C07D 471/04

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: inhibitory, chinazolínové, deriváty, medziprodukty, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Benzofuránové a benzotiofénové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 288126

Dátum: 12.09.2013

Autori: Assens Jean-louis, Bernhart Claude, Cabanel-haudricourt Frédérique, Nisato Dino, Gautier Patrick

MPK: A61K 31/34, C07D 211/00, C07D 241/00...

Značky: deriváty, veterinárne, obsahujú, přípravy, spôsob, benzotiofénové, prostriedky, farmaceutické, benzofuránové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzofuránové a benzotiofénové deriváty všeobecného vzorca (1), spôsob ich prípravy a farmaceutické alebo veterinárne prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto sa môžu použiť najmä pri liečení patologických syndrómov kardiovaskulárneho systému.

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Aue Beate, Nickel Bernd, Emig Peter, Günther Eckhard, Reichert Dietmar, Baasner Silke, Bacher Gerald

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, A61K 31/4709...

Značky: obsahujúce, liečivo, tieto, derivátov, použitie, spôsob, přípravy, týchto, deriváty, indolové

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Substituované triazolopyridíny a ich použitie ako inhibítorov TTK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19655

Dátum: 10.12.2012

Autori: Siemeister Gerhard, Schulze Volker, Kosemund Dirk, Stöckigt Detlef, Bruening Michael, Wengner Antje Margret

MPK: A61K 31/437, C07D 471/04

Značky: substituované, triazolopyridíny, inhibítorov, použitie

Text:

...Al opisuje 2-anilinopurín-8-óny ako inhibítory Mps-l na liečenie proliferativnych porúch. W 0 2010/124826 A 1 opisuje substituované imidazochinoxalínové deriváty ako inhibítory kinázy Mps-l. W 0 2011/026579 Al opisuje substituovanéaminochinoxalíny ako inhibítory Mps-l. Boli opísané substituované triazolopyridíny na liečenie alebo profylaxiu rôznych ochoreníW 0 2008/025821 Al (Cellzome (UK) Ltd) sa týka triazolových derivátov ako...

Azaindolové deriváty, ich použitie a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 288019

Dátum: 08.11.2012

Autori: Edlin Chris, Deprets Stephanie, Morley Andrew David, Cox Paul Joseph, Majid Tahir Nadeem, Amendola Shelley, Lai Justine Yeun Quai

MPK: A61K 31/437, A61K 31/5377, A61K 31/4985...

Značky: použitie, deriváty, obsahuje, ktorá, farmaceutická, kompozícia, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, a ich zodpovedajúce N-oxidy a farmaceuticky prijateľné soli a solváty, napríklad hydráty, takýchto zlúčenín a ich N-oxidy spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo excipientmi. Opisujú sa aj nové zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Tieto zlúčeniny a kompozície majú cenné...

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Crawford James John, Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Young Wendy

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/4353, A61K 31/381...

Značky: aktivity, azapyridónové, inhibitory, heteroarylpyridónové, zlúčeniny

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 253/08...

Značky: použitie, terapii, morfolinylbenzotriazín, rakoviny

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Deriváty pyrazolochinolínu ako inhibítory PDE9

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20928

Dátum: 04.10.2012

Autori: Norimine Yoshihiko, Suzuki Yuichi, Sato Nobuaki, Takeda Kunitoshi, Hagiwara Koji, Ishihara Yuki

MPK: A61K 31/444, A61K 31/437, A61K 31/506...

Značky: pyrazolochinolínu, inhibitory, deriváty

Text:

...ako je napríklad Alexandrova choroba, Alpersova choroba, Alzheimerova choroba, amyotroñcká laterálna skleróza (ALS známa ako Lou Gehrigova choroba alebo ochorenie motorických neurónov), ataxiateleangiektázia, Battenova choroba (taktiež známa ako Spielmeyer-Vogt-Sjogrenova choroba), Binswangerova demencia (subkortilcálna angiosklerotická encefalopatia), bipoláma porucha, bovinná spongiformná encefalopatia (BSE), Canavanova choroba,...

2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové deriváty ako modulátory EGFR vhodné na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20542

Dátum: 25.07.2012

Autori: Chuaqui Claudio Edmundo, Butterworth Sam, Redfearn Heather Marie, Chintakuntla Chandrasekhara Reddy, Ward Richard Andrew, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Kadambar Vasantha Krishna, Murugan Andiappan

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/437...

