C07D 487/04

Spôsob štiepenia enantiomérov (1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288199

Dátum: 22.05.2014

Autori: Vries Ton, Wilcox Glenn Ernest, Koecher Christian, Flanagan Mark Edward, Munchhof Michael John

MPK: A61K 31/505, A61K 45/00, A61K 31/519...

Značky: enantiomérov, 1-benzyl-4-metylpiperidín-3-yl)-metylamínu, štiepenia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob štiepenia enantiomérov zlúčeniny vzorca (III), ich farmaceuticky prijateľných solí a ich voľnej bázy spočíva v tom, že zahŕňa kroky: (a) racemická zmes enantiomérov zlúčeniny vzorca (III) v rozpúšťadle sa mieša so štiepiacou zlúčeninou, ktorá má definovanú stereošpecifickosť väzbovej schopnosti, za vzniku roztoku, (b) získaná zmes sa ponechá stáť dostatočný čas, aby sa umožnilo podstatné vyzrážanie uvedeného enantioméru z racemickej...

3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288192

Dátum: 22.05.2014

Autori: Flanagan Mark Edward, Koecher Christian, Vries Ton, Munchhof Michael John, Wilcox Glenn Ernest

MPK: A61K 45/00, A61K 31/505, A61K 31/519...

Značky: prostriedok, farmaceutický, 3-{(3r,4r)-4-metyl-3-[metyl-(7h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino, obsahom, piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný 3-{(3R,4R)-4-metyl-3-[metyl-(7H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-4-yl)-amino]- piperidín-1-yl}-3-oxo-propionitril a jeho farmaceuticky prijateľné soli, farmaceutický prostriedok s obsahom týchto zlúčenín a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov proteínkináz alebo Janusovej kinázy 3 (JAK3), najmä na liečenie poruchy alebo stavu vybraného zo skupiny, do ktorej patrí odmietnutie transplantovaného orgánu, xenotransplantácia, lupus, roztrúsená...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18201

Dátum: 11.10.2013

Autor: Howard Philip Wilson

MPK: A61K 47/48, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Linkery sú stabilné zvonku cieľovej bunky a můžu sa štiepit pri určitej účinnej rýchlosti vo vnútri bunky. Účinný linker bude (i) udržiavať špeciñcké vazbové vlastnosti protilátky (ii) umožňovať vnútrobunkove doručenie konjugátu alebo liekovej skupiny (iii) stabilný a intaktný, t.j. neštíepený, až pokial sa Konjugát nedoručl alebo netransportuje na jeho cieľové miesto a (iv) udržiavať cytotoxický, bunky zabijajúci účinok alebo...

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Robert Philippe, Levoin Nicolas, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Billot Xavier, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Krief Stéphane

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: nové, ligandy, receptora, deriváty, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, histamínového

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino[1,2-a] [1,2] diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, medziprodukty na ich prípravu a ich použitie pri príprave terapeuticky aktívnych zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 288050

Dátum: 20.02.2013

Autori: Roussel Patrick, Colladant Colette, Larkin John Patrick, Crocq Véronique

MPK: C07K 5/06, C07K 5/078, C07D 487/04...

Značky: přípravu, zlúčenín, medziprodukty, spôsob, diazepín-1-karboxylovej, přípravě, přípravy, aktívnych, 1,2, oktahydro-6,10-dioxo-6h-pyridazino[1,2-a, použitie, deriváty, kyseliny, terapeuticky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty oktahydro-6,10-dioxo-6H-pyridazino-[1,2-a][1,2]diazepín-1-karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a medziprodukty na ich prípravu. Uvedené zlúčeniny je možné použiť na prípravu aktívnych zložiek liečiv.

Nové formy a soli inhibítoru dihydropyrolo[1,2-C]imidazolyl aldosterón syntázy alebo aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20544

Dátum: 15.01.2013

Autori: Sutton Paul, Loeser Eric

MPK: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 5/38...

