C07D 491/10

Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20494

Dátum: 06.09.2012

Autori: Wu Yongzhong, Zhou Jiacheng, Liu Pingli, Cao Ganfeng

MPK: C07D 491/10, C07D 487/04

Značky: inhibítora, přípravu, postupy, medziprodukty

Text:

...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Eustache Florence, Bentley Jonathan, Law Richard, Cain Thomas, Raoof Ali, Gleave Laura, Willows David, Chovatia Praful, Heifetz Alexander, Hargrave Jonathan, Bock Mark, Dod Jennifer Ruth, Barker Oliver

MPK: A61P 29/00, A61K 31/53, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Yan Xiaoqiang, Cui Yumin, Zhang Weihan, Yang Haibin, Ren Yongxin, Su Wei-guo

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Izoxazolopyridínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18397

Dátum: 26.11.2008

Autori: Buettelmann Bernd, Thomas Andrew, Knust Henner, Lucas Matthew, Jakob-roetne Roland

MPK: A61P 25/28, C07D 413/12, A61K 31/4439...

Značky: izoxazolopyridínové, deriváty

Text:

...uskutočnenia. Ako prednostné halogén-Clq-alkyl-skupiny je možné uviesť difluór- alebo trifluórmetyl- alebo -etylskupíny.Pod pojmom hydroxy-Cm-alkyl, Cm-hydroxyalkyl Cm-alkyl poprípade substítuovaný hydroxyskupinou sa rozumie vyššie definovaná Clq-alkylskupina, v ktorej je aspoň jeden z atómov vodíka nahradený hydroxyskupinou, Ako príklady hydroxy-CH-alkylskupín je možné okrem iného uviesť metyl, ethl, propyl, izopropyl, izobutyl,...

Deriváty izoxazol-pyridínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19870

Dátum: 26.11.2008

Autori: Knust Henner, Jakob-roetne Roland, Thomas Andrew, Lucas Matthew, Buettelmann Bernd

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4439, C07D 413/12...

Značky: deriváty, izoxazol-pyridínu

Text:

...bola preukázaná afinita a selektivita pre väzobné miesta na podjednotke (x 5 receptora GABAA a ktoré môžu byť účinné ako kognitívne enhancéry alebo liečivá účinné v liečbe kognitívnych porúch,napr. Alzheimerovej choroby.Nasledujúce definície tu používaných všeobecných výrazov sú platne bez ohľadu na to, či sa vyskytujú samostatne, alebo v kombinácii.Tu používaný výraz alkylová skupina označuje nasýtenú skupinu s priamym alebo rozvetveným...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Schultz Melanie, Blaukat Andree, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/416...

Značky: piperazinové, piperidínové, nádorov, liečenie, deriváty

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schiemann Kai, Kober Ingo, Blaukat Andree, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: piperidínové, piperazinové, deriváty, liečbu, nádorov

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Nové fosfodiesterázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16707

Dátum: 26.02.2008

Autori: Nielsen Simon Feldbaek, Larsen Jens Christian Hojland, Babu Bollu Ravindra, Felding Jakob

MPK: C07D 491/10, A61K 31/36, A61P 29/00...

Značky: fosfodiesterázové, nové, inhibitory

Text:

...Vynálezcovia prekvapujúco zistili, že nové zlúčeniny predloženého vynálezu vykazujú PDE 4 inhibičnú aktivitu a môžu byť užitočné ako terapeutické činidlá pre zápalové alergické ochorenia ako napr. priedušková astma, alergická rinitída a nefritídaautoimúnne ochorenia ako napr. reumatoidná artridtída, roztrúsená skleróza, Crohnova choroba a systémový lupus erythematosus ochorenia centrálneho nervového systému ako napr. depresia. amnézia a...

