C07D 417/04

Chinolinylfenylsulfónamidová zlúčenina, jej použitie ako liečivo a farmaceutické prípravky obsahujúce túto zlúčeninu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288236

Dátum: 24.11.2014

Autori: Mcgee Lawrence, Shinkai Hisashi, Rubenstein Steven, Houze Jonathan, Hagiwara Atsushi, Furukawa Noboru

MPK: A61K 31/47, A61K 31/428, A61K 31/4439...

Značky: liečivo, přípravky, chinolinylfenylsulfónamidová, zlúčeninu, použitie, túto, farmaceutické, obsahujúce, zlúčenina

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I), alebo jej farmaceuticky prijateľné soli alebo solváty, kde A je vybrané zo skupiny obsahujúcej Cl a CF3, B je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a Cl, D je vybrané zo skupiny obsahujúcej H a CH3, V je vybrané zo skupiny obsahujúcej F a Cl, X je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H, CH3 a CO2CH3, a Y je vybrané zo skupiny obsahujúcej H, CO2H a CO2CH3, ktorá je vhodná na použitie na liečbu alebo...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Das Sanjoy Kumar, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Wang Wuyi, Chan Chun Kong Laval, Siddiqui Arshad, Bédard Jean, Yannopoulos Constantin, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61K 31/20, A61K 31/38, A61P 31/12...

Značky: protivírusové, infekcie, deriváty, tiofénové, prostriedky, flavivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito, Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi, Ono Naoya, Oka Yusuke, Shirasaki Yoshihisa

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: liečenie, dopamínu, prevenciu, znížením, heterocyklické, norepinefrínu, zlúčeniny, ťažkostí, serotonínu, vyvolaných, neurotransmisie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Tioacetáty, kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16167

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: tioacetáty, kompozície, obsahujú, použitia, spôsoby

Text:

...nenasýtený alebo aromatický kruh.(i) ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom X nemôže byt C(halogén) alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom R 4 nemôže byt Cl alebo ak symboly X 2 a X 4 predstavujú vždy N, potom YZ nemôže byt C-Cl(iii) zlúčeninou všeobecného vzorca Inie je kyselina 1-(3-(4-kyanofenyl)pyridín-4-yl-tio)cyk 1 opropánkarboxylová.0006 Opísané sú tu taktiež zlúčeniny všeobecného vzorca I, v ktorom jeden zo...

Tioacetátové zlúčeniny, kompozície a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19817

Dátum: 15.06.2011

Autori: Ouk Samedy, Gunic Esmir, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: tioacetátové, spôsoby, použitia, zlúčeniny, kompozície

Text:

...N Yl predstavuje N alebo CRlR 2 znamená H, metyl, etyl, propyl, izopropyl, terc-butyl, cyklopropyl, cyklobutyl, CF 3, OH,OCH 3, etoxyskupinu, SH, SCH 3, SCH 2 CH 3, CHzOH, C(CH 3)2 OH, Cl, F, CN, COOH,COORT, CONH 2, CONHRŽ alebo sOzNHz kde R 2 predstavuje H alebo Cpg-alkylR 3 a R 4 spoločne s atómami uhlíka, na ktoré sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5 alebo 6-členný kruh, prípadne obsahujúci jeden alebo dva heteroatómy...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Shibayama Atsushi, Mitsunari Takashi, Kajiki Ryu, Nagamatsu Atsushi, Kobayashi Masami

MPK: A01N 43/80, A01N 43/84, A01N 43/707...

Značky: herbicidy, derivát, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Park Cheol-min, Elmore Steven, Ding Hong, Souers Andrew, Wendt Michael, Kunzer Aaron, Sullivan Gerard, Hexamer Laura

MPK: A61K 31/495, A61K 31/18, A61K 31/451...

Značky: látky, imunitných, autoimunitných, rakoviny, indukujúce, apoptózu, liečbu, chorôb

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61K 31/4427, A61P 33/06, A61K 31/44...

Značky: látky, proti, nové, malárii, účinné

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Halfbrodt Wolfgang, Moenning Ursula, Kuhnke Joachim

MPK: A61K 31/415, A61K 31/44, A61P 25/28...

Značky: farmaceutické, 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Iminotiadiazín dioxidové zlúčeniny ako BASE inhibítory, zmesi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20491

Dátum: 06.10.2010

Autori: Stamford Andrew, Gilbert Eric, Cumming Jared, Misiaszek Jeffrey, Iserloh Ulrich, Li Guoqing, Scott Jack

MPK: C07D 285/18, A61K 31/54, C07B 59/00...

