C07D 487/00

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Edlin Chris, Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Lai Justine Yeun Quai, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/437, A61P 11/06...

Značky: farmaceutická, obsahom, kompozícia, azaindolové, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Číslo patentu: 287658

Dátum: 20.04.2011

Autori: Bunnelle William, Toupence Richard, Basha Anwer, Daanen Jerome, Ji Jianguo, Tietje Karin, Schrimpf Michael, Sippy Kevin

MPK: C07D 471/00, C07D 487/00

Značky: diazabicyklické, n-substituované, použitie, zlúčeniny, obsahom, farmaceutické, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s obsahom týchto zlúčenín a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.

Číslo patentu: 287498

Dátum: 24.11.2010

Autori: Hudkins Robert, Gingrich Diane

MPK: A61P 11/00, A61K 31/00, A61P 15/00...

Značky: kompozície, použitie, obsahom, kondenzované, vybrané, farmaceutické, pyrolokarbazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa vo všeobecnosti týka vybraných kondenzovaných pyrolokarbazolov vrátane ich farmaceutických kompozícií a ich použitia.

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Lee Wendy, Nagarathnam Dhanapalan, Dixon Julie, Dumas Jacques, Joe Teddy Kite, Boyer Stephen James, Su Ning, Kluender Harold, Sibley Robert

MPK: C07D 235/00, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: účinkom, substituované, pyridíny, inhibíčnym, pyridazíny, angiogenézu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Číslo patentu: 287375

Dátum: 16.07.2010

Autori: Chelius Erik Christopher, Reutzel-edens Susan Marie, Snorek Sharon Van Den Berghe

MPK: A61P 35/00, C07D 209/00, A61K 31/519...

Značky: n-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3h-pyrolo[2,3-d]pyrimidín-5-yl, krystalická, kyseliny, přípravy, forma, spôsob, etyl]benzoyl]-l-glutámovej

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby viaccieľového antifolátu, ktorým je heptahydrát dvojsodnej soli kyseliny N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-3H-pyrolo[2,3-d]-pyrimidín-5- yl)etyl]benzoyl]-L-glutámovej.

Číslo patentu: 287338

Dátum: 16.06.2010

Autori: Tikhe Jayashree Girish, Thoresen Lars Henrik, Webber Stephen Evan, Canan-koch Stacie

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: použitie, farmaceutická, obsahom, zlúčenina, kompozícia, tricyklická

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná tricyklická zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, alebo farmaceutický prijateľná soľ alebo solvát tejto zlúčeniny, jej použitie na výrobu liečiva na liečenie rakoviny, mŕtvice, neurodegeneratívnych chorôb, zápalových stavov a kardiovaskulárnych chorôb. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zlúčeniny, inhibítora poly(ADP-ribóza)polymeráz.

Číslo patentu: 287273

Dátum: 12.04.2010

Autori: Sippy Kevin, Ji Jianguo, Pace Jennifer, Basha Anwer, Bunnelle William, Tietje Karin, Schrimpf Michael, Daanen Jerome, Toupence Richard

MPK: C07D 471/00, C07D 487/00

Značky: diazabicyklické, obsahom, zlúčeniny, použitie, farmaceutický, n-substituované, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú význam definovaný v nárokoch, farmaceutické prípravky s ich obsahom a použitie uvedených prípravkov na reguláciu synaptickej transmisie u cicavcov.

Číslo patentu: 287195

Dátum: 22.02.2010

Autori: Mullican Michael, Bemis Guy, Matharu Saroop, Golec Julian, Murdoch Robert, Gu Yong, Wannamaker Woods, Robidoux Andrea, Livingston David, Lauffer David, Fridman Wolf Herman, Wilson Keith, Su Michael, Gillespie Roger, Batchelor Mark, Zelle Robert, Bebbington David, Nyce Philip, Murcko Mark

MPK: C07D 487/00, A61K 38/08, A61K 31/55...

