C07D 417/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: použitie, inhibítorov, derivátov, chinazolínových, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: angiogenézy, medziprodukty, chinazolínové, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Hagiwara Atsushi, Houze Jonathan, Shinkai Hisashi, Mcgee Lawrence, Furukawa Noboru, Rubenstein Steven

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/428, A61K 31/47...

Značky: farmaceutické, zlúčenina, použitie, túto, chinolinylfenylsulfónamidová, obsahujúce, přípravky, liečivo, zlúčeninu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: Erra Sola Montserrat, De Kock Herman Augustinus, De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: A61K 31/423, A61K 31/427, A61K 31/4439...

Značky: farmaceutická, derivát, liečivá, kompozícia, spôsob, 2-(substituovaný, vitro, replikácie, aplikácie, inhibície, amino)benzoxazolsulfónamidový, obsahom, retrovírusovej

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/14, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, angiogenézy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Miyazaki Masahiro, Fujinami Makoto, Ueno Ryohei, Kaku Koichiro, Kugo Ryotaro, Takahashi Satoru, Nakatani Masao

MPK: C07D 261/08, A01N 43/80, C07D 261/04...

Značky: látku, herbicid, izoxazolínu, obsahujúci, derivát, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Hils Martin, Pasternack Ralf, Weber Johannes, Gerlach Uwe, Büchold Christian

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/4412, A61K 31/443...

Značky: pyridinónov, transglutaminázy, deriváty, tkanivovej, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati, Muthukaman Nagarajan, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, mpges-1, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Reichert Dietmar, Günther Eckhard, Aue Beate, Nickel Bernd, Baasner Silke, Emig Peter, Bacher Gerald

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...

Značky: indolové, tieto, derivátov, obsahujúce, týchto, použitie, spôsob, liečivo, deriváty, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Pereira Oswy, Wang Wuyi, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Nguyen-ba Nghe, Yannopoulos Constantin, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61K 31/20, A61K 31/38, A61P 31/12...

Značky: protivírusové, prostriedky, deriváty, tiofénové, infekcie, flavivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16494

Dátum: 26.09.2012

Autori: Rehse Joachim, Lender Andreas, Haag Dieter, Birkmann Alexander, Grunenberg Alfons, Schwab Wilfried, Keil Birgit, Vögtli Kurt

MPK: C07D 417/12

Značky: monohydrát, mezylát, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, pyridinyl)-fenyl]acetamid

Text:

...výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0009 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenin cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá ľahko odstrániť vodným oplachom. Naopak, organické zlúčeniny cínu sú nielen známym problémom vmateriálových tokoch odpadu, ale sú vnímané aj...

N-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-N-metyl-2-(4-(2- pyridinyl)-fenyl]acetamid mezylát monohydrát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16493

Dátum: 26.09.2012

Autori: Vögtli Kurt, Lender Andreas, Grunenberg Alfons, Keil Birgit, Birkmann Alexander, Rehse Joachim, Schwab Wilfried, Haag Dieter

MPK: A61P 31/00, A61P 31/22, A61K 31/4402...

Značky: pyridinyl)-fenyl]acetamid, mezylát, n-[5-(aminosulfonyl)-4-metyl-1,3-tiazol-2-yl]-n-metyl-2-(4-(2, monohydrát

Text:

...alebo borinánového činidla, ktore umožňujú syntézu kľúčového medziproduktu, kyseliny (4-pyridín-2 ylfenyl)octovej v jedinom stupni s celkovým výťažkom približne 40 (teoretického), obíduc kroky separácie a čistenia, ktoré sú súčasťou doteraz využívanej syntézy.0008 Pridanou hodnotou je výhodnosť používania činidiel obsahujúcich bór oproti použitiu toxických organických zlúčenín cínu v tom, že výsledný vedľajší produkt kyselina boritá sa dá...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Fowler Kerry, Jones Zachary, Martins Timothy, Burgess Laurence, Gaudino John, Newhouse Bradley, Oliver Amy, Schlachter Stephen, Kesicki Edward, Odingo Joshua

MPK: C07D 295/14, C07D 295/18, A61K 31/40...

