C07D 471/04

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: inhibitory, angiogenézy, deriváty, chinazolínové, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Nisato Dino, Bernhart Claude, Assens Jean-louis, Gautier Patrick, Cabanel-haudricourt Frédérique

MPK: C07D 211/00, C07D 241/00, A61K 31/34...

Značky: veterinárne, deriváty, obsahujú, spôsob, farmaceutické, benzofuránové, přípravy, benzotiofénové, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Günther Eckhard, Aue Beate, Reichert Dietmar, Nickel Bernd, Emig Peter, Baasner Silke, Bacher Gerald

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/404, A61P 35/00...

Značky: týchto, použitie, liečivo, spôsob, přípravy, tieto, deriváty, indolové, derivátov, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Wengner Antje Margret, Stöckigt Detlef, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Schulze Volker, Bruening Michael

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: triazolopyridíny, substituované, inhibítorov, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Cox Paul Joseph, Morley Andrew David, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Edlin Chris, Lai Justine Yeun Quai, Deprets Stephanie

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/5377, A61K 31/437...

Značky: použitie, ktorá, obsahuje, deriváty, farmaceutická, azaindolové, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Crawford James John, Young Wendy, Ortwine Daniel Fred

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4985, A61K 31/4353...

Značky: heteroarylpyridónové, azapyridónové, zlúčeniny, aktivity, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Buchstaller Hans-peter, Emde Ulrich, Fuchss Thomas

MPK: C07D 253/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: terapii, morfolinylbenzotriazín, použitie, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Sato Nobuaki, Suzuki Yuichi, Norimine Yoshihiko, Hagiwara Koji, Ishihara Yuki, Takeda Kunitoshi

MPK: A61K 31/506, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrazolochinolínu

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Murugan Andiappan, Chuaqui Claudio Edmundo, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Redfearn Heather Marie, Ward Richard Andrew, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Butterworth Sam

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/506...

Značky: modulátory, deriváty, liečenie, vhodné, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, rakoviny

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Zlúčenina inhibujúca signálnu dráhu Notch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Hipskind Philip Arthur, Stephenson Gregory Alan

MPK: A61P 35/02, A61K 38/05, A61P 35/00...

Značky: zlúčenina, signálnu, notch, inhibujúca, dráhu

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Duclos Olivier, Braun Alain, Lassalle Gilbert, Lorge Franz, Martin Valérie, Strub Aurélie, Ritzeler Olaf

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4375...

Značky: 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, kinázy, receptora, inhibítorov, použitie, deriváty

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Schirok Hartmut, Briem Hans, Stöckigt Detlef, Kosemund Dirk, Schulze Volker, Wengner Antje Margret

MPK: A61K 45/06, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: Xu Rui, Wallace Eli, De Meese Lisa, Blake James F, Le Huerou Yvan, Wang Bin, Lyon Michael, Robinson John, Delisle Robert Kirk, Graham James

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, triazolopyridínu, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Payack Joseph Francis, Fanfair Dayne Dustan, Schultz Mitchell, Ivy Sabrina, Murugesan Saravanababu, Chen Chung-pin, Fox Richard, Doubleday Wendel, Tripp Jonathan Clive

MPK: A61K 31/675, C07D 471/04, A61K 31/496...

Značky: spôsoby, proti, proliečivá, zlúčenín, přípravy, medziproduktov, použitelných

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Morley Andrew David, Deprets Stephanie, Edlin Chris, Cox Paul Joseph, Amendola Shelley, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, farmaceutická, azaindolové, kompozícia, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Barda David Anthony, Mader Mary Margaret

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4745, C07D 471/04...

Značky: duálneho, použitie, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, inhibítora, zlúčenina

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: použitie, obsahom, farmaceutická, kompozícia, derivát, pyrazolů

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Smith Edward, Mcmillen William Thomas, Li Hong-yu, Decollo Todd Vincent, Sawyer Jason Scott, Ciapetti Paola, Herron David Kent, Beight Douglas Wade, Yingling Jonathan Michael, Miller Shawn Christopher, Liao Junkai, Mort Nicholas Anthony, Goodson Theodore Junior, Godfrey Alexander Glenn

MPK: A61K 31/41, A61K 31/535, A61K 31/33...

Značky: farmaceutické, deriváty, činidla, pyrolové

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Cooymans Ludwig Paul, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Demin Samuël Dominique, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard

MPK: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: indoly, syncytiálnemu, činidla, protivírusové, respiračnému, vírusu, proti

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Kennedy April, Zhao Qian, Boys Mark Laurence, Rodriguez Martha, Marmsater Fredrik, Rast Bryson, Munson Mark, Newhouse Brad, Mareska David, Topalov George, Rizzi James, Delisle Robert Kirk, Hicken Erik James

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: substituované, zlúčeniny, tyrozínkinázy, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, inhibitory, receptorov

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Groebke Zbinden Katrin, Flohr Alexander, Gobbi Luca, Koerner Matthias, Peters Jens-uwe

MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...

Značky: triazolopyridínové, zlúčeniny

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Bang-andersen Benny, Kehler Jan

MPK: A61K 101/02, A61K 51/04, C07B 59/00...

Značky: fenylimidazolu, báze, ligandy, radioaktivně, značené

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Pyrazolochinolinónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17890

Dátum: 26.09.2011

Autori: Benazet Alexandre, Duclos Olivier, Lassalle Gilbert, Guillo Nathalie, Viv Valérie, Macary Karim

MPK: A61K 31/422, C07C 229/40, A61P 35/00...

