C07D 417/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: chinazolínové, deriváty, angiogenézy, inhibitory, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Furukawa Noboru, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/428, A61K 31/4439, A61K 31/47...

Značky: použitie, zlúčenina, obsahujúce, zlúčeninu, túto, liečivo, farmaceutické, chinolinylfenylsulfónamidová, přípravky

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, aplikácie, retrovírusovej, spôsob, farmaceutická, 2-(substituovaný, inhibície, derivát, liečivá, replikácie, vitro, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Furlotti Guido, Mancini Francesca, Cazzolla Nicola, Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Značky: 1h-indazol-3-karboxamidových, použitie, zlúčenín, kinázy, glykogén, inhibítorov, syntázy

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Fuchss Thomas, Emde Ulrich, Mederski Werner, Buchstaller Hans-peter

MPK: C07D 253/08, A61K 31/53, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, terapii, morfolinylbenzotriazín, použitie

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Das Sanjoy Kumar, Siddiqui Arshad, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Chan Chun Kong Laval, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy, Nguyen-ba Nghe, Bédard Jean

MPK: A61P 31/12, A61K 31/38, A61K 31/20...

Značky: flavivírusové, infekcie, protivírusové, tiofénové, deriváty, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Značky: širokospektrálne, inhibitory, proteázy, sulfónamidové, 2-aminobenzoxazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Huang Qi, Geuns-meyer Stephanie, Handley Michael, Germain Julie, Kim Tae-seong, Kiselyov Alexander, Bemis Jean, Booker Shon, Adams Jeffrey, Chen Guoqing, Kim Joseph, Xu Shimin, Ouyang Xiaohu, Cai Guolin, Dominguez Celia, Smith Leon, Elbaum Daniel, Xi Ning, Dipietro Lucian, Tasker Andrew, Yuan Chester Chenguang, Croghan Michael, Stec Markian, Patel Vinod

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Značky: farmaceutická, kompozícia, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, použitie, pyridyl))karboxamid, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Capet Marc, Schwartz Jean-charles, Krief Stéphane, Lecomte Jeanne-marie, Billot Xavier, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Danvy Denis, Ligneau Xavier

MPK: A61P 37/08, A61K 31/4439, C07D 401/12...

Značky: benzazolové, ligandy, receptora, deriváty, histamínového

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Willows David, Cain Thomas, Law Richard, Gleave Laura, Chovatia Praful, Barker Oliver, Dod Jennifer Ruth, Raoof Ali, Eustache Florence, Bock Mark, Heifetz Alexander, Bentley Jonathan, Hargrave Jonathan

MPK: A61P 29/00, C07D 413/04, A61K 31/53...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ritzeler Olaf, Goegelein Heinz, Czechtizky Werngard, Bellevergue Patrice, Rackelmann Nils, Arndt Petra, Weston John, Kraft Volker, Podeschwa Michael, Wirth Klaus, Mccort Gary

MPK: A61K 31/427, A61P 9/10, A61P 9/06...

Značky: farmaceutiká, použitie, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Sandner Peter, Knorr Andreas, Klar Jürgen, Von Degenfeld Georges, Lerchen Hans-georg, Meibom Daniel, Albrecht-küpper Barbara

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 45/06...

Značky: agonisty, liečenie, glaukómu, adenozínového, hypertenzie, receptora, očnej

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/427, A61K 31/4427...

Značky: inhibitory, kinázy

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 33/06...

Značky: malárii, proti, účinné, látky, nové

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Gaillard Pascale, Halazy Serge, Camps Montserrat, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre

MPK: C07D 403/06, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: přípravy, prostriedok, obsahom, spôsob, benzazolové, farmaceutický, deriváty, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61P 25/24, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: deriváty, kinázy, inhibitory, kazeín, imidazolové

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Misiaszek Jeffrey, Stamford Andrew, Gilbert Eric, Li Guoqing, Iserloh Ulrich, Scott Jack, Cumming Jared

MPK: A61K 31/54, C07B 59/00, C07D 285/18...

Značky: zlúčeniny, dioxidové, iminotiadiazín, zmesí, inhibitory, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Pozitívne alosterické modulátory M1 receptora na báze pyryl aryl metyl benzochinazolinonu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18937

Dátum: 26.08.2010

Autori: Greshock Thomas, Kuduk Scott, Chang Ronald

MPK: C07D 401/14, A61K 31/517, A61P 25/28...