Spirocyklické nitrily ako inhibítory proteáz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12815

Dátum: 23.05.2007

Autori: Schudok Manfred, Bauer Armin, Kohlmann Anna, Wagner Michael

MPK: A61K 31/438, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: spirocyklické, proteáz, nitrily, inhibitory

Text:

...činidlami na prevenciu, inhibíciu alebo terapiu imunitných a autoimunitných ochorení. Ďalej je katepsín S secemovaný niektorými antigćn prezentujúcirni bunkami a hrá tak úlohu v extracelulámych matricových interakciách, ktoré majú taktiež rozhodujúci význam v mnohých patologických procesoch. Sú to predovšetkým rôzne (auto)imunitné a zápalové ochorenia najmä Alzheimerova choroba,Huntingtonova chorea, juvenilný diabetes, skleróza multiplex,...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu s analgetickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10152

Dátum: 25.04.2007

Autori: Oberbörsch Stefan, Schunk Stephan, Sundermann Bernd, Graubaum Heinz, Hennies Hagen-heinrich, Merla Beatrix, Englberger Werner, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61P 25/04, A61P 25/00, A61K 31/407...

Značky: cyklohexanu, deriváty, analgetickým, účinkom, spirocyklické

Text:

...alebo nenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný COOR, CONR, OR 3 03-soykloalkyl, nasýtený alebo nenasýtený, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný alebo pomocou Cm-alkylu viazaný aryl, Cga-cykloalkyl alebo heteroaryl,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 6 znamená H OR,...

Deriváty hydroxybenzamidu a ich používanie vo funkcii inhibítorov HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13964

Dátum: 13.04.2006

Autori: Frederickson Martyn, Murray Christopher, O'brien Michael Alistair, Navarro Eva Figueroa, Carr Maria Grazia, Woolford Alison Jo-anne, Woodhead Andrew James, Downham Robert, Phillips Theresa Rachel, Congreve Miles Stuart, Chessari Gianni

MPK: A61K 31/439, A61K 31/403, A61K 31/438...

Značky: používanie, inhibítorov, deriváty, hydroxybenzamidu, hsp90, funkcií

Text:

...Src (c-Src) je kináza tyrozínu receptora, požadovaná pre mitogenézu viacerými receptormi rastového faktora, vrátane receptorov pre epidermálny rastový faktor(EGFR), receptor rastového faktora odvodený od krvných doštičiek (PDGFR), stimulačný faktor kolónie l (CSF-IR) a základný rastový faktor fibroblastu (bFGFR). C-Src je takisto obsiahnutý vo vysokom množstve a aktivuje sa v mnohých rovnakých ľudských karcinómoch ktoré obsahujú EGFR a...

Hydroxybenzamidové deriváty a ich použitie ako inhibítorov Hsp90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17824

Dátum: 13.04.2006

Autori: Phillips Theresa Rachel, Murray Christopher, Downham Robert, Chessari Gianni, Frederickson Martyn, Woolford Alison Jo-ann, Woodhead Andrew James, Congreve Miles Stuart, Carr Maria Grazia, O'brien Michael Alistair, Navarro Eva Figueroa

MPK: A61K 31/438, A61K 31/439, A61K 31/403...

Značky: hydroxybenzamidové, deriváty, použitie, hsp90, inhibítorov

Text:

...faktory,naznačujú, že regulácia Hsp 90 môže byť potenciálne užitočná ako protirakovinová terapia.0008 Klientské proteíny Hsp 90 proteinkinázy zapojené do proliferácie aprežitia buniek zahŕňajú nasledovné0009 Bunkový Src (c-Src) je receptorová tyrozínkináza potrebná na mitogenézu vzbudenú receptormi viacnásobného rastového faktora, vrátane receptorov receptora epidermálneho rastového faktora (EGFR). C-src je tiež nadmerne exprimovaný...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Zhang Nan, Berger Dan Maarten, Salvati Mark Ernest, Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Wissner Allan, Floyd Middleton Brawner

MPK: C07D 215/54, A61K 31/47, C07D 401/12...

Značky: substituovaného, obsahom, přípravy, prostriedok, deriváty, farmaceutický, spôsob, 3-kyanochinolínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Zdvojené molekuly zahrňujúce peroxidový derivát, ich syntéza a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12083

Dátum: 09.11.2004

Autori: Cosledan Frédéric, Meunier Bernard, Pellet Alain, Cazelles Jérôme

MPK: C07D 491/10, A61K 31/47, A61P 33/06...