Značky: použitie, iminotiadiazín, dioxidové, inhibitory, zmesí, zlúčeniny

Text:

...multimerickéštruktúry, zložené z 2 až 12 AB peptidov, ktoré sú odlišné od ABfibríl. Amyloidné fibrily môžu ukladať vonkajšie neuróny v hustých formáciách, známych ako senilné povlaky, neuritické povlaky, alebo difúzne povlaky, V regiónoch mozgu dôležitých pre pamäť a poznávanie. AB oligoméry sú cytotoxické pri injekcii do mozgu potkanov, alebo do bunkových kultúr. Toto formovanie AB povlakov a ukladanie, a/alebo formovanie AB oligomérov,a...

Spôsoby a medziprodukty na prípravu makrocyklického proteázového inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14835

Dátum: 22.12.2009

Autori: Depré Dominique Paul Michel, Cerpentier Véronique, Ormerod Dominic John, Horváth András

MPK: C07D 453/04, C07D 417/04, C07D 311/06...

Značky: spôsoby, proteázového, medziprodukty, přípravu, makrocyklického, inhibítora

Text:

...a s vysokým stupňom čistoty. W 0 2008/092955 opisuje procesy a medziprodukty naprípravu zlúčeniny všeobecného vzorca (I).Zlúčenina všeobecného vzorca (I) sa môže pripraviť z medziproduktu (VI), pričom esterová funkčná skupina sa hydrolyzuje, čím sa získa karboxylová kyselina (V), ktorá následne kondenzuje s cyklopropylovou aminokyselinou (Va) v reakcii vytvárajúcej amid. Výsledný medziprodukt (IV) cyklizuje reakciou metatézy olefínu v...

Zlúčeniny s kondenzovaným kruhom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16791

Dátum: 09.04.2009

Autori: Takakura Nobuyuki, Yasuma Tsuneo

MPK: A61P 3/10, A61K 31/427, C07D 417/04...

Značky: zlúčeniny, kruhom, použitie, kondenzovaným

Text:

...GK pôsobí ako senzor glukózy u cicavcov, vrátane človeka, a hrá dôležitú úlohu pri regulácii glukózy vkrvi. Na druhej strane, regulácia glukózy V krvi využívajúca senzorový systém glukózy GK sa považuje za otvorenie novej cesty na liečenie diabetu mnohých pacientov s diabetom typu 2. Konkrétne, keďže sa očakáva, že GK aktivujúca látka bude vykazovať účinok sekretagóga inzulínu V pankreatických 3 bunkách, podporu príjmu glukózy a...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Abe Tomoaki, Sugasawa Keizo, Nomura Takaho, Azami Hidenori, Seo Ryushi, Kawaguchi Kenichi, Suga Akira, Matsumoto Shunichiro, Shin Takashi, Watanabe Toru, Tanahashi Masayuki

MPK: A61K 31/426, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: zlúčenina, azolkarboxamidová

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

Substituované N-fenylbipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11379

Dátum: 14.10.2008

Autori: Gao Zhongli, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar, Hurst William, Czechtizky Werngard

MPK: C07D 207/06, A61K 31/4025, C07D 401/12...

Značky: karboxamidy, použitie, n-fenylbipyrolidínové, terapeutické, substituované

Text:

...melanín (MCH), pozri konkrétne US Patent 7,223,788. Treba však zdôrazniť, že neexistuježiadny opis týkajúci sa účinku tu uvedených zlúčenín na mieste receptora H 3.Z tohto dôvodu je cieľom tohto vynálezu poskytnúť rad substituovaných N-fenylbipyrolidínových karboxamidov ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúchCNS riadených receptorom H 3.Predmetom tohto vynálezu je tiež zaistenie spôsobov prípravy substituovaných...

Nové zlúčeniny ako antagonisty receptora adenozínu A1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9871

Dátum: 30.09.2008

Autori: Camacho Gomez Juan Alberto, Gonzalez Lio Lyhen

MPK: A61P 9/00, A61K 31/426, C07D 277/56...

