C07D 457/02

Príprava N-6-demetylovaných alkylesterov kyseliny 9,10-dehydrolyzergovej

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18635

Dátum: 28.04.2009

Autori: Casar Zdenko, Mesar Tomaz

MPK: A61P 25/00, A61K 31/48, C07D 457/02...

Značky: n-6-demetylovaných, príprava, 9,10-dehydrolyzergovej, alkylesterov, kyseliny

Text:

...liečiv na báze námeľových alkaloidov.0008 Skôr uvedené zlúčeniny a liečiva sa získajú tak, že sa poskytnú zodpovedajúce reakčné médiá, obsahujúce zmienené zlúčeniny a liečivá, napríklad reakčné médium z N 6-demetylácie alkylesteru kyseliny 9,l 0-dihydrolyzergovej podľa vynálezu, ktoré sú však bez, výhodne celkom bez, skôr definovaných nečistôt. Požadované zlúčeniny a liečivá je potom možne0009 V konkrétnom uskutočnení predložený...

Způsob výroby lysergenu

Načítavanie...

Číslo patentu: 266767

Dátum: 12.01.1990

Autori: Trojánek Jan, Veselý Zdeněk

MPK: C07D 457/02

Značky: výroby, způsob, lysergenu

Text:

...podílů chromatografuje na eloupci silikagelu. Výtčžky lyeergenu (I) uspokojivá kvality ee pohyhují mezi 25 až 30 .Provedení obou alternativních poatupů je Jednoduché a nevyžaduje žádné náročné zařízení.Způsob výroby podle vynálezu je nejlépe petrný z příkladů provedení, které ilustruJí, ale nikterak neomezuji obecnoet postupu podle vynálezu.K roztoku 0.955 g (4 mmol) agroklavinu vo 100 ml bezvodého methanolu se přidá 3.5 g (40 mmol)...

Způsob výroby derivátů ergolinylthiomočoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: 258487

Dátum: 16.08.1988

Autori: Haffer Gregor, Biere Helmut

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48

Značky: výroby, způsob, derivátů, ergolinylthiomočoviny

Text:

...kovů, slrníky alkalických kovů nebo kovů alkalických zemin, thiomočovina, Bunteovy soli apod., přičemž výhodnými thiolačnímí činldly jsou xanthogenáty alkalických kovů, jako je etylxanthogenát draselný nebo metylxanthogenat draselný, a sirníky alkalických kovů, jako je sirník sodný nebo airník draselný.K provádění thiolační reakce jsou vhodná všechna ínertní rozpouštědla, jak ta výše uvedena. tak i dimetylformamid, dimetylsulfoxid aj., a též...

Způsob přípravy částečně nových 10 alfa-methoxy-6-methyl-ergolinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 255876

Dátum: 15.03.1988

Autori: Szporny László, Kárpáti Egon, Groó Dóra, Lapis Erzsébet, Laszlovszky István, Trischler Ferenc, Galambos János, Szombathelyi Zsolt, Keve Tibor, Megyeri Gábor, Stefkó Béla, Kassai Anna, Bogsch Erik, Kiss Béla, Pálosi Eva

MPK: C07D 457/02

Značky: alfa-methoxy-6-methyl-ergolinových, nových, přípravy, způsob, derivátů, částečně

Text:

...Přidáním hydroxidu amonného se pH roztoku upraví na hodnotu 6. Směs se extrahuje rozpouštědlem, které je nemísitelné s vodou, například chloroformem, dichlormetanem, benzenem,tetrachlormetanem a toluenem, s výhodou chloroformem.Chloroformová fáze se pak vysuší a odpaří. Odparek, který obsahuje 2-halogen-lumi-lysergol,se rozpustí ve směsi aprotického rozpouštědla, jako je například aceton, etylacetát, benzen a acetonitril, s výhodou...

