C07D 457/12

8@-Acylaminoergolíny, spôsob ich výroby a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 277997

Dátum: 14.09.1995

Autori: Sauer Gerhard, Brumby Thomas, Wachtel Helmut, Turner Jonathan, Löschmann Peter-andreas

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: výroby, liečiv, 8@-acylaminoergolíny, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C=====C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 predstavuje C1-7-alkyl, C2-7-alkenyl, CH2-O-C1-4-alkyl alebo CH2-S-C1-4-alkyl, R6 znamená C2-6-alkyl, C3-6-alkenyl alebo C3-5-cykloalkyl-C1-2-alkyl a R8 znamená skupinu vzorca -CXR3, alebo -SO2R5, kde R3 znamená vodík, prípadne hydroxyskupinou, merkaptoskupinou, C1-4-alkoxyskupinou, acetyloxyskupinou alebo dimetylaminoskupinou substituovaný...

Spôsob výroby 8@-acylaminoergolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 277996

Dátum: 14.09.1995

Autori: Löschmann Peter-andreas, Turner Jonathan, Brumby Thomas, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: 8@-acylaminoergolínov, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

8(-Acylaminoergolíny, všeobecného vzorca I, v ktorom C...C znamená jednoduchú alebo dvojitú väzbu, R2 je C1-7-alkyl, R6 je C2-6-alkyl, R8 CS-R3, kde R3 znamená -S-C1-6-alkyl, -O-C1-6-alkyl, ktorý je prípadne substituovaný N(CH3)2 alebo NR9R10, kde R9 sú rovnaké alebo rozdielne a znamenajú C1-4-alkyl alebo (CH2)n-N(CH3)2, kde n je 1, 2, 3, alebo 4 a ich adičné soli s kyselinami sa vyrobia tak, že sa zlúčenina všeobecného vzorca II, kde R2 a R6...

Spôsob výroby 2-substituovaných ergolínov

Načítavanie...

Číslo patentu: 277964

Dátum: 14.09.1995

Autori: Kühne Gerhard, Sauer Gerhard, Brumby Thomas, Heindl Josef, Turner Jonathan, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12

Značky: ergolínov, výroby, spôsob, 2-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

2-Substituované ergolíny sa pripravujú tak, že sa kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa redukuje na zlúčeninu všeobecného vzorca I, kde R2 je metyl a získané metylergolíny sa prípadne prevedú na tiomočoviny alebo sa prípadne vytvoria adičné soli s kyselinami alebo sa získané izoméry rozdelia.

2-substituované ergolíny a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 277961

Dátum: 18.11.1992

Autori: Brumby Thomas, Wachtel Helmut, Heindl Josef, Sauer Gerhard, Turner Jonathan, Kühne Gerhard

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, spôsob, ergolíny, 2-substituované

Zhrnutie / Anotácia:

2-Substituované ergolíny všeobecného vzorca I, v ktorom znamenajú C2-----C3 a C9-----C10 jednoduchú alebo dvojitú väzbu, X kyslík alebo síru, R2 alkyl, alkenyl, CR12(OR4)R5, CH2OH, CH2-O-alkyl, CH2-S-alkyl, R4 vodík, R5 alkyl a R12 vodík alebo alkyl R6 alkyl, alkenyl alebo cykloalkylalkyl, ako aj ich adičné soli s kyselinami alebo zmesou izomérov. Pri ich výrobe kvartérna soľ všeobecného vzorca IIa, kde R6, X a C9-----C10 majú vyššie uvedený...

Spôsob prípravy derivátov ergolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 279827

Dátum: 12.08.1992

Autori: Hummel-marquardt Heidi, Kennecke Mario, Nickisch Klaus, Haffer Gregor, Weber Alfred

MPK: A61K 31/48, C07D 457/06, C07D 457/12...

Značky: spôsob, přípravy, ergolinu, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov ergolínu so všeobecným vzorcom (I) je založený na fermentatívnej selektívnej demetylácii v polohe N - 6 zlúčenín so všeobecným vzorcom (II), v ktorých majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, pričom fermentácia sa uskutočňuje s použitím bakteriálnej kultúry kmeňa Streptomyces purpurascens DSM 40310 a/alebo Streptomyces roseochromogenes IFO 3363 a/alebo 3411.

