C07D 491/056

Deriváty 2,3-dihydro-1H-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu a ich použitie ako antagonistov alebo inverzných agonistov grelínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20416

Dátum: 11.03.2011

Autori: Londregan Allyn Timothy, Kung Daniel Wei-shung, Simila Suvi Tuula Marjukka, Bhattacharya Samit Kumar, Mcclure Kim Francis, Cameron Kimberly O'keefe, Fernando Dilinie Prasadhini

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4747, A61K 31/435...

Značky: agonistov, použitie, grelínového, deriváty, receptora, 2,3-dihydro-1h-indén-1-yl-2,7-diazaspiro[3,6]nonánu, antagonistov, inverzných

Text:

...a kol.,2003 Dezaki a kol., 2004 Dezaki a kol., 2006). Dezaki a kol. (2004 2006 2007 2008) poskytol prvý dôkaz, ktorý podporuje hypotézu, že endogénny grelín vpotkaních pankreatických ostrovčekoch pôsobí priamo na B-bunky a inhibuje tak vylučovanie inzulínu vyvolané glukózou, pretože peptidový antagonista receptora GHS-R a grelínové antisérum zvýšili intracelulárnu hladinu vápnika pri reakcii na glukózu. Vedľa toho glukózou vyvolané...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Kochi Masami, Nishii Hiroki, Nakanishi Yoshito, Matsushita Masayuki, Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Wang Lisha, Mio Toshiyuki, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Taka Naoki, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15493

Dátum: 11.12.2009

Autori: Surivet Jean-philippe, Zumbrunn Acklin Cornelia, Rueedi Georg, Hubschwerlen Christian

MPK: A61K 31/4375, A61P 31/04, A61K 31/498...

Značky: 5-amino-2-(1-hydroxyetyl)tetrahydropyránové, deriváty

Text:

...P. aeruginosa sú rezistentné voči B-laktámom a chinolónu.0004 Ďalej, výskyt multirezistentných Gram-negatívnych kmeňov, ako Enterobacteríacae a Pseudomonas aeruginosa, sa stále zvyšuje a novo vznikajúce mikroorganizmy, ako Acinetobacter spp. alebo Clostridium difficíle, ktoré boli selektované počas terapie s bežnými antibiotikami sa stávajú reálnym problémom v nemocničnomprostredí. Preto existuje vysoká medicínska potreba pre nové...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory TLR aktivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19293

Dátum: 27.02.2009

Autori: Skibinski David, Cortez Alex, Valiante Nicholas, Mishra Pranab, Li Yongkai, Wu Tom Yao-hsiang, Singh Manmohan, Zou Yefen, Zhang Xiaoyue

MPK: A61K 31/4375, A61P 37/04, C07D 221/12...

Značky: aktivity, modulátory, zlúčeniny, kompozície

Text:

...patri halogén, -CN, -NO,-R 7, -ORg, -C(0)R 8, -0 C(O)R 8, -C(O)OR 3, -N(R°)2, -P(O)(OR 3)2, -OP(O)(OR 8)2,-P(O)(OR°)2, -OP(O)(OR°)2, -C(O)N(R 9)2, -s(o)2 R 8, -s(0)zN(R°)2, -S(O)R 3,-S(O)2 N(R 9)2 a -NR 9 S(0)2 R 8každá skupina L sa nezávisle vyberá zo skupiny, do ktorej patrí väzba, -(O(CH 2)m)i-,Ci-Csalkylová skupina, Cz-Csalkenylćnová skupina a Cz-Cóalkinylénová skupina,pričom C 1-C 5 alkylová skupina, Cz-Csalkenylénová skupina a...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Horikiri Hiromasa, Takebayashi Masahiro, Kiyoto Taro, Baba Yasutaka, Ushiyama Fumihito, Noguchi Toshiya, Urabe Hiroki, Syoji Muneo

MPK: A61P 31/04, A61K 31/4545, C07D 309/40...

Značky: naftyridinu, spôsob, monohydrát, výroby, derivátů

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Piperidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12797

Dátum: 28.08.2008

Autori: Kamikawa Akio, Enjo Kentaro, Furutani Takashi, Yasuda Minoru, Kakefuda Akio, Watanabe Kazushi

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4465, A61P 13/08...

Značky: deriváty, piperidínové

Text:

...testosterónu v prostate. Napríklad pri pacientoch s rakovinou prostaty, ktorí absolvovali i antiandrogénnu terapiu sa koncentrácia testosterónu v krvi znížila na asi 10 koncentrácie pred liečbou zatiaľ čo koncentrácia DHT v prostate zostala na približne 50 (The Joumal of Clinical Endocrinology and Metabolism, 1995, Vol. 80, str. 1066-1071). Toto dokazuje,že koncentrácia testosterónu v prostate sa tiež dostatočne nezníži. Ďalej,...

Substituované indánové a dihydroindolové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283678

Dátum: 27.10.2003

Autori: Dancer Robert, Perregaard Jens Kristian, Mikkelsen Ivan, Bang-andersen Benny, Pedersen Henrik

MPK: A61K 31/44, A61K 31/495, A61K 31/455...

