C07D 491/00

Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287876

Dátum: 16.01.2012

Autori: Malloy Timothy, Dimarco John, Davidovich Martha, Gougoutas Jack, Galella Michael, Vitez Imre, Guo Zhenrong, Favreau Denis

MPK: A61P 35/00, A61K 31/425, A61K 31/395...

Značky: použitie, tohto, krystalický, výrobu, polymorf, výroby, liečivá, prípravok, spôsob, farmaceutický, zložkou, polymorfu, aktívnou, analogů, epotilónu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Hey John, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Matasi Julius, Ho Ginny, Chapman Richard, Cuss Francis, Mcleod Robbie, Tulshian Deen

MPK: A61K 31/00, A61K 31/4427, A61K 31/438...

Značky: farmaceutické, ligandy, obsahom, vysokoafinintné, použitie, orl-1, receptor, nociceptínový, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Su Ning, Dumas Jacques, Dixon Julie, Joe Teddy Kite, Lee Wendy, Boyer Stephen James, Kluender Harold, Nagarathnam Dhanapalan, Sibley Robert

MPK: C07D 235/00, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: použitie, angiogenézu, inhibíčnym, pyridíny, substituované, pyridazíny, účinkom

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Spiro(2H-1-benzopyrán-2,4′-piperidín)ové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287040

Dátum: 17.09.2009

Autori: Miller David John, Gibson Samuel George

MPK: A61P 25/00, C07D 491/00, A61K 31/445...

Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, deriváty, použitie, spiro(2h-1-benzopyrán-2,4'-piperidín)ové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané spiro(2H-1-benzopyrán-2,4'-piperidín)ové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľná soľ, farmaceutický prostriedok zahrnujúci uvedené deriváty a tiež použitie týchto spiro(2H-1-benzopyrán-2,4'-piperidín)ových derivátov v terapii, konkrétnejšie na liečenie porúch CNS.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Wallace Paul Andrew, Halley Frank, Mclay Iain Mcfarlane, Bamborough Paul Lindsay, Mckenna Jeffrey Mark, Lythgoe David John, Porter Barry, Collis Alan John, Ratcliffe Andrew James, Lewis Richard Alan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/506...

Značky: derivátů, přípravy, imidazolového, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Varney Michael David, Braganza John, Bender Steven Lee, Wallace Michael Brennan, Collins Michael Raymond, Johnson Michael David, Johnson Theodore Otto, Palmer Cynthia Louise, Teng Min, Reich Siegfried Heinz, Hua Ye, Cripps Stephan James, Borchardt Allen, Thomas Christine, Luu Hiep The, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: stavu, chorobného, použitie, cicavca, farmaceutický, liečenie, obsahom, indazolu, prípravok, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/4353, A61P 13/00, A61K 31/407...

Značky: kinázy, aktivity, použitie, kondenzované, inhibície, kompozícia, obsahom, izoindolóny, farmaceutická, pyrolokarbazoly, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Benzoimidazolové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286773

Dátum: 20.04.2009

Autori: Lyssikatos Joseph Peter, Barth Wayne Ernest, Luzzio Michael Joseph

MPK: A61P 35/00, A61K 31/47, C07D 401/00...

Značky: obsahom, kompozície, benzoimidazolové, použitie, farmaceutické, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzoimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli, proliečivá a solváty týchto zlúčenín, ako aj ich použitie na výrobu liečiv na liečenie abnormálneho bunkového rastu, ako rakoviny, u cicavcov a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Deriváty 2,3-benzodiazepínu, spôsob ich prípravy a ich použitie, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286680

Dátum: 20.02.2009

Autori: Martonné Markó Bernadett, Egyed András, Rátkai Zoltán, Blaskó Gábor, Szabó Géza, Barkóczy József, Lévay György, Simig Gyula, Gigler Gábor, Tihanyi Károly, Greff Zoltán, Simó Annamária

MPK: A61P 25/00, A61K 31/551, C07D 243/00...

Značky: farmaceutická, 2,3-benzodiazepínu, obsahom, kompozícia, deriváty, použitie, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 2,3-benzodiazepínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená metyl, formyl, karboxyskupinu, kyanoskupinu, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 alebo -NR5R6, kde R5 a R6 sú navzájom nezávislé a predstavujú atóm vodíka alebo nižší alkyl, alebo spolu s dusíkovým atómom, ku ktorému sú pripojené, tvoria 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh prípadne obsahujúci jeden alebo viac ďalších atómov dusíka, síry a/alebo...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Sakamoto Toshihiro, Ishihara Akane, Fukami Takehiro, Itoh Takahiro, Takahashi Toshiyuki, Kanatani Akio, Ishii Yasuyuki, Haga Yuji

MPK: A61K 31/438, A61P 9/00, A61P 25/00...