Značky: nové, zlúčeniny, antagonisty, adenozínu, receptora

Text:

...atómy, nerozvetvený alebo rozvetvený,volitelne substituovaný nižší alkyl, cykloalkýl, hydroxy, nerozvetvený alebo rozvetvený. volilelne substituovaný nižší alkoxy, kyano, -COgRĽ kde R znamena atóm vodika alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú, volitelne substituovanú nižšiu alkylovu skupinu- R 2 znamená skupinu vybranú za) nerozvelvená alebo rozvetvená nižšia alkylová skupina substituovaná jednou alebo viacerými karboxylovými skupinami (-COOH) a...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12222

Dátum: 18.06.2008

Autori: Liu Yisong, Siegfried Goldmann, Li Jing

MPK: A61K 31/506, A61P 31/20, A61P 1/16...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...|C 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj príklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený ditluórovým zvyškom (opísaný vpriklade 45 patentu). Derivát mápodobnú hodnotu |C 5 o (2 nM, pozrite tabulku 1).Prekvapujúco sme objavili, že substitúciou tiazol-Z-ylom a zmenou hlavných substituentov na R o-bróm a R 2 p-fluór možno získat derivát s aktivitou 10-krát vyššou a hodnotou C 50 menšou ako 1 nM. Toto je s...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Li Jing, Goldmann Siegfried, Liu Yisong

MPK: A61K 31/395, A61K 31/426, A61K 31/381...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Kondenzované heterocyklické 2-kyanofenylové zlúčeniny a ich kompozície a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14832

Dátum: 31.03.2008

Autori: Kincaid John, Wang Zhan, Duncton Matthew Alexander James, O'mahony Donogh, Kelly Michael, Wei Zhi-liang

MPK: A61P 25/00, C07D 417/04, A61K 31/519...

Značky: zlúčeniny, kompozície, použitie, heterocyklické, 2-kyanofenylové, kondenzované

Text:

...pri prevencii a liečení ochoreníPoskytované zlúčeniny a farmaceutické kompozlcie sú hlavne užitočné na liečenie,prevenciu a zmiernenie mnohých rôznych porúch u cicavcov. Medzi ich príklady, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria bolesť rôzneho pôvodu alebo etiológia, napríklad akútna, chronická, zápalová a neuropatická bolesť, bolesť zubov a bolesť hlavy(ako migréna, clusterová (záchvatová) bolesť hlavy a tenzná...

Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16205

Dátum: 29.02.2008

Autori: Mueller Claus, Bolli Martin, Mathys Boris, Nayler Oliver, Velker Jörg, Steiner Beat

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: deriváty, receptora, agonisti, aminopyridínové

Text:

...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...

Polymorfné formy makrocyklického inhibítora HCV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17562

Dátum: 01.02.2008

Autori: Stokbroekx Sigrid Carl Maria, Horváth András, Wuyts Stijn, Leys Carina, Swinney Kelly Ann

MPK: C07D 417/04, A61K 31/465

Značky: polymorfné, formy, inhibítora, makrocyklického

Text:

...od seba vzájomne líšia svojimi fyzikálno-chemickými vlastnosťami, ale nikdy nie svojím chemickým zložením. Môže byť ťažké riadiť vznik polymorfov a môžu spôsobovať problémy pri vývoji farmaceutických dávkovacích foriem. Termín pseudopolymorfy označuje odlišné kryštálové formy, ktoré sú dané prítomnosťou rozdielneho množstva alebo rozdielneho typu rozpúšťadla v štruktúre kryštálovej mriežky danejPre farmaceutický priemysel je zaujímavá chémia...

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Holland Sacha, Litvak Joane, Yu Jiaxin, Goff Dane, Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Singh Rajinder

MPK: A61K 31/4196, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: polycyklické, použitie, heteroaryl-substituované, inhibitory, triazoly

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Antibakteriálne deriváty chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9762

Dátum: 04.12.2007

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel

MPK: A61K 31/496, A61P 31/04, C07D 215/14...

Značky: chinolinu, deriváty, antibakteriálně

Text:

...epidémie ľB pod kontrolou je problém latentnej TB. Napriek desaťročizun trvania programov na potláčaitie tuberkulózy (TB) sú asi 2 miliardy ľudí mikazenć M. tuberculosis, aj ked asymptoiríaticky. U asi 10 týchto osôb je riziko, že sa uruch pUČdS ich života rozvinie aktívna TB. Globálna epidémia TB je živená infekcioupacientov s HIV TB a nárastom kmeňov TB odolných voči viacerým liekom (MDR-TB). Reaktivácia latentnej TB je pre vývoj...

Pyridín-3-ylové deriváty ako imunomodulačné agens

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13622

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mueller Claus, Velker Jörg, Steiner Beat, Bolli Martin, Lehmann David, Nayler Oliver, Mathys Boris

MPK: A61K 31/4439, A61P 35/00, A61P 19/00...

