C07D 471/08

Spôsob výroby tropenolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288022

Dátum: 14.11.2012

Autori: Sobotta Rainer, Rapp Armin Walter

MPK: C07D 221/00, C07D 451/02, C07D 209/00...

Značky: tropenolu, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob výroby tropenolu vzorca (I), prípadne vo forme jeho adičných solí s kyselinou, v ktorom sa skopínestery, ako je skopolamín, prípadne vo forme ich adičných solí s kyselinou, ako aj prípadne vo forme ich hydrátov, redukujú vo vode pomocou zinku v prítomnosti aktivovanej kovovej soli, výhodne v prítomnosti aktivovanej soli železa alebo medi, a následne sa pomocou vhodnej zásady zmydelnia na tropenol vzorca (I). Tropenol je možné použiť ako...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iikubo Kazuhiko, Tomiyama Hiroshi, Shimada Itsuro, Kamikawa Akio, Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro, Kurosawa Kazuo

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: karboxamidová, diaminoheterocyklická, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Heckrodt Thilo, Li Hui, Mcmurtrie Darren John, Yen Rose, Singh Rajinder, Taylor Vanessa, Thota Sambaiah, Ding Pingyu, Chen Yan

MPK: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Značky: signálnej, inhibície, kompozície, dráhy, metody

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Nové deriváty (môstikového piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11736

Dátum: 12.06.2009

Autori: Bono Françoise, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine

MPK: A61P 25/00, A61K 31/529, A61P 29/00...

Značky: nové, inhibítorov, piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty, môstikového

Text:

...sú ateroskleróza a ischémia myokardov (M. L. Bochaton-Pialat et al., Am. J. Pathol., 199 S, 146, 1-6 H. Perlman, Circulation, 1997, 95, 981-987). Nedávne štúdie preukazujú zvýšenie expresie0010 Niekoľko štúdií preukazuje aj to, že p 75 NTRje sprostredkovateľom zápalu (Rihl M. et al., Ann. Rheum. Dis. 2005, 64(1 l), 1542-9 Raychaudhuri S. P. et al., Prog. Brain. Res. 2004,146, 433-7, Tokuoka S. et al., Br. J. Pharmacol. 200, 134,...

Fumarátová soľ 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, jej kryštalické formy, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12578

Dátum: 02.06.2009

Autori: Robert Benoit, Salle Laurent

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, A61P 25/18...

Značky: príprava, 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo[3.2.2]nonán-4-karboxylátu, fumarátová, formy, použitie, terapii, krystalické

Text:

...ná nasledujúcim vzorcom0011 Predmetom vynálezu sú taktiež dve polymorñcké formy fumarátovej soli 4-brómfenyl-1,4-diazabicyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu, označované ako forma I a forma II, pričom fyzikálno-chemické charakteristiky týchto foriem sú opísané ďalej. Charakterizácia formy I a formy II0012 Infračervené spektrá (I.R.) obidvoch kryštalických foriem 4-brómfeny 1-1,4-diazabícyklo 3.2.2 nonán-4-karboxylátu boli zaznamenané na...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18473

Dátum: 15.01.2009

Autori: Hermes Jeffrey, Mangion Ian, Imbriglio Jason, Wu Jane, Ha Sookhee, Chen Helen, Shevlin Michael, Kim Seongkon, Blizzard Timothy, Rivera Nelo, Gude Candido, Ruck Rebecca, Mortko Christopher

MPK: A61K 31/535, A61K 31/529, A61P 31/04...

Značky: beta-laktamázy, inhibitory

Text:

...ako obísť0007 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0008 Predmetný vynález opisuje isté diazabicyklické karboxamidové a kaboxylátové zlúčeniny, ktoré sú inhibítormi Blaktamázy. Zlúčeniny a ich farmaceuticky prijateľné soli je možné kombinovať s beta-laktámovými antibiotikami na liečbu bakteriálnych...

Inhibítory beta-laktamázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15389

Dátum: 15.01.2009

Autori: Ruck Rebecca, Mortko Christopher, Kim Seongkon, Ha Sookhee, Gude Candido, Wu Jane, Chen Helen, Rivera Nelo, Blizzard Timothy, Shevlin Michael, Hermes Jeffrey, Imbriglio Jason, Mangion Ian

MPK: A61K 31/529, A61K 31/535, A61P 31/04...