Způsob přípravy částečně nových derivátů 2-halogennicergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 255875

Dátum: 15.03.1988

Autori: Bogsch Erik, Kiss Béla, Keve Tibor, Trischler Ferenc, Lapis Erzsébet, Megyeri Gábor, Szporny László, Laszlovsky István, Stefkó Béla, Kárpáti Egon, Groó Dóra, Pálosi Eva, Galambos János, Kassai Anna, Szombathelyi Zsolt

MPK: C07D 457/02

Značky: způsob, 2-halogennicergolinu, přípravy, částečně, nových, derivátů

Text:

...° proteínu 1,7 až 1,8 mg/ml).Pro studium a 1 ~receptoru byly v celkovém objemu 1 ml použitý membránový preparát,liganda (0,5 mmol 3 H-prazosinu) a testovaná sloučenína.Po 30 minutové inkubaci při 23 OC se vzorky přefiltrují přes Whatman GF/B filtr n čtyřlkrát promyjí 4 ml pufru.Sloučenina Dávka Antihypoxiální Usnadňování učení Antagonismus přítůstku mg/kg účinek doba přev doba latence jako inhibičního účinku na per os žítí jako ...

Způsob výroby piperazin-1-ylergolinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 252840

Dátum: 15.10.1987

Autori: Pegrassi Lorenzo, Temperilli Aldemio, Mantegani Sergio, Traquandi Gabriella, Rossi Alessandro

MPK: C07D 457/02

Značky: piperazin-1-ylergolinových, způsob, derivátů, výroby

Text:

...látkami,jako jsou například oxid křemičitý, mastek, kyselina stearová, stearát hořečnatý či vápenatý nebo/a polyetylenglykoly, popřípadě spolu s pojidly, jako jsou například škroby, želatina,metylcelulosa, arabská guma, tragant a polyvinylpyrrolidon, desintegračními činidly, jako jsou například škroby, alginová kyselina, algináty, pěnicími směsmi, barvivy, sladidly,smáčedly, jako jsou například lecithin, polysorbáty a laurylsulfáty, a obecně...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 251800

Dátum: 13.08.1987

Autori: Biere Helmut, Sauer Gerhard, Haffer Gregor, Huth Andreas

MPK: C07D 457/02

Značky: derivátů, způsob, ergolinu, výroby

Text:

...fázi se k odštěpeni halogenvodiku přidává polární aprotické rozpouštědlo jako dimetylformamid. Při zpúsobu podle vynálezu však i índolinu rušivé halogenace indolu vznikajíciho známým postupem nenastává.způsob podle vynálezu se účelně provádí tak, že se 2,3-dihydroergolin a báze rozpustí V apolárnim rozpouštědle, roztok se popřípądě ochladí a pomalu se přidá elektrofil. Reakče je ukončena po 10 až 100 minutách. Potom se reakčni směs vyčistí...

Způsob přípravy 1-alkylovaných derivátů dihydrolysergolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 234498

Dátum: 01.03.1987

Autori: Spáčil Jiří, Stuchlík Josef, Cvak Ladislava, Křepelka Jiří, Černý Antonín

MPK: C07D 457/02, C07D 457/00

Značky: derivátů, 1-alkylovaných, způsob, dihydrolysergolu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob přípravy l-alkylovaných derivátů dihydrolysergolu obecného vzorce I kde Rl znamená C1 - C4 alkyl a R2 znamená vodík nebo methoxyskupinu. Látky obecného vzorce I jsou meziprodukty pro syntézu terapeuticky významných látek, zejména nicergolin, což je D-l,6-dimethyl-8 (-(5-bromnikotinoyl)oxymethyl-10 (-methoxyergolin. Látky vzorce I se postupem podle vynálezu připravují alkylací methylesteru kyseliny dihydrolysergové respektive methylesteru...

Způsob výroby derivátů ergolinu arylovaných v poloze 1

Načítavanie...

Číslo patentu: 236786

Dátum: 15.02.1987

Autor: Bolliger Georg

MPK: C07D 457/02, C07D 457/00

Značky: způsob, arylovaných, ergolinu, výroby, poloze, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby derivátů ergolinu arylovaných v poloze 1 obecného vzorce I v němž Ar znamená fenylovou skupinu, která je popřípadě monosubstituována nebo disubstituována chlorem nebo fluorem, nebo která je popřípadě monosubstituována hydroxyskupinou, methylovou skupinou, methoxyskupinou nebo trifluormethylovou skupinou, R, R1 a R2 znamenají každý atom vodíku nebo R znamená atom vodíku a R1 a R2 znamenají společně jednoduchou vazbu nebo R a R1...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248739

Dátum: 12.02.1987

Autori: Schneider Herbert, Wachtel Helmut, Huth Andreas, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/48, C07D 457/02, C07D 457/12...