Značky: rakoviny, modulátory, liečenie, deriváty, 2-(2,4,5-substituované-anilino)pyrimidínové, vhodné

Text:

...EGFR mutácia L 858 R alebo mutácia delE 746 A 750 alebo mutácia EGFR s deléciou exónu 19) a/alebo rezistentným mutantným formám EGFR (napriklad EGFR mutácia T 790 M), a/alebo vykazovať lepšiu selektivitu ako k iným enzýmovým receptorom, čo môže také zlúčeniny robiť zvlášť sľubnými pre vývoj terapeutických činidiel. V tomto ohľade sú stále žiaduce zlúčeniny, ktoré vykazujú vyššiu inhibíciu určitých aktivačných alebo rezistentných...

Zlúčenina inhibujúca signálnu dráhu Notch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19654

Dátum: 18.07.2012

Autori: Stephenson Gregory Alan, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61K 38/05, A61P 35/00, A61P 35/02...

Značky: signálnu, dráhu, inhibujúca, notch, zlúčenina

Text:

...3. 2016 Vestník ÚPV SR č. 03/2016Dátum vydania opravenćho prekladu patentového spisu 1.4. 2016Číslo pôvodnej prihlášky v pripade vylúčenej prihláškyČíslo podania medzinárodnej prihláškyČíslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2013/016081(73) Majiteľ ELI LILLY AND C 0., Lilly Corporate Center, Indianapolis, IN 46285, US(72) Pôvodca HIPSKIND Philip Arthur, clo Eli Lilly and Company, P.O. Box 6288, Indianapolis Indiana...

Deriváty 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu a ich použitie ako inhibítorov receptora VEGF kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19538

Dátum: 16.05.2012

Autori: Lassalle Gilbert, Martin Valérie, Strub Aurélie, Braun Alain, Duclos Olivier, Lorge Franz, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4375, A61P 35/00...

Značky: deriváty, inhibítorov, receptora, 2-amino-3-(imidazol-2-yl)-pyridin-4-ónu, použitie, kinázy

Text:

...farmaceutický prijateľnými kyselinami, ale soli ostatných kyselín, ktoré sú užitočné, napríklad na čistenie alebo izoláciu zlúčenín vzorca (I)tiež tvoria časť vynálezu. 0013 V kontexte predloženého vynálezu sa aplikujú nasledujúce definície o atóm halogénu atóm fluóru, chlóru, brómu alebo jóduo Ct-Czĺ reťazec založený na uhlíku ktorý môže obsahovať od t do z atómov uhlíka, kde t a z môžu mať hodnotu od 1 do 7 napríklad, C 1-C 3 je reťazec...

Triazolopyridíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18799

Dátum: 16.04.2012

Autori: Briem Hans, Lienau Philip, Kosemund Dirk, Schirok Hartmut, Wengner Antje Margret, Schulze Volker, Siemeister Gerhard, Stöckigt Detlef

MPK: A61K 31/437, A61K 45/06, C07D 471/04...

Značky: triazolopyridíny

Text:

...karbamátový alebo alifatický amínový substi ÍUCľlt.Vo WO 2009/010530 Al sú zverejnené bicyklické heteroarylové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitolovej (PI) 3-kinázy. Spomedzi ostatných zlúčenin sa uvádzajú aj sub stituované triazolopyridiny.Vo W 0 2009/027283 A 1 sú zverejnené triazolopyridinové zlúčeniny a ich použitie ako inhibítory ASK (apoptosis signal-regulating kinase) na liečbu autoimunitných ochorení a...

Zlúčeniny triazolopyridínu ako inhibítory pim kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20563

Dátum: 24.02.2012

Autori: De Meese Lisa, Graham James, Wang Bin, Robinson John, Xu Rui, Delisle Robert Kirk, Le Huerou Yvan, Blake James F, Lyon Michael, Wallace Eli

MPK: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709...

Značky: triazolopyridínu, zlúčeniny, inhibitory, kinázy

Text:

...úplne definovaný, uvádza sa, že fosforylujc množstvo substrátov zapojených do bunkovej proliferácie,diferenciácie a prežitia (Bullock a kol., I. Biol. Chcem., 2005 2804 l 675 Chen a kol., NAS 2002 9922175 Dautry a kol. J. Biel. Chem.t 1998 263 17615).0010 Chronické a akútne zápalové a autoimunitné ochorenia sú spojené. s nadprodukciou prozápalových cytokínov a aktiváciou imunitných buniek proti vlastným tkanivám tela. Avšak, mnoho z týchto...

