C07D 491/04

Spôsob výroby tricyklického ketónu na výrobu analógov kamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288149

Dátum: 13.11.2013

Autori: Sawada Seigo, Uchida Miyuki, Ogawa Takanori, Nishiyama Hiroyuki

MPK: C07C 205/44, C07C 205/37, C07C 205/22...

Značky: ketonů, kamptotecínu, spôsob, analógov, tricyklického, výrobu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tricyklického ketónu, ktorý zodpovedá CDE-kruhovej časti, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších rôznych druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Spôsob prípravy 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288073

Dátum: 17.04.2013

Autori: Nishiyama Hiroyuki, Ogawa Takanori, Uchida Miyuki, Sawada Seigo

MPK: C07C 205/37, C07C 205/44, C07C 205/22...

Značky: přípravy, 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby 2´-amino-5´-hydroxypropiofenónu, ktorý zodpovedá AB-kruhovej časti kostry kamptotecínu (CPT) kostry, aby tak bola zaistená úplná syntéza CPT, čo je východiskovým materiálom na výrobu hydrochloridu irinotekánu a ďalších druhov kamptotecínových derivátov, a aby bol zaistený stabilný CPT a jeho deriváty.

Derivát benzopyránu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287994

Dátum: 23.08.2012

Autori: Matsuda Tomoyuki, Okada Takumi, Ohrai Kazuhiko, Shigeta Yukihiro, Uesugi Osamu

MPK: A61K 31/436, A61P 9/06, C07D 491/04...

Značky: derivát, obsahom, farmaceutická, kompozícia, benzopyránu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzopyránu vzorca (I) alebo (II) alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, kde R1 a R2 sú metyly, R3 je hydroxy, R4 je H, R5 je H, (CH2)m-V-(CH2)n je -CH2-CH2-, R6 je C6-C14 aryl alebo C2-C9 heteroaryl, ľubovoľne substituovaný 1 až 3 skupinami R10 C2-C4 alkyl C3-C8 cykloalkyl, C3-C8 cykloalkenyl ľubovoľne substituovaný atómom halogénu, karboxyskupinou alebo hydroxyskupinou, R10 je atóm halogénu, hydroxyskupina alebo...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: sulfónamidové, širokospektrálne, proteázy, 2-aminobenzoxazolové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Značky: norepinefrínu, vyvolaných, heterocyklické, serotonínu, liečenie, ťažkostí, neurotransmisie, prevenciu, znížením, dopamínu, zlúčeniny

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Nový spôsob prípravy azenapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16442

Dátum: 29.07.2011

Autori: Dalmases Barjoan Pere, Huguet Clotet Juan, Peirats Masia Jordi

MPK: C07D 491/04, C07D 313/14

Značky: spôsob, azenapínu, přípravy, nový

Text:

...nežiaduceho cís-Z-izoméru na trans-2-izomér za použitia DBN, čo vedie k termodynamickému rovnovážnemu pomeru trans voči cís 12. Separáeia trans-izoméru a cís-izoméru je uskutočnení chromatograñou na stĺpci sílikagélu. Cis-izomér môže byť znovu ízomerizovaný za použitia DBN, čo vedie k trans-izomćru, ktorý je znovu oddelenýchromatograñou. Nevýhodou tohto procesu je časová náročnosť, zatiaľ čo výťažok trans-izoméru0006 Európsky patent...

Zlúčeniny na liečbu narušenej relaxácie žalúdočného fundusu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287730

Dátum: 01.07.2011

Autori: Bartolomé-nebreda José Manuel, Van Emelen Kristof, Alcazar-vaca Manuel Jesús, Andrés-gil José Ignacio, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion, Fernández-gadea Francisco Javier

MPK: A61P 1/00, A61K 31/435, C07D 491/04...

Značky: liečbu, zlúčeniny, fundusu, relaxácie, žalúdočného, narušenej

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opisované zlúčeniny vzorca (I), ich stereochemické izoméry, N-oxidy a farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, kde v skupine -a1=a2-a3=a4- je jeden alebo dve a1 až a4 dusík, -A- je -N(R6) -Alk2- alebo heterocyklus s 1-2 dusíkmi R1, R2 a R3 sa každý nezávisle vyberie z vodíka, C1-6-alkylu, hydroxyskupiny alebo halogénu Alk1 a Alk2 sú voliteľne substituované C1-6-alkándiylom R5 má vzorec (d-1) až (d-5), kde n je 1 alebo 2 keď p1 je 0, p2 je...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: A61P 5/24, A61K 31/519, C07D 215/48...

