C07D 487/00
Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287882
Dátum: 23.01.2012
Autori: Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Amendola Shelley, Morley Andrew David, Deprets Stephanie
MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...
Značky: deriváty, obsahom, azaindolové, použitie, farmaceutická, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.
N-substituované diazabicyklické zlúčeniny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287658
Dátum: 20.04.2011
Autori: Ji Jianguo, Daanen Jerome, Tietje Karin, Toupence Richard, Basha Anwer, Sippy Kevin, Bunnelle William, Schrimpf Michael
MPK: C07D 487/00, C07D 471/00
Značky: použitie, zlúčeniny, kompozície, diazabicyklické, farmaceutické, obsahom, n-substituované
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s obsahom týchto zlúčenín a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.
Vybrané kondenzované pyrolokarbazoly, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287498
Dátum: 24.11.2010
Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane
MPK: A61P 15/00, A61P 11/00, A61K 31/00...
Značky: farmaceutické, použitie, obsahom, kompozície, pyrolokarbazoly, vybrané, kondenzované
Zhrnutie / Anotácia:
Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.
Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie
Číslo patentu: 287417
Dátum: 18.08.2010
Autori: Nagarathnam Dhanapalan, Kluender Harold, Su Ning, Boyer Stephen James, Joe Teddy Kite, Sibley Robert, Dumas Jacques, Dixon Julie, Lee Wendy
MPK: A61K 31/50, A61P 35/00, C07D 235/00...
Značky: účinkom, pyridíny, inhibíčnym, použitie, pyridazíny, substituované, angiogenézu
Zhrnutie / Anotácia:
Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...
Kryštalická forma N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl) etyl]benzoyl]-L-glutámovej kyseliny a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 287375
Dátum: 16.07.2010
Autori: Reutzel-edens Susan Marie, Snorek Sharon Van Den Berghe, Chelius Erik Christopher
MPK: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/519...
Značky: n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, krystalická, etyl]benzoyl]-l-glutámovej, přípravy, kyseliny, spôsob, forma
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.
Tricyklická zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom
Číslo patentu: 287338
Dátum: 16.06.2010
Autori: Webber Stephen Evan, Canan-koch Stacie, Thoresen Lars Henrik, Tikhe Jayashree Girish
MPK: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/4353...
Značky: použitie, zlúčenina, kompozícia, tricyklická, obsahom, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.
N-Substituované diazabicyklické zlúčeniny, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287273
Dátum: 12.04.2010
Autori: Pace Jennifer, Basha Anwer, Schrimpf Michael, Tietje Karin, Daanen Jerome, Ji Jianguo, Bunnelle William, Toupence Richard, Sippy Kevin
MPK: C07D 471/00, C07D 487/00
Značky: farmaceutický, n-substituované, obsahom, diazabicyklické, použitie, prípravok, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s ich obsahom a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.
Inhibítory enzýmu konvertujúceho interleukín-1ß, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob prípravy
Číslo patentu: 287195
Dátum: 22.02.2010
Autori: Matharu Saroop, Robidoux Andrea, Lauffer David, Wilson Keith, Fridman Wolf Herman, Bebbington David, Batchelor Mark, Nyce Philip, Zelle Robert, Golec Julian, Murcko Mark, Wannamaker Woods, Bemis Guy, Mullican Michael, Su Michael, Livingston David, Murdoch Robert, Gu Yong, Gillespie Roger
MPK: C07D 487/00, A61K 31/55, A61K 38/08...
Značky: enzymů, farmaceutický, konvertujúceho, inhibitory, interleukín-1ß, prostriedok, obsahom, přípravy, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...
Pyrolo [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina, jej použitie a farmaceutická kompozícia alebo kombinácia s jej obsahom
Číslo patentu: 287188
Dátum: 27.01.2010
Autori: Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew, Munchhof Michael John
MPK: A61P 37/00, A61K 31/519, C07D 209/00...