Spôsoby prípravy zlúčenín proliečiva použiteľných proti HIV a medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19095

Dátum: 27.01.2012

Autori: Tripp Jonathan Clive, Murugesan Saravanababu, Fanfair Dayne Dustan, Ivy Sabrina, Payack Joseph Francis, Fox Richard, Chen Chung-pin, Doubleday Wendel, Schultz Mitchell

MPK: A61K 31/675, C07D 471/04, A61K 31/496...

Značky: proliečivá, spôsoby, přípravy, proti, použitelných, zlúčenín, medziproduktov

Text:

...a 1-(4-benzoylpiperazin-l-yl)-2-(4-metoxy-7(3-metyl-lHl,2,4-triazol-l-yl)-lHpyrolo-2,3-cpyridin-3-yl) etane-1,2-diónom. Avšak tieto zlúčeniny sa ukázali byť ťažko spracovateľné alebo nestabilné a ťažko získateľné vo väčšom meradle. Výťažky alkylačnej reakcie s použitím týchto zlúčenín sa znížili, zatiaľ čo bolo meradlo reakcie rozšírené.0004 V stave techniky sú potrebné nové spôsoby prípravy zlúčeniny HIV proliečiva...

Azaindolové deriváty, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287882

Dátum: 23.01.2012

Autori: Deprets Stephanie, Amendola Shelley, Edlin Chris, Morley Andrew David, Majid Tahir Nadeem, Lai Justine Yeun Quai, Cox Paul Joseph

MPK: A61K 31/437, A61P 11/06, A61K 31/4985...

Značky: použitie, kompozícia, deriváty, obsahom, farmaceutická, azaindolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú kompozície obsahujúce fyziologicky aktívne zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v nárokoch, ich farmaceuticky prijateľné soli a solváty týchto zlúčenín, ako aj zlúčeniny všeobecného vzorca (I). Zlúčeniny a kompozície sú schopné inhibovať ptoteínkinázy.

Zlúčenina imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón a jej použitie ako duálneho inhibítora PI3 kinázy/m TOR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18248

Dátum: 11.01.2012

Autori: Barda David Anthony, Mader Mary Margaret

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/4745...

Značky: použitie, inhibítora, duálneho, imidazo[4,5-c]chinolín-2-ón, zlúčenina

Text:

...farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu liečiva na liečenie rakoviny.0012 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ónalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie pri liečení.0013 Predkladaný vynález poskytuje 8-5-(1-hydroxy-1-metyletyl)pyridín-3 yl-1-(2 S)-2-metoxypropyl-3-metyl-1 ,3-dihydro-2 H-imidazo 4,5-cchinolín-2-ón alebo jeho...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Price David Anthony

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: kompozícia, derivát, farmaceutická, pyrazolů, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Miller Shawn Christopher, Liao Junkai, Godfrey Alexander Glenn, Mcmillen William Thomas, Herron David Kent, Smith Edward, Beight Douglas Wade, Li Hong-yu, Decollo Todd Vincent, Mort Nicholas Anthony, Goodson Theodore Junior, Sawyer Jason Scott, Yingling Jonathan Michael, Ciapetti Paola

MPK: A61K 31/535, A61K 31/33, A61K 31/41...

Značky: farmaceutické, činidla, deriváty, pyrolové

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Indoly ako protivírusové činidlá proti respiračnému syncytiálnemu vírusu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21017

Dátum: 16.12.2011

Autori: Demin Samuël Dominique, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Jonckers Tim Hugo Maria, Hu Lili, Cooymans Ludwig Paul

MPK: C07D 403/06, A61K 31/437, A61P 31/12...

Značky: vírusu, činidla, protivírusové, indoly, respiračnému, proti, syncytiálnemu

Text:

...súčasného stavu techniky (to znamená, v dolnej časti skôr uvedeného rozsahu do 50 M), a výhodne na úrovni približne najaktívnejších, ešte výhodnejšie zlúčeniny s dokonca ešte vyššou aktivitou, ako majú zlúčeniny podľa súčasného stavu techniky. Ďalšímcieľom je nájsť zlúčeniny s orálnou protivírusovou aktivitou.Za účelom splnenia jednej alebo viacerých skôr uvedených požiadaviek, predložený vynález v jednom z aspektov poskytuje...

