C07D 473/04

Xantínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288003

Dátum: 07.09.2012

Autori: Eckhardt Matthias, Himmelsbach Frank, Mark Michael, Lotz Ralf, Langkopf Elke, Maier Roland

MPK: A61K 31/55, A61K 31/522, A61K 31/551...

Značky: deriváty, spôsob, výroby, prostriedok, xantínové, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané xantínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich tautoméry, stereoizoméry, zmesi, prekurzory a soli, ktoré majú inhibičný účinok aktivity enzýmu dipeptidylpeptidázy-IV. Je opísaný aj spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na výrobu lieku na liečenie cukrovky typu I a typu II, artritídy, adipozity, aloštepovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej...

Substituované xantínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19055

Dátum: 02.09.2010

Autori: Liu Julie, Harbeson Scott, Tung Roger

MPK: A61K 31/522, A61P 13/12, C07D 473/04...

Značky: substituované, deriváty, xantínové

Text:

...dochádzať k metabolizmu. Miesto (miesta), kde sa vyžaduje substitúcia deutéríom a rozsah potrebný k víditeľnému účinku na metabolizmus, ak taký existuje, bude0008 Tento vynález sa týka nových zlúčenín, ktoré sú substituované deriváty xantínu a ich farmaceutický prijateľných solí. Napriklad, tento vynález sa týka nových substituovaných derivátov xantínu, ktoré sú štrukturálne príbuzné s pentoxifylínom. Tento vynález tiež poskytuje...

Anhydrát 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dión-2-amino-2-(hydroxy- metyl)-1,3-propandiolu na liečbu ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18334

Dátum: 07.12.2009

Autori: Esken Holly, Norton Beth Adams

MPK: A61P 3/10, A61K 31/52, C07D 473/04...

Značky: ochorení, 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-1h-purín-2,6-dión-2-amino-2-(hydroxy, anhydrát, metyl)-1,3-propandiolu, liečbu

Text:

...jednom uskutočnení sa vynález týka tris soli 8-chlór-3-pentyl-3,7-dihydro-lH-purín-2,6 díónu ako anhydrátu v kryštalickej forme. Táto látka je známa tiež ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro-lH-purín-2,8-díón - trishydroxymetylaminometán (CAS) alebo ako 8-chlór-3-pentyl-3,7 dihydro- l H-purín-2,6-dión-2-am ino-2 -(hydroxymety 1)- l ,3-propandiol (IUPAC) (vzorec (IA.V tejto súvislosti výraz anhydrát označuje neprítomnosť vody v kryštálovej...

Deriváty 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20569

Dátum: 17.07.2008

Autori: Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Delcanale Maurizio

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/4433...

Značky: inhibitory, 1-fenyl-2-pyridinylalkylalkoholov, fosfodiesterázy, deriváty

Text:

...(C 3-C 7)cykloaIkylu alebo (C 5 C 7)cykIoaIkenylu- Iineámeho alebo rozvetveného (C 2-Ce)alkenylu a- Iineámeho alebo rozvetveného (Cz-Caalkinylu.R 3 je jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných zo skupiny pozostávajúcej z H, CN, N 02,CF 3 a atómov halogénu.0023 A je fenyl voliteľne substituovaný jednou alebo viacerými R, skupinami, alebo A je kruhový systém, ktorým je mono- alebo bicyklický kruh, ktorý môže byť nasýtený, čiastočne...

Xantínové deriváty ako selektívny agonisti HM7 4A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8893

Dátum: 08.08.2006

Autori: Mason Andrew Mcmurtrie, Pinto Ivan Leo, Hatley Richard Jonathan Daniel

MPK: A61P 3/00, A61K 31/495, A61P 9/00...

Značky: selektívny, deriváty, agonisti, xantínové

Text:

...1-(3-(5-4 fluôrfenyl)metyl-ZH-tetrazol-2-ylłpropyl)-3,7-dihydro-lHpurin-2,6 ~diónalebo jej farmaceutický prijateľné soli.0009 Predpokladá sa, že zlúčenina (zlúčeniny) majú význam pri liečení chorôb, u ktorých k chorobe prispieva nedostatočná aktivácia receptora HM 74 A, popripade kde je aktiváciareceptora prospešná. Jedná sa napriklad o liečení chorôb lipidoveho metabolizmu vrátane dyslipidemie a hyperlipoproteinémie, ako je diabetická...

