C07D 493/00

Kryštalická forma epotilónu B, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a použitie kryštalickej formy epotilónu B

Načítavanie...

Číslo patentu: 287677

Dátum: 26.04.2011

Autori: Schupp Thomas, Mutz Michael, Petersen Frank, Hofmann Hans, Küsters Ernst, Memmert Klaus, Mahnke Marion

MPK: C12P 17/00, C07D 493/00

Značky: formy, kryštalickej, forma, epotilónu, krystalická, obsahom, kompozícia, použitie, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález opisuje kryštalickú formu epotilónu B označenú ako modifikácia A a kryštalickú formu epotilínu B označenú ako modifikácia B, farmaceutickú kompozíciu s ich obsahom a ich použitie.

Biologicky aktívne zlúčeniny s pyráno[3,2-c]chromén-2(5H)-ónovým skeletom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287542

Dátum: 29.12.2010

Autori: Boháč Andrej, Lácová Margita

MPK: C07D 493/00, A61K 31/00

Značky: spôsob, skeletom, zlúčeniny, biologicky, přípravy, pyráno[3,2-c]chromén-2(5h)-ónovým, aktívne

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny s pyráno[3,2-c]chromén-2(5H)-ónovým skeletom všeobecného vzorca (I) boli pripravené kondenzáciou substituovaných 4-oxo-4H-chromén-3-karbaldehydov so zlúčeninami s aktívnou metylénovou skupinou v prostredí organického anhydridu a bázy ako katalyzátora. Ďalšie deriváty týchto zlúčenín boli pripravené substitúciou acyloxy skupiny na skelete produktov predošlej reakcie s alkoholmi, tiolmi, selanolmi, aminozlúčeninami, vodou, hydridmi...

Aromatické diketoderiváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287428

Dátum: 02.09.2010

Autori: Paulus Erich, Vertesy László, Kurz Michael

MPK: A61K 31/185, A61P 3/00, C07C 63/00...

Značky: obsahuje, ktorá, diketoderiváty, přípravy, spôsob, aromatické, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa aromatické diketoderiváty a ich farmaceuticky prijateľné soli, estery, étery a ďalšie zrejmé chemické ekvivalenty. Tieto deriváty sú inhibítory glukózo-6-fosfáttranslokázy a môžu sa využiť pri liečbe cukrovky. Ďalej sa opisujú spôsoby prípravy týchto látok, použitie týchto látok a ich farmaceuticky prijateľných solí, esterov, éterov a ďalších zrejmých chemických ekvivalentov ako liečiv, hlavne ich použitie pri liečbe cukrovky a...

Spôsob desorpcie epothilónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287356

Dátum: 14.07.2010

Autori: Unternährer Heinz, Küsters Ernst

MPK: C07D 493/00

Značky: desorpcie, epothilónov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob desorpcie epothilónov A, B, D, E a/alebo F zo živice, ktorý sa uskutočňuje použitím slabo polárneho alebo nepolárneho rozpúšťadla vybraného zo skupiny pozostávajúcej z nižších alkyl halogenidov a aromatických rozpúšťadiel alebo zmesi dvoch alebo viacerých takýchto rozpúšťadiel
pričom výraz "nižší" znamená, že skupina obsahuje najviac 7 uhlíkových atómov.

Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Petter Russell, Ensinger Carol, Chang He Xi, Kumaravel Gnanasambandam, Kiesman William, Lin Ko-chung, Dowling James

MPK: A61P 9/00, A61P 25/00, A61K 31/519...

Značky: obsahom, přípravy, použitie, lieková, xantíny, substituované, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

C-21 modifikované epotilóny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287200

Dátum: 24.02.2010

Autori: Kim Soong-hoon, Glaser Nicole, Hoefle Gerhard, Vite Gregory, Leibold Thomas

MPK: C07D 417/00, A61K 31/425, A61P 35/00...

Značky: přípravy, farmaceutický, prostriedok, obsahom, použitie, spôsob, epotilóny, modifikované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané epotilóny s modifikovaným tiazolovým substituentom, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny nachádzajú použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie rakoviny a ďalších proliferačných ochorení, na inhibíciu angiogenézy a na indukciu apoptózy.

Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-N-{3-[(1,3-benzodioxol-5- ylsulfonyl)(izobutyl)amino]1-benzyl-2-hydroxypropyl}karbamát, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287153

Dátum: 28.12.2009

Autori: Erickson John, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Wang Guangyang, Eissenstat Michael

MPK: A61K 31/34, A61P 31/00, A61K 31/357...

Značky: prípravok, použitie, ylsulfonyl)(izobutyl)amino]1-benzyl-2-hydroxypropyl}karbamát, obsahom, hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-n-{3-[(1,3-benzodioxol-5, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl-N-{3-[(1,3-benzodioxol-5- ylsulfonyl)(izobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropyl}karbamát vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, ester, steroizomérna forma alebo racemická zmes. Použitie tohto karbamátu na výrobu liečiva na liečenie alebo potláčanie infekcie alebo choroby spojenej s infekciou retrovírusom u cicavca, vrátane infekcie vírusom ľudskej imunodeficiencie HIV, a to aj multirezistentným kmeňom. Farmaceutický...

Taxánový derivát, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 287045

Dátum: 30.09.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio, Gabetta Bruno

MPK: C07D 263/00, C07D 493/00, A61K 31/335...

Značky: spôsob, obsahom, derivát, taxánový, farmaceutický, použitie, prostriedok, přípravy, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je taxánový derivát s protirakovinovým účinkom vzorca (I), spôsob jeho prípravy a spôsob prípravy derivátov 14-ß-hydroxy-1,4-karbonát-bakatínu so vzorcami (III) a (V) substituovanými v polohe 13 izoserínovým zvyškom, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lythgoe David John, Porter Barry, Ratcliffe Andrew James, Collis Alan John, Lewis Richard Alan, Bamborough Paul Lindsay, Wallace Paul Andrew, Mclay Iain Mcfarlane, Mckenna Jeffrey Mark, Halley Frank

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: derivátů, imidazolového, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Lichtner Rosemarie, Skuballa Werner, Klar Ulrich, Hoffmann Jens, Buchmann Bernd, Schwede Wolfgang

MPK: A61K 31/335, A61P 35/00, C07C 49/00...

Značky: 6-alkenyl, farmaceutických, prostriedkoch, deriváty, spôsob, přípravy, 6-alkinyl, 6-epoxyepotilonové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Spôsob výroby 13-(N-Boc-beta-izobutylizoserinyl)-14beta-hydroxybakatín III-1,14-karbonátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286711

Dátum: 04.03.2009

Autori: Pontiroli Alessandro, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 493/00

Značky: spôsob, iii-1,14-karbonátu, výroby, 13-(n-boc-beta-izobutylizoserinyl)-14beta-hydroxybakatín

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby 13-(N-Boc-beta-izobutylizoserinyl)-14beta-hydroxybakatín III-1,14-karbonátu vzorca (I), ktorý zahrnuje: a) zavedenie ochranných skupín hydroxylov v polohách 7 a 10 10-deacetylbalkatínu III b) dvojkrokovú oxidáciu za poskytnutia derivátov oxidovaných na karbonyl v polohe 13 a hydroxylovaných v polohe 14 c) karbonáciu susedných hydroxylov v polohách 1 a 14 za poskytnutia 1,14-karbonátových derivátov d) redukciu karbonylu...

Spôsob prípravy 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286653

Dátum: 18.02.2009

Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro

MPK: A61K 31/335, C07D 317/00, C07D 305/00...

Značky: 14ß-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu, medziprodukty, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy 14beta-hydroxy-1,14-karbonát-deacetylbakatínu III a medziprodukty užitočné na prípravu derivátov taxánu s protinádorovou aktivitou.

Spôsob koncentrovania epotilónov v kultivačnom médiu na biotechnologickú prípravu týchto zlúčenín, kultivačné médium a spôsob výroby epotilónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286517

Dátum: 12.11.2008

Autori: Petersen Frank, Mutz Michael, Hofmann Hans, Mahnke Marion, Memmert Klaus, Küsters Ernst, Schupp Thomas

MPK: C12P 17/18, C07D 493/00, C12P 17/16...

Značky: kultivačné, spôsob, médium, zlúčenín, výroby, médiu, biotechnologickú, epotilónov, týchto, kultivačnom, koncentrovania, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob koncentrovania epotilónov v kultivačnom médiu na biotechnologickú prípravu týchto zlúčenín, kde spôsob zahrnuje mikroorganizmy, ktoré vytvárajú tieto zlúčeniny, pričom sa do média pridá jeden alebo viac cyklodextrínov ako komplexotvorná zložka, pričom cyklodextríny sú definované v patentových nárokoch. Opisuje sa tiež kultivačné médium a spôsob výroby epotilónov.

