C07D 471/14

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Young Wendy, Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4353, A61K 31/4985...

Značky: aktivity, azapyridónové, heteroarylpyridónové, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

JAK2 inhibítory a ich použitie na liečbu myeloproliferatívnych ochorení a rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17158

Dátum: 02.09.2010

Autori: Purandare Ashok, Hart Amy, Inghrim Jennifer, Grebinski James, Wan Honghe, Schroeder Gretchen

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/14...

Značky: liečbu, myeloproliferatívnych, použitie, inhibitory, rakoviny, ochorení

Text:

...ochorenie s rýchlejším nástupom než u JAK 2-V 6 l 7 F zvierat, ktorépripomínalo primárnu myelofibrózu Vrátane splenomegálie,hepatomegálie a retikulínovej fibrózy kostnej drene (Pikman et al., 2006). Tiež na rozdiel od JAK 2-V 617 F modelu, myšiexprimujúce MPL-W 515 L ukázali dramatickú trombocytózu zrejme indikujúc dominantnejšiu funkciu aktivácie receptora V porovnaní s JAK 2-V 617 V expanzii tejto línie. Predsa Však tieto...

Nové substituované imidazochinolíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15352

Dátum: 23.03.2009

Autori: Chaure Ganesh, Hofmann Hans-peter, Maier Thomas, Gekeler Volker, Kulkarni Sanjeev, Zimmermann Astrid, Jagtap Anil

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4353, A61P 35/00...

Značky: substituované, nové, imidazochinolíny

Text:

...Metastáza nádoru je najzávažnejším hľadiskom vývoja nádoru u pacientov, veľkou mierou kvôli tomu, že nádory sú detegované príliš neskoro, keď metastázovanie už začalo. Začaté terapie nádorov väčšinou obsahujú cytotoxické liečivá s dosť úzkym terapeutickým oknom. Teda, na liečbu včasných stavov nádoru, keď by stále ešte bolo možné potlačenie šírenia metastáz, existuje vysoká potreba nových terapií s dobrou znášanlivosťou a...

Spôsob prípravy mirtazapínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11624

Dátum: 13.03.2008

Autori: Maeda Takuma, Maeda Chiharu

MPK: C07D 471/14

Značky: spôsob, mirtazapínu, přípravy

Text:

...2-(4-metyl-2 fenylpiperazin-l-yl)pyridin-3-metanolu s koncentrovanou kyselinou sírovou, vo vysokej čistote vhodnej na bezpečné použitie akoProstriedky na riešenie problémov0006 Ako výsledok viacerých skúmaní problémov spomínanýchvyššie, pôvodcovia predložili tento vynález po objavení, žepropanol, ktorý patrí medzi rozpúšťadlá tretej triedy s nízkou toxicitou podľa ICH smernice a je miešateľný s vodou, sa môže neočakávane použiť na...

Heterocyklické inhibítory Janus kinázy 3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17848

Dátum: 25.12.2006

Autori: Nakajima Yutaka, Kunikawa Shigeki, Nakai Kazuo, Higashi Yasuyuki, Hamaguchi Hisao, Tanaka Akira, Takahashi Fumie, Shirakami Shohei, Hatanaka Keiko, Sasaki Hiroshi, Inoue Takayuki, Mukoyoshi Koichiro

MPK: A61P 17/00, A61P 11/06, A61K 31/437...

Značky: kinázy, inhibitory, heterocyklické, janus

Text:

...že ochorenia, zahrnujúce proliferatívnu abnormalitu T-buniek, ako je rejekcia behom orgánovej/tkanivovej transplantácie a autoimunitných ochorení, môžu byť liečené pomocou kontrolyimunitnej odpovedi týmto mechanizmom.0004 Na druhú stranu pyrolopyridínový derivát (patentová literatúra 1), predstavovaný vzorcom (A) alebo (B) alebo(Pre symboly vo vzorcoch pozri príslušné patentové publikácie). 0005 Navyše, pyrolopyrimidínový derivát...