Značky: použitie, bicyklické, heteroaromatické, farmaceutický, obsahom, zlúčeniny, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Kuduk Scott, Greshock Thomas, Chang Ronald

MPK: A61K 31/517, A61P 25/28, C07D 401/14...

Značky: modulátory, metyl, pozitívne, receptora, alosterické, pyryl, benzochinazolinonu, báze

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Furopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14556

Dátum: 22.03.2010

Autori: Mukhopadhyay Indranil, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham, Khairatkar-joshi Neelima, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: C07D 491/04

Značky: modulátory, trpa1, furopyrimidíndiónové, deriváty

Text:

...alebo nesubstituovanćho alkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRR°)OR, COR, COORŽ CONRR°, (CH 2)NRR,(CH 2)CHRXRV, (CHg)NRRy a (CH 2)NHCORR 3 je vybrané z vodíka, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, alkenylu, alkinylu,cykloalkylu, cykloalkylalkylu a cykloalkenyluZ a Z 2 sú nezávisle kyslík alebo CRa s podmienkou, že jedno z Z 1 alebo Z 2 je vždy kyslík a druhé je CR°L je spojka...

Inhibítory fosfoinozitid 3-kinázy s funkčnou skupinou viažucou zinok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19534

Dátum: 08.01.2010

Autori: Qian Changgeng, Zhai Haixiao, Lai Cheng-jung, Cai Xiong

MPK: A61P 35/00, C07D 491/04, A61K 31/535...

Značky: zinok, viažucou, inhibitory, 3-kinázy, skupinou, funkčnou, fosfoinozitid

Text:

...rapamycínu (mTOR) je signalizačný proteín, ktorý sa nachádza downstream od niekoľkých signalizačných dráh, vrátane dráhy PI 3 K/Akt. Bunková signalizácia prostredníctvom mTOR riadi mnoho bunkových odpovedí, vrátaneodpovedí na živiny a rastové faktory. Inhibítory mTOR sav súčasnej dobe používajú v klinickom prostredí ako prevenciao dmietnutia transplantátu. Avšak schopnost týchto zlúčenín zmenšovať nádory naznačuje ich potenciálne použitie ako...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Illiano Stéphane, Manette Géraldine, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel

MPK: C07D 213/72, A61K 31/4162, A61P 27/06...

Značky: terapii, použitie, deriváty, príprava, 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12796

Dátum: 11.03.2009

Autori: Flinn Nicholas Sean, Quibell Martin, Watts John Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 491/04, A61P 19/00...

Značky: zlúčeniny

Text:

...intlamm Res,50 Sl 59.2001).Okrem deštrukcie chrupavky kĺbu katepsín S a katepsín K prejavuje silnú elastinolytickú aktivitu a je súčasťou širokého spektra patologických stavov spojených s degradáciou elastínu, ako je COPD a kardiovaskuláme ochorenie. Obidva enzýmy sú jednoducho produkované makrofágmi a bunkami hladkej svaloviny a preukázalo sa, že degradujú elastínyz bovinnej aorty a pľúcneho tkaniva. Ďalej sa na myšom modeli COPD/emfyzému...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Matsumura Shuuji, Menjo Yasuhiro, Nakayama Sunao, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Oshima Kunio, Onogawa Toshiyuki, Ueda Masataka, Oshiyama Takashi, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Koga Yasuo

MPK: A61P 9/06, C07D 243/12, A61K 31/551...

Značky: zlúčenina, benzodiazepínová, prípravok, farmaceutický

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

Monohydrát derivátu naftyridínu a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15064

Dátum: 25.11.2008

Autori: Takebayashi Masahiro, Kiyoto Taro, Ushiyama Fumihito, Horikiri Hiromasa, Urabe Hiroki, Noguchi Toshiya, Baba Yasutaka, Syoji Muneo

MPK: C07D 309/40, A61K 31/4545, A61P 31/04...