Značky: spôsob, farmaceutická, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, deriváty, použitie, medziprodukt, přípravy, n-heteroaryl-substituované, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Derivát epotilónu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286592

Dátum: 02.01.2009

Autori: Kim Soong-hoon, Borzilleri Robert, Johnson James, Vite Gregory

MPK: C07D 225/00, A61K 31/425, C07D 313/00...

Značky: farmaceutický, prostriedok, epotilónu, derivát, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty epotilónu všeobecného vzorca (V), kde význam substituentov je uvedený v opise. Opísaný je farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát epotilónu a farmaceuticky prijateľný nosič. Deriváty epotilónu nachádzajú použitie pri výrobe liečiva na liečenie rakoviny.

Organické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15379

Dátum: 06.12.2008

Autor: Li Peng

MPK: C07D 491/00

Značky: zlúčeniny, organické

Text:

...ďalej inhibuje aktivitu proteínfosfátu-1 (PP-1), čím zvyšuje stav fosforylácie substrátových proteínov, ako je progesterónový receptor (PR),vedúci k indukcii fyziologických odpovedí. Štúdie o hlodavcoch navrhujú, že indukovanie CAM a CGMP syntézy aktiváciou dopamínového D 1 alebo progesterónového receptora zvyšuje progesterónovú signalizáciu, súvisiacu s rôznymi fyziologickými odpoveďami, zahŕňajúcimi odpoveď lordózou súvisiacou s...

Indenoindolónové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286055

Dátum: 09.01.2008

Autori: Atassi Ghanem, Rousseau Anne, Leonce Stéphane, Kraus-berthier Laurence, Pierre Alain, Guilbaud Nicolas, Boussard Marie-françoise, Hickman John, Wierzbicki Michel

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/403, A61K 31/433...

Značky: obsahom, zlúčeniny, indenoindolónové, spôsob, farmaceutické, přípravy, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), v ktorom: R predstavuje vodíkový atóm, prípadne substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú skupinu, R1 až R8, ktoré môžu byť identické alebo rozdielne, predstavujú každá vodíkový atóm alebo prípadne substituovanú alkylovú skupinu, hydroxylovú skupinu, acyloxyskupinu, prípadne substituovanú aminoskupinu, karboxyskupinu, prípadne substituovanú alkoxyskupinu alebo alkenyloxyskupinu, alebo jedna zo skupín R1 až R8 vytvára...

Substituované benzopyránové deriváty, spôsob ich použitia a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285931

Dátum: 08.10.2007

Autori: Obukowicz Mark, Brown David, Graneto Matthew, Bertenshaw Stephen, Rogier Donald, Hartmann Susan, Carter Jeffery, Devadas Balekudru, Hanau Cathleen, Nagarajan Srinivasan, Metz Suzanne, Ludwig Cindy, Talley John

MPK: C07D 311/00, A61K 31/35, C07D 215/00...

Značky: farmaceutický, deriváty, spôsob, prostriedok, benzopyránové, použitia, obsahom, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa skupina benzopyránových derivátov všeobecného vzorca (I'), spôsob ich prípravy a ich použitie na liečenie porúch sprostredkovaných cyklooxygenázou-2. Sú tiež opísané farmaceutické prostriedky, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú.

Deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva, spôsob výroby tohto liečiva a spôsob separácie (+) a (-) izomérov racemických derivátov a analógov galantamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285909

Dátum: 24.09.2007

Autori: Hirnschall Manfred, Jordis Ulrich, Welzig Stefan, Fröhlich Johannes, Czollner Laszlo, Kälz Beate, Treu Matthias

MPK: A61K 31/55, A61P 25/00, A61K 31/343...

Značky: izomérov, deriváty, použitie, derivátov, separácie, tohto, racemických, galantamínu, výrobu, výroby, analógov, analogy, spôsob, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v medicíne v súvislosti s liečením primárnych degeneratívnych demencií, spinálnych a cerebrálnych ochabnutí.