Značky: alosterické, báze, benzochinazolinonu, metyl, pozitívne, receptora, modulátory, pyryl

Text:

...spracovaní a je známe, že má úlohu V patofyziológii Alzheimerovej choroby. Pozri Eglen et al, TRENDS in Pharmacological Sciences, 2001, 228, 409-414.0005 Okrem toho, na rozdiel od inhibítorov acetylcholinesterázy, ktoré sú známe tým, že poskytujú iba symptomatickú liečbu, M 1 agonisty majú tiež potenciál liečiť základne chorobné mechanizmy Alzheimerovej choroby. Cholinergná hypotéza Alzheimerovej choroby sa spája ako s B-amyloidom, tak s...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Tai Kuninori, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Oshiyama Takashi, Ueda Masataka, Onogawa Toshiyuki, Isono Naohiro, Oshima Kunio, Taira Shinichi, Nagase Tsuyoshi, Matsumura Shuuji, Itotani Motohiro, Yamabe Hokuto, Menjo Yasuhiro, Koga Yasuo, Takemura Noriaki

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: obsahujúce, liečbu, atriálnej, farmaceutické, zlúčeniny, kompozície, fibrilácie, dusík

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Wang Lisha, Ebiike Hirosato, Taka Naoki, Ohmori Masayuki, Zhao Weili, Hyodo Ikumi, Nishii Hiroki, Hayase Tadakatsu, Mio Toshiyuki, Matsushita Masayuki, Kochi Masami, Takami Kyoko, Nakanishi Yoshito

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Ortuno Jean-claude, Hickman John, Cordi Alexis, Fejes Imre, Lacoste Jean-michel (zomrel), Pierre Alain, Burbridge Michael

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, C07D 401/12...

Značky: přípravy, kompozície, farmaceutické, nové, postup, deriváty, dihydroindolónov, obsahujú

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao, Sengupta Saumitra, Bock Mark

MPK: A61K 31/4178, C07D 401/04, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, imidazolidin-2-ónu, disubstituované, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Tufano Michael, Wagaw Seble, Caspi Daniel, Patel Sachin, Jinkerson Tammie, Gao Yi, Pratt John, Maring Clarence, Donner Pamela, Kati Warren, Woller Kevin, Liu Dachun, Hutchinson Douglas, Bellizzi Mary, Sarris Kathy, Wagner Rolf, Flentge Charles, Nelson Lissa, Califano Jean, Matulenko Mark, Rockway Todd, Degoey David, Motter Christopher E, Hutchins Charles, Krueger Allan, Randolph John, Keddy Ryan, Betebenner David, Li Wenke

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: heterocyklické, hepatitidy, hcv, vírusu, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Donner Pamela, Keddy Ryan, Califano Jean, Nelson Lissa, Hutchins Charles, Betebenner David, Wagner Charles, Tufano Michael, Maring Clarence, Bellizzi Mary, Caspi Daniel, Flentge Charles, Sarris Kathy, Randolph John, Motter Christopher, Pratt John, Yi Gao, Woller Kevin, Wagaw Seble, Rockway Todd, Krueger Allan, Matulenko Mark, Liu Dachun, Degoey David, Patel Sachin, Li Wenke, Jinkerson Tammie, Kati Warren, Hutchinson Douglas

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Chevalier Kristen, Connolly Peter, Liu Li, Mabus John, Zhang Yue-mei, Mcdonnell Mark, Macielag Mark, Zhang Sui-po, Bian Haiyan, Flores Christopher, Pitis Philip, Lin Shu-chen, Zhu Bin, Clemente Jose

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Pevné formy pyrazolového amidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13761

Dátum: 19.04.2010

Autori: Shapiro Rafael, Oberholzer Matthew, Hanagan Mary, Pasteris Robert

MPK: A01N 43/80, C07D 417/14

Značky: amidů, pyrazolového, formy, pevně

Text:

...kaši a ponechanie kaša, dokiaľ polymorfná forma A neprejde na polymorfnú formu B.0007 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jednu ďalšiu zložku vybranú zo skupiny pozostávajúcej zo surfaktantov, pevných riediacich zložiek a kvapalných nosičov.0008 Tento opis sa tiež týka fungicídneho prostriedku obsahujúcehoa) aspoň jednu pevnú formu zlúčeniny 1 ab) aspoň jeden ďalší...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Shigetomi Manabu, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: farmaceutická, liečbu, kompozícia, prevenciu, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Pan Shifeng, Cheng Dai, Han Dong, Zhang Guobao, Gao Wenqi

MPK: C07D 213/75, A61P 35/00, A61K 31/44...