Značky: aromatázy, formy, nové, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl, aldosterón, inhibitorů, syntázy

Text:

...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidinové deriváty ako agonisty agonistov kanabinoidového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20191

Dátum: 22.11.2012

Autori: Bissantz Caterina, Roever Stephan, Rogers-evans Mark, Grether Uwe, Kimbara Atsushi, Nettekoven Matthias

MPK: A61K 47/12, A61K 47/10, A61K 31/519...

Značky: receptora, agonisty, agonistov, kanabinoidového, deriváty, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...1) a kanabinoidový receptor 2(CB 2). CB 1 receptor je hlavne exprimovaný V centrálnom nervovom (tzn. amygdala cerebellum, hippocampus) systéme a V menšom množstve V periférií. CB 2, ktorý je kódovaný CNR 2 génom, je hlavne exprimovaný periférne, na bunkách imunitného systému, ako sú makrofágy a T-bunky (Ashton, J. C. a kol. Curr Neuropharmacol 2007, 5(2), 73-80 Miller, A. M. a kol. Br J Pharmacol 2008, l 53(2), 299 ~ 308 Centonze, D., a kol....

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Majid Tahir Nadeem, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Edlin Chris

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: ktorá, azaindolové, obsahuje, farmaceutická, deriváty, kompozícia, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

[1,2,3]Triazolo[4,5-d]pyrimidínové deriváty ako agonisty kanabinoidného receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20379

Dátum: 05.11.2012

Autori: Grether Uwe, Roever Stephan, Kimbara Atushi, Rogers-evans Mark, Nettekoven Matthias, Adam Jean-michel, Bissantz Caterina

MPK: A61K 31/519, A61P 27/06, A61P 3/10...

Značky: agonisty, deriváty, receptora, kanabinoidného, 1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidinové

Text:

...M. Mini Rev Med Chem 2009, 9(1), 1 1-25), ateroskleróza (Mach, F. et al. J Neuroendocrinol 2008, 20 Suppl l, 53-7), regulácia kostnej hmoty (Bab, I. et al. Br J Phamiacol 2008, l 53(2), 182-8), neurozápalu (Cabral, G. A. et al. J Leukoc Biol 2005, 78(6),1 192-7), íschemickom/reperfúznom poškodení (Pacher, P. et al. Br J Pharmacol 2008, l 53(2),252-62), systémovej ñbróze (Akhmetshina, A. et al. Arthritis Rheum 2009, 60(4), 1129-36...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Crawford James John, Ortwine Daniel Fred, Wei Binqing, Young Wendy

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, aktivity, azapyridónové, heteroarylpyridónové

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas

MPK: A61P 35/00, A61K 31/53, C07D 253/08...

Značky: rakoviny, použitie, terapii, morfolinylbenzotriazín

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20136

Dátum: 12.10.2012

Autori: Masterson Luke, Pillow Thomas, Howard Philip Wilson, Gunzner-toste Janet, Flygare John

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 47/48...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Iinker je prítomný v mostíkovom spojení monomérnych PBD jednotiek diméru.0010 Terapia protilátkami bola zavedená pre cielene liečenie pacientov s rakovinou, imunologickými a angiogenickými poruchami (Carter, P. (2006) Nature Reviews lmmunology 61343 - 357). Použitie konjugátov protilátka-Iiečivo (ADC), t.j. imunokonjugàty, na lokálne doručenie cytotoxíckých alebo cytostatických činidlel,t.j. liečiv na usmrtenie alebo inhibovanie tumorových...

Postupy a medziprodukty na prípravu JAK inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20494

Dátum: 06.09.2012

Autori: Liu Pingli, Zhou Jiacheng, Cao Ganfeng, Wu Yongzhong

MPK: C07D 487/04, C07D 491/10

Značky: přípravu, postupy, medziprodukty, inhibítora

Text:

...pre pacientov s myeloproliferatívnymi poruchami, napr. polycytémia Vera (PV),esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia s myelofibrózou (MMM) (Levin, et al., Cancer Cell, vol. 7, 2005 387-397). Inhibícia JAK 2 V 6 l 7 F kinázy znižuje proliferáciu hematopoetických buniek, čo naznačuje JAK 2 ako potenciálny cieľ pre farmakologickú inhibíciu u pacientov s PV, ET a MMM.0008 Z inhibície JAK môžu mať prospech pacienti trpiaci...