Substituované N-(1H-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové zlúčeniny ako inhibítory receptorov tyrozínkinázy typu III

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19002

Dátum: 13.12.2011

Autori: Rodriguez Martha, Delisle Robert Kirk, Mareska David, Newhouse Brad, Kennedy April, Boys Mark Laurence, Rast Bryson, Hicken Erik James, Munson Mark, Rizzi James, Topalov George, Zhao Qian, Marmsater Fredrik

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: inhibitory, tyrozínkinázy, zlúčeniny, n-(1h-indazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridín-3-karboxamidové, receptorov, substituované

Text:

...liečbou indukovanú stratu kosti (napr. následkom liečby glukokortikoidmi, inhibítormi aromatázy alebo antiandrogénnejterapie) súvisiacu s diabetom a osteoporózu spôsobenú nedostatkom aktivity. Len v3 Spojených štátoch touto chorobou a s ňou súvisiacou bolesťou, deformitami a vysiľujúcimi fraktúrami trpia milióny jedincov.0009 Osteoklasty sú viacjadrové bunky, ktoré sú odvodené od monocytických prekurzorov a fungujú pod kontrolou mnohých...

Triazolopyridínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17652

Dátum: 05.12.2011

Autori: Koerner Matthias, Peters Jens-uwe, Gobbi Luca, Groebke Zbinden Katrin, Flohr Alexander

MPK: A61P 3/10, A61P 25/00, A61K 31/437...

Značky: zlúčeniny, triazolopyridínové

Text:

...(Javitt, D. C. et al., Biol. Psychiatry, 45 668-679, 1999).Cyklické nukleotidy, cyklický adenozín monofosfát (cAMP) a cyklický guanizón monofosfát(cGMP) sú všadeprítomnými druhými poslami zodpovednými za sprostredkovanie biologickej odpovede rôznych extracelulámych signálov, ako sú neurotransmitery, svetlo a hormóny. cAMP a cGMP regulujú rad intracelulámych procesov najmä v neurónoch centrálneho nervového systému tým, že aktivujú kinázy...

Rádioaktívne značené ligandy na báze fenylimidazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18809

Dátum: 10.11.2011

Autori: Kehler Jan, Bang-andersen Benny

MPK: A61K 51/04, A61K 101/02, C07B 59/00...

Značky: fenylimidazolu, báze, ligandy, radioaktivně, značené

Text:

...vynálezu je rádioaktívny izotop inkorporovaný do inhibítora PDE 10 A. Rádioaktívny izotop podstúpi pczitrónový emisný rozpad,ktorý nakoniec vedie k produkcii anihilačných (gama) fotónov, ktoré sú detegované, ked dosiahnu scintilátor v snímacom zariadení. PET technika teda závisí od rádioaktívnych izotopov, ktoré podstupujú pczitrónový emisný rozpad. Tieto rádioizotopy zahrňujú uhlík-11 (tiež symbolizovaný 11 C alebo 11 C), dusík 13...

Pyrazolochinolinónové deriváty, ich príprava a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17890

Dátum: 26.09.2011

Autori: Lassalle Gilbert, Duclos Olivier, Viv Valérie, Benazet Alexandre, Macary Karim, Guillo Nathalie

MPK: A61P 35/00, C07C 229/40, A61K 31/422...

Značky: využitie, príprava, deriváty, terapeutické, pyrazolochinolinónové

Text:

...Y.H.,Proc. Natl. Acad. Sci. 1995, 92, 12357-12361). Tieto výsledky potvrdzujú, že ñąnkcia metionín-aminopeptidázy (MAP) je kľúčová pre rast buniek a túto aktivitu nie je možne nahradiťcestou, ktorá by bola nezávislá od peptidáz MetAP.Existujú tiež dva typy inhibítorov MetAP 2 reverzibilné inhibítory a ireverzibilné inhibítory. Niektoré zo známych ireverzibilných inhibítorov sú ñąmagilín, TNP-470 a ovalicín. Na molekulámej úrovni TNP-470,...

Substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, ich použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20276

Dátum: 16.09.2011

Autori: Hessler Gerhard, Brendel Joachim, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Pernerstorfer Josef, Lorenz Katrin, Wirth Klaus

MPK: A61P 9/06, A61K 31/439, A61K 31/437...