Značky: prostriedok, substituované, použitie, farmaceutický, dihydroindolové, obsahom, zlúčeniny, indánové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované indánové alebo dihydroindolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom A je indol. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s vysokou afinitou k D4 receptorom a tiež aj použitie na liečenie pozitívnych alebo negatívnych symptómov schizofrénie, ďalších psychóz, anxióznych stavov, ako je všeobecne úzkosť, panické stavy a obsedantné kompulzívne stavy, depresie, závislosti od alkoholu, porúch ovládania vzruchov, stavov...

Aminometyl-2,3,8,9-tetrahydro-7H-1,4-dioxín[2,3-e]indol-8-óny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282168

Dátum: 01.10.2001

Autori: Stack Gary Paul, Kang Young Hee, Bravo Byron Abel, Mewshaw Richard Eric

MPK: C07D 491/056, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: použitie, aminometyl-2,3,8,9-tetrahydro-7h-1,4-dioxín[2,3-e]indol-8-óny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 sú nezávisle, vodík, alkyl, fenyl alebo benzyl alebo R1 a R2 spolu sú benzylidén voliteľne substituovaný s R3 alebo alkylidén, alebo R1 a R2 spolu s uhlíkom, ku ktorému sú pripojené, tvoria karbonylovú skupinu alebo cykloalkylovú skupinu R3 je vodík, hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, trifluórmetoxyskupina, alkyl, alkoxyl, arylalkoxyskupina, alkanoyloxyskupina, aminoskupina, mono- alebo...

Derivát 3-indolylpiperidínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie na prípravu farmaceutického prostriedku a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 280881

Dátum: 08.11.1995

Autori: März Joachim, Bartoszyk Gerd, Greiner Hartmut, Seyfried Christoph, Böttcher Henning

MPK: C07D 491/056, A61K 31/445, C07D 401/04...

Značky: derivát, 3-indolylpiperidínu, ktorý, použitie, přípravu, prostriedku, spôsob, farmaceutického, přípravy, farmaceutický, obsahuje, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty všeobecného vzorca (I), kde znamená R1, R2, R3, R4 vždy od seba nezávisle H, OA, F, CN, COOH, COOA alebo CONH2, alebo R3 a R4 vždy spolu dohromady tiež metyléndioxyskupinu, R5 znamená H, R6 znamená H, A znamená C1-6alkyl a n znamená 4, a ich fyziologicky vhodné soli sú účinné na centrálny nervový systém a majú najmä dopamínagonistické alebo dopamínantagonistické pôsobenie.

Způsob výroby nového 1-(4-aminofenyl)-4-methyl-7,8-methylendioxy-3,4-dihydro-5H-2,3- benzodiazepinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 264150

Dátum: 13.06.1989

Autori: Botka Péter, Goldschmidt Katalin, Láng Zsusza, Hámori Tamás, Körösi Jenö, Bezrsenyi Pál, Borsy József, Elekes István, Andrási Ferenc, Láng Tibor

MPK: C07D 491/056

Značky: benzodiazepinu, nového, výroby, 1-(4-aminofenyl)-4-methyl-7,8-methylendioxy-3,4-dihydro-5h-2,3, způsob

Text:

...reaguje jen velmi pomalu). Výhodným rozpouštědlem pro postup podle vynálezu je pyridinwRedukce ee výhodné provádí při teplotě mezi 50 °c a 110 °c.Jak pokusy ukázaly, je nutno k dosažení uplne redukce sloučeniny vzorce II použivat redukčni činidlo v nadbytku 300 až 500 , poněvadž redukovená sloučenina rovněž obsahuje aminoekupinu, ktoré váže část redukčniho činidla.Při provádění postupu podle vynálezu se žádaná aloučenina ziská ve formě volné...

Způsob výroby 1-alkyl-6, 7-metylendioxy-4(1N)-oxo-cimolin-3-karbonových kyselin

Načítavanie...

Číslo patentu: 245275

Dátum: 15.06.1987

Autori: Schmitt Hans-georg, Wedemeyer Karlfried, Petzoldt Karl, Stanek József, Moser Hans, Halász Edit

MPK: C07D 491/056

Značky: výroby, kyselin, 1-alkyl-6, 7-metylendioxy-4(1n)-oxo-cimolin-3-karbonových, způsob

Text:

...samecmreJm apomarmecxoro KOJILIIB., B ocoóermocwu aJncoKcn rpymm, nonneprammca Kameumaamopnoü amane, -nosrowry noJIytxamrca zname BHxoJm rum Ke KcIUnoquTeJmHo cMoJmcTHe upo mKTH.Honyąenne xnopaHrnnpunoB, çnyxamx mcxonnum nponynwom nas nuxxnsaunn, mmeer Henocwarxn Ha~sa arpeccnnnocwn peaxmauTOB n Tpeóyer noóanoqnux méxxnqecxnx pacxonoa.B coomnewcmnnu c Hacmoamnm nsoópemennem nenzax öuno npeuBĽHGTB pemeHna aanau, Tan Kax He ynauocz...