Značky: terapeutické, príprava, využitie, pyrazolochinolinónové, deriváty

Text:

...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Lorenz Katrin, Brendel Joachim, Pernerstorfer Josef, Hessler Gerhard, Bialy Laurent

MPK: A61K 31/439, A61P 9/06, A61K 31/437...

Značky: přípravky, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, obsahujú, farmaceutické, liečivo, substituované, použitie

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Podeschwa Michael, Mccort Gary, Bellevergue Patrice, Czechtizky Werngard, Goegelein Heinz, Ritzeler Olaf, Kraft Volker, Rackelmann Nils, Wirth Klaus, Weston John, Arndt Petra

MPK: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/427...

Značky: substituované, použitie, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi, Ito Nobuaki

MPK: C07D 401/04, C07D 241/38, C07D 243/10...

Značky: serotonínu, liečenie, zlúčeniny, vyvolaných, prevenciu, znížením, ťažkostí, neurotransmisie, norepinefrínu, heterocyklické, dopamínu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Pernerstorfer Josef, Bialy Laurent, Steinmeyer Klaus, Wirth Klaus, Hessler Gerhard

MPK: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Značky: přípravky, použitie, substituované, indanylom, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, obsahujúce, farmaceutické, liečivá

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Brown Julien Alistair, Quincey Joanna Rachel, Brookings Daniel Christopher, Ali Mezher Hussein, Parton Andrew Harry, Neuss Judi Charlotte, Franklin Richard Jeremy, Ford Daniel James, Langham Barry John

MPK: A61P 25/28, A61P 29/00, A61K 31/519...

Značky: chinolínové, chinoxalínové, inhibitory, kinázové, deriváty

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Sagi Kazuyuki, Nakanishi Eiji, Okuzumi Tatsuya, Izawa Hiroyuki, Murata Masahiro, Satake Yuko, Chiba Akira, Makino Shingo, Yoshimura Toshihiko, Tsuji Takashi, Suzuki Nobuyasu

MPK: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/517...

Značky: deriváty, prípravok, farmaceutický, fenylalanínové, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Egerland Ute, Szelenyi Stefan, Marx Degenhard, Kuss Hildegard, Kronbach Thomas, Polymeropoulos Emmanuel, Höfgen Norbert

MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/40...

Značky: 7-azaindoly, inhibítorov, spôsob, fosfodiesterázy, použitie, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Fernandes Philippe, Plouvier Bertrand, Northen Julian, Walker Michael

MPK: A61K 31/519, A61P 11/00, C07D 471/04...

Značky: krystalická, zlúčeniny, forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Imidazo [4,5-c] chinolíny ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Mederski Werner, Zenke Frank, Fuchss Thomas

MPK: A61K 31/4745, C07D 215/44, A61P 35/00...

Značky: imidazo, chinolíny, dna-pk, inhibitory, 4,5-c

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Holzer Philipp, Neumann Ulf, Lueoend Rainer Martin, Machauer Rainer, Rueeger Heinrich, Frederiksen Mathias, Li Lei, Xiong Xin, Chebrolu Murali, Badiger Sangamesh, Liu Hui, Hurth Konstanze, Tintelnot-blomley Marina, Veenstra Siem Jacob, Voegtle Markus, Schaefer Michael, Moebitz Henrik, Ramos Rita

MPK: A61K 31/553, A61K 31/5377, A61P 25/00...

Značky: použitie, liečenie, oxazínové, deriváty, neurologických, chorôb

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Tufilli Nicola, Zecri Frédéric, Graveleau Nadege, Högenauer Klemens, Cooke Nigel Graham, Hollingworth Gregory, Strang Ross, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Hebach Christina, Wolf Romain, Smith Alexander Baxter, Stowasser Frank, Von Matt Anette, Soldermann Nicolas

MPK: A61K 31/517, C07D 471/04, A61P 29/00...

Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Lassale Gilbert, Herbert Corentin, Alcouffe Chantal, Kirsch Reinhard

MPK: A61P 35/00, C07D 471/04, A61K 31/437...

Značky: spôsob, terapeutické, přípravy, použitie, imidazopyridínové, deriváty

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Herbert Corentin, Lassalle Gilbert

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04...

Značky: terapeutické, spôsob, přípravy, deriváty, indolizínu, použitie

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Heppner Philip, Crooks Stephen, Griesgraber George, Merrill Bryon

MPK: A61P 35/00, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: imidazochinolíny, éterom, obsahom, použitie, amido, substituované, kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Pyrazolochinolínové deriváty ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Zenke Frank

MPK: A61K 31/4745, C07D 215/38, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, pyrazolochinolínové, dna-pk, deriváty

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...

Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Foote Kevin Michael, Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Turner Paul

MPK: A61P 35/00, A61K 31/505, C07D 413/14...

Značky: terapii, použitie, morfolínopyrimidíny

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Redlich Gorden, Hartmann Elke, Follmann Markus, Griebenow Nils, Stasch Johannes-peter, Wunder Frank, Bierer Donald, Schlemmer Karl-heinz, Jautelat Rolf, Ackerstaff Jens, Knorr Andreas, Li Volkhart Min-jian, Becker Eva-maria, Kroh Walter, Mittendorf Joachim

MPK: A61P 9/00, A61K 31/437, A61P 15/00...

Značky: 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny, použitie, substituované

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...