Značky: spôsob, monohydrát, naftyridinu, derivátů, výroby

Text:

...je liečivo, ktoré vykazuje vynikajúci bezpečnostný profil a silne antibakteriálne účinky proti gram-pozitívnym,gram-negatívnym a rezistentným baktéríám. Spôsob podľa vynálezu rovnako zahŕňa získanie výhodného medziproduktu.Autori vynálezu uskutočnili rozsiahle štúdie, pri ktorých zistili, že monohydrát 1-(2-(4-2,3 -dihydro(l ,4)dioxino(2,3-c)pyridin-7-ylmetyl)amíno)píperidin-1-yl)etyl)-7-fluór-1,5-naftyrídin-2(lH)-ónu (l) vykazuje silný...

Katecholamínový derivát vhodný na liečenie parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20170

Dátum: 28.08.2008

Autori: Jorgensen Morten, Bang-andersen Benny, Larsen Jennifer, Püschl Ask, Mork Niels

MPK: A61K 31/4741, A61P 25/00, C07D 491/04...

Značky: parkinsonovej, vhodný, choroby, katecholamínový, liečenie, derivát

Text:

...na zvieratách preukázali, že transdermálne podávanie alebo podávanie prostredníctvom implantátov by mohlo poskytnúť možné formy podávania. Avšak ked bolo podávanie Apomorfínu zimplantátov študované u opíc F. Bibbiani, L.C. Constantini, R. Patel, T.N. Chase Experimental Neurology 2005,192, 73, bolo zistené, že vo väčšine prípadov museli byť zvieratá Iiečené s imunodepresantom Dexametazónom kvôli prevencii lokálneho podráždenia a...

Spojené šesťčlenné kruhové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16078

Dátum: 25.04.2008

Autori: Hubler Francis, Hilpert Kurt, Renneberg Dorte

MPK: A61P 9/00, C07C 215/42, C07C 219/24...

Značky: zlúčeniny, kruhové, šesťčlenné, spojené

Text:

...a periferálne vaskulatury,sinoatriálny uzol a Purkyňove vlákna, mozog, nadobličkové žľazy a v obličkách. Táto široká distribúcia predpokladá, že blokátor T-typu kanála má predpoklad pri kardiovaskulárnej prevencii, vplyv na poruchy spánku, poruchy nálad, decezie,migrény, hyperaldosteronémie, predčasný pôrod, močová inkontinencia, starnutie mozgu alebo neurodegeneratívneporuchy, ako je Alzheimerova choroba.0006 Mibefradil (Posicor®),...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Zhang Jing, Litvak Joane, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Goff Dane, Ding Pingyu, Singh Rajinder, Heckrodt Thilo

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: polycyklické, inhibitory, heteroaryl-substituované, triazoly, použitie

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Goff Dane, Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Zhang Jing, Ding Pingyu, Holland Sacha

MPK: C07D 249/14, A61P 19/00, A61K 31/4196...

Značky: inhibitory, použitelné, arylom, triazoly, premosteným, heteroarylom, bicyklickým, substituované

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Riguet Eric, Gibelin Antoine, Mhalla Karim, Campo Brice

MPK: A61P 35/00, C07D 253/075, A61K 31/53...

Značky: gaba-b, receptora, deriváty, modulátory, nové, triazíndiónové

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

Deriváty furo [3,2-B]pyrol-3-ónu a ich použitie ako inhibítorov cysteinylových proteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12396

Dátum: 13.07.2007

Autori: Watts John Paul, Quibell Martin

MPK: C07D 491/04, A61K 31/407, A61P 19/00...

Značky: proteináz, inhibítorov, cysteinylových, použitie, deriváty, 3,2-b]pyrol-3-ónu

Text:

...proteinázou, čo značne prispieva k sile inhibítora. Primáme sa bidentátna vodíková väzba vyskytuje medzi proteinázou Gly 66 (CO)/inhibítorom N-H a proteinázou Gly 66(Nl-i)/inhibítorom (CO), kde inhibítor (CO) a (NH) predstavuje aminokyselinový zvyšok ELICHRCQ, ktorý tvorí podmiesto S 2 väzbového prvku s inhibítorom (pozri Berger, A. and Schecter, l. Philos. Trans. R. Soc. Lond. Biol., 257, 249-264, 1970, kde je uvedený opis názvoslovia...