Značky: použitie, 2,3-d]pyrimidínová, kombinácia, farmaceutická, obsahom, pyrolo, zlúčenina, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), farmaceutické kompozície s ich obsahom, prípadne v kombinácii s jedným alebo viacerými prídavnými činidlami, ktoré modulujú imunitný systém cicavcov, alebo protizápalovými činidlami a ich použitie na prípravu liečiva. Opísané zlúčeniny sú inhibítormi proteín kináz, ako enzýmu Janusovej kinázy 3, a sú užitočné ako imunosupresívne činidlá pri transplantácii orgánov, xenotransplantácii, lupus, roztrúsenej...
2-Fenylsubstituované imidazotriazinóny, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie
Číslo patentu: 287161
Dátum: 08.01.2010
Autori: Bischoff Erwin, Dembowsky Klaus, Schlemmer Karl-heinz, Keldenich Jörg, Perzborn Elisabeth, Serno Peter, Es-sayed Mazen, Schenke Thomas, Nowakowski Marc, Haning Helmut, Niewöhner Ulrich
MPK: A61P 13/00, A61P 15/00, A61K 31/5365...
Značky: látky, 2-fenylsubstituované, spôsob, použitie, liečivá, obsahujúce, imidazotriazinóny, výroby, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané 2-fenylsubstituované imidazotriazinóny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie, najmä ako inhibítorov cGMP-metabolizujúcich fosfodiesteráz.
Kondenzované azepíny ako vazopresínové agonisty, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom
Číslo patentu: 287005
Dátum: 17.08.2009
Autori: Yea Christopher Martyn, Franklin Richard Jeremy, Ashworth Doreen Mary, Hudson Peter, Pitt Gary Robert William
MPK: C07D 403/00, A61P 13/00, A61K 31/55...
Značky: vazopresínové, obsahom, kondenzované, azepíny, prostriedok, použitie, agonisty, farmaceutický
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...
Použitie karboxymetylovaných pyridoindolov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje
Číslo patentu: 286958
Dátum: 16.07.2009
Autori: Karasu Cimen, Šnirc Vladimír, Djoubissie Paul - Omer, Májeková Magdeléna, Račková Lucia, Štefek Milan, Demopoulos Vassilis
MPK: A61K 31/435, A61K 31/4353, A61P 3/00...
Značky: pyridoindolov, ktorý, prostriedok, použitie, karboxymetylovaných, farmaceutický, obsahuje
Zhrnutie / Anotácia:
Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...
Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty
Číslo patentu: 286912
Dátum: 25.06.2009
Autori: Wu Jiang-ping, Kelly Terence Alfred, Sorcek Ronald John, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Emeigh Jonathan Emilian
MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61K 31/415...
Značky: obsahom, triazoly, imidazoimidazoly, použitie, farmaceutický, medziprodukty, prostriedok
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).
Spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom
Číslo patentu: 286894
Dátum: 12.06.2009
Autori: Wahl Karl-heinz, Gehring Reinhold, Nowakowski Marc, Heilmann Werner
MPK: C07D 235/00, C07D 253/00, C07D 487/00...
Značky: spôsob, imidazotriazinónov, sulfónamidom, výroby, substituovaných
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom všeobecného vzorca (I) reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s kyselinou sírovou, následnou reakciou získaných produktov s tionylchloridom a takto získaný produkt sa nechá reagovať in situ v inertnom rozpúšťadle s amínom a prípadne sa prevedú na zodpovedajúce soli, hydráty alebo N-oxidy.
Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu
Číslo patentu: 286845
Dátum: 27.05.2009
Autori: Larsson Ulf, Musil Tibor, Magnusson Mattias, Palmgren Andreas
MPK: C07B 61/00, C07D 249/00, C07D 239/00...
Značky: použitie, medziprodukty, přípravu, přípravy, spôsob, pyrimidinové, zlúčeniny
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy
Číslo patentu: 286805
Dátum: 06.05.2009
Autor: Hudkins Robert
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/407, A61P 13/00...