Pyrolotriazinónové deriváty ako PI3K inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19771

Dátum: 26.04.2012

Autori: Terricabras Belart Emma, Erra Sola Montserrat, Matassa Victor Giulio, Caturla Javaloyes Juan Francisco, Bernal Anchuela Francisco Javier, Gracia Ferrer Jordi, Carrascal Riera Marta, Taltavull Moll Joan

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, pyrolotriazinónové, deriváty

Text:

...ochorenia. V tomto aspekte, selektívny Pl 3 Kd inhibítor CAL-101 preukázal anti-proliferatívne vlastnosti na rôznych nádorových bunkách in vitro a účinnost u pacientov s rakovinou s dysregulovanou Pl 3 Kd aktivitou, ako je chronická lymfocytová Ieukémia (Hennann SE, Blood 11622078-88, 2010 Lannutti BJ, Blood Okt. 2010).0012 Stavy, pri ktorých sa pokladá cielenie PI 3 K dráhy alebo modulácia PI 3 Kináz, najmä Pl 3 Kd alebo Pl 3 Kd/g,za...

Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Mautino Mario, Kumar Sanjeev, Zhang Xiaoxia, Kesharwani Tanay, Waldo Jesse, Jaipuri Firoz

MPK: A61P 37/02, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: deriváty, premostené, imidazolové, použitelné, inhibitory

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Imidazopyridazíny ako inhibítory AKT kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20111

Dátum: 05.04.2012

Autori: Neuhaus Roland, Ince Stuart, Bömer Ulf, Rehwinkel Hartmut, Briem Hans, Politz Oliver, Scott William Johnston, Bärfacker Lars, Hägebarth Andrea

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Značky: kinázy, inhibitory, imidazopyridazíny

Text:

...cieľov, napríklad BAD, GSK 3 alebo F KHRL 1, ktoré ovplyvňujú rôzne signalizačné dráhy, ako sú dráhy pre bunkové prežívanie, syntézu proteínov alebo bunkový pohyb. Táto dráha Pi 3 K/Akt zohráva dôležitú úlohu aj pri rezistencii nádorových buniek voči obvyklým spôsobom liečenia rakoviny. Blokovanie dráhy Pi 3 K/Akt by z tohto dôvodu mohlo inhibovať proliferáciu nádorových buniek (napríklad prostredníctvom inhibície metabolického účinku)...

Soli substituovaného 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17991

Dátum: 29.03.2012

Autori: Militzer Hans-christian, Peters Jan Georg, Muller Hartwig

MPK: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/04...

Značky: 2,3-dihydroimidazo[1,2-c]chinazolínu, substituovaného

Text:

...vzorca (I) môže existovať V jednej alebo viacerých tautomérnych formách tautoméry, niekedy nazývané prototropné tautoméry, sú dve alebo viacero zlúčenín, ktoré sú odvodené migráciou vodíkového atómu, ktorá je sprevádzaná migráciou jednej alebo viacerýchjednoduchých väzieb ajednej alebo viacerých susedných dvojitých väzieb.- 3 Zlúčenina vzorca (l) môže napriklad existovať V tautomémej forme (Ia), V tautomémej forme(lb) alebo V tautomérnej...

Deriváty 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu vhodné ako inhibítory ?-sekretázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20220

Dátum: 29.02.2012

Autori: Vega Ramiro Juan Antonio, Van Gool Michiel Luc Maria, Trabanco-suarez Andrés Avelino, Delgado-jiménez Francisca, Gijsen Henricus Jacobus Maria

MPK: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985...

Značky: vhodné, deriváty, sekretázy, 6,7-dihydropyrazolo[1,5-a]pyrazin-4-ylamínu, inhibitory

Text:

...zo súboru zahŕňajúceho halogén, kyanoskupinu, Ci-salkyl, Ciąalkyloxysku pinu, mono- a polyhalogén-Clgalkyl, mono- a polyhalogén-C 1.salkyloxyskupinug aheteroaryl je vybraný zo súboru zahŕňajúceho pyridyl, pyrímidyl, pyrazyl, pyridazyl, furanyl, tienyl, pyrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tiazolyl, tíadiazolyl, oxazolyl a oxadiazolyl, z kto 3rých každý je pripadne substítuovaný jedným, dvoma alebo tromi substituentmi vybranými zo...

