C07D 417/00

Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287876

Dátum: 16.01.2012

Autori: Gougoutas Jack, Davidovich Martha, Galella Michael, Favreau Denis, Malloy Timothy, Vitez Imre, Guo Zhenrong, Dimarco John

MPK: A61P 35/00, A61K 31/395, A61K 31/425...

Značky: výroby, tohto, použitie, aktívnou, polymorf, krystalický, epotilónu, výrobu, farmaceutický, zložkou, spôsob, polymorfu, liečivá, prípravok, analogů

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Silverman Lisa, Matasi Julius, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Ho Ginny, Chapman Richard, Cuss Francis, Bercovici Ana, Hey John

MPK: A61K 31/00, A61K 31/438, A61K 31/4427...

Značky: orl-1, vysokoafinintné, použitie, obsahom, prostriedky, farmaceutické, receptor, nociceptínový, ligandy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca ritonavir a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287586

Dátum: 21.02.2011

Autori: Narayanan Bikshandarkoil, Allen Kimberly, Saleki-gerhardt Azita, Chemburkar Sanjay, Bauer Philip, Bauer John, Spiwek Harry, Patel Ketan

MPK: C07D 277/00, C07D 417/00, A61K 31/00...

Značky: farmaceutická, přípravy, obsahujúca, spôsob, kompozícia, ritonavir

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy farmaceutickej kompozície obsahujúcej ritonavir, v ktorom sa forma II kryštalického ritonaviru rozpustí v nádobe, ktorou je miešací tank.

Piperidínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, kit s jeho obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287521

Dátum: 26.11.2010

Autor: Miller Michael

MPK: C07D 401/00, A61K 31/00, A61P 31/00...

Značky: farmaceutický, použitie, prostriedok, piperidínové, obsahom, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, alebo izoméry, použiteľné na liečenie HIV, jednoznačného odmietnutia orgánového transplantátu, choroby štep versus hostiteľ, artritídy, reumatoidnej artritídy, zápalovej črevnej choroby, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií a rozstrúsenej sklerózy, ako aj farmaceutické prostriedky a kombinácie s protivírusovými alebo protizápalovými látkami.

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Edmunds Andrew, De Mesmaeker Alain, Lüthy Christoph, Schaetzer Jürgen

MPK: C07D 213/00, C07D 401/00, A01N 43/00...

Značky: spôsob, použitie, inhibujúca, substituované, kompozícia, pyridíny, herbicídna, rastlín, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Farmaceutické kompozície obsahujúce deriváty azetidínu, deriváty azetidínu a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287445

Dátum: 08.09.2010

Autori: Achard Daniel, Hittinger Augustin, Bouquerel Jean, Grisoni Serge, Myers Michael, Filoche Bruno, Bouchard Hervé

MPK: A61P 25/00, C07D 205/00, A61K 31/397...

Značky: farmaceutické, spôsob, přípravy, kompozície, obsahujúce, azetidínu, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kompozície obsahujúce ako účinnú látku aspoň jednu zlúčeninu všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2-R6 alebo niektorú z ich farmaceuticky prijateľných solí. Opísané sú i deriváty zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli a spôsob ich prípravy.

Použitie derivátov 2-aminonikotínamidu, deriváty 2-aminonikotínamidu, farmaceutický prípravok s ich obsahom a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287426

Dátum: 23.08.2010

Autori: Manley Paul William, Bold Guido

MPK: A61K 31/455, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: deriváty, přípravy, prípravok, farmaceutický, derivátov, použitie, spôsob, 2-aminonikotínamidu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané je použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) na prípravu farmaceutickej kompozície na liečenie ochorenia vybraného z retinopatií, diabetickej retinopatie, psoriázy, hemangioblastómu, proliferatívnych porúch mezangiálnych buniek, ako sú chronické alebo akútne renálne ochorenia, malígnej nefrosklerózy, trombotických mikroangiopatických syndrómov, odmietnutia transplantátov, zápalového renálneho ochorenia, hemolyticko-uremického syndrómu,...

Substituované pyridíny a pyridazíny s inhibičným účinkom na angiogenézu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287417

Dátum: 18.08.2010

Autori: Lee Wendy, Dixon Julie, Dumas Jacques, Kluender Harold, Boyer Stephen James, Nagarathnam Dhanapalan, Su Ning, Joe Teddy Kite, Sibley Robert

MPK: C07D 235/00, A61K 31/50, A61P 35/00...