Značky: pyrolokarbazoly, izoindolóny, spôsob, použitie, aktivity, kondenzované, kinázy, obsahom, kompozícia, inhibície, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.
Bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky
Číslo patentu: 286788
Dátum: 29.04.2009
Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna
MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/505...
Značky: výroby, liečivá, tieto, bicyklické, použitie, deriváty, látky, obsahujúce, imidazo-3-yl-amínu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.
Pyrol [2,3-d]pyrimidínová zlúčenina a jej použitie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a jej použitie na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286685
Dátum: 25.02.2009
Autori: Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward, Changelian Paul Steven
MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, C07D 209/00...
Značky: obsahom, výrobu, farmaceutická, kompozícia, 2,3-d]pyrimidínová, použitie, liečivá, zlúčenina, pyrol
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...
Pyrol [2,3-d] pyrimidínová zlúčenina, jej použitie na výrobu liečiva, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, použitie jej kombinácie s ďalšími činidlami a súpravy s jej obsahom na výrobu liečiva
Číslo patentu: 286640
Dátum: 16.02.2009
Autori: Changelian Paul Steven, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank
MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, C07D 209/00...
Značky: kompozícia, činidlami, kombinácie, pyrimidínová, ďalšími, 2,3-d, liečivá, použitie, súpravy, pyrol, zlúčenina, výrobu, obsahom, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...
Spôsob prípravy kyseliny 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1H-pyrolizin-5-yl octovej
Číslo patentu: 286608
Dátum: 14.01.2009
Autori: Striegel Hans-günter, Kammermeier Thomas, Laufer Stefan, Merckle Philipp
MPK: A61P 21/00, C07D 209/00, A61K 31/40...
Značky: kyseliny, přípravy, octovej, spôsob, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).
N-(5,7-Dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie
Číslo patentu: 286484
Dátum: 29.10.2008
Autori: Pobanz Mark Andrew, Johnson Timothy Calvin, Walker David Keith, Vanheertum John Cord, Ouse David George, Arndt Kim Eric
MPK: C07B 61/00, A01N 43/90, C07D 487/00...
Značky: výroby, n-(5,7-dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové, použitie, zlúčeniny, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané N-(5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby z 2-amino-5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolopyrimidínu a príslušne substituovaného benzylchloridu a pyridínsulfonylchloridových zlúčenín. Opísané zlúčeniny sú účinné ako herbicídy.
[1,5-a]-Pyrazolo-1,3,5-triazíny, ich použitie a farmaceutické kompozície na ich báze
Číslo patentu: 286461
Dátum: 08.10.2008
Autori: Chorvat Robert John, He Ligi, Gilligan Paul Joseph, Arvanitis Argyrios Georgious
MPK: C07D 487/00, A61K 31/505
Značky: použitie, farmaceutické, 1,5-a]-pyrazolo-1,3,5-triazíny, báze, kompozície
Zhrnutie / Anotácia:
[1,5-a]-Pyrazolo-1,3,5-triazíny všeobecného vzorca (1) definované v opise a ich použitie na výrobu liečiva na liečenie afektívnej poruchy, úzkosti, depresie, bolesti hlavy, syndrómu dráždivého čreva, posttraumatickej stresovej poruchy, supranukleárnej obrny, zníženej imunity, Alzheimerovej choroby, gastrointestinálnych chorôb, anorexie nervosy alebo inej poruchy príjmu potravy, závislosti od látok, symptómov po odňatí látky alebo alkoholu,...
Bicyklické imidazo-3-yl-amíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky
Číslo patentu: 286450
Dátum: 24.09.2008
Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias
MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...
Značky: liečivá, výroby, obsahujúce, imidazo-3-yl-amíny, použitie, bicyklické, látky, spôsob, tieto
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.
Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
Číslo patentu: 286405
Dátum: 20.08.2008
Autori: Noe Mark Carl, Gant Thomas George, Larson Eric Robert
MPK: A61K 31/4523, A61K 31/425, A61K 31/427...
Značky: chorôb, kompozícia, derivát, obsahom, přípravu, farmaceutická, liečenie, hyperproliferatívnych, medziprodukty, spôsob, izotiazolu
Zhrnutie / Anotácia:
Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.
Protizápalové oxoderiváty a hydroxyderiváty pyrolizínov a ich použitie vo farmácii
Číslo patentu: 286332
Dátum: 02.07.2008
Autori: Laufer Stefan, Tollmann Karola, Striegel Hans-günter
MPK: C07D 487/00, A61K 31/40
Značky: farmácii, hydroxyderiváty, použitie, oxoderiváty, pyrolizínov, protizápalové
Zhrnutie / Anotácia:
Je opísaná kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-6-hydroxymetyl-6metyl-1-fenyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-1-(4-hydroxyfenyl)-6,6-dimetyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina...
Spirozlúčenina, spôsob a medziprodukt na jej prípravu, jej použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom a spôsob jej prípravy
Číslo patentu: 286158
Dátum: 02.04.2008
Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard
MPK: A61K 31/438, A61K 31/55, A61P 37/00...
Značky: medziprodukt, obsahom, kompozícia, přípravu, použitie, spirozlúčenina, farmaceutická, spôsob, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...
Lieková forma obsahujúca zaleplon
Číslo patentu: 286119
Dátum: 10.03.2008
Autori: Hubinová Viera, Varga Ivan, Godovič Ján, Gattnar Ondrej, Štepanovičová Viera, Kormanová Viera, Lehocký Mikuláš
MPK: A61K 9/20, C07D 487/00
Značky: obsahujúca, lieková, forma, zaleplon
Zhrnutie / Anotácia:
Lieková forma obsahujúca zaleplon na liečenie ťažkej nespavosti vo forme tablety alebo filmom obalenej tablety obsahujúcej zaleplon v množstve 0,005 až 0,02 g a obsahujúcej ďalej mikrokryštalickú celulózu so strednou veľkosťou častíc 10 až 1 000 mím v množstve 60 až 90 hmotn. %, suché spojivo v množstve 2 až 20 hmotn. %, rozvoľňovadlo v množstve 1,5 až 10 hmotn. %, látku upravujúcu tokové vlastnosti v množstve 0,1 až 2 hmotn. %, antiadhezívnu...
Protizápalové oxo- a hydroxyderiváty pyrolizínov a ich použitie vo farmácii
Číslo patentu: 286082
Dátum: 14.02.2008
Autori: Laufer Stefan, Tollmann Karola, Striegel Hans-günter
MPK: C07D 209/00, A61K 31/407, A61P 29/00...
Značky: hydroxyderiváty, protizápalové, použitie, farmácii, pyrolizínov
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jeden z radikálov R8 a R9 je atóm vodíka alebo alkyl a druhý je hydroxyl, alkoxy alebo acyloxy alebo kde R8 a R9 spolu s atómom uhlíka, na ktorý sú naviazané, sú karbonylovou skupinou a radikály R1 až R7 majú význam uvedený v opise. Opísané pyrolizínové zlúčeniny inhibujú uvoľňovanie rôznych mediátorov kaskády kyseliny arachidónovej a možno ich teda použiť na prevenciu alergicky indukovaných porúch alebo na...
1,2-anelované chinolínové deriváty, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutický prostriedok a ich použitie
Číslo patentu: 286072
Dátum: 06.02.2008
Autori: Venet Marc Gaston, Bourdrez Xavier Marc, Angibaud Patrick René
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61P 35/00...
Značky: chinolínové, 1,2-anelované, přípravy, prostriedok, deriváty, medziprodukty, spôsob, farmaceutický, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.