Značky: použitie, prípravok, derivátů, derivát, takéhoto, obsahom, farmaceutický, pyrolidínu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, širokospektrálne, proteázy, sulfónamidové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Gnoth Mark Jean, Rühter Gerd, Schulz-fademrecht Carsten, Lienau Philip, Lücking Ulrich, Siemeister Gerhard, Scholz Arne, Kosemund Dirk, Bömer Ulf, Bohlmann Rolf

MPK: A61P 9/00, A61P 31/00, A61K 31/53...

Značky: 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu, sulfoximínovú, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Benzazolové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20980

Dátum: 27.09.2011

Autori: Danvy Denis, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Berrebi-bertrand Isabelle, Robert Philippe, Billot Xavier, Krief Stéphane, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Calmels Thierry, Capet Marc, Ligneau Xavier

MPK: A61P 37/08, C07D 401/12, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, receptora, benzazolové, histamínového, ligandy

Text:

...v reťazci, ak nie je uvedené inak. Výhodné alkenylové skupiny majú 2 až 12 atómov uhlíka v reťazci a výhodnejšie okolo 2 až 6 atómov uhlíka v reťazci. Príklady alkenylových skupín zahŕňajú elenyl, propenyl, n-butenyl, i-butenyl, 3-metylbut-2-enyl, n-pentenyl, heptenyl,oktenyl, nonenyl, decenyl.0015 AIkinyI znamená alifatickú uhľovodíkovú skupinu obsahujúcu trojitú väzbu uhlík-uhlík, a ktorá môže byt priama alebo rozvetvená s 2 až 15...

Substituované 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly a ich použitie ako farmaceutiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17914

Dátum: 12.09.2011

Autori: Wirth Klaus, Kraft Volker, Mccort Gary, Goegelein Heinz, Weston John, Ritzeler Olaf, Czechtizky Werngard, Arndt Petra, Rackelmann Nils, Bellevergue Patrice, Podeschwa Michael

MPK: A61K 31/427, A61P 9/06, A61P 9/10...

Značky: použitie, substituované, farmaceutiká, 2-(chroman-6-yloxy)tiazoly

Text:

...látky nielenže trpia tým, že sú proarytmické, avšak tiež tým, že vykazujú vazodilatačný účinok.Atriálna ñbrilácia (AF) je najčastejšou arytmiou. AF postihuje asi 6,8 miliónov pacientov v USA a v Európskej únii ajej výskyt výrazne stúpa v dôsledku stamutia populácie a úspešnéholiečenia infarktu myokadu, koronámych arteriálnych ochorení a mestnavého srdcovéhozlyhania. AF spôsobuje asi 25 všetkých mŕtvic a zvyšuje mortalitu. Taktiež v...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Cianci Christopher, Zhu Shirong, Pendri Annapurna, Li Guo, Shi Shuhao, Gerritz Samuel, Zhai Weixu, Pearce Bradley

MPK: A61P 31/16, C07D 207/327, C07D 231/14...

Značky: širokospektrálne, antivirotiká, nové, analogy, piperazinu, chřipkové

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Knorr Andreas, Sandner Peter, Klar Jürgen, Meibom Daniel, Von Degenfeld Georges, Lerchen Hans-georg, Albrecht-küpper Barbara

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4427, A61K 31/4439...

Značky: agonisty, očnej, liečenie, adenozínového, receptora, glaukómu, hypertenzie

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Stenkamp Dirk, Doods Henri, Pfau Roland, Pelcman Benjamin, Priepke Henning, Roenn Robert, Kuelzer Raimund

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, C07C 211/52...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner, Tsou Hwei-ru, Berger Dan Maarten

MPK: A61K 31/47, A61P 13/12, A61K 31/4709...