Deriváty 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrido[3,2-d]pyridazínu, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 284046

Dátum: 26.07.2004

Autori: Fernandez Garcia Andrés, Vega Noverola Armando, Crespo Crespo Ma Isabel, Gracia Ferrer Jordi

MPK: C07D 471/14, A61K 31/5025

Značky: spôsob, přípravy, farmaceutické, deriváty, prostriedky, obsahom, použitie, 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrido[3,2-d]pyridazínu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 1,2,4-triazolo[4,3-b]pyrido[3,2-d]pyridazínu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená H, -(CH2)m-Y, m je číslo 0 až 4 a Y znamená C1-6alkyl, halogén C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxykarbonyl, C3-7cykloalkyl, norbornyl alebo C7-12fenylalkenyl, alebo fenyl, alebo pyridyl, pričom skupina Y je prípadne substituovaná jedným alebo niekoľkými halogénmi, R2 znamená fenyl, naftyl alebo tienyl, ktoré sú prípadne substituované jedným alebo...

Kondenzované deriváty azolpyrimidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9902

Dátum: 18.09.2003

Autori: Urbahns Klaus, Kikuchi Tetsuo, Gantner Florian, Fuchikami Kinji, Matsukawa Satoko, Tsujishita Hideki, Shimazaki Makoto, Murata Toshiki, Omori Naoki, Bacon Kevin, Yoshino Takashi, Miura Mami, Yamauchi Megumi

MPK: A61K 31/435, A61P 29/00, C07D 471/14...

Značky: deriváty, azolpyrimidínu, kondenzované

Text:

...stále aktivovať GM-CSF alebo zymosanom obaleným IgG/C 3 b ktorýmkoľvek z pl 10 a, 3 alebo ô. V rovnakom čase boli odpovede sprostredkovaně G-proteínom, ako aktivácia PLCB,nedotknuté. PI 3 Ky-/- myši vykazovali zhoršený rozvoj tymocytov a zvýšenie populácii neutroñlov, monocytov, eozinofilov 14. Okrem toho, neutroñly a makrofágy izolovanć z PI 3 Ky-/- myší vykazovali závažné nedostatky pri migrácii a respiračnom vzplanutí pri reakcii na GPCR...

Tetrahydropyridínové zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283288

Dátum: 28.04.2003

Autori: Senn-bilfinger Jörg, Simon Wolfgang-alexander, Grundler Gerhard, Riedel Richard, Postius Stefan

MPK: C07D 471/14, A61K 31/435

Značky: farmaceutický, zlúčeniny, prostriedok, obsahom, tetrahydropyridínové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tetrahydropyridínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 je C1-4-alkyl, R3 je H alebo halogén, R2 je C1-4-alkyl alebo hydroxy-C1-4-alkyl, jeden zo substituentov R4a a R4b je H a druhý je H, OH, C1-4-alkoxy, C1-4-alkoxy-C1-4-alkoxy alebo C1-4-alkylkarbonyloxy, alebo v ktorom R4a a R4b spolu sú kyslík, jeden zo substituentov R5a a R5b je H a druhý je H, OH, C1-4-alkoxy, C1-4-alkoxy-C1-4 alebo C1-4-alkylkarbonyloxy, alebo v...

Kamptotecínové alkaloidy, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283050

Dátum: 27.12.2002

Autori: Verotta Luisella, Bombardelli Ezio

MPK: C07D 471/14, A61P 35/00, A61K 31/435...

Značky: prostriedok, spôsob, obsahom, přípravy, kamptotecínové, použitie, farmaceutický, alkaloidy

Zhrnutie / Anotácia:

Kamptotecínové alkaloidy všeobecného vzorca (I), v ktorom všeobecné symboly majú špecifický význam, sú látky s cytotoxickým protinádorovým účinkom, ktoré je možné vo forme farmaceutického prostriedku, ktorý je súčasťou riešenia, použiť na liečenie zhubných nádorov. Opísaný je taktiež spôsob ich prípravy a použitie kamptotecínových alkaloidov všeobecného vzorca (I), v ktorom R je atóm vodíka alebo metoxyskupina, R1 je hydroxy alebo OM skupina,...