Nové tricyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom
Číslo patentu: E 6385
Dátum: 01.02.2008
Autori: Hickman John, Geneste Olivier, Le Diguarher Thierry, Casara Patrick
MPK: A61P 35/00, A61K 31/498, C07D 471/00...
Značky: zlúčeniny, spôsob, přípravy, obsahom, farmaceutické, kompozície, tricyklické, nové
Text:
...(C 1-C 5)a 1 kylom, lineámou alebo rozvetvenou (Cj-Cgalkoxyskupinou, arylom alebo heteroarylom, alebo R 10 a R 30 tvoria cyklickú alebo bicyklickú skupinu, nasýtenú alebo nenasýtenú,prípadne substituovanú heteroatómom zvoleným medzi kyslíkom, dusíkom alebo sírou, pričom sa rozumie, že jeden alebo viac členov kruhu môže predstavovať skupinu CO alebo môžu byťsubstituované, ako je uvedené v nižšie uvedenej definícii heterocyklu, alebo R...
Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, medziprodukty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286007
Dátum: 19.12.2007
Autori: Willis Paul, Guile Simon, Springthorpe Brian, Hardern David, Ingall Anthony
MPK: A61P 7/00, A61K 31/4192, A61K 31/519...
Značky: spôsob, medziprodukty, farmaceutická, použitie, zlúčeniny, obsahom, kompozícia, přípravy, triazolo[4,5-d]pyrimidínové
Zhrnutie / Anotácia:
Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.
Pyrazolopyrimidinóny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické a veterinárne kompozície na ich báze
Číslo patentu: 285991
Dátum: 10.12.2007
Autori: Wood Anthony, Bunnage Mark Edward, Mathias John Paul, Street Stephen Derek Albert
MPK: A61K 31/519, A61K 31/513, A61K 31/4162...
Značky: výrobu, báze, kompozície, medziprodukty, spôsob, pyrazolopyrimidinóny, veterinárne, použitie, farmaceutické
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...
Zariadenie na vytváranie aerosólu z práškového lieku a spôsob jeho použitia
Číslo patentu: 285882
Dátum: 12.09.2007
Autori: Axford George, Hall Randy, Ray Charles, Smith Adrian, Burr John, Schuler Carlos, Snyder Herm
MPK: B05B 11/06, A61M 15/00, A61K 31/505...
Značky: vytváranie, aerosolů, zariadenie, spôsob, práškového, použitia, lieku
Zhrnutie / Anotácia:
Zariadenie pozostáva z tlakovacieho valca a z piesta posuvného vnútri valca na stlačenie vzduchu vnútri valca. K piestu je pripojená rukoväť, ktorá je pohyblivá medzi vytiahnutou maximálnou polohou a základnou polohou na stlačenie vzduchu vo valci. Zariadenie ďalej zahŕňa mechanizmus na vytváranie aerosólu z práškového lieku v nádržke pomocou tlakového vzduchu z valca. Pohybové zariadenie je prispôsobené na prijatie nádržky a na spojenie...
Pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, postupy, použitie a kompozície
Číslo patentu: E 7625
Dátum: 02.08.2007
Autori: Palomer Albert, Anglada Luis, Guglietta Antonio
MPK: A61K 31/00, C07D 487/00, A61P 25/00...
Značky: postupy, použitie, kompozície, pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny
Text:
...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...
Spôsob prípravy N-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2′- oxospiro[cyklohexán-1,3'[3H]indol]-1′(2′H)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu a jeho solí
Číslo patentu: 285818
Dátum: 01.08.2007
Autori: Majláth Csilla, Hermecz István, Nagy Lajos, Szvoboda Györgyné, Csikós Éva, Simon Kálmán, Sárosi Péter, Erósné Takácsy Tünde, Héja Gergely, Sántáné Csutor Andrea, Gönczi Csaba, Szomor Tiborné, Halász Judit
MPK: C07B 61/00, A61P 5/00, A61K 31/5375...
Značky: spôsob, n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2, solí, přípravy, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.