Způsob výroby nových derivátů 1-aryl-ergolinyl-močoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 262450

Dátum: 14.03.1989

Autori: Biere Helmut, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: způsob, 1-aryl-ergolinyl-močoviny, derivátů, výroby, nových

Text:

...koncentrovaný roztok žá dané kyseliny V methanolu při teplotě místnosti.Sloučeniny obecného vzorce l vyráběné postupem podle vynálezu mají schopnost zejména centrální blokády az-receptorů, přičemž tento účinek je doproväzen pouze slabými, popřípadě vůbec chybějícíml antidopamínergními účinky. Tento pnoďil účinku předurčuje uvedené sloučeníny jakožto cennné látky k léčení psychických poruch depresivního typu. Antidepresívní účinek sloučenin...

5Beta, 10Alfa-1-Formyl-8Alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262284

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Řežábek Karel, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: 10alfa-1-formyl-8alfa-formylamino-2,3-dihydro-6-methylergolin, 5beta, způsob, výroby

Text:

...většiny rozpouštědla ve vakuu, alkalizaci zbytku na pH přibližně 7,5, vytřepánim produktu do rozpouštědla, nemisicího se s vodou. chromatografií a/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla, např. etylacetátu.Ziskaný Sbeta,10 alfa-1-formyl-8 a 1 fa-formylamino-2,3-dihydro-6-metylerqolin je bezbarvá,krystalická látka o t.t. 219 až 223 °C, slabě bazická, tvoříci adični soli s anorqanickýmia organíckými kyselinami. Pro therapeutické účely jsou...

13-Acetyl-2-brom- a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262283

Dátum: 14.03.1989

Autori: Valchář Martin, Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: 13-acetyl-2-brom, ergolinu, jejich, 2-acetyl-13-bromderiváty, výroby, způsob

Text:

...ze směsi rozpouštědel, podobně se krystalizací či chromatografií dělí oba vznikající izomery, tj. 13-acetyl-2-bromderivát (obecného vzorce I) a 2-acetyl-13-bromderivát (obecného vzorce II).Získané 13-acetyl-2-bromderiváty a 2-acetyl-13-bromderiváty ergolinu, obecných vzorcü I a II jsou bezbarvé, vysokotající krystalické látky, slabě bázické a tvoříci soli se silnými anorganickými a organickými kyselinami. K farmaceutickým účelům lze využít...

13-Acetyltergurid a způsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262282

Dátum: 14.03.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan, Řežábek Karel

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, 13-acetyltergurid

Text:

...ve vhodném shora uvedeném rozpouštědle přidá vhodná sloučenina platiny či paládia, jako je kyselina tetrachloroplatičitá či chlorid paladnatý a aktivní forma katalyzátoru se in situ vyredukuje účinkem vodiku a poté se k reakční směsi s výhodou přidá jako akceptor bromovodíku terciárni amin, např. shora uvedený. Alternativně se též může hydrogenolýza provést za užití shora uvedeného rozpouštědla a katalyzátoru, ale bez přídavku...

1-Tosylderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262200

Dátum: 14.03.1989

Autori: Taimr Jan, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, 1-tosylderiváty, způsob, jejich, ergolinu

Text:

...obvyklými v. chemíi derivátů ergolinu, například nalitím do vody, vytřepáním do rozpouštědla, nemísícího se s vodou, odpařením roztoku a chromabografií a/nebo krystalizací ze vhodného rozpouštědla.Sloučeniny obecného vzorce I jsou bezbarvě, dobře krystalizující látky, mírně bazického charakteru, poskytující adiční soli se silnými kyse-linami.Způsob výroby l-tosylderlvátů ergolílru obecného vzorce l je blíže objasněií v následujících...

2-Brom-13-nitroderiváty ergolinu a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 262148

Dátum: 10.02.1989

Autori: Křepelka Jiří, Taimr Jan

MPK: C07D 457/12

Značky: 2-brom-13-nitroderiváty, způsob, jejich, výroby, ergolinu

Text:

...odpewřením roztok-u a uchrooiaroglrafii vir/nebo krystalizaci ze vhodného rozpouštědla.Sloučenišny obecného vzorce I jsou žluté,krysrtuaulické látky, slabé bazického charakteru, atvořicí amíbčuní soli se silnými .anorglaľlĺclkýlnlĺ .a organickými kyselinamí. ~ Způsob výroby 2-brom-13-nitroderiváltfi oIbecn-ého vzorce I je bliže objasněn v následujicích příklecleszh, které však rozsah vynálezu nijak neomezují. Teploty tání jsou...

