C07D 413/06

Farmaceutické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20650

Dátum: 12.11.2012

Autori: Angell Richard, Lumley James, Cockerill Stuart, Pilkington Christopher, Mathews Neil

MPK: A61K 31/538, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: zlúčeniny, farmaceutické

Text:

...jedným miestom nenasýtenia, t.j. s sp trojitou väzbou uhlík-uhlík. Typicky je to C 24 alkinylová skupina alebo C 45 alkinylová skupina. Alkinylová skupina môže mať cis alebo trans orientáciu, alebo alternatívne E alebo Z orientáciu. Príklady zahŕňajú etinyl (-CsCH) alebo proplnyl (propargyl, -CHzCECH). Ak je alkinylová skupina substituovaná, je obyčajne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami Q, ako je definované vyššie.0017 02.3...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Jaeschke Georg, Ricci Antonio, Vieira Eric, Jolidon Synese, Rueher Daniel

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/445...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Heteroarylové zlúčeniny ako ligandy receptora 5-HT4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18384

Dátum: 05.01.2012

Autori: Yarlagadda Suresh, Mohammed Abdul Rasheed, Bhyrapuneni Gopinadh, Nirogi Ramakrishna, Jayarajan Pradeep, Ravula Jyothsna, Patnala Sriramachandra Murthy, Roayapalley Praveen Kumar, Kambhampati Ramasastri, Shinde Anil Karbhari, Jasti Venkateswarlu, Ravella Srinivasa Rao

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4245, A61K 31/445...

Značky: heteroarylové, ligandy, receptora, zlúčeniny, 5-ht4

Text:

...et al., A 5-HT 4-like receptor in human right atrium, NaunynSchmiedebergs Arch. Pharmacol. 1991, 344 (2), 150 - 159).V patentových publikáciách WO 97/17345 A 1, US 20060194842,US 20080207690, US 2008025113 a US 20080269211 sú publikované niektoré zlúčeniny receptora 5-HT 4. Hoci niektoré Iigandy receptora 5-HT 4 už boli publikované, stále existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novýmichemickými štruktúrami na liečbu ochorení...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Price David Anthony, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: kompozícia, obsahom, použitie, pyrazolů, farmaceutická, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Li Yihong, Yan Xuelei, Mcintosh Joel, Lucas Brian Stuart, Wang Yingcai, Rew Yosup, Gonzalez Buenrostro Ana, Mcgee Lawrence, Wang Xiaodong, Chen Xiaoqi, Fu Jiasheng, Fu Zice, Low Jonathan Dante, Liu Jiwen, Kayser Frank, Gustin Darin James, Fox Brian Matthew, Ma Zhihua, Sun Daqing, Eksterowicz John, Li Zhihong, Bartberger Michael David, Johnson Michael, Kopecky David John, Fisher Benjamin, Jiao Xianyun, Zhu Jiang, Connors Richard Victor, Gribble Michael William, Deignan Jeffrey, Lai Sujen, Olson Steven Howard, Mihalic Jeffrey Thomas, Mcminn Dustin, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Heath Julie Anne, Roveto Philip Marley, Duquette Jason, Beck Hilary Plake, Medina Julio Cesar, Yu Ming, Huang Xin

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Značky: inhibitory, rakoviny, piperidínové, deriváty, liečenie

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Benzazolové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287546

Dátum: 29.12.2010

Autori: Camps Montserrat, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Gaillard Pascale, Halazy Serge

MPK: A61K 31/506, A61P 25/00, C07D 403/06...

Značky: přípravy, použitie, prostriedok, deriváty, farmaceutický, benzazolové, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzazolové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je vysvetlený v patentových nárokoch. Benzazolové deriváty sú účinné modulátory JNK mechanizmu, sú zvlášť účinnými a selektívnymi inhibítormi JNK2 a/alebo 3. Je opísaný aj spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Menjo Yasuhiro, Yamabe Hokuto, Ueda Masataka, Oshiyama Takashi, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Onogawa Toshiyuki, Itotani Motohiro, Nagase Tsuyoshi, Matsumura Shuuji, Oshima Kunio, Isono Naohiro, Takemura Noriaki, Taira Shinichi, Nakayama Sunao, Tai Kuninori

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: liečbu, kompozície, fibrilácie, farmaceutické, zlúčeniny, dusík, obsahujúce, atriálnej

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Thompson Fabienne, Certal Victor, Schio Laurent, Carry Jean-christophe, Halley Frank, Karlsson Karl Andreas

MPK: A61K 31/513, A61K 31/5377, A61P 35/00...

