C07D 417/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, A61K 31/15...

Značky: inhibítorov, chinazolínových, použitie, angiogenézy, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/517, C07D 231/12, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, deriváty, chinazolínové, inhibitory, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru, Houze Jonathan, Mcgee Lawrence

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: farmaceutické, obsahujúce, túto, zlúčeninu, použitie, přípravky, zlúčenina, chinolinylfenylsulfónamidová, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/423...

Značky: aplikácie, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, farmaceutická, inhibície, spôsob, retrovírusovej, 2-(substituovaný, kompozícia, obsahom, derivát, replikácie, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: chinazolínové, angiogenézy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Kaku Koichiro, Kugo Ryotaro, Takahashi Satoru, Fujinami Makoto, Ueno Ryohei, Nakatani Masao, Miyazaki Masahiro

MPK: C07D 261/04, C07D 261/08, A01N 43/80...

Značky: látku, derivát, účinnú, obsahujúci, herbicid, izoxazolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Büchold Christian, Gerlach Uwe, Hils Martin, Weber Johannes, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4433, A61K 31/4412...

Značky: transglutaminázy, inhibitory, tkanivovej, deriváty, pyridinónov

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, triazolónové, mpges-1, inhibitory

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Nickel Bernd, Bacher Gerald, Reichert Dietmar, Emig Peter, Aue Beate, Baasner Silke, Günther Eckhard

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: spôsob, indolové, obsahujúce, deriváty, týchto, přípravy, tieto, derivátov, liečivo, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Nguyen-ba Nghe, Wang Wuyi, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...

Značky: tiofénové, protivírusové, deriváty, infekcie, flavivírusové, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Birkmann Alexander, Keil Birgit, Haag Dieter, Rehse Joachim, Schwab Wilfried, Lender Andreas, Grunenberg Alfons, Vögtli Kurt

MPK: C07D 417/12

Značky: monohydrát, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, pyridinyl)-fenyl]acetamid, mezylát

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Grunenberg Alfons, Haag Dieter, Birkmann Alexander, Keil Birgit, Rehse Joachim, Schwab Wilfried, Vögtli Kurt, Lender Andreas

MPK: A61P 31/00, A61K 31/4402, A61P 31/22...

Značky: n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, monohydrát

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Kesicki Edward, Newhouse Bradley, Gaudino John, Martins Timothy, Fowler Kerry, Jones Zachary, Odingo Joshua, Schlachter Stephen, Burgess Laurence, Oliver Amy

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: použitie, farmaceutický, derivátů, pyrolidínu, prípravok, obsahom, derivát, takéhoto

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, De Bethune Marie-pierre

MPK: C07D 413/12, A61K 31/423, C07D 263/58...

Značky: širokospektrálne, sulfónamidové, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Bohlmann Rolf, Bömer Ulf, Siemeister Gerhard, Gnoth Mark Jean, Schulz-fademrecht Carsten, Kosemund Dirk, Rühter Gerd, Lücking Ulrich, Lienau Philip, Scholz Arne

MPK: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Značky: sulfoximínovú, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Robert Philippe, Billot Xavier, Berrebi-bertrand Isabelle, Calmels Thierry, Schwartz Jean-charles, Danvy Denis, Capet Marc, Krief Stéphane, Levoin Nicolas, Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier

MPK: A61K 31/4439, C07D 401/12, A61P 37/08...

Značky: ligandy, deriváty, receptora, histamínového, benzazolové

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Bellevergue Patrice, Goegelein Heinz, Mccort Gary, Arndt Petra, Ritzeler Olaf, Podeschwa Michael, Weston John, Czechtizky Werngard, Wirth Klaus, Rackelmann Nils, Kraft Volker

MPK: A61P 9/10, A61K 31/427, A61P 9/06...

Značky: 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, použitie, substituované, farmaceutiká

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Zhu Shirong, Pendri Annapurna, Gerritz Samuel, Cianci Christopher, Shi Shuhao, Zhai Weixu, Pearce Bradley, Li Guo

MPK: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Značky: antivirotiká, analogy, chřipkové, širokospektrálne, nové, piperazinu

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Knorr Andreas, Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Sandner Peter, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4439, A61K 31/4427...

Značky: hypertenzie, agonisty, liečenie, adenozínového, očnej, glaukómu, receptora

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Kuelzer Raimund, Doods Henri, Roenn Robert, Stenkamp Dirk, Priepke Henning, Pelcman Benjamin, Pfau Roland

MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Hamann Philip Ross, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Tsou Hwei-ru, Frost Philip

MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...