Spôsob prípravy azenapínu a medziprodukty použité v uvedenom spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6500

Dátum: 03.07.2007

Autori: Kemperman Gerardus Johannes, Stuk Timothy Lee, Linden Van Der Jacobus Johannes Maria

MPK: C07C 39/00, C07D 207/00, C07C 69/00...

Značky: spôsob, použité, spôsobe, medziprodukty, uvedenom, azenapínu, přípravy

Text:

...LDA do zmesi E-stílbénu vzorca Il a TMNO v aprotickom rozpúšťadle ako je tetrahydrofurán. Je výhodné, ak sa LDA pridáva pomaly, aby sa ovládala teplota reakčnej zmesi, výhodne pod 30 °C a aby sa ovplyvnilo rozpúštanie trimetylamín-N-oxidu.0012 Ked R 1 vo vzorci II je Br alebo I, uvedená dipolárna adícia s použitím TMNO poskytuje dobrý výťažok a čistotu pyrolídínu vzorca lII s poukazom na možnost kryštalizácie výsledných pyrolidínových...

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285682

Dátum: 17.05.2007

Autori: Pescalli Nicoletta, Menta Ernesto

MPK: A61K 31/407, A61K 31/403, A61K 31/422...

Značky: prostriedok, farmaceutický, použitie, 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, ktoré majú protinádorový účinok, všeobecného vzorca (I), kde Y je atóm kyslíka alebo síry a X, R1, R2, R3, R4 a R5 sú definované v patentových nárokoch. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s obsahom 2-(1H-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidov a ich použitie na liečenie nádorov.

Tricyklický delta 3-piperidín, spôsob jeho prípravy, použitie a prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285585

Dátum: 14.03.2007

Autori: Van Den Keybus Frans Maria Alfons, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/42, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: tricyklický, 3-piperidín, použitie, přípravy, prostriedok, delta, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, v ktorých Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X1 znamená -O-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D znamená pípadne...

Benzisoxazoly a fenoly ako alfa2-antagonisty, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 285560

Dátum: 26.02.2007

Autori: Pieters Serge Maria Aloysius, Mertens Josephus Carolus, Kennis Ludo Edmond Josephine

MPK: A61K 31/44, C07D 209/00, A61P 25/00...

Značky: přípravy, farmaceutický, fenoly, alfa2-antagonisty, benzisoxazoly, spôsob, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk je 1,5-pentándiyl n je 1 alebo 2 p je 1 a q je 2 alebo p je 2 a q je 1 X je -O-, -S- alebo NH každé R1 je nezávisle vodík, halogén, C1-6alkyl, nitroskupina, hydroxyskupina alebo C1-4alkyloxyskupina D je prípadne subsituovaný benzofenón alebo 3-benzisoxazolyl, ktoré majú aktivitu antagonistu centrálneho...

Tricyklické delta3-piperidíny ako farmaceutiká a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285386

Dátum: 27.11.2006

Autori: Kennis Ludo Edmond Josephine, Braeken Mirielle, Mertens Josephus Carolus

MPK: C07D 221/00, C07D 307/00, A61K 31/4353...

Značky: spôsob, tricyklické, farmaceutiká, přípravy, delta3-piperidíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické delta3-piperidíny všeobecného vzorca (I), ich N-oxidové formy, farmaceuticky prijateľné adičné soli a stereochemicky izomérne formy, kde Alk znamená alkándiylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka n znamená 1 alebo 2 X je -O-, -S-, -S(=O)- alebo -S(=O)2- každé R1 nezávisle znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, nitroskupinu, hydroxyskupinu alebo alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka D...

Antiparazitické markfortíny a paraherquamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285248

Dátum: 28.08.2006

Autori: Clothier Michael, Lee Byung

MPK: C07D 221/00, A61K 31/495, C07D 209/00...

Značky: paraherquamidy, antiparazitické, markfortíny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované markfortíny a paraherquamidy, ktoré sú užitočné ako antiparazitné činidlá.

Hydrohalogenid 1′-[4-[1-(4-fluórfenyl)-1H-indol-3-yl]-1-butyl]spiro[izobenzofurán- 1(3H), 4'-piperidínu], farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285245

Dátum: 28.08.2006

Autori: Nielsen Ole, Lopez De Diego Heidi, Mork Niels

MPK: A61K 31/445, C07D 491/00, C07D 401/00...

