C07D 471/18

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Zarzuelo Maria, Fernández Carolina, Martin Maria Jesus, Manzanares Ignacio, Gallego Pilar, Perez Marta, Munt Simon, Francesch Andrés, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis

MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...

Značky: zlúčeniny, ekteínascidínovej, přípravy, medziprodukt, syntézu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Fernández Carolina, Gallego Pilar, Zarzuelo Maria, Perez Marta, Manzanares Ignacio, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis, De La Calle Fernando, Francesch Andrés

MPK: C07D 221/00, C07D 241/00, A61K 35/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, hemisyntézou

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Rodriguez Alberto, Cuevas Carmen, Martin Marta, Manzanares Ignacio, Perez Marta, Munt Simon

MPK: A61K 31/4985, A61K 35/00, A61P 35/00...

Značky: zlúčenina, prostriedok, protinádorová, obsahom, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Wirth Klaus, Brendel Joachim, Hessler Gerhard, Lorenz Katrin

MPK: A61K 31/437, A61P 9/06, A61K 31/439...

Značky: farmaceutické, přípravky, liečivo, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, substituované, použitie, obsahujú

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Zhang Jing, Litvak Joane, Singh Rajinder, Holland Sacha, Goff Dane, Heckrodt Thilo

MPK: C07D 401/14, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: bicyklické, použitelné, inhibitory, heteroaryl-substituované, triazoly, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Substituované pyrimidodiazepíny užitočné ako inhibítory PLK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10783

Dátum: 11.03.2008

Autori: Le Kang, Wovkulich Peter Michael, Chen Shaoqing, Luk Kin-chun Thomas, Cai Jianping, Chu Xin-jie

MPK: A61K 31/551, A61P 35/00, A61K 31/5517...

Značky: substituované, užitočné, pyrimidodiazepíny, inhibitory

Text:

...a pokiaľ nie je ukázané inak, tietosubstituenty na každom mieste substitúcie sú nezávisle vybrané z určitých možností.Terapeuticky účinné množstvo alebo účinné množstvo znamená množstvo aspoň jednej určenej zlúčeniny, ktorá významne inhibuje proliferáciu a/alebo zabraňuje diferenciácii ľudskejZlúčeniny podľa Vynálezu sú vhodné na liečenie a reguláciu porúch bunkovej proliferácie, obzvlášť pri onkologických poruchách. Tieto zlúčeniny a...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Goff Dane, Singh Rajinder, Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Ding Pingyu, Holland Sacha, Yu Jiaxin, Litvak Joane

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, A61P 19/00...

Značky: heteroaryl-substituované, použitie, inhibitory, triazoly, polycyklické

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Holland Sacha, Goff Dane, Singh Rajinder, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Ding Pingyu

MPK: C07D 249/14, A61K 31/4196, A61P 19/00...

Značky: arylom, bicyklickým, použitelné, substituované, inhibitory, triazoly, premosteným, heteroarylom

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Deriváty 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8646

Dátum: 07.08.2006

Autori: Galli Frédéric, Vache Julien, Leclerc Odile, Lochead Alistair

MPK: A61P 25/00, C07D 471/18, A61K 31/439...

Značky: použitie, terapii, príprava, 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, deriváty

Text:

...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 283219

Dátum: 28.02.2003

Autori: Sauerberg Per, Olesen Preben

MPK: A61P 25/28, A61K 31/395, C07D 453/02...

Značky: prostriedok, substituované, 1,2,5-tia, spôsob, farmaceutický, použitie, přípravy, oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená X kyslík alebo síru a G znamená rôzne azabicyklické kruhové systémy (1), (2) alebo (3), pričom oxadiazolový alebo tiadiazolový kruh môže byť pripojený v ľubovoľnej polohe, n a p sú nezávislé 0 až 4 a R, R1, R2 a R3 majú špecifické významy uvedené v opise. Tieto zlúčeniny predstavujú terapeuticky účinné látky, ktoré možno použiť ako...

Tavené tropánové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282944

Dátum: 06.12.2002

Autori: Jensen Leif Helh, Olsen Gunnar, Nielsen Elsebet Ostergaard, Dahl Bjarne Hugo, Scheel-krüger Jorgen

MPK: C07D 471/18, A61K 31/46

Značky: výroby, tavené, použitie, tropánové, obsahom, deriváty, farmaceutický, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa tropánové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ktorýkoľvek z ich enantiomérov alebo ich zmes ich farmaceuticky prijateľná adičná soľ alebo ich N-oxid, kde substituenty sú uvedené v nárokoch, spôsob výroby takýchto tropánových derivátov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako inibítorov spätného vychytávania monoamínových transmitérov, ako sú dopamín a sérotonín.

Azabicyklické zlúčeniny, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281005

Dátum: 02.10.1996

Autori: Sauerberg Per, Olesen Preben

MPK: C07D 453/02, A61K 31/395, C07D 471/18...

