C07D 413/12

Derivát izoxazolínu a herbicíd obsahujúci tento derivát ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: 288107

Dátum: 17.07.2013

Autori: Miyazaki Masahiro, Fujinami Makoto, Nakatani Masao, Ueno Ryohei, Kugo Ryotaro, Kaku Koichiro, Takahashi Satoru

MPK: C07D 261/04, C07D 261/08, A01N 43/80...

Značky: izoxazolínu, látku, účinnú, derivát, obsahujúci, herbicid

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa herbicídne účinný derivát izoxazolínu všeobecného vzorca (I) s vysokou selektivitou medzi hospodárskou plodinou a burinou.

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Hils Martin, Büchold Christian, Weber Johannes, Pasternack Ralf, Gerlach Uwe

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: inhibitory, deriváty, tkanivovej, transglutaminázy, pyridinónov

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Indolové deriváty, liečivo obsahujúce tieto deriváty, použitie týchto derivátov a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288085

Dátum: 17.05.2013

Autori: Bacher Gerald, Günther Eckhard, Baasner Silke, Reichert Dietmar, Aue Beate, Nickel Bernd, Emig Peter

MPK: A61K 31/4709, A61P 35/00, A61K 31/404...

Značky: indolové, obsahujúce, tieto, přípravy, spôsob, derivátov, deriváty, použitie, liečivo, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka nových indolových derivátov všeobecného vzorca (1)
liečiv, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku
použitia týchto derivátov na prípravu liečiv a spôsobu prípravy týchto derivátov.

Nifuratel sulfoxid na použitie pri liečení bakteriálnych infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19697

Dátum: 16.11.2012

Autori: Bulgheroni Anna, Ceriani Daniela, Gagliardi Stefania, Ronzoni Silvano, Consonni Alessandra

MPK: A61P 13/00, A61P 15/02, A61P 31/04...

Značky: sulfoxid, infekcii, použitie, nifuratel, bakteriálnych, liečení

Text:

...- 36 a 36 - 48 hod. po liečení.0018 Nifuratel nebol zaznamenaný v žiadnej zo vzoriek moču. Avšak pri analýze hmotnostnou spektrometriou bol nájdený jeden hlavný metabolit u oboch subjektov a bol priradený nifuratel sulfoxidu. Na základe takéhoto objavu prihlasovateľ uskutočnil oba in vitro aj in vivo testy, aby určil,či nifuratel sulfoxid má antibakteriálnu aktivitu.0019 Nifuratel sulfoxid sa syntetizoval ako racemická zmes a ako S-nifuratel...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Pereira Oswy, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin, Wang Wuyi, Siddiqui Arshad, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Bédard Jean, Nguyen-ba Nghe

MPK: A61P 31/12, A61K 31/38, A61K 31/20...

Značky: infekcie, prostriedky, flavivírusové, protivírusové, deriváty, tiofénové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Nové zlúčeniny modulujúce FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20993

Dátum: 12.07.2012

Autori: Kinzel Olaf, Steeneck Christoph, Kremoser Claus

MPK: A61K 31/42, A61P 1/16, A61P 3/10...

Značky: nové, nr1h4, zlúčeniny, modulujúce

Text:

...ľudský receptor) je typický typ 2 nukleárneho receptora, ktorý aktivuje gény po väzbe na promotorové oblasti cieľových génov heterodimérnym spôsobom u receptora retinoid X (B. Forman et al., Cell 1995, 81, 687). Príslušné fyziologické ligandy NR 1 H 4 sú žlčové kyseliny(D. Parks et al., Science 1999, 284, 1365 M. Makishima et al., Science 1999, 284, 1362). Najúčinnejší z nich je kyselina chenodeoxycholová (CDCA), ktorá reguluje expresiu...

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Corkey Britton Kenneth, Venkataramani Chandrasekar, Zablocki Jeff, Koltun Dmitry, Kalla Rao, Martinez Ruben, Li Xiaofen, Graupe Michael, Parkhill Eric, Jiang Robert, Guerrero Juan, Elzein Elfatih, Perry Thao

MPK: A61K 31/553, C07D 413/04, C07D 267/14...