Značky: obsahom, 1(3h, hydrohalogenid, farmaceutický, 1'-[4-[1-(4-fluórfenyl)-1h-indol-3-yl]-1-butyl]spiro[izobenzofurán, 4'-piperidínu, prípravok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Hydrohalogenid 1'-[4-[1-(4-fluórfenyl)-1H-indol-3-yl]-1-butyl]spiro[izobenzofurán- 1(3H),4'-piperidínu], farmaceutický prípravok obsahujúci adičné soli s kyselinami a použitie týchto solí na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie psychických a neurologických porúch.

Nové zlúčeniny analogické kamptotecínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6498

Dátum: 04.08.2006

Autori: Hickman John, Pierre Alain, Lavielle Gilbert, Hautefaye Patrick, Leonce Stéphane

MPK: C07D 491/00, C07D 471/00, A61K 31/4738...

Značky: obsahom, zlúčeniny, kompozície, analogické, nové, kamptotecínu, přípravy, spôsob, farmaceutické

Text:

...s uhlíkovýrni atómami,na ktorých sú viazané, skupinu -T(CRcRd).-T, v ktorej T a T, identicjké alebo rôzne,20 predstavujú atóm kyslíka, síry, alebo skupinu N-Re Re a R 4, identieké alebo rôzne,predstavujú atóm vodíka alebo halogěnu t je celé číslo medzi l a 3 vrátane a Repredstavuje atóm vodíka, skupinu alkylovú alebo benzylovú,- Rgo a R 90 predstawjú nezávisle atóm vodíka, skupinu hydroxy, alkyl alebo alkoxy, 10- R 3, a R 9, predstavujú...

Indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové deriváty ako antagonisti receptora V 1a

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5448

Dátum: 04.07.2006

Autori: Grundschober Christophe, Ratni Hasane, Rogers-evans Mark, Schnider Patrick, Bissantz Caterina

MPK: A61P 9/00, A61K 31/4523, C07D 401/00...

Značky: indol-3-karbonyl-spiro-piperidínové, deriváty, antagonisti, receptora

Text:

...5- alebo őčlenný heteroaryl, ktore sú poprípade substituovane halogénom,nitroskupinou, CHç-alkylskupinou alebo Cpő-halogénalkylskupinoupredstavuje jeden alebo viac zvyškov zvolených z H, halogénu, Cpg-alkylskupiny alebo C m-alkoxyskupiny poprípade substituovane OH, alebo dva R 4 môžu tvorit oxo alebo díoxo mostík spolu s fenylovým kruhom, ku ktorému sú pripojenépredstavuje H alebo -SOg-RŽ kde R predstavuje Cm-alkyl alebo aryl predstavuje H...

Tetrahydrokarbazolové deriváty vhodné ako modulátory androgénneho receptora (SARM)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7213

Dátum: 21.06.2006

Autori: Green Jonathan Edward, Matthews Donald Paul, Fales Kevin Robert, Jadhav Prabhakar Kondaji, Smith Edward C R, Neel David Andrew

MPK: C07D 403/00, C07D 209/00, C07D 401/00...

Značky: androgénneho, receptora, deriváty, sarm, vhodné, modulátory, tetrahydrokarbazolové

Text:

...hmoty a sily a kostnéhotkaniva, zatiaľ čo androgénne (t.j. maskulinizujúce) účinky zahŕňajú vývoj samčích sekundárnych charakteristík, ako sú vnútorné reprodukčné tkanivá (t.j. prostata a semenný vačok), vonkajšie genitálie (penis a miešok), Iibido a obrazec rastu0005 Zníženie biologickej dostupnosti hladiny androgénu v sére, ktoré nastáva so starnutím, môže mat závažné fyzioiogické účinky ako na samca, tak na samicu. U samcov napríklad...

Heterocyklickou skupinou substituovaná tricyklická zlúčenina, farmaceutický prostriedok obsahujúci túto zlúčeninu a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285153

Dátum: 19.06.2006

Autori: Xia Yan, Doller Dario, Asberom Theodros, Clasby Martin, Czarniecki Michael, Chackalamannil Samuel

MPK: C07D 401/00, A61K 31/44, C07D 405/00...

Značky: túto, skupinou, substituovaná, heterocyklickou, farmaceutický, prostriedok, tricyklická, zlúčenina, použitie, zlúčeninu, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná heterocyklickou skupinou substituovaná tricyklická zlúčenina uvedeného všeobecného vzorca (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Tento prostriedok je užitočný pri liečení trombózy, aterosklerózy, restenózy, hypertenzie, anginy pectoris, arytmie, zlyhania srdca, infarktu myokardu, glomerulonefritídy, trombotického infarktu, tromboembolytického infarktu, periférneho vaskulárneho ochorenia,...