Značky: fosforylácie, nové, použitie, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, farmaceutické, príprava, deriváty, inhibitory

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Spôsob prípravy zolmitriptánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8754

Dátum: 25.02.2008

Autori: Pekárek Tomáš, Ridvan Luděk, Voslar Michal, Zatopkova Monika

MPK: C07D 413/06

Značky: spôsob, zolmitriptánu, přípravy

Text:

...než Na 2 SO 3. pH roztoku redukčného činidla je pritom vhodné upravit menším množstvom hydroxidu alkalického kovu (napr. NaOH) ~ moláme A až 1/2 použitého NagSgOg Množstvo vody potrebné na vytvorenie stabilného homogénneho roztoku pri teplotách okolo 0 °C potom činí len 2,5 - 3-násobok použitého Na 2 SgO 5 a doba potrebná pre kyslú fázu reakcie pri 60 °C a pH z 0 (HCl) činí len 5 - 6 hodin, teda iba tretinu času potrebného pri bežnom...

Spôsob prípravy zolmitriptánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8624

Dátum: 25.02.2008

Autori: Voslar Michal, Brusová Hana, Krumbholcova Lucie, Zatopkova Monika

MPK: C07D 413/06

Značky: spôsob, přípravy, zolmitriptánu

Text:

...syntézy, ale aj ako účinnú zložku fannaceuticky využiteľnej kompozície.0006 Experimentálne bolo overené, že surový zolmitriptán hydrochlorid, pripravený kondenzúttiui (.S)-4 ~(4-l 1 ytlra/.irlulienzyl)-l,3-«xa×uliLlíru-2-ŕu 1 u v/.nrca lV s 4,4-dietrxy-N,N-dímetylbutyl-amínom vzorca II v kyslom vodnom prostredí, je možné výhodne vysoliť za zníženej teploty výrazným zvýšením íónovej sily zmesi, a to pridaním soli zo skupinyKryštalický...

Nové triazíndiónové deriváty ako modulátory GABA-B receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21024

Dátum: 09.11.2007

Autori: Riguet Eric, Campo Brice, Mhalla Karim, Gibelin Antoine

MPK: A61K 31/53, C07D 253/075, A61P 35/00...

Značky: nové, receptora, modulátory, deriváty, triazíndiónové, gaba-b

Text:

...GABAB odpovedí. V týchto štúdiách sa tiež pozorovalo zreteľne zhoršenie pasívneho Vyhýbania, čo naznačuje zhoršené pamäťové deje. Tiež sa zistilo, že GABAM deficientné myši sú úzkostlivejšie ako ich náprotivky divokého typu (Mombereau et al, Neuropsychopharmacology 2004, 29, 1050-1062). Analogické výsledky sa získali s GABAM KO myšami, ktoré mali rovnaké charakteristiky, ako tie, ktoré sa pozorovali pri GABAQ 1 KO myšiach...

IH-chinolin-4-ónové zlúčeniny s afinitou na receptor GABA, postupy, použitie a kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10039

Dátum: 09.08.2007

Autori: Palomer Albert, Guglietta Antonio, Falcó José Luis

MPK: A61P 25/22, A61P 25/20, A61K 31/47...

Značky: gaba, kompozície, zlúčeniny, použitie, receptor, postupy, ih-chinolin-4-ónové, afinitou

Text:

...ktorý má nezanedbateľný anxiolytický účinok. Všetky tieto zlúčeniny vykazujú rýchle navodenie spánku a majú menej následných účinkov na druhý deň, nižší potenciál zneužívania anižšíe riziko vracajúcej sa nespavosti nežbenzodiazepíny. Mechanizmom pôsobenia týchto zlúčenín je alostérická aktivácia receptora GABAA prostredníctvom viazania na benzodiazepínové miesto viazania(C. F. P. George, The Lancet, 358, 1623 - 1626, 2001). Zatiaľ čo...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Uchikawa Osamu, Hoashi Yasutaka, Takai Takafumi, Koike Tatsuki

MPK: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Značky: použitie, zlúčenina, tricyklická, farmaceutické

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Zlúčeniny na prevenciu a liečenie kardiovaskulárnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16092

Dátum: 01.02.2007

Autor: Hansen Henrik

MPK: A61K 31/496, A61K 31/472, A61K 31/4375...