Značky: beta-laktamázy, inhibitory

Text:

...a ich použitie ako inhibítory beta-laktamáz.Publikácia Poole, Cell. Mol. Life Sci. 2004, 61 2200-2223,poskytuje súhrn informácií o rezistencii bakteriálnych patogénov k B-laktámovým antibiotikám a prístupy, ako obísť rezistenciu. 0006 V súčasnej dobe dostupné inhibítory B-laktamázy nie sú dostatočné ku konštante sa zvyšujúcej sa diverzite B-laktamáz.Je preto potrebné vyvinúť nové inhibítory B-laktamáz.0007 Predmetný vynález...

Zlúčeniny na liečbu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12530

Dátum: 19.11.2008

Autori: Bender John, Tu Yong, Hewawasam Piyasena, Yang Zhong

MPK: C07D 487/04, C07D 471/08

Značky: hepatitidy, zlúčeniny, liečbu

Text:

...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsahujúca v rámci N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3,aj V cis, na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj V trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NSSA-NSSB. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje V membránovej lokalizácii NS 3...

(2S,3R)-N-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3- yl)benzofurán-2-karboxamid, nové soľné formy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13689

Dátum: 01.08.2008

Autori: Pfeiffer Inigo, Phillips Teresa, Benson Lisa, Gatto Gregory, Munoz Julio, Miao Lan, Fedorov Nikolai, Bencherif Merouane, Jordan Kristen, Mathew Jacob, Genus John, Dull Gary Maurice, Mazurov Anatoly, Pfeiffer Sondra

MPK: A61K 31/444, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: yl)benzofurán-2-karboxamid, použitia, formy, spôsoby, nové, soľné, 2s,3r)-n-(2-((3-pyridinyl)metyl)-1-azabicyklo[2.2.2]okt-3

Text:

...obmedzením niektorých nikotínových zlúčenín je, že sú spojené srôznymi nežiaducimi vedľajšími účinkami, napríklad pri stimulácii svalu a gangliových receptorov. Stále existuje potreba zlúčenín, kompozícii a spôsobovprevencie alebo liečby rôznych stavov alebo porúch, ako sú poruchy CNS,vrátane zmiernenia symptómov týchto porúch, pri ktorých by zlúčeniny vykazovali nikotínovú farmakológiu s priaznivým účinkom, konkrétne na fungovanie CNS, avšak...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18707

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, A61K 31/439, C07B 59/00...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13743

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61P 11/14, A61K 31/439, C07B 59/00...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...167). Jedna štúdia psychotrópnych efektov dextrometorfanu zistila, že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie v porovnaní s ľuďmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa ziskal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, 18(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYP 2 D 6. A tak, pretože hlavná...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17228

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Robert

MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...že ľudia s dobrým metabolizmom (EMs) mali väčší potenciál na zneužitie V porovnaní s ľudmi so zlým metabolizmom (PMs), čím sa získal dôkaz, že dextrorfan prispieva k potenciálu zneužitia dextrometorfanu (Zawertailo L.A. et al., J. Clin.0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11704

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: C07B 59/00, A61K 31/439, A61P 11/14...

Značky: zlúčeniny, morfínanové

Text:

...(Zawertailo L.A. et al., J. Clin. Psychopharmacol. august 1998, l 8(4), 332 až 337).0008 Významná časť populácie má funkčný deficit enzýmu CYPZD 6. A tak, pretože hlavná metabolická cesta pre dextrometorfan vyžaduje CYPZD 6, znížená aktivita vedie k dlhšiemu trvaniu účinku a väčším účinkom lieku u subjektov s deficientným CYP 2 D 6.Navyše, na vnútornú funkčnú deficienciu sú určité medikácie, akoantidepresíva, potentné inhibítory...

Morfinanové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19420

Dátum: 30.04.2008

Autor: Tung Roger

MPK: A61K 31/439, A61P 11/14, C07B 59/00...

Značky: morfínanové, zlúčeniny

Text:

...potenciálne zneužitie u ľudí môže byť spôsobené metabolizmu dextrometorfanu na dextrorfan (Miller, SC et al.,Addict Biol, 2005, l 0(4) 325-7., Nicholson, KL et al.,Psychopharmacology (Berl), 1999 Sep l, l 46(l) 49-59., Fender,ES et al., Pediatr Emerg Care, 1991, 7 163-7). Jedna štúdiao psychotropných efektoch dextrometorfanu zistila že, saextenzívne metabolizéry (EM) vyznačovali vyšším potenciálom zneužitia V porovnaní so slabými metabolizérmi...