Značky: použitie, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, liečivo, farmaceutické, přípravky, substituované, obsahujú

Text:

...2000 (525),135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l is a highly modulated pHsensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neuróns Respiration Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitivnych neurónov v spojeni saktiváciou motoneurónov podjazykového nervu mechanizmom blokovania kanálu TASK-l môže stimulovať respiráciu a súčasne stabilizovať home dýchacie cesty pred kolapsom a...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Weston John, Goegelein Heinz, Kraft Volker, Wirth Klaus, Mccort Gary, Podeschwa Michael, Bellevergue Patrice, Rackelmann Nils, Ritzeler Olaf, Czechtizky Werngard, Arndt Petra

MPK: A61P 9/06, A61K 31/427, A61P 9/10...

Značky: použitie, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, substituované, farmaceutiká

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Značky: liečenie, dopamínu, neurotransmisie, vyvolaných, znížením, heterocyklické, norepinefrínu, serotonínu, ťažkostí, zlúčeniny, prevenciu

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Indanylom substituované 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-C]pyridíny, ich použitie ako liečiva a farmaceutické prípravky ich obsahujúce

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20217

Dátum: 12.09.2011

Autori: Hessler Gerhard, Steinmeyer Klaus, Bialy Laurent, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef

MPK: A61P 9/06, A61K 31/4353, A61P 25/28...

Značky: obsahujúce, substituované, farmaceutické, liečivá, 4,5,6,7-tetrahydro-1h-pyrazolo[4,3-c]pyridíny, indanylom, použitie, přípravky

Text:

...TASK-like background potassium channel in rat arterial chemoreceptor cells J. Physiol. 2000(525), 135 - 142 Bayliss D.A., Talley E.M., Sirois J.E., Lei Q. TASK-l je a highly modulated pH-sensitive leak K channel expressed in brainstem respiratory neurons Respiratíon Physiology 2001 (129), 159 -174).Zvýšenie aktivity chemosenzitívnych neurónov v spojení s aktiváciou motorických neurónov hypoglozálneho nervu prostredníctvom...

Chinolínové a chinoxalínové deriváty ako kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19441

Dátum: 02.09.2011

Autori: Parton Andrew Harry, Brown Julien Alistair, Langham Barry John, Quincey Joanna Rachel, Franklin Richard Jeremy, Ford Daniel James, Ali Mezher Hussein, Neuss Judi Charlotte, Brookings Daniel Christopher

MPK: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, chinoxalínové, chinolínové, kinázové, deriváty

Text:

...zverejnené 19. mája 2011, opisujú osobitné triedy kondenzovaných bicyklických heteroarylderivátov ako selektívnych inhibítorov enzýmov PI 3 K, ktoré sú použiteľné pri liečbe nepriaznivých zápalových,autoimunitných, kardiovaskulárnych, neurodegenerativnych, metabolických, onkologických, nociceptivnych a očných ochorení.Žiadne zdroje doterajšieho stavu techniky, ktoré sú v súčasnosti k dispozícii,nepublikujú ani nenavrhujú presnú štruktúrnu...

Fenylalanínové deriváty, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287781

Dátum: 25.08.2011

Autori: Okuzumi Tatsuya, Murata Masahiro, Makino Shingo, Suzuki Nobuyasu, Izawa Hiroyuki, Satake Yuko, Sagi Kazuyuki, Chiba Akira, Tsuji Takashi, Nakanishi Eiji, Yoshimura Toshihiko

MPK: A61K 31/517, A61K 31/513, A61K 31/505...

Značky: použitie, obsahom, fenylalanínové, prípravok, deriváty, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Fenylalanínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich analógy, ktoré majú antagonistickú aktivitu k alfa4 integrínu, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie ako terapeutických látok pre rôzne choroby týkajúce sa alfa4 integrínu.

7-Azaindoly, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 287774

Dátum: 17.08.2011

Autori: Höfgen Norbert, Kronbach Thomas, Szelenyi Stefan, Egerland Ute, Polymeropoulos Emmanuel, Kuss Hildegard, Marx Degenhard

MPK: A61P 11/00, A61K 31/40, C07D 471/04...

