C07D 489/00

Spôsob izolácie 14-hydroxykodeinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286233

Dátum: 07.05.2008

Autori: Ratkovská Ľubica, Šnupárek Vladislav, Proksa Bohumil

MPK: C07B 63/00, C07D 489/00

Značky: spôsob, 14-hydroxykodeinonu, izolácie

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob izolácie 14-hydroxykodeinonu z reakčnej zmesi po skončení konverzie tebaínu alebo jeho analógov oxidáciou peroxidom vodíka alebo peroxykyselinami, pri ktorom sa pH reakčnej zmesi upraví prídavkom hydroxidu amónneho na hodnotu 9 až 10 pri teplote reakčnej zmesi 0 až 10 °C, vylúčená báza 14-hydroxykodeinonu sa extrahuje organickým rozpúšťadlom, ako je dichlórmetán, toluén alebo ich zmes s nižšími alkoholmi s počtom uhlíkov 3 až 5,...

Spôsob prípravy oxykodonu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286087

Dátum: 20.02.2008

Autori: Ratkovská Ľubica, Šnupárek Vladislav, Proksa Bohumil

MPK: C07D 489/00

Značky: přípravy, spôsob, oxykodonu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob prípravy oxykodonu vzorca (I) reakciou tebainu (II) alebo jeho analógu vzorca (III), kde R značí alkyl s počtom uhlíkov C2 až C5, alkylaryl ako benzyl alebo metoxybenzyl, prípadne alyl s peroxidom vodíka alebo peroxokyselinami v prítomnosti kyseliny šťavelovej v zmesi s kyselinou octovou alebo mravčou. Zo vzniknutej kryštalickej zrazeniny šťavelanu 14-hydroxykodeinonu sa prídavkom bázy uvoľní 14-hydroxykodeinon vzorca (IV),...

Spôsob prípravy derivátov 4,5alfa-epoxy-6-oxomorfínanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286047

Dátum: 04.01.2008

Autori: Kolarovič Andrej, Vandák Dušan, Berkeš Dušan, Marko Milan

MPK: C07D 489/00

Značky: přípravy, derivátov, 4,5alfa-epoxy-6-oxomorfínanu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov 4,5alfa-epoxy-6-oxomorfínanu vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, alebo hydroxyl chrániaca skupina, R2 je vodík, metyl, cyklobutylmetyl, benzyl alebo alyl a R3 je vodík alebo hydroxyl, spočíva v tom, že sa zlúčeniny vzorca (II), kde R1, R2, R3 má rovnaký význam ako pri zlúčeninách (I), pôsobením zmesného katalyzátora obsahujúceho najmenej dva prvky zo skupiny platinových kovov izomerizujú na látky vzorca (I).

Použitie oripavínu ako východiskového materiálu pre buprenorfín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6326

Dátum: 18.12.2006

Autori: Hoefgen Erik, Hill Lloyd, Mannino Anthony, Buehler Henry

MPK: C07D 489/00

Značky: východiskového, použitie, oripavínu, materiálů, buprenorfín

Text:

...prípravy buprenorfínu alebo derivátovbuprenorfínu sú ukázané V EPl 439 l 79, US 58499 l 5 a Chem. Commun., 16, 2002, 1762 až 1763.0007 Hľadiskom predloženého vynálezu je poskytnúť spôsob výroby norbuprenorfínu s použitím oripavínu ako Východiskovejpôsobenie oripavínu podľa vzorca I s metylvinylketónom, aby vznikla zlúčenina podľa vzorca IIhydrogenovanie zlúčeniny podľa vzorca II, aby vzniklazlúćenina podľa vzorca IIIadovanie t-butylovej...

Spôsob prípravy opiátových analgetík redukčnou alkyláciou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5485

Dátum: 14.09.2005

Autori: Mitchell Melville, Young Maureen Joan, Goodwin Neil John, Thomson Neil Kenneth, Wilson George Scott

MPK: C07D 489/00, C07D 221/00

Značky: redukčnou, analgetik, spôsob, opiátových, přípravy, alkyláciou

Text:

...(7 dni), pričom sapri tomto postupe dosiahne iba 60 teoretického výťažku.0007 Podľa predmetného vynálezu bola hľadaná lepšia metóda prípravy naltrexónu a podobných zlúčenín. Podľa predmetného vynálezu bol vyvinutýpostup prípraw zlúčeniny všeobecného vzorca (A), (B) alebo (C)P navzájom od seba nezávisle znamenajú atóm vodíka, skupinu CH 3 alebo chrániacu skupinu hydroxylovej skupinyX je O, chránená ketónová skupina, skupina OH, chránená...