Antagonisti periferálnych receptorov opioidov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17267

Dátum: 28.03.2008

Autori: Melucci Charles, Lokhnauth John

MPK: A61P 25/36, A61K 31/485, C07D 471/08...

Značky: receptorov, antagonisti, opioidov, použitie, periferálnych

Text:

...je to definované a popísané v tomto dokumente, a zlúčenina jev (R) konfigurácii s ohľadom na poskytnutý atóm dusíka. Sú poskytnuté aj farmaceutické kompozlcie a formulácie obsahujúce zlúčeninu so vzorcom l. Poskytnuté zlúčeniny sú antagonisti perifémeho opioidného receptoru a preto sú užitočné pre liečbu, prevenciu, meliorizáciu,oneskorenie alebo redukciu závažnosti a/alebo výskytu vedľajších účinkov spojených s podávanim opioidov, takých...

Periférny receptor a antagonisty opiátov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19404

Dátum: 28.03.2008

Autori: Melucci Charles K, Lokhnauth John

MPK: A61K 31/485, A61P 25/36, C07D 471/08...

Značky: periférny, receptor, antagonisty, použitie, opiátov

Text:

...receptorov ako použiteľné na liečbu vedľajších účinkov vyvolaných opiátmi - zápchy,nevoľnosti alebo vracania, ako aj syndrómu dráždivého čreva a idiopatickej zápchy. Pozrite napríklad patenty USA č. 5,250,542, 5,434,171, 5,159,081 a 5,270,328.Bolo by vhodné poskytnúť antagonistické zlúčeniny periférneho opiátového receptora na podávanie pacientovi, ktorý potrebuje liečbu ktorejkoľvek z vyššiePredložený vynález poskytuje kompozíciu...

Azabicykloalkánové deriváty, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13656

Dátum: 04.02.2008

Autori: Slowinski Franck, Leclerc Odile, Vache Julien, Saady Mourad, Ben Ayad Omar, Lochead Alistair

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4748, A61P 29/00...

Značky: použitie, azabicykloalkánové, príprava, deriváty, terapii

Text:

...pentyl, atď- skupinou alkoxy radikál -O-alkyl, ktorého alkylová skupina má už definovaný význam- skupinou alkylén priama alebo rozvetvená nasýtená dvojmocná alkylová skupina, pričom napríklad skupina Cm-alkylén znamená priamy alebo rozvetvený dvojmocný uhlíkový reťazec, napriklad metylćn, etylén, l-metyletylén, propylén- skupinou cykloalkyl cyklická uhlíková skupina. Ako príklady je možné uviesť skupiny cyklopropyl, cyklobutyl,...

Piperidíny s heterocyklickými substituentmi ako ligandy ORL-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8473

Dátum: 15.01.2008

Autori: Baba Yoshiyasu, Goehring Richard, Brown Kevin, Tsuno Naoki

MPK: A61P 25/04, A61K 31/498, C07D 401/04...

Značky: substituentmi, piperidíny, heterocyklickými, ligandy, orl-1

Text:

...ako agonisty nociceptínového receptora ORL~ 1 na použitieV medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 01/34571 sú opísanézlúčeniny B-aminokyselín na použitie pri inhibícíi uvoľňovania B-amyloidného peptidu.V medzinárodnej patentovej prihláške PCT zverejnenej ako W 0 02/080895 A 2 sú opísané inhibítory farnezyl proteín transferázy obsahujúce bicyklické skupiny na použitie priV US zverejnenej patentovej prihláške č. US...

Amidy diazabicykloalkánov selektívne k subtypu nikotínového acetylcholinového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9862

Dátum: 01.11.2007

Autori: Mazurov Anatoly, Miao Lan, Xiao Yun-de

MPK: C07D 471/08, A61P 25/00, A61K 31/407...

Značky: selektivně, receptora, diazabicykloalkánov, amidy, nikotínového, acetylcholínového, subtypu

Text:

...ztýchto zlúčenín a farmaceutických kompozícii obsahujúcich tieto zlúčeniny, ktoré možno použitna liečbu a/alebo prevenciu širokého spektra stavov alebo porúch a hlavne tých porúch, ktoré sú charakteristické dysfunkciou nikotinového cholinergného neuroprenosu alebo degeneráciou nikotínových cholínergných neurónov. Tiež je opísané použitie zlúčeniny alebo kompozicie na výrobu liečiva na liečbu a/alebo prevenciu porúch, ako sú poruchy CNS, a...