Antivírusové pyrimidínové nukleozidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9704

Dátum: 09.05.2007

Autori: Mcguigan Christopher, Migliore Marco, Balzarini Jan

MPK: A61K 31/70, A61P 31/12, C07D 491/04...

Značky: nukleozidové, antivírusové, pyrimidinové, deriváty

Text:

...a CTCT tak, že poskytujú kruhové zvyšky vybrané zo skupiny zahŕňajúcejkdc T je vybrané zo skupiny zahŕňajúccj OH, H, halogćny, O-alkyl, O-acyl, O-aryl, CN,NH a N 3T je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogény a tam, kde je prítomné viac ako jedno T, môžu byt rovnaké alebo rôzneT je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H a halogćny aW je vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, fOSfÉÍOVÚ skupinu a farmakologicky prijateľnú soľ, ich derivát alebo...

Nové benzopyránové deriváty ako otvárače draslíkových kanálikov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12148

Dátum: 30.08.2006

Autori: 1000 Route 202 South, 665 Stockton Drive, Li Xiaojie, Zhang Xuqing, Sui Zhihua

MPK: A61P 13/00, A61K 31/353, C07D 311/22...

Značky: deriváty, draslíkových, nové, benzopyránové, kanálikov, otvárače

Text:

...benígnu hyperpláziu prostaty (BPH), dysmenoreu, neurodegeneráciu, iktus, bolesť,ochorenie vencových tepien, angínu, ischémiu, poruchy príjmupotravy, syndróm dráždivého čreva a alopêciu.0003 Inkontinencia moču (UI) je ochorenie, ktoré znižuje celkovú kvalitu pacientovho života. Hyperaktívny močový mechúr(OAB) je forma UI, ktorá má najvyššiu prevalenciu - uvádza sa prevalencia 40 až 70 všetkých diagnostikovaných prípadov UI(Wein, 2000). Pre...

Spôsob prípravy 10,11-dihydro-10-hydroxy-5H-dibenz/b,f/azepín-5-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15606

Dátum: 13.01.2006

Autori: Weingärtner Günter, Learmonth David Alexander, Kraemer Matthias

MPK: C07D 223/22, A61K 31/55, C07D 491/04...

Značky: spôsob, přípravy

Text:

...prenosom vodíka v prítomnosti kovového katalyzátora, prípadne katalytickou hydrogenáciou plynným vodíkom v prítomnosti kovového katalyzátora.Reakcia opísaná v uvedenom patentovom spíse sa dobre uplatňuje v laboratómom merítku, avšak V priemyselnom merítku negatívne ovplyvňuje čistotu produktu a výťažok reakcie. Z uvedeného vyplýva, že predmetom tohto vynálezu je zaistenie takého spôsobu výroby, ktorý by vykazoval dostatočne vysoký...

Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gopalan Balasubramanian, Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/407, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: ochorení, zápalových, liečbu, heterocyklické, vhodné, nové, alergických, zlúčeniny

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284846

Dátum: 28.11.2005

Autori: Floyd Middleton Brawner, Hamann Philip Ross, Zhang Nan, Salvati Mark Ernest, Berger Dan Maarten, Tsou Hwei-ru, Frost Philip, Wissner Allan

MPK: C07D 401/12, C07D 215/54, A61K 31/47...

Značky: obsahom, spôsob, použitie, přípravy, deriváty, prostriedok, substituovaného, 3-kyanochinolínu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty substituovaného 3-kyanochinolínu všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiva na liečenie, inhibíciu rastu alebo likvidáciu neoplazmov, ako nádoru prsníka, obličiek, močového mechúra, úst, hrdla, ezofágu, žalúdka, hrubého čreva, vaječníkov a pľúc, u cicavcov. Ďalej je opísaný farmaceutický prostriedok s ich obsahom.

Pyridín-metylén-azolidinóny a ich použitie ako inhibítory fosfoinozitidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10606

Dátum: 02.09.2005

Autori: Bischoff Alexander, Quattropani Anna, Pomel Vincent, Rueckle Thomas, Dorbais Jerôme, Covini David

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4355, C07D 471/04...