Spôsob prípravy oxykodónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1280

Dátum: 16.08.2005

Autori: Proksa Bohumil, Ratkovská Ľubica, Šnupárek Vladislav

MPK: C07D 489/00

Značky: přípravy, spôsob, oxykodonu

Text:

...fosforečnej atď. poskytne 14-hydroxykodeinón (IV).b) Oxidáciou kodeinónu (VI) pôsobením peroxokyselín, kombinácie organických kyselín a peroxidu vodíka alebo anorgatíických oxidačných látok (napríklad solí Coh) s maximálnym výťažkom 57 14 B-hydroxykodeinónu, ktorý sa hydrogenuj e na oxykodón (I) (Coop A., Rice K.C. Tetrahedron 55, 11429 (1999.C-7-C-8 dvojítá väzba 14 B-hydroxykodeinónu sa hydrogenovala katalyticky podľa CH 75110 (US 1468805)...

Farmaceutická lieková forma obsahujúca oxykodón hydrochlorid s obsahom menej než 25 ppm14-hydroxy-kodeinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18511

Dátum: 30.03.2005

Autori: Kupper Robert, Kyle Donald, Hong Qi, Rider Lonn, Chapman Robert

MPK: A61K 9/00, A61K 31/485, C07D 489/00...

Značky: forma, oxykodón, farmaceutická, hydrochlorid, obsahujúca, lieková, menej, ppm14-hydroxy-kodeinónu, obsahom

Text:

...s kompozíciami, ktoré sú odbomíkom známe, obsahovala znížené množstvá 14-hydroxykodeinónu.Vynález sa týka farmaceutickej líekovej formy obsahujúcej oxykodón hydrochlorid amenej než 25 ppm l 4-hydroxykodeinónu, stanovené metódou HPLC podľOpísaný je spôsob znižovania 14-hydroxy-kodeinónu V kompozícii oxykodónhydrochloridu na množstvo nižšie než 25 ppm, nižšie než 15 ppm, nižšie než 10 ppm alebo nižšie než 5 ppm.Ďalej je opísaný spôsob...

Spôsob výroby oxykodón hydrochloridu s obsahom menej než 25 ppm 14-hydroxykodeinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9404

Dátum: 30.03.2005

Autori: Kyle Donald, Hong Qi, Kupper Robert, Chapman Robert, Rider Lonn

MPK: C07D 489/00, C07D 489/08

Značky: 14-hydroxykodeinonu, menej, hydrochloridu, obsahom, oxykodón, výroby, spôsob

Text:

...niektorých uskutočnení vynálezu je vyvinúť spôsob zníženie 14-hydroxykodeinónu V kompozícii oxykodón hydrochloridu na množstvo nižšie než 25 ppm, nižšie nežasi 15 ppm, nižšie než asi 10 ppm alebo nižšie než asi 5 ppm.Úlohou niektorých uskutočnení vynálezu je vyvinúť spôsob reakcie kompozície oxykodón hydrochloridu s kyselinou chlórovodíkovou za podmienok, za ktorých sa získa kompozícia oxykodón hydrochloridu, kde množstvo...

Spôsob prípravy 3-0-chránených morfinónov a 3-0-chránených karboxylátov dionelov morfinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6964

Dátum: 04.02.2005

Autor: Stumpf Andreas

MPK: C07D 489/00, C07F 7/00

Značky: dionelov, 3-0-chránených, přípravy, spôsob, morfinónu, morfínónov, karboxylátov

Text:

...Nehľadiac na opísané metódy, stále zostáva potreba prezlepšené spôsoby prípravy 3-O~chránených morfinónov.0012 Swernov oxidačný proces opísaný vyššie je cieľom značného výskumu, keďže nevyžaduje použitie agresívnych anorganických oxidačných činidiel, ako je Mno a je všeobecne užitočný pre oxidáciu primárnych a sekundárnych alkoholov naaldehydy a ketóny. Napríklad, De Luca et al., J. Org. Chem.6627907-7909 (2001) opisuje reakciu primárnych...

Spôsoby prípravy 3-O-chránených morfínónov a 3-O-chránených morfínónových dienolových karboxylátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4496

Dátum: 04.02.2005

Autor: Stumpf Andreas

MPK: C07D 489/00, C07F 7/00

Značky: přípravy, 3-o-chránených, morfínónov, morfínónových, spôsoby, dienolových, karboxylátov

Text:

...ale vyžaduje aspoň 2,5 molárnych ekvivalentov DMSO na mol morfínua generuje páchnuci dimetylsulfid ako vedľajší produkt.0011 Nehľadiac na opísanê metódy, stále zostáva potreba prezlepšené spôsoby prípravy 3-O-chránených morfinónov.0012 Swernov oxidačný proces opísaný vyššie je cieľom rozsiahleho výskumu, pretože nevyžaduje použitie agresívnych anorganických oxidačných činidiel, ako je Mno a je všeobecne užitočný IRL oxidácii primárnych a...

N-Substituované hydromorfóny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2173

Dátum: 24.09.2003

Autor: Kyle Donald

MPK: C07D 489/00, A61K 31/44

Značky: použitie, hydromorfóny, n-substituované

Text:

...ktorá blokuje nežiaduce vedľajšie účinky pri liečbe bolesti ópioidmi sprostredkovanej periférnymi receptormi, ale neovplyvňuje centrálny analgetický účinok.(Yuan, C.-S. et al., J. Pharm. Exp. Ther. 300118-123 (2002. Zistilo sa, že metylnaltrexón u človeka neprestupuje hematoencefalickou bariérou (Foss, J.F., The American JournalV tomto odbore teda stále ešte existuje potreba dosiahnut efektívnu analgéziu bez vedľajších účinkov...