Značky: azabicyklické, obsahom, zlúčeniny, použitie, farmaceutická, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Terapeuticky aktívne azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom význam jednotlivých substituentov je definovaný v nároku 1. Farmaceutická kompozícia obsahuje azabicyklickú zlúčeninu spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom alebo riedidlom a je vo forme orálnej alebo parenterálnej dávkovej jednotky. Dávková jednotka obsahuje 1 až 100 mg azabicyklickej zlúčeniny alebo soli spolu s farmaceuticky vhodnou kyselinou. Tieto zlúčeniny sa...

Tricyklické 3-chinuklidinylethery, jejich hydrogenmaleináty a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Polívka Zdeněk, Protiva Miroslav, Metyš Jan

MPK: C07D 471/18

Značky: tricyklické, hydrogenmaleináty, 3-chinuklidinylethery, způsoby, jejich, přípravy

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Sposob sušenia kryštalického hexametyléntetramínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254040

Dátum: 17.12.1987

Autori: Oleárnik Miroslav, Butkovský Ľudovít, Olejník Vincent, Juhás Stanislav

MPK: C07D 471/18

Značky: sušenia, spôsob, krystalického, hexametyléntetramínu

Text:

...hexametyléntetramínu.Pri štúdiu týchto problémov sa ukázalo,že riešenie prevažnej časti nevýhod vyplývajúcich z doteraz používaných skrápacíchmédií pri sušení kryštalického hexametylén tetramínu, ako aj zníženie znečisťovania odpadných vôd z tejto výroby, možno dosiahnut postupom podľa predmetného vynálezu.Podstatou tohto vynálezu je spôsob sušenia kryštalického hexametyléntetramínu,oddeleného od suspenzie získanej kryštalizačným zahusťovaním...

Způsob výroby methenamin hippurátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 252432

Dátum: 17.09.1987

Autori: Zikán Viktor, Bruna Ladislav, Nováček Alois, Boledovič Ján

MPK: C07D 103/84, C07D 471/18

Značky: methenamin, způsob, výroby, hippurátu

Text:

...2-propanolu avoďy ve vzájemnémmo 1 árnim poměru 1 z 1 až 1,1 7 až 13, přičemž celkový obsah vody ve směsi je 0,3 už 5 , michá při teplotě 10 až 30 °C a získaný produkt se ízoluje.Způsob podle vynálezu se vyznačuje tím, že se reàkční směs michá při teplotě 20 až § 00 načež se reakce dokončí při 15 °C.Autoři vynálezu zjistili, že během michání se charakter míchané suspenzereakčních komponent mění obě složky se rozpouštějí za vzniku híppurétu...

Sposob prípravy kvartérnych solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 252363

Dátum: 13.08.1987

Autori: Mikeštík Antonín, Zeman Svatopluk, Truchlik Štefan, Kostková Viktória, Dimun Milan, Kabátová Viera, Belko Dušan, Bláha Jaromír, Košuth Jaroslav, Sokol Drahomír

MPK: C07D 471/18

Značky: solí, kvartérnych, spôsob, přípravy

Text:

...ml chloroformu a sušený volne na vzduchu. Rezultuje 30,1 gramu kvartérnej soli, to je 98,05 oproti teorii.Pomocou difereinčinej termickej analýzy DTA, pracujúcej s. rýchlosťou liineárneho vzostupu teploty 5 °C . miirl, meracím rozsahom .1 mV na škálu stupnice a navažkami 50 až 70 mg vzorky je nájdený počiabok exotermického rozkladu v pevnom skupenstve pri 117,0 °C. Ďalej prvý pik exoi-raozkladu pri 142,4 6 G en-dIo-pík pri 146,0 °C a druhý...

Hexaminiové chloridy esterov kyseliny monochlóroctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 250582

Dátum: 15.04.1987

Autori: Krajčík Marián, Dimun Milan, Sokol Drahomír, Truchlik Štefan, Kabátová Viera, Bláha Jaromír, Zeman Svatopluk, Paulovič Milan, Belko Dušan, Šútor Ľubomír

MPK: C07D 471/18

Značky: monochlóroctovej, kyseliny, hexaminiové, chloridy, esterov

Text:

...Pri laboratórnej teplote 24 °C za stáleho miešania sa postupne dávkuje 146,6 g kvapalného esteru 1 mól na báze kyseliny monochlóroctovej a LZ-propándio-lu pripraveněho esterifikáciou v molárnom pomere 1 1. V priebehu hodiny sa získa 286,5 g pasty hexaiminium-hydroxypropyiacetát chloridu s nasledujúcou špecifikáciouElementárna analýza CHN - Analyzátor 185 Hewlett Packard poskytlaštruktúru potvrdzujú charakteristické pásy prítomné v. IČ spektre...