Cyklické deriváty ako modulátory aktivity chemokínového receptora
Číslo patentu: E 7776
Dátum: 26.07.2007
Autori: Xiao Zili, Carter Percy, Hynes John, Ko Soo, Srivastava Anurag, Cherney Robert, Yang Michael
MPK: C07D 403/00, A61K 31/00, C07D 401/00...
Značky: deriváty, aktivity, cyklické, receptora, chemokínového, modulátory
Text:
...V infikovaných bunkách proteíny s vàzobnými vlastnosťami chemokínových receptorov(prehľad Viď Wells a Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741748). Ľudské CC chemokíny, ako RANTES a MCP-3, môžu vyvolať rýchle uvoľňovanie vápnika prostredníctvom týchto vírusmi kódovaných receptorov. Expresiu receptorov môže narušiť normálnu kontrolu imunitného systému a obrannú reakciu proti infekcii a tým umožniť prienik infekcie. Okrem toho môžu ľudské...
Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie
Číslo patentu: 285729
Dátum: 13.06.2007
Autori: Furuya Monoru, Sudoh Masaki, Imai Minoru, Hada Takahiko, Sogawa Ryo, Muroga Yumiko, Moree Wilna, Morita Takuya, Endo Noriaki, Teig Steven, Takenouchi Osami, Kataoka Ken-ichiro, Tsutsumi Takaharu, Tarby Christine, Shiota Tatsuki
MPK: A61K 31/41, A61K 31/435, A61P 11/00...
Značky: derivátov, použitie, cyklických, amínov, zlúčenina
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.
Triazolopyrazínové zlúčeniny užitočné na liečbu degeneratívnych a zápalových ochorení
Číslo patentu: E 7528
Dátum: 30.05.2007
Autori: Edwards Paul, Macleod Angus, Bar Gregory, Clase Juha Andrew, Hirst Kim Louise, Andrews Martin James Inglis, Chambers Mark Stuart, Schmidt Wolfgang
MPK: C07D 487/00, A61P 29/00, A61K 31/4985...
Značky: ochorení, liečbu, užitočné, zápalových, degeneratívnych, triazolopyrazínové, zlúčeniny
Text:
...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...
(-)-5-(3-Chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1H-imidazol-5- yl) tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín, spôsob jeho prípravy a použitie, farmaceutický prípravok na jeho báze a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: 285699
Dátum: 28.05.2007
Autori: End David William, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René
MPK: A61K 31/519, C07D 239/00, A61P 35/00...
Značky: farmaceutický, prípravok, přípravy, báze, spôsob, 5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1h-imidazol-5, použitie, tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa (-)-5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1H-imidazol-5- yl) tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, spôsob ich prípravy oddelením z príslušnej racemickej zmesi a použitie v lekárstve, najmä na liečenie rakoviny. Ďalej je opísaný farmaceutický prípravok s obsahom niektorej z týchto látok a spôsob jeho prípravy miešaním.
Spôsob prípravy zlúčenín obsahujúcich pyrazolový kruh
Číslo patentu: E 7344
Dátum: 04.05.2007
Autori: Liang Jimmy, Deng Xiaohu, Mani Neelakandha
MPK: C07D 487/00, C07D 317/00, C07D 405/00...
Značky: spôsob, zlúčenín, pyrazolový, přípravy, obsahujúcich
Text:
...6, 1819-1824) a celecoxib(Penning, T.D. et al. J. Med. Chem. 1997, 40, 1347-1365). Pyrazoly sa často pripravujú reakciou hydrazínov s 1,3 dikarbonylovými zlúčeninami alebo ich ekvivalentmi, ako sú d,p-etynylketóny alebo estery. Tieto kondenzačné reakcie všeobecne vedú k zmesi regioizomérov, ktoré komplikujú postupy izolácie a čistenia. Rovnako sa používajú cyklizačné reakcie 1,3-dipólov, ako sú deazoalkány alebo nitrilimíny s olefínmi,ale...