C07D 417/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, A61K 31/15...

Značky: derivátov, chinazolínových, inhibítorov, angiogenézy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, C07D 231/12...

Značky: angiogenézy, medziprodukty, chinazolínové, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Rubenstein Steven, Shinkai Hisashi, Houze Jonathan, Furukawa Noboru, Hagiwara Atsushi

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: obsahujúce, farmaceutické, chinolinylfenylsulfónamidová, přípravky, túto, zlúčenina, liečivo, zlúčeninu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Erra Sola Montserrat, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, De Kock Herman Augustinus

MPK: A61K 31/427, A61K 31/423, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, replikácie, derivát, amino)benzoxazolsulfónamidový, liečivá, farmaceutická, spôsob, inhibície, retrovírusovej, obsahom, vitro, aplikácie, 2-(substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/505, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty, angiogenézy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Fujinami Makoto, Kaku Koichiro, Takahashi Satoru, Ueno Ryohei, Nakatani Masao, Kugo Ryotaro, Miyazaki Masahiro

MPK: C07D 261/08, C07D 261/04, A01N 43/80...

Značky: izoxazolínu, derivát, herbicid, účinnú, obsahujúci, látku

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Pasternack Ralf, Hils Martin, Büchold Christian, Gerlach Uwe, Weber Johannes

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/443, A61K 31/4433...

Značky: tkanivovej, pyridinónov, transglutaminázy, deriváty, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, mpges-1, triazolónové, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Günther Eckhard, Nickel Bernd, Emig Peter, Aue Beate, Baasner Silke

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/404...

Značky: liečivo, spôsob, použitie, přípravy, deriváty, derivátov, indolové, obsahujúce, týchto, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Wang Wuyi, Siddiqui Arshad, Yannopoulos Constantin, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Das Sanjoy Kumar, Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Bédard Jean, Pereira Oswy

MPK: A61K 31/38, A61K 31/20, A61P 31/12...

Značky: prostriedky, flavivírusové, tiofénové, deriváty, infekcie, protivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Lender Andreas, Vögtli Kurt, Haag Dieter, Schwab Wilfried, Birkmann Alexander, Rehse Joachim, Keil Birgit, Grunenberg Alfons

MPK: C07D 417/12

Značky: monohydrát, mezylát, pyridinyl)-fenyl]acetamid, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Haag Dieter, Rehse Joachim, Grunenberg Alfons, Birkmann Alexander, Keil Birgit, Lender Andreas, Schwab Wilfried, Vögtli Kurt

MPK: A61P 31/22, A61P 31/00, A61K 31/4402...

Značky: n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, mezylát, monohydrát, pyridinyl)-fenyl]acetamid

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Gaudino John, Newhouse Bradley, Burgess Laurence, Oliver Amy, Jones Zachary, Odingo Joshua, Schlachter Stephen, Fowler Kerry, Kesicki Edward, Martins Timothy

MPK: C07D 295/18, C07D 295/14, A61K 31/40...

Značky: použitie, takéhoto, farmaceutický, derivát, prípravok, pyrolidínu, derivátů, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Bethune Marie-pierre, Tahri Abdellah, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: sulfónamidové, širokospektrálne, inhibitory, 2-aminobenzoxazolové, proteázy

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Lücking Ulrich, Bömer Ulf, Lienau Philip, Siemeister Gerhard, Kosemund Dirk, Bohlmann Rolf, Gnoth Mark Jean, Rühter Gerd, Scholz Arne, Schulz-fademrecht Carsten

MPK: A61P 9/00, A61K 31/53, A61P 31/00...

Značky: sulfoximínovú, obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Schwartz Jean-charles, Labeeuw Olivier, Billot Xavier, Krief Stéphane, Berrebi-bertrand Isabelle, Lecomte Jeanne-marie, Ligneau Xavier, Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Capet Marc, Danvy Denis, Robert Philippe

MPK: C07D 401/12, A61K 31/4439, A61P 37/08...

Značky: deriváty, receptora, histamínového, ligandy, benzazolové

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Podeschwa Michael, Wirth Klaus, Bellevergue Patrice, Ritzeler Olaf, Goegelein Heinz, Weston John, Kraft Volker, Arndt Petra, Czechtizky Werngard, Mccort Gary, Rackelmann Nils

MPK: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/427...

Značky: farmaceutiká, substituované, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly, použitie

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Zhai Weixu, Shi Shuhao, Pendri Annapurna, Pearce Bradley, Gerritz Samuel, Cianci Christopher, Li Guo, Zhu Shirong

MPK: C07D 207/327, C07D 231/14, A61P 31/16...

Značky: nové, antivirotiká, analogy, chřipkové, piperazinu, širokospektrálne

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Von Degenfeld Georges, Meibom Daniel, Sandner Peter, Knorr Andreas, Lerchen Hans-georg, Klar Jürgen

MPK: A61K 31/4427, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Značky: hypertenzie, liečenie, očnej, receptora, agonisty, adenozínového, glaukómu

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Priepke Henning, Pelcman Benjamin, Kuelzer Raimund, Roenn Robert, Pfau Roland, Stenkamp Dirk, Doods Henri

MPK: A61P 29/00, C07C 211/52, A61P 11/00...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové, látky

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner, Berger Dan Maarten, Frost Philip, Wissner Allan, Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru

MPK: A61P 13/12, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: substituovaný, derivát, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Schaefer Michael, Voegtle Markus, Chebrolu Murali, Hurth Konstanze, Neumann Ulf, Li Lei, Rueeger Heinrich, Liu Hui, Veenstra Siem Jacob, Holzer Philipp, Xiong Xin, Machauer Rainer, Tintelnot-blomley Marina, Ramos Rita, Moebitz Henrik, Lueoend Rainer Martin, Badiger Sangamesh, Frederiksen Mathias

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: neurologických, použitie, chorôb, deriváty, liečenie, oxazínové

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Borza István, Farkas Sándor, Kovácsné Bozó Éva, Keserű Györgyi, Vágó István, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Horváth Csilla, Bielik Attila, Kolok Sándor, Domány György, Nagy József

MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...