Značky: substituovaný, derivát, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Holzer Philipp, Hurth Konstanze, Lueoend Rainer Martin, Machauer Rainer, Rueeger Heinrich, Schaefer Michael, Ramos Rita, Frederiksen Mathias, Chebrolu Murali, Li Lei, Xiong Xin, Neumann Ulf, Veenstra Siem Jacob, Badiger Sangamesh, Liu Hui, Tintelnot-blomley Marina, Moebitz Henrik, Voegtle Markus

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: použitie, neurologických, liečenie, oxazínové, deriváty, chorôb

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Nagy József, Domány György, Ignáczné Szendrei Györgyi, Borza István, Kolok Sándor, Farkas Sándor, Keserű Györgyi, Bielik Attila, Kovácsné Bozó Éva, Bartáné Szalai Gizella, Vágó István, Horváth Csilla

MPK: A61P 25/28, A61K 31/445, C07D 295/185...

Značky: amidové, deriváty, obsahom, kyseliny, farmaceutické, farmaceutických, přípravy, karboxylovej, spôsob, kompozícií, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

N-Hydroxylované deriváty amidov a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287609

Dátum: 16.03.2011

Autori: Sharma Sushil Kumar, Bair Kenneth Walter, Remiszewski Stacy, Versace Richard William, Sambucetti Lidia, Perez Lawrence, Green Michael

MPK: A61K 31/4045, A61P 35/00, A61K 31/16...

Značky: amidov, n-hydroxylované, prostriedky, deriváty, farmaceutické, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Hydroxamátové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi deacetyláz
farmaceutické kompozície vykazujúce antiproliferatívne vlastnosti, ktoré ako účinnú látku obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu.

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Okuno Mitsuhiro, Kojima Yutaka, Yamada Satoshi, Yanagihara Yasuo, Takasu Hideki, Sumida Takumi, Ohtsuka Shinya, Sugiyama Kazuhisa, Suzuki Takashi, Fujita Shigekazu, Sakai Koji, Hirose Toshiyuki, Miyajima Keisuke, Tanaka Hideo, Sato Yosuke, Sekiguchi Kazuo

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/443...

Značky: di-substituované, deriváty, protirakovinové, pyridínové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Ruf Sven, Olpp Thomas, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Scheiper Bodo, Wirth Klaus, Schreuder Herman, Buning Christian, Sadowski Thorsten

MPK: A61P 11/00, A61K 31/415, A61P 13/12...

Značky: kyseliny, 3-heteroylaminopropiónovej, substituované, použitie, liečiv, deriváty, kyslíkom

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone

MPK: A61P 31/10, C07D 215/48, A61K 31/4709...

Značky: sekundárně, deriváty, nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, použitie, deriváty, činidla, fungicidně, sekundárně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Pissot Soldermann Carole, Hergovich Lisztwan Joanna, Gessier François, Ren Haixia, Holzer Philipp, Buschmann Nicole, Masuya Keiichi, Jacoby Edgar, Kallen Joerg, Stutz Stefan, Berghausen Joerg, Furet Pascal

MPK: A61P 35/00, A61K 31/495, C07D 217/24...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Gampa Murlimohan, Jayarajan Pradeep, Muddana Nageshwara Rao, Kota Laxman, Shinde Anil Karbhari, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Namala Rambabu, Dwarampudi Adi Reddy, Jasti Venkateswarlu, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Ahmad Ishtiyaque, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Kambhampati Ramasastri, Nirogi Ramakrishna, Kodru Padmavathi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/55...

Značky: zlúčeniny, ligandy, histamínového, receptora, heterocyklylové

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Holm Patrik, Rasku Sirpa, Karjalainen Arja, Knuuttila Pia, Salo Harri, Vesalainen Anniina, Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd

MPK: A61K 31/438, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, receptor, androgénny, zlúčeniny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Scott Jack, Stamford Andrew, Cumming Jared, Li Guoqing, Iserloh Ulrich, Misiaszek Jeffrey, Gilbert Eric

MPK: C07B 59/00, C07D 285/18, A61K 31/54...

