C07D 471/18

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny a medziprodukt na jej syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287879

Dátum: 23.01.2012

Autori: Munt Simon, Gallego Pilar, Cuevas Carmen, Martin Maria Jesus, Perez Marta, Manzanares Ignacio, Zarzuelo Maria, Fernández Carolina, Chicharro Jose Luis, Francesch Andrés

MPK: A61K 35/00, C07D 241/00, C07D 221/00...

Značky: spôsob, zlúčeniny, ekteínascidínovej, syntézu, medziprodukt, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy ekteínascidínovej zlúčeniny zahŕňa odstránenie ochrany zlúčeniny vzorca (A) odstránením obidvoch chrániacich skupín v jednom kroku za poskytnutia alfa-amínlaktónu vzorca (35) podľa schémy opísanej v opise. Opísaný je aj medziprodukt na prípravu tejto zlúčeniny.

Spôsob prípravy zlúčenín hemisyntézou

Načítavanie...

Číslo patentu: 287835

Dátum: 09.11.2011

Autori: Fernández Carolina, De La Calle Fernando, Zarzuelo Maria, Cuevas Carmen, Chicharro Jose Luis, Francesch Andrés, Gallego Pilar, Perez Marta, Manzanares Ignacio

MPK: A61K 35/00, C07D 221/00, C07D 241/00...

Značky: přípravy, spôsob, zlúčenín, hemisyntézou

Zhrnutie / Anotácia:

Medziprodukty, deriváty a príbuzné zlúčeniny ekteinascidínov alebo iných tetrahydroizochinolínfenolových zlúčenín sa pripravujú hemisyntetickými procesmi, kde východiskovým materiálom sú prírodné bis(tetrahydroizochinolín)ové alkaloidy.

Protinádorová zlúčenina, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287833

Dátum: 07.11.2011

Autori: Manzanares Ignacio, Munt Simon, Rodriguez Alberto, Martin Marta, Perez Marta, Cuevas Carmen

MPK: A61K 35/00, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: farmaceutický, prostriedok, obsahom, zlúčenina, protinádorová, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Protinádorové zlúčeniny, ktoré majú päťčlenný kondenzovaný cyklus ekteínascidínovej štruktúry vzorca (1) a nemajú 1,4 mostíkovú skupinu charakteristickú pre ekteínascidíny. V C-l pozícii sú substituované prípadne chránenou alebo zmenenou aminometylénovou skupinou alebo hydroxymetylénovou skupinou.

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Lorenz Katrin, Bialy Laurent, Hessler Gerhard, Pernerstorfer Josef, Steinmeyer Klaus, Brendel Joachim

MPK: A61P 9/06, A61K 31/437, A61K 31/439...

Značky: obsahujú, liečivo, substituované, použitie, přípravky, farmaceutické, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Litvak Joane, Singh Rajinder, Zhang Jing, Holland Sacha, Goff Dane, Heckrodt Thilo

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 401/14...

Značky: bicyklické, heteroaryl-substituované, použitelné, inhibitory, triazoly, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Substituované pyrimidodiazepíny užitočné ako inhibítory PLK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10783

Dátum: 11.03.2008

Autori: Chu Xin-jie, Wovkulich Peter Michael, Luk Kin-chun Thomas, Chen Shaoqing, Le Kang, Cai Jianping

MPK: A61P 35/00, A61K 31/551, A61K 31/5517...

Značky: inhibitory, substituované, pyrimidodiazepíny, užitočné

Text:

...a pokiaľ nie je ukázané inak, tietosubstituenty na každom mieste substitúcie sú nezávisle vybrané z určitých možností.Terapeuticky účinné množstvo alebo účinné množstvo znamená množstvo aspoň jednej určenej zlúčeniny, ktorá významne inhibuje proliferáciu a/alebo zabraňuje diferenciácii ľudskejZlúčeniny podľa Vynálezu sú vhodné na liečenie a reguláciu porúch bunkovej proliferácie, obzvlášť pri onkologických poruchách. Tieto zlúčeniny a...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Heckrodt Thilo, Yu Jiaxin, Ding Pingyu, Holland Sacha, Zhang Jing, Litvak Joane, Singh Rajinder, Goff Dane

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4196...