Nové benzotiazínové deriváty a ich použitie ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7937

Dátum: 24.05.2006

Autori: Makarov Vadim, Möllmann Ute, Cole Stewart

MPK: C07D 417/00, A61P 31/00, A61K 31/00...

Značky: deriváty, antibakteriálně, použitie, nové, benzotiazínové, činidla

Text:

...lineárny a vetvený radikál, ktorý má 1-8 členov reťazce alebo R 5 a R 5 spolu reprezentujú bivalentny radikál -(CRĚ)m- alebo R 5 a R 5 spolu reprezentujú bivalentnýR 7, RB a R 9 sú nezávisle H alebo lineárny alebo vetvený alifatický radikál obsahujúci 1-7 členov reťazca alebo fenyl. 0007 Výhodné uskutočnenie vynálezu opisuje zlúčeniny všeobecného Vzorca (I) vybrané zo skupiny zahŕňajúcej 2-(4-OR 5-4-OR...

Medziproduktové zlúčeniny na prípravu trans-5-chlór-2-metyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]- oxepino[4,5-c]pyrolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6577

Dátum: 06.04.2006

Autori: Reeder Michael, Kemperman Gerardus Johannes, Van Der Linden Jacobus Johannes Maria

MPK: C07D 313/00, C07D 491/00

Značky: medziproduktové, zlúčeniny, přípravu, trans-5-chlór-2-metyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1h-dibenz[2,3:6,7, oxepino[4,5-c]pyrolu

Text:

...produktov. Aminokyselinové deriváty (i), (la) sa extrahovali do fázy voda/alkohol a okyslili sa na pH 1 použitím kyseliny chlorovodíkovej. Následné odparenie alkoholových rozpúštadiel selektivne kryštalizovalo aminokyselinové deriváty, kyselinu trans-8-chlór-10,11-dihydro-11(metylamino)metyldibenzb,fjoxepín-10-karboxylovú (I), ako hydrochloridovú sol.0010 Kyselina...

Kryštalická forma azenapín maleátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5150

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 491/00...

Značky: krystalická, azenapín, forma, maleátu

Text:

...azenapín maleátu chladením roztoku zlúčeniny v zmesi etanolu/vody, obsahujúcej rozpustený azenapín maleát. Uvedená zmes je výhodne v pomere 91 (obj. pomer) etanoI/voda. Ak sú k dispozícii kryštály ortorombickej formy,roztok azenapín maleátu v zmesi etanoIu/vody možno očkovať uvedenými kryštálmi. Kryštalizovaný materiál môže byť ďalej deagregovaný alebo preosievaný, aby sa odstránili zhluky mikrokryštálov. 0014 Kryštalický azenapín...

Kryštalická forma azenapín maleátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2482

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: C07D 491/00, A61P 25/00, A61K 31/407...

Značky: azenapín, krystalická, forma, maleátu

Text:

...maleátu, ktorá je mikrokryštalická. Výraz mikrokryštalický tu znamená, že forma obsahuje častice s granulometrickým zložením pri d 95 30 m alebo menej.V ďalšom aspekte vynález poskytuje spôsob prípravy ortorombickej kryštalickej fonny azenapin maleátu. Spôsob zahrňuje kryštalizáciu azenapin maleátu chladením zo zmesi etanol/voda obsahujúcej rozpustený azenapin maleát. Objemový pomer zmesi etanol/voda je výhodne 9/1. Voliteľne, ked sú...

Heterocyklicky substituované fenylmetanóny ako inhibítory glycínového transportéra 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6809

Dátum: 30.01.2006

Autori: Pinard Emmanuel, Jolidon Synese, Narquizian Robert, Norcross Roger David

MPK: C07D 235/00, C07D 231/00, C07D 209/00...

Značky: heterocyklicky, transportéra, glycínového, fenylmetanóny, inhibitory, substituované

Text:

...a ich použitia na prípravu liečiva na použitie pri liečbe0005 Prekvapivo bolo zistené. že zlúčeniny všeobecného vzorca l sú dobrými inhibítormi glycínového transportéra l (GlyT-l ). a že mąiú dobrú selektívnosť k inhibítorom glycínového0006 Schizofrénia je progresívne a devastułiúce neurologické ochorenie charakterizované epizodickými pozítívnymi symptómami, ako sú napríklad ilúzie, halucinàcie, poruchyInyslenia a psychóza. a trvalými...