Substituované benzopyránové deriváty, spôsob ich použitia a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285931

Dátum: 08.10.2007

Autori: Hanau Cathleen, Ludwig Cindy, Metz Suzanne, Carter Jeffery, Obukowicz Mark, Talley John, Hartmann Susan, Nagarajan Srinivasan, Devadas Balekudru, Rogier Donald, Graneto Matthew, Brown David, Bertenshaw Stephen

MPK: C07D 311/00, A61K 31/35, C07D 215/00...

Značky: použitia, benzopyránové, prostriedok, substituované, obsahom, spôsob, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina benzopyránových derivátov všeobecného vzorca (I'), spôsob ich prípravy a ich použitie na liečenie porúch sprostredkovaných cyklooxygenázou-2. Sú tiež opísané farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú.

Deriváty epotilónu, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285647

Dátum: 20.04.2007

Autori: Vallberg Hans, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, He Yun, King Nigel Paul, Bigot Antony, Nicolaou Kyriacos Costa, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/427, A61K 31/4164...

Značky: obsahom, farmaceutická, kompozícia, přípravy, epotilónu, použitie, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epotilónu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie.

Postup prípravy 4-amino-4´-demetyl-4-deoxypodofylotoxínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4928

Dátum: 19.07.2006

Autori: Guminski Yves, Imbert Thierry, Grousseaud Martial

MPK: C07D 493/00

Značky: přípravy, postup, 4-amino-4´-demetyl-4-deoxypodofylotoxínu

Text:

...alebo výbušných zlúčenin, a bez nutnosti etáp chromatografickej purifikácie. 0006 40-halogénoacetamid~ 4-demetyl-4-deoxyfylotoxin,medziprodukt vzorca 3, je už známa zlúčenina (francúzska patentova prihláška č. 0404053, WO 2004/073375). Taktiež, prechod zlúčeniny vzorca 2 na zlúčeninu 3 je už známy (francúzska patentová prihláška Č. 0404053). Predmetom vynálezu je teda postup syntézy zlúčeniny vzorca 1 zo zlúčeniny vzorca 3.0007 V...

Heterocyklickou skupinou substituovaná tricyklická zlúčenina, farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285153

Dátum: 19.06.2006

Autori: Clasby Martin, Asberom Theodros, Czarniecki Michael, Xia Yan, Doller Dario, Chackalamannil Samuel

MPK: A61K 31/44, C07D 405/00, C07D 401/00...

Značky: prostriedok, použitie, tricyklická, substituovaná, zlúčeninu, skupinou, túto, zlúčenina, heterocyklickou, obsahujúci, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná heterocyklickou skupinou substituovaná tricyklická zlúčenina uvedeného všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tento prostriedok je užitočný pri liečení trombózy, aterosklerózy, restenózy, hypertenzie, anginy pectoris, arytmie, zlyhania srdca, infarktu myokardu, glomerulonefritídy, trombotického infarktu, tromboembolytického infarktu, periférneho vaskulárneho ochorenia,...

Benzimidazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7601

Dátum: 17.04.2006

Autori: Kawahara Tetsuya, Harada Hitoshi, Terauchi Hiroki, Kubota Atsuhiko, Fujisaki Hideaki, Iida Daisuke, Watanabe Nobuhisa, Nagakawa Junichi, Miyazawa Shuhei, Shinoda Masanobu, Ueda Masato

MPK: A61P 1/00, A61P 19/00, A61K 31/4427...

Značky: benzimidazolové, zlúčeniny

Text:

...na sekréciu žalúdočnej kyseliny, je vynikajúca pri uchovàvani si inhibičného účinku na sekréciu žalúdočnej kyseliny, Čím si udržuje intragastrické pH počas dlhej doby na vysokej hodnote, a je zvlášť užitočná ako terapeuticke alebo profylakticke činidlo na ochorenie gastroezofágového refluxu, symptomatického ochorenia gastroezofágového refluxu, vredu žalúdka a vredu dvanástorníka.Na základe týchto zistení bol dosiahnutý predložený vynález.0010...