Značky: použitie, spôsob, fosfodiesterázy, inhibítorov, 7-azaindoly, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované 7-azaindoly všeobecného vzorca (I), spôsoby ich syntézy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, ich použitie ako inhibítorov fosfodiesterázy 4 ako aktívnych zložiek na výrobu liečiva na liečenie chorôb, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou aktivity fosfodiesterázy 4 v imunokompetentných bunkách, ako sú makrofágy a lymfocyty.

Kryštalická forma pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17082

Dátum: 09.08.2011

Autori: Fernandes Philippe, Walker Michael, Northen Julian, Plouvier Bertrand

MPK: C07D 471/04, A61P 11/00, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, krystalická, forma, pyrimido[6,1-a]izochinilín-4-ónovej

Text:

...atopickej dennatitidy, psoriázy, očného zápalu, mozgovej ischémie alebo autoimunitných ochorení.0021 V iných uskutočneniach poskytuje tento vynález tuhú kompozíciu, kde sa terapeutická látka používa na liečbu astmy alebo COPD.0022 V určitých aspektoch poskytuje tento vynález spôsob prípravy polymorfu podľa tohto vynálezu, ktorý zahŕňa(a) Zmiešanie N-(2-(2 E)-2-(mezitylimino)-9,10-dimetoxy-4-oxo-6,7-dihydro-2 H-pyrimido 6,1...

Imidazo [4,5-c] chinolíny ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18666

Dátum: 26.07.2011

Autori: Fuchss Thomas, Mederski Werner, Zenke Frank

MPK: A61K 31/4745, A61P 35/00, C07D 215/44...

Značky: inhibitory, chinolíny, 4,5-c, imidazo, dna-pk

Text:

...na vytvorenie funkčného imunitného systému všetkých stavovcov. Ak sa dvojvláknovê zlomy DNA neopravia alebo opravia nesprávne, môžueukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomolögne spájanie koncov (non-homologous end-joining, NHEJ), pri ktorom DNA-dependentná proteínkináza hrá kľúčovúaktivuje prostredníctvom vzniku DNA-DSB. Bunkové línie, ktorých DNA-PK zložky...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Rueeger Heinrich, Tintelnot-blomley Marina, Liu Hui, Holzer Philipp, Chebrolu Murali, Badiger Sangamesh, Veenstra Siem Jacob, Xiong Xin, Moebitz Henrik, Hurth Konstanze, Voegtle Markus, Li Lei, Neumann Ulf, Lueoend Rainer Martin, Frederiksen Mathias, Machauer Rainer, Schaefer Michael, Ramos Rita

MPK: A61K 31/5377, A61P 25/00, A61K 31/553...

Značky: oxazínové, liečenie, deriváty, použitie, chorôb, neurologických

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Tetrahydropyridopyrimidínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16943

Dátum: 06.07.2011

Autori: Von Matt Anette, Graveleau Nadege, Soldermann Nicolas, Hollingworth Gregory, Hebach Christina, Smith Alexander Baxter, Högenauer Klemens, Zecri Frédéric, Stowasser Frank, Cooke Nigel Graham, Wolf Romain, Tufilli Nicola, Fernandes Gomes Dos Santos Paulo, Strang Ross

MPK: C07D 471/04, A61P 29/00, A61K 31/517...

Značky: deriváty, tetrahydropyridopyrimidínové

Text:

...LAS-oxadiazolyl, 1,2,4-oxadiazolyl, 1,2,3 oxadiazolyl, l,3,4-oxadiazolyl, 1,2,5-tiadiazoly 1, 1,2,4-tiadiazo 1 yl, 1,2,3-tiadiazoly 1, 1,3,4 tiadiazolyl, 1,2,3-triazo 1 yl, 1,2,4-triazolyl, 1,2,5-triazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, pyrazinyl,pyridazinyl, 1,2,3-triazinyl, 1,2,4-triazínyl alebo 1,3,5-triazinyl pričom každý z nich je nesubstituovaný alebo substítuovaný 1-5 substituentamí nezávisle vybranými zo skupiny zahŕňajúcej halogén,...

Imidazopyridínové deriváty, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20205

Dátum: 04.07.2011

Autori: Alcouffe Chantal, Kirsch Reinhard, Herbert Corentin, Lassale Gilbert

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, C07D 471/04...

