C07D 413/14

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: A61K 31/15, C07D 401/12, A61K 31/505...

Značky: chinazolínových, derivátov, použitie, inhibítorov, angiogenézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: A61K 31/517, A61K 31/505, C07D 231/12...

Značky: deriváty, inhibitory, angiogenézy, medziprodukty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/12, A61K 31/505, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, angiogenézy, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Takahashi Satoru, Ueno Ryohei, Kugo Ryotaro, Kaku Koichiro, Nakatani Masao, Miyazaki Masahiro, Fujinami Makoto

MPK: C07D 261/04, A01N 43/80, C07D 261/08...

Značky: obsahujúci, derivát, izoxazolínu, herbicid, látku, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Použitie 1H-indazol-3-karboxamidových zlúčenín ako inhibítorov glykogén syntázy kinázy 3 beta

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20539

Dátum: 08.02.2013

Autori: Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Magaro' Gabriele, Ombrato Rosella, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Značky: syntázy, kinázy, použitie, glykogén, 1h-indazol-3-karboxamidových, zlúčenín, inhibítorov

Text:

...FEBS Letters, 2008, 582, 3848-3 854).001 1 Okrem toho bolo preukázané, že GSK-3 B sa podieľa na vzniku a udržiavaníneurodegeneratívnych zmien spojených s Parkínsonovou chorobou (Duka T. et al., The FASEB Journal 2009, 23, 2820-2830).0012 V súlade s týmito experimentálnymi pozorovaniami môžu inhibitory GSK-BB nájsť uplatnenie pri liečení neuropatologických následkov a kognitivnych deñcítov a deñcitov pozornosti spojených s tauopatiami...

Zlúčeniny 1H-indazol-3-karboxamidu ako inhibítory 3 beta kinázy glykogén syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20702

Dátum: 07.02.2013

Autori: Mancini Francesca, Alisi Maria Alessandra, Cazzolla Nicola, Maugeri Caterina, Ombrato Rosella, Dragone Patrizia, Furlotti Guido

MPK: A61K 31/454, A61P 25/00, A61K 31/4545...

Značky: inhibitory, glykogén, zlúčeniny, syntázy, kinázy, 1h-indazol-3-karboxamidu

Text:

...a kol.,FEBS Lett., 1997, 410, 3-10). Ďalej sa predpokladá, že selektivne inhibítory GSK-36 zosilňujú inzulinovú signalizáciu v kostrovomsvale prediabetického potkana s inzulínovou rezistenciou, pričom0009 Tiež bolo zistené, že GSK-38 predstavuje potenciálny cieľ lieku V dälšich patologických stavoch vyvolaných poruchami inzulínovej rezistencie, ako je syndróm X, obezita a syndróm polycystických ovárií (Ring DB za kol., Diabetes, 2003, 52...

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kinzel Olaf, Steeneck Christoph, Kremoser Claus

MPK: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Značky: zlúčeniny, nové, nr1h4, modulujúce

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Martinez Ruben, Zablocki Jeff, Jiang Robert, Koltun Dmitry, Venkataramani Chandrasekar, Kalla Rao, Corkey Britton Kenneth, Elzein Elfatih, Perry Thao, Li Xiaofen, Parkhill Eric, Graupe Michael, Guerrero Juan

MPK: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Značky: iónového, kanála, modulátory, oxazopíny

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Verschueren Wim Gaston, Tahri Abdellah, De Bethune Marie-pierre, Vendeville Sandrine Marie Helene, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 413/12, C07D 263/58, A61K 31/423...

Značky: 2-aminobenzoxazolové, sulfónamidové, proteázy, širokospektrálne, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Galley Guido, Norcross Roger, Pflieger Philippe, Trussardi René

MPK: C07D 265/30, A61P 25/00, A61K 31/4245...

Značky: benzamidové, substituované, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Galley Guido, Ghellamallah Cédric, Pflieger Philippe

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, C07D 413/12...

Značky: pyrazolové, deriváty

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19034

Dátum: 08.05.2012

Autori: Holmstrom Scott Dale, Zhang Yang, An Zengyun, Wu Wentao, Defauw Jean Marie, White William Hunter, Chen Shuhui, Hu Ping, Chen Liang, Tang Chongzhi

MPK: C07D 413/04, C07D 413/14, A01N 43/80...

Značky: zlúčeniny, paraziticídne, dihydroizoxazolové

Text:

...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Takayama Tetsuo, Ono Naoya, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/422, A61K 31/4196...