Nové deriváty 2H-chroménu ako selektívne modulátory estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4793

Dátum: 17.11.2005

Autori: Sui Zhihua, Xu Jiayi, Jain Nareshkumar

MPK: A61K 31/352, A61K 31/35, A61P 5/00...

Značky: deriváty, modulátory, selektivně, estrogénových, nové, 2h-chroménu, receptorov

Text:

...a spôsobuje ich slabnutie. Rýchla strata kostnej hmoty v roku bezprostredne nasledujúcom po menopauze má zanásledok postmenopauzálne rednutie kostí a Zvýšené riziko zlomenín.Nedostatok estrogénu je rovnako jednou z príčin degeneratívnych zmien centrálnehoNedávno bolo preukázané, že estrogénová substitučná terapia a podávanie estrogénu ženám môžerozvoju Alzheimerovej choroby zabraňovať a kognitívne funkcie zlepšovať.Hormonálna substitučná...

(Poly)aminoacetamidové deriváty epipodofylotoxínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v terapii ako protirakovinové prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4242

Dátum: 14.04.2005

Autori: Imbert Thierry, Barret Jean-marc, Guminski Yves, Kruczinski Anna

MPK: A61K 31/343, A61P 35/00, C07D 493/00...

Značky: epipodofylotoxínu, prostriedky, terapii, spôsob, deriváty, protirakovinové, poly)aminoacetamidové, použitie, přípravy

Text:

...u niektorých nádorov účinnejšie.0008 Mnohé deriváty etopozidu sú už uvedene v dokumentoch opisujúcich doterajší stav techniky ako sú WO 2004/000859, US 5 332 811 a JP 630 23 884.0009 Ďalej je možné Citovať Zhang, Fu-Min a spoluautori(Synthesis a anticancer activity of new derivates of 4 demetylepipodofylotoxin) a Ma Weiyong (Synthesis and anticancer activity of 4-(28)-carbobenzyloxyaminoacyl amino-4-deoxy-4 demetylepopodofylotoxins, Chinese...

Spôsob prípravy (3R,3aS,6aR)hexahydrofuro[2,3-b]furán-3-yl(1S,2R)-3-[[(4- aminofenyl)sulfonyl]( izobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylkarbamátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6023

Dátum: 23.12.2004

Autori: Zinser Hartmut Burghard, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Ebert Birgit, Goyvaerts Nicolaas Martha Felix

MPK: C07D 493/00

Značky: izobutyl)amino]-1-benzyl-2-hydroxypropylkarbamátu, 3r,3as,6ar)hexahydrofuro[2,3-b]furán-3-yl(1s,2r)-3-[[(4, spôsob, přípravy, aminofenyl)sulfonyl

Text:

...minimálny rozsah, pretože je pri nich ťažšie kontrolovať reakčná teploty, t.j. ak je reakčná teplota príliš nizka, reakčná rýchlosť je pomalá čo vyžaduje dlhý reakčný čas ak bude reakčná teplota príliš vysoká, reakčná rýchlosť bude príliš vysoká, a reakčná zmes sa bude nedostatočne miešať, bude vyvolaná nejednotná reakcia, bude dochádzať kpoškodzovaniu (spáleniu) vytvoreného produktu alebo bude dochádzať kvedľajšímreakciám, ktore povedú ku...

Spirocyklické cyklohexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5893

Dátum: 21.12.2004

Autori: Henkel Birgitta, Sundermann Bernd, Hinze Claudia, Schick Hans

MPK: A61K 31/352, A61K 31/403, A61K 31/382...

Značky: cyklohexanové, spirocyklické, deriváty

Text:

...anorektiká, analgetiká(taktiež tak pri súčasnom použití s opioidmi) alebo nootropiká.0005 EP-A-1 142 587 sa týka agonístov opioidných receptorov so spiroimidazolino-piperidinovým komponentom.0006 Predložený vynález má za úlohu vytvorit lieky, ktoré by pôsobili na systém opioidných receptorov aboli by preto vhodné najmä na použitie vpodobe liekov na liečenie rôznych chorôb, ktoré sú vsúlade sdoterajšímstavom techniky nejako spojené s uvedeným...

2-(Hetero-)aryl substituované tetrahydrochinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4791

Dátum: 14.12.2004

Autori: Schiemann Kai, Finsinger Dirk, Zenke Frank, Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Reubold Helmut

MPK: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/47...