Způsob výroby nových 12- a 13-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261246

Dátum: 12.01.1989

Autori: Schröder Gertrud, Sauer Gerhard, Heindl Josef, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/17

Značky: derivátů, výroby, 13-substituovaných, způsob, ergolinu, nových

Text:

...tohoto vynálezu vyznačují silnějším popřípadě alespoň stejným účinkem na centrální blokáda alfaž-reoeptorů při slabších popřípadě zcela chybějících antidopaminergních účincích. Takovýto profil účinku predurčuje tyto sloučeniny jako cenné látky k léčení psychických poruch z okruhu depresivních forem. Antidepresivní účinek sloučenin obecného vzorce I, Vyráběných podle vynálezu, spočívá na centrální blokádě alfaz-reoeptorů, která způsobuje...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259899

Dátum: 15.11.1988

Autori: Wachtel Helmut, Huth Andreas, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: nových, výroby, ergolinu, 1,2-disubstituovaných, způsob, derivátů

Text:

...v chloroformu, methylenchloridu, ethylenchloridu apod.Aldehyd se může redukovat na odpovídající alkohol, například půsübellĺľll lithíumaluminíumhydridu v inertních rozpouštěd~ lech, jako etherech, například v tetrahydrofuranu, díethyletheru apod., nebo působením natriumborhydridu V rozpouštědlech,jako alkoholech, například v methanolu, ethanolu apod.Převádění Sa-ureidoderívátů na odpoví~ dající thíony se provádí reakcí s oxychloridem...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259898

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: A61K 31/435, C07D 457/12, A61K 31/17...

Značky: 1,2-disubstituovaných, derivátů, způsob, nových, výroby, ergolinu

Text:

...I vyráběné postupem podle vynálezu vyznačují centrální antidopaminergní účinnosti nebo/a účinkem projevujícim se V blokování az-receptorů.Centrální blokádu dopamínových receptorů je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfínu, na myšich po jednorázovém předběžném íntraperitoneälním podání parametr potlačení hypetermie vyvolané podaním 5 mgíkg i. p. apomoriinu). Samci myší kmen NMRI se...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259893

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: C07D 457/12, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: ergolinu, 1,2-disubstituovaných, způsob, výroby, nových, derivátů

Text:

...R 2 má jiný význam než skupinu ~S-R 5 nebo skupinu vzorceR 5 má shora uvedený význam, alkyluje, ve dvou-fáz-ovém systému za přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, a takto získané sloučeniny se popřípadě převedou na deriváty thiomočovíny nebo/a na farmaceutický přijatelné .adlční soli s kysellnami.Substituce sl-oučenin obecného vzorce II v- PíÚLOZQ 1 se pravá-di účelně podle metody,kterou popsal V. Illi, Synthesis 1979, 387 a Y....

Způsob výroby nových 2-subtituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258497

Dátum: 16.08.1988

Autori: Wachtel Helmut, Huth Andreas, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, A61K 31/40...

Značky: nových, způsob, derivátů, ergolinu, výroby, 2-subtituovaných

Text:

...nnčeł se vazba cac popłípadě parciálne nebo zcela hydrogenuje, deriváty močoviny se popřípądě převedou na deriváty thiomočoviny nebo/a získané aloučeniny ae popřípadě převedou na své adiční soli s kyeelinami.Výroba aloučenin obecného vzorce III se popisuje například v evropských patentových přihláškách Č. 160 842, 56 353 a 141 387.Reakce ae provádí při teplotách od 0 °C do 120 °C, výhodná při teplotách 70 °C až 100 °c, v aprotickém...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258490

Dátum: 16.08.1988

Autori: Huth Andreas, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: ergolinu, způsob, nových, 2-substituovaných, derivátů, výroby

Text:

...ne čhtinlcí skupina oditäpí,dorlvát močovlny se popžípadě převede na derívít thlonočovíny nebo/A získaná sloučenlna se popřípadě převodu na fyziologlcky snúäenlivou adlční sůl s kyselinou.Jako elektrotllní sloučenlny síry lze uvést výhodné organické disulfldy, jako napříkladpopłípedl jednou nebo několikrát subotituovanó aromatioké dinultidy, jako difenyldisulfiäy o dibonzyldioulfidy nebo heteroaromatíoká dieulfidy se hora uvedenými...