Značky: angiogenézu, pyridazíny, substituované, pyridíny, účinkom, inhibíčnym, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované pyridíny a pyridazíny s aktivitou inhibície angiogenézy, ktoré majú všeobecný štruktúrny vzorec (I), kde kruh obsahujúci A, B, D, E a L je fenyl alebo heterocyklus obsahujúci dusík skupiny X a Y môžu byť ľubovoľné z definovaného súboru spájajúcich členov R1 a R2 môžu byť definované nezávisle substituenty alebo spolu môžu vytvárať mostík predstavujúci kruh kruh J môže byť aryl, pyridyl alebo cykloalkylová skupina a skupiny G môžu...

Použitie arylmetylkarbonylaminotiazolových derivátov na výrobu liečiva na liečenie bunkových proliferačných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 287373

Dátum: 19.07.2010

Autori: Vulpetti Anna, Amici Raffaella, Villa Manuela, Varasi Mario, Pevarello Paolo, Salom Barbara

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/426...

Značky: chorôb, použitie, liečenie, derivátov, bunkových, liečivá, proliferačných, výrobu, arylmetylkarbonylaminotiazolových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie 2-amino-1,3-tiazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I) alebo (II) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí na výrobu liečiva na liečbu rakoviny, bunkových proliferačných chorôb, Alzheimerovej choroby, vírusových infekcií, autoimúnnych ochorení alebo neurodegeneratívnych ochorení.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Eliu Victor Paul, Hauser Julia

MPK: C07D 235/00, C07D 263/00, C07D 277/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, spôsob, bis-benzazolylových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Schlemmer Karl-heinz, Pernerstorfer Josef, Röhrig Susanne, Lampe Thomas, Perzborn Elisabeth, Pohlmann Jens, Straub Alexander

MPK: A61P 7/00, A61K 31/42, C07D 413/00...

Značky: výroby, oxazolidinóny, substituované, použitie, látky, tieto, spôsob, obsahujúce, lieky

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L (+) vínnej, spôsob jej prípravy a použitie, farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287243

Dátum: 15.03.2010

Autori: O'keeffe Deirde, Craig Andrew Simon, Choudary Bernadette Marie, Mackenzie Donald Colin, Ho Tim Chien Ting

MPK: A61K 31/44, A61P 3/00, C07D 417/00...

Značky: obsahom, kompozícia, použitie, spôsob, farmaceutická, přípravy, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]thiazolidín-2,4-diónu, vínnej, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu a kyseliny L(+)vínnej alebo jej solvát, spôsob prípravy tejto soli a jej použitie na výrobu liečiva na liečenie a/alebo profylaxiu diabetes mellitus.

C-21 modifikované epotilóny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287200

Dátum: 24.02.2010

Autori: Leibold Thomas, Hoefle Gerhard, Kim Soong-hoon, Vite Gregory, Glaser Nicole

MPK: C07D 417/00, A61P 35/00, A61K 31/425...

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, přípravy, spôsob, epotilóny, prostriedok, modifikované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané epotilóny s modifikovaným tiazolovým substituentom, všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny nachádzajú použitie na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie rakoviny a ďalších proliferačných ochorení, na inhibíciu angiogenézy a na indukciu apoptózy.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1- piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, spôsob čistenia tohto tiazepínu, spôsob prípravy kryštalického 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti…

Načítavanie...

Číslo patentu: 287145

Dátum: 14.12.2009

Autor: Snape Evan William

MPK: A61P 25/00, C07D 281/00, A61K 31/55...

Značky: kompozícia, přípravy, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1, 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]ti, farmaceutická, spôsob, tohto, čistenia, krystalický, piperazinyl)dibenzo[b,f][1,4]tiazepín, obsahujúca, krystalického, tiazepínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa farmaceutická kompozícia obsahujúca kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)-dibenzo[b,f][1,4]- tiazepín, ktorý má vyššiu ako 90 % čistotu alebo má vyššiu ako 99 % čistotu, a farmaceuticky prijateľné riedidlo alebo nosič. Opisuje sa tiež spôsob čistenia tohto tiazepínu kryštalizáciou z metyl-terc-butyléteru. Kryštalický 11-(4-(2-(2-hydroxyetoxy)etyl)-1-piperazinyl)- dibenzo[b,f][1,4]tiazepín alebo jeho farmaceuticky...

Deriváty aminotiazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287069

Dátum: 14.10.2009

Autori: Fontaine Evelyne, Geslin Michel, Pradines Antoine, Roger Pierre, Gully Danielle

MPK: A61K 31/426, A61P 25/00, A61K 31/427...

