C07D 491/22

Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Ogawa Takanori, Nishiyama Hiroyuki, Sawada Seigo, Uchida Miyuki

MPK: C07C 205/44, C07C 205/22, C07C 205/37...

Značky: 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cuevas Carmen, Martin Maria Jesus, Francesch Andrés, Munt Simon, Gallego Pilar, Manzanares Ignacio, Fernández Carolina, Chicharro Jose Luis, Perez Marta, Zarzuelo Maria

MPK: C07D 241/00, C07D 221/00, A61K 35/00...

Značky: zlúčeniny, medziprodukt, spôsob, přípravy, syntézu, ekteínascidínovej

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Zarzuelo Maria, Francesch Andrés, Manzanares Ignacio, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis, Perez Marta, De La Calle Fernando, Fernández Carolina

MPK: A61K 35/00, C07D 221/00, C07D 241/00...

Značky: hemisyntézou, spôsob, přípravy, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Rodriguez Alberto, Cuevas Carmen, Perez Marta, Munt Simon, Manzanares Ignacio, Martin Marta

MPK: A61K 35/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutický, protinádorová, prostriedok, zlúčenina, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Kamptotecínové deriváty majúce protinádorovú aktivitu, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto postupu, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287561

Dátum: 12.01.2011

Autori: Carminati Paolo, Penco Sergio, Zunino Franco, Merlini Lucio

MPK: A61K 31/435, A61P 31/00, A61P 35/00...

Značky: obsahom, aktivitu, farmaceutická, spôsob, protinádorovú, majúce, přípravy, tohto, deriváty, kamptotecínové, postupu, použitie, kompozícia, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie nádorov.

Kryštalická forma 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, jej použitie ako medziproduktu a produkty z nej získané

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13357

Dátum: 22.07.2008

Autori: Giorgi Fabrizio, Marazzi Giuseppe, Cabri Walter, Badaloni Elena, Armaroli Silvia, Marzi Mauro

MPK: C07D 491/22

Značky: krystalická, použitie, forma, produkty, medziproduktu, 7-(dimetoxy-metyl)kamptotecínu, získané

Text:

...a 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecln sa použije ako medziprodukt pri syntéze konečných produktov. Produkt 7-(dimetoxymetyD-kamptotecín je poskytnutý ako vyčistený pomocou stlpcovej chromatografie a ako žltá tuhá látka s teplotou topenia 201 °C (dec.). výťažok produktu je 55 .0017 Vo vyššie uvedenom Chemical Pharmaceutical Bulletin (1991), 39 (10), 257480 a v EP 0 056 692 je 7-(dimetoxymetyl)-kamptotecín uvedený ako vyčistený pomocou...

Deriváty kamptotecínu s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20504

Dátum: 13.07.2007

Autori: Fontana Gabriele, Samori Cristian, Bombardelli Ezio, Battaglia Arturo, Manzotti Carla

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 491/22...

Značky: aktivitou, kamptotecínu, deriváty, protinádorovou

Text:

...pomer distribúcie tkanivo/plazma. Z uvedeného dôvodu sa výskum zameriava na dva alternatívne prístupy a) vytvorenie produktov s nízkou väzbovosťou na proteín, ktoré majú stále dobrú rozpustnosť b) vytvorenie vysoko účinných produktov, ktoré majú terapeutický účinok aj pri extrémne nízkych dávkach.0011 Modifikácie vpolohách 7-, 9-, 10- a 11- sa zvyčajne ukázali byť dobre tolerované, pričom neovplyvňovali stabilitu ternárneho komplexu...

Stereoselektívny postup a kryštalické formy kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12867

Dátum: 16.12.2005

Autori: Tinti Maria Ornella, Carminati Paolo, Vergani Domenico, Ghetti Paolo, Giorgi Fabrizio, Cabri Walter, Alpegiani Marco, Marzi Mauro

MPK: C07D 491/22

Značky: formy, stereoselektívny, postup, kamptotecínu, krystalické

Text:

...O-substituovaný na pozícii 7, vedú k zmesi dvoch izomérov E a Z oximu alebo alkyloxlmu.0013 Preto je žiaduce umožniť stereoselektivny postup vedúci k jednotlivým E a Z izomérom, zvlášť k E izoméru.0014 Rad liečiv, starších i nových, bola objavená a uvedená na trh vo svojich vhodných kryštalických formách a neboli nikdy dôkladne skúmané z hľadiska potenciálnych polymorfných foriem. S nedávnym technologickým vývojom chémie tuhého...

Antiparazitné deriváty markfortínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 284833

Dátum: 28.11.2005

Autori: Lee Byung, Clothier Michael

MPK: C07D 491/22, A01N 43/90, A61K 31/495...

