C07D 413/12

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Ueno Ryohei, Fujinami Makoto, Takahashi Satoru, Miyazaki Masahiro, Kugo Ryotaro, Nakatani Masao, Kaku Koichiro

MPK: A01N 43/80, C07D 261/04, C07D 261/08...

Značky: izoxazolínu, účinnú, derivát, obsahujúci, herbicid, látku

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Weber Johannes, Pasternack Ralf, Büchold Christian, Hils Martin

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4433, A61K 31/443...

Značky: deriváty, pyridinónov, tkanivovej, transglutaminázy, inhibitory

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Nickel Bernd, Reichert Dietmar, Bacher Gerald, Emig Peter, Aue Beate, Günther Eckhard, Baasner Silke

MPK: A61K 31/404, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: týchto, obsahujúce, přípravy, derivátov, spôsob, použitie, tieto, liečivo, deriváty, indolové

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Nifuratel sulfoxid na použitie pri liečení bakteriálnych infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19697

Dátum: 16.11.2012

Autori: Ronzoni Silvano, Bulgheroni Anna, Ceriani Daniela, Gagliardi Stefania, Consonni Alessandra

MPK: A61P 13/00, A61P 31/04, A61P 15/02...

Značky: sulfoxid, infekcii, použitie, bakteriálnych, nifuratel, liečení

Text:

...- 36 a 36 - 48 hod. po liečení.0018 Nifuratel nebol zaznamenaný v žiadnej zo vzoriek moču. Avšak pri analýze hmotnostnou spektrometriou bol nájdený jeden hlavný metabolit u oboch subjektov a bol priradený nifuratel sulfoxidu. Na základe takéhoto objavu prihlasovateľ uskutočnil oba in vitro aj in vivo testy, aby určil,či nifuratel sulfoxid má antibakteriálnu aktivitu.0019 Nifuratel sulfoxid sa syntetizoval ako racemická zmes a ako S-nifuratel...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Yannopoulos Constantin, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Das Sanjoy Kumar, Chan Chun Kong Laval, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar

MPK: A61P 31/12, A61K 31/20, A61K 31/38...

Značky: infekcie, tiofénové, prostriedky, flavivírusové, protivírusové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf

MPK: A61P 3/10, A61P 1/16, A61K 31/42...

Značky: modulujúce, zlúčeniny, nové, nr1h4

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Jiang Robert, Zablocki Jeff, Martinez Ruben, Li Xiaofen, Guerrero Juan, Elzein Elfatih, Venkataramani Chandrasekar, Koltun Dmitry, Perry Thao, Kalla Rao, Graupe Michael, Parkhill Eric, Corkey Britton Kenneth

MPK: C07D 267/14, C07D 413/04, A61K 31/553...

Značky: kanála, iónového, modulátory, oxazopíny

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Gaudino John, Schlachter Stephen, Odingo Joshua, Martins Timothy, Burgess Laurence, Newhouse Bradley, Fowler Kerry, Jones Zachary, Oliver Amy, Kesicki Edward

MPK: C07D 295/18, A61K 31/40, C07D 295/14...

Značky: použitie, farmaceutický, pyrolidínu, obsahom, prípravok, takéhoto, derivátů, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, Vendeville Sandrine Marie Helene, Verschueren Wim Gaston, De Kock Herman Augustinus

MPK: C07D 263/58, A61K 31/423, C07D 413/12...

Značky: sulfónamidové, inhibitory, proteázy, širokospektrálne, 2-aminobenzoxazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Norcross Roger, Trussardi René, Galley Guido, Pflieger Philippe

MPK: A61K 31/4245, C07D 265/30, A61P 25/00...

Značky: benzamidové, deriváty, substituované

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Ghellamallah Cédric, Pflieger Philippe, Galley Guido, Norcross Roger

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/12...

Značky: deriváty, pyrazolové

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Bömer Ulf, Kosemund Dirk, Scholz Arne, Gnoth Mark Jean, Schulz-fademrecht Carsten, Lienau Philip, Bohlmann Rolf, Lücking Ulrich, Rühter Gerd, Siemeister Gerhard

MPK: A61P 9/00, A61P 31/00, A61K 31/53...

Značky: sulfoximínovú, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, skupinu, obsahujúce

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Schnider Patrick, Hunkeler Walter, Galley Guido, Bös Michael, Branca Quirico, Hoffmann Torsten, Stadler Heinz, Godel Thierry

MPK: A61P 29/00, A61K 31/44, A61P 25/00...