Cytotoxické benzodiazepínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20690

Dátum: 15.02.2012

Autori: Fishkin Nathan, Miller Michael, Chari Ravi, Li Wei

MPK: C07D 487/04, A61K 47/48, A61P 35/00...

Značky: deriváty, cytotoxické, benzodiazepínové

Text:

...týchto dvoch imínových funkčnosti vedie k zosieťovaniu DNA (S. G. Gregson a kol., 2001, J. Med. Chem., 44 737-748). Predkladaný vynález je čiastočne založený na neočakávanom zistení, že konjugáty činidla viažuceho sa na bunku s novými cytotoxickými benzodiazepínovými derivátmi, napríklad índolinobenzodiazapénovými dimérmi, ktorým chýbajú dve imínové funkčnosti (napr. jedna imínová funkčnosť a jedna amínová funkčnosť) a teda nie sú...

Substituované zlúčeniny [(5H-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2- dimetylpropánovej kyseliny ako H1 inverzné agonisty/5-HT2A antagonisty s duálnou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18792

Dátum: 25.01.2012

Autori: Gallagher Peter Thaddeus, Coates David Andrew, Sanderson Adam Jan, Ledgard Andrew James, Camp Anne Marie

MPK: C07D 487/04, A61K 31/5517, A61P 25/20...

Značky: duálnou, 5h-pyrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepín-11-yl)piperazín-1-yl]-2,2, zlúčeniny, dimetylpropánovej, aktivitou, substituované, kyseliny, inverzné, antagonisty

Text:

...zo zlúčenín podľa predkladaného vynálezu vykazujú zosilnenie svojich účinkov na spánok bez rýchlych očných pohybov(NREM spánok) a udržiavanie spánku, pokiaľ sú podávané spoločne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania sérotonínu.0007 Predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ikde R 1 je atóm chlóru alebo metylová skupinaR 2 je metylová skupina, etylová skupina, izopropylová skupina, atóm chlóru, atóm brómu, trifluórmetylová...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Edlin Chris, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61K 31/437...

Značky: deriváty, farmaceutická, použitie, kompozícia, obsahom, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Yingling Jonathan Michael, Ciapetti Paola, Decollo Todd Vincent, Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Beight Douglas Wade, Goodson Theodore Junior, Smith Edward, Mort Nicholas Anthony, Mcmillen William Thomas, Godfrey Alexander Glenn, Liao Junkai, Miller Shawn Christopher, Herron David Kent

MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...

Značky: farmaceutické, činidla, pyrolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Deriváty pyrimidinónu, ich príprava a ich farmaceutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18099

Dátum: 22.12.2011

Autori: Brollo Maurice, Clement Jacques, Ronan Baptiste, Letallec Jean-philippe, Combet Romain, Labrosse Jean-robert, Arigon Jérome, El-ahmad Youssef, Durand Florence

MPK: A61K 31/527, A61K 31/5377, A61K 31/519...

Značky: príprava, využitie, pyrimidinonů, farmaceutické, deriváty

Text:

...látkami, ionizačným žiarením. Naviac je táto signálna dráha hlavným faktorom rezistencie proti chemoterapii, rádioterapii a cieleným terapiám, ako napríklad inhibítorom EGFR, HER 2 alebo Bcr-Abl (QW. Fan a kol, Since signaling 2010, A. Gupta a kol PNAS 2010, X Li a kol Cancer Res 2010, A Vazquez-Martin a kol PLos One 2009, Z. Wu a kol Genes Cancer 2010).Na úrovni endozómov umožňuje PI 3 P rekrutovanie molekúl, ako napríklad EEAl,HRS a...

Deriváty chinazolin-4(3H)-ónu používané ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18277

Dátum: 18.10.2011

Autori: King-underwood John, Brown Christopher John, Hardy George, Ito Kazuhiro, Murray Peter John, Brookfield Frederick Arthur

MPK: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519...