Značky: polycyklické, inhibitory, použitie, triazoly, heteroaryl-substituované

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Zhang Jing, Goff Dane, Litvak Joane, Yu Jiaxin, Singh Rajinder, Holland Sacha

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: triazoly, substituované, inhibitory, bicyklickým, arylom, použitelné, heteroarylom, premosteným

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Deriváty 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8646

Dátum: 07.08.2006

Autori: Vache Julien, Galli Frédéric, Lochead Alistair, Leclerc Odile

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/18...

Značky: použitie, 5-pyridazinyl-1-azabicyklo[3.2.1]oktánu, deriváty, príprava, terapii

Text:

...furyl, izoxazolyl, izotiazolyl, pyrolyl a naftyl, pričom táto skupina môže byt prípadne substítuovaná jednou alebo viacerými skupi nami (C,-C 6)alkyl, obzvlášť metylom.0009 Spomedzi zlúčenín vzorca (l), ktore tvoria predmet tohto vynálezu, je druhá podskupinaalebo fenylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami halogénu, obzvlášť chlóru alebo fluóru, alebo jednou alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕ...

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 283219

Dátum: 28.02.2003

Autori: Olesen Preben, Sauerberg Per

MPK: C07D 453/02, A61K 31/395, A61P 25/28...

Značky: prostriedok, farmaceutický, spôsob, 1,2,5-tia, zlúčeniny, oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické, použitie, přípravy, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená X kyslík alebo síru a G znamená rôzne azabicyklické kruhové systémy (1), (2) alebo (3), pričom oxadiazolový alebo tiadiazolový kruh môže byť pripojený v ľubovoľnej polohe, n a p sú nezávislé 0 až 4 a R, R1, R2 a R3 majú špecifické významy uvedené v opise. Tieto zlúčeniny predstavujú terapeuticky účinné látky, ktoré možno použiť ako...

Tavené tropánové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282944

Dátum: 06.12.2002

Autori: Nielsen Elsebet Ostergaard, Dahl Bjarne Hugo, Jensen Leif Helh, Scheel-krüger Jorgen, Olsen Gunnar

MPK: C07D 471/18, A61K 31/46

Značky: výroby, použitie, obsahom, spôsob, deriváty, farmaceutický, prostriedok, tavené, tropánové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa tropánové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ktorýkoľvek z ich enantiomérov alebo ich zmes ich farmaceuticky prijateľná adičná soľ alebo ich N-oxid, kde substituenty sú uvedené v nárokoch, spôsob výroby takýchto tropánových derivátov, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako inibítorov spätného vychytávania monoamínových transmitérov, ako sú dopamín a sérotonín.

Azabicyklické zlúčeniny, ich použitie a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281005

Dátum: 02.10.1996

Autori: Sauerberg Per, Olesen Preben

MPK: C07D 471/18, A61K 31/395, C07D 453/02...

Značky: obsahom, azabicyklické, farmaceutická, použitie, zlúčeniny, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Terapeuticky aktívne azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom význam jednotlivých substituentov je definovaný v nároku 1. Farmaceutická kompozícia obsahuje azabicyklickú zlúčeninu spolu s farmaceuticky prijateľným nosičom alebo riedidlom a je vo forme orálnej alebo parenterálnej dávkovej jednotky. Dávková jednotka obsahuje 1 až 100 mg azabicyklickej zlúčeniny alebo soli spolu s farmaceuticky vhodnou kyselinou. Tieto zlúčeniny sa...

Tricyklické 3-chinuklidinylethery, jejich hydrogenmaleináty a způsoby jejich přípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 266761

Dátum: 12.01.1990

Autori: Protiva Miroslav, Polívka Zdeněk, Metyš Jan

MPK: C07D 471/18

Značky: jejich, způsoby, tricyklické, hydrogenmaleináty, přípravy, 3-chinuklidinylethery

Text:

...při teplote varu tohoto rozpouštédla.Při druhé metodä se vychází z 10,ll-dihydrodibenzo/b,e/-thiepin-11-olů obecného vzorce IIIve kterém R značí opět totáž jako ve vzorci I. Taká tyto alkoholy jsou zčásti známé /viz např. Bártl V. et al., Collect. CzechuChem.Commun. 12, 1816, 1984/ pokud ještě nebyly popsâny, je jejich příprava zahrnuta v příkladech. Alkoholy obecného vzorce III se předem působením methensulfonylchloridu V pyridínu převedou...