Značky: inhibitory, fosfoinozitidov, použitie, pyridín-metylén-azolidinóny

Text:

...ako druhý prenášač informácie v intra-celulárnej signálnej transdukcii (Leslie a spol., 2001, Chem. Rev. 101(8) 2365 - 80 Katso a spol., 2001, Annu. Rev. Cell Dev. Bíol. 1, 615 - 75 a Tokera spol., 2002, Cell Mol. Life Scl. 59(5) 761 - 79).Úloha druhých prenášačov informácie fosforylovaných produktov Ptdlns účinku je zahrnutá v rôznych rnechanizmoch transdukcie signálov, vrátane mechanizmov podstatných pre proliferáciu...

Benzopyrano[3,4-f]chinolínová zlúčenina a liečivo s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284689

Dátum: 03.08.2005

Autori: Edwards James, Kort Michael, Jones Todd, Pratt John, Wang Alan, Moore Jimmie, Coughlan Michael, Elmore Steven, Kym Philip

MPK: A61K 31/44, C07D 491/04, A61K 31/505...

Značky: obsahom, benzopyrano[3,4-f]chinolínová, zlúčenina, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Benzopyrano[3,4-f]chinolínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú účinné pri čiastočnom alebo úplnom antagonizovaní, represii, agonizovaní alebo modulovaní glukokortikoidných receptorov a liečení imunitných, autoimunitných a zápalových ochorení u cicavcov, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce zlúčeniny všeobecného vzorca (I).

Zlúčeniny a spôsoby liečenia dyslipidémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10864

Dátum: 23.06.2005

Autori: Fernandez Maria Carmen, Cioffi Christopher Lawrence, Escribano Ana Maria, Fields Todd, Mateo Herranz Ana Isabel, Herr Robert Jason, Dinn Sean Richard, Parthasarathy Saravanan, Chen Xinchao, Martin De La Nava Eva Maria, Wang Xiaodong, Mantlo Nathan Bryan

MPK: A61P 9/10, A61P 3/06, A61K 31/55...

Značky: dyslipidémie, spôsoby, zlúčeniny, liečenia

Text:

...koronárnemu ochoreniu srdca a zníženému prežitiu (V. L. M. Herrera a kol., (1999) Spontaneous combined hyperlipidemia,coronary heart disease and decreased survival in Dahl salt-sensitive hypertensive rats transgenic for human cholesteryl ester transfer protein. Nature Medicine 5, 1383-1389).0006 Protllátky bud injikované priamo do plazmy alebo vytvárané prostredníctvom injekcie vakcíny môžu účinne inhibovať aktivitu CETP u škrečkov...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Njoroge George, Velazquez Francisco, Bennett Frank, Venkatraman Srikanth, Sannigrahi Mousumi, Arasappan Ashok, Saksena Anil, Bogen Stephane, Huang Yuhua, Chen Kevin, Lovey Raymond, Liu Yi-tsung, Girijavallabhan Viyyoor, Nair Latha, Hendrata Siska

MPK: A61K 31/403, A61P 31/12, A61K 31/407...

Značky: inhibitory, serínovej, vírusu, síry, zlúčeniny, proteázy, hepatitidy

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Tricyklické zlúčeniny, spôsob výroby a farmaceutický prípravok ich obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 283970

Dátum: 20.05.2004

Autori: Ohkawa Shigenori, Uchikawa Osamu, Miyamoto Masaomi, Fukatsu Kohji

MPK: A61K 31/35, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: tricyklické, prípravok, výroby, spôsob, farmaceutický, zlúčeniny, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, amínovú skupinu alebo heterocyklickú skupinu, R2 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, R3 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu alebo heterocyklickú skupinu, X znamená skupinu CHR4, NR4, atóm kyslíka alebo atóm síry, kde R4 znamená atóm vodíka alebo prípadne substituovanú...

1-[2'-(Substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu, liečivá ich obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283859

Dátum: 24.02.2004

Autori: Tihanyi Károly, Gacsályi István, Andrási Ferenc, Szentkuti Eszter, Vágó Pál, Salamon Haskáné Cecilia, Horváth Edit, Berzsenyi Pál, Egyed András, Bakonyi Anna, Bilkei Gorzó András, Daróczi Kazóné Klára, Körösi Jenö (zomrel), Botka Péter (zomrel), Moravcsik Imre, Gyertyán István, Bajnógel Judit, Reiter József, Máté Györgyné, Simig Gyula, Horváth Katalin, Hámori Tamás, Zólyomi Gábor, Blaskó Gábor

MPK: C07D 403/06, C07D 243/02, A61K 31/55...