Značky: derivátů, ergolinu, nových, výroby, 2-substituovaných, způsob

Text:

...skupinu, pak se postup provádí tak, že se nechá reagovat ergolin vzorce II s acylchloridem v přítomnosti Lewisovy kyseliny, jako například chloridu hlinitého. Není-li však acylchlorid kapalnou látkou, pak se může jako rozpouštědlo používat například nitrobenzen nebo chlorbenzen.Reakce se provádí výhodné při teplotách pod teplotou místnosti, jako při teplotách od ~ 10 do -5 °C a je ukončená po 1 až 5 hodinách.Karbonylová skupina, která je...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248738

Dátum: 12.02.1987

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Schneider Herbert, Wachtel Helmut

MPK: C07D 457/12, A61K 31/48, C07D 457/02...

Značky: ergolinu, derivátů, způsob, 2-substituovaných, nových, výroby

Text:

...dvojnou vazbu uhlíkuhlík nebo trojnou vazbu uhlíksuhlík, pak lze tuto nenasycenou vazbu snadno redukovat například za použití Raney-niklu nebo paiádia na uhlí V alifatickém alkoholu při teplotě místnosti a atmosférickém tlaku úplně nebo parciärně za vzniku odpovidajícího hydrogenačního produktu.Obsahuje-li ethinylový substituent v. poloze 2 chránicí skupinu, jako skupinu siMezR, pak je možno tuto skupinu odstranit působením slabe...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 248050

Dátum: 15.01.1987

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Schneider Herbert Hans, Huth Andreas

MPK: C07D 457/02, C07D 457/12, A61K 31/48...

Značky: 2-substituovaných, nových, výroby, způsob, derivátů, ergolinu

Text:

...derivát Z-lithiumergolinu.Představuje-li substituent v pol-oze 2 vo-lnou karboxylovou funkci, pak lze tuto funkci popřípadě o sobě známymi metodami esteriiikovat působením alifatického alkoholu vzorce RDH, v němž R znamená ualkylovou skupinus 1 až 4 atomy uhlíku.Za tim üčelem se například ergolin-z-karboxylová kyselina uvede v reakcí s alkoholem v přítomnosti anorganické kyseliny jako kyseliny chlorovodíkové nebo kyseliny chloristé při...

Způsob přípravy N1 alkylovaných derivátů dihydrolysergolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 247570

Dátum: 15.01.1987

Autori: Stuchlík Josef, Krajíček Alois, Markovič Luboš, Spáčil Jiří, Roder Lubomír, Cvak Ladislav

MPK: C07D 457/02

Značky: alkylovaných, derivátů, způsob, přípravy, dihydrolysergolu

Text:

...v přitomnoati tetciárni báze převade na tosyl - resp. mesylester lysergolu IV a, b,(IV a) R 3 znamená CH 3-c 6 H 4-s 02(IV b) R 3 znamená CH 3-S 02 c) sloučenina IV a, b převede fotoadicí methanolu za přítomnosti silné kyseliny na tosyltmesyllester 1 O-A 1 fa-methcxydlhydrolyaergolu V a, b.d) získaný 10-alfa-methylether a chráněnou hydroxylovou skupinou vzorce V a, b ąlkyluje alkylhulogenidem nebo dimethylsulfátem v methylenchloridu...

Způsob výroby nových ergolinových derivátů

Načítavanie...

Číslo patentu: 232000

Dátum: 15.12.1986

Autori: Salvati Patricia, Ruggieri Daniela, Bernardi Luigi, Arcari Giuliana, Temperilli Aldemio

MPK: C07D 457/02

Značky: nových, způsob, výroby, derivátů, ergolinových

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby nových ergolinových derivátů obecného vzorce I ve kterém Rl znamená atom vodíku nebo methylovou skupinu, R2 představuje atom vodíku, atom halogenu, methylovou skupinu, kyanoskupinu, alkylthioskupinu s 1 až 4 atomy uhlíku nebo fenylthioskupinu, R3 znamená atom vodíku nebo methoxyskupinu, R4 představuje alkylovou, alkenylovou, alkinylovou nebo cykloalkylovou skupinu, obsahující vždy až 4 atomy uhlíku nebo methylcyklopropylovou...