Značky: pyridinu, deriváty, farmaceutická, kompozícia, přípravy, týchto, derivátov, přípravu, tieto, obsahujúca, spôsob, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Giannini Giuseppe, Cervoni Maria Luisa, Cabri Walter, Taddei Maurizio, Ferrini Serena, Vesci Loredana, Pisano Claudio

MPK: A61P 35/00, C07D 249/06, A61K 31/4192...

Značky: aktivitou, protinádorovou, zlúčeniny, aryltriazolové

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Meyer Markus, Boehringer Markus, Grether Uwe, Hilpert Hans, Maerki Hans-peter, Ricklin Fabienne, Binggeli Alfred, Mohr Peter

MPK: A61P 3/00, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: výroby, obsahom, oxazolu, farmaceutická, spôsob, použitie, kompozícia, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Heinrich Timo, Zenke Frank, Musil Djordje, Calderini Michel

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, metap-2, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61K 31/4245, A61P 21/00, A61K 31/4196...

Značky: deriváty, neuropatickej, bolesti, triazolu, použitie, fibromyalgie, liečbe

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Shi Shuhao, Pearce Bradley, Li Guo, Cianci Christopher, Pendri Annapurna, Zhai Weixu, Gerritz Samuel, Zhu Shirong

MPK: A61P 31/16, C07D 231/14, C07D 207/327...

Značky: piperazinu, analogy, širokospektrálne, chřipkové, antivirotiká, nové

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg, Knorr Andreas, Von Degenfeld Georges, Sandner Peter, Klar Jürgen

MPK: A61K 31/4427, A61K 45/06, A61K 31/4439...

Značky: očnej, glaukómu, adenozínového, agonisty, hypertenzie, liečenie, receptora

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Stenkamp Dirk, Priepke Henning, Roenn Robert, Pfau Roland, Pelcman Benjamin, Kuelzer Raimund, Doods Henri

MPK: A61P 11/00, A61P 29/00, C07C 211/52...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, protizápalové, látky

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner, Frost Philip, Hamann Philip Ross, Berger Dan Maarten

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...

Značky: substituovaný, derivát, 3-kyanochinolínu

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Jung Birgit, Blech Stefan, Langkopf Elke

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94...

Značky: spôsob, farmaceutický, výroby, prostriedok, obsahom, 4-aminochinazolíny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Tintelnot-blomley Marina, Moebitz Henrik, Liu Hui, Holzer Philipp, Rueeger Heinrich, Chebrolu Murali, Ramos Rita, Hurth Konstanze, Lueoend Rainer Martin, Frederiksen Mathias, Li Lei, Neumann Ulf, Voegtle Markus, Schaefer Michael, Xiong Xin, Veenstra Siem Jacob, Machauer Rainer, Badiger Sangamesh

MPK: A61P 25/00, A61K 31/553, A61K 31/5377...

Značky: liečenie, použitie, deriváty, neurologických, chorôb, oxazínové

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Kolok Sándor, Borza István, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bielik Attila, Farkas Sándor, Domány György, Kovácsné Bozó Éva, Vágó István, Nagy József, Horváth Csilla, Bartáné Szalai Gizella, Keserű Györgyi

MPK: A61P 25/28, C07D 295/185, A61K 31/445...

Značky: kompozícií, farmaceutické, amidové, kyseliny, spôsob, deriváty, farmaceutických, kompozície, karboxylovej, obsahom, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Saraf Sangram Keshari, Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Jasti Venkateswarlu, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Nirogi Ramakrishna, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Gangadasari Narasimhareddy, Jayarajan Pradeep, Deshpande Amol Dinakar

MPK: A61P 25/00, C07D 401/12, A61K 31/5355...

Značky: ligandy, receptora, zlúčeniny, nové, histamínového

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Legrand Darren Mark, Budd Emma, Hughes Glyn, Edwards Lee, Spiegel Katrin, Howsham Catherine, Baettig Urs, Bala Kamlesh Jagdis

MPK: A61K 31/443, A61P 11/12, C07D 213/81...

