C07D 453/00

Chinuklidínové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivé kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287480

Dátum: 22.10.2010

Autori: Buil Albero Maria Antonia, Fernandez Forner Dolors, Prat Quinones Maria

MPK: C07D 453/00, A61P 43/00, A61K 31/00...

Značky: liečivé, přípravy, kompozície, použitie, deriváty, chinuklidínové, obsahujú, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Chinuklidínový derivát všeobecného vzorca (I), kde (c) znamená fenylový kruh, heteroaromatickú skupinu so 4 a 9 atómami uhlíka, obsahujúci jeden alebo viacej heteroatómov, naftylovú, 5,6,7,8-tetrahydronaftylovú alebo bifenylovú skupinu R1, R2 a R3 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo atóm halogénu, fenylovú skupinu, skupinu -OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4, -CONR4R5, -CN, -NO2, -COOR4 a -CF3, alebo alkylovú skupinu s 1 až 8 atómami uhlíka s...

Chinuklidínové deriváty a kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287414

Dátum: 18.08.2010

Autori: Prat Quinones Maria, Fernandez Forner Maria Dolors, Buil Albero Maria Antonia

MPK: A61P 43/00, C07D 453/00, A61K 31/439...

Značky: obsahom, chinuklidínové, deriváty, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina vzorca (I), kde B je fenylový kruh, 5 až 10-členná heteroaromatická skupina obsahujúca jeden alebo viacej hateroatómov alebo naftalenyl, 5,6,7,8-tetrahydronaftalenyl, benzo[1,3]dioxolyl alebo bifenylová skupina R1, R2 a R3 každá nezávisle predstavuje atóm vodíka alebo halogénu, alebo hydroxyskupinu, fenylovú skupinu, skupinu -OR7, -SR7, -NR7R8, -NHCOR7, -CONR7R8, -CN, -NO2, -COOR7 alebo CF3, alebo priamu, alebo rozvetvenú...

Substituované xantíny, lieková kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287311

Dátum: 21.05.2010

Autori: Kumaravel Gnanasambandam, Petter Russell, Dowling James, Kiesman William, Chang He Xi, Lin Ko-chung, Ensinger Carol

MPK: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 9/00...

Značky: obsahom, přípravy, substituované, xantíny, spôsob, použitie, lieková, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny vzorca (I), ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi adenozínového A1 receptora. Adenozínové A1 antagonisty sú užitočné pri prevencii a liečení mnohých ochorení, vrátane srdcových ochorení, ochorení obehového systému, degeneratívnych ochorení centrálneho nervového systému, respiračných ochorení a pod. Opísaný je aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich využitie pri výrobe liečivých kompozícií a ich použitie pri liečení...

Dve polymorfné formy difosfátovej soli 4”-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového derivátu, spôsob ich prípravy, čistenie a použitie, farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286243

Dátum: 07.05.2008

Autori: Rafka Robert John, Ragan Colman Brendan, Allen Douglas John Meldrum

MPK: A61K 31/7042, A61K 31/70, A61K 31/439...

Značky: difosfátovej, přípravy, derivátů, kompozície, formy, 4''-substituovaného-9-deoxo-9-aza-9a-homo-erytromycínového, polymorfné, obsahom, čistenie, použitie, spôsob, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka dvoch polymorfných foriem (2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[[2,6-dideoxy-3-C-metyl-3-O-metyl-4-C-[(propylamino)metyl]- alfa-L-ribohexopyranosy]oxy]-2-etyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexametyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimetylamino)-beta-D-xylo-hexapyranozyl]oxy]-1-oxa-6-azacyklopentadekan-15-on-difosfátu, spôsobu ich prípravy, čistenia, ich použitia a farmaceutickej kompozície s ich obsahom na liečenie...

Spôsob prípravy solifenacínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11111

Dátum: 21.12.2007

Autori: Jirman Josef, Junek Richard

MPK: C07D 453/00

Značky: solifenacínu, spôsob, přípravy

Text:

...2.2.2.okt-3-yl 3,4-dihydro-1 -fenyl-2( 1 H)-izochinolínkarboxylát, (lS)-(3.S)-1 azabicyclo 2.2.2.okt-3-yl 3,4-dihydro-1-fenyl-2(lH)-izochinolínkarboxylát a 1(S)-fenyll ,2,3,4,-tetrahydroizochinolín.0006 Pretože čistenie solifenacínu jeho kryštalizáciou vo forme soli HC 1 alebo oxalátu sa ukázalo ako málo efektívne, bol hľadaný vhodnejší spôsob čistenia surového solifenacínu. Vhodnejšie sa ukázalo previesť bázu solifenacínu na...