[(1H-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány ako cholínergné ligandy n-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10985

Dátum: 14.12.2006

Autori: Wagner Beatrix, Roy Bernard Lucien, Hurth Konstanze, Feuerbach Dominik, Frederiksen Mathias

MPK: C07D 471/08, A61P 25/00, A61K 31/439...

Značky: cholinergné, n-achr, neurodegeneratívnych, liečenie, psychotických, ligandy, 1h-indol-5-yl)-heteroaryloxy]-(1-aza-bicyklo[3.3.1]nonány, poruch

Text:

...vzorca znázomeného nižšie.Zlúčeniny vzorca (l) existujú vo voľnej forme alebo vo forme adičnej solí kyseliny. V tomtoopise, ak nie je uvedené inak, sa výrazom zlúčeniny vzorca (I) rozumie, že zahŕňa zlúčeniny v akejkoľvek forme, napríklad vo voľnej forme alebo vo forme adičnej soli kyseliny. Zahmuté sú aj soli, ktoré nie sú vhodne na farmaceutické použitia, ale ktoré sa môžu využiť, napríklad na izoláciu alebo...

(1-Aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1H-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny ako cholinergné ligandy N-AChR na liečenie psychotických a neurodegeneratívnych porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10956

Dátum: 14.12.2006

Autori: Koller Manuel, Roy Bernard Lucien, Hurth Konstanze, Frederiksen Mathias, Feuerbach Dominik

MPK: A61P 25/00, A61K 31/439, C07D 471/08...

Značky: poruch, psychotických, neurodegeneratívnych, liečenie, cholinergné, 1-aza-bicyklo[3.3.1]non-4-yl)-[5-(1h-indol-5-yl)-heteroaryl]-amíny, n-achr, ligandy

Text:

...Cmalkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom, zvlášť výhodne predstavuje C 1-4 alkyl s priamym alebo rozvetveným reťazcom napríklad metyl, etyl, n- alebo izopropyl, n-, izo-, sek- alebo terc-butyl, n-pentyl, n-hexyl, n-heptyl, n-oktyl, n-nonyl, ndecyl, n-undecyl, n-dodecyl, uprednostňujú sa predovšetkým metyl, etyl, n-propyl aizopropyl.Každá alkylová časť alkoxy, alkoxyalkylu, alkoxykarbonylu, alkoxykarbonylalkylu a halogénalkylu...

Postupy a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16399

Dátum: 18.08.2006

Autori: Chen Minzhang, Cochran John, Tanoury Gerald

MPK: A61K 31/403, C07D 471/08, C07D 209/52...

Značky: medziprodukty, postupy

Text:

...týchto zlúčenín, ktoré vedú k racemizácii niektorýchstéríckých uhlíkových centier, pozri napriklad stranu 223-22. Existuje však stále potreba nájsťekonomické spôsoby prípravy týchto zlúčenín.V publikácii W 0 02/ 18369 A 2 je opísaná zlúčenina vzorcaO N H N O Ť ° u Táto zlúčenina sa čistí chromatograñcky. BERGMEIER S. C. ET AL, TETRAHEDRON, ELSEVIER SCIENCE PUBLISHERS, AMSTERDAM, NL, sv. 55, č. 26, 25. júna 1999, str. 8025-8038 opisujú...

Tetrahydrochinolíny použité vo forme modulátorov mitotických motor proteínov EG5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8947

Dátum: 02.06.2006

Autori: Bruge David, Amendt Christiane, Finsinger Dirk, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Zenke Frank, Schiemann Kai

MPK: A61K 31/47, C07D 215/12, A61P 35/00...

Značky: formě, mitotických, motor, tetrahydrochinolíny, modulátorov, použité, proteínov

Text:

...podľa vynálezu výhodne vykazujú a spôsobujú inhibičný účinok, ktorý je možne zvyčajne dokumentovať ICW hodnotami vo vhodnom rozmedzí, výhodne V mikromolárnom rozmedzí a výhodnejšie0007 Ako je tu diskutované, účinky zlúčenin podľa vynalezusú relevantné pre jôzne ochorenia. Zlúčeniny podľa vynálezu súteda použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení ochorení, ktoresú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických0008 Predložený vynález...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12043

Dátum: 21.02.2005

Autori: Bonanomi Giorgio, Damiani Federica, Di Fabio Romano, Micheli Fabrizio, Gentile Gabriella, Capelli Anna Maria, Tedesco Giovanna, Hamprecht Dieter, Terreni Silvia, Tarsi Luca, Arista Luca

MPK: A61P 25/00, A61K 31/501, A61K 31/403...