Značky: deriváty, 2-(hetero-)aryl, tetrahydrochinolínové, substituované

Text:

...V tejto súvislosti sú zlúčeniny podľa vynálezu použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení chorôb, ktoré sú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických motorických proteínov, predovšetkým Eg 5.Predmetom predkladanćho vynálezu sú preto zlúčeniny podľa vynálezu ako liečivá a/alebo účinne látky liečiv pri liečení a/alebo profylaxii uvedených chorôb a použitie zlúčenín podľa vynálezu na výrobu farmaceutík na liečenie a/alebo...

Disulfidové, sulfidové, sulfoxidové a sulfónové deriváty cyklických cukrov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5409

Dátum: 29.09.2004

Autori: Repolles Moliner Jose, Pubill Coy Francisco, Salas Perez-rasilla Eduardo

MPK: A61K 31/34, C07D 493/00

Značky: cyklických, disulfidové, použitie, deriváty, sulfónové, sulfidové, sulfoxidové, cukrov

Text:

...sa týkasyntézy serie hexitolových aporovnaní s izosorbid-dinitrátom. EP O 530 887 A 1 fenyltiobenzoylom substituované izosorbid-mononitráty a Vazodilatačné účinky na izolované cievy. EP O 290 885 A 2opisuje estery izosorbid-2- a 5-mononitrátu s alifatickými, arylovými, škoricovými kyselinami alebo dikyselinami aleboalkylkarbonyloxysubstituenty a ich použitie V kardiovaskulárnej terapii. FR-A 2 134 698 sa týka Osubstituovaných...

Analógy 9,10,-alfa, alfa-OH taxanu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3138

Dátum: 27.09.2004

Autori: Ferrara James, Mcchesney James, Zygmut Jan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/335, C07D 305/00...

Značky: taxanu, alfa-oh, spôsob, analogy, 9,10,-alfa, přípravy

Text:

...je vodík a tiež spôsob ich prípravy.0005 Klein L.L. a spol., Journal of Medicinal Chemistry, č 38, 1995, strany 1482-1492 popisuje analógy 9-a hydroxy, 9 B-acetoxy taxanu pripravené selektívnou C 13 deacetyláciou 13-acetyl-9(R)-dihydrobaccatinu III.0006 J. Demattei a spol., Journal of Organic Chemistry,zv. 66, Č. 10, 2001, strany 3330-3337 popisuje možnú protirakovinovú látku, ABT-271, ktorá obsahuje 9 a, 105 hydroxylové skupiny.0007 Vzhľadom...

Substituované benzopyrány ako selektívne agonisty estrogénneho receptora beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4278

Dátum: 08.04.2004

Autori: Richardson Timothy Ivo, Pfeifer Lance Allen, Norman Bryan Hurst, Durst Gregory Lee

MPK: A61P 35/00, C07D 311/00, A61K 31/352...

Značky: receptora, substituované, agonisty, benzopyrány, selektivně, estrogénneho

Text:

...k nedávnemu objavu ERbeta a vzhľadom k poznaniu, že ER-alfa a ER-beta majú odlišné biologické úlohy, veľké klinické uplatnenie. Pretože ER-beta je silno exprimovaný v mnohých tkanivách, medzi ktoré patri prostata, močový mechúr. vaječník,semenník, pľúca, tenké črevo, cievne endotélium, a rôzne časti mozgu, boli by zlúčeniny, ktoré selektívne modulujú ER-beta klinicky významné v terapii mnohých chorobnýchstavov, ako je rakovina...

Deriváty monosacharidu avermectínu majúceho pesticídne vlastnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3926

Dátum: 30.01.2004

Autori: Quaranta Laura, Murphy Kessabi Fiona, Cassayre Jérome, Tobler Hans, Pitterna Thomas, Maienfisch Peter

MPK: A01N 43/00, C07D 493/00

Značky: avermectinu, deriváty, monosacharidů, pesticídne, vlastností, majúceho

Text:

...halogénom, nitro, Cl-Cóalkylom, Cl-Cgalkoxy, Cl-Cóhalogénalky lom alebo Cl-CghalogénalkoxyR 5 je H, C 1-C 24 a 1 kyl, Cl-Cnhalogénalkyl, Cl-Cnhydroxyalkyl, Cz-Cgalkenyl, Cz-Csaikínyl, Cl-Cgalkoxy-Cl-Cóalkyl, (NRg)2 kde dva substituenty R 3 sú navzájom nezávislé, C 1-C 5 alkyl-C(O)Rg, -C 1-C 5 alky 1-S(O)2 R 9, aryl, benzyl, a heterocyklyl alebo aryl,benzyl alebo heterocyklyl, ktoré sú, v Závislosti od možností substitúcíe na kruhu monoaž...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6848

Dátum: 05.11.2003

Autori: Hinze Claudia, Rose Valerie Sarah, Sundermann Bernd, Henkel Birgitta, Aulenbacher Otto, Friderichs Elmar, Kögel Babette-yvonne, Englberger Werner, Lipkin Michael Jonathan, Schick Hans, Linz Klaus, Oberbörsch Stefan, Sonnenschein Helmut

MPK: A61K 31/407, C07D 471/00, A61P 25/00...

Značky: spirocyklické, deriváty, cyklohexanu

Text:

...ale i ďalších subtypov týchto ópiových receptorov, a to ô a K. Preto jevýhodné, ked zlúčenina vykazuje tiež účinok na tieto ópiové receptory.0008 EP 0466548 zverejňuje spirocyklické 1,2,3,4-tetrahydroB-karbolínové deriváty, ktoré však na spirocyklickom nasýtenom kruhu nenesú žiadnuaminoskupinu. Tieto zlúčeniny majú analgetický účinok.0009 Úlohou predloženého vynálezu je poskytnúť liek, ktorý pôsobí na nociceptín/ORL 1 receptorový systém...

Deriváty heterocyklokarmoxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7303

Dátum: 14.10.2003

Autori: Ehrenfreund Josef, Walter Harald, Tobler Hans

MPK: A01N 43/48, A01N 43/34, A01N 43/02...

Značky: deriváty, heterocyklokarmoxamidu

Text:

...alebo bróm.0004 Každá alkylová skupina je priamy alebo rozvetvený reťazec, a je to napríklad metyl,etyl, n-propyl, n-butyl, n-pentyl, n-hexyl, izopropyl, sek-butyl, izobutyl, terc-butyl, neo-pentyl,n-heptyl, l,3-dimetylbutyl, l,3-dimetylpentyl, l-metyl-3-etylbutyl alebo l,3,3-trimetylbutyl.Podobne každá alkylénová skupina je priamy alebo rozvetvený reťazec.0005 Halogénalkylove skupiny sú alkylová skupiny, ktoré sú substituovanć jedným alebo...

Nový spôsob prípravy derivátov epotilonov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2802

Dátum: 12.09.2003

Autori: Koch Guido, Loiseleur Olivier

MPK: C07D 303/00, A61P 35/00, C07D 275/00...

Značky: derivátov, nový, spôsob, přípravy, epotilónov

Text:

...vynálezu všeobecne zahŕňa uskutočnenie aldolovej kondenzácie prvej zlúčeniny s druhou zlúčeuinou, čím sa vytvorí vybraná tretia zlúčeninaa uskutočnenie makrolaktonizácie tretej zlúčeniny.Predmetom a cieľom predloženého vynálezu je prekonanie všetkých nedostatkov známych postupov a poskytnutie jednoduchšieho a zlepšeného spôsobu prípravy skôr uvedených epotilonov a derivátov epotilonov a ich solí, ktorý je prijateľný tiež v priemyselnom meradle...

Syntéza epotilónov, ich medziproduktov, analógov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6852

Dátum: 22.08.2003

Autori: Rivkin Alexey, Yoshimura Fumihiko, Cho Young Shin, Gabarda Ortega Ana Esther, Chou Ting-chao, Danishefsky Samuel, Dong Huajin

MPK: C07D 277/00, C07D 303/00, A61K 31/425...

Značky: medziproduktov, analógov, epotilónov, použitie, syntéza

Text:

...štúdiami (Chou a kol. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 2001, 98, 8113 uvedené v tomto dokumente ako referencie). Zdôvodu jeho ohromujúceho in vivo profilu prešiel dEpoB toxikologickým vyhodnotením u psov a je teraz testovaný na ľuďoch ako protirakovinový liek.0003 Vo svetle sľubnej terapeutickej využiteľnosti 12,1 S-desoxyepotilónov by bolo žiaduce preskúmat ďalšie analógy rovnako ako ďalšie syntetické metodológie pre syntézu...