Značky: acetamidy, modulátory, signalizácie, použitie, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Heckrodt Thilo, Taylor Vanessa, Mcmurtrie Darren John, Li Hui, Chen Yan, Singh Rajinder, Yen Rose, Thota Sambaiah, Ding Pingyu

MPK: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Značky: signálnej, kompozície, metody, dráhy, inhibície

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Alkylaminosubstituované dikyánpyridíny a ich proliečivá, ktorými sú estery s aminokyselinami

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16724

Dátum: 19.01.2010

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Lerchen Hans-georg, Vakalopoulos Alexandros, Nell Peter, Krenz Ursula, Süssmeier Frank, Zimmermann Katja, Keldenich Joerg, Meibom Daniel

MPK: A61P 3/06, A61K 31/4439, A61P 3/10...

Značky: dikyánpyridíny, aminokyselinami, ktorými, estery, alkylaminosubstituované, proliečivá

Text:

...tov s metabolickým syndrómom a u diabetikov zasa znižuje rezistenciu voči inzulínu a zlepšujeSelektivita receptorov uvedená vyššie sa môže stanoviť prostredníctvom účinku látok na bunkové línie, ktoré po stabilnej transfekcii zodpovedajúcou cDNA exprimujú príslušné podtypy receptorov pozri publikáciu M. E. Olah, H. Ren, J. Ostrowski, K. A. Jacobson, G. L. Stiles, Cloning, expression, and characterization of the unique bovine A 1 adenosine...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Chen Dawei, Gadhachanda Venkat, Deshpande Milind, Liu Cuixian, Zhang Suoming, Hashimoto Akihiro, Li Shouming, Wang Xiangzhu, Kim Ha Young, Agarwal Atul, Phadke Avinash, Pais Godwin

MPK: A61P 31/12, A61K 38/05, C07D 403/12...

Značky: inhibitory, nové, vírusovej, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, replikácie

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13108

Dátum: 10.12.2009

Autori: Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 413/10...

Značky: pyridazinónové, deriváty

Text:

...myelóm.0005 Syntéza malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serín/treonín-kináz, najmä Met kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0006 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pri dobrejznášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0007 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca I podľa...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Li Leping, Zhong Min

MPK: A61K 31/675, C07D 403/14, A01N 57/00...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Bourbeau Matthew, Rumfelt Shannon, Chen Ning, Kunz Roxanne, Allen Jennifer, Hu Essa

MPK: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Značky: zlúčeniny, pyrazínové, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Tetrasubstituovaný pyridazín ako antagonista dráhy Hedgehog

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12729

Dátum: 05.11.2009

Autori: Sall Daniel Jon, Cohen Jeffrey Daniel, Wilson (nee Takakuwa) Takako, Hipskind Philip Arthur, Thompson Michelle Lee, Lobb Karen Lynn, Clay Julia Marie, Bastian Jolie Anne

MPK: A61K 31/501, C07D 401/04, C07D 401/14...

Značky: hedgehog, tetrasubstituovaný, antagonista, pyridazín, dráhy

Text:

...potreba účinných inhibítorov dráhy Hedgehog, najmä tých inhibítorov, ktorí majú vhodné farmakodynamické, farmakokinetické atoxikologické profily. Predložená prihláška vynálezu prináša nové tetrasubstituované pyridazíny, ktoré sú účinnými antagonistami tejto dráhy.0004 Predložená prihláška vynálezu prináša zlúčeninu všeobecného vzorca lalebo jej farmaceuticky prijateľnú sol, kde X je C-R alebo N R je vodík, atóm fluóru alebo kyano/ N R 9 R 9...

Izoindolínové zlúčeniny na použitie na liečenie zhubných nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20110

Dátum: 26.10.2009

Autori: Muller George, Ruchelman Alexander

MPK: A61P 35/00, A61K 31/45, C07D 401/04...