Značky: dopamínu, azabicyklo[3.1.0]hexánové, receptorov, deriváty, modulátory, užitočné

Text:

...prínosná modulácia, najmä antagonizácia/inhibícia, receptora D 3, napríklad pri liečenízávislosti od látok alebo ako antipsychotické čínidlá.Predmetom vynálezu je zlúčenina vzorca I3 -(3 - í 4-metyl-5 ~(4-pyridazinyl)-4 H-1 ,2,4-triazol-3-yltio~propyl)-1-4-(trit 1 uórmety 1)fenyl 3-azabicyklo 3.1.0 hexán alebo jeho farmaceutický vhodná soľ, NVzhľadom k prítomnosti kondenzovaného cyklopropánu sa predpokladá, že zlúčeniny všeobecného vzorca l...

Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty užitočné ako modulátory receptorov dopamínu D3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12018

Dátum: 21.02.2005

Autori: Tedesco Giovanna, Gentile Gabriella, Hamprecht Dieter, Terreni Silvia, Damiani Federica, Arista Luca, Capelli Anna Maria, Tarsi Luca, Micheli Fabrizio, Di Fabio Romano, Bonanomi Giorgio

MPK: A61K 31/501, A61K 31/403, A61P 25/00...

Značky: modulátory, receptorov, azabicyklo[3.1.0]hexánové, deriváty, užitočné, dopamínu

Text:

...z halogénu, kyanoskupiny, n-Cmalkylskupiny, halogénClaalkylskupiny, CMalkoxyskupíny, Cmalkanoylskupínyo R 5 predstavuje zvyšok zvolený zo súboru zostávajúceho z izoxazolylskupiny, -CHz-Npyrrolylskupiny, l, 1 -dioxido-Z-izotiazolidinylskupíny, tienylskupiny, tiazolylskupiny,pyridylskupíny, Z-pyrrolidinonylskupiny, a taká skupina je poprípade substituovaná jedným alebo dvoma substituentmi zvolenými z halogénu, kyanoskupiny, C 1.a keď R....

Bifenylové deriváty s agonistickou aktivitou pre beta2 adrenergický receptor a s antagonistickou aktivitou pre muskarínový receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20894

Dátum: 13.02.2004

Autori: Chen Yan, Mammen Mathai, Dunham Sarah, Husfeld Craig, Lee Tae Weon, Stangeland Eric, Hughes Adam

MPK: A61K 31/445, A61K 31/452, A61K 31/4709...

Značky: antagonistickou, deriváty, receptor, beta2, aktivitou, adrenergický, agonistickou, muskarínový, bifenylové

Text:

...tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca llII kde R 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných uskutočnení) W predstavuje O alebo NH alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol alebo solvát alebo stereoizomér.0011 V ešte inom zo svojich kompozičných aspektov je tento vynález zameraný na zlúčeninu vzorca IllR 4 je definované v tomto dokumente (vrátane všetkých špecifických alebo výhodných...

Bifenylové deriváty, ktoré majú beta2 adrenergickú receptorovú agonistovú aj muskarínovú receptorovú antagonistovú aktivitu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8430

Dátum: 13.02.2004

Autori: Mammen Mathai, Lee Tae Weon, Stangeland Eric, Hughes Adam, Chen Yan, Dunham Sarah, Husfeld Craig

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/445, A61K 31/452...

Značky: receptorovú, muskarínovú, antagonistovú, adrenergickú, agonistovú, beta2, bifenylové, deriváty, aktivitu

Text:

...R a R 7 spoločne tvoria NR cjo)-cR°cR °-, -cRcR 7 °-c(o)-NR-, -NR 7 °c(o)-cR 7 R 7-cR 7 R- alebo - oRR 7 CR 7 R °-c(o)-NR 7 ° každé z R, R 5, R, R a R je nezávisle vodík alebo (I 1-4 C 7 jaIKyI, akaždé z R, R, R 7 c, R, R, R, R 7, R 7, R, P, R k, R , R m, R 7, R 7 ° a R 7 je nezávisle vodík alebo (1-4 C)alkylalebo jej farmaceutický prijateľné soľ alebo solvát alebo stereoizomér.-3 0007 Viných aspektoch tohto prostriedku sa tento vynálezu...

