C07D 473/06

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Eckhardt Matthias, Himmelsbach Frank, Maier Roland, Mark Michael, Lotz Ralf, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/522, A61K 31/55, A61K 31/551...

Značky: použitie, obsahom, spôsob, farmaceutický, deriváty, xantínové, prostriedok, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Xantínové deriváty ako selektívny agonisti HM7 4A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8893

Dátum: 08.08.2006

Autori: Mason Andrew Mcmurtrie, Pinto Ivan Leo, Hatley Richard Jonathan Daniel

MPK: A61P 9/00, A61K 31/495, A61P 3/00...

Značky: agonisti, xantínové, selektívny, deriváty

Text:

...1-(3-(5-4 fluôrfenyl)metyl-ZH-tetrazol-2-ylłpropyl)-3,7-dihydro-lHpurin-2,6 ~diónalebo jej farmaceutický prijateľné soli.0009 Predpokladá sa, že zlúčenina (zlúčeniny) majú význam pri liečení chorôb, u ktorých k chorobe prispieva nedostatočná aktivácia receptora HM 74 A, popripade kde je aktiváciareceptora prospešná. Jedná sa napriklad o liečení chorôb lipidoveho metabolizmu vrátane dyslipidemie a hyperlipoproteinémie, ako je diabetická...

Liečivá s aktivitou receptora HM74A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14402

Dátum: 10.02.2005

Autori: Nicholson Neville Hubert, Rahman Shahzad Sharooq, Pinto Ivan Leo

MPK: A61K 31/522, A61P 9/00, C07D 473/04...

Značky: liečivá, hm74a, aktivitou, receptora

Text:

...opísané xantínové deriváty ako potenciálne mediátory cerebrovaskulárnych porúch. Rad xantínových derivátov bol identifikovaný ako antagonisty receptora adenozínu - pozri Jacobson et. al., J. Med. Chem., 1993, 36,2639 - 2644.V tomto dokumente je opísaná skupina xantínových derivátov,ktoré sú selektívnymi agonistami receptora nikotínovej kyseliny HM 74 A, a sú teda užitočné pri liečení, profylaxii a supresii ochorení,na ktorých sa podieľa...

Antagonisty receptora adenosínu A2B

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10285

Dátum: 08.11.2002

Autori: Perry Thao, Li Xiaofen, Elzein Elfatih, Palle Venkata, Kalla Rao, Ibrahim Prabha, Zablocki Jeff, Varkhedkar Vaibhav, Xiao Dengming

MPK: A61P 11/06, A61K 31/52, A61P 1/12...

Značky: adenosínu, antagonisty, receptora

Text:

...ochorení, ako je cholera a týfus. Antagonisty A 25 je teda možné používať na blokovanie intestinálnej sekrécie chloridu, a sú teda užitočné pri liečení zápalových porúch gastrointestínálneho traktuNecitlivost na inzulín zhoršuje diabetes a obezitu. Citlivosť na inzulín je znižovaná interakciou adenosínu s receptormi A 25. Blokovanie receptorov adenosínu A 25 u jedincov sdiabetes alebo obezitou by teda pre pacientov s týmito poruchami bolo...

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 279525

Dátum: 02.12.1998

Autori: Lehr Erich, Weber Karl-heinz, Küfner-mühl Ulrike, Stransky Werner, Schingnitz Günter, Kuhn Franz-josef, Ensinger Helmut, Walther Gerhard

MPK: C07D 473/06, A61K 31/52

Značky: spôsob, deriváty, použitie, farmaceutický, obsahom, výroby, xantínové, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam jednotlivých substituentov je uvedený v opise, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv. Farmaceutické prostriedky s obsahom týchto látok je možné použiť na liečbu ochorení vyvolaných prebytkom adenozínu, najmä degeneratívnych ochorení mozgu.

Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278450

Dátum: 06.12.1995

Autori: Nevydal Jozef, Mandúch Milan, Polák Jozef

MPK: C07D 473/06, C07D 473/04

Značky: spôsob, 3,7-dihydro-3-alkyl-1h-purín-2,6-diónov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov vzorca (I), kde R je H, metyl, etyl z 1-alkyl-5-nitrózo-6-amíno-2,4/1H, 3H/-pyrimidíndiónu vzorca (II), kde R je H, metyl, etyl, tým spôsobom, že zlúčenina vzorca (II) sa suspenduje vo vode, hydrogenuje sa pri teplote 20 až 100 °C a tlaku vodíka 0,1 až 3 MPa za katalýzy Pd alebo Ni katalyzátora na aktívnom uhlí, pričom po spotrebovaní ekvimolárneho množstva vodíka sa k zmesi pridajú 1 až 2...