Značky: iónového, oxazopíny, kanála, modulátory

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Jones Zachary, Fowler Kerry, Newhouse Bradley, Burgess Laurence, Kesicki Edward, Schlachter Stephen, Martins Timothy, Oliver Amy, Gaudino John, Odingo Joshua

MPK: A61K 31/40, C07D 295/14, C07D 295/18...

Značky: derivát, použitie, obsahom, takéhoto, farmaceutický, pyrolidínu, derivátů, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Širokospektrálne 2-aminobenzoxazolové sulfónamidové inhibítory HIV proteázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287952

Dátum: 06.06.2012

Autori: De Bethune Marie-pierre, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, De Kock Herman Augustinus, Verschueren Wim Gaston, Vendeville Sandrine Marie Helene

MPK: C07D 263/58, C07D 413/12, A61K 31/423...

Značky: širokospektrálne, 2-aminobenzoxazolové, sulfónamidové, proteázy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát 2-aminobenzoxazolsulfonamidu všeobecného vzorca (I) a jeho N-oxid, soľ, stereoizomerická forma alebo racemická zmes, kde všeobecné symboly sú definované v nárokoch, a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom. Použitie tohto derivátu alebo kompozície na výrobu liečiva na liečenie alebo potlačenie infekcie alebo ochorenia, spojeného s retrovírusovou infekciou v cicavcovi.

Substituované benzamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19685

Dátum: 06.06.2012

Autori: Trussardi René, Norcross Roger, Pflieger Philippe, Galley Guido

MPK: A61P 25/00, C07D 265/30, A61K 31/4245...

Značky: benzamidové, substituované, deriváty

Text:

...zazmenu mozgovej funkcie u radu patologických stavov 2-5. Druhá trieda endogénnychamínových zlúčnín, tzv. stopových amínov (TA) sa do značnej miery, pokiaľ ide o štruktúru, metabolizmus a subceluláme umiestenie, prekrýva s klasickými biogénnymi amínmi. K TA sa radí p-tyramín, B-fenyletylamín, tryptamín a oktopamín. TA sa nachádzajú v nervovomsystéme cicavcov obvykle V nižších koncentráciách než klasické biogénne amíny 6.Po dlhú dobu bola...

Pyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19488

Dátum: 06.06.2012

Autori: Pflieger Philippe, Ghellamallah Cédric, Norcross Roger, Galley Guido

MPK: A61K 31/4245, A61P 25/00, C07D 413/12...

Značky: pyrazolové, deriváty

Text:

...väzobných miestach pre TA s vysokou afmitou v CNS ľudí a iných cicacov 10,l 1. Predpokladalo sa, že farmakologické účinky TA sú sprostredkúvané dobre známym mechanizmom klasických biogénnych amínov, ktorým je bud vyvolané ich uvoľňovanie, inhibícia ich spätného vychytávania alebo skrížená reakcia sich receptorovými systémami 9,12,13. S nedávnym nájdením niekoľkých členov novej rodiny GPCR, receptorov asociovaných so stopovýmí aminmi...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Lienau Philip, Bohlmann Rolf, Gnoth Mark Jean, Siemeister Gerhard, Rühter Gerd, Bömer Ulf, Scholz Arne, Lücking Ulrich, Schulz-fademrecht Carsten, Kosemund Dirk

MPK: A61P 9/00, A61P 31/00, A61K 31/53...

Značky: skupinu, obsahujúce, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny, sulfoximínovú

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Deriváty pyridínu a ich farmaceutická kompozícia tieto deriváty obsahujúca, spôsob prípravy týchto derivátov a použitie týchto derivátov na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287911

Dátum: 27.02.2012

Autori: Hoffmann Torsten, Galley Guido, Bös Michael, Godel Thierry, Schnider Patrick, Stadler Heinz, Hunkeler Walter, Branca Quirico

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/44...

Značky: spôsob, pyridinu, liečivá, týchto, farmaceutická, přípravu, tieto, deriváty, použitie, kompozícia, obsahujúca, derivátov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty pyridínu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty špecifické významy uvedené v 1. nároku, farmaceuticé kompozície, ktoré tieto deriváty obsahujú ako účinnú látku, opísaný je spôsob prípravy týchto derivátov a ich použitie na výrobu liečiva určeného na liečenie chorôb, s implikáciou antagonistov receptora NK-1.