Deriváty 2-azabicyklo[2.2.1]heptánu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 283809

Dátum: 12.01.2004

Autori: Leon Patrick, Largeau Denis

MPK: C07D 471/08

Značky: spôsob, přípravy, deriváty, 2-azabicyklo[2.2.1]heptánu

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty 2-azabicyklo[2.2.1]heptánu s konfiguráciou 1R všeobecného vzorca (I) a spôsob ich prípravy. Vo všeobecnom vzorci (I) R znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 4 atómy uhlíka a Ar znamená prípadne substituovanú fenylovú alebo alfa- alebo beta-naftylovú skupinu. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú vhodné na prípravu adenozínových agonizujúcich činidiel.

7-(Substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný glycyl) amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 281866

Dátum: 25.06.2001

Autori: Testa Raymond, Hlavka Joseph, Lee Ving, Sum Phaik-eng

MPK: C07C 239/20, C07C 309/39, C07C 237/26...

Značky: výroby, spôsob, 7-(substituované)-8-(substituované)-9-[(substituovaný, glycyl, amido]-6-demetyl-6-deoxytetracyklíny, medziprodukt

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R, R3, R4, X a W majú význam uvedený v opise. Opísaný je aj spôsob ich výroby reakciami zlúčenín všeobecného vzorca (III) s nukleofilnou zlúčeninou všeobecného vzorca HW, kde všeobecného symboly majú význam uvedený v opise. Uvedené zlúčeniny sú obsiahnuté vo farmaceutických a veterinárnych prípadoch, používajú sa pri liečbe alebo potlačovaní bakteriálnych infekcií teplokrvných živočíchov, ktoré sú spôsobené...

Použitie piperidínových derivátov na výrobu farmaceutických prostriedkov, piperidínové deriváty a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 281747

Dátum: 28.05.2001

Autori: Moltzen Ejner, Perregaard Jens Kristian

MPK: A61K 31/445, C07D 401/06, C07D 407/06...

Značky: piperidínových, výrobu, použitie, prostriedky, derivátov, farmaceutické, deriváty, piperidínové, farmaceutických, prostriedkov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie piperidínových derivátov na výrobu farmaceutických prostriedkov s protiúzkostným účinkom, na liečenie psychóz, epilepsie, kŕčových stavov, porúch pohyblivosti, motorických porúch, amnézie, cerebrovaskulárnych ochorení, senilnej demencie Alzheimerovho typu alebo Parkinsonovej choroby, piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I), a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Spôsob výroby laktámov

Načítavanie...

Číslo patentu: 279208

Dátum: 14.09.1995

Autori: Previdoli Felix, Griffiths Gareth

MPK: C07D 471/08

Značky: laktámov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Laktámy všeobecného vzorca (I), v ktorom n je 1 alebo 2, sa vyrábajú cykloadíciou 1,3-diénu všeobecného vzorca (II), kde n má uvedený význam, s chlórkyánom v prítomnosti vody a kyseliny sulfínovej všeobecného vzorca R-SO2H, kde R je alkylová skupina s 1 až 6 atómami uhlíka alebo prípadne substituovaná fenylová skupina a/alebo jej soli, a následnou hydrolýzou.

Spôsob výroby 1,5-metano-3,7-dinitrózo-1,3,5,7-tetraazacyklooktánu

Načítavanie...

Číslo patentu: 251537

Dátum: 16.07.1987

Autori: Dimun Milan, Růžička Jozef, Zeman Svatopluk, Oswald Anton

MPK: C07D 471/08

Značky: výroby, spôsob, 1,5-metano-3,7-dinitrózo-1,3,5,7-tetraazacyklooktánu

Text:

...hexametyiéntetramínu (0,2 móle vo forme 37,5 0/0 vodného roztoku a 38 g dwsitanu sodného 0,55 móla vo forme 30 vodného roztoku. P-o vychladení tejto zmesi na 0 °C sa dávkuje 132 ml 20,16 0/0 kyseliny dusičnej 0,47 móla tak, aby nätok trval 10 minút a teplota reakčrnej zmesi nepiresiahla 10 °C. Po desatminúltovom doreagovauí pri 1 D až 15 °C sa rea-kčná zmes filtruje a následne na kýslý produkt pôsobí 20 0/0 vodným roztokom ułhlíčitanu...