Značky: liečenie, pyridínové, pyrazínové, deriváty

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Fujita Shigekazu, Sakai Koji, Suzuki Takashi, Takasu Hideki, Sugiyama Kazuhisa, Tanaka Hideo, Hirose Toshiyuki, Ohtsuka Shinya, Sekiguchi Kazuo, Yamada Satoshi, Kojima Yutaka, Sato Yosuke, Sumida Takumi, Yanagihara Yasuo, Miyajima Keisuke, Okuno Mitsuhiro

MPK: A61K 31/443, A61K 31/44, A61K 31/4439...

Značky: protirakovinové, di-substituované, pyridínové, deriváty

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Scheiper Bodo, Buning Christian, Olpp Thomas

MPK: A61K 31/415, A61P 11/00, A61P 13/12...

Značky: kyslíkom, kyseliny, 3-heteroylaminopropiónovej, použitie, liečiv, deriváty, substituované

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone, Legora Michela

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, sekundárně, nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone, Legora Michela, Mailland Federico

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: fungicidně, sekundárně, činidla, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, deriváty

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Ren Haixia, Pissot Soldermann Carole, Masuya Keiichi, Holzer Philipp, Furet Pascal, Kallen Joerg, Stutz Stefan, Hergovich Lisztwan Joanna, Buschmann Nicole, Jacoby Edgar, Berghausen Joerg, Gessier François

MPK: A61K 31/495, A61P 35/00, C07D 217/24...

Značky: izochinolinóny, substituované, chinazolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Melnick Michael Joseph, Brown Matthew Frank, Montgomery Justin Ian, Marfat Anthony, Reilly Usa, Che Ye

MPK: A61K 31/4418, A61K 31/4412, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, činidla, antibakteriálně, hydroxámovej, n-pripojené, kyseliny, použitelné

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Jayarajan Pradeep, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Shinde Anil Karbhari, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Namala Rambabu, Muddana Nageshwara Rao, Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Ahmad Ishtiyaque, Dwarampudi Adi Reddy, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Kodru Padmavathi, Gampa Murlimohan, Nirogi Ramakrishna, Kota Laxman, Shanmuganathan Dhanalakshmi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/55, A61K 31/496...

Značky: heterocyklylové, histamínového, zlúčeniny, receptora, ligandy

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Törmäkangas Olli, Knuuttila Pia, Holm Patrik, Wohlfahrt Gerd, Vesalainen Anniina, Rasku Sirpa, Salo Harri, Höglund Iisa, Karjalainen Arja

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Značky: modulujúce, zlúčeniny, androgénny, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Leriche Ludovic, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Rieu Jean-pierre, Sokoloff Pierre

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: terapeutické, aplikácie, spôsob, deriváty, přípravy, chromónu

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Oshiyama Takashi, Itotani Motohiro, Tsujimae Kenji, Taira Shinichi, Takemura Noriaki, Koga Yasuo, Isono Naohiro, Nakayama Sunao, Onogawa Toshiyuki, Matsumura Shuuji, Yamabe Hokuto, Nagase Tsuyoshi, Menjo Yasuhiro, Tai Kuninori, Oshima Kunio, Ueda Masataka

MPK: C07D 243/12, C07D 401/06, C07D 215/227...

Značky: zlúčeniny, liečbu, obsahujúce, dusík, atriálnej, kompozície, fibrilácie, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Abel Ulrich, Kinzel Olaf

MPK: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Značky: nové, viažúce, aktivitu, zlúčeniny, modulujúce, nr1h4

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Schio Laurent, Thompson Fabienne, Certal Victor, Halley Frank, Karlsson Karl Andreas, Carry Jean-christophe

MPK: A61P 35/00, A61K 31/513, A61K 31/5377...

Značky: farmaceutické, použitie, deriváty, inhibitory, nové, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, fosforylácie, príprava

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro, Hidaka Hiroyoshi, Sumi Kengo, Nakamura Ryohei

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4725, A61K 31/407...

Značky: derivát, izochinolínový, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Wang Xilu, Hasvold Lisa, Park Cheol-min, Song Xiaohong, Doherty George, Wang Le, Kunzer Aaron, Tao Zhi-fu, Elmore Steven, Wendt Michael, Hexamer Laura, Wang Gary, Mantei Robert, Petros Andrew, Hansen Todd, Mcclellan William, Bruncko Milan, Ding Hong, Sullivan Gerard, Souers Andrew, Park Chang, Dai Yujia

MPK: C07D 213/74, C07D 211/58, C07D 209/08...

Značky: indikujúce, autoimunitných, rakoviny, ochorení, liečenie, apoptózu, prostriedky, imunitných

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...