C07D 491/048

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Floyd Middleton Brawner, Wissner Allan, Hamann Philip Ross, Berger Dan Maarten, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Zhang Nan

MPK: A61K 31/4709, A61P 13/12, A61K 31/47...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Nagase Tsuyoshi, Onogawa Toshiyuki, Tai Kuninori, Oshiyama Takashi, Oshima Kunio, Koga Yasuo, Taira Shinichi, Yamabe Hokuto, Matsumura Shuuji, Itotani Motohiro, Isono Naohiro, Takemura Noriaki, Nakayama Sunao, Ueda Masataka, Tsujimae Kenji, Menjo Yasuhiro

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: obsahujúce, fibrilácie, atriálnej, dusík, zlúčeniny, kompozície, farmaceutické, liečbu

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Corkey Britton, Melvin Lawrence, Notte Gregory, Graupe Michael, Koch Keith

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/444...

Značky: kinázové, signál, inhibitory, regulujúci, apoptózový

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

Inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15412

Dátum: 24.09.2009

Autori: Samuelsson Bertil, Kahnberg Pia, Grabowska Urszula, Odén Lourdes Salvadore, Nilsson Magnus

MPK: A61K 31/496, C07D 491/048, A61P 19/00...

Značky: proteázy, inhibitory

Text:

...dávkovanie zastaviť a nedôjde k žiadnemu zabudovaniu inhibítora do kostnej matrice.0005 Existuje teda dopyt po alternatívnych liečivách osteoporózy a osteoartritídy slepšími farmakokinetickými a/alebo farmakodynamickými vlastnosťami.0006 Medzinárodná patentová prihláška WO 2008/007107 opisuje zlúčeniny vzorcakde Rd je substituovaný monocyklický kruh, Rc je rozvetvený aIkyI, alebo cykloalkyl a Ra a Rb sú rôzne skupiny vrátane H, metylu,...

Kondenzované indánové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12902

Dátum: 26.11.2008

Autori: Yamasaki Shingo, Hayashibe Satoshi, Shiraishi Nobuyuki, Hoshii Hiroaki, Tobe Takahiko

MPK: A61K 31/435, A61K 31/4365, A61K 31/403...

Značky: kondenzované, indánové, zlúčeniny

Text:

...receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne menej vedľajších účinkov (Parsons C. G.,Neuropharmacol., 38 (1999) 735-767) a nedávno bolo publikované, že je účinný pri Alzheimerovej chorobe (Reisberg B., N. Engl. J. Med., 348 (2003) 1333-1341). Bezpečnostné rozmedzie memantínu ako liečiva však nie je uspokojivé a bolo by žiadúce vyvinúť antagonistu receptora NMDA, ktorý by mal širšie bezpečné rozmedzie (Ditzler...

Substituované diazepanové zlúčeniny ako antagonisti orexínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13359

Dátum: 30.11.2007

Autori: Bergman Jeffrey, Breslin Michael, Mercer Swati, Cox Christopher, Roecker Anthony, Coleman Paul

MPK: A61P 3/04, A61K 31/551, A61P 25/20...

Značky: zlúčeniny, substituované, orexínového, receptora, diazepanové, antagonisti

Text:

...stavy spojené s viscerálnou bolesťou ako syndróm dráždivého čreva a angina migréna inkontinencia močového mechúra, t.j. inkontinencia na podnet tolerancia na narkotiká alebo odobratie narkotik poruchy spánku narkolepsia nespavosť, parasomnia syndróm únavy z letu a neurodegeneratívne poruchy vrátane nozologických porúch akopalido-nigrálna degenerácia epilepsia poruchy citlivosti a iné poruchy vo vzťahu so všeobecnou dysfunkciou orexínového...

Deriváty 1,2,3,4-tetrahydrobenzofuro[3,2-c]pyridínu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 283621

Dátum: 29.09.2003

Autori: Bischoff François Paul, Kennis Ludo Edmond Josephine, Love Christopher John

MPK: A61P 25/24, A61P 25/16, A61K 31/4355...