Značky: farmaceutický, enzymů, prostriedok, obsahom, spôsob, interleukín-1ß, přípravy, inhibitory, konvertujúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa nová trieda zlúčenín, ktoré sú inhibítormi enzýmu konvertujúceho interleukín-1 beta (ICE), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. ICE inhibítory sú charakterizované špecifickými štrukturálnymi a fyzikálno-chemickými vlastnosťami. Ďalej je opísané použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení sprostredkovaných IL-1, apoptózou, IGIF a IFN-gama, zápalových ochorení,...

Číslo patentu: 287188

Dátum: 27.01.2010

Autori: Munchhof Michael John, Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew

MPK: A61K 31/519, A61P 37/00, C07D 209/00...

Značky: pyrolo, obsahom, použitie, farmaceutická, kombinácia, zlúčenina, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), farmaceutické kompozície s ich obsahom, prípadne v kombinácii s jedným alebo viacerými prídavnými činidlami, ktoré modulujú imunitný systém cicavcov, alebo protizápalovými činidlami a ich použitie na prípravu liečiva. Opísané zlúčeniny sú inhibítormi proteín kináz, ako enzýmu Janusovej kinázy 3, a sú užitočné ako imunosupresívne činidlá pri transplantácii orgánov, xenotransplantácii, lupus, roztrúsenej...

Číslo patentu: 287161

Dátum: 08.01.2010

Autori: Keldenich Jörg, Dembowsky Klaus, Bischoff Erwin, Schenke Thomas, Haning Helmut, Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Niewöhner Ulrich, Serno Peter, Es-sayed Mazen, Nowakowski Marc

MPK: A61K 31/5365, A61P 13/00, A61P 15/00...

Značky: výroby, tieto, látky, imidazotriazinóny, spôsob, použitie, obsahujúce, 2-fenylsubstituované, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 2-fenylsubstituované imidazotriazinóny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, lieky s ich obsahom a ich použitie, najmä ako inhibítorov cGMP-metabolizujúcich fosfodiesteráz.

Číslo patentu: 287005

Dátum: 17.08.2009

Autori: Pitt Gary Robert William, Yea Christopher Martyn, Ashworth Doreen Mary, Franklin Richard Jeremy, Hudson Peter

MPK: A61P 13/00, A61K 31/55, C07D 403/00...

Značky: použitie, obsahom, kondenzované, agonisty, azepíny, prostriedok, farmaceutický, vazopresínové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde A je bicyklický alebo tricyklický azepínový derivát, použitie týchto zlúčenín na výrobu liekov a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, pričom tieto prostriedky sú užitočné na liečenie močovej úplavice, nočnej enurézy a noktúrie. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú agonisty vazopresínového V2 receptora, a preto je ich možné využiť ako antidiuretické a prokoagulačné činidlá najmä pri liečení...

Číslo patentu: 286958

Dátum: 16.07.2009

Autori: Demopoulos Vassilis, Karasu Cimen, Djoubissie Paul - Omer, Májeková Magdeléna, Šnirc Vladimír, Račková Lucia, Štefek Milan

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/435, A61P 3/00...

Značky: karboxymetylovaných, prostriedok, farmaceutický, použitie, ktorý, pyridoindolov, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Podstatou vynálezu je použitie karboxymetylovaných pyridoindolov všeobecného vzorca (I), kde R, R', R1, R1', R3, R3', R4, R4', R6-R9 = H, R2 =CH3, CH2C6H5, CH2CH2C6H5 a M = H, resp. kovový kation fyziologicky akceptovateľných solí na výrobu farmaceutického prostriedku na prevenciu a liečenie chorobných stavov, kde je žiaduca inhibícia aldózareduktázy a eliminácia oxidačného stresu - na prevenciu a liečenie komplikácií spojených s diabetes...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Sorcek Ronald John, Emeigh Jonathan Emilian, Lemieux Rene, Goldberg Daniel, Wu Jiang-ping, Kelly Terence Alfred

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: prostriedok, medziprodukty, farmaceutický, imidazoimidazoly, triazoly, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Číslo patentu: 286894

Dátum: 12.06.2009

Autori: Heilmann Werner, Nowakowski Marc, Gehring Reinhold, Wahl Karl-heinz

MPK: C07D 487/00, C07D 235/00, C07D 253/00...