Aryltriazolové zlúčeniny s protinádorovou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18674

Dátum: 13.12.2011

Autori: Ferrini Serena, Giannini Giuseppe, Taddei Maurizio, Pisano Claudio, Cabri Walter, Vesci Loredana, Cervoni Maria Luisa

MPK: C07D 249/06, A61K 31/4192, A61P 35/00...

Značky: protinádorovou, aktivitou, zlúčeniny, aryltriazolové

Text:

...geldanamycínu, zlúčenina 17-AAG (t.j. 17-alylaminogeldanamycín). I keď má tento derivát geldanamycínu vysokú aktivitu in vitro, záujem o neho je zatienený malou rozpustnosťou spojenou s hepatotoxickými vlastnosťami (Jez J. M., a kol., Chem. Biol., 2003, 10, 4, 361). Všetky klinické skúšky zahŕňajúce túto zlúčeninu boli zastavené v júli 2010. Niektoré z týchto vyššie uvedených problémov boli čiastočne vyriešené objavom...

Derivát oxazolu, spôsob jeho výroby a použitie, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287842

Dátum: 02.12.2011

Autori: Ricklin Fabienne, Hilpert Hans, Grether Uwe, Meyer Markus, Binggeli Alfred, Maerki Hans-peter, Mohr Peter, Boehringer Markus

MPK: A61P 3/00, A61K 31/421, A61K 31/422...

Značky: farmaceutická, obsahom, výroby, použitie, derivát, oxazolu, spôsob, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé substituenty sú definované v opise, spôsob jeho výroby a jeho použitie na liečenie a/alebo profylaxiu chorôb, ktoré sú modulované PPARalfa a/alebo PPARgama agonistami, ako je diabetes, non-insulin dependentný mellitus, zvýšený krvný tlak, zvýšená hladina lipidov a cholesterolu, aterosklerotické choroby alebo metabolický syndróm, a farmaceutická kompozícia s obsahom tohto derivátu...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Heinrich Timo, Calderini Michel, Zenke Frank, Musil Djordje

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4245, A61P 21/00...

Značky: fibromyalgie, neuropatickej, liečbe, deriváty, triazolu, bolesti, použitie

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Nové analógy piperazínu ako širokospektrálne chrípkové antivirotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18600

Dátum: 06.09.2011

Autori: Pearce Bradley, Zhai Weixu, Pendri Annapurna, Cianci Christopher, Shi Shuhao, Zhu Shirong, Gerritz Samuel, Li Guo

MPK: C07D 231/14, A61P 31/16, C07D 207/327...

Značky: piperazinu, chřipkové, nové, analogy, antivirotiká, širokospektrálne

Text:

...liečby (Moscona, 2009). Žiadna skupina sa neukázala efektívna proti vysoko patogénnemu vtáčiemu vírusu H 5 Nl (Soepandí, 2010).0006 V súčasnosti sú preto potrebné v odbore mnohé nové terapeutícké a profylaktické agens proti vírusu chrípky. Tiež sú potrebné nové prípravky a formulácíe obsahujúce tieto agens, ako aj nové metódy prevencie a liečby chrípky S pomocou týchtoI, vrátane farmaceutický akceptovatelných solíkde Het je 5- či 6-členný...

Agonisty adenozínového receptora A1 na liečenie glaukómu a očnej hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20845

Dátum: 29.08.2011

Autori: Klar Jürgen, Sandner Peter, Knorr Andreas, Von Degenfeld Georges, Albrecht-küpper Barbara, Meibom Daniel, Lerchen Hans-georg

MPK: A61K 31/4439, A61K 45/06, A61K 31/4427...

Značky: receptora, agonisty, hypertenzie, očnej, liečenie, adenozínového, glaukómu

Text:

...V tomto prípade pôsobí ako látkapodobná hormónu alebo neurotransmiter prostredníctvom väzby na špecifické receptory.Prvým identifikovaným biologickým pôsobením adenozínu bol jeho účinok na srdcovú frekvenciu, atrioventrilçuláme vedenie a krvný tlak (Drugy A. et al., J. Physiol. 1929, 68, 213-237). Odvtedy sa publikovalo, že adenozínje zapojený do mnohých fyziologických procesov a že tieto účinky sú sprostredkované hlavne štyrmi známymi...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Priepke Henning, Kuelzer Raimund, Pelcman Benjamin, Roenn Robert, Doods Henri, Stenkamp Dirk, Pfau Roland

MPK: C07C 211/52, A61P 29/00, A61P 11/00...