Značky: používané, chinazolin-4(3h)-ónu, deriváty, pi3-kinázy, inhibitory

Text:

...zrejme pôsobí proti necitlivosti proti steroidom, prostredníctvom mechanizmov, ktoré zahŕňajú interakciu s dráhamiV súčasnosti je hlavným spôsobom liečenia ako pri astme tak pri chronickom obštrukčnom pľúcnom ochorení inhalačná terapia, s použitím kombinácie kortikosteroidov, antagonistov muskarínových receptorov a Bz-agonistov, ako sa považuje za klinicky vhodné. Jedným zo spôsobov, ako uspokojiť doteraz neuspokojené potreby v lekárskej...

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287817

Dátum: 17.10.2011

Autori: Lassen Bo, Bohlin Martin, Cosgrove Steve

MPK: A61K 31/4192, A61P 7/02, A61K 31/519...

Značky: použitie, krystalická, triazolo(4,5-d)pyrimidínovej, farmaceutická, zlúčeniny, obsahom, kompozícia, forma, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma triazolo(4,5-d)pyrimidínovej zlúčeniny vzorca (I) je charakterizovaná práškovým röntgenovým difraktogramom obsahujúcim špecifické píky definované v nárokoch. Je opísaný aj spôsob prípravy zlúčenín, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na prevenciu arteriálnych trombotických komplikácií u pacientov s koronárnym arteriálnym ochorením, cerebrovaskulárnym alebo periférnym vaskulárnym ochorením.

N-[4-(1H-Pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19698

Dátum: 19.09.2011

Autori: Schmidt Friedemann, Dietz Uwe, Hofmeister Armin, Weiss Tilo, Halland Nis, Nazaré Marc, Carry Jean-christophe

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4985, A61P 19/02...

Značky: n-[4-(1h-pyrazolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)-fenyl]-sulfónamidy, použitie, liečiv

Text:

...srdci a slezine0005 SGK je možné od mnohých ďalších kináz odlíšiť na základe regulácie transkripcie dependentnej na ostrom stimule, celulárnej lokalizácie a enzymatickej aktivácie (Firestone a kol., 2003) molekuly. Pre indukciu a aktiváciu SGK-l je známy celý rad stimulov. Tieto zahŕňajú mineralokortikoidy (Brennan and Fuller, 2000 Shigaev a kol., 2000 Bhargava a kol., 2001), gonadotropíny (Richards a kol., 1995 Gonzalez-Robayna a kol.,...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Barker Oliver, Hargrave Jonathan, Law Richard, Raoof Ali, Heifetz Alexander, Bock Mark, Dod Jennifer Ruth, Cain Thomas, Bentley Jonathan, Chovatia Praful, Eustache Florence, Gleave Laura, Willows David

MPK: A61K 31/53, C07D 413/04, A61P 29/00...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Bellevergue Patrice, Kraft Volker, Mccort Gary, Czechtizky Werngard, Podeschwa Michael, Rackelmann Nils, Arndt Petra, Goegelein Heinz, Weston John, Ritzeler Olaf

MPK: A61P 9/10, A61K 31/427, A61P 9/06...

Značky: farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, použitie, substituované

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Substituované imidazopyridazíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20733

Dátum: 06.09.2011

Autori: Bohlmann Rolf, Lienau Philip, Kosemund Dirk, Koppitz Marcus, Klar Ulrich, Siemeister Gerhard, Jautelat Rolf, Wengner Antje Margret

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/5025...

Značky: substituované, imidazopyridazíny

Text:

...cenné na liečenie proliferatívnych ochorení, spojených so zvýšenými nekontrolovanými proliferatívnymi bunkovými procesmi, ako Alzheimerova choroba, kardiovaskuláme ochorenia alebo fungálne ochorenia u teplokrvných živočíchov, ako je človek. Preto inhibítory Mps-l predstavujú cenné zlúčeniny, ktoré by mohli dopĺňať terapeutické možnosti, bud ako samotné činidlá alebo v kombinácii s inými liečivami.V stave techniky sú opísané rôzne zlúčeniny,...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Nakanishi Eiji, Yoshimura Toshihiko, Chiba Akira, Tsuji Takashi, Suzuki Nobuyasu, Satake Yuko, Sagi Kazuyuki, Okuzumi Tatsuya, Makino Shingo, Murata Masahiro, Izawa Hiroyuki

MPK: A61K 31/513, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: prípravok, obsahom, fenylalanínové, použitie, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

Zlúčeniny s antibakteriálnou aktivitou proti Clostridiu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18726

Dátum: 04.08.2011

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Lounis Nacer

MPK: A61K 31/53, C07D 487/04, A61P 31/04...