Značky: výroby, imidazotriazinónov, substituovaných, spôsob, sulfónamidom

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby imidazotriazinónov substituovaných sulfónamidom všeobecného vzorca (I) reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) s kyselinou sírovou, následnou reakciou získaných produktov s tionylchloridom a takto získaný produkt sa nechá reagovať in situ v inertnom rozpúšťadle s amínom a prípadne sa prevedú na zodpovedajúce soli, hydráty alebo N-oxidy.

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Magnusson Mattias, Larsson Ulf, Musil Tibor, Palmgren Andreas

MPK: C07D 249/00, C07B 61/00, C07D 239/00...

Značky: přípravu, medziprodukty, pyrimidinové, použitie, přípravy, spôsob, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4353, A61P 13/00...

Značky: spôsob, inhibície, pyrolokarbazoly, použitie, obsahom, aktivity, farmaceutická, kondenzované, kinázy, kompozícia, izoindolóny

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Číslo patentu: 286788

Dátum: 29.04.2009

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/495, A61K 31/505, A61K 31/435...

Značky: imidazo-3-yl-amínu, obsahujúce, liečivá, deriváty, spôsob, bicyklické, látky, výroby, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa substituované deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) vo forme bázy alebo ich farmaceuticky prijateľných solí. Ďalej sa opisuje spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286685

Dátum: 25.02.2009

Autori: Changelian Paul Steven, Blumenkopf Todd Andrew, Brown Matthew Frank, Flanagan Mark Edward

MPK: A61K 31/505, C07D 239/00, C07D 209/00...

Značky: liečivá, farmaceutická, výrobu, pyrol, 2,3-d]pyrimidínová, kompozícia, zlúčenina, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je kináza JAK3 (Jakus Kinase), a ako imunosupresívne činidlá sú použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy, Crohnovej...

Číslo patentu: 286640

Dátum: 16.02.2009

Autori: Flanagan Mark Edward, Blumenkopf Todd Andrew, Changelian Paul Steven, Brown Matthew Frank

MPK: A61K 31/505, C07D 209/00, C07D 239/00...

Značky: výrobu, 2,3-d, zlúčenina, liečivá, kompozícia, použitie, pyrol, farmaceutická, súpravy, pyrimidínová, obsahom, činidlami, kombinácie, ďalšími

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi enzýmu proteín tyrozín kinázy, akým je napríklad kináza JAK3 (Janus Kinase), a sú imunosupresívne činidlá použiteľné pri liečbe odhojenia orgánových transplantátov, zožierajúceho vredu, roztrúsenej sklerózy, kĺbového reumatizmu, psoriázy, diabetu typu I a komplikácií vyvolaných diabetom, rakoviny, astmy, atopickej dermatitídy, autoimunitných porúch štítnej žľazy, ulceratívnej kolitídy,...

Číslo patentu: 286608

Dátum: 14.01.2009

Autori: Laufer Stefan, Merckle Philipp, Kammermeier Thomas, Striegel Hans-günter

MPK: A61P 21/00, C07D 209/00, A61K 31/40...

Značky: kyseliny, přípravy, octovej, 6-(4-chlórfenyl)-2,2-dimetyl-7-fenyl-2,3-dihydro-1h-pyrolizin-5-yl, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) reakciou zlúčeniny vzorca (III) s oxalylchloridom a reakciou získaného produktu s hydrazínom a hydroxidom alkalického kovu vo vodnej fáze pri zvýšených teplotách. Po ukončení reakcie sa vytvorí trojfázový systém pridaním éteru a zlúčenina vzorca (I) sa získa okyslením strednej fázy. Ďalej je opísaná polymorfná forma zlúčeniny vzorca (I).