Značky: obsahujú, kompozície, použitie, deriváty, farmaceutické, spôsob, aminotiazolu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I.2), kde R1, R2, R3, R6 a R7 sú definované podľa nároku 1. Zlúčeniny majú afinitu ako receptory CRF. Opísaný je tiež spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície.

1,5-Benzotiazepíny, farmaceutická kompozícia a kombinácia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287059

Dátum: 30.09.2009

Autori: Dahlström Mikael, Blomberg David, Starke Ingemar

MPK: A61K 31/554, A61K 38/05, A61K 31/675...

Značky: ktorá, kombinácia, farmaceutická, 1,5-benzotiazepíny, obsahuje, použitie, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné soli, solváty, ich in vivo hydrolyzovateľný ester alebo amid a ich použitie ako inhibítorov transportného systému žlčových kyselín (IBAT) na liečbu hyperlipidémie. Tiež sú opísané spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na výrobu liečiv na liečenie hyperlipidemických stavov, dyslipidemických stavov a rôznych klinických stavov.

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan, Xia Yan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4965, A61K 31/343...

Značky: prostriedok, deriváty, obsahom, použitie, nor-seko-himbacínové, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Kruse Cornelis, Van Der Heijden Johannes, Visser Gerben, Tulp Martinus, Van Vliet Bernard, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/496, C07D 209/00, C07D 401/00...

Značky: spôsob, přípravy, fenylpiperazínov, použitie, kompozícia, obsahom, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Josien Hubert, Tagat Jayaram, Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Miller Michael, Baroudy Bahige, Clader John, Palani Anandan, Mccombie Stuart, Vice Susan, Mckittrick Brian, Steensma Ruo

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4523, A61K 31/4468...

Značky: obsahom, farmaceutický, použitie, piperidín-piperidinyl, prostriedok, antagonista

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Varney Michael David, Collins Michael Raymond, Reich Siegfried Heinz, Braganza John, Cripps Stephan James, Johnson Michael David, Tempczyk-russell Anna Maria, Thomas Christine, Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Teng Min, Borchardt Allen, Luu Hiep The, Palmer Cynthia Louise, Hua Ye, Bender Steven Lee, Wallace Michael Brennan

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: liečenie, indazolu, stavu, použitie, prípravok, farmaceutický, obsahom, chorobného, derivát, cicavca

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Harnett Jeremiah, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis, Auvin Serge

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: spôsob, použitie, 2-(iminometyl)aminofenylové, prostriedok, obsahom, deriváty, farmaceutický, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Klar Ulrich, Lichtner Rosemarie, Buchmann Bernd, Skuballa Werner, Schwede Wolfgang, Hoffmann Jens

MPK: A61P 35/00, A61K 31/335, C07C 49/00...

Značky: prostriedkoch, deriváty, spôsob, farmaceutických, 6-alkinyl, použitie, 6-epoxyepotilonové, 6-alkenyl, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Coghlan Michael, Mccarty Catherine, Black Lawrence, Liu Huaqing, Rohde Jeffrey, Patel Meena, Kort Michael, Basha Anwer, Stewart Andrew

MPK: A61P 19/00, A61K 31/50, A61K 31/501...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, farmaceutická, použitie, obsahom, cyklooxygenázy, pyridazinónové, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Davey David, Ohlmeyer Michael, Erickson Shawn David, Dolle Roland Ellwood, Zhao Zuchun, Phillips Gary, Arnaiz Damian, Paradkar Vidyadhar Madhav, Mcmillan Kirk, Morrissey Michael, Pan Gonghua, Parkinson John, Devlin James, Ye Bin, Baldwin John

MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/506...

Značky: deriváty, inhibitory, přípravy, n-heterocyklické, farmaceutické, použitie, obsahom, spôsob, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 5/00...

Značky: prostriedok, tetrahydrochinolínové, farmaceutický, deriváty, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: ktorá, obsahuje, kompozícia, přípravy, chinazolínové, použitie, spôsob, farmaceutická, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

5-Pyridyl-1,3-azolové zlúčeniny, spôsob výroby a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286666

Dátum: 18.02.2009

Autori: Miwatashi Seiji, Kanzaki Naoyuki, Ohkawa Shigenori

MPK: A61P 29/00, A61P 1/00, A61K 31/4427...

Značky: výroby, 5-pyridyl-1,3-azolové, použitia, spôsob, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Prípadne N-oxidovaná zlúčenina všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam opísaný v nárokoch, sa používa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s adenozínovým A3 receptorom. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo jej soľ má ďalej aktivitu inhibovať p38 MAP kinázu a aktivitu inhibovať TNF-alfa a používa sa ako činidlo na predchádzanie alebo liečenie ochorení súvisiacich s p38 MAP kinázou a ochorení...

Arylpiperazíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286658

Dátum: 18.02.2009

Autori: Newcombe Nicholas John, Waterson David, Barlaam Bernard Christophe, Tucker Howard

MPK: A61K 31/495, A61K 31/44, C07D 213/00...

Značky: obsahuje, použitie, farmaceutický, přípravy, ktorý, arylpiperazíny, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylpiperazíny všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné ako inhibítory metaloproteinázy, najmä inhibítory MMP13.

Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286618

Dátum: 22.01.2009

Autori: Sasse Michael John, Blackler Paul David James, Lee David

MPK: C07D 417/00, A61K 31/425

Značky: farmaceutický, použitie, výroby, spôsob, maleínanu, 5-[4-[2-n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, hydrát, obsahom, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínan, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,4 do 2,5 % hmotn. a okrem toho má najmenej jednu z charakteristík definovaných v nárokoch. Je opísaný aj spôsob výroby takejto zlúčeniny, farmaceutický prípravok obsahujúci takúto zlúčeninu a použitie takejto zlúčeniny v medicíne.

Derivát epotilónu, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286592

Dátum: 02.01.2009

Autori: Johnson James, Borzilleri Robert, Kim Soong-hoon, Vite Gregory

MPK: A61K 31/425, C07D 313/00, C07D 225/00...

Značky: farmaceutický, použitie, epotilónu, obsahom, derivát, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty epotilónu všeobecného vzorca (V), kde význam substituentov je uvedený v opise. Opísaný je farmaceutický prostriedok obsahujúci derivát epotilónu a farmaceuticky prijateľný nosič. Deriváty epotilónu nachádzajú použitie pri výrobe liečiva na liečenie rakoviny.

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Thomson David, Ward Yancey David, Spero Denice Mary, Frye Leah Lynn, Liu Weimin, Young Erick Richard Roush, Sun Sanxing, Morwick Tina Marie, Hickey Eugene Richard, Emmanuel Michel Jose

MPK: A61P 19/00, A61P 11/00, A61K 31/4523...

Značky: zlúčeniny, spôsob, obsahom, výroby, farmaceutický, prostriedok, použitie, spiroheterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286427

Dátum: 04.09.2008

Autori: Blackler Paul David James, Morrissey Gillian, Coakley Timothy, Browne Christine Marie, Giles Robert Gordon

MPK: A61P 3/00, C07D 417/00, A61K 31/4427...

Značky: přípravy, maleínovu, obsahom, forma, použitie, prostriedok, kyselinou, farmaceutický, spôsob, polymorfná, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1763, 912, 856 a 709 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1762, 1284 a 912 a 888 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum 13C nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri 111,0, 113,6, 119,8, 129,1, 130,9, 131,8, 134,7,...

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286423

Dátum: 02.09.2008

Autori: Blackler Paul David James, Sasse Michael John, Giles Robert Gordon

MPK: A61K 31/4427, A61P 3/00, A61P 13/00...

Značky: maleinovou, spôsob, prostriedok, obsahom, kyselinou, polymorfná, farmaceutický, přípravy, 5-[4-[2-(n-metyl-n-2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, použitie, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná forma soli 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu s kyselinou maleínovou poskytuje infračervené spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1360, 1326, 1241, 714 a 669 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, ktoré obsahuje vrcholy pri 1581, 768, 670, 271 a 226 cm-1 a/alebo poskytuje v tuhom stave spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie, ktoré obsahuje vrcholy pri chemických posunoch, ako je uvedené v...

Hydrát 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286422

Dátum: 02.09.2008

Autori: Sasse Michael John, Lynch Ian Robert, Choudary Bernadette Marie

MPK: C07D 417/00, A61K 31/4427, A61P 3/00...

Značky: maleínanu, výroby, použitie, spôsob, prípravok, farmaceutický, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión, obsahom, hydrát

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný hydrát 5-[4-[2-N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-dión maleínanu, ktorý obsahuje vodu v rozmedzí od 0,3 do 0,6 molárnych ekvivalentov a poskytuje infračervené spektrum s vrcholmi pri 1757, 1331, 1290, 1211 a 767 cm-1 a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum obsahujúce vrcholy pri 1758, 1610, 1394, 1316 a 1289 cm-1, a/alebo poskytuje spektrum nukleárnej magnetickej rezonancie v tuhej fáze obsahujúce chemické posuny,...