Značky: obsahujúce, výrobu, přípravy, spôsob, tieto, liečivá, kompozície, použitie, 1,2,3,4-tetrahydrobenzofuro[3,2-c]pyridínu, deriváty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých každé R1 znamená nezávisle atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkyloxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 D znamená prípadne substituovanú mono-, bi- alebo tricyklickú...

Heterocyklické kyseliny, ich použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282409

Dátum: 20.12.2001

Autori: Leblanc Yves, Labelle Marc, Young Robert, Xiang Yi Bin, Dufresne Claude, Lau Cheuk, Gereau Yves

MPK: C07D 495/04, A61K 31/44, C07D 491/048...

Značky: heterocyklické, prostriedkov, použitie, obsahom, prostriedok, výrobu, farmaceutických, farmaceutický, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísane heterocyklické kyseliny všeobecného vzorca (I), v ktorom B znamená síru alebo kyslík, R3 znamená atóm vodíka alebo skupinu R2, R4 znamená atóm vodíka, atóm halogénu, -CN, CF3 alebo S(O)2R2, R5 znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu a význam ďalších substituentov a symbolov je uvedený v opise, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli. Tieto zlúčeniny antagonizujú pôsobenie leukotriénov a je možné ich použiť na výrobu farmaceutických...

Tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, ich použitie a farmaceutický prípravok na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 280836

Dátum: 12.04.1995

Autori: Sum Fuk-wah, Reich Marvin, Delos Santos Efren Guillermo, Albright Jay Donald

MPK: C07D 487/14, C07D 491/048, C07D 487/04...

Značky: výroby, spôsob, prípravok, použitie, báze, tricyklické, farmaceutický, diazepíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické diazepíny, spôsob ich výroby, a ich použitie a farmaceutické prípravky na ich báze. Tieto zlúčeniny majú štruktúru zodpovedajúcu všeobecnému vzorcu (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v nárokoch. Uvedené zlúčeniny majú vazopresín- a oxytocín-antagonistickú účinnosť a dajú sa preto používať ako liečivá.

Derivát izatinoxímu, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 280578

Dátum: 07.12.1994

Autori: Jensen Leif Helh, Dahl Bjarne Hugo, Drejen Jorgen, Watjen Frank

MPK: A61K 31/55, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: použitie, izatinoxímu, prostriedok, spôsob, přípravy, derivát, ktorý, farmaceutický, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izatinoxímu všeobecného vzorca (I), kde znamená R4 a R5 od seba nezávisle H, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupinu, nitroskupinu alebo skupinu všeobecného vzorca SO2NR1R2, Q skupinu NOH alebo O, Z O, S, skupinu vzorca N-RII, (a), (b) alebo (c), X -(CH2)o, kde znamená o 0, 1, 2 alebo 3, Y -(CH2)p, kde p znamená 0, 1, 2 alebo 3. Alfa a beta miesto viazania, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie v...

Způsob výroby derivátů thieno- a furo (2,3-c)-pyrrolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 265211

Dátum: 13.10.1989

Autori: Depin Jean-claude, Descours Denis, Festal Didier, Quentin Yvette

MPK: A61K 31/38, C07D 417/12, C07D 491/048...

Značky: derivátů, výroby, způsob, thieno, 2,3-c)-pyrrolů

Text:

...sloučeninami. Kromě toho bylo zjištěno, že antagonizující účinek při fixování histaminu na receptory typu H 2, vykazovaný těmito sloučeninami, má originální mechamismus slahě reversibilního typu, udělujicí těmto sloučeninám pozoruhodné trvanlivý antisekreění účinek.Sloučeniny podle vynálezu odpovídají obecnému vzorci IIX 1 a X 2 znamenají atom kyslíku nebo síry, R 1 znamená přímou nebo rozvětvenou alkylovou skupinu 5 1 až 6 atomy uhlíkunebo...

