C07D 453/04

Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14835

Dátum: 22.12.2009

Autori: Depré Dominique Paul Michel, Ormerod Dominic John, Horváth András, Cerpentier Véronique

MPK: C07D 453/04, C07D 417/04, C07D 311/06...

Značky: makrocyklického, inhibítora, medziprodukty, proteázového, přípravu, spôsoby

Text:

...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...

Modulátory regulátora transmembránovej vodivosti cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16887

Dátum: 23.10.2009

Autori: Van Goor Fredrick, Numa Mehdi, Yang Xiaoqing, Binch Hayley, Botfield Martyn, Hurley Dennis, Silina Alina, Grootenhuis Peter, Fanning Lev, Sheth Urvi

MPK: C12Q 1/02, C07D 453/04, A61K 31/439...

Značky: regulátora, fibrózy, vodivosti, cystickej, modulátory, transmembránovej

Text:

...kanálov v membráne a porucha vrátkovania spoločne vedú k zníženiu transportu aniónov epitelom, čo vyústi v poruchu transportu iónov a kvapalín.(Quinton, P. M. (1990), FASEB J. 4 2709-2727). Pomocou štúdií však bolo preukázané, že nižšie počty AF 508-CFTR »sú funkčné, ale menej než CFRT divokého typu. (Dalemans et al.(1991), Nature Lond. 354 526-528 Denníng et al., supra Pasyk a Foskett (1995), J. Cell. Biochem. 270 12347-50). Okrem AF...