V podstate nehydratovaná a nehygroskopická alebo iba mierne hygroskopická hydrochloridová soľ 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob jej prípravy, farmaceutický prostriedok s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286399

Dátum: 21.08.2008

Autor: Craig Andrew Simon

MPK: A61K 31/4427, A61P 3/00, C07D 417/00...

Značky: obsahom, přípravy, farmaceutický, hydrochloridová, prostriedok, použitie, mierne, 5-[4-[2-(n-metyl-n-(2-pyridyl)amino)etoxy]benzyl]tiazolidín-2,4-diónu, spôsob, podstatě, nehygroskopická, nehydratovaná, hygroskopická

Zhrnutie / Anotácia:

Hydrochlorid 5-[4-[2-(N-metyl-N-(2-pyridyl)amino)etoxy]-benzyl]tiazolidín-2,4-diónu poskytuje infračervené spektrum s píkmi pri približne 1745, 1516, 1257, 1056 a 803 cm-1, poskytuje záznam röntgenovej práškovej difrakčnej analýzy s difrakčnými maximami pri približne 10,1, 13,4, 17,2, 22,2 a 29,4 °2théta a/alebo poskytuje Ramanovo spektrum, obsahujúce píky pri približne 1314, 1242, 1185, 918 a 404 cm-1.

Dihydropyrimidíny, spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto látky a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286407

Dátum: 20.08.2008

Autori: Niewöhner Ulrich, Lottmann Stefan, Goldmann Siegfried, Schlemmer Karl-heinz, Paessens Arnold, Stölting Jörn, Stoltefuss Jürgen, Weber Olaf, Krämer Thomas, Graef Erwin, Deres Kark

MPK: A61K 31/506, A61P 31/00, A61P 1/00...

Značky: výroby, dihydropyrimidíny, spôsob, látky, obsahujúce, tieto, použitie, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané dihydropyrimidínové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), prípadne (Ia), spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu a ich použitie na výrobu liečiv obzvlášť na ošetrenie a profylaxiu vírusových ochorení, obzvlášť hepatitídy B.

Derivát izotiazolu, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: 286405

Dátum: 20.08.2008

Autori: Gant Thomas George, Larson Eric Robert, Noe Mark Carl

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/427, A61K 31/425...

Značky: přípravu, derivát, izotiazolu, spôsob, obsahom, liečenie, kompozícia, medziprodukty, farmaceutická, chorôb, hyperproliferatívnych

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát izotiazolu všeobecného vzorca (1), kde všeobecné symboly majú význam uvedený v opise, spôsob a medziprodukty na jeho prípravu a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom na liečenie hyperproliferatívnych chorôb
použitie tohto derivátu na výrobu liečiva.

Kryštalický polymorf ritonaviru a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286388

Dátum: 11.08.2008

Autori: Patel Ketan, Bauer Philip, Saleki-gerhardt Azita, Narayanan Bikshandarkoil, Chemburkar Sanjay, Spiwek Harry, Allen Kimberly, Bauer John

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/426, A61K 31/427...

Značky: spôsob, přípravy, polymorf, krystalický, ritonaviru

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalický polymorf ritonaviru a spôsoby jeho použitia a prípravy.

4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286364

Dátum: 18.07.2008

Autori: Wagner Oliver, Von Deyn Wolfgang, Misslitz Ulf, Baumann Ernst, Engel Stefan, Hill Regina Luise, Rheinheimer Joachim, Otten Martina, Mayer Guido, Walter Helmut, Westphalen Karl-otto, Witschel Matthias

MPK: A01N 43/48, A01N 43/72, A01N 43/02...

Značky: kompozície, použitie, přípravy, herbicídov, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutický prostriedok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286268

Dátum: 23.05.2008

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Wigerinck Piet Tom Bert Paul, Schroven Marc Francis Josephine, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4523, A61K 31/4427...

Značky: derivát, použitie, spôsob, farmaceutický, prostriedok, benzopyránový, přípravy, obsahom, benzofuránový, benzodioxánový

Zhrnutie / Anotácia:

Benzodioxánový, benzofuránový alebo benzopyránový derivát vzorca (I) a jeho stereochemicky izomérna forma, N-oxidová forma alebo farmaceuticky prijateľná adičná soľ s kyselinou, kde Alk1 je C1-6alkandiyl, prípadne substituovaný s hydroxy, C1-4alkyloxy alebo C1-4alkylkarbonyloxy, -Z1Z2 je dvojmocná skupina, R1, R2 a R3 sú nezávisle vybraté zo súboru, ktorý zahŕňa vodík, C1-6alkyl, hydroxy, halo a pod., alebo keď R1 a R2 sú na susedných atómoch...