Způsob výroby nových dihydropyridinlaktolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 258499

Dátum: 16.08.1988

Autori: Bossert Friedrich, Schlossmann Klaus, Goldmann Siegfried, Bischoff Hilmar, Petzinna Dieter, Ahr Hans, Bender Joachim, Puls Walter

MPK: A61K 31/44, C07D 491/048

Značky: dihydropyridinlaktolů, způsob, nových, výroby

Text:

...z retroorbitálnížilní pleteně. Odebere se vždy 30 l krve pomocí automatického zařízenia pomoci 0,3 ml uranylaoetátu (0,16 S) se odstraní bílkoviny. Po odstředění se v aupernatantu pomocí glukosoxidasové metody za použití 4-aminofenazonu jako barevného indikátoru fotometricky určí obsah glukosy. Vyhodnocení výsledků se provádí pomocí t-testu podle Studenta, přičemž se jako mez významnosti volí hodnoty p 0,05.Látky, které u krya k určitému...

Způsob výroby nových dihydropyridinlaktolů

Načítavanie...

Číslo patentu: 258492

Dátum: 16.08.1988

Autori: Goldmann Siegfried, Bossert Friedrich, Ahr Hans, Bender Joachim, Bischoff Hilmar, Puls Walter, Petzinna Dieter, Schlossmann Klaus

MPK: A61K 31/44, C07D 491/048

Značky: výroby, nových, dihydropyridinlaktolů, způsob

Text:

...farmaceuticky vhodných nosných látek obsahují jednu nebo několik účinných látek vyrobených poatupem podle vynálezu nebo které sestävají 2 jedné nebo 2 několika účinných látek vyrobených postupom podle vynálezu. vynález rovněž zahrnuje přípravu těchto płípravků.K přeâloženému vynálezu náležejí taká farmaceutické pfipravky ve formách jeänotkového dávkování. To znamená, že přípravky ve formě jednotlivého dílu, například tabletky, drsžé,kapsle,...

Způsob výroby 1-alkylsubstituovaných 1,4-dihydropyridinlaktonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 250694

Dátum: 14.05.1987

Autori: Bischoff Hilmar, Goldmann Siegfried, Petzinna Dieter, Bossert Friedrich, Schlossmann Klaus, Puls Walter

MPK: C07D 491/048

Značky: výroby, způsob, 1,4-dihydropyridinlaktonů, 1-alkylsubstituovaných

Text:

...ředidla mohou popřípadě používat organické rozpouštědla jako pomocné rozpouštědla.ako pomocné látky je možno uvést napřikladvodu, netoxická organická rozpouštědla,jako paraflny například ropné frakce),rastlinné oleje například směs podzemnicového a sezamoveho oleje), alkoholy například ethylalkohol, glycerin), glykoly například propylenglykol, polyethylenglykoll,pevné nosné látky, jako například přírodní kamenné Ihoučky například kaolin,...

Způsob výroby 1-alkylsubstituovaných 1,4-dihydropyridinlaktonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 250693

Dátum: 14.05.1987

Autori: Bossert Friedrich, Petzinna Dieter, Goldmann Siegfried, Puls Walter, Bischoff Hilmar, Schlossmann Klaus

MPK: C07D 491/048

Značky: výroby, 1-alkylsubstituovaných, 1,4-dihydropyridinlaktonů, způsob

Text:

...nebo/a nosnými látkami, popřípadě za použití emulgátorů nebo/a dispergátorů, přičemž se například v případě použití vody jako ředidla mohou popřípadě používat organickú rozpouštědla jako pomocná rozpouštědla.jako pomocné látky je možno uvést napříkladvodu, netoxická organické rozpouštčdla,jako parafiny například ropné frakce,rostlinné oleje například směs podzemnicoveho a sezamového oleje), alkoholy například ethylalkohol, glycerinL...