Značky: přípravu, přípravy, medziprodukty, deriváty, 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5h-2,3-benzodiazepínové, liečivá, použitie, spôsob, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-[2'-(substituovaný)vinyl]-5H-2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde A a B spolu tvoria skupinu vzorca =C=N- alebo =CH-NH-, R1 predstavuje fenyl nesúci 1 až 3 zhodné alebo rozdielne substituenty vybrané zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, trifluórmetylu alebo kyano, R2 predstavuje vodík a R3 a R4 spolu tvoria 7,8- alebo 8,9-metyléndioxyskupinu, ako aj ich adičné soli s kyselinami a stereoizoméry a ich zmesi....

4-(Substituovaný fenylamino)chinazolínové deriváty, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283762

Dátum: 04.12.2003

Autori: Lee Daniel Arnold, Rodney Caughren Schnur

MPK: C07D 239/94, C07D 491/04, A61K 31/505...

Značky: medziprodukty, 4-(substituovaný, výrobu, použitie, fenylamino)chinazolínové, spôsob, deriváty, farmaceutické, báze, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

4-(Substituovaný fenylamino)chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli a proliečivá
spôsob a medziprodukty na ich výrobu
ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze. Zlúčeniny podľa vynálezu sú vhodné na liečbu hyperproliferatívnych chorôb.

Benzopyranopyrolové a benzopyranopyridínové alfa-1 adrenergné zlúčeniny, ich použitie, spôsob ich prípravy, medziprodukty a farmaceutické prípravky

Načítavanie...

Číslo patentu: 283580

Dátum: 26.08.2003

Autori: Altenbach Robert, Haight Anthony, Basha Fatima, Carroll William, Drizin Irene, Zhang Weijiang, Kerwin James, Wendt Michael, Meyer Michael

MPK: C07D 491/04, A61K 31/415

Značky: adrenergné, benzopyranopyrolové, spôsob, benzopyranopyridínové, zlúčeniny, přípravy, přípravky, alfa-1, farmaceutické, medziprodukty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde W znamená bicyklický heterocyklický kruhový systém a spôsob ich výroby a medziprodukty. Uvedené zlúčeniny sú alfa-1 adrenergnými antagonistami a sú vhodné na liečenie benígnej hyperlázie podstaty (BPH). Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na antagonizáciu alfa-1 adrenoreceptorov a liečbu BPH.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich výroby, ich použitie v liečivách a farmaceutický prostriedok tieto látky obsahujúci

Načítavanie...

Číslo patentu: 283563

Dátum: 18.08.2003

Autori: Sólyom Sándor, Tarnawa István, Szentkuti Eszter, Ling István, Andrási Ferenc, Csuzdi Emese, Abrahám Gizella, Horváth Katalin, Hámori Tamás, Szöllösy Márta, Gál Melinda, Berzsenyi Pál, Pallagi István, Simay Antal

MPK: A61K 31/55, C07D 243/02, C07D 487/04...

Značky: deriváty, farmaceutický, spôsob, tieto, výroby, použitie, prostriedok, látky, liečivách, obsahujúci, 2,3-benzodiazepínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie ochorení vyvolané hyperaktivitou excitatorických aminokyselín.

Modulátory 5HT2C receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 243

Dátum: 11.04.2003

Autori: Smith Jeffrey, Smith Brian

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, A61P 3/00...

Značky: modulátory, 5ht2c, receptorov

Text:

...Keď to zhrnieme, komplikácie z cukrovky sú jednou z hlavných príčin úmrtí obyvateľstva.Najdôležitejším opatrením je ponúknuť pacientom radu k spôsobu stravovania a životnému štýlu, ako je zníženie obsahu tukov v ich strave a zvýšenie fyzických aktivít. Avšak mnohým pacientom sa to zdá byt ťažké a potrebujú ďalšiu pomoc liečbou liekmi, aby udržali výsledky, ktoré dosiahli týmto úsilím.Najnovšie predávané výrobky neboli úspešné pri liečení...

Chinazolínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11610

Dátum: 28.01.2003

Autor: Hennequin Laurent François André

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: chinazolínové, zlúčeniny

Text:

...49 138-162, 1996.). Okrem toho VEGF vyvoláva významnú vaskulámu permeabilitu (Dvorak, H.F., Detmar, M., Claffey,K.P., Nagy, J.A., van de Water, L., a Senger, D.R., (Int. Arch. Allergy ImmunoL, 107 233-235, 1995 Bates, D.O., healed, R.L, Curry, F.E. and Williams, B. J. Physiol. (Lond.), 533 263-272, 2001) tým, že podporuje tvorbu hyperpermeabilnej nezrelej vaskulárnej siete,charakteristickej pre patologickú angiogenézu.0006 Zistilo sa,...

Tricyklické imidazopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 227

Dátum: 31.07.2002

Autori: Zimmermann Peter Jan, Kromer Wolfgang, Simon Wolfgang-alexander, Senn-bilfinger Jörg, Buhr Wilm, Postius Stefan

MPK: A61K 31/45, A61P 1/04, C07D 311/00...

Značky: tricyklické, imidazopyridíny

Text:

...príklady možno uviesť radikály metoxymetyl, metoxyetyl a butoxyetyl. 1-4 C-Alkoxykarbonyl (-CO-1-4 C-aIkoxy) znamená karbonylovú skupinu, na ktorú je viazaný niektorý z uvedených radikálov 1-4 C-alkoxy. Ako príklady možno uviest radikály metoxykarbonyl (CH 3 O-C(O)-) a etoxykarbonyl (CH 3 CH 2 O-C(O)-). 2-4 C-Alkenyl znamená nerozvetvené alebo rozvetvené alkenylové radikály,ktoré majú 2 až 4 atómy uhlíka. Ako príklady možno uviesť radikály...

Heteroaroylové deriváty monocyklických beta-laktamových antibiotík, spôsob ich prípravy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282124

Dátum: 17.09.2001

Autori: Ermann Peter Hans, Sundeen Joseph, Koster William, Straub Henner, Treuner Uwe

MPK: C07C 271/66, A61K 31/495, C07C 217/86...

Značky: přípravy, beta.-laktamových, spôsob, deriváty, monocyklických, medziprodukty, antibiotik, heteroaroylové

Zhrnutie / Anotácia:

Heteroarylové deriváty monocyklických beta-laktámových antibiotík so všeobecným vzorcom (1), v ktorom R1 a R2 majú rovnaký alebo rôzny význam a obidva znamenajú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 10 atómov uhlíka. X znamená skupinu (CH2)n, v ktorej n znamená číslo 0, 1, 2, 3 alebo 4, alebo skupinu CR3R4, v ktorej R3 a R4 majú rovnaký alebo rôzny význam a znamenajú obidva atóm vodíka, skupinu CH3, alebo C2H5, M znamená atóm...

Substituované dihydropyranopyridíny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282108

Dátum: 04.09.2001

Autori: Fernández-gadea Francisco Javier, Van Lommen Guy Rosalia Eugéne, Andrés-gil José Ignacio, Matesanz-ballesteros Maria Encarnacion

MPK: A61K 31/35, A61K 31/505, A61K 31/44...

Značky: spôsob, dihydropyranopyridíny, výrobu, farmaceutické, medziprodukty, substituované, prostriedky, báze

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované dihydropyranopyridíny všeobecného vzorca (I), kde =a1-a2=a3-a4= je dvojmocný zvyšok =N-CH=CH-CH=, =CH-N=CH-CH, =CH-CH=N-CH= alebo =CH-CH=CH-N=, pričom v týchto dvojmocných zvyškoch sú prípadne jeden alebo dva H substituované halogénom, hydroxy, akylom s 1 až 6 C alebo alkoxylom s 1 až 6 C R1, R2 a R3 každý nezávisle je H alebo alkyl s 1 až 6 C Alk1 je alkándiyl s 1 až 5 C Alk2 je alkándyil s 2 až 15 C Q je päť- alebo šesťčlenný...