Tricyklické 5,6-dihydro-9H-pyrazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-a] pyridíny a farmaceutický prostriedok na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282167

Dátum: 01.10.2001

Autori: Duplantier Allen Jacob, Cooper Kelvin

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: 5,6-dihydro-9h-pyrazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo[4,3-a, tricyklické, prostriedok, báze, pyridíny, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané tricyklické 5,6-dihydro-9H-pyrazolo[3,4-c]-1,2,4-triazolo-[4,3-a]pyridíny všeobecného vzorca (I), kde R1 je H, alkyl s 1 až 6 C, prípadne substituovaný až 2 hydroxylmi, alkylmi s 1 až 3 C alebo trifluórmetylmi alebo až 3 halogénmi R2 je H, alkyl s 1 až 6 C cykloalkylalkyl s 3 až 7 C v cykloalkyle a 0 až 2 C v alkyle alebo nasýtený alebo nenasýtený heterocyklyl-(CH2)n so 4 až 7 C v heterocyklyle, kde n je 0, 1 alebo 2, ktorý ako...

Imidazo[4,5-c]chinolínamíny a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282145

Dátum: 24.09.2001

Autor: Lindstrom Kyle

MPK: A61K 31/55, C07D 471/14, A61K 31/435...

Značky: prostriedok, obsahom, imidazo[4,5-c]chinolínamíny, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané imidazo[4,5-c]chinolínamíny vzorca (II), v ktorom Z je vybraný zo skupiny zahrnujúcej -(CH2)n-, kde n je 1 až 4, -(CH2)aC(R1R2)(CH2)b-, kde a a b sú celé čísla a a + b je 0 až 3, R1 je vodík alebo alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka a R2 je vybraný zo skupiny obsahujúcej alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka, hydroxy skupinu, OR3, kde R3 je alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka a NR4R14, kde R4 a R14 sú nezávisle vodík alebo alkyl s 1 až 4 atómami uhlíka...

Tetracyklické deriváty, spôsob ich výroby a ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280879

Dátum: 09.04.1997

Autor: Daugan Alain Claude-marie

MPK: C07D 209/14, C07D 471/04, A61K 31/395...

Značky: použitie, spôsob, tetracyklické, deriváty, obsahom, výroby, prostriedky, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Tetracyklické deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R' znamená H, halogén alebo C1-6 alkyl, R1 znamená H, C1-6 alkyl, C3-8 cykloalkyl, C3-8 cykloalkyl C1-3 alkyl, aryl C1-3 alkyl alebo heteroaryl C1-3 alkyl, R2 znamená prípadne substituovaný monocyklický aromatický kruh zo skupiny benzén, tiofén, furán a pyridín alebo prípadne substituovaný bicyklický systém všeobecného vzorca (a), kde A je 5- alebo 6-členný, nasýtený alebo čiastočne, alebo...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny, pyridazino[4,5-b]chinolíny a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 280336

Dátum: 18.11.1992

Autori: Sparks Richard Bruce, Bare Thomas Michael

MPK: A61K 31/50, C07D 471/04, C07D 471/14...

Značky: spôsob, pyridazino[4,5-b]chinolíny, farmaceutická, kompozícia, obsahujúca, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia na liečenie neurologických ochorení obsahujúca pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ, pyridazino[4,5-b]chinolíny všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy.

Spôsob prípravy (-)1beta-etyl-1alfa-(hydroxymetyl)-1, 2, 3, 4, 6, 7, 12, 12balfa-oktahydro-indolo[2, 3-a]chinolizínu a medziprodukty na jeho prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279484

Dátum: 14.10.1992

Autori: Farkas Mária, Deutsch Ida, Visky György, Czibula László, Brill Judit, Kreidl János, Nógrádi Katalin

MPK: A61K 31/435, C07D 471/14

Značky: 1beta-etyl-1alfa-(hydroxymetyl)-1, 12balfa-oktahydro-indolo[2, 3-a]chinolizínu, spôsob, medziprodukty, přípravy, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Pri spôsobe prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa 1-etyl-2,3,4,6,7,12-hexahydro-indolo[2,3-a]chinolizín vzorca (II) nechá reagovať s ekvimolárnym množstvom formaldehydu a získaný 1-etyl-1-(hydroxymetyl)-1,2,3,4,6,7-hexahydro-12H-indolo[2,3- a]chinolizín vzorca (III) sa nechá reagovať so štiepacím činidlom (-)-L-dibenzoyltartárovou kyselinou v množstve menšom ako je ekvimolárne množstvo, takto získaná...