Číslo patentu: 286484

Dátum: 29.10.2008

Autori: Johnson Timothy Calvin, Pobanz Mark Andrew, Ouse David George, Walker David Keith, Vanheertum John Cord, Arndt Kim Eric

MPK: C07D 487/00, C07B 61/00, A01N 43/90...

Značky: použitie, spôsob, výroby, zlúčeniny, n-(5,7-dimetoxy[1,2,4]-triazol[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-(5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)arylsulfónamidové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby z 2-amino-5,7-dimetoxy[1,2,4]triazolopyrimidínu a príslušne substituovaného benzylchloridu a pyridínsulfonylchloridových zlúčenín. Opísané zlúčeniny sú účinné ako herbicídy.

Číslo patentu: 286461

Dátum: 08.10.2008

Autori: Chorvat Robert John, He Ligi, Gilligan Paul Joseph, Arvanitis Argyrios Georgious

MPK: C07D 487/00, A61K 31/505

Značky: farmaceutické, 1,5-a]-pyrazolo-1,3,5-triazíny, použitie, kompozície, báze

Zhrnutie / Anotácia:

[1,5-a]-Pyrazolo-1,3,5-triazíny všeobecného vzorca (1) definované v opise a ich použitie na výrobu liečiva na liečenie afektívnej poruchy, úzkosti, depresie, bolesti hlavy, syndrómu dráždivého čreva, posttraumatickej stresovej poruchy, supranukleárnej obrny, zníženej imunity, Alzheimerovej choroby, gastrointestinálnych chorôb, anorexie nervosy alebo inej poruchy príjmu potravy, závislosti od látok, symptómov po odňatí látky alebo alkoholu,...

Číslo patentu: 286450

Dátum: 24.09.2008

Autori: Gerlach Matthias, Maul Corinna

MPK: A61K 31/505, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: použitie, bicyklické, spôsob, imidazo-3-yl-amíny, výroby, tieto, látky, obsahujúce, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické deriváty imidazo-3-yl-amínu všeobecného vzorca (I) substituované na šesťčlennom kruhu vo forme báz alebo ich farmaceuticky prijateľných solí, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá obsahujúce tieto látky.

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Gant Thomas George, Larson Eric Robert, Noe Mark Carl

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/427, A61K 31/425...

Značky: farmaceutická, derivát, chorôb, liečenie, izotiazolu, spôsob, hyperproliferatívnych, přípravu, obsahom, kompozícia, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Číslo patentu: 286332

Dátum: 02.07.2008

Autori: Tollmann Karola, Striegel Hans-günter, Laufer Stefan

MPK: A61K 31/40, C07D 487/00

Značky: použitie, protizápalové, oxoderiváty, hydroxyderiváty, pyrolizínov, farmácii

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-6-hydroxymetyl-6metyl-1-fenyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina 2-[2-(4-chlórfenyl)-1-(4-hydroxyfenyl)-6,6-dimetyl-6,7-dihydro-5H- pyrolizin-3-yl] octová a jej optické izoméry, fyziologicky tolerované soli a fyziologicky ľahko hydrolyzovateľné estery kyselina...

Číslo patentu: 286158

Dátum: 02.04.2008

Autori: Leenaerts Joseph Elisabeth, Janssens Frans Eduard

MPK: A61P 37/00, A61K 31/55, A61K 31/438...

Značky: kompozícia, farmaceutická, medziprodukt, přípravy, obsahom, spôsob, použitie, spirozlúčenina, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Spirozlúčenina vzorca (I), jej N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde R1 je H, C1-6alkyl, halogén, formyl, -COOH, C1-6alkyloxykarbonyl, C1-6alkylkarbonyl, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenyl substituovaný -COOH alebo C1-6alkyloxykarbonylom alebo substituovaný C1-6alkyl n je 1 alebo 2 -A-B- je -Y-CH=CH-, -CH=CH-Y- alebo -CH=CH-CH=CH-, pričom každý H atóm môže byť nahradený R6 Y je -O-, -S- alebo -NR7- pričom R7 je H,...