Značky: deriváty, markfortínov, antiparazitné

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (III), kde n1 je 1 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli a antiparazitné deriváty markfortínov vzorca (VIII), kde n2 je 0 až 3, N-oxidy a ich farmaceuticky prijateľné soli.

Deriváty pyridopyranoazepínu, spôsob ich prípravy, liečivo a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284339

Dátum: 27.12.2004

Autori: Lochead Alistair, Jegham Samir, Galli Frédéric, Samson Axelle

MPK: C07D 491/22, A61P 25/00, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, spôsob, pyridopyranoazepínu, liečivo, kompozícia, přípravy, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, alkyl, fenylalkyl, fenylhydroxyalkyl, furanylalkyl alebo furanylhydroxyalkyl, R2 je buď vodík alebo halogén, alebo trifluórmetyl, kyanoskupina, hydroxyl, nitroskupina, acetyl, alkyl, alkoxyskupina alebo aminoskupina vzorca NR4R5, kde R4 je vodík, alkyl alebo alkanoyl, R5 je vodík, alkyl alebo R4 a R5 tvoria spoločne s atómom dusíka, ktorý ich nesie, kruh obsahujúci 4 až 7 atómov...

Vysokomolekulárne deriváty kamptotecínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16874

Dátum: 29.10.2003

Autori: Kitagawa Masayuki, Okamoto Kazuya

MPK: A61P 35/00, A61K 47/48, A61K 31/4745...

Značky: vysokomolekulárne, deriváty, kamptotecínov

Text:

...literatúra 6 japonský patent č. 32689130010 Nepatentová literatúra 2 T. Nakanishi et al., Development of the polymer micelle carrier system for doxorubícin, Joumal of Controlled Release, 2001, 74, Elsevier, str. 295 až 302.0011 V Patentovej literatúre 1 a Patentovej literatúre 2 sú opísané proliečivá nesúce viazaný polyetylénglykol, ktoré môžu kvôli jeho štrukture viazať iba 1 až 2 molekuly liečiva na jednu molekulu polyetylénglykolu. Preto...

14-Substituovaná markfortínová zlúčenina a jej deriváty použiteľné ako antiparazitické prostriedky, kompozícia ich obsahujúca a spôsob ošetrenia rastlín

Načítavanie...

Číslo patentu: 283594

Dátum: 16.09.2003

Autor: Lee Byung

MPK: C07D 491/22

Značky: kompozícia, ošetrenia, rastlín, použitelné, deriváty, obsahujúca, prostriedky, antiparazitické, spôsob, zlúčenina, markfortínová, 14-substituovaná

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 14alfa-hydroxymarkfortínové deriváty prírodných produktov markfortínov A, B, C a D, použiteľných na liečenie a prevenciu červových a článkonožcových infekcií zvierat a rastlín. Syntetické deriváty majú vzorec (I).Ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob ich výroby a liečivo, ktoré obsahuje tieto zlúčeniny.

Spiroazabicyklické heterocyklické zlúčeniny, postupy a medziprodukty na ich prípravu, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283484

Dátum: 14.07.2003

Autori: Semus Simon, Phillips Eifion, Mack Robert, Macor John

MPK: A61K 31/44, C07D 491/22, A61K 31/4353...

Značky: spiroazabicyklické, heterocyklické, postupy, kompozície, obsahom, použitie, přípravu, zlúčeniny, medziprodukty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde n je 0 alebo 1 m je 0 alebo 1 p je 0 alebo 1 X je O alebo S Y je CH, N alebo NO W je O, H2 alebo F2 A je N alebo C(R2) G je N alebo C(R3) D je N alebo C(R4) s výhradou, že najviac jedno z A, G a D je N, ale aspoň jedno z Y, A, G a D je N alebo NO R1 je H alebo C1-4alkyl R2, R3 a R4 sú nezávisle H, halogén, C1-4alkyl, C2-4 alkenyl, C2-4 alkinyl, aryl, heteroaryl, OH, OC1-4 alkyl, CO2R1, -CN, -NO2, -NR5R6,...

Estery kamptotecínu v polohe 20

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15188

Dátum: 28.05.2003

Autori: Pisano Claudio, Alloatti Domenico, Marzi Mauro, Tinti Maria Ornella, Zunino Franco, Vesci Loredana

MPK: A61P 33/00, A61P 31/12, A61K 31/4375...

Značky: kamptotecínu, estery, polohe

Text:

...alebo rozpustnosťvo vode na účely formulácie, výskum sa stále zameriava na lepší terapeutický index.0007 Prekvapivo sa zistilo, že estery kamptotecínov v polohe 20, najmä kamptotecíny,ktoré nesú oxímovú skupinu v polohe 7, ako sa uvádza vo vyššie zmienenom európskom patente EP 1044977, vykazujú významnú protirakovinovú aktivitu. Tieto zlúčeniny majú lepší terapeutický index.0008 Predmet predloženého vynálezu teda zahŕňa zlúčeniny všeobecného...

Kamptotecínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283217

Dátum: 03.03.2003

Autori: Zunino Franco, Penco Sergio, Merlini Lucio

MPK: A61K 31/435, C07D 491/22

Značky: prostriedok, použitie, farmaceutický, kamptotecínové, deriváty, přípravy, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená -CN, -CH2CN, -CH2-CH2-CN, -C(=NOH)-NH2, C(=NH)-NH2, -CH=C(CN)2, CH(OH)-CH2-NO2 alebo -CH=CH-NO2. Opísané kamptotecínové deriváty sú aktívne ako inhibítory topoizomerázy I a môžu sa použiť ako protinádorové liečivá.

Makrolidy, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282061

Dátum: 21.08.2001

Autor: Baumann Karl

MPK: A61K 31/33, A61K 31/70, C07D 491/18...

Značky: přípravy, makrolidy, farmaceutický, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané makrolidy všeobecného vzorca (I), (II) a (III), v ktorých substituenty majú významy uvedené v opisnej časti. Ďalej je opísaný spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako imunosupresív, antiproliferačných a protizápalových činidiel.

Deriváty camptothecinu, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 279298

Dátum: 09.09.1998

Autori: Luzzio Michael Joseph, Evans Michael, Besterman Jeffrey, Myers Peter Leslie

MPK: C07D 319/18, A61K 31/33, C07D 317/66...

Značky: výroby, camptothecinu, použitie, farmaceutické, medziprodukty, prostriedky, spôsob, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Vo vode rozpustné deriváty camptothecinu všeobecného vzorca (I), ktorého substituenty sú uvedené v hlavnom patentovom nároku, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty, spôsob výroby derivátov camptothecinu, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie na liečbu nádorov.

Polycyklická zlúčenina, spôsob jej výroby, farmaceutický prostriedok s jej obsahom, jej použitie a biologicky čistá kultúra

Načítavanie...

Číslo patentu: 281510

Dátum: 05.03.1997

Autori: Polishook Jon, Ostlind Dan, Ondeyka John, Dombrowski Anne, Endris Richard, Helms Gregory, Zink Deborah, Hensens Otto

MPK: C07D 491/16, A61K 31/40, A01N 43/90...

Značky: farmaceutický, prostriedok, výroby, biologicky, použitie, obsahom, čistá, kultúra, spôsob, zlúčenina, polycyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Polycyklické zlúčeniny vzorcov (I až III), ktoré sú získané z kvasenia vyvolaného mikroorganizmom kmeňa Nodulisporium sp. Zlúčeniny sú vysoko účinnými antiparazitickými, insekticídnymi a proti vonkajším parazitom pôsobiacimi činidlami.

Alkaloidy z Mappia foetida, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 279615

Dátum: 06.12.1995

Autori: Verotta Luisella, Bombardelli Ezio, Mustich Giuseppe

MPK: A61K 31/33, A61K 31/445, A61K 31/495...

Značky: spôsob, mappia, výrobu, obsahom, farmaceutických, prostriedkov, foetida, použitie, farmaceutické, prostriedky, alkaloidy, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Alkaloidy z Mappia foetida všeobecného vzorca (I), kde R je vodík, foetidín 1 alebo R je OCH3, foetidín 2 s protirakovinovými a protivírusovými účinkami. Tieto alkaloidy, rozpustené vo vode, sa vyskytujú vo všetkých častiach rastliny Mappia foetida, z ktorej sa získavajú a sú prekurzormi camptotecínu a 9-metoxycamptotecínu, čo sú alkaloidy, ktorých farmakodynamické vlastnosti, ale i nerozpustnosť vo vode sú známe. Uvedené alkaloidy vzorca (I)...

1,2-Dihydro-1,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´]pyrolo[2 ,3 :4,5]furo[3,2-b]indol-1-óny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 232192

Dátum: 01.04.1987

Autori: Kováč Jaroslav, Krutošíková Alžbeta, Koreňová Anna

MPK: C07D 491/22

Značky: 4,5]furo[3,2-b]indol-1-óny, přípravy, 1,2-dihydro-1,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´]pyrolo[2, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká odboru organickej chémie a rieši prípravu nových zlúčenín 1,2-dihydro-l,2,4-triazíno[4´´,5´´:1´,5´] pyrolo [2´,3´:4,5]furo [3,2-b]indol-l-ónov. Podstata sp(sobu prípravy zlpčenín podľa vynálezu spočíva v tom, že sa hydrazid kyseliny 1,9-dihydropyrolo[2´,3´:4,5]furo[3,2-b]indol-2-karboxylovej zahrieva s trietylesterom kyseliny ortomravčej alebo ortooctovej v dymetylformamide pri teplote 100 - 153 °C. Zlúčeníny podľa vynálezu...