Značky: liečenie, nádorov, použitie, zhubných, zlúčeniny, izoindolínové

Text:

...inhibovať produkciu určitých cytokínov, vrátane TNF-U., môžu byť užitočné aj naliečenie a prevenciu rôznych ochorení a stavov.2.2 SPÓSOBY LIEČENIA ZHUBNÉHO NÁDORU0007 Súčasná terapia zhubného nádoru môže zahrnovať chirurgiu,chemoterapiu, hormonálnu terapiu a/alebo radiačné liečenie na odstránenie neoplastických buniek v pacientovi (pozrite napr. Stockdale,1998, Medicine, zv. 3, Rubenstein and Federman, vyd., Kapitola 12,Odsek IV). Vposlednej...

Kryštalické formy 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy derivátu, účinného inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16579

Dátum: 14.09.2009

Autori: Varsolona Richard, Busacca Carl Alan, Berkenbusch Thilo, Jaeger Burkhard

MPK: C07D 417/14, A61K 31/4709, A61P 31/12...

Značky: krystalické, derivátů, inhibítora, účinného, 2-tiazolyl-4-chinolinyl-oxy, formy

Text:

...cup).OBR. 3 je charakteristický röntgenový práškový difrakčný (XRPD) záznam pre kiyštalickú sod nú soľ zlúčeniny (l).OBR. 4 je teplotná krivka DSC pre kryštály kryštalickej sodnej soli zlúčeniny (1), kde sa DSCuskutočňuje pri rýchlosti zohrievania 10 ° C za minútu v bežnej miske (open cup).OBR. 5 znázorňuje XRPD záznamy kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A (spodný) kryštalickej formy zlúčeniny (l) typu A po suspendovaní v...

Deriváty 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu ako inhibítory fosfatidylinozitol-3-kinázy (PI3K) použiteľné na liečenie proliferatívnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20432

Dátum: 08.09.2009

Autori: Guagnano Vito, Imbach Patricia, Fairhurst Robin Alec, Caravatti Giorgio, Furet Pascal

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 417/14...

Značky: ochorení, 1-((5-heteroaryltiazol-2yl)aminokarbonyl)pyrolidín-2-karboxamidu, použitelné, fosfatidylinozitol-3-kinázy, inhibitory, deriváty, liečenie, pi3k, proliferatívnych

Text:

...ochoreniami (Parsons a kol., Nature 4361792 (2005) Hennessey a kol., Nature Rev. Drug Disc. 42988-1004 (2005.Z vyššie uvedeného vyplýva, že inhibítory PI 3 K alfa majú zvlášť vysokú hodnotu pri liečeníWO 2004/096797 uvádza niektoré tiazolové deriváty ako inhibítory PI 3 K gama a ichfarmaceutické použitie, najmä pri liečení zápalových a alergických ťažkosti.W 0 2005/021519 taktiež uvádza niektoré tiazolové deriváty ako ínhibítory...

Alkyltiazolkarbamátové deriváty, ich príprava a ich použitie ako inhibítory enzýmu FAAH

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14435

Dátum: 21.07.2009

Autori: Görlitzer Jochen, Ravet Antoine, Abouabdellah Ahmed, Hamley Peter

MPK: A61K 31/4545, A61K 31/427, A61K 31/4535...

Značky: použitie, deriváty, enzymů, príprava, alkyltiazolkarbamátové, inhibitory

Text:

...s atómom alebo atómami, ktoré ich nesú, v prípade NRgRg kruh zvolený z kruhov zahŕňajúcích azetidín, pyrolidín, piperidín, morfolín,tiomorfolín, azepín, oxazepín alebo piperazín, pričom tento kruh je prípadne substituovaný skupinou C ç-alkyl alebo benzylv prípade NR 3 COZR 9 oxazolidínónový oxazinónový alebo oxazepínónový kruhv prípade NRgsozNRgRg tiazolidíndioxídový kruh alebo tiadiazínandioxidový kruh.Nasledujúce zlúčeniny, ktoré sú...

Azolová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13393

Dátum: 13.07.2009

Autori: Oka Hiromasa, Munakata Ryosuke, Samizu Kiyohiro, Sugane Takashi, Aoki Satoshi, Kawano Noriyuki, Ishii Takahiro

MPK: A61P 25/04, A61P 43/00, A61K 31/4545...

Značky: azolová, zlúčenina

Text:

...Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02003 l 065989 Patentový spis 2 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02004/033422.3 Patentový spis 3 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. WO 2006/088075 Patentový spis 41 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02006/054652 Patentový spis 5 Brožúra medzinárodného zverejnenia č. W 02007 I 020888Nepatentový dokument 1 Annual review of biochemístry, (USA), 2005, roč. 74, str. 411 Ětžžpatentový dokument...