Značky: molekuly, zdvojené, peroxidový, derivát, terapeutické, syntéza, aplikácie, zahrnujúce

Text:

...alkylénový reťazec substituovaný jednou alebo viacerými skupinami vybranými z atómov halogénu, hydroxylových skupín, acetálových skupín a lineámych, rozvetvených alebo cyklických C 1 až C 5 alkylových radikálov- Z 1 a Z 2, rovnaké alebo rôzne, predstavujú nasýtený alebo nenasýtený, lineámy,rozvetvený alebo cyklický alkylénový zvyšok s C 1 až C 4, jedno zo Z 1 alebo Z 2 nemusí0009 funkčnú skupinu schopnú zvýšiť rozpustnosť zdvojenej...

Spirocyklická metaloproteázová inhibítorová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284041

Dátum: 22.07.2004

Autori: Almstead Neil Gregory, Bradley Rimma Sandler, Pikul Stanislaw, Taiwo Yetunde Olabisi, De Biswanath, Natchus Michael George, Wang Zhe

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, C07D 209/96...

Značky: zlúčenina, spirocyklická, metaloproteázová, použitie, inhibítorová

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná spirocyklická metaloproteázová inhibítorová zlúčenina všeobecného vzorca (I) s významom substituentov uvedených v nároku 1 a jej optické izoméry, diastereoméry, enantioméry alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, biohydrolyzovateľné amidy, estery alebo imidy, ktoré sa používajú na prípravu liečiv na liečenie chorôb súvisiacich s nežiaducou aktivitou metaloproteáz.

Spôsob výroby ketálov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 76

Dátum: 04.12.2003

Autori: Meyer Oliver, Korell Michael, Uhlenberg Renate

MPK: C07D 491/10

Značky: spôsob, ketálov, výroby

Text:

...nežiaduce vedľajšie reakcie, ako napríklad chlorácia hydroxyskupiny.Predmetom vynálezu je preto spôsob výroby ketálov reakciou 2,2,6,6-tetrametyl~ 4-piperidónu s hydroxyderivátmis jednou alebo viacerými hydroxyskupinami a s plynnýmchlorovodíkom za vzniku acyklických, poprípade cyklických ketálov.Vynález sa týka najmä spôsobu výroby cyklických a acyklických ketálov 2,2,6,6-tetrametyl-4-piperidónu týchtoR 1 a R 2 nezávisle od seba znamenajú...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15137

Dátum: 05.11.2003

Autori: Henkel Birgitta, Schick Hans, Sonnenschein Helmut, Lipkin Michael Jonathen, Friederichs Elmar, Linz Klaus, Oberbörsch Stefan, Sundermann Bernd, Aulenbacher Otto, Hinze Claudia, Englberger Werner, Rose Valerie Sarah, Kögel Babette-yvonne

MPK: C07D 471/10, A61K 31/407, A61P 25/00...

Značky: cyklohexanu, deriváty, spirocyklické

Text:

...podmienkach znižuje (Abdulla a Smith, J. Neurosci., 18, 1998,s. 9685-9694).0005 ORL 1 receptor sa okrem toho ešte podieľa na regulácii ďalších fyziologických a patofyziologických procesov. Patrí medzi ne medzi iným učenie avytváranie pamäti (Manabe a kolektiv, Nature, 394, 1997, s. 577-581), sluch (Nishi a kolektív EMBO J., 16, 1997, s. 1858-1864) a mnoho ďalších procesov. V práci od Calo a kolektívu (Br. J. Pharmacol., 129, 2000, 1261 -...

1-(1,2-Disubstituovaný piperidinyl)-4-substituované deriváty piperidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283555

Dátum: 11.08.2003

Autori: Sommen François Maria, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Janssens Frans Eduard, Van Roosbroeck Yves Emiel Maria

MPK: C07D 211/44, A61K 31/445, C07D 211/46...

Značky: farmaceutické, báze, 1-(1,2-disubstituovaný, prostriedky, piperidinů, spôsob, použitie, výroby, piperidinyl)-4-substituované, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty piperidínu vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde n je 0, 1 alebo 2 m je 1 alebo 2 s tým, že keď m je 2, potom n je 1 p je 0, 1 alebo 2 =Q je =O alebo =NR3- X je kovalentná väzba alebo -O-, -S-, NR3- R1 je Ar1C1-6alkyl R2 je Ar2 Ar2C1-6alkyl Het alebo HetC1-6alkyl R3 je vodík alebo C1-6alkyl R4 je vodík C1-4alkyl C1-4alkyloxyC1-4alkyl hydroxyC1-4alkyl...