Značky: antibakteriálnou, proti, aktivitou, clostridiu, zlúčeniny

Text:

...aktivitu voči baktériám rodu Clostridium. 0008 V predchádzajúcich definiciách platl o halogén je generický názov pre fluór, chlór, bróm a jód- Cmalkyl definuje nasýtený uhľovodíkový radikál s rovným alebo rozvetveným reťazcom, majúcim od 1 do 4 uhlikových atómov, ako sú napríklad metyl, etyl, propyl, butyl, 1-metyletyl, 2-metylpropyl a podobne- Cjealkyl je zamýšľaný tak, aby zahŕňal Cmalkyl a jeho vyššie homológy, EP 2 601 193 35 337 mmajúce...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Badiger Sangamesh, Li Lei, Machauer Rainer, Voegtle Markus, Frederiksen Mathias, Chebrolu Murali, Xiong Xin, Hurth Konstanze, Neumann Ulf, Lueoend Rainer Martin, Tintelnot-blomley Marina, Ramos Rita, Liu Hui, Veenstra Siem Jacob, Rueeger Heinrich, Holzer Philipp, Schaefer Michael, Moebitz Henrik

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: liečenie, chorôb, deriváty, neurologických, oxazínové, použitie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17704

Dátum: 09.05.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 15/10...

Značky: heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...vazopresínu boli zistené u schizofrenikov (Raskind, et al. (1987). Biol Psychiatry. 22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in normals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantne kompulzivnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnorrnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretíon inReceptor Vla tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu...

Heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20354

Dátum: 21.04.2011

Autori: Dolente Cosimo, Schnider Patrick

MPK: A61P 1/16, A61K 31/5517, A61P 13/12...

Značky: heterobiarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...22, 453-62, Antipsychotic drugs and plasma vasopressin in nonnals and acute schizophrenic patients) a pacientov s obsedantnekompulzívnou poruchou (Altemus, et al. (1992). Arch Gen Psychiatry. 49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and corticotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tým, že cenrálne reguluje krvný tlak a srdcovú frekvenciu vo viscerosenzitívnom jadre, tiež sprostredkúva kardiovaskulárne účinky...

Heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény ako antagonisty receptora vazopresínu V1A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19445

Dátum: 18.04.2011

Autori: Schnider Patrick, Dolente Cosimo

MPK: A61P 5/24, C07D 487/04, A61K 31/5517...

Značky: vazopresínu, receptora, antagonisty, heteroarylcyklohexyltetraazabenzo[e]azulény

Text:

...49, 9-20,Abnonnalities in the regulation of vasopressin and conicotropin releasing factor secretion inReceptor V 1 a tiež sprostredkúva kardiovaskuláme účinky vazopresínu v mozgu centrálnou reguláciou krvného tlaku a srdcovej frekvencie v nucleus tractus solítarii (Michelini a Morris(1999), Ann. N. Y. Acad. Sci. 897 198-211, Endogenous vasopressin modulates the cardiovascular responses to exercise). V perifémych tkanivách vyvoláva...

Pyrolobenzodiazepíny a ich konjugáty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14991

Dátum: 15.04.2011

Autori: Gunzner Janet, Polakis Paul, Raab Helga, Howard Philip Wilson, Polson Andrew, Masterson Luke, Tiberghien Arnaud, Flygare John, Spencer Susan

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 47/48...