Číslo patentu: 286119

Dátum: 10.03.2008

Autori: Lehocký Mikuláš, Štepanovičová Viera, Varga Ivan, Hubinová Viera, Gattnar Ondrej, Kormanová Viera, Godovič Ján

MPK: C07D 487/00, A61K 9/20

Značky: zaleplon, forma, obsahujúca, lieková

Zhrnutie / Anotácia:

Lieková forma obsahujúca zaleplon na liečenie ťažkej nespavosti vo forme tablety alebo filmom obalenej tablety obsahujúcej zaleplon v množstve 0,005 až 0,02 g a obsahujúcej ďalej mikrokryštalickú celulózu so strednou veľkosťou častíc 10 až 1 000 mím v množstve 60 až 90 hmotn. %, suché spojivo v množstve 2 až 20 hmotn. %, rozvoľňovadlo v množstve 1,5 až 10 hmotn. %, látku upravujúcu tokové vlastnosti v množstve 0,1 až 2 hmotn. %, antiadhezívnu...

Číslo patentu: 286082

Dátum: 14.02.2008

Autori: Tollmann Karola, Laufer Stefan, Striegel Hans-günter

MPK: C07D 209/00, A61K 31/407, A61P 29/00...

Značky: protizápalové, pyrolizínov, farmácii, použitie, hydroxyderiváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jeden z radikálov R8 a R9 je atóm vodíka alebo alkyl a druhý je hydroxyl, alkoxy alebo acyloxy alebo kde R8 a R9 spolu s atómom uhlíka, na ktorý sú naviazané, sú karbonylovou skupinou a radikály R1 až R7 majú význam uvedený v opise. Opísané pyrolizínové zlúčeniny inhibujú uvoľňovanie rôznych mediátorov kaskády kyseliny arachidónovej a možno ich teda použiť na prevenciu alergicky indukovaných porúch alebo na...

Číslo patentu: 286072

Dátum: 06.02.2008

Autori: Venet Marc Gaston, Bourdrez Xavier Marc, Angibaud Patrick René

MPK: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/4353...

Značky: prostriedok, deriváty, 1,2-anelované, medziprodukty, farmaceutický, přípravy, chinolínové, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami a ich stereochemicky izomérne formy, spôsob ich prípravy, medziprodukty tohto spôsobu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie v medicíne. Opísané zlúčeniny vykazujú inhibičnú aktivitu k farnezyl proteínovej transferáze a geranylgeranyl transferáze.

Číslo patentu: E 6385

Dátum: 01.02.2008

Autori: Casara Patrick, Hickman John, Le Diguarher Thierry, Geneste Olivier

MPK: C07D 471/00, A61K 31/498, A61P 35/00...

Značky: spôsob, tricyklické, kompozície, farmaceutické, přípravy, nové, zlúčeniny, obsahom

Text:

...(C 1-C 5)a 1 kylom, lineámou alebo rozvetvenou (Cj-Cgalkoxyskupinou, arylom alebo heteroarylom, alebo R 10 a R 30 tvoria cyklickú alebo bicyklickú skupinu, nasýtenú alebo nenasýtenú,prípadne substituovanú heteroatómom zvoleným medzi kyslíkom, dusíkom alebo sírou, pričom sa rozumie, že jeden alebo viac členov kruhu môže predstavovať skupinu CO alebo môžu byťsubstituované, ako je uvedené v nižšie uvedenej definícii heterocyklu, alebo R...