Značky: látky, protizápalové, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Hamann Philip Ross, Tsou Hwei-ru, Floyd Middleton Brawner, Wissner Allan, Berger Dan Maarten, Zhang Nan, Frost Philip

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...

Značky: 3-kyanochinolínu, derivát, substituovaný

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Jung Birgit, Langkopf Elke, Solca Flavio

MPK: A61P 35/00, C07D 239/94, A61K 31/517...

Značky: obsahom, výroby, prostriedok, 4-aminochinazolíny, spôsob, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Oxazínové deriváty a ich použitie na liečenie neurologických chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15670

Dátum: 13.07.2011

Autori: Voegtle Markus, Badiger Sangamesh, Holzer Philipp, Tintelnot-blomley Marina, Frederiksen Mathias, Machauer Rainer, Liu Hui, Xiong Xin, Chebrolu Murali, Li Lei, Lueoend Rainer Martin, Ramos Rita, Hurth Konstanze, Neumann Ulf, Moebitz Henrik, Rueeger Heinrich, Veenstra Siem Jacob, Schaefer Michael

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5377, A61K 31/553...

Značky: neurologických, oxazínové, deriváty, chorôb, liečenie, použitie

Text:

...aktivitu voči BACE, ich prípravy, ich lekárskeho použitia a liekov, ktoré ich obsahujú.Vynález sa týka zlúčeniny vzorcav ktorom X, E 1, E 2, R 1, R 2, R 3, R 4, R 5 a R 6, sú ako je deñnované na poskytnutie zlúčeniny vybranej zojej farmaceutícky prijateľnej soli.V prvom aspekte je poskytnutá zlúčenina vybraná zo skupiny pozostávajúcej z/ N N/ NH,o F a jej farmaceuticky prijateľné solí.V jednom uskutočnení je poskytnutá zlúčenina alebo...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Bielik Attila, Borza István, Vágó István, Farkas Sándor, Horváth Csilla, Domány György, Kolok Sándor, Kovácsné Bozó Éva, Nagy József, Ignáczné Szendrei Györgyi, Keserű Györgyi, Bartáné Szalai Gizella

MPK: A61K 31/445, C07D 295/185, A61P 25/28...

Značky: kompozície, karboxylovej, kompozícií, obsahom, kyseliny, amidové, deriváty, farmaceutické, přípravy, spôsob, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Jayarajan Pradeep, Gangadasari Narasimhareddy, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Ahmad Ishtiyaque, Nirogi Ramakrishna, Deshpande Amol Dinakar, Jasti Venkateswarlu, Kambhampati Ramasastri, Shinde Anil Karbhari, Dwarampudi Adi Reddy, Saraf Sangram Keshari

MPK: C07D 401/12, A61P 25/00, A61K 31/5355...

Značky: histamínového, zlúčeniny, ligandy, nové, receptora

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Howsham Catherine, Budd Emma, Legrand Darren Mark, Baettig Urs, Edwards Lee, Bala Kamlesh Jagdis, Hughes Glyn, Spiegel Katrin

MPK: A61K 31/443, C07D 213/81, A61P 11/12...

Značky: liečenie, pyrazínové, pyridínové, deriváty

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Sato Yosuke, Sekiguchi Kazuo, Takasu Hideki, Hirose Toshiyuki, Yamada Satoshi, Yanagihara Yasuo, Sugiyama Kazuhisa, Tanaka Hideo, Sakai Koji, Ohtsuka Shinya, Fujita Shigekazu, Okuno Mitsuhiro, Suzuki Takashi, Miyajima Keisuke, Kojima Yutaka, Sumida Takumi

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/443, A61K 31/44...

Značky: deriváty, di-substituované, protirakovinové, pyridínové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Buning Christian, Olpp Thomas, Wirth Klaus, Sadowski Thorsten, Horstick Georg, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Scheiper Bodo

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: deriváty, použitie, liečiv, substituované, kyslíkom, 3-heteroylaminopropiónovej, kyseliny

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania, Legora Michela

MPK: C07D 215/48, A61P 31/10, A61K 31/4709...