Spôsob prípravy 3,7-dialkylxantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279510

Dátum: 09.11.1994

Autori: Korb Gerhard, Flemming Hans-wolfram

MPK: C07D 473/10, C07D 473/06

Značky: 3,7-dialkylxantínov, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

3,7-Dialkylxantíny sa pripravia z príslušných 3-alkylxantínov pôsobením alkylačného činidla v prítomnosti kvartérnej amóniovej a/alebo fosfóniovej zlúčeniny a prípadne dodatočných polyéterov v dvojfázovej zmesi.

Spôsob prípravy farmaceuticky čistých 3-metyl-7-alkylxantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278359

Dátum: 17.06.1992

Autori: Šiška Karol, Nevydal Jozef, Polák Jozef, Mandúch Milan

MPK: C07D 473/06

Značky: farmaceutický, 3-metyl-7-alkylxantínov, spôsob, přípravy, čistých

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3-metyl-7-alkylxantínov všeobecného vzorca (I), kde R je H, metyl, etyl alebo n-propyl z 1-metyl-5-formylalkylamino-6-aminouracilov vzorca (II), kde R je H, metyl, etyl alebo n-propyl, pôsobením ekvivalentného množstva hydroxidu draselného alebo uhličitanu draselného v zmesi voda-alifatický alkohol s C1 až C3 uhlíkmi v pomere 1 : 1,5 až 1 : 0,1 pri teplote 50 až 80°C. Ochladením reakčnej zmesi na teplotu -20 až 25°C sa...

Spôsob čistenia 3-metyl-7-alkylxantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278115

Dátum: 17.06.1992

Autori: Košťál Ladislav, Gömöry Juraj, Kacina Roman, Nevydal Jozef, Polák Jozef, Mandúch Milan

MPK: C07D 473/10, C07D 473/06

Značky: čistenia, 3-metyl-7-alkylxantínov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

3-Metyl-7-alkylxantín sa prevedie na draselnú soľ vzorca II, kde R je H, metyl, etyl alebo n-propyl, pôsobením ekvivalentného množstva hydroxidu draselného alebo uhličitanu draselného v zmesi voda-alifatický alkohol s C1 až C3 uhlíkmi v pomere 1 : 1,5 až 1 : 0,1 pri teplote 20 až 60°C. Draselná soľ vzorca II sa izoluje kryštalizáciou pri teplote -20 až 10°C, rozpustí sa vo vode a okyslením na pH 4 až 6 sa vyzráža 3-metyl-7-alkylxantín.

Terapeuticky účinný derivát xantínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 278365

Dátum: 16.07.1991

Autori: Gristwood Robert, Soto Jose Manuel Prieto, Mauri Jacinto Moragues, Noverola Armando Vega

MPK: A61K 31/52, C07D 473/06

Značky: přípravy, terapeuticky, spôsob, prostriedok, ktorý, obsahuje, účinný, xantínu, farmaceutický, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty xantínu všeobecného vzorca (I), kde R1, R2 a R3 majú význam uvedený v opise a ich farmaceuticky vhodné soli so zásadou alkalického kovu alebo s organickou zásadou obsahujúcou dusík. Spôsob prípravy uvedených derivátov reakciou zlúčenín všeobecných vzorcov (II), (III) a (IV), uvedených v opise. Farmaceutický prostriedok obsahujúci ako účinnú látku zlúčeninu všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ, pôsobiaci ako bronchodilatátor,...

Spôsob prípravy 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 267796

Dátum: 12.02.1990

Autori: Hesek Dušan, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Guttmann Michal, Frimm Richard, Tegza Marian, Szemes Fridrich, Rybár Alfonz

MPK: C07D 473/06

Značky: přípravy, 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dionu, spôsob

Text:

...detergentov, napr. priemyselne vyrábaných elkáneulfonátov eodnýoh, polyetoxylovnných alkoholov, polyetorylmrnnýoh alkylfenolov.zlúčením vzorce. I sa z renkčnejzmeei vyizoluje tak, že eu z nlkaliokej reagujúoej v-yohladenej reakčnej zmesi vyzráža pridevkom ąnorganickej alebo organiokej karbonloveJ kyseliny. Ako kyselinu možno použiľ zriedenú kyselinu ohlorovodikovú, kyselinu eirovú, kyselinu mzravöiu alebo a výhodou kyselinu ootovú....

Spôsob prípravy 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1 H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 267379

Dátum: 12.02.1990

Autori: Rybár Alfonz, Frimm Richard, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Hesek Dušan, Szemes Fridrich, Tegza Marian

MPK: C07D 473/06

Značky: přípravy, 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1, spôsob, h-purín-2,6-dionu

Text:

...vznikajúceho 5-N-(n-propyl)-formylamíno 6-amíno-1 ~metyl-IH-pyrimidín-Zô-dionu vzorca lllv prostredí formamidu za prítomnosti kyseliny s hodnotou pKa max. 4,8. Postup podľa vynâlezu sa uskutočňuje tak,že sa zlúčenina vzorca ll zahrieva s prebytkom formamidu pri teplote 100 C až 195 °C za prítomnosti kyseliny octovej, chlorovodíkovej,alebo s výhodou kyseliny mravčej. Zlúčenmavzorca l sa už počas reakcie vylučuje z reakčnej zmesi. úplne sa...