Způsob výroby 1,6-disubstituovaných N-(8alfa-ergolinyl)-N’,N’-diethylmočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 258270

Dátum: 16.08.1988

Autori: Beneš Jan, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: výroby, 1,6-disubstituovaných, způsob, n-(8alfa-ergolinyl)-n',n'-diethylmočovin

Text:

...kyselinu, například v přítomnosti uhličitanu sodného nebo draselného nebo triethylaminu. Získané sloučeniny obecného vzorce I se izolují zředěním reakční směsi vodou a extrakcí nebo odfiltrováním vyloučeného surového produktu čištění se provádí běžnými laboratorními technikami, například sloupoovou chromatografií a/nebo krystalízací.obecného vzorce I způsobem podle vynálezu jsou nové látky, které při farmakoloqickém testováni nevykázaly...

Způsob výroby nových derivátů 1-alkylergolinyltriomočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 257795

Dátum: 15.06.1988

Autori: Sauer Gerhard, Biere Helmut, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: 1-alkylergolinyltriomočovin, výroby, způsob, nových, derivátů

Text:

...látky popř. nosičového prostředí tj. 30 minut po aplikaci clonidínu byla pomocí thermosondy změřena rektální teplota. Zatímco u myši, kterým bylo předem aplikovano nosičové prostředí, došlo k hypothermii,byl u zvířat, kterým byly předem aplikovany ergolinthiomočoviny substituované v poloze 1, zrušen v závislosti na dávkach účinek clonidinu projevující se snížením tělesné teploty.Způsob výroby sloučenin obecného vzorce I spočíva podle...

N-(2-Aza-5beta,8alfa,10alfa-6-alkylergolin-8-yl)-N´,N´-diethylmočoviny a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 256882

Dátum: 15.04.1988

Autori: Řežábek Karel, Křepelka Jiří, Krejčí Ivan, Taimr Jan, Schuh Jan, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: výroby, způsob, jejich, n-(2-aza-5beta,8alfa,10alfa-6-alkylergolin-8-yl)-n´,n´-diethylmočoviny

Text:

...či chloridem cĺnatým při molárním poměru redukčni činidlo/výchozí prekursor 10 až 1,3, nebo s výhodou se roztok či suspenze díazoniové soli přidá do vody, vodného etanolu či dioxanu, nasyceného plynným oxidem siřičitým, popř. se do roztoku či suspenze diazoniové soli oxid siřičitý uvádí. Redukce oxidem siřičitým se provádí zpočátku za chlazení na 0 až 5 OC, později za teploty místnosti až za mirného přihřáti. Oproti diazotaci, která je...

Způsob výroby nových derivátů 12 a 13 bromergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 256364

Dátum: 15.04.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Heindl Josef, Schröder Gertrud

MPK: A61K 31/48, C07D 457/12

Značky: derivátů, výroby, nových, způsob, bromergolinu

Text:

...dopamínových receptorü je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfinu, na myších po jednorázovém předhěžném intraperitoneálním podání (parametr potlačeni hypothermie vyvolané podáním 5 mg/kg i.p. apomorfinu). Další postup je analogický jako v případě testu, který ilustruje centrální blokádu Éz-receptorů.Jak je patrno z tabulky 2, je antagonistický účinek apomorfinu po pcdání...

1-(1-Alkyl-8alfa-ergolinyl)-3,3-diethylmočoviny a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 250596

Dátum: 15.04.1987

Autori: Černý Antonín, Krejčí Ivan, Řežábek Karel, Pragerová Helena, Beneš Jan

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48

Značky: způsob, 1-(1-alkyl-8alfa-ergolinyl)-3,3-diethylmočoviny, jejich, výroby

Text:

...dopamínu s dopamino-antagonistickými účinky v některých částech CNS. jejich dopaminergni účinek se projevuje jednak vyvolávánim rotačních pohybů u krys s jednostranným poškozením nigrostiatálních struktur, jednak inhibicí sekrece prolaktinu a zvyšovaním sekrece gonadotropinů, a lze jich proto používat v humánní a veterinární terapii k léčení parkinsonismu, hyperprolaktinemii a akromegalie, nebo při vyvolávání říje u savčích samic. Tak...

