substituovaný jedným alebo viacerými...

Substituované piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11565

Dátum: 16.10.2008

Autori: Pouzet Pascale, Fiegen Dennis, Dollinger Horst, Fox Thomas, Goeggel Rolf, Anderskewitz Ralf, Nickolaus Peter, Klinder Klaus, Hoenke Christoph, Martyres Domnic

MPK: A61P 11/00, C07D 495/04, A61K 31/519...

Značky: substituované, piperidíno-dihydrotienopyrimidíny

Text:

...5.m-aryl~C-alkylén, hetaryl-CM-alkylén, mono- alebo bicyklícký Cmo-aryl, Het, hetaryl, CO-NHg, CO-NHCH 3, -CO-N(CH 3)2,sOz-(Cl-Cz-alkyl), co-R a COORZ, ktorý prípadne môže byť substituovaný jedným alebo viacerými zvyškami zvolenými zo skupiny obsahujúcej OH, halogén, Cm-alkyl, CMo-aryl a COOR, znamená mono- alebo polycyklícký Cgąo-cykloalkyl, ktorý prípadne môže byť raz alebo viacnásobne premostený prostredníctvom CH-alkylových...

Spôsob výroby prasugrel hydrochloridu s vysokou čistotou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16917

Dátum: 29.02.2008

Autori: Wada Yukinori, Miyata Hiroyuki, Yokota Naoyuki

MPK: A61P 7/02, A61K 31/4365, C07D 495/04...

Značky: spôsob, čistotou, vysokou, výroby, prasugrel, hydrochloridu

Text:

...hydrochloride ako v konečnej požadovanej zlúčenine.Čím sa dosiahne predložený vynález.0008 Pre reakčné podmienky v kroku chlorinácie ako v kroku (i),medzinárodná prihláška č. WO 96/11203 opisuje v referenčných príkladoch 12-1 a 12-2, že chlorinačné činidlo sa pridalo po kvapkách, zatiaľ čo sa teplota kvapaliny udržiavala nižšia ako 5 °C. Potom ako sa teplota kvapaliny postupne zvýšila na izbovú teplotu (20 °C), zmes sa nechala reagovať za...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Holland Sacha, Litvak Joane, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yu Jiaxin

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: polycyklické, heteroaryl-substituované, použitie, triazoly, inhibitory

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Holland Sacha, Zhang Jing, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Litvak Joane, Goff Dane

MPK: A61P 19/00, C07D 249/14, A61K 31/4196...

Značky: arylom, použitelné, inhibitory, substituované, triazoly, heteroarylom, bicyklickým, premosteným

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Fluórované deriváty chinolin-2(1H)-ónu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako medziproduktov pri syntéze

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8073

Dátum: 10.12.2007

Autori: Moragues Véronique, Ruiz-montes José, Legroux Didier, Salle Laurent

MPK: C07D 495/04

Značky: použitie, spôsob, medziproduktov, fluorované, syntéze, chinolin-2(1h)-ónu, deriváty, přípravy

Text:

...nového medziproduktu syntézy.Predmetom tohto vynálezu je teda zlúčenina vzorca (I)a jej farmaceutický prijateľných solí.Zlúčenina vzorca (I) totiž môže existovať v základnom stave alebo môže byť prevedená na soľ prostredníctvom kyselín alebo zásad, najmä prostredníctvom farmaceutický prijateľnýchkyselín alebo zásad. Takéto adičné soli sú súčasťou tohto vynálezu.Tieto soli sú výhodne pripravené s farmaceutický prijateľnými kyselínami,...

Substituované diazepanové zlúčeniny ako antagonisti orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13359

Dátum: 30.11.2007

Autori: Coleman Paul, Mercer Swati, Roecker Anthony, Bergman Jeffrey, Cox Christopher, Breslin Michael

MPK: A61K 31/551, A61P 3/04, A61P 25/20...

Značky: substituované, zlúčeniny, diazepanové, antagonisti, orexínového, receptora

Text:

...stavy spojené s viscerálnou bolesťou ako syndróm dráždivého čreva a angina migréna inkontinencia močového mechúra, t.j. inkontinencia na podnet tolerancia na narkotiká alebo odobratie narkotik poruchy spánku narkolepsia nespavosť, parasomnia syndróm únavy z letu a neurodegeneratívne poruchy vrátane nozologických porúch akopalido-nigrálna degenerácia epilepsia poruchy citlivosti a iné poruchy vo vzťahu so všeobecnou dysfunkciou orexínového...

Pyridizinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13804

Dátum: 25.07.2007

Autori: Hostetler Greg, Josef Kurt, Becknell Nadine, Zulli Allison, Tao Ming, Knutsen Lars, Hudkins Robert

MPK: A61K 31/501, A61K 31/502, A61K 31/5025...

Značky: pyridizinónové, deriváty

Text:

...ako ligandov H 3.Vo W 0 2006/117609 A 2 (Bertrand et al.) sú opísané nové ligandy histamínového receptora H 3, spôsoby ich prípravy aich použitie pri liečení.Vo W 0 2006/ 103546 A 2 (Schwartz et al.) sú opísané určité spôsoby liečenia Parkinsonovej choroby, obstrukčnej spánkovej apnoe, narkolepsie, demencie s Lewyhho telieskami a/alebo vaskulárnej demencie za použitia neimidazolóvých alkylamínovýchderivátov, ktoré sú antagonisty receptorov...

Tieno-pyridínové deriváty ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16633

Dátum: 30.01.2007

Autori: Langham Barry John, Archibald Sarah Catherine, Hutchings Martin Clive, Davis Jeremy Martin, Brookings Daniel Christopher, Johnson James Andrew, Neuss Judi Charlotte

MPK: A61K 31/4365, C07D 495/04

Značky: tieno-pyridínové, deriváty, inhibitory

Text:

...z týchto skupín môže byť prípadne substituovaná jedným aleboviacerými substituentmi vybranými zo skupín C 14 alkyl, C 14 alkoxy, hydroxy, hydroxy(C 14)alkyl, amino(C 14)alkyl, (amino)(hydroxy)(C 14)alkyl, halogén, oxo, C 24Predkladaný vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca (I) uvedenú vyššie, alebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, solvát alebo N-oxid, v ktorejRb a R°, pokiaľ sa berú spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú obe...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu derivátov N4-fenyl-chinazolín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9824

Dátum: 15.11.2006

Autori: Zhao Qian, Greschuk Julie Marie, Hennings, Marmsater Fredrik, Lyssikatos Joseph, Lui Weidong

MPK: A61P 35/00, C07D 401/14, A61K 31/517...

Značky: přípravu, derivátov, spôsoby, n4-fenyl-chinazolín-4-amínu, medziprodukty

Text:

...ktorých sú znázornená v priložených štruktúrach a vzorcoch, 0015 DEFINICIE0016 Výraz alkyl ako je tu použitý znamená nasýtený jednoväzbový uhIovodlkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s jedným alebo dvanástimi uhlikovými atómamí, kde alkylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle s jedným alebo viacerými substituentami opísanými nižšie. Príklady alkylových skupin zahrnujú, metyl (Me, -CHa), etyl (Et, - CH 2...

Spôsob prípravy olanzapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10178

Dátum: 10.11.2006

Autori: Mesterházy Norbert, Koványiné Lax Györgyi, Vereczkeyné Donáth Györgyi, Németh Gábor, Szent-kirallyi Zsuzsanna, Nagy Kalman, Krasznai György

MPK: C07D 495/04, A61K 31/5513

Značky: přípravy, olanzapínu, spôsob

Text:

...nie je uvedená V0008 Problémom, ktorým sa predložený vynález zaoberá, je vypracovať priemyselne využiteľný proces prípravy olanzapínu, ktorý umožňuje minimalizáciu tvorby N-oxiduvšeobecného vzorca (III). 0009 Vyššie uvedený problém je vyriešený predloženým vynálezom.0010 Predložený vynález je založený na zistení, že keby sa namiesto dimetylsulfoxidu reakcia uskutočňovala v zmesi s iným dipolámym aprotickým rozpúšťadlom, t.j....

Kondenzované heterocyklické deriváty, liečivé kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie v medicíne

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13856

Dátum: 17.10.2006

Autori: Miyagi Takashi, Fushimi Nobuhiko, Ozawa Tomonaga, Ohno Kohsuke

MPK: A61K 45/00, A61K 31/519, A61K 31/55...

Značky: použitie, kondenzované, deriváty, medicině, kompozície, liečivé, heterocyklické, obsahujú

Text:

...ktoré majú nepeptidovú antagonístickú aktivitu voči GnRH, sú známe zlúčeniny opísané v patentových odkazoch l a 2. Každá zo zlúčenín opísaných v patentovom odkaze l však má 5-členný heterokruh kondenzovaný s pyridínovým kruhom a arylový substituent na 5-člennom heterokruhu. Okrem toho sú zlúčeninami opísanými V patentovom odkaze 2 pyrimídinové deriváty kondenzované s aromatickým 6-členným kruhom, ktoré vždy nemajú dostatočne vysokú...