Značky: azolový, derivát

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Ravula Jyothsna, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Patnala Sriramachandra Murthy, Ravella Srinivasa Rao, Roayapalley Praveen Kumar, Kambhampati Ramasastri, Bhyrapuneni Gopinadh, Jayarajan Pradeep, Yarlagadda Suresh, Mohammed Abdul Rasheed, Nirogi Ramakrishna

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: heteroarylové, ligandy, receptora, zlúčeniny, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Oxazolylmetyléterové deriváty ako agonisty receptora ALX

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17780

Dátum: 06.12.2011

Autori: Corminboeuf Olivier, Bur Daniel, Leroy Xavier, Cren Sylvaine, Richard-bildstein Sylvia, Grisostomi Corinna

MPK: C07D 413/14, A61K 31/422, A61P 29/00...

Značky: receptora, deriváty, agonisty, oxazolylmetyléterové

Text:

...sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovejchoroby) okrem toho sú užitočné pri prevencii alebo liečení autoimunitných ochorení a primodulácii imunítných odpovedí (najmä vyvolaných očkovaním).Iné aminotriazolové deriváty, ktoré sú tiež agonísty ALX sú opísané vo W 0 2009/077990 a W 0 2010/143116. Ďalšie agonisty reoeptora ALX opísané vo W 0 2009/077954 a W 0Oproti zlúčeninám opísaným vo W 0 2009/077990 má typ heteroarylskupiny...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Boehringer Markus, Maerki Hans-peter, Grether Uwe, Ricklin Fabienne, Mohr Peter, Hilpert Hans, Meyer Markus, Binggeli Alfred

MPK: A61P 3/00, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: oxazolu, obsahom, farmaceutická, použitie, výroby, derivát, kompozícia, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Geuns-meyer Stephanie, Tasker Andrew, Kim Joseph, Booker Shon, Ouyang Xiaohu, Kiselyov Alexander, Kim Tae-seong, Dipietro Lucian, Yuan Chester Chenguang, Germain Julie, Xi Ning, Stec Markian, Croghan Michael, Xu Shimin, Cai Guolin, Chen Guoqing, Elbaum Daniel, Patel Vinod, Handley Michael, Smith Leon, Dominguez Celia, Bemis Jean, Huang Qi, Adams Jeffrey

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: pyridyl))karboxamid, farmaceutická, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, kompozícia, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Raoof Ali, Bock Mark, Gleave Laura, Heifetz Alexander, Chovatia Praful, Hargrave Jonathan, Barker Oliver, Cain Thomas, Bentley Jonathan, Willows David, Eustache Florence, Law Richard, Dod Jennifer Ruth

MPK: A61P 29/00, A61K 31/53, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Polymorfy a soli N-[5-[4-(5{[(2R,6S)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl)- 1H-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19461

Dátum: 06.09.2011

Autori: Jones Paul Spencer, Parr Nigel James, Willacy Robert David, Le Joelle, Keeling Suzanne Elaine, Mitchell Charlotte Jane, Hamblin Julie Nicole

MPK: A61K 31/422, A61P 11/00, C07D 413/14...

Značky: polymorfy, 1h-indazol-6-yl]-2-(metyloxy)-3-pyridinyl]metánsulfónamidu, n-[5-[4-(5{[(2r,6s)-2,6-dimetyl-4-morfolinyl]metyl}-1,3-oxazol-2-yl

Text:

...Limited, 980 Great West Road, Brentford Middlesex TW 8 9 GS, GB(72) Pôvodca HAMBLIN Julie Nicole, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB JONES Paul Spencer, c/o GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGl 2 NY, GB KEELING Suzanne Elaine, clo GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage Hertfordshire SGI 2 NY, GB LE Joelle, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Jung Birgit, Solca Flavio, Langkopf Elke, Blech Stefan, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: spôsob, obsahom, farmaceutický, prostriedok, výroby, 4-aminochinazolíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: C07D 233/88, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Frederiksen Mathias, Schaefer Michael, Ramos Rita, Holzer Philipp, Li Lei, Tintelnot-blomley Marina, Hurth Konstanze, Moebitz Henrik, Lueoend Rainer Martin, Machauer Rainer, Neumann Ulf, Veenstra Siem Jacob, Liu Hui, Voegtle Markus, Chebrolu Murali, Xiong Xin, Badiger Sangamesh, Rueeger Heinrich

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/553, A61P 25/00...