Způsob výroby 1-[ (5R,8S,10R)-6-propyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny a jejích solí

Načítavanie...

Číslo patentu: 250558

Dátum: 15.04.1987

Autori: Křepelka Jiří, Beitová Marta, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, 5r,8s,10r)-6-propyl-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny, výroby, jejich, solí

Text:

...ínertního plynu, jako dusíku.Zádaný produkt lze z reakční směsi izolovat bežnými způsoby, například oddestilováním použitého rozpouštědla za sníženého tlaku nebo zředěním reakční směsi vodou, a sloupcovou chromatografií a/nebo krystalizací surového produktu.Výchrozí B-aminoergolin vzorce II lze připravit postupem popsaaným v čs. AO 219 363 a N,N-diethylkarbamoylchlorid vzorce III je komerčné dostupná látka.Adiční soli sloučeniny...

Způsob výroby 6-substituovaných 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 235178

Dátum: 15.02.1987

Autori: Křepelka Jiří, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12

Značky: 1-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočovin, způsob, 6-substituovaných, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

6-Substituované 1-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-3,3-diethylmočoviny obecného vzorce I, ve kterém R značí alkylovou skupinu s přímým nebo rozvětveným uhlíkatým řetězcem se 2 až 4 atomy uhlíku nebo cyklopentylovou skupinu, se dají výhodně připravovat redukční alkylací v poloze 6 nesubstituované močoviny vzorce II karbonylovými sloučeninami v přítomnosti kyanoborohydridu sodného. Sloučeniny obecného vzorce I mají silný inhibiční účinek na sekreci...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248739

Dátum: 12.02.1987

Autori: Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Huth Andreas

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48, C07D 457/02...

Značky: 2-substituovaných, nových, derivátů, výroby, ergolinu, způsob

Text:

...skupinu, pak se postup provádí tak, že se nechá reagovat ergolin vzorce II s acylchloridem v přítomnosti Lewisovy kyseliny, jako například chloridu hlinitého. Není-li však acylchlorid kapalnou látkou, pak se může jako rozpouštědlo používat například nitrobenzen nebo chlorbenzen.Reakce se provádí výhodné při teplotách pod teplotou místnosti, jako při teplotách od ~ 10 do -5 °C a je ukončená po 1 až 5 hodinách.Karbonylová skupina, která je...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248738

Dátum: 12.02.1987

Autori: Huth Andreas, Schneider Herbert, Sauer Gerhard, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48, C07D 457/12...

Značky: způsob, ergolinu, nových, derivátů, 2-substituovaných, výroby

Text:

...dvojnou vazbu uhlíkuhlík nebo trojnou vazbu uhlíksuhlík, pak lze tuto nenasycenou vazbu snadno redukovat například za použití Raney-niklu nebo paiádia na uhlí V alifatickém alkoholu při teplotě místnosti a atmosférickém tlaku úplně nebo parciärně za vzniku odpovidajícího hydrogenačního produktu.Obsahuje-li ethinylový substituent v. poloze 2 chránicí skupinu, jako skupinu siMezR, pak je možno tuto skupinu odstranit působením slabe...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248050

Dátum: 15.01.1987

Autori: Wachtel Helmut, Sauer Gerhard, Huth Andreas, Schneider Herbert Hans

MPK: C07D 457/02, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: způsob, ergolinu, výroby, nových, derivátů, 2-substituovaných

Text:

...derivát Z-lithiumergolinu.Představuje-li substituent v pol-oze 2 vo-lnou karboxylovou funkci, pak lze tuto funkci popřípadě o sobě známymi metodami esteriiikovat působením alifatického alkoholu vzorce RDH, v němž R znamená ualkylovou skupinus 1 až 4 atomy uhlíku.Za tim üčelem se například ergolin-z-karboxylová kyselina uvede v reakcí s alkoholem v přítomnosti anorganické kyseliny jako kyseliny chlorovodíkové nebo kyseliny chloristé při...

Způsob výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-ergolinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 231955

Dátum: 15.12.1986

Autor: Sauer Gerhard

MPK: C07D 457/02, C07D 457/06, C07D 457/12...