Syntéza epotilónov, medziprodukty pri ich výrobe, analógy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1788

Dátum: 22.08.2003

Autori: Danishefsky Samuel, Dong Huajin, Chou Ting-chao, Cho Young Shin, Yoshimura Fumihiko, Rivkin Alexey, Gabarda Ortega Ana Esther

MPK: C07D 493/00

Značky: analogy, epotilónov, použitie, medziprodukty, syntéza, výrobe

Text:

...účinok 26-trifluór-9,10-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-Ep 0 B na veľkosť nádoru u holých myší s MX-l xenoštepmi (6 hodín iv infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 14 znázorňuje zmeny telesnej hmotnosti holých myší, ktoré boli nosíteľkami xenoštepu MX-l ľudského prsného karcínómu po liečbe s 26-trifluór-9,ô-dehydro-dEpoB a 9,10 dehydro-EpoB (6 hodín infúzia, Q 2 Dx 6 a Q 2 Dx 9).Obrázok 15 znázorňuje terapeutícký účinok 26-trifluór-9,10...

Úplná syntéza myriaporónov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2328

Dátum: 30.07.2003

Autori: Perez Alvarez Marta, Cuevas Marchante, Francesch Solloso, Del Pozo Losada

MPK: A61K 31/35, C07D 303/00, A61P 35/00...

Značky: syntéza, myriaporónov, úplná

Text:

...aryloxyskupiny,alkyltioskupiny, alkylsulñnylu,alkylsulfonylu, aminoalkylu, arylu a heterocyklického zvyškupod podmienkou, že touto zlúčeninou nie je prírodná zlúčenina označená ako MT 332 alebo MT 381.0007 Podľa našich zistení prírodné zlúčeniny 3 a 4 patentu US 5,514,708 zodpovedajú zlúčeninám 4 a a 3 a, ako je opísané nižšie v príkladoch.0008 Keď R je CH 2 OH, zlúčeniny so vzorcom l môžu existovať ako zmesORO OR GRO ORv ktorom substitučné...

Sposob výroby stereoizomérov (3alfa, 3abeta, 6abeta) hexahydrofuro-[2,3-b] furan-3-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1483

Dátum: 25.06.2003

Autori: Patterson Daniel Edward, Doan Brian Daniel, Roberts John

MPK: C07D 493/00, C07D 307/00

Značky: 3abeta, 3alfa, 6abeta, furan-3-olu, stereoizomérov, hexahydrofuro-[2,3-b, spôsob, výroby

Text:

...ktoré môžupôsobit ako inhibítory HIV aspartyl proteázy.Vo WO 94/26749, Ghosh, et. al. opisujú prípravu hexahydrofuro 2,3-bfuran~ 3-olu a. jeho použitia pri príprave zlúčenín, ktoré sú účinné ako inhibítory HIV aspartylproteázy. Spôsob, ktorý je v citovanej prihláške opísaný naprípravu heXahydrofuro 2,3-bfuran~ 3-olovej podjednotky, má niekoľko stupňov a je pri ňom nutné najprv pripravit enantiomérne čistú. východiskovú. látku. Potonx nasleduje...

C3-Kyano epotilónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6994

Dátum: 11.03.2003

Autori: Kim Soong-hoon, Regueiro-ren Alicia

MPK: C07D 417/00, A61P 35/00, A61K 31/425...

Značky: c3-kyano, epotilónové, deriváty

Text:

...časť konformačne uzavretá benzenoidovou funkčnou skupinou (Altmann, K.-H. et al., Chimica, vol. 54, No. 11,612-621 (2000.0006 Príklady epotilónových C-3 substituovaných zlúčenín sú tie zlúčeniny, ktoré majú éterovú, halogenovú alebo sulfonylovú skupinu (pozri Schering AG, W 0 OO/66589) alebo, kde C-2 a C-3 spolu tvoria dvojitú väzbu (pozri Novartis, WO O 0/25929 a WO OO/37473).0007 Boli syntetizované deriváty a analógy epotilónov A a B...

Substituované deriváty 2-pyrolidín-2-yl-1H-indolu na ošetrenie migrén

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1910

Dátum: 02.12.2002

Autori: Sundermann Bernd, Buschmann Helmut, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Corinna

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4025, A61P 25/00...