Polymorfné formy kryštalického azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 285820

Dátum: 06.08.2007

Autori: Quallich George Joseph, Castaldi Michael James, Wint Lewin Theophilus

MPK: A61P 1/00, A61K 31/439, C07D 453/00...

Značky: formy, krystalického, polymorfné, azabicyklo[2.2.2]oktán-3-amín-citrátu, farmaceutické, kompozície, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Kryštalická forma (2S, 3S)-N-(2-metoxy-5-terc-butyl-fenyl)metyl-2-difenylmetyl-1- azabicyklo[2,2,2]oktán-3-amín citrát monohydrátu predstavuje stabilný polymorf A, ktorý má nasledujúce vzdialenosti d[nm] pri charakteristických píkoch 1 až 7 v röntgenografickej difrakčnej analýze: 1,328 0,770 0,634 0,533 0,506 a 0,440. Opisuje sa spôsob prípravy tejto formy a farmaceutická kompozícia s antagonistickou aktivitou na receptor NK-1 v CNS, ktorá...

Spôsob prípravy bromidu 3(R)-(2-hydroxy-2,2-ditién-2-ylacetoxy)-1-(3-fenoxypropyl)-1- azoniabicyklo[2.2.2.]oktánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6802

Dátum: 16.07.2007

Autori: Pajuelo Lorenzo Francesca, Busquets Baque Nuria

MPK: C07D 453/00

Značky: azoniabicyklo[2.2.2.]oktánu, bromidů, spôsob, 3(r)-(2-hydroxy-2,2-ditién-2-ylacetoxy)-1-(3-fenoxypropyl)-1, přípravy

Text:

...sa ester suspenduje (alebo rozpusti) v množstve rozpúštadla, ktoré sa nachádza medzi 2 a 4 Iitrami na mol esteru.0008 Za týchto podmienok bolo preukázané, že je adekvátne nechať zmes reagovať po dobu, ktorá nepresahuje 24 hodín. výhodne po dobu, ktorá nie je dlhšia ako 12 hodín, výhodnejšie po dobu, ktorá nie je dlhšia ako 9 hodín a najvýhodnejšie po dobu, ktorá nie je dlhšia ako 6 hodín.0009 Veľmi dobré výsledky sa dosiahnu, pokial sa...

Deriváty azabicyklooktan-3-ónu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8703

Dátum: 22.03.2005

Autori: Wiman Klas, Westman Jacob, Bykov Vladimir, Selivanova Galina

MPK: A61P 35/00, A61K 31/439, C07D 453/00...

Značky: azabicyklooktan-3-ónu, deriváty, použitie

Text:

...p 53 priniekoľkých ďalších chorobných stavoch, napr. autoimunitných0005 Teda, V článku Mountza a kol. (1994) sa uvádza, že ľudské autoimunitné choroby zdieľajú spoločné znaky nerovnováhy medzi produkciou a ničením rôznych typov buniek vrátane lymfocytov (SLE), synoviálnych buniek (RA) a fibroblastov (skleroderma). Onkogény, vrátane bcl-2, p 53 a myc, ktoré regulujú apoptózu, sú tiež vyjadrené exprimované abnormálne. Podľa autorov,...

Nové kvarternizované estery chinuklidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4111

Dátum: 10.03.2005

Autori: Buil Albero Maria Antonia, Prat Quinones Maria, Fernandez Forner Maria Dolors

MPK: A61K 31/439, A61P 11/00, A61P 13/00...

Značky: estery, nové, chinuklidínu, kvarternizované

Text:

...atómov uhlíka s l alebo 2 oleñnickými alebo acetylénovými väzbami, alebo je fenyletinylová, styrylová, alebo etinylová skupina, a R 3 je alkylová alebo cyklická skupina s 4 až 12 atómami uhlíka obsahujúca terciámy amino dusík. Zlúčeniny podľa vynálezu sú tiež nárokovane buď ako voľná báza alebo ich adičná soľ s kyselinou alebo kvartérna amóniová soľ.0009 V americkom patente 4,843,074 sú opísané produkty vzorcav ktorom X H, halogén, nižší...