Použitie derivátov tienopyridónu ako aktivátorov AMP proteinkinázy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9153

Dátum: 03.07.2006

Autori: Hock Bjoern, Poeschke Oliver, Charon Christine, Hallakou-bozec Sophie

MPK: C07D 495/04, A61K 31/4436, A61P 3/10...

Značky: proteínkinázy, obsahujú, farmaceutické, aktivátorov, derivátov, kompozície, tienopyridónu, použitie

Text:

...tak mala znižovať produkciu pečeňovej glukózy a zlepšovať celkovú homeostázu glukózy. Priama inhibícia a/alebo znížená expresía kľúčových enzýmov V metabolizme lipidov by viedla na zníženie syntézy mastných kyselín a cholesterolu a na zvýšenie oxidácie mastných kyselín. Stimulácia AMPK v kosternom svalstve by zvýšila vychytávanie glukózy a oxidáciu mastných kyselín s následným zlepšením homeostázy glukózy a zároveň by viedla v dôsledku...

Substituované amidové deriváty ako inhibítory proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13374

Dátum: 27.04.2006

Autori: Yang Kevin, Normal Mark, La Daniel, Siegmund Aaron, Lee Matthew, Bellon Steven, D'amico Derin, Hirai Satoko, Boezio Alessandro, Bauer David, Fellows Ingrid, Roveto Philip, Graceffa Russel, Kim Tae-seong, Booker Shon, Dominguez Celia, Harmange Jean-cristophe, Choquette Deborah, Liu Longbin, D'angelo Noel, Germain Julie, Pothashman Michele, Xi Ning

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, A61K 31/495...

Značky: inhibitory, proteín, amidové, kinázy, deriváty, substituované

Text:

...and Growth Factor Reviews, 1341-59 (2002.0013 Ligand pre c-Met je hepatocytový rastový faktor (tiež známy ako scatter faktor, HGF a SF). HGF je heterodimerický proteín vylučovaný bunkami mezodermálneho pôvodu (Nature,327 z 239-242 (1987) J. Cell Biol., 1112097-2108 (1990.0014 Rôzne biologické aktivity boli popísané pre HGF prostredníctvom interakcie s c-met(hepatocytový rastový faktor - scatter faktor (HGF-SF) a c-Met Receptor, Goldberg and...

Špecifikácia 1-tio-D-glucitolových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10733

Dátum: 10.01.2006

Autori: Kakinuma Hiroyuki, Oi Takahiro, Hashimoto Yuko, Takahashi Hitomi

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/382, A61P 3/10...

Značky: 1-tio-d-glucitolových, derivátov, špecifikácia

Text:

...sú v mnohých prípadoch amorfné látky,a preto ich farmaceutická výroba je problematická (patentový dokument 12). Z týchto dôvodov je potreba tieto zlúčeniny získat v kryštalickej podobe spoločne s vhodnými amino kyselinami ako je fenylalanin a prolin (US patent US 6774 ll 2). V súlade s týmto sú zlúčeniny, ktoré majú výborné kryštalické a ktorých purifikácie, skladovanie a farmaceutickávlastnosti, výroba sú jednoduché, a ktoré sú jednoducho...

Dihydrát olanzapínpamoátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9959

Dátum: 22.12.2005

Autor: Bush Julie Kay

MPK: A61P 25/18, A61K 31/5513, C07D 495/04...

Značky: olanzapínpamoátu, dihydrát

Text:

...prítomnosťou piku u 8,1 t 0,1, 9,8 i 0,1, 13,6 j 0,1,16,3 i 0,1,21,6 i 0,1, a 22,1 i O,1 ° stupnice 26 pokiaľ je difraktogram získaný s použitím medeného zdroja žiarenia (A 154056) pri teplote miestnosti a relatívnej vlhkosti 20 až 25 °/o. Píky u 9,5 t 0,1, 16,0 i 0,1 a 20,2 i 0,1 ° stupnice 2 G sú tiež vysoko preukázateľné, pokiaľ ide o prítomnosť uvedeného dihydrátu. Skúsenému odborníkovi v odbore je zrejmé, že hoci sa...