Značky: migrén, ošetrenie, substituované, deriváty, 2-pyrolidín-2-yl-1h-indolu

Text:

...alebo svojich báz alebo vo fomie svojich solí, obzvlášť fyziologicky prijatelných soli, alebo vo forme svojich solvátov, obzvlášť hydrátov predstavujú účinné NOS-inhibitory.0008 Tieto zlúčeniny sú nové svýnimkou 2-(3 «fenyI-1 H-indol-2-yI) i(trifluóracetyl)-pyrolidinu (A. Fürstner a kol., J. Org. Chem. (1994), 59, 5215 5229) metylesteru kyseliny oc-metyl-2-(1-metyl-2-pyrolidinyl)-indol-3-octovej,...

Tetracyklické heterozlúčeniny ako modulátory estrogénového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1019

Dátum: 02.12.2002

Autori: Kanojia Ramesh, Sui Zhihua, Ng Raymond, Jain Nareshkumar, Xu Jiayi

MPK: A61K 31/35, A61P 19/00, C07D 493/00...

Značky: receptora, tetracyklické, estrogénového, modulátory, heterozlúčeniny

Text:

...po menopauze.Pokiaľ sa neliečia, problémy sa môžu stať permanentnými.0007 Srdcový záchvat a mŕtvica sú hlavnou príčinou ochorení a úmrtnosti u starších žien. Úmrtnosť žien, V dôsledku týchto chorôb sa výrazne zvyšuje po menopauze. Ženy, u ktorých došlo k predčasnej menopauze sú vo väčšom koronárnom ohrození, ako ženy rovnakého veku, ktoré menštruujú. Prítomnosť sérového estrogénu v krvi má pozitívny účinok na sérové lipidy. Hormón...

Spôsob prípravy hexahydrofuro[2,3-b]furán -3-olu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7011

Dátum: 06.09.2002

Autori: Quaedflieg, Kesteleyn Bart Rudolf Romanie, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: C07D 493/00

Značky: 3-olu, spôsob, hexahydrofuro[2,3-b]furán, přípravy

Text:

...hmotnostnej rovnováhy, spôsobenej faktom,že krok štiepenia, ktorý vedie ku konečnej, enantiomérne čistej zlúčenine, prebieha V poslednom stupni syntézy, čím sa maximálne môže získať iba 50 žiadaného enantioméru. Obidve cesty známe v odbore tiež produkujú veľké množstvo odpadu ako sú rozpúšťadlá a soli pri premývacích operáciách. Teda, tieto známe spôsoby nie sú vhodné na výrobu opticky čistýchHlavným predmetom predloženého vynálezu je...

Nové soli antikonvulzívnych derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2175

Dátum: 03.07.2002

Autori: Maryanoff Cynthia, Abdel-magid Ahmed

MPK: A61K 31/34, C07D 493/00, A61P 25/00...

Značky: nové, antikonvulzívnych, derivátov

Text:

...dusičnú, chloristú, fumárovú, malónovú, fosforečnú,glýkolovú, mliečnu, salicylovú, sukcinovú, toluén-p-sulfónovú,vínnu, citrónovú, mravčiu, benzoovú, malónovú, nafta 1 én-2 sulfónovú a benzénsulfónovú. Ďalšie kyseliny, ako je kyselina šťavelová, zatiaľ čo samotné nie sú farmaceutický prijateľné,môžu byť prospešné pri príprave solí užitočných ako medziproduktý pri získavaní zlúčenín prospešných podľa spôsobu výnálezu a ich farmaceutický...

Spôsob výroby ivermektínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281816

Dátum: 11.06.2001

Autori: Bonse Gerhard, Reisewitz Friedhelm, Arlt Dieter

MPK: C07D 311/00, A61K 31/70, A61K 31/35...

Značky: spôsob, ivermektínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby invermektínu selektívnou hydrogenáciou avermektínov pomocou komplexu ródia a fosfínu na báze hydrazínu, ktorý sa získa reakciou ródiovej soli, hydrazínu alebo hydrazínovej soli a terciárneho fosfínu alebo komplexu ródia a fosfínu s hydrazínom alebo soľou hydrazínu. Táto reakcia prebieha pri teplote od 60 do 100 °C a pri tlaku vodíka v rozmedzí 0,1 až 15 MPa, pričom ako rozpúšťadlá sú použité aromatické uhľovodíky.