Hydrochloridy a hydráty z 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino- piperidín-1-yl)-xantínu, ich príprava a ich použitie ako liečivo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14830

Dátum: 26.07.2006

Autori: Sieger Peter, Pfrengle Waldemar

MPK: A61P 3/10, A61K 31/522, C07D 473/04...

Značky: liečivo, hydráty, 1-[(3-kyano-pyridín-2-yl)metyl]-3-metyl-7-(2-butín-1-yl)-8-(3-amino, hydrochloridy, použitie, piperidín-1-yl)-xantínu, príprava

Text:

...na inzulín, metabolického syndrómu,dislipidémií rôzneho pôvodu, artritidy, aterosklerózy a príbuzných ochorení, adipozity,alograftovej transplantácie a osteoporózy spôsobenej kalcítoninom. Okrem toho sú tieto látky vhodné na zamedzenie degenerácie B-buniek ako napríklad apoptózy alebo nekrózy pankreatických B-buniek. Tieto látky sú ďalej vhodné na zlepšenie alebo obnovenie funkčnosti pankreatických buniek, okrem toho na zvýšenie počtu a...

Spôsob výroby chirálnych 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16218

Dátum: 02.11.2005

Autori: Pfrengle Waldemar, Nicola Thomas, Pachur Thorsten, Duran Adil

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522

Značky: 8-(3-amino-piperidín-1-yl)-xantínov, spôsob, výroby, chirálnych

Text:

...rozpúšťadle pri teplotách od 20 do 160 °C výhodnejšie od 80 do 140 °C podľa schémy 1. Ako rozpúšťadlá je možné použiť napríklad tetrahydroŕurán (THF), dioxán,N,N-dimetylformamid (DMF), dimetylacetamid (DMA), N-metyl-2-pyrolidón (NMP) alebo dimetylsulfoxid (DMSO). Výhodnejšie sa použije NMP. Následne sa známym spôsobom odštiepi ftalylová chrániaca skupina. Možné metódy odštiepenia sú opísané napríklad od T.W. Greene vProtective Groups in...

Liečivá s aktivitou receptora HM74A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14402

Dátum: 10.02.2005

Autori: Nicholson Neville Hubert, Rahman Shahzad Sharooq, Pinto Ivan Leo

MPK: C07D 473/04, A61K 31/522, A61P 9/00...

Značky: receptora, hm74a, aktivitou, liečivá

Text:

...opísané xantínové deriváty ako potenciálne mediátory cerebrovaskulárnych porúch. Rad xantínových derivátov bol identifikovaný ako antagonisty receptora adenozínu - pozri Jacobson et. al., J. Med. Chem., 1993, 36,2639 - 2644.V tomto dokumente je opísaná skupina xantínových derivátov,ktoré sú selektívnymi agonistami receptora nikotínovej kyseliny HM 74 A, a sú teda užitočné pri liečení, profylaxii a supresii ochorení,na ktorých sa podieľa...

Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278450

Dátum: 06.12.1995

Autori: Nevydal Jozef, Mandúch Milan, Polák Jozef

MPK: C07D 473/06, C07D 473/04

Značky: 3,7-dihydro-3-alkyl-1h-purín-2,6-diónov, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 3,7-dihydro-3-alkyl-1H-purín-2,6-diónov vzorca (I), kde R je H, metyl, etyl z 1-alkyl-5-nitrózo-6-amíno-2,4/1H, 3H/-pyrimidíndiónu vzorca (II), kde R je H, metyl, etyl, tým spôsobom, že zlúčenina vzorca (II) sa suspenduje vo vode, hydrogenuje sa pri teplote 20 až 100 °C a tlaku vodíka 0,1 až 3 MPa za katalýzy Pd alebo Ni katalyzátora na aktívnom uhlí, pričom po spotrebovaní ekvimolárneho množstva vodíka sa k zmesi pridajú 1 až 2...

Použitie derivátov xantínu na výrobu liečiv na ošetrenie sekundárnych poškodení nervových buniek a funkčných porúch po poranení lebky a mozgu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280537

Dátum: 14.09.1995

Autori: Kittner Barbara, Gebert Ulrich, Schubert Hans-peter, Rudolphi Karl, Grome John

MPK: C07D 473/04, A61K 31/52

Značky: mozgu, poruch, poškodení, buniek, poranení, prostriedok, výrobu, lebky, obsahom, použitie, derivátov, funkčných, liečiv, xantínu, ošetrenie, farmaceutický, nervových, sekundárnych

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísané použitie derivátov xantínu všeobecného vzorca (I) a ich fyziologicky prijateľných solí, pričom R1 znamená oxoalkylovú, hydroxyalkylovú alebo alkylovú skupinu, R2 alkylovú skupinu a R3 vodíkový atóm, alkylovú alebo oxoalkylovú skupinu alebo alkylovú skupinu, prerušenú kyslíkovým atómom, na výrobu liečiv na aplikáciu pri ochoreniach, ktoré môžu nastávať pri poranení lebky a mozgu. Ďalej sú opísané príslušné liečivá.