Značky: dioxidové, iminotiadiazín, inhibitory, použitie, zmesí, zlúčeniny

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Deriváty 1,2,4-tiazolidín-3-ónu a ich použitie pri liečbe karcinómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20897

Dátum: 08.07.2010

Autori: Hallett Allan, Westman Jacob, Vagberg Jan

MPK: C07D 417/10, A61K 31/433, C07D 285/08...

Značky: 1,2,4-tiazolidín-3-ónu, použitie, karcinómu, deriváty, liečbe

Text:

...bunkami. Neoplastické bunky syntetizujú lipidy V oveľa väčšej miere, než ich obvyklé náprotivky, a odlišne metabolizujú glukózu. Predpokladá sa, že tento aberantný metabolizmus predstavuje terapeutický cieľ. Interferenciou s jedným alebo, výhodne, niekoľkými bunkovými mechanizmarni kontrolujúcimi dráhu by karcinómove bunky boli senzitívnejšie než netransformované bunky, čím vytvárajú terapeuticke okno. Príklady dráh/cieľov zahrňujú...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Sullivan Gerard, Mantei Robert, Wang Xilu, Park Cheol-min, Wendt Michael, Tao Zhi-fu, Wang Le, Souers Andrew, Mcclellan William, Park Chang, Doherty George, Hansen Todd, Bruncko Milan, Hexamer Laura, Ding Hong, Wang Gary, Elmore Steven, Hasvold Lisa, Kunzer Aaron, Song Xiaohong, Dai Yujia, Petros Andrew

MPK: C07D 209/08, C07D 211/58, C07D 213/74...

Značky: liečenie, prostriedky, rakoviny, imunitných, autoimunitných, indikujúce, ochorení, apoptózu

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kim Yong-soo, Lesch Bernhard, Schiene Klaus, Frank Robert, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Bahrenberg Gregor, Christoph Thomas, Damann Nils, Kim Myeong-seop, Frormann Sven

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: receptoru, deriváty, aromatické, substituované, močovinové, ligandy, vaniloidného, karboxamidové

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kurosawa Kazuo, Kamikawa Akio, Iikubo Kazuhiko, Tomiyama Hiroshi, Shimada Itsuro, Iwai Yoshinori, Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro

MPK: A61K 31/497, A61K 31/505, A61K 31/4965...

Značky: karboxamidová, zlúčenina, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Lin Shu-chen, Zhu Bin, Connolly Peter, Bian Haiyan, Macielag Mark, Clemente Jose, Chevalier Kristen, Flores Christopher, Liu Li, Zhang Sui-po, Pitis Philip, Zhang Yue-mei, Mabus John, Mcdonnell Mark

MPK: A61P 29/00, A61K 31/496, A61P 25/00...

Značky: monoacylglycerolů, lipázy, inhibitory, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko, Okanari Eiji

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: liečbu, kompozícia, prevenciu, farmaceutická, glaukómu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Sliskovic Robert, Ducker Charles

MPK: A61K 31/409, A61K 31/336, A61K 31/428...

Značky: inhibitory, nf-kb

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Kryštalické tripeptid-epoxyketónové inhibítory proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17788

Dátum: 22.03.2010

Autori: Sehl Louis, Phiasivongsa Pasit

MPK: C07D 417/12, A61K 38/55, C07K 5/08...

Značky: krystalické, tripeptid-epoxyketónové, proteázy, inhibitory

Text:

...hydrolyzačná aktivita peptidylglutamyl peptidu (PGPH), ktorá štiepi po kyslýchzvyškoch. Dve dalšie menej charakterizované aktivity boli tiež pripísané proteazómu BrAAP aktivita, ktorá štiepi po rozvetvených reťazcoch aminokyselín a SNAAP aktivita, ktorá štiepi po malých neutrálnych aminokyselinách. Zdá sa, že hlavné proteolytické aktivity proteazómu budú prispievané rôznymi katalytickými miestami, pretože inhibítory, bodové mutácie V B...