Deriváty 4a,5a,8a,8b-tetrahydro-6H-pyrolo[3',4':4,5]furo-[3,2-b] pyridín-6,8(7H)-diónu na hubenie endoparazitov a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284914

Dátum: 16.01.2006

Autori: Harder Achim, Mencke Norbert, Jeschke Peter

MPK: A61K 31/435, C07D 491/00

Značky: deriváty, spôsob, endoparazitov, pyridín-6,8(7h)-diónu, 4a,5a,8a,8b-tetrahydro-6h-pyrolo[3',4':4,5]furo-[3,2-b, výroby, hubenie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie derivátov 4a,5a,8a,8b-tetrahydro-6H-pyrolo[3',4':4,5]furo[3,2-b]pyridín-6,8(7H)- diónu všeobecného vzorca (I) na ničenie endoparazitov. Ďalej sú opísané nové deriváty 4a,5a,8a,8b-tetrahydro-6H-pyrolo[3',4:4,5]furo[3,2-b]pyridín-6,8(7H)- diónu a spôsobu ich výroby.

Spôsob prípravy 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1H-imidazo[4,5-c][1,5] naftyridín-4-amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10353

Dátum: 28.12.2005

Autori: Toussaint Clement, Dubois Fabrice, Martin Hugues, Ach David

MPK: C07D 491/00, C07D 471/00, C07D 417/02...

Značky: spôsob, naftyridín-4-amínu, přípravy, 2-metyl-1-(2-metylpropyl)-1h-imidazo[4,5-c][1,5

Text:

...s nosičom obsahujúcim organickú kvapalinu miešateľnú s vodou spojenie 4-chlór-3-nitrol,5 naftyridinu vnosičí s izobutylamínom za podmienok vhodných na tvorbu zmesi obsahujúcej A 74-(2-metylpropy 1)-3-nitro 1,5 naftyridin-4-amín spojenie zmesi obsahujúcej N 4-(2-metylpropyl)-3-nitrol,5 naftyridin-4-amín s vodou za vzniku tuhého N 4-(2 ~metylpropyl)-3-nitro 1,5 naftyridín-4-aminu oddelenie aspoň časti 1 v 4-(2 mety 1 propyl)-3-nitro 1,5...

Spôsob prípravy hydrobromidu galantamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6543

Dátum: 23.11.2005

Autori: Gabetta Bruno, Mercalli Enrico

MPK: A61K 31/55, C07D 491/00, A61P 25/00...

Značky: hydrobromidu, přípravy, galantamínu, spôsob

Text:

...sa může uskutočniť konvenčnými spôsobmi všeobecne používanými na tvorbu solí alkaloidov.0018 Na tento účel sa galantamln rozpustí vo vhodnom rozpúšľadle, výhodne v acetóne alebo alkohole,výhodne v 95 Vo-nom etanole, a pridá sa pri 0 až 5 °C stoichiometrické množstvo vodného roztoku kyseliny bromovodlkovej. Podľa zvlášť výhodného uskutočnenia vynálezu sa hydrobromid môže pripraviť bez izolovania galanteminu. Po extrakoii n-butylacetátom sa...

Chinazolínové deriváty a ich použitie pri liečbe trombocytémie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7380

Dátum: 04.08.2005

Autor: Franklin Richard

MPK: A61K 31/519, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: deriváty, trombocytémie, liečbe, použitie, chinazolínové

Text:

...(1981) Disposition of anagrelide, an inhibitor of platelet aggregation. Clin Pharmacol Ther. 29 381-6.Ciele predloženého vynálezu zahŕňajú cieľ poskytnúť zlúčeniny príbuznéanagrelidu, ktoré možno použit na liečbu trombocytémie.Vjednom uskutočnení predložený vynález poskytuje zlúčeninu, ktorou jejej rovnovážnu formu, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo farmaceuticky prijateľnú soľ jej rovnovážnej formy, kde R 1 je H, C 15 alkyl, C 26...

Inhibítory HIV integrázy: cyklické pyrimidinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4548

Dátum: 22.04.2005

Autor: Naidu Narasimhulu

MPK: C07D 471/00, A61K 31/527, A61P 31/00...