Spôsob prípravy 1-(2S,3S)-2-benzhydryl-N-(5-terc.-butyl-2-metoxybenzyl)chinuklidín-3- amínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3055

Dátum: 26.01.2005

Autori: Basford Patricia Ann, Smith Julian Duncan, Post Ronald James, Taber Geraldine Patricia

MPK: C07D 453/00

Značky: přípravy, 1-(2s,3s)-2-benzhydryl-n-(5-terc.-butyl-2-metoxybenzyl)chinuklidín-3, aminu, spôsob

Text:

...v tomto opise je zahrnutý v tomto texte formou odkazu.0005 Niektoré stupne v opise spôsobu syntézy monohydrátu citrátovej soli zlúčeniny vzorca lboli uskutočnené sreakčnými činidlami, ktoré sú zpohfadu bezpečnosti nežiaduce, aposkytovali neuspokojivé výťažky na uskutočnenie tohto spôsobu vpriemyselnom meradle. Predmetný vynález sa týka spôsobu, pri ktorom sa chemické premeny uskutočňujú bez potreby použitia agresívnych podmienok na...

Pyrazolové deriváty ako liečivá na liečenie akútnych alebo chronických neuronálnych degenerácií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6030

Dátum: 22.11.2004

Autori: Mignani Serge, Terrier Corinne, Doerflinger Gilles, Genevois-borella Arielle, Evers Michel, El-ahmad Youssef, Bouquerel Jean, Touyer Gaetan, Malleron Jean-luc, Bohme Andrees, Sabuco Jean-françois

MPK: A61K 31/435, C07D 231/00, A61K 31/41...

Značky: neuronálnych, liečivá, chronických, akútnych, pyrazolové, liečenie, deriváty, degenerácií

Text:

...mohli byť použité pri endokrinných poruchách, akými sú feochromocytóm a poruchách spojených s kontrakciou hladkých svalov.0006 Tento vynález taktiež zahŕňa použitie zlúčenín podľa vynálezu na diagnostické účelyalebo účely lekárskeho zobrazovania. Vynález zahŕňa diagnostické a zobrazovacie metódyspočívajúce v analýze neinváznymi postupmi distribúcie značenej zlúčeniny vo vnútri nedotknutého tela živočicha, vrátane človeka, pomocou...

Chinuklidové deriváty viažuce sa na muskarínové receptory M3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6368

Dátum: 30.04.2004

Autori: Cox Brian, Collingwood Stephen Paul, Bhalay Gurdip, Baettig Urs, Devereux Nicholas James

MPK: C07D 453/00, A61P 11/00, A61K 31/5365...

Značky: deriváty, chinuklidové, viažúce, receptory, muskarínové

Text:

...halogén (napríklad fluór, chlór alebo bróm), kyano, hydroxy,amino, nitro, karboxy, Cl-Cg-alkyl (napríklad metyl alebo etyl), halogén-Cj-Cg-alkyl, Cj-Cgalkoxy, Cl-Cg-alkylkarbonyl, Cl-Cg-alkylsulfonyl, -SOgNHg, Cg-Cü-karbocyklickú skupinu a 5- až 12-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu aspoň jeden heteroatóm v kruhu, vybratýCg-Cg-cykloalkyl, ako sa tu používa, znamená cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 8 atómov uhlíka. Výhodne...

Benzénsulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie týchto derivátov na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6273

Dátum: 24.03.2004

Autori: Dodey Pierre, Thomas Didier, Luccarini Jean-michel, Massardier Christine, Barth Martine, Bondoux Michel

MPK: A61K 31/496, C07D 417/00, C07D 453/00...

Značky: spôsob, derivátov, týchto, použitie, benzénsulfónamidové, bolesti, deriváty, přípravy, liečbu

Text:

...zahŕňajúceho atóm vodíka,halogény, C 1-C 3 alkylové skupiny, C 1-C 3 alkoxyskupiny, CF 3 alebo OCF 3,- Y predstavuje nasýtenú C 2-C 5 alkylénovú skupinu, prípadne prerušenú atómom kyslíka, nenasýtenú C 2-C 4 alkylénovú skupinu alebo skupinu -CHZ-CONH-CH 2-,- X predstavuje CH alebo atóm dusíka,- p predstavuje 2 alebo 3,- A predstavuje jednoduchú väzbu, atóm dusíka prípadne substituovaný metylovou skupinou, alebo Iineárnu alebo rozvetvenú C...