Značky: zlúčeniny, liečenie, prevenciu, kardiovaskulárnych, ochorení

Text:

...zlepšení obráteného transportu cholesterolu zoslabujúcim oxidatívny stres, zvýšenie paraoxonázovej aktivity,zlepšení antikoagulačnej aktivity a zvýšení protizápalovej aktivity (Andersson(1997) Curr. Opin. Lipidol. 8, 225-228). Preto je ApoA-l atraktívny cieľ pre terapeutický zásah.0005 V súčasnosti dostupné terapeutické činidlá, ktoré zvyšujú koncentráciu ApoA-l vplazme, napríklad rekombinantný ApoA-l alebo peptidy, ktoré napodobňujú ApoA-l,...

Substituované oxazolové deriváty s analgetickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10280

Dátum: 19.12.2006

Autori: Sundermann Bernd, Oberbörsch Stefan, Englberger Werner, Graubaum Heinz, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/495, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: účinkom, deriváty, analgetickým, oxazolové, substituované

Text:

...vynálezu sú preto substituované oxazolové deriváty všeobecného vzorca IV ktorom n znamená O alebo l,R znamená benzyl, R 2 znamená fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz substituovaný Cl alebo F, alebo tienyl R 3 a R 4 nezávisle jeden od druhého znamenajú fenyl, etyl alebo metyl alebo zvyšky R 3 a R 4spoločne znamenajú CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2, CH 2 CH 2 NR 9 CH 2 CH 2, (CH 2)4.5 alebopričom R 9 znamená benzyl, 4-F-fenyl alebo 4-metoxyfenyl, R...

Spôsob prípravy ezetimibu a medziproduktov používaných pri tomto spôsobe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8600

Dátum: 18.12.2006

Autori: Vukics Krisztina, Temesvári Krisztina, Kiss-bartos Dorottya, Bódi József, Éles János, Gáti Tamás, Szöke Katalin

MPK: C07D 405/06, C07D 205/08, C07D 317/30...

Značky: tomto, přípravy, ezetimibu, medziproduktov, spôsob, spôsobe, používaných

Text:

...1 yl-azetidín-2-ón vrátane dvojitej väzby vo vedľajšom reťazci je pripravený alkylácíou l-(4-tluórfenyl)-4(S)-(4-benzyl-oxy-fenyl)-2-azetidinónu 4-fluórcinamyl-bromidom alebo enantioselektívnou syntézou z (S)-3-5-(4-fluórfenyl)-pent-3-enoyl-4-fenyl-oxazolidin-2-ónu ako východiskovej látky. 1-(4-t 1 uórfenyl)-3(R)-3-oxo-3-(4-fluórfenyl)propyl)-4(.S)-(4-benzyloxy-fenyl)-2-azetidinónový medziprodukt bol získaný oxidáciou vedľajšieho...

Azolové a tiazolové deriváty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8477

Dátum: 08.08.2006

Autori: Finch Harry, Van Den Heuvel Marco, Bull Richard James, Bravo Jose Antonio, Ray Nicholas Charles

MPK: C07D 263/32, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: deriváty, tiazolové, použitie, azolové

Text:

...a použitie topicky pôsobiacich účinných látok s dlhým trvaním účinku a to, že sú zadržané na receptore alebo v pľúcach, by umožnilo redukovať nežiaduce vedľajšie účinky,ktoré by sa mohli objavovať pri systemovom podaní rovnakých účinných látok.0008 Tiotrópium (SpirivaTM) je dlhodobo pôsobiaci muskarínový antagonísta v súčasnosti distribuovaný na trhu na liečbu chroníckej obštrukčnej choroby pľúc, ktorý sa aplikuje0009 Na liečbu COPD je potom...

Deriváty chinolínu ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13150

Dátum: 31.07.2006

Autori: Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Pasquier Elisabeth Thérése Jeanne, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: A61P 31/04, C07D 413/06, A61K 31/4709...