Značky: 8alfa-substituovaných, výroby, způsob, 6-methyl-ergolinů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-10alfa-H-ergolinů z odpovídajících 8alfa-substituovaných 9,10-didehydro-6-methyl-ergolinů redukcí alkalickým kovem v amoniaku. Redukce se provádí při teplotě v rozmezí -70 až -30 °C, popřípadě za přítomnosti dalšího rozpouštědla a/nebo popřípadě za přídavku arylaminu. Vyráběné látky slouží jako biologicky aktivní substance nebo jako meziprodukty k jejich výrobě.

Způsob výroby N-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-N’,N’-diethylmočoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 232303

Dátum: 15.07.1986

Autori: Vlčková Drahuše, Křepelka Jiří

MPK: C07D 457/12

Značky: n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočoviny, výroby, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká výroby N-/(5R,-8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny vzorce I. Způsob výroby spočívá v hydrolytickém odštěpení nitrilové skupiny v N-/(5R,8S,-10R)-6-kyan-8-ergolinyl/-N´,N´-diethyl-močoviny působením vodně alkoholického roztoku alkalických hydroxidů za zvýšené teploty.

Způsob výroby 6-substituovaných N-/(5R,8S,10R)-8-ergolinyl/-N’,N’-diethylmočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 232301

Dátum: 15.07.1986

Autori: Křepelka Jiří, Vlčková Drahuše, Černý Antonín

MPK: C07D 457/12

Značky: způsob, výroby, 6-substituovaných

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 6-substituovaných N-/(5R,8S,10R)-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočovin obecného vzorce I ve kterém R značí alkylový zbytek se 2 až 4 atomy uhlíku nebo allylskupinu. Způsob výroby spočívá v demethylaci N-/(5R,8S,10R)-6-methyl-8-ergolinyl/-N´,N´-diethylmočoviny působením bromkyanu, v redukčním odštěpení kyanskupiny ze vzniklého 6-kyanderivátu a v alkylaci 6-norderivátu vhodnými alkyl-, resp. allylhalogenidy. Redukční...

Prostředek pro vyvolávání říje u hospodářských zvířat

Načítavanie...

Číslo patentu: 229719

Dátum: 01.05.1986

Autori: Šeda Miroslav, Černý Jaroslav, Chlebounová Jana, Beran Miloš, Řežábek Karel, Král Josef, Rašková Helena, Krajíček Alois, Krejčí Petr, Křepelka Jiří, Černý Antonín, Pospíšil Arnošt, Aušková Marie, Spáčil Jiří

MPK: A61K 31/48, C07D 457/04, C07D 457/12...

Značky: zvířat, hospodářských, prostředek, říje, vyvolávání

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká prostředku pro vyvolávání říje u hospodářských zvířat, který obsahuje jako účinnou látku ergolinový derivát obecného vzorce I nebo II, inhibující sekreci prolaktinu a tím zvyšující sekreci gonadotropinů v adenogypofýze zvířat. Prostředek, který lze podávat perorálně nebo panterálně, je určen pro regulaci říje a laktace u hospodářských zvířat, především u prasnic a krav.

Způsob výroby 2-brom-8-ergolinylových sloučenin

Načítavanie...

Číslo patentu: 247089

Dátum: 13.02.1986

Autori: Šimunek Pavel, Dubiel Josef, Kvasnieka Milan

MPK: C07D 457/12, C07D 457/06

Značky: způsob, sloučenin, 2-brom-8-ergolinylových, výroby

Text:

...1,1 molárního ekvlvalentu bromu nebo bromovodíku, vztaženo na B-ergolinylovou sloučeninu.Brom-ovodík se použije üčelně ve formě 33 roztoku v ledové kyselině octové.Reakční produkt může být po ukončení reakce oddělen od reakčni směsi jednoduchým technickým postwpem, jako je extrakce a krystalizace.Průběh způsobu podle vynálezu je překvapující, neboť v pracích Troxlera a Hofmana (1. Ct.) byl již molekulární brom použit, přičemž se rychle...