Značky: konjugáty, pyrolobenzodiazepíny

Text:

...Cancer Res. 66(6)32143121 Law a kol. (2006) Cancer Res. 66(4)2328-2337 Wu a kol. (2005) Nature Biotech. 23(9)1137-1145 Lambert J. (2005) Current Opin. in Pharmacol. 5543-549 Hamann P. (2005) Expert Opin. Ther. Patents 15(9)1087-1103 Payne, G. (2003) Cancer Cell 31207-212 Trail a kol.0011 Požaduje sa, teda, maximálna účinnosť s minimálnou toxicitou. Úsilie navrhnúť a zdokonaliť ADC sa zameralo na selektivitu monoklonálnych protilátok (mAbs),...

Tricyklické indazolové zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a kompozície, ktoré je obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18442

Dátum: 04.03.2011

Autori: Mangano Giorgina, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Garrone Beatrice, Furlotti Guido, Magaro' Gabriele

MPK: A61K 31/5517, A61K 31/4985, A61P 1/00...

Značky: obsahujú, kompozície, tricyklické, spôsoby, indazolové, přípravy, zlúčeniny

Text:

...zistili, že tieto nové tricyklické indazolamidovézlúčeniny vykazujú oproti añnite k S-HTZA receptorom mnohom nižšiu selektívnu afinitu k S-HTZC receptorom.Táto biologická aktivita sa významne líši od v obore známej aktivity tricyklických indazolových zlúčenín, aká je opísaná napr. v patentovom spíse WO3 EP 2556 074 Zlúčeniny podľa vynálezu sa navyše svojou štruktúrou významne líšia odNové bicyklické indazolové zlúčeniny podľa vynálezu môžu...

Pyrolopyrimidínové zlúčeniny ako inhibítory CDK4/6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19454

Dátum: 17.02.2011

Autori: Giraldes John William, Cho Young Shin, Wang Yaping, Perez Lawrence Blas, Yang Fan, Levell Julian, Brain Christopher Thomas, Lagu Bharat, Luzzio Michael

MPK: A61P 35/00, C07B 59/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, pyrolopyrimidínové, inhibitory

Text:

...4 a ko-ampliflkácie génov CDK 4 a MDM 2 sú pozorované takmer vo všetkých prípadoch dediferenciovaných liposarkómov(viď Sirvent, et al., American Journal of Surgical Pathology 2007 31(10) 1476-1489). Genetický inhibítor CDK 4/6 je tiež často inaktivovaný v rakovine na dosiahnutie aktivácie CDK 4/6 a príklady tohto zahŕňajú rakovinu nemalých pľúcnych buniek, melanóm a rakovinu pankreasu (Brambílla, et al., Journal of Pathology 1999 188...

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287554

Dátum: 03.01.2011

Autori: Karstens Willem Frederik Johan, Timmers Cornelis Marius

MPK: C07D 215/48, A61K 31/519, A61P 5/24...

Značky: prostriedok, farmaceutický, zlúčeniny, heteroaromatické, použitie, obsahom, bicyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heteroaromatické zlúčeniny vybrané zo skupiny, ktorá obsahuje terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(alyloxykarbonylamino)-fenyl)- tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid, terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-((morfolin-4-yl)-karbonylamino)- fenyl)tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid alebo terc-butyl-5-amino-2-metyltio-4-(3-(1,2,3,6- tetrahydropyridinokarbonylamino)-fenyl)-tieno[2,3-d]pyrimidín-6-karboxamid. Zlúčeniny podľa tohto vynálezu sa...

Určité triazolopyrazíny, ich kompozície a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19335

Dátum: 30.12.2010

Autori: Su Wei-guo, Jia Hong, Dai Guangxiu

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61K 31/4985...

Značky: použitie, určité, kompozície, triazolopyrazíny

Text:

...der Waalsove interakcie, vodíkovú väzbu a elektrostatické interakcie (taktiež nazývané iónová väzba). Takéto nekovalentné komplexy sú vo výraze0009 Výraz vodíková väzba sa týka formy spojenia medzi elektronegatívnym atómom(taktiež známy ako akceptor vodíkovej väzby) a atómom vodíka pripojeným na druhý,relatívne elektronegatívny atóm (taktiež známy ako donor vodíkovej väzby). Vhodné donory a akceptory vodíkovej väzby sú dobre známe v lekárskej...