Značky: deriváty, chinolinu, antibakteriálně, činidla

Text:

...Het alebo Het-alkylová skupina R 4 je vodík, alkylová skupina alebo benzylová skupinadva susedné zvyšky R 5 spoločne môžu tvoriť spolu s fenylovým kruhom, na ktorý sú pripojené, nañylovú skupinur je celé číslo, ktoré sa rovná l, 2, 3, 4 alebo 5 a R 6 je vodík, alkylová skupina, Ar alebo HetR 7 je vodík alebo alkylová skupinaR 7 a R 8 spolu tvoria zvyšok -CHCH-NZ je CH alebo C(O)alkylová skupina je priamy alebo rozvetvený nasýtený...

Antibakteriálne chinolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19863

Dátum: 26.07.2006

Autori: Andries, Pasquier, Lançois, Koul Anil, Guillemont

MPK: A61P 31/00, A61K 31/47, C07D 215/12...

Značky: chinolínové, deriváty, antibakteriálně

Text:

...medzinárodnej prihlášky podľa PCT W 0 2007/014885(73) Majiteľ Janssen Pharmaceutica NV, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, BE615, 27106 Val de Reuil Cedex, FRLANCOIS D.F.A., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRPASQUIER E.T.J., Johnson Johnsson Pharm. RD, Div. Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615,27106 Val de Reuil Cedex, FRKOUL Anil, clo Janssen Pharmaceutica N.V.,...

Nitrokatecholové deriváty ako inhibítory COMT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19279

Dátum: 26.07.2006

Autori: Dos Santos Ferreira Humberto, Kiss Laszlo Erno, Araújo Soares Da Silva Patrício Manuel Vieira, Learmonth David Alexander, Leal Palma Pedro Nuno

MPK: A61K 31/421, A61K 31/4425, A61K 31/4439...

Značky: inhibitory, deriváty, nitrokatecholové

Text:

...ktorý sa týkal potenciálu týchto xenobiotík na báze nitrokatecholu spôsobujúcich ťažké poškodenie pečene (hepatotoxicity). Skutočne, krátko ich uvedení do praxe, tolkapón bol stiahnutý z trhu po tom, čo niekoľko prípadov hepatotoxicity bolo hlásených vrátane troch nešťastných úmrtí na smrteľnú fulminantnú hepatitídu. Dnes sa tolkapón môže použiť iba pri Parkinsonových pacientoch, ktorí nereagujú na iné liečenia a striktne iba s...

Zlúčeniny inhibujúce dipeptidylpeptidázu-IV, spôsoby ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú ako účinnú látku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8029

Dátum: 30.03.2006

Autori: Koh Jong Sung, Kim Geun Tae, Kim Sungsub, Koo Ki Dong, Hur Gwong-cheung, Bu Seong Cheol, Yeom Zi-ho, Kim Kyoung-hee, Kim Ji Young, Lim Dongchul, Yim Hyeon Joo, Kwon Oh Hwan, Lee Chang-seok, Kim Hye Jin, Han Hee Oon, Hong Sang Yong, Kim Min-jung, Yeo Dong-jun, Kim Sung Ho

MPK: A61K 31/4355, A61K 31/4365, A61K 31/4375...

Značky: dipeptidylpeptidázu-iv, farmaceutické, kompozície, inhibujúce, spôsoby, obsahujú, látku, přípravy, účinnú, zlúčeniny

Text:

...atď. a spomedzi nich W 0 04/064778 opisuje DPP-lV inhibltory nižšie uvedeného vzorca.0009 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylová skupina R 15, R 15 a R 17 sú vodlk alebo alkylová skupina a U, V aW sú dusik, kysllk alebo substituovaný dusík alebo uhlík. 0010 WO 03/004498 opisuje DPP-lV inhibítory nižšie uvedeného vzorca.0012 kde Ar je nesubstituovaná alebo substituovaná fenylovà skupina Rleje vodík alebo alkylová skupina a...

Alkinylové deriváty ako modulátory matabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14116

Dátum: 17.06.2005

Autori: Thollon Yves, Rocher Jean-philippe, Poirier Nicholas, Poli Sonia Maria, Bolea Christelle, Bonnet Beatrice, Bessis Anne-sophie, Epping-jordan Mark

MPK: A61K 31/422, A61K 31/44, A61K 31/47...

Značky: alkinylové, glutamátových, deriváty, modulátory, matabotropných, receptorov

Text:

...cieľ liekov na liečenie psychiatrických a neurologických porúch, porúch úzkosti, porúch pozornosti, porúch jedenia, porúch nálady,psychotických porúch, kognitívnych porúch, porúch osobnosti apodstaty porúch týkajúcich sa zneužívania.0008 Iné výskumy podporujú úlohu modulácie mGluR 5 pri liečení syndrómu fragilného chromozómu X (Laura N. Antar a kol. The Journal of Neuroscience, March 17, 2004, 24-11, 2648-2655,Weiler I.J.,...