N-[(5R,8S,10R)-6-Allyl-8-ergolinyl]-N’,N’-diethylmočovina a způsob její výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 245184

Dátum: 16.12.1985

Autori: Klimeš Pavel, Matal Oldoich, Šmakal Vladimír, Cvrk Zdenik, Servus Stanislav, Papp Ludovít

MPK: C07D 457/12

Značky: n-[(5r,8s,10r)-6-allyl-8-ergolinyl]-n',n'-diethylmočovina, výroby, způsob, její

Text:

...ktorý ee po alkalizeci reekční směsi vyjnó do inertního orgenickěho rozpouštědla nemíeitelného s vodou mztok zídu ve zmínäném rozpouätědle ee po dokonalám vyeušení podrobí při 70 až 100 °C termickému rozkladu za vzniku iaokyanátu vzorce II, ktorý ae bez izolace uvede do reakce e dietylaminem.Jako vhodných inertních rozpouätědel lze pro reakci používat eterů, jako dietyleterunebo diieopropyleteru, eromatickýoh uhlovodíků, jako benzenu nebo...

Způsob výroby 6-substituovaných N-[(5R,8S,10R)-8-ergolinyl]-N’N'-diethylmočovin

Načítavanie...

Číslo patentu: 245151

Dátum: 16.12.1985

Autori: Sebestyén Gyula, Mészáros Zoltán, Hermecz István, Bitter István, Breining Tibor, Virág Sándor

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, 6-substituovaných, n-[(5r,8s,10r)-8-ergolinyl]-n'n'-diethylmočovin

Text:

...nssycenych nebo nenssycsných uhlovodíků, jako chloroformu, tetrschlorv metmu, tetrschloretsnu nebo trichloretylenu, nebo směsi těchto rozpouätědel.Rsokce isokysnátu obecného vzorce ÍI s dietylsminem -se provádí pdsobením l si O molekvivslentů, výhodné 4 sž 5 molekvivslentů, dietylsminu na roztok isokysnátu v orgsnickěm rozpouštědle, získaný shormuvedeným postupem. Reskce se provádí při teplotě 0 až -120 °C, výhodné při 70 .už 100 °C,...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 241122

Dátum: 16.07.1985

Autori: Beoadik Jozef, Šipula Peter

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, ergolinu, derivátů, způsob

Text:

...glykolát, tartrát, metansu 1 fo~ nát, propansulfonát, naftalen~ 1-sulfonát nebo naftalen-2-sulfonát.Průběh postupu podle vynálezu je překvapující, neboč by se dalo očekávat, že octan olovičitý bude působit na indolovou část ergolinové molekuly na uhliku V poloze 3 nebo2 nebo na bázický dusík v poloze 6.Na základě prací n indolu /jako například R. J. Sundberg, The Chemistry of Indoles in Organic Chemistry, sv. 18, Academic Press,...

Způsob výroby substituovaných ergolinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 241071

Dátum: 13.06.1985

Autori: Linkelmann Norbert, Bechtloff Gustav, Klotsch Wilfried, Schimpf Ullrich, Verch Hartmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/435

Značky: ergolinu, výroby, substituovaných, způsob

Text:

...účelom tvorby soli se získané sloučeniny rozpusli v malém nínožství meihanolu a ponechají reagovat s koncentrovaným roz~ tokem požadované organické kyseliny v methanolu při teplote mšotnosti.Následující jíříklady ĺĺ 1.SŽl-.ljĺ vymáloz, oníž by jej jakkoli onlezovalyr.-20 °C V 80 ml kyseliny trifluoroctoveběhem 3 až 4 minut se plldá 8 dávek vždy 500 mg horliydridu soduého. Následne se směs vytřepe na led, zalkalizilje za chlazení leden...

2-Halogenderiváty N,N-diethyl-N’-(1,6-dialkyl-8.alfa.-ergolinyl)močovin a způsob jejich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 240396

Dátum: 13.06.1985

Autori: Bílek Zbyšek, Láhner Otakar, Ševeík František, Reissová Alena

MPK: C07D 457/12

Značky: výroby, způsob, jejich, n,n-diethyl-n'-(1,6-dialkyl-8.alfa.-ergolinyl)močovin, 2-halogenderiváty

Text:

...nigra dochází k supersensítívítč dopamínových receptorů V denervovaííém stríatu. Na tomto modelu působí látky stímulací dopemíno~ vých receptorů s následným otáčením kontralaterálně vzhledem k lezi, tedy účínkííjí podobne jako epomorfííí nebo lísuríd jiný model byl připraven jednostrannou elektrolytíckou lézí stríata krys u těchto zvířat působí dopamínergní agonísté jako jsou apomortín nebo lísuríd rotace zvířat ípsílaterálně vzhledem ke...