Značky: derivát, 3-kyanochinolínu, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Frederiksen Mathias, Moebitz Henrik, Ramos Rita, Machauer Rainer, Li Lei, Liu Hui, Veenstra Siem Jacob, Tintelnot-blomley Marina, Xiong Xin, Neumann Ulf, Voegtle Markus, Hurth Konstanze, Chebrolu Murali, Lueoend Rainer Martin, Schaefer Michael, Holzer Philipp, Badiger Sangamesh, Rueeger Heinrich

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: neurologických, deriváty, oxazínové, chorôb, liečenie, použitie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Borza István, Keserű Györgyi, Kovácsné Bozó Éva, Vágó István, Nagy József, Horváth Csilla, Kolok Sándor, Bielik Attila, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Farkas Sándor, Domány György

MPK: C07D 295/185, A61K 31/445, A61P 25/28...

Značky: obsahom, spôsob, kompozícií, karboxylovej, amidové, přípravy, kyseliny, farmaceutické, farmaceutických, kompozície, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Bair Kenneth Walter, Sambucetti Lidia, Remiszewski Stacy, Green Michael, Versace Richard William, Sharma Sushil Kumar, Perez Lawrence

MPK: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/16...

Značky: n-hydroxylované, obsahujú, deriváty, amidov, farmaceutické, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Miyajima Keisuke, Sugiyama Kazuhisa, Kojima Yutaka, Hirose Toshiyuki, Tanaka Hideo, Yanagihara Yasuo, Sakai Koji, Sumida Takumi, Suzuki Takashi, Ohtsuka Shinya, Okuno Mitsuhiro, Yamada Satoshi, Takasu Hideki, Sekiguchi Kazuo, Sato Yosuke, Fujita Shigekazu

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: di-substituované, deriváty, pyridínové, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Buning Christian, Scheiper Bodo, Wirth Klaus, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Olpp Thomas, Horstick Georg

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: substituované, 3-heteroylaminopropiónovej, kyseliny, deriváty, kyslíkom, použitie, liečiv

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone, Legora Michela

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: sekundárně, nové, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: sekundárně, deriváty, fungicidně, použitie, činidla, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Gessier François, Masuya Keiichi, Kallen Joerg, Stutz Stefan, Furet Pascal, Ren Haixia, Buschmann Nicole, Jacoby Edgar, Holzer Philipp, Hergovich Lisztwan Joanna, Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Shanmuganathan Dhanalakshmi, Dwarampudi Adi Reddy, Namala Rambabu, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Muddana Nageshwara Rao, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Kodru Padmavathi, Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Kota Laxman, Gampa Murlimohan, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Jasti Venkateswarlu, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61K 31/55, A61K 31/437, A61K 31/496...

Značky: histamínového, heterocyklylové, zlúčeniny, receptora, ligandy

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Vesalainen Anniina, Karjalainen Arja, Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Knuuttila Pia, Holm Patrik

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Značky: zlúčeniny, modulujúce, receptor, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Iserloh Ulrich, Li Guoqing, Misiaszek Jeffrey, Stamford Andrew, Gilbert Eric, Scott Jack, Cumming Jared

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: zlúčeniny, použitie, inhibitory, zmesí, dioxidové, iminotiadiazín

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Westman Jacob, Hallett Allan, Vagberg Jan

MPK: C07D 417/10, A61K 31/433, C07D 285/08...

Značky: liečbe, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu, deriváty, použitie, karcinómu

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Dai Yujia, Sullivan Gerard, Wang Le, Hasvold Lisa, Hexamer Laura, Hansen Todd, Petros Andrew, Souers Andrew, Park Chang, Mcclellan William, Wang Gary, Doherty George, Wendt Michael, Song Xiaohong, Ding Hong, Elmore Steven, Kunzer Aaron, Tao Zhi-fu, Bruncko Milan, Park Cheol-min, Mantei Robert, Wang Xilu

MPK: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58...

Značky: indikujúce, ochorení, imunitných, apoptózu, rakoviny, autoimunitných, liečenie, prostriedky

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Christoph Thomas, De Vry Jean, Lesch Bernhard, Schiene Klaus, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, Kim Yong-soo, Bahrenberg Gregor, Lee Jeewoo, Damann Nils

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: ligandy, substituované, karboxamidové, močovinové, deriváty, vaniloidného, aromatické, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kamikawa Akio, Shimada Itsuro, Iikubo Kazuhiko, Kurosawa Kazuo, Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro, Tomiyama Hiroshi

MPK: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/505...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Zhang Yue-mei, Zhu Bin, Chevalier Kristen, Pitis Philip, Lin Shu-chen, Macielag Mark, Connolly Peter, Liu Li, Flores Christopher, Bian Haiyan, Mcdonnell Mark, Mabus John, Clemente Jose, Zhang Sui-po

MPK: A61K 31/496, A61P 25/00, A61P 29/00...

Značky: lipázy, monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy, inhibitory

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Okanari Eiji, Hagihara Masahiko, Yoneda Kenji

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, glaukómu, liečbu, prevenciu, farmaceutická

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Ducker Charles, Zhang Jie

MPK: A61K 31/336, A61K 31/409, A61K 31/428...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07K 5/08, C07D 417/12, A61K 38/55...

Značky: tripeptid-epoxyketónové, krystalické, proteázy, inhibitory

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...