Substituované pyroly a ich použitie, spôsob a medziprodukty na ich výrobu a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 279566

Dátum: 19.02.1992

Autori: Hill Christopher Huw Chemik, Davis Peter David Chemik, Lawton Geoffrey Chemik

MPK: A61K 31/55, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: medziprodukty, pyroly, použitie, spôsob, farmaceutické, báze, výrobu, prostriedky, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované pyroly všeobecného vzorca (I), kde R1 a R3 dohromady tvoria väzbu a R2 je H alebo R1 a R2 dohromady tvoria väzbu a R3 je H každý zo symbolov R4, R5, R6 a R7 nezávisle je H, halogén, alkyl, halogénalkyl, alkoxy, nitro, amíno, alkanoylamíno, benzoylamíno, alkyltio- alebo alkylsulfonyl R8 je H, alkyl alebo fenalkyl X je - N(R9)- alebo -CHN(R10,R11)-, kde R9, R10 a R11 je vždy H, alkyl, fenalkyl alebo alkanoyl m je číslo od...

Způsob výroby heterocyklických laktam-esterů

Načítavanie...

Číslo patentu: 268274

Dátum: 14.03.1990

Autori: Pihera Pavel, Hájíček Josef, Brůnová Bohumila

MPK: C07D 471/14

Značky: způsob, výroby, laktam-esterů, heterocyklických

Text:

...za se použije tryptemínu a pracuje se v bezvodém rozpouštědle. Nevýhodou tohoto postupu, i když poskytuje srovnatelnà výtêžky, je nutnost sušít rczpouštědlo, e navíc použít.gerçgární organické zásady, Jako tríethylamínu nebo pyrídinu, Jako cínidla poutející ho uvolněný chlorovodik.Následující příklady ílustrují, avšak nłkteübk neomezují, obecnost způsobu výroby podle vynâlezu.(tj. 1.2 ekvívalentu) oxalylchlorídu. Po odeznění bouřlívého...

Způsob výroby 12-aminopyridazino (4′,5′: 3,4)-pyrrolo(2,1-a)isochinolinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 254990

Dátum: 15.02.1988

Autori: Roos Otto, Reichl Richard, Lösel Walter, Ensinger Helmut, Schnorrenberg Gerd

MPK: C07D 471/14

Značky: 12-aminopyridazino, způsob, 3,4)-pyrrolo(2,1-a)isochinolinů, výroby, 4',5

Text:

...skupinu s 1 až 5 atomy uhlíku nebo benzylovou skupinu,nechá reagovat se sloučeninou obecného vzorce IIIR 1 a R 2 mají shora uvedený význam.Shora uvedená reakce se účelne provádí tak, že se výchozí latka obecného vzorce II rozpustí ve výševroucím inertním rozpouštědle, například v dimethylformaimidu,dimethylacetamidtí, chlorbenzenu, hexamethylfosfortriamidu apod., a pak se až do ukončení reakce zahřívà k varu pod zpětným chladičem s...

Způsob výroby nových indolo[2',3',3,4]pyrido[2,1-b]chinazolin-5-onů

Načítavanie...

Číslo patentu: 244902

Dátum: 17.09.1985

Autori: Pilgram Kurt Hans Gerhard, Flood Andrew, Skiles Richard Daniel, Leonard John, Ambrosius Klaus, Kieser Manfred, Esselborn Reiner, Aulbert Heinz Gustav, Franz Klaus-dieter, Tóth László

MPK: C07D 471/14

Značky: výroby, indolo[2',3',3,4]pyrido[2,1-b]chinazolin-5-onů, nových, způsob

Text:

...sloučeninu na amid působením amoniaku, s výhodou za přítomnosti alkoholu nebo je možno tuto sloučeiíiníí převást na karbohydrazid působením hydraziíihydrátu, přičemž reakcí s aminy vznikají N-substituované nebo NN-disííbstitílovane amidy kyselín.Substituovane deriváty amidů kyselín je popřípadě možno získat převedením SĺGLčenin obecného vzorce I, V nichž alespoň jeden ze substituentü R 1, R 3, R 3, R 4, R 5 a/nebo R znamená karboxylovoíí...