Značky: nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, deriváty, sekundárně

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Značky: použitie, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, sekundárně, fungicidně, činidla

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Buschmann Nicole, Ren Haixia, Stutz Stefan, Masuya Keiichi, Kallen Joerg, Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg, Gessier François, Holzer Philipp, Jacoby Edgar, Hergovich Lisztwan Joanna, Furet Pascal

MPK: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: izochinolinóny, chinazolinóny, substituované

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Melnick Michael Joseph, Brown Matthew Frank, Marfat Anthony, Che Ye, Reilly Usa, Montgomery Justin Ian

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4418, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, antibakteriálně, n-pripojené, kyseliny, hydroxámovej, použitelné, činidla

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Heterocyklylové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20335

Dátum: 15.11.2010

Autori: Tiriveedhi Taraka Naga Vinaykumar, Shinde Anil Karbhari, Saralaya Ramanatha Shrikantha, Kambhampati Ramasastri, Kodru Padmavathi, Shanmuganathan Dhanalakshmi, Dwarampudi Adi Reddy, Gampa Murlimohan, Namala Rambabu, Ahmad Ishtiyaque, Jasti Venkateswarlu, Nirogi Ramakrishna, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Muddana Nageshwara Rao, Kota Laxman, Jayarajan Pradeep

MPK: A61K 31/496, A61K 31/55, A61K 31/437...

Značky: ligandy, heterocyklylové, histamínového, receptora, zlúčeniny

Text:

...06/008 260 opisujediméme zlúčeniny piperidínu, piperazínu alebo morfolínu alebo ich 7-členný analóg vhodný naliečenie neurodegeneratívnych porúch. Zvlášť je opísaná zlúčenina s benzotiazol-oxy-pipetidín karbonyl-alkylén-karbonyl-pipexidín-oxybenzotiazolom.0005 Patenty/patentové publikácie US 4 695 575, EP 0 151 826, W 0 2010/026 113, WO 2004/022 060 a W 0 2003/004 480 opisujú série zlúčenín ako ligandov na histamínových H 3receptoroch. I keď...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Höglund Iisa, Knuuttila Pia, Karjalainen Arja, Salo Harri, Wohlfahrt Gerd, Vesalainen Anniina, Holm Patrik, Törmäkangas Olli, Rasku Sirpa

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/438...

Značky: zlúčeniny, receptor, modulujúce, androgénny

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Patoiseau Jean François, Sokoloff Pierre, Imbert Thierry, Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61P 15/10...

Značky: chromónu, přípravy, deriváty, aplikácie, spôsob, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Onogawa Toshiyuki, Taira Shinichi, Nagase Tsuyoshi, Itotani Motohiro, Menjo Yasuhiro, Matsumura Shuuji, Tai Kuninori, Takemura Noriaki, Koga Yasuo, Oshima Kunio, Isono Naohiro, Tsujimae Kenji, Nakayama Sunao, Yamabe Hokuto, Ueda Masataka, Oshiyama Takashi

MPK: C07D 215/227, C07D 401/06, C07D 243/12...

Značky: fibrilácie, atriálnej, liečbu, dusík, farmaceutické, kompozície, zlúčeniny, obsahujúce

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf, Abel Ulrich

MPK: A61K 31/443, A61K 31/42, A61K 31/4192...

Značky: nr1h4, aktivitu, viažúce, modulujúce, nové, zlúčeniny

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Thompson Fabienne, Halley Frank, Certal Victor, Carry Jean-christophe, Karlsson Karl Andreas, Schio Laurent

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, farmaceutické, príprava, použitie, inhibitory, deriváty, nové, fosforylácie

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Sumi Kengo, Takahashi Kouichi, Hidaka Hiroyoshi, Nakamura Ryohei, Inoue Yoshihiro

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/407, A61K 31/496...

Značky: izochinolínový, derivát, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Sullivan Gerard, Wang Le, Elmore Steven, Park Cheol-min, Doherty George, Mantei Robert, Hasvold Lisa, Song Xiaohong, Bruncko Milan, Ding Hong, Wang Xilu, Dai Yujia, Kunzer Aaron, Wendt Michael, Hexamer Laura, Petros Andrew, Tao Zhi-fu, Park Chang, Mcclellan William, Hansen Todd, Souers Andrew, Wang Gary

MPK: C07D 209/08, C07D 211/58, C07D 213/74...

Značky: prostriedky, rakoviny, ochorení, autoimunitných, liečenie, apoptózu, imunitných, indikujúce

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...