Značky: deriváty, imunomodulačné, pyridín-3-ylové, agens

Text:

...inhibítor diferenciácie leukocytov.0005 Výhodné účinky širokých imunosupresívnych terapií sa týkajú ich vplyvu napokon všeobecné iunomsupresem, ktoré tieto liečivá dosahujú, oslabuje imunitný systém vôči infekcii a zhubným chorobám. Navyše štandardné imunosupresívne terapie sú často používané vo vysokých dávkach a môžu spôsobovať0006 DE 102 37 883 A 1 opisuje substituované izoxazolové deriváty a ich farmaceutické použitie. W 0...

Deriváty pyridin-4-ylu ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13587

Dátum: 06.09.2007

Autori: Velker Jörg, Steiner Beat, Bolli Martin, Lehmann David, Mathys Boris, Nayler Oliver, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4439, A61P 19/00, A61P 35/00...

Značky: pyridin-4-ylu, imunomodulátory, deriváty

Text:

...s receptorom S 1 P 1/EDG 1 a ktoré vykazujú silný a dlhodobý imunomodulačný účinok, ktorý je dosiahnutý znížením počtu cirkulujúcich a inñltrujúcich T- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo narušené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T-/B-lymfocytov následkom agonizmu S 1 P 1/EDG 1, pravdepodobne V kombinácii s pozorovaným zlepšením ñąnkcie endotelovej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 P 1/EDG 1, robí...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: C07D 403/04, A61K 31/541, A61P 25/28...

Značky: 6,7-dialkoxychinazolínu, deriváty, 6,7-dialkoxyftalazínu, 6,7-dialkoxyizochinolínu, 3-aryl-piperazín-1-ylové

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18981

Dátum: 27.06.2007

Autori: Gray Jeffrey Lyle, Maier Matthew Brian, Clark Cynthia Monesa, Nichols Ryan, Amarasinghe Kande

MPK: A61K 31/425, A61P 35/00, A61K 31/422...

Značky: inhibitory, fosfatázy, proteínovej, tyrozín, použitia, ludskej, spôsoby

Text:

...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17838

Dátum: 27.06.2007

Autori: Clark Cynthia Monesa, Gray Jeffrey Lyle, Nichols Ryan, Amarasinghe Kande, Maier Mathew Brian

MPK: A61K 31/425, A61K 31/427, A61P 35/00...

Značky: fosfatázy, použitia, ludskej, inhibitory, tyrozín, spôsoby, proteínovej

Text:

...udalosti, pri ktorých sa vyskytuje bunková proliferácia aangiogenéza. Preto dôležitým aspektom hojenia rán je revaskularizácia poškodeného tkaniva0006 Chronické, nehojace sa rany sú jednou z hlavných príčin dlhodobej morbidity v populácii starších ľudí. To je prípad najmä pacientov pripútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v liečení výsledkom...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Clark Richard, Azuma Hiroshi, Matsuura Fumiyoshi, Kusano Kazutomi, Nagakura Tadashi, Inoue Atsushi, Kira Kazunobu, Tabata Kimiyo, Omae Takao, Horizoe Tatsuo, Hirota Shinsuke

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Tetomilastový kryštál

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12828

Dátum: 15.03.2007

Autori: Nakaya Kenji, Sota Masahiro, Ishigami Masashi, Aoki Satoshi

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, C07D 417/04...

Značky: krystal, tetomilastový

Text:

...a/alebo liečenie gastrointestinálnehovredu, ischemickej choroby srdca, cerebrovakulárneho ochorenia,Behcetovej choroby, konej vaskulitídy, artritídy,arteriosklerózy, cukrovky, chronickej reumatoidnej artritídy,endotoxického šoku, ARDS, poranenia teplom, astmy, chronického zlyhania srdca, infarktu myokardu, vírusovej myokarditídy,ischemickej reperfúznej abnormality, prechodu od SIRS (syndrómu systémovej zápalovej odozvy) k zlyhaniu...

Tetomilastové kryštály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12781

Dátum: 15.03.2007

Autori: Sota Masahiro, Ishigami Masashi, Aoki Satoshi, Nakaya Kenji

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, C07D 417/04...