Značky: imidazopyridínové, terapeutické, deriváty, spôsob, použitie, přípravy

Text:

...R 3 spolu tvoria 3- až 8-členný nasýtený kruh, ktorý prípadne môže obsahovat heteroatóm,- Alk je priamy alebo rozvetvený alkylénový reťazec, a- Alk je priamy, rozvetvený, cyklický alebo čiastočne cyklický alkylénový reťazec,pričom tieto zlúčeniny sú prípadne prítomné vo forme svojich farmaceutický prijateľnýchZlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo viac asymetrických atómov uhlíka. Môžu preto existovať vo forme enantiomérov alebo...

Deriváty indolizínu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19723

Dátum: 04.07.2011

Autori: Herbert Corentin, Lassalle Gilbert, Alcouffe Chantal

MPK: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437...

Značky: použitie, terapeutické, deriváty, spôsob, přípravy, indolizínu

Text:

...cykloalkyl, fenyl alebo skupinu-A 1 k-COOR 5, Rc predstavuje atóm vodika alebo alkyl, -CN, -COORs, -CO-NRsRis, -CONRvRg -CONRs-Alk-NRsRó, -CONR 5-Alk-OR 5, -CONRsSO 2 R 5, -Alk-aryl alebo -Alkheteroarylovú skupinu, kde arylová alebo heteroarylová skupina je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu, a/alebo alkylovými, cykloalkylovými, -CF 3, -OCF 3, -O-alkylovými alebo -S-alkylovými skupinami,Rev predstavuje...

Imidazochinolíny substituované amido éterom, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287732

Dátum: 01.07.2011

Autori: Griesgraber George, Heppner Philip, Crooks Stephen, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/437, A61P 35/00, A61P 31/12...

Značky: éterom, kompozícia, imidazochinolíny, použitie, amido, substituované, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú imidazochinolínové a tetrahydroimidazochinolínové zlúčeniny, ktoré obsahujú amidovú funkčnú skupinu v polohe 1- a sú vhodné ako modifikátory imunitnej odpovede. Opísané sú tiež zlúčeniny a kompozície, ktoré môžu indukovať biosyntézu rôznych cytokínov a sú vhodné pri liečbe rôznych stavov zahŕňajúcich vírusové ochorenia a neoplastické ochorenia.

Pyrazolochinolínové deriváty ako inhibítory DNA-PK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17932

Dátum: 24.06.2011

Autori: Zenke Frank, Fuchss Thomas, Mederski Werner

MPK: C07D 215/38, A61K 31/4745, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, dna-pk, pyrazolochinolínové, deriváty

Text:

...aberácie, ktoré následne môžu viesť k odumretiu buniek. Na pôsobenie proti závažným hrozbám, ktoré vyplývajú z dvojvláknových zlomov DNA,vyvinuli eukaryotické bunky niekoľko mechanizmov na ich opravu. Vyššie eukaryotické organizmy používajú pri tom prevažne takzvané nehomológne spájanie koncov (non-homologoushrá kľúčovú úlohu. Biochemické výskumy ukázali, že DNA-PK sa najúčinnejšie aktivuje prostredníctvom vzniku DNA~DSB. Bunkové...

Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Nissink Johannes Wilhelmus Maria, Foote Kevin Michael, Turner Paul

MPK: A61P 35/00, C07D 413/14, A61K 31/505...

Značky: terapii, morfolínopyrimidíny, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Substituované 5-fluór-1H-pyrazolopyridíny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20680

Dátum: 24.05.2011

Autori: Kroh Walter, Hartmann Elke, Schlemmer Karl-heinz, Follmann Markus, Bierer Donald, Wunder Frank, Stasch Johannes-peter, Jautelat Rolf, Griebenow Nils, Ackerstaff Jens, Li Volkhart Min-jian, Knorr Andreas, Becker Eva-maria, Mittendorf Joachim, Redlich Gorden

MPK: A61P 15/00, A61K 31/437, A61P 9/00...

Značky: substituované, použitie, 5-fluór-1h-pyrazolopyridíny

Text:

...uvedene vzorce, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, ako aj zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedené nižšie ako prüdady uskutočnení uvedených zlúčenín, a ich N-oxidy, soli, solváty a solváty týchto N-oxidov a solí, pokiaľ už samy zlúčeniny, ktoré spadajú do rozsahu všeobecného vzorca I a sú uvedenénižšie, nie sú N-oxidmi, soľami, so lvátmi či so lvátmi týchto N-oxidov a solí.Soľami sú...