1-Oxoalkylxantíny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 277931

Dátum: 09.08.1995

Autori: Turčáni Peter, Rybár Alfonz

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, 1-oxoalkylxantíny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

1-Oxoalkylxantíny všeobecného vzorca I, v ktorom R1 predstavuje metyl, etyl alebo propyl, R2 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo benzyl, R3 predstavuje metyl, etyl, propyl, butyl alebo pentyl a n je celé číslo 1,2 alebo 4, sa môžu pripraviť z 3,7,8-trialkylxantínu, prípadne vo forme jeho alkalickej soli, reakciou s ketónom vybraným zo skupiny zahrňujúcej chlóracetón, 6-chlór-2-hexanón, metylvinylacetón v prostredí aprotického...

Spôsob získavania bezfluorescenčných xantínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 278938

Dátum: 15.09.1991

Autori: Knieps Rudolf, Schönfeld Walter, Jaenicke Ottmar

MPK: C07D 473/04

Značky: spôsob, získavania, bezfluorescenčných, xantínov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob získavania bezfluorescenčných xantínov spočíva v tom, že sa xantíny, ktoré v molekule ešte obsahujú aspoň jeden nesubstituovaný atóm dusíka, vyzrážajú z vodno-alkalického roztoku pomocou oxidu uhličitého pri hodnote pH v rozmedzí 7 až 9,5.

Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 270547

Dátum: 12.07.1990

Autori: Rybár Alfonz, Frimm Richard, Guttmann Michal, Szemes Fridrich, Mahrla Zdeno, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Tegza Marian, Turčáni Peter, Hesek Dušan

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...možno použit uhličitan sodný alebo draselný. hydroxid sodný alebo draaalný. Helogenid v n-propylhalogenide a v 5-oxohexylhalogenide predstavuje chlőr.-bróm alebo Jód. Namiesto najreaktivnejšich jodidov možno použit menej reaktivne chloridy alebo bromidy za prítomnosti 0.5 až 20 mol. dielov alkalickeho Jodidu alebo bromidu prípadne jódu na 100 mol. dielov prialušného n-propylhalogenidu. Ako katalyzátory medzifázového prenosu sa použijú...

Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 270546

Dátum: 12.07.1990

Autori: Mahrla Zdeno, Hesek Dušan, Guttmann Michal, Frimm Richard, Rybár Alfonz, Tegza Marian, Szemes Fridrich, Turčáni Peter, Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...vzorce II. Ako katalyzítory medzifúzoveho prenosu sa použijú enorganické soli tetrealkylemânia, napr. tetrebutylamőnie,criatýlběnžylinőnià , tri-n-oktylmethylemőnia, dimetylbenzylelkylamőnia, v ktorom má elkyl 8 až 18 uhlíkov, prípadne se jedná o zmes týchto elkylov Q počtom uhlíkov 8 až 18. Postup možno upravit takým sposobom, že ketelyzátor medzifázového prenosu se pridá už pred pridevkom n-propylhelogenidu, tj. V prvej etape...

Spôsob prípravy 3-metyl-1-/5-oxohexyl/-7-n-propyl-3,7-dihydro-1H-purín-2,6-dionu

Načítavanie...

Číslo patentu: 270545

Dátum: 12.07.1990

Autori: Repáš Milan Člen Korešpondent Sav A Čsav, Frimm Richard, Rybár Alfonz, Szemes Fridrich, Guttmann Michal, Hesek Dušan, Turčáni Peter, Tegza Marian, Mahrla Zdeno

MPK: C07D 473/04

Značky: přípravy, spôsob

Text:

...prenosu a zmes sa zehrieva na 30 až 120 °c min. 6 h.Ako n-propylhalogenid a 5-oxohexylhelogenid možno použit príslušné chloridy. bronidy alebo jodidy. Namiesto najreaktívnejších jodidov možno použit menej reaktívne chlo~ ridv alebo bronidy za prítomnosti 0,5 až 20 ool. dielov Jodidu alebo bronidu alkalického kovu, pripradne Jődu na 100 nol. dielov príslušného n-propylhelogenidu. Ako uhličitan alebo hydroxid alkalického kovu nožno použit...