Značky: krystaly, tetomilastové

Text:

...na poruchy spôsobené transplantáciou, zlyhaním mikrocirkulácie, atdl alebo činidlo na prevenciu a/alebo liečenie Behcetovej choroby, kožej vaskulitídy, ulceratívnej kolitídy, maliqneho reumatizmu, artritídy, arteriosklerózy alebo cukrovky.4. Farmaceutický prostriedok podľa bodu 2, ktorý je činidlom na prevenciu a/alebo liečenie chronickej reumatoidnej artritídy,endotoxického šoku, ARDS, poranenia teplom, astmy, chronického zlyhania...

Tetomilastové kryštály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8094

Dátum: 15.03.2007

Autori: Aoki Satoshi, Sota Masahiro, Nakaya Kenji, Ishigami Masashi

MPK: A61K 31/4439, A61P 11/00, C07D 417/04...

Značky: krystaly, tetomilastové

Text:

...savyznačuje tým, že obsahuje rekryštalizáciu z roztoku vytvorenéhorozpustením kryštálu typu B bezvodého tetomilastu V etanole alebo acetóne.0011 Ešte ďalší predmet tohto vynálezu sa týka spôsobu prípravy kryštálu typu A bezvodého tetomilastu definovaného V nároku 1, ktorý sa vyznačuje tým, že obsahuje rozpustenie kryštálu typu B bezvodého tetomilastu V zmesi acetónu a vody,kde obsah acetónu je 40 objem. alebo viac, nasledované udržiavaním...

Pyrazoly ako inhibítory 11-beta-HSD-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19498

Dátum: 12.03.2007

Autori: Myers Michael Paul, Goodnow Robert Alan, Rossman Pamela Loreen, Tilley Jefferson Wright, Qi Lida, Gillespie Paul, Thakkar Kshitij Chhabilbhai, Zhang Qiang, Haynes Nancy-ellen, Pietranico-cole Sherrie Lynn, Guertin Kevin Richard, Scott Nathan Robert, Anderson Kevin William, Fotouhi Nader

MPK: C07D 231/12, C07D 231/38, C07D 231/16...

Značky: pyrazoly, 11-beta-hsd-1, inhibitory

Text:

...rýchlosť glukoneogenézie. Nalačno je ako PEPCK tak G 6 Pase regulované smerom k vyššímhodnotám, čo umožňuje zvyšovať rýchlosť glukoneogenézie. Hladiny týchto enzýmov sú riadené z časti hormónmi kôry nadobličiek (kortizol u ľudí a kortikosterón u myší). Keď sa kortikosteroid naviaže na kortikosteroidné receptory, je spustená signálna kaskáda, ktorá.vedie k regulácii smerom k vyšším hodnotám týchto enzýmov.0010 Kortikosteroidné hormóny sa...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: pyridiazinónové, nádorov, liečbu, deriváty

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Cyklické amínové zlúčeniny a prípravky na ničenie škodcov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11036

Dátum: 06.10.2006

Autori: Yano Makio, Kawaguchi Masahiro, Hanai Daisuke, Iwasa Takao, Hamamoto Isami, Takahashi Jun

MPK: A01N 43/40, A01P 7/02, A01N 43/58...

Značky: ničenie, zlúčeniny, škodcov, přípravky, cyklické, aminové

Text:

...predloženého vynálezu je poskytnúť prípravky na ničenie škodcov, ktoré sa môžu ľahko priemyselne syntetizovať, ktoré vykazujú vynikajúcu biologickú účinnosť, ktoré súbezproblémové z hľadiska bezpečnosti a ktoré obsahujú ako aktívne prísady zlúčeniny s novou0011 Ako výsledok intenzívneho výskumu s cieľom vyriešiť predtým uvedené problémy uvedení pôvodcovía na dovŕšenie predloženého vynálezu zverejňujú, že nové zlúčeniny cyklických amínových...

Benzotiazolcyklobutylamínové deriváty a ich použitie ako ligandov histamín-3 receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11341

Dátum: 19.09.2006

Autori: Cowart Marlon, Zhao Chen, Zheng Guo Zhu, Sun Minghua

MPK: A61K 51/04, A61K 31/428, A61P 9/10...

Značky: použitie, histamín-3, ligandov, benzotiazolcyklobutylamínové, deriváty, receptorov

Text:

...obsahujúcich zlúčeniny podľa vynálezu. Takéto kompozície môžu byť podávané typicky ako súčasť terapeutického režimu na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s aktivitou H 3 reccptora.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byť používané v spôsobe selektívnej modulácie aktivity H 3 receptora. Spôsob je použiteľný na liečenie alebo prevenciu stavov a porúch súvisiacich s moduláciou H 3 receptora u cicavcov. Konkrétne je spôsob...