Morfínanové deriváty kvartérnych amónnych solí substituované v polohe 14, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3841

Dátum: 27.06.2003

Autori: Stübegger Kurt, Schütz Johannes, Schmidhammer Helmut, Schüllner Falko, Sailer Bettina, Spetea Mariana, Greiner Elisabeth

MPK: A61K 31/485, A61P 25/00, C07D 489/00...

Značky: polohe, substituované, spôsob, kvartérnych, amónnych, deriváty, solí, morfínanové, použitia, přípravy

Text:

...6-alkenoyl C 3 C(,3 lklľl 0 yl Cg-Cjó-arylalkenoyl, kde aryl je C 6 C 0 aľyl a alkenoyl je Cj-Cú-Alkenoyl Cq-Cjó-arylalkinloyl, kde aryl je CG-Cm-aryl a alkinoyl je Cg-CóalkinoyR 3 vodík CjCó-ąlkyl Cg-Có-alkenyl Cy-Cm-arylalkyl, kde aryl je Có-Cjo-aryl a alkylje CCó-alkyl Cg-(Ějó-arylalkeląyl, kde aryl je Có-Cjo-aryl a alkenyl je Cz-Có-alkenyl alkoxyalkyl,kde alkoxy je Cj-Có-alkoxy a alkyl je Cj-Có-alkyl COg(Cj-C.~,-alkyl) CO 2 H CHgOH.R 4...

6-aminomorfinanové deriváty, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1731

Dátum: 16.12.2002

Autori: Schütz Johannes, Schmidhammer Helmut

MPK: C07D 489/00, A61K 31/485

Značky: 6-aminomorfinanové, spôsob, přípravy, použitia, deriváty

Text:

...ako je uvedené predtýdn. a kde druhýkvarternizujúcí substítuent môže mať význam hydroxyl. oxyl (N-oxid) ako aj alkoxylR 3 je vodík Cl-Có-alkyl Cg-Ch-alkenyl. Cg-Có-alkimąxrl C 1-Có-nnonohydroxyalkyl C 2 C(,dihydrçxxyalkyl Cg-Cjçtvikxydroxyalkyk C 4-Cm-cykioalkyiałly kde cykĺoalkyl je Cg-Cjocykloalkyl aalkyl je Cg-Cú-alkyl Cg-Cj(çcykloalkylałkenyLkde Cykl 0 a|ky 1 je Cg-Cmcykloalkyl a alkenyl je Cg-CÓ-alkenyl Cg-Cm-cykloalkylalkinyl....

Spôsob prípravy (6R,7R,14S)-17-cyklopropylmetyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2- trimetylpropyl]-6-0-metyl-6,14-etano-17-normorfinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 278715

Dátum: 08.02.1995

Autori: Bulej Petr, Pavelek Zdeněk, Kolašín Tomáš, Sobotík Roman, Jegorov Alexandr, Sedmera Petr

MPK: C07D 489/00, C07D 489/08

Značky: 6r,7r,14s)-17-cyklopropylmetyl-7,8-dihydro-7-[(1s)-1-hydroxy-1,2,2, trimetylpropyl]-6-0-metyl-6,14-etano-17-normorfinu, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané ekonomicky výhodné riešenie syntézy (6R,7R,14S)-17-cyklopropylmetyl-7,8-dihydro-7-[(1S)-1-hydroxy-1,2,2- trimetylpropyl]-6-0-metyl-6,14-etano-17-normorfínu (I), využívaného ako silné analgetikum (Buprenorfin). Syntéza sa uskutočňuje súčasným selektívnym štiepením éterickej funkčnej skupiny a hydrolýzou kyanoskupiny alkalickým hydroxidom, acyláciou vzniknutého sekundárneho amínu cyklopropylkarbonyl-chloridom s nasledujúcou redukciou...

Způsob výroby N1ethoxykarbonylnorkodeinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: 266942

Dátum: 12.01.1990

Autori: Hodková Jarmila, Veselý Zdeněk, Trojánek Jan

MPK: C07D 489/00

Značky: způsob, n1ethoxykarbonylnorkodeinonu, výroby

Text:

...fázového přenosu v množství 10 až 30 mol . Reakce se provádí při teplotách v rozmezí O až 40 °C, s výhodou při teplotě místnosti a kromě intenzívního míchání nevyžaduje žádné zvláštní zařízení. Oxidace je však přísně podmíněna přítomností katalyzátorů fázového přenosu. Bylo totiž experimentálně zjištěno, že bez přídavku těchto katalyzátorů reakce téměř neprobihá (za 24 h vzniklo pouze 8 oxidačního produktu vzorce l), zatím co s jejich...