Způsob výroby 1-alkylsubstituovaných 1,4-dihydropyridinlaktonů

Načítavanie...

Číslo patentu: 250681

Dátum: 14.05.1987

Autori: Schlossmann Klaus, Puls Walter, Bischoff Hilmar, Bossert Friedrich, Petzinna Dieter, Goldmann Siegfried

MPK: C07D 491/048

Značky: 1-alkylsubstituovaných, výroby, způsob, 1,4-dihydropyridinlaktonů

Text:

...mastných kyseli 1 n, polyio-xyethylenethery mastných alkoholů, alkylsultlolnáty .a a-rylsulfonáty), dispergátuiry na příklad ligniin, sultitové odpadmi louhy, methylcelulůzu, škrob a po-lyvinylpyrrolidioíí a lubrikátory například htřečnatou sůl ste arrove kyseliny, masiek, stearovioo kyselinu a natriumlaurylsullát).Aplikace se provádí obvyklým způsobem,výhodne orálně .nebo parenterálně, zejmés na perlinguálně nebo ĺI 1...

2-Aryl-4-acetylfuro[3,2-b] pyroly a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 236617

Dátum: 15.02.1987

Autori: Krutošíková Alžbeta, Kováč Jaroslav, Kráľovičová Eva

MPK: C07D 491/048

Značky: přípravy, pyroly, 2-aryl-4-acetylfuro[3,2-b, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka odboru organickej syntézy a rieši prípravu nových 2-aryl-4-acetylfuro[3,2-b]pyrolov. Podstata spôsobu prípravy podľa vynálezu spočíva v tom, že sa kyseliny 2-aryl-4H-furo[3,2-b]pyrol-5-karboxylové zahrievajú v acetanhydride pri teplotách 100 - 136 °C. Zlúčeniny padla vynálezu majú široké použitie ako reakčné komponenty v organickej syntéze. V podmienkach Vilsmeierovej reakcie (DMFA + POCl3] poskytujú 5-formylfuro[3,2-b]pyroly....

4-Acetylfuro[3,2-b]pyrol a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 235195

Dátum: 15.02.1987

Autori: Krutošíková Alžbeta, Kelemen Peter

MPK: C07D 491/048

Značky: přípravy, 4-acetylfuro[3,2-b]pyrol, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka odboru organickej syntézy a rieši prípravu novej zlúčeniny 4-acetylfuro[3,2-b]pyrolu. Podstata spôsobu prípravy podľa vynálezu spočíva v tom, že sa kyselina 4H-furo[3,2-b]pyrol-5-karboxylová zahrieva v acetanhydride pri teplotách 100 až 136 °C. Zlúčenina podľa vynálezu môže nájsť široké uplatnenie v syntéze nových heterocyklických zlúčenín ako sú furo[3,2-b]azepíny, formylované furo[3,2-b]pyroly. 4-Acetylfuro[3,2-b]pyrol podľa...

2-Arylfuro[3,2-b] pyroly a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 234973

Dátum: 15.01.1987

Autori: Kráľovičová Eva, Kováč Jaroslav, Krutošíková Alžbeta

MPK: C07D 491/048

Značky: 2-arylfuro[3,2-b, spôsob, přípravy, pyroly

Zhrnutie / Anotácia:

Podstata spôsobu prípravy látok podľa vynálezu spočíva v tom, že kyseliny 2-arylfuro[3,2-b]pyrol-5-karboxylové sa zahrievajú v chinolíne v prítomnosti chromitanu meďnatého v molárnom pomere kyselina : chromitan meďnatý rovnom 0,1 až 0,15:2,7 až 4,1 pri teplotách 100 až 150 °C. Látky podľa vynálezu charakterizované všeobecným vzorcom I, kde R1 znamená fenyl alebo 4-tolyl a R2 znamená H alebo CH3, predstavujú novú skupinu heterocyklických...