Značky: použitie, deriváty, neurologických, chorôb, oxazínové, liečenie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Morfolínopyrimidíny a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17191

Dátum: 09.06.2011

Autori: Turner Paul, Foote Kevin Michael, Nissink Johannes Wilhelmus Maria

MPK: C07D 413/14, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: morfolínopyrimidíny, terapii, použitie

Text:

...hydroxymočovina (HU) a platina(OConnell a Cimprich 2005 118, 1-6). ATR je aktivovaný väčšinou nádorových chemoterapíí (Wilsker D et al, 2007, Mol. Cancer Ther. 6(4) 1406-1413). Biologické ocenenie schopnosti ATR inhibítorov senzibilizovať bunky voči chemoterapii bolo preukázané. Senzibilizácia nádorových buniek k chemoterapeutickým činidlám pri testoch bunkového rastu bola vyhodnotená a použitá na posúdenie toho, ako veľmi slabé ATR...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Rueher Daniel, Vieira Eric, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Stadler Heinz, Green Luke, Ricci Antonio, Guba Wolfgang, Jaeschke Georg

MPK: A61P 25/18, A61K 31/506, C07D 401/04...

Značky: aryletynylové, deriváty

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Nové účinné látky proti malárii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19739

Dátum: 17.01.2011

Autori: Hardick David, Witty Michael John

MPK: A61P 33/06, A61K 31/4427, A61K 31/44...

Značky: malárii, nové, proti, látky, účinné

Text:

...substituovaný pyridyl, pyrolyl, pyrimidinyl, furyl, tienyl,imidazolyl, oxazolyl, izoxazolyl, tiazolyl, izotiazolyl, pyrazolyl, 1,2,3-triazolyl, 1,2,4 triazolyl, 1,2,3-oxadiazolyl, 1 ,2,4-oxadiazolyl, 1,2,5-oxadiazo|yI, 1 ,3,4 oxadiazolyI,1,3,4-triazinyl, 1,2,3-triazinyl, benzofuryl, 2,3-dihydrobenzofuryI,izobenzofuryl, benzotienyl, benzotriazolyl, izobenzotienyl, indolyl, izoindolyl, EP 2 526 090 B 10022 Pojem C 1-Ce aIkyI heteroaryl...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Gessier François, Holzer Philipp, Jacoby Edgar, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg, Ren Haixia, Masuya Keiichi, Kallen Joerg, Furet Pascal, Stutz Stefan

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: substituované, chinazolinóny, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Subramanyam Chakrapani, Wager Travis

MPK: A61P 25/24, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: imidazolové, kinázy, kazeín, deriváty, inhibitory

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Nový derivát fenylpyridínu a farmaceutický prípravok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17953

Dátum: 29.09.2010

Autori: Aoki Hitomi, Ishida Rie, Sato Seiichi, Miura Toru, Ohgiya Tadaaki, Yamada Hajime, Tagashira Junya, Sekimoto Ryohei

MPK: A61P 13/12, A61K 31/506, A61P 25/00...

Značky: ktorý, prípravok, obsahuje, fenylpyridínu, derivát, farmaceutický, nový

Text:

...a lipidového metabolizmu, a tak podobne. Navyše V poslednej dobe sa zistilo na základe aktivácie PPARY, že TZD sa vyznačujú rôznymi účinkami ako sú účinok antihypertenzný,protizápalový, zlepšujúci funkciu endotelu, inhibičný účinok na proliferačné faktory a aktivita interferujúca s RA systémom, a podobne. Vzhľadom k mnohým účinkom je tiež známe, že TZD sa vyznačuje nefroprotektívnymi účinkami najmä pri diabetickej nefropatii bez...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Tsujimae Kenji, Oshima Kunio, Taira Shinichi, Oshiyama Takashi, Matsumura Shuuji, Ueda Masataka, Menjo Yasuhiro, Tai Kuninori, Takemura Noriaki, Yamabe Hokuto, Koga Yasuo, Onogawa Toshiyuki, Itotani Motohiro, Nagase Tsuyoshi, Nakayama Sunao, Isono Naohiro

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: zlúčeniny, fibrilácie, kompozície, atriálnej, farmaceutické, obsahujúce, dusík, liečbu

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Abel Ulrich, Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Značky: nr1h4, viažúce, modulujúce, zlúčeniny, nové, aktivitu

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Nishii Hiroki, Ohmori Masayuki, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Wang Lisha, Mio Toshiyuki, Nakanishi Yoshito, Taka Naoki, Takami Kyoko, Kochi Masami, Hayase Tadakatsu, Ebiike Hirosato, Matsushita Masayuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Ortuno Jean-claude, Burbridge Michael, Cordi Alexis, Fejes Imre, Lacoste Jean-michel (zomrel), Pierre Alain, Hickman John

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 401/12...

Značky: přípravy, deriváty, obsahujú, kompozície, nové, dihydroindolónov, farmaceutické, postup

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Apoptózový signál regulujúci kinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18122

Dátum: 12.07.2010

Autori: Koch Keith, Graupe Michael, Corkey Britton, Melvin Lawrence, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/444, A61K 31/437...