Číslo patentu: 286007

Dátum: 19.12.2007

Autori: Willis Paul, Ingall Anthony, Hardern David, Guile Simon, Springthorpe Brian

MPK: A61K 31/4192, A61P 7/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, medziprodukty, přípravy, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom, triazolo[4,5-d]pyrimidínové, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Triazolo[4,5-d]pyrimidínové zlúčeniny vzorca (I), kde R1 je alkylová skupina prípadne substituovaná atómami halogénu, R2 je fenylová skupina prípadne substituovaná atómami fluóru, R3 a R4 znamenajú hydroxyskupinu, R je XOH, kde X je CH2, OCH2CH2 alebo väzba, ich použitie ako liečiv, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich prípravy.

Číslo patentu: 285991

Dátum: 10.12.2007

Autori: Mathias John Paul, Street Stephen Derek Albert, Wood Anthony, Bunnage Mark Edward

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4162, A61K 31/513...

Značky: farmaceutické, báze, pyrazolopyrimidinóny, medziprodukty, použitie, výrobu, kompozície, spôsob, veterinárne

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...

Číslo patentu: 285882

Dátum: 12.09.2007

Autori: Burr John, Ray Charles, Hall Randy, Snyder Herm, Smith Adrian, Axford George, Schuler Carlos

MPK: A61K 31/505, A61M 15/00, B05B 11/06...

Značky: spôsob, zariadenie, aerosolů, použitia, lieku, práškového, vytváranie

Zhrnutie / Anotácia:

Zariadenie pozostáva z tlakovacieho valca a z piesta posuvného vnútri valca na stlačenie vzduchu vnútri valca. K piestu je pripojená rukoväť, ktorá je pohyblivá medzi vytiahnutou maximálnou polohou a základnou polohou na stlačenie vzduchu vo valci. Zariadenie ďalej zahŕňa mechanizmus na vytváranie aerosólu z práškového lieku v nádržke pomocou tlakového vzduchu z valca. Pohybové zariadenie je prispôsobené na prijatie nádržky a na spojenie...

Číslo patentu: E 7625

Dátum: 02.08.2007

Autori: Guglietta Antonio, Anglada Luis, Palomer Albert

MPK: A61K 31/00, C07D 487/00, A61P 25/00...

Značky: pyrazolo[1,5-a]pyrimidíny, kompozície, použitie, postupy

Text:

...než benzodiazepíny. Mechanízmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623-1626, 2001). Zatial čo benzodiazepíny sú na mieste viazania receptora GABAA nešpecifickými Iigandmi, zolpidem a zaleplon vykazujú vyššiu selektivitu pre podjednotku o Napriek tomu tieto zlúčeniny stále ovplyvňujú architektúru spánku a pri...

Číslo patentu: 285818

Dátum: 01.08.2007

Autori: Simon Kálmán, Csikós Éva, Szvoboda Györgyné, Halász Judit, Erósné Takácsy Tünde, Majláth Csilla, Nagy Lajos, Szomor Tiborné, Hermecz István, Héja Gergely, Sárosi Péter, Gönczi Csaba, Sántáné Csutor Andrea

MPK: A61P 5/00, A61K 31/5375, C07B 61/00...

Značky: n-(1,1-dimetyletyl)-4-[[5'-etoxy-4-cis-[2-(4-morfolino)etoxy]-2, spôsob, přípravy, solí, oxospiro[cyklohexán-1,3'[3h]indol]-1'(2'h)-yl]-sulfonyl]-3-metoxybenzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčeniny vzorca (I) a jej solí reakciou zlúčeniny vzorca (II) so zlúčeninou vzorca (III), ktorý spočíva v tom, že reakcia sa uskutočňuje v dimetylsulfoxide pri teplote medzi 10 °C až 40 °C, výhodne pri izbovej teplote, a výsledná báza vzorca (I), ak je to potrebné, sa prevedie na svoju soľ.

Číslo patentu: E 7776

Dátum: 26.07.2007

Autori: Ko Soo, Carter Percy, Srivastava Anurag, Yang Michael, Cherney Robert, Hynes John, Xiao Zili

MPK: C07D 403/00, A61K 31/00, C07D 401/00...