Spôsob prípravy 1-(5-oxohexyl)-3-metyl-7-alkyl-xantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 267331

Dátum: 12.02.1990

Autori: Veverka Miroslav, Nevydal Jozef, Jendrichovský Ján, Štibrányi Ladislav

MPK: C07D 473/06

Značky: spôsob, přípravy, 1-(5-oxohexyl)-3-metyl-7-alkyl-xantínov

Text:

...uhličitenu ku uracilu 2 0,8 až 4 2 1.Výhodou postupu podľa vynálezu je skrátenia reakčnýoh stupňov eyntézy, nakoľko nie je nutné pripraviť 3-metyl-7-aikylxentin. V őalšom je postup objasnený v príkladoch bez toho. že by sa na tieto výlučne obmedzoval.Príklad 1 1-/5-oxohexyl/~ 3-metyl-7-propylxentin . Zmes 22,3 g 1-motyl-5-Č/N-formyl-N-/-propy 17 amino-6-aminouracilu a 2 B g uhličitanu drauelneho se zehreje v 100 mi dimetyltormamitu...

Sposob prípravy 3-metyl-1-(5-oxohexyl)-7-n-propyl-3,7-dihydro-1 H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 266291

Dátum: 13.12.1989

Autori: Rybár Alfonz, Turčáni Peter, Hesek Dušan, Tegza Marian, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Frimm Richard, Mahrla Zdeno, Szemes Fridrich

MPK: C07D 473/06

Značky: spôsob, přípravy, 3-metyl-1-(5-oxohexyl)-7-n-propyl-3,7-dihydro-1, h-purín-2,6-dionu

Text:

...prevedie další podiel sodnej alebo draselnej soli 3-metyl-7-n-propyl-3,7-dihydro-1 H-purín-2,6-dionu na tetraalkylamöniovú soľ vzorca II a proces sa kontinuitne opakuje aždo praktickycúplného zreagovania tetraalkylamóniovej soli vzorca II. Ako soli tetraalkylamónia možno použiť napr. tetrametylamöniumhalogenidy, tetraetylamóniumhalogenidy, tetrabutylamóniumhaloqenídy, trímetylbenzylamóniumhaloqenidy,...

Spôsob prípravy 7-n-propyl-3-metyl-3,7dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 263595

Dátum: 11.04.1989

Autori: Rybár Alfonz, Nevydal Jozef, Repáš Milan Sav A Čsav, Szemes Fridrich, Tegza Marian, Hesek Dušan, Frimm Richard

MPK: C07D 473/06

Značky: spôsob, přípravy, 7-n-propyl-3-metyl-3,7dihydro-1h-purín-2,6-dionu

Text:

...postupu podľa v-yvnálezusú vysoké výťažky zlúčeniny vzorce I, v roztoku 88 až 94 °/o. Dalšími výhodami sú získanie prakticky chromatogrraficky čistej zlúčeniny vzorce l a skutočnosť, že nie je -potrebné vopred pripravovať alkalickú sol v.ýchodzej zlúčeniny vzorca II.V ďalšom je predmet vynálezu popi-saný v príkladoch prevedenia bez toho, že by sa na tieto ohmedzoval.Zmes 8,31 g 50 mmólov zlúčeniny vzorca II, 8.60 g (62,3 mmólu bezv. uhličitanu...

Spôsob prípravy 7-n-propyl-3-metyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 263200

Dátum: 11.04.1989

Autori: Tegza Marian, Nevydal Jozef, Rybár Alfonz, Hesek Dušan, Szemes Fridrich, Frimm Richard, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav

MPK: C07D 473/06

Značky: 7-n-propyl-3-metyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dionu, přípravy, spôsob

Text:

...zvýšenej teploty, resp. stĺpoovou chromatoqrafiou na silikagéle pri eluovani ohlôroformom alebojeho zmasami s niiäími alifatickými alkoholmi s počtom uhlikov 1 až 3. odstránenie halogenidu alkalického kovu i 1,7-di-n-propyl-3-motyl-3.7 ~dihydro-IH-purin-2,6-dionu je možné s výhodou uskutočniť v jednej operácii tak, že sa odparok po oddestilovaní prebytku n-propylhalogenidu a aprotického rozpúštadla rozpusti v minimálne ekvivslentnom množstve...