Sposob sušenia kryštalického hexametyléntetramínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 254040

Dátum: 17.12.1987

Autori: Juhás Stanislav, Butkovský Ľudovít, Olejník Vincent, Oleárnik Miroslav

MPK: C07D 471/18

Značky: hexametyléntetramínu, spôsob, sušenia, krystalického

Text:

...hexametyléntetramínu.Pri štúdiu týchto problémov sa ukázalo,že riešenie prevažnej časti nevýhod vyplývajúcich z doteraz používaných skrápacíchmédií pri sušení kryštalického hexametylén tetramínu, ako aj zníženie znečisťovania odpadných vôd z tejto výroby, možno dosiahnut postupom podľa predmetného vynálezu.Podstatou tohto vynálezu je spôsob sušenia kryštalického hexametyléntetramínu,oddeleného od suspenzie získanej kryštalizačným zahusťovaním...

Způsob výroby methenamin hippurátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 252432

Dátum: 17.09.1987

Autori: Nováček Alois, Zikán Viktor, Boledovič Ján, Bruna Ladislav

MPK: C07D 471/18, C07D 103/84

Značky: methenamin, hippurátu, výroby, způsob

Text:

...2-propanolu avoďy ve vzájemnémmo 1 árnim poměru 1 z 1 až 1,1 7 až 13, přičemž celkový obsah vody ve směsi je 0,3 už 5 , michá při teplotě 10 až 30 °C a získaný produkt se ízoluje.Způsob podle vynálezu se vyznačuje tím, že se reàkční směs michá při teplotě 20 až § 00 načež se reakce dokončí při 15 °C.Autoři vynálezu zjistili, že během michání se charakter míchané suspenzereakčních komponent mění obě složky se rozpouštějí za vzniku híppurétu...

Sposob prípravy kvartérnych solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 252363

Dátum: 13.08.1987

Autori: Sokol Drahomír, Košuth Jaroslav, Bláha Jaromír, Kostková Viktória, Truchlik Štefan, Zeman Svatopluk, Kabátová Viera, Dimun Milan, Mikeštík Antonín, Belko Dušan

MPK: C07D 471/18

Značky: spôsob, kvartérnych, solí, přípravy

Text:

...ml chloroformu a sušený volne na vzduchu. Rezultuje 30,1 gramu kvartérnej soli, to je 98,05 oproti teorii.Pomocou difereinčinej termickej analýzy DTA, pracujúcej s. rýchlosťou liineárneho vzostupu teploty 5 °C . miirl, meracím rozsahom .1 mV na škálu stupnice a navažkami 50 až 70 mg vzorky je nájdený počiabok exotermického rozkladu v pevnom skupenstve pri 117,0 °C. Ďalej prvý pik exoi-raozkladu pri 142,4 6 G en-dIo-pík pri 146,0 °C a druhý...

Hexaminiové chloridy esterov kyseliny monochlóroctovej

Načítavanie...

Číslo patentu: 250582

Dátum: 15.04.1987

Autori: Krajčík Marián, Zeman Svatopluk, Belko Dušan, Sokol Drahomír, Dimun Milan, Bláha Jaromír, Paulovič Milan, Truchlik Štefan, Šútor Ľubomír, Kabátová Viera

MPK: C07D 471/18

Značky: kyseliny, chloridy, esterov, hexaminiové, monochlóroctovej

Text:

...Pri laboratórnej teplote 24 °C za stáleho miešania sa postupne dávkuje 146,6 g kvapalného esteru 1 mól na báze kyseliny monochlóroctovej a LZ-propándio-lu pripraveněho esterifikáciou v molárnom pomere 1 1. V priebehu hodiny sa získa 286,5 g pasty hexaiminium-hydroxypropyiacetát chloridu s nasledujúcou špecifikáciouElementárna analýza CHN - Analyzátor 185 Hewlett Packard poskytlaštruktúru potvrdzujú charakteristické pásy prítomné v. IČ spektre...