Oxadiazínové deriváty, spôsob ich prípravy a prostriedok proti škodcom obsahujúci tieto deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: 284514

Dátum: 21.04.2005

Autori: Gsell Laurenz, Maienfisch Peter

MPK: A01N 43/88, A01N 43/72, C07D 413/06...

Značky: tieto, obsahujúci, oxadiazínové, spôsob, prostriedok, proti, škodcom, přípravy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom A znamená nesubstituovanú alebo jedenkrát, alebo dvakrát substituovanú heterocyklickú skupinu, pričom substituenty skupiny A sa môžu zvoliť z množiny zahrnujúcej C1-C3-alkylovú skupinu a atóm halogénu, R znamená C1-C6-alkylovú skupinu, fenyl-C1-C4-alkylovú skupinu, C2-C6-alkenylovú skupinu alebo C2-C6-alkinylovú skupinu a X znamená skupinu N-NO2 alebo R znamená C1-C6-alkylovú skupinu a X znamená...

Izoxazolínom substituované benzamidové zlúčeniny a činidlo kontrolujúce škodliviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17661

Dátum: 04.03.2005

Autori: Komoda Mitsuaki, Kikuchi Takamasa, Mizukoshi Takashi, Yaosaka Manabu, Mita Takeshi

MPK: A01N 43/80, C07C 25/24, C07C 205/11...

Značky: izoxazolínom, činidlo, substituované, benzamidové, zlúčeniny, kontrolujúce, škodliviny

Text:

...vynálezu, a ďalej ich použitie akopesticídov nie je známe vôbec.0003 Na druhú stranu ako deriváty 3-(4-substituovaný fenyl)4,5-dihydroizoxazolu, sú známe deriváty 5-substituovaný alkyl 3,5-bis substituovaný fenyl-4,5-dihydroizoxazolu (pozri patentový dokment 7), deriváty 3-alkoxyfenyl-5-substituovaný-5 fenyl-4,5-dihydroizoxazolu (pozri patentový dokument 8),deriváty 3-alkoxyfenyl-5-substituovaný alkyl-5-substituovaný...

Ďalšie heteropolycyklické zlúčeniny a ich použitie ako antagonisty metabotropných glutamátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8310

Dátum: 15.02.2005

Autori: Edwards Louise, Staaf Karin, Stormann Thomas, Stefanac Tomislav, Xin Tao, Malmberg Johan, Johansson Martin, Slassi Abdelmalik, Arora Jalaj, Minidis Alexander, Kers Annika, Isaac Methvin, Wensbo David, Mcleod Donald

MPK: A61K 31/519, A61P 25/28, C07D 413/06...

Značky: heteropolycyklické, zlúčeniny, glutamátových, použitie, metabotropných, receptorov, antagonisty

Text:

...kol Ncuroreport 4 879 (1993), Bordi á Ugolini, Brain Res. 871223(1999). Okrem toho existuje Llomnicnku, že aktivácia mGluR zohráva modulačnú úlohuvrôznych ďalších normálnych pochodoch, vrátane synaptického prenosu, neurónového vývoja, apoptotickej neurónovej smrti, synaptickej plastícity, priestorového učenia, čuchovej pamäte, centrálneho riadenia srdcovej aktivity, prebudenía, riadenia motoriky a riadenia vestibulo-okulárneho reilexu....

Morfolínové deriváty ako inhibítory spätného vychytávania norepinefrínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8108

Dátum: 28.10.2004

Autori: Cases-thomas Manuel, Walter Magnus Wilhelm, Campbell Gordon Iain, Rudyk Héléne, Masters John Joseph, Man Teresa

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/535, A61K 31/5375...

Značky: inhibitory, deriváty, norepinefrínu, spätného, vychytávania, morfolinové

Text:

...(prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3 atómami halogénu), -CO-O(C 1-C 4 alkyl), kyano, -NRR, -CONRR, halogénu a hydroxy a/alebo 1 substituentom, ktorý sa vyberie z pyridyl, tiofenyl, fenyl, benzyl a fenoxy, kde je každý prípadne substituovaný na kruhu 1, 2 alebo 3 substituentami, kde sa každý nezávisle vyberie z halogén, C 1-C 4 alkyl (prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3 atómami halogénu), C 1-C 4 alkoxy (prípadne substituovaný 1, 2 alebo 3...

Derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu, spôsob jeho prípravy a použitia a farmaceutické kompozície na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 283888

Dátum: 04.03.2004

Autori: Frechette Roger, Weidner-wells Michele Ann

MPK: C07D 265/36, C07D 307/33, A61K 31/535...

Značky: spôsob, báze, farmaceutické, derivát, přípravy, kompozície, použitia, benzoxazínu, pyridoxazínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa derivát benzoxazínu alebo pyridoxazínu všeobecného vzorca (I) kde Q je fenyl alebo pyridyl Z1 je H, halogén, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, fenyl, hydroxy, amino, nitro, sulfonylamino alebo trifluórmetyl Z2 je H alebo halogén X je H alebo O A je C1-C6 alkyl, C1-C6 alkylaryl alebo C1-C6 alkylheterocyklyl n je 0 - 3 Y má význam uvedený v opise a jeho farmaceuticky prijateľné soli, estery a proliečivá. Spôsob jeho prípravy reakciou...

Modulátory glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17481

Dátum: 25.06.2003

Autori: Chantigny Yves Andre, Robinson Ralph, Kleinman Edward Fox

MPK: C07C 215/64, C07C 235/20, C07C 205/57...

Značky: glukokortikoidného, receptora, modulátory

Text:

...receptorového komplexu.syntetické štúdie zamerané na prípravu určitých komplexných diterpenoidov.0011 Publikácia G. Sinha a kol., J. Chem. Soc., Perkin Trans. I (1983), (10),2519-2528, opisuje syntézu izomérnych premostených diketónov cis-3,4,4 a,9,10,10 ahexahydro-1 ,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 Z-diónu a trans-3,4,4 a,9,10,10 a-hexahydro 3,4 a-etánfenantrén-2(1 H), 1 2-diónu pomocou vysoko regioselektívnych intramolekulárnych...

Spôsob prípravy morfolínových derivátov a ich medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283380

Dátum: 26.05.2003

Autori: Dolling Ulf, Cottrell Ian Frank, Hands David, Wilson Robin Darrin

MPK: C07D 413/06, C07D 249/02

Značky: spôsob, derivátov, morfolinových, medziproduktov, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy derivátov morfolínu všeobecného vzorca (I), najmä 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluórmetyl)fenyl)etoxy)-3-(S)-(4-fluórfenyl)- 4-(3-(5-oxo-1H,4H-1,2,4-triazolo)metyl)morfolínu, ktoré sú užitočné terapeutické prostriedky. Tiež je opísaný spôsob prípravy ich medziproduktov.

Derivát piperidinylmetyloxazolidinónu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 283177

Dátum: 24.01.2003

Autori: Seyfried Christoph, Prücher Helmut, Gottschlich Rudolf, Bartoszyk Gerd, Leibrock Joachim

MPK: C07D 413/06, A61K 31/42

Značky: piperidinylmetyloxazolidinónu, derivát, ktorý, použitie, obsahuje, prostriedok, farmaceutický, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je 5-[4-(4-fluórbenzyl)-piperidin-1-ylmetyl]-3-(4- hydroxyfenyl)oxazolidón-2-on vzorca (I) a jeho fyziologicky prijateľné soli. Uvedený derivát má psychofarmakologické a neuroleptické pôsobenie a je vhodný na výrobu farmaceutických prostriedkov, najmä na ošetrovanie schizofrénie. Opísaný je tiež spôsob jeho prípravy.

Substituované morfolínové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283070

Dátum: 27.12.2002

Autori: Teall Martin Richard, Swain Christopher John, Baker Raymond, Seward Eileen Mary, Harrison Timothy, Owens Andrew Pate, Macleod Angus Murray

MPK: A61K 31/535, C07D 413/14, C07D 413/06...

Značky: spôsob, prostriedok, farmaceutický, použitie, substituované, deriváty, výroby, obsahom, morfolinové

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované morfolínové deriváty vzorca (I), kde R1 je vodík, halogén, C1-4alkyl, C1-4alkoxy, CF3 R2 je vodík, fluór alebo CF3 R5 je vodík, fluór, chlór alebo CF3 R6 je 5-členný heterocyklický kruh, voliteľne substituovaný, ktorý obsahuje 2 alebo 3 dusíkové atómy, alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ alebo prekurzor. Tieto látky sú vhodné najmä na liečenie fyziologických porúch spojených s prebytkom tachykinínov, akými sú bolesti, zápaly,...