Značky: farmaceutické, obsahom, přípravy, farmaceutických, karboxylovej, spôsob, kyseliny, kompozícií, kompozície, deriváty, amidové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Green Michael, Sharma Sushil Kumar, Bair Kenneth Walter, Perez Lawrence, Sambucetti Lidia, Remiszewski Stacy, Versace Richard William

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/16, A61P 35/00...

Značky: n-hydroxylované, farmaceutické, obsahujú, prostriedky, deriváty, amidov

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Sato Yosuke, Miyajima Keisuke, Sakai Koji, Tanaka Hideo, Yamada Satoshi, Takasu Hideki, Sugiyama Kazuhisa, Suzuki Takashi, Hirose Toshiyuki, Kojima Yutaka, Fujita Shigekazu, Sumida Takumi, Yanagihara Yasuo, Sekiguchi Kazuo, Okuno Mitsuhiro, Ohtsuka Shinya

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: di-substituované, deriváty, protirakovinové, pyridínové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Buning Christian, Schreuder Herman, Ruf Sven, Olpp Thomas, Sadowski Thorsten, Scheiper Bodo, Horstick Georg, Pernerstorfer Josef, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/415, A61P 11/00, A61P 13/12...

Značky: kyseliny, deriváty, substituované, liečiv, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Legora Michela

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: činidla, fungicidně, sekundárně, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Kallen Joerg, Pissot Soldermann Carole, Gessier François, Jacoby Edgar, Furet Pascal, Stutz Stefan, Hergovich Lisztwan Joanna, Berghausen Joerg, Buschmann Nicole, Masuya Keiichi, Holzer Philipp, Ren Haixia

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Gampa Murlimohan, Shinde Anil Karbhari, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kodru Padmavathi, Muddana Nageshwara Rao, Kota Laxman, Jayarajan Pradeep, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Dwarampudi Adi Reddy, Namala Rambabu, Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar

MPK: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Značky: ligandy, receptora, histamínového, heterocyklylové, zlúčeniny

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Knuuttila Pia, Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Wohlfahrt Gerd, Salo Harri, Holm Patrik, Rasku Sirpa, Karjalainen Arja, Törmäkangas Olli

MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: modulujúce, receptor, zlúčeniny, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Misiaszek Jeffrey, Iserloh Ulrich, Cumming Jared, Scott Jack, Li Guoqing, Gilbert Eric, Stamford Andrew

MPK: C07D 285/18, C07B 59/00, A61K 31/54...

Značky: inhibitory, iminotiadiazín, zlúčeniny, dioxidové, zmesí, použitie

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Hallett Allan, Westman Jacob, Vagberg Jan

MPK: C07D 417/10, C07D 285/08, A61K 31/433...

Značky: liečbe, deriváty, použitie, karcinómu, 1,2,4-tiazolidín-3-ónu

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Song Xiaohong, Wang Gary, Mantei Robert, Ding Hong, Hansen Todd, Wendt Michael, Hasvold Lisa, Wang Le, Park Cheol-min, Hexamer Laura, Doherty George, Wang Xilu, Petros Andrew, Dai Yujia, Park Chang, Souers Andrew, Sullivan Gerard, Mcclellan William, Elmore Steven, Tao Zhi-fu, Kunzer Aaron, Bruncko Milan

MPK: C07D 209/08, C07D 213/74, C07D 211/58...

Značky: apoptózu, prostriedky, autoimunitných, liečenie, imunitných, rakoviny, indikujúce, ochorení

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Damann Nils, Lee Jeewoo, Schiene Klaus, De Vry Jean, Kim Myeong-seop, Frank Robert, Lesch Bernhard, Kim Yong-soo, Bahrenberg Gregor, Frormann Sven, Christoph Thomas

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: aromatické, substituované, receptoru, vaniloidného, ligandy, deriváty, močovinové, karboxamidové

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kurosawa Kazuo, Shimada Itsuro, Iikubo Kazuhiko, Matsuya Takahiro, Kondoh Yutaka, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio, Iwai Yoshinori

MPK: A61K 31/505, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: diaminoheterocyklická, karboxamidová, zlúčenina

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Lin Shu-chen, Macielag Mark, Zhang Sui-po, Pitis Philip, Zhu Bin, Bian Haiyan, Liu Li, Mabus John, Chevalier Kristen, Mcdonnell Mark, Connolly Peter, Flores Christopher, Zhang Yue-mei, Clemente Jose

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, lipázy, azetidinyldiamidy, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, prevenciu, liečbu, farmaceutická, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Sliskovic Robert, Ducker Charles

MPK: A61K 31/428, A61K 31/336, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07K 5/08, A61K 38/55, C07D 417/12...

Značky: proteázy, inhibitory, tripeptid-epoxyketónové, krystalické

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...