Způsob výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-ergolinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 231955

Dátum: 15.12.1986

Autor: Sauer Gerhard

MPK: C07D 457/06, C07D 457/02, C07D 457/12...

Značky: 8alfa-substituovaných, způsob, výroby, 6-methyl-ergolinů

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález se týká způsobu výroby 8alfa-substituovaných 6-methyl-10alfa-H-ergolinů z odpovídajících 8alfa-substituovaných 9,10-didehydro-6-methyl-ergolinů redukcí alkalickým kovem v amoniaku. Redukce se provádí při teplotě v rozmezí -70 až -30 °C, popřípadě za přítomnosti dalšího rozpouštědla a/nebo popřípadě za přídavku arylaminu. Vyráběné látky slouží jako biologicky aktivní substance nebo jako meziprodukty k jejich výrobě.

Způsob výroby D-1,6-dimethyl-8ß-(5-bromnikotinoyl)oxymethyl-10a-methoxyergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 229086

Dátum: 15.04.1986

Autori: Křepelka Jiří, Stuchlík Josef, Černý Antonín, Spáčil Jiří

MPK: C07D 457/02

Značky: d-1,6-dimethyl-8ß-(5-bromnikotinoyl)oxymethyl-10a-methoxyergolinu, výroby, způsob

Zhrnutie / Anotácia:

Způsob výroby D-1,6-dimethyl-8 beta-(5-bromnikotinoyl)oxymethyl-10 alfa-methoergolinu vzorce I vyznačující se tím, že se a) kyselina 1-methyl-D-lysergová vzorce VII uvede za ozařování, v přítomnosti silné kyseliny, do reakce s methanolem za vzniku methylesteru kyseliny 1-methyl-10 alfa-methoxydihydrolysergové vzorce VIII b) získává methylester vzorce VIII se zredukuje komplexním hydridem, výhodně borohydridem sodným, na 1-methyl-10...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 245799

Dátum: 17.09.1985

Autori: Binko Ladislav, Mrenica Jaroslav, Sura Helmut, Martiško Ján, Moško Oddej, Michalec Peter, Molitor 1uboslav

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48

Značky: výroby, způsob, derivátů, ergolinu

Text:

...- 4 998,8 - 5 492,0 hydralazln 1 - 679,9 - 2 092,9 - 665,5 - 40,0 5 - 5 358,7 - 2 666,0 - 2 719,4 - 933,1 oz-methyldopa 30 - 1 386,4 - 2 679,4 - 1 333,0 66,7 100 - 1 333,0 - 3 385,9 - 2 692,7 - 3 332,5 O T a b u l k a 2ľäžinek na srdeční frekvenci SF u krys (SHR) průměrné odchýlky od stavu u neošetřených kontrolních zvířat skupiny po 4 krysáchsloučenlna dávka změny ~v SF mapy/min mg/kg 1. den 4. den 1 hodina 5 hodín 1 hodina 5 hodin.po...

Způsob výroby derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 245790

Dátum: 17.09.1985

Autori: Potisk Jozef, Eueiaková Alžbeta, Révus Miloš, Guldan 1udovat, Mašek Ján, Oepiš Jaromar, Kotek Jioa

MPK: C07D 457/02, A61K 31/48

Značky: výroby, derivátů, způsob, ergolinu

Text:

...než hydralazin (1 až 5 milígramů/kilogram per os a a-Inethyldopa 30 až 100 mg/kg per os bez vyvolávání reflexního zvýšení srdečnĺ frekvence, které bylo pozorováno v případě posledné zmíněných standardních látek.Účinek na systolický krevní tlak SKTkrys (SHR), průměrné odchýlky od stavu u neošetřených kontrolních zvířat skupinypo 4 krysách(zlíg/kg per os 1 hodina po podání 1 2 31. den 4. den 5 hodin 1 hodina 5 hodin po podání po podání...