Deriváty spiroindolínpiperidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8551

Dátum: 04.06.2003

Autori: Roberts Richard Spurring, Hughes David John, Ashton Mark Richard, Cederbaum Fredrik, Worthington Paul Anthony, Clarke Eric Daniel, Coulter Thomas Stephen, Cassayre Jérome, Russell Charles Adam, Maienfisch Peter, Molleyres Louis-pierre, Peace James Edward

MPK: A01N 43/90, C07D 211/76, C07D 211/70...

Značky: deriváty, spiroindolínpiperidínu

Text:

...(V ktorej je fenylová skupina prípadne substituovaná halogćnom, CMalkylom, Cmalkoxyskupinou, Cmhalogénalkylom, C 1.rghalogénalkoxyskupinou,kyanoskupinou, nitroskupinou, fenylom, heteroarylom, amínoskupinou alebo dialkylaminoskupi nou) R 2 a R 3 sú nezávisle vodík alebo Cmalkylkaždý R 4 je nezávisle halogěn, kyanoskupina, C 1.galkyl, C 1.ghalogénalkyl, C 1.gkyanoalkyl, CM,alkoxy(C 15)alky 1, Cmalkinyl, trimetylsilyl(C 2.6)a 1 kínyl,...

Deriváty 2-piperidino a 2-pyrolidino-1-alkanolov a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 279476

Dátum: 04.11.1998

Autor: Chenard Bertrand Leo

MPK: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/445...

Značky: 2-piperidino, 2-pyrolidino-1-alkanolov, spôsob, výroby, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (II) a ich soli, kde substituenty majú významy uvedené v opise, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, ktoré predstavujú účinnú zložku farmaceutických prostriedkov vhodných na liečenie mŕtvice alebo degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému.

Deriváty oxazolidínu, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: 281469

Dátum: 08.02.1995

Autori: Gante Joachim, Wurziger Hanns, Prücher Helmut, Melzer Guido, Bernotat-danielowski Sabine, Raddatz Peter, Juraczyk Horst

MPK: A61K 31/495, A61K 31/42, C07D 263/20...

Značky: prípravok, použitie, oxazolidínu, farmaceutický, výroby, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty oxazolidínu všeobecného vzorca (I), kde Y je aziridínový, azetidínový, pyrolidínový, piperidínový, 1-oxa-8-azaspiro[4,5]dekan-8-ylový, hexahydroazepínový alebo 4-R4-piperazínový zvyšok, ktorý je prípadne jedenkrát substituovaný skupinou R2, a ktorý je prípadne navyše substituovaný skupinou OZ, SZ alebo N(Z)2 a/alebo karbonylovým kyslíkom Z je vždy H, A, fenyl-CkH2k alebo Ac R1 je fenylový zvyšok monosubstituovaný zvyškom zvoleným zo...

N-Substituované heterocyklické deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca

Načítavanie...

Číslo patentu: 280096

Dátum: 12.11.1991

Autori: Clement Jacques, Perreaut Pierre, Nisato Dino, Bernhart Claude, Breliere Jean-claude

MPK: C07D 233/70, A61K 31/505, A61K 31/415...

Značky: přípravy, deriváty, tieto, farmaceutická, obsahujúca, heterocyklické, kompozícia, n-substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

N-Substituované heterocyklické deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 znamenajú napríklad atóm vodíka, alkylovú skupinu, alkoxyskupinu, aminoskupinu, karboxyskupinu a kyanoskupinu, R3 znamená napríklad atóm vodíka, alkylovú skupinu, alkenylovú skupinu a cykloalkylovú skupinu, R4 a R5 znamenajú prípadne substituovanú alkylovú skupinu, fenylovú skupinu alebo fenylalkylovú skupinu, alebo R4 a R5 spoločne tvoria skupinu vzorca =CR7R8, v...