Spôsob výroby epoxidu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283067

Dátum: 27.12.2002

Autori: Rossen Kai, Eng Kan, Askin David, Maligres Peter, Upadhyay Veena, Volante Ralph, Reider Paul

MPK: C07D 413/04, C07D 263/52, C07D 413/06...

Značky: epoxidů, výroby, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob výroby epoxidu vzorca (I), pri ktorom sa vytvorí z alylacetonidu halogénhydrín, potom sa pôsobením bázy vyvolá cyklizácia.

Zlúčeniny antagonizujúce tachykinínové receptory pre morfolín a tiomorfolín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282800

Dátum: 15.11.2002

Autori: Dorn Conrad, Chambers Mark Stuart, Maccoss Malcolm, Mills Sander, Ladduwahetty Tamara, Harrison Timothy, Shah Shrenik, Williams Brian John, Finke Paul, Hale Jeffrey

MPK: C07D 413/04, C07D 279/12, C07D 265/32...

Značky: tiomorfolín, použitie, prostriedky, tachykinínové, obsahom, receptory, antagonizujúce, zlúčeniny, morfolín, farmaceutické, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Morfolínové zlúčeniny antagonizujúce tachykinínové receptory vzorca (IA), v ktorom jednotlivé symboly majú význam uvedený v hlavnom nároku. Tieto látky je možné použiť na antagonizáciu neurokinínov v mieste ich receptorov a vo forme farmaceutických prostriedkov ich použiť na liečenie zápalových ochorení, bolestivých stavov, astmy, migrény, rôznych neuropatií a neuralgií, cystickej fibrózy a zvracania u cicavcov vrátane človeka. Niektoré z...

Benzoxazinónový derivát, jeho použitie a farmaceutický prostriedok na jeho báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282703

Dátum: 21.10.2002

Autori: Belliotti Thomas Richard, Wustrow David Juergen, Wise Lawrence David

MPK: C07D 413/06, C07D 265/36, A61K 31/535...

Značky: použitie, benzoxazinónový, báze, derivát, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný benzoxazinónový derivát vzorca (I) alebo vzorca (II), kde R1 a R2 nezávisle znamená vodík alebo C1-6alkyl: X znamená N alebo CH R3 je fenyl, naftyl, tiazolyl, benzotiazolyl, tienyl, pyridyl, pyrimidinyl, chinolyl, izochinolyl alebo imidazolyl, pričom každá z uvedených skupín vo význame R3 je prípadne substituovaná a každý substituent je nezávisle vybraný zo súboru skladajúceho sa z halogénu, C1-C6alkoxyskupiny, C1-C6alkylskupiny,...

Derivát oxazolidinónu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282563

Dátum: 06.09.2002

Autori: Juraszyk Horst, Melzer Guido, Raddatz Peter, Wurziger Hanns, Gante Joachim, Bernotat-danielowski Sabine

MPK: C07D 207/26, C07D 211/08, A61K 31/42...

Značky: přípravy, použitie, ktorý, derivát, farmaceutický, oxazolidinónu, prostriedok, obsahuje, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), kde znamená R skupinu všeobecného vzorca (a), kde znamená n 1 alebo 2, R1 H, R2 OH, OA, Oar, Ohet, NHOH, NH2, NHA, alebo NA2, R3 A-CO, ArCO, Het-CO, Het-O-CO-, Ar-O-CO, A-O-CO, Ar-SO2, alebo A-SO2, A C1-6alkyl, Ar C6-10aryl, difenylmetyl, alebo benzyl, ktoré sú prípadne substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi zo súboru A, F, Cl, Br, J, AO, -O-CH2-O, COOA, COOH, CF3, OH, NO2, CN, -O-CO-A,...

Derivát benzylpiperidínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 282476

Dátum: 04.01.2002

Autori: Prücher Helmut, Leibrock Joachim, Schwartz Harry, Gottschlich Rudolf

MPK: A61K 31/4523, A61K 31/55, A61P 25/00...