Značky: chemokínového, modulátory, deriváty, cyklické, receptora, aktivity

Text:

...V infikovaných bunkách proteíny s vàzobnými vlastnosťami chemokínových receptorov(prehľad Viď Wells a Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741748). Ľudské CC chemokíny, ako RANTES a MCP-3, môžu vyvolať rýchle uvoľňovanie vápnika prostredníctvom týchto vírusmi kódovaných receptorov. Expresiu receptorov môže narušiť normálnu kontrolu imunitného systému a obrannú reakciu proti infekcii a tým umožniť prienik infekcie. Okrem toho môžu ľudské...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Sogawa Ryo, Furuya Monoru, Shiota Tatsuki, Takenouchi Osami, Muroga Yumiko, Endo Noriaki, Kataoka Ken-ichiro, Tsutsumi Takaharu, Hada Takahiko, Imai Minoru, Moree Wilna, Sudoh Masaki, Teig Steven, Tarby Christine, Morita Takuya

MPK: A61K 31/41, A61P 11/00, A61K 31/435...

Značky: použitie, amínov, derivátov, cyklických, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Číslo patentu: E 7528

Dátum: 30.05.2007

Autori: Macleod Angus, Hirst Kim Louise, Schmidt Wolfgang, Chambers Mark Stuart, Andrews Martin James Inglis, Clase Juha Andrew, Bar Gregory, Edwards Paul

MPK: A61K 31/4985, A61P 29/00, C07D 487/00...

Značky: zápalových, degeneratívnych, ochorení, triazolopyrazínové, liečbu, užitočné, zlúčeniny

Text:

...a ILlB) bude zvyšovať expresiu MMPl týmito bunkami (Andreakos et al., 2003). Sledovanie úrovní MMPl exprimovaných SFje preto relevantným výstupom v oblasti RA, pretože svedčí o aktivácii SF voči erozívnemu fe notypu, ktorý je zodpovedný za degradáciu chrupavky in vivo. lnhibicia expresie MMP 1 prostredníctvom SF predstavuje cenný terapeutický pristup pri liečbe RA.0007 Aktivita proteínov degradujúcich ECM môže byť tiež kauzatívnou alebo...

Číslo patentu: 285699

Dátum: 28.05.2007

Autori: End David William, Venet Marc Gaston, Angibaud Patrick René

MPK: C07D 239/00, A61K 31/519, A61P 35/00...

Značky: tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín, přípravy, farmaceutický, báze, prípravok, 5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1h-imidazol-5, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (-)-5-(3-chlórfenyl)-alfa-(4-chlórfenyl)-alfa-(1-metyl-1H-imidazol-5- yl) tetrozolo[1,5-a]chinazolín-7-metánamín a jeho farmaceuticky prijateľné adičné soli s kyselinami, spôsob ich prípravy oddelením z príslušnej racemickej zmesi a použitie v lekárstve, najmä na liečenie rakoviny. Ďalej je opísaný farmaceutický prípravok s obsahom niektorej z týchto látok a spôsob jeho prípravy miešaním.

Číslo patentu: E 7344

Dátum: 04.05.2007

Autori: Mani Neelakandha, Liang Jimmy, Deng Xiaohu

MPK: C07D 487/00, C07D 317/00, C07D 405/00...

Značky: pyrazolový, přípravy, spôsob, obsahujúcich, zlúčenín

Text:

...6, 1819-1824) a celecoxib(Penning, T.D. et al. J. Med. Chem. 1997, 40, 1347-1365). Pyrazoly sa často pripravujú reakciou hydrazínov s 1,3 dikarbonylovými zlúčeninami alebo ich ekvivalentmi, ako sú d,p-etynylketóny alebo estery. Tieto kondenzačné reakcie všeobecne vedú k zmesi regioizomérov, ktoré komplikujú postupy izolácie a čistenia. Rovnako sa používajú cyklizačné reakcie 1,3-dipólov, ako sú deazoalkány alebo nitrilimíny s olefínmi,ale...