Značky: pyrimidinónové, cyklické, zlúčeniny, inhibitory, integrázy

Text:

...že replikácia na nízkej úrovní pokračuje, dokonca aj keď úrovne vírusu V plazme poklesli pod detektovateľne úrovne (50 kópií/ml) (Carpenter, C. Cs, Cooper, D. As, Fischl. lvl. A. Gatell, I. M. Gazzard, B. GJ,Hammer, S. M. Hirsch, M. 8. Jacobsen, D. M. Katzeastein. D. A. Montaner. J. 8. Richman, D. D Saag, M. S. Schechter, M. Schooley, R. Tx, Thompson, M. A. Vella, S. Yeni, P. G. Volberding, P. A. JAMA 2000, 283, 381-390). Preto existuje...

Spirocyklické cyklohexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5893

Dátum: 21.12.2004

Autori: Hinze Claudia, Schick Hans, Henkel Birgitta, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/382, A61K 31/352, A61K 31/403...

Značky: cyklohexanové, spirocyklické, deriváty

Text:

...anorektiká, analgetiká(taktiež tak pri súčasnom použití s opioidmi) alebo nootropiká.0005 EP-A-1 142 587 sa týka agonístov opioidných receptorov so spiroimidazolino-piperidinovým komponentom.0006 Predložený vynález má za úlohu vytvorit lieky, ktoré by pôsobili na systém opioidných receptorov aboli by preto vhodné najmä na použitie vpodobe liekov na liečenie rôznych chorôb, ktoré sú vsúlade sdoterajšímstavom techniky nejako spojené s uvedeným...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu s afinitou k ORL1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3700

Dátum: 21.12.2004

Autori: Oberbörsch Stefan, Friderichs Elmar, Englberger Werner, Merla Beatrix, Sundermann Bernd, Linz Klaus, Kögel Babette-yvonne, Frormann Sven, Hinze Claudia, Schröder Wolfgang, Henkel Birgitta, Saunders Derek, Schick Hans

MPK: A61P 29/00, A61K 31/407, C07D 471/00...

Značky: cyklohexanu, receptora, spirocyklické, deriváty, afinitou

Text:

...ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je dobré, ked zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 EP 466 548 opisuje spirocyklické deriváty cyklohexánu na ošetrenie ZNS ochorení.0008 Úlohou predloženého vynálezu je dať k dispozícií lieky, ktoré pôsobia na systém nociceptín/ORL 1 receptor a aby boli vhodné pre lieky, obzvlášť na ošetrenie rôznych chorôb, spájaných s...

Spôsob výroby 7-etyl-10-hydroxykamptotecínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2336

Dátum: 14.12.2004

Autor: Dobrovolny Petr

MPK: C07D 491/00

Značky: spôsob, výroby, 7-etyl-10-hydroxykamptotecínu

Text:

...a znamenajú atóm vodíka, skupinu -C(O)-R 2 alebo skupinu -SO 2-R 3, kde R 2 a R 3 sú nezávisle jeden od druhého zvolené zo skupiny zahŕňajúcej pripadne substituovanú alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 6 uhlíkových atómov,prípadne substituovanú cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 8 uhlíkových atómov, prípadne substituovanú arylovú skupinu obsahujúcu 6 až 12 uhlíkových atómov a prípadne substituovanú aralkylovú skupinu, v ktorej arylový zvyšok...

Tetrazolové deriváty a spôsoby liečenia metabolických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 971

Dátum: 29.10.2004

Autori: Imbriglio Jason, Schmidt Darby, Raghavan Subharekha, Skinner Philip, Tata James, Colletti Steven, Jung Jae-kyu, Schrader Thomas, Gharbaoui Tawfik, Liang Rui, Semple Graeme

MPK: C07D 403/00, A61K 31/41, C07D 491/00...

Značky: metabolických, spôsoby, tetrazolové, deriváty, liečenia, poruch

Text:

...C 1.4 halogénalkoxyskupina, C 14 alkyltioskupina, C 14 alkylsulñnyl, C 14 alkylsulfonyl,C 14 halogénalkyltíoskupina, C 14 halogénalkylsulfinyl a C 14 halogénalkylsulfonyl alebo R 2 je neprítomnýje jednoduchá väzba, ked R 2 je prítomný, alebo je dvojitá väzba, keď R 2 je nepritomný akruh A je S-členný karbocyklický kruh alebo S-členný heterocyklický kruh voliteľne substituovaný s l až 4 substituentmi vybranými zo skupiny pozostávajúcej zo...