2-Fenoxy- a 2-fenylsulfonamidové deriváty s CCR3 antagonistickou aktivitou na liečenie astmy a ďalších zápalových alebo imunologických porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5361

Dátum: 11.03.2004

Autori: Nunami Noriko, Li Yingfu, Moriwaki Toshiya, Tsuno Naoki, Bacon Kevin, Marumo Makiko, Hashimoto Kentaro, Fukushima Keiko, Sugimoto Hiromi, Urbahns Klaus, Yoshida Nagahiro

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4015, A61K 31/439...

Značky: zápalových, 2-fenylsulfonamidové, aktivitou, liečenie, astmy, 2-fenoxy, poruch, dalších, imunologických, deriváty, antagonistickou

Text:

...Y., Ohno T., Suzakí H. a Adachi M. Expresía RANTES normálnymi epitelovými bunkami dýchacích ciest po infekcii chrípkovým vírusom A. Am. J. Respir. Cell and Mol. Biol., 18 255 - 264, 1998 Saíto T., Deskin R.W., Casola A., Haeberle H., Olszewska B., Emest P.B., Alam R., Ogra P.L. a Garofalo R. Selektívna regulácia tvorby chemokinu v ľudských epitelových bunkách. J. lnfec. Dis., 175 497 - 504, 1997. Teda, viazanie CCR 3 a príslušného chemokínu,...

3-Substituované-2-(arylalkyl)-1-azabicykloalkány a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3239

Dátum: 20.02.2004

Autori: Seamans Angela, Miao Lan, Schmitt Jeffrey Daniel, Klucik Jozef, Miller Craig Harrison, Mazurov Anatoly, Phillips Teresa Youngpeter

MPK: C07D 453/00

Značky: 3-substituované-2-(arylalkyl)-1-azabicykloalkány, spôsoby, použitia

Text:

...1(4) 423(2002), ONeiIl et al., Current Drug Targets CNS and Neurological Disorders 1(4) 399 (2002), patenty Spojených štátov amerických číslo US 5,1871,16697/40049, britská patentová prihláška číslo GB 2295387 a európska patentová prihláška číslo 297,858.0004 Poruchy CNS sú typom neurologickej poruchy. Poruchy CNS môžu byť vyvolané liekmi môžu byť pripísané genetickým predispoziciám, infekcii alebo poraneniu alebo môže byť ich etiológia...

Substituované aminochinuklidínové zlúčeniny a ich použitie ako ligandov opioidného receptoru delta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3449

Dátum: 14.10.2003

Autori: Reitz Allen, Boyd Robert

MPK: A61K 31/439, C07D 453/00, A61P 43/00...

Značky: aminochinuklidínové, ligandov, delta, použitie, opioidného, substituované, receptoru, zlúčeniny

Text:

...opioidného receptoru ô.Úlohou vynálezu je vyvinúť substituované aminochinuklidínové zlúčeniny, ktoré by bolí modulátormi opioidného receptoru delta. Ďalej je úlohou vynálezu vyvinúť substituované aminochinuklidínové zlúčeniny, ktoré by boli agonistami opioidného receptoru 8 užitočnýmí ako analgetiká. Ďalšou úlohou vynálezu je vyvinúť antagonistov opioidného receptoru ô,ktoré by boli užitočné pri liečení imunitných porúch, zápalu,...

Aza-bicykloalkylétery a ich použitie ako alfa7-nAChR agonistov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6778

Dátum: 03.09.2003

Autori: Ritchie Timothy John, Feuerbach Dominik, Hurth Konstanze

MPK: A61K 31/439, A61P 25/00, C07D 453/00...

Značky: agonistov, alfa7-nachr, aza-bicykloalkylétery, použitie

Text:

...alebo heteroC 5 ~Cxoarylových skupín, ako sa uvádzajú vyššie, zahŕňajúAdičnými soľami s kyselinami sú obzvlášť farmaceuticky prijateľné soli zlúčenín vzorca I. Na účely izolácie alebo čistenia sa môžu použiť aj farmaceuticky neprijateľné soli, napríklad pikráty alebo chloristany. Na terapeutické účely sa používajú iba farmaceuticky prijateľné soli alebo voľné zlúčeniny (v prípade potreby vo forme farmaceutických prípravkov), a tieto sú preto...