Značky: použitie, ktorý, přípravy, farmaceutický, prostriedok, obsahuje, derivát, benzylpiperidínu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný derivát benzylpiperidínu všeobecného vzorca (I), kde znamená R1 H alebo halogén, R2 prípadne halogénom v aromatickom podieli substituovaný benzyl v polohe 2, 3 alebo 4 piperidínového jadra, pričom však R2 neznamená 4-benzyl v prípade, keď znamená X skupinu -CO-, Y a Z -CH2- a R1 atóm H, R3 H alebo A, X -CO-, Y -CH2-, -NH- alebo -O-, Z skupinu -CH2- alebo väzbu, A C1-6 alkyl a B O, H+OH, Hal F, Cl, Br alebo J, a jeho soli. Ďalej je...

Deriváty hydroxámovej kyseliny, medziprodkty a spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 282002

Dátum: 03.08.2001

Autori: Johnson William Henry, Broadhurst Michael John, Brown Paul Anthony

MPK: C07C 259/06, A61K 31/445, C07D 291/06...

Značky: deriváty, kyseliny, hydroxámovej, báze, výroby, liečivá, medziprodkty, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl, R2 je nasýtený 5- alebo 8-členný monocyklický alebo premostený N-heterocyklický kruh, ktorý je viazaný cez atóm N a ktorý, ak je monocyklický, poprípade obsahuje NR4, O, S, SO alebo SO2, ako kruhový člen a/alebo je prípadne substituovaný, R3 je 5- alebo 6-členný N-heterocyklický kruh, R4 je H, nižší alkyl, aryl, aralkyl alebo chrániaca...

Deriváty piperidín-4-karboxamidu s analgetickými a lokálne anestetickými účinkami, spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 281931

Dátum: 09.07.2001

Autori: Ask Anna-lena, Sandberg Rune, Olsson Lars-inge

MPK: A61K 31/445, A61K 31/535, C07D 211/64...

Značky: piperidín-4-karboxamidu, farmaceutický, přípravy, prípravok, analgetickými, deriváty, spôsob, anestetickými, účinkami, použitie, lokálně, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty piperidín-4-karboxamidu vzorca (A), spôsob ich prípravy, farmaceutický prípravok s ich obsahom a ich použitie. Deriváty piperidín-4-karboxamidu majú lokálne anestetický a analgetický účinok.

Spôsob racemizácie opticky čistého substrátu 2-terc-butylkarboxamidpiperazínu alebo substrátu bohatého na 2-terc-butylkarboxamidpiperazín, alebo jeho solí a substrát na racemizáciu

Načítavanie...

Číslo patentu: 281861

Dátum: 22.06.2001

Autori: Rossen Kai, Varsolona Richard, Askin David, Reider Paul, Volante Ralph

MPK: C07D 241/04, C07D 401/06, C07D 405/06...

Značky: substrát, spôsob, solí, čistého, racemizáciu, 2-terc-butylkarboxamidpiperazín, racemizácie, bohatého, substrátů, 2-terc-butylkarboxamidpiperazínu, opticky

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob racemizácie opticky čistého substrátu 2-terc-butylkarboxamidpiperazínu alebo substrátu bohatého na 2-terc-butylkarboxamidpiperazín všeobecného vzorca (IX) alebo (X), alebo jeho solí, ktorý spočíva v tom, že sa substrát nechá reagovať s racemizačným činidlom zo skupiny silná báza, bezvodá soľ kovu alebo karboxylová kyselina, v rozpúšťadle a pri teplote miestnosti až teplote 250 °C. Získané deriváty sú kľúčovými medziproduktmi na prípravu...

Použitie piperidínových derivátov na výrobu farmaceutických prostriedkov, piperidínové deriváty a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: 281747

Dátum: 28.05.2001

Autori: Perregaard Jens Kristian, Moltzen Ejner

MPK: A61K 31/445, C07D 407/06, C07D 401/06...

Značky: piperidínové, piperidínových, farmaceutických, výrobu, derivátov, farmaceutické, použitie, prostriedkov, prostriedky, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie piperidínových derivátov na výrobu farmaceutických prostriedkov s protiúzkostným účinkom, na liečenie psychóz, epilepsie, kŕčových stavov, porúch pohyblivosti, motorických porúch, amnézie, cerebrovaskulárnych ochorení, senilnej demencie Alzheimerovho typu alebo Parkinsonovej choroby, piperidínové deriváty všeobecného vzorca (I), a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.