Značky: kinázové, regulujúci, signál, apoptózový, inhibitory

Text:

...type bunky. Bolo uverejnené, že aktivácia a signalizácia ASKl hrajú dôležitú v širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Okrem toho, ASK 1 sa preukázala v sprostredkovanípoškodenia orgánov po ischémii a reperfúzii srdca, mozgu aobličiek (Watanabe et al. (2005) BBRC 333, 562-567 Zhang et al., (2003) Life Sci 74-37-43 Terada et al. (2007) BBRC 364 1043-49)....

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Gaul Christoph, Gummadi Venkateshwar Rao, Sengupta Saumitra, Bock Mark

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4178, A61P 35/00...

Značky: deriváty, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, inhibitory

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Oxazolom substituované indazoly ako inhibítory PI3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18108

Dátum: 28.04.2010

Autori: Jones Paul, Hamblin Julie, Le Joelle, Parr Nigel, Keeling Suzanne, Mitchell Charlotte

MPK: A61K 31/422, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: indazoly, inhibitory, oxazolom, substituované, pi3-kinázy

Text:

...tiež 5-10 mikroM voči CK 2 proteinkináze a istá inhibičná aktivita na fosfolipázy. Wortrnanin je fungálny metabollt, ktorý nezvratne inhibuje Pl 3 K aktivitu pomocou kovalentého viazania na katalytickú doménu tohto enzýmu. Inhibícia Pl 3 K aktivity wortmanínom eliminuje následnú bunkovú odozvu na mimobunkový faktor. Napriklad, neutroñly odpovedajú na chemokln fMet-LeuPhe (fMLP) stímulovanim Pl 3 K a syntetizovaním Ptdlns (3,4,5)P 3. Táto...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Macielag Mark, Chevalier Kristen, Connolly Peter, Bian Haiyan, Mabus John, Zhang Sui-po, Zhu Bin, Mcdonnell Mark, Flores Christopher, Pitis Philip, Clemente Jose, Liu Li, Zhang Yue-mei, Lin Shu-chen

MPK: A61P 29/00, A61P 25/00, A61K 31/496...

Značky: lipázy, azetidinyldiamidy, inhibitory, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Yan Man, Mccauley John, Wu Hao, Zhong Bin, Ludmerer Steven, Zhu Jian, Vacca Joseph, Sun Fei, Soll Richard, Zheng Mingwei, Hu Bin, Liu Kun, Coburn Craig, Wang Xinghai, Zhang Chengren

MPK: A01K 31/16, A61K 31/438, A61K 31/404...

Značky: vírusov, hepatitidy, replikácie, inhibitory

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

N-(Hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované acetamidy na použitie ako modulátory wnt signalizácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15808

Dátum: 01.03.2010

Autori: Gao Wenqi, Cheng Dai, Zhang Guobao, Han Dong, Pan Shifeng

MPK: C07D 213/75, A61K 31/44, A61P 35/00...

Značky: acetamidy, modulátory, n-(hetero)aryl,2-(hetero)aryl-substituované, signalizácie, použitie

Text:

...bunkách bol c-Myc identifikovaný ako jeden z transkripčných cieľov lł-kateninľľcf (He a kol Science, 2811509-1512 (1998) de La Coste a kol., Proc Natl Acad Sci USA, 95 8847-8851 (1998) Miller a kol., Oncogene, 1827860-7872 (1999) You a kol., J Cell Biol, 157429-440 (2002. 0007 Teda, sú potrebné látky a spôsoby, ktoré modulujú Wnt signálnu dráhu, a tým liečbu, stanovenie diagnózy, prevenciu a/alebo zlepšenie porúch súvisiacich s Wnt...

Derivát tetrazolyloxímu, jeho soľ a prostriedok na potláčanie chorôb rastlín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15142

Dátum: 26.02.2010

Autori: Urihara Ichirou, Isshiki Atsunori, Ito Syuichi, Fujii Kazushige, Hosokawa Hiroyasu

MPK: A01P 3/00, A01N 43/78, A01N 43/713...

Značky: rastlín, prostriedok, potláčanie, tetrazolyloxímu, derivát, chorôb

Text:

...podrobný výskum množstva syntéz derivátov tetrazolyloxímu alebo ich solí, ako aj ich fyziologických aktivít, a vytvorili predmetný vynález na základe zistenia, že derivát tetrazolyloxímu znázornený vzorcom (l) alebo jeho soli majú vynikajúci potláčací účinok protichorobám rastlín a súčasne nespôsobujú žiadne chemické poškodenie úžitkových rastlín.0006 Prvým aspektom tohto vynálezu je preto derivát tetrazolyloxímu znázornený...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Hodgson Simon Teanby, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Ritchie Timothy John, Lacroix Yannick Maurice, Needham Deborah, Woodrow Michael David, Parr Nigel James

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Značky: pyrazolové, receptorové, deriváty, použité, antagonisty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...