Nové benzopyránové deriváty ako otvárače draslíkových kanálikov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12148

Dátum: 30.08.2006

Autori: 1000 Route 202 South, Zhang Xuqing, 665 Stockton Drive, Li Xiaojie, Sui Zhihua

MPK: A61P 13/00, C07D 311/22, A61K 31/353...

Značky: benzopyránové, draslíkových, deriváty, kanálikov, otvárače, nové

Text:

...benígnu hyperpláziu prostaty (BPH), dysmenoreu, neurodegeneráciu, iktus, bolesť,ochorenie vencových tepien, angínu, ischémiu, poruchy príjmupotravy, syndróm dráždivého čreva a alopêciu.0003 Inkontinencia moču (UI) je ochorenie, ktoré znižuje celkovú kvalitu pacientovho života. Hyperaktívny močový mechúr(OAB) je forma UI, ktorá má najvyššiu prevalenciu - uvádza sa prevalencia 40 až 70 všetkých diagnostikovaných prípadov UI(Wein, 2000). Pre...

Medziprodukty na prípravu makrocyklických inhibítorov vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20011

Dátum: 28.07.2006

Autori: Johansson Per-ola Mikael, Vendeville Sandrine Marie Helene, Hu Lili, Belfrage Anna Karin Gertrud Linnea, Nilsson Karl Magnus, Rosenquist Asa Annica Kristina, Ivanov Vladimir, De Kock Herman Augustinus, Tahri Abdellah, Raboisson Pierre Jean-marie Bernard, Samuelsson Bengt Bertil, Simmen Kenneth Alan, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Pelcman Michael

MPK: C07C 211/45, C07D 277/56, C07D 417/04...

Značky: medziprodukty, makrocyklických, přípravu, vírusu, inhibítorov, hepatitidy

Text:

...sústavne podávanie BILN-206 l alebo VX-950 vedie k mutantom HCV, ktoré sú rezistentné voči príslušnému liečivu, tzv. mutanty unikajúce liečivám (drug escape mutants). Tieto mutanty unikajúce liečivám majú charakteristické mutácie V genóme HCV proteázy, najmä D 168 V, D 168 A a/alebo Al 56 S. Preto sa na zaistenie možnosti liečby neúspešne liečených pacientov vyžadujú ďalšie liečivá sodlišnými typmi rezistencie akombinovaná terapia sviacerými...

N-(arylamino)sulfónamidové deriváty MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16841

Dátum: 21.07.2006

Autori: Chamakura Varaprasad, Hong Zhi, Barawkar Dinesh, Abdellaoui Hassan El, Maderna Andreas, Vernier Jean-michel

MPK: A61K 31/44, C07C 311/08, A61K 31/195...

Značky: n-(arylamino)sulfónamidové, deriváty

Text:

...alebo expresiu MEK. Pozri napr. U.S.Boli uvedené niektore príklady l-substituovaných-2(p-substituovaných-fenylamino)arylových inhibítorov MEK. U.S. patent č. 6,440,966 a 6,750,217 a zodpovedajúca publikácia W 0 00/42003 opisujú estery karboxylovej a hydroxámovej kyseliny a N-substituované amidové deriváty esterov a N-substituovaných benzamidov sulfónamidom-substituovanej 2(4-jódfenylamino)benzoovej kyseliny pôsobiace ako inhibítory MEK....

Agonisti receptora niacínu, kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny a spôsob liečby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9479

Dátum: 26.06.2006

Autori: Smenton Abigail Lee, Ding Fa-xiang, Lins Ashley Rouse, Tria George Scott, Schmidt Darby Rye, Shen-hong, Raghavan Subharekha, Chen Weichun, Tata James, Colletti Steven

MPK: C07C 233/45, A61K 31/196, A61K 31/33...

Značky: zlúčeniny, liečby, niacínu, obsahujúce, receptora, spôsob, agonisti, takéto, kompozície

Text:

...triglyceridov a podobne a potreba zvýšenia HDL V krvnom sére.0005 Predkladaný vynález sa týka zlúčenin, u ktorých bolo zistené, že majú vplyv na obsah lipidov V krvnom sére.0006 Predkladaný vynález teda V súlade s popísanými spôsobmi poskytuje prípravky pre úćinné zníženie koncentrácie celkového cholesterolu a triglyceridov a zvýšenia HDL.0007 Jedným z predmetov predkladaného vynálezu je poskytnutie agonistu receptorov kyseliny...