C07D 413/04

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát, jeho aplikácie ako liečiva, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288232

Dátum: 27.10.2014

Autori: De Bethune Marie-pierre, De Kock Herman Augustinus, Erra Sola Montserrat, Vendeville Sandrine Marie Helene, Surleraux Dominique Louis Nestor Ghislain, Tahri Abdellah, Verschueren Wim Gaston

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/423...

Značky: retrovírusovej, liečivá, aplikácie, 2-(substituovaný, farmaceutická, vitro, amino)benzoxazolsulfónamidový, inhibície, kompozícia, replikácie, spôsob, derivát, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2-(substituovaný amino)benzoxazolsulfónamidový derivát všeobecného vzorca (I´) a príslušné N-oxidy, soli, stereoizomerické formy, racemické zmesi alebo estery. Farmaceutické aplikácie tohto derivátu, najmä na inhibíciu retrovírusovej replikácie. Farmaceutická kompozícia s jeho obsahom a spôsob in vitro inhibície retrovírusovej replikácie pomocou tohto derivátu.

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Pereira Oswy, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin

MPK: A61P 31/12, A61K 31/38, A61K 31/20...

Značky: deriváty, prostriedky, flavivírusové, infekcie, protivírusové, tiofénové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Oxazopíny ako modulátory iónového kanála

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19837

Dátum: 29.06.2012

Autori: Perry Thao, Venkataramani Chandrasekar, Koltun Dmitry, Zablocki Jeff, Jiang Robert, Kalla Rao, Guerrero Juan, Corkey Britton Kenneth, Martinez Ruben, Elzein Elfatih, Parkhill Eric, Graupe Michael, Li Xiaofen

MPK: C07D 267/14, A61K 31/553, C07D 413/04...

Značky: kanála, iónového, modulátory, oxazopíny

Text:

...nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z Che alkylu, C 24 alkynylu, halogénu, -NOL cykloalkylu, arylu, heterocyklického zvyšku, heteroarylu,-N(R 2 °)(R 22), -c(o)-R 2 °, -c(o)-oR 2 °, -c(o)-N(R 2 °) (R 22), -CN, oxo a oRw, kde uvedený Chg alkyl, cykloalkyl, aryl, heterocyklický zvyšok alebo heteroaryl sú pripadne dalej substituované jedným, dvomi alebo tromi substituentmi nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, -N...

Paraziticídne dihydroizoxazolové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19034

Dátum: 08.05.2012

Autori: Wu Wentao, Defauw Jean Marie, An Zengyun, Holmstrom Scott Dale, Chen Shuhui, White William Hunter, Tang Chongzhi, Zhang Yang, Hu Ping, Chen Liang

MPK: C07D 413/14, A01N 43/80, C07D 413/04...

Značky: paraziticídne, dihydroizoxazolové, zlúčeniny

Text:

...integrovaného riadenia škodcov, pri ktorom sa rôzne metódy kontroly prispôsobujú jednej oblasti alebo proti jednému druhu kliešťov,a to s vhodným zvážením ich účinkov na životné prostredie.0004 Hoci je používanie insekticídov a pesticídov výhodné, sú potrebné alternatívne alebo vylepšené zlúčeniny, prostriedky a metódy. Požadované zlúčeniny, prostriedky a metódy by poskytli nielen alternatívne terapie, ale rovnako by prekonali jedno alebo...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi, Shirasaki Yoshihisa, Ono Naoya, Oka Yusuke, Sekiguchi Yoshinori, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

2-Metoxy-pyridín-4-ylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19433

Dátum: 18.01.2012

Autori: Nayler Oliver, Morrison Keith, Steiner Beat, Mathys Boris, Bolli Martin, Lescop Cyrille, Mueller Claus

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: deriváty, 2-metoxy-pyridín-4-ylové

Text:

...účinkov používané kombinácie až troch alebo štyroch liečivých prípravkov. V súčasnosti aplikované štandardné liečivá na liečbu odmietnutia transplantovaných orgánov narušujú intracelulárne signálne dráhy pri aktivácii T- alebo B-leukocytov. Jedná sa pritom napr. o cyklosporín, daklizumab,basiliximab, everolimus alebo FK 506, ktoré narušujú uvoľňovanie cítokínov alebo citokínové signálne dráhy azatioprín alebo leflunomid, ktoré...

Triazín-oxadiazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20515

Dátum: 13.09.2011

Autori: Willows David, Gleave Laura, Bock Mark, Eustache Florence, Bentley Jonathan, Heifetz Alexander, Cain Thomas, Barker Oliver, Raoof Ali, Hargrave Jonathan, Dod Jennifer Ruth, Chovatia Praful, Law Richard

MPK: A61K 31/53, A61P 29/00, C07D 413/04...

Značky: triazín-oxadiazoly

Text:

...k pocitom, ktoré by spôsobili bolest u väčšiny jedincov, napr.pri fraktúrach kostí, popáleninách, zubných abscesoch, zápalu slepého čreva a pôrodu.Súčasne sú schopní rozlíšiť medzi inými pocitmi, ako sú tepelne (teplo/chlad) a hmatovéNedávne klinické správy uvádzajú, že zvýšenie funkčných mutácií u humánneho Nav 1.7 je typicky spojené s niekoľkými vážnymi patologickými stavmi. Primáma erythermalgia je typicky spojená s mutácíami T 2573 A a T...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Mitsunari Takashi, Kajiki Ryu, Shibayama Atsushi, Kobayashi Masami, Nagamatsu Atsushi

MPK: A01N 43/84, A01N 43/707, A01N 43/80...

Značky: herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, derivát

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Aryletynylové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21026

Dátum: 11.04.2011

Autori: Vieira Eric, Jaeschke Georg, Guba Wolfgang, Rueher Daniel, Stadler Heinz, Lindemann Lothar, Jolidon Synese, Ricci Antonio, Green Luke

MPK: A61P 25/18, C07D 401/04, A61K 31/506...

Značky: deriváty, aryletynylové

Text:

...schizofrénia, Alzheimerova choroba, kognitívne poruchy aAko iné liečiteľné indikácie je možne V tejto súvislosti uviesť zníženú funkciu mozgu po operáciách bypass alebo transplantáciách, zlom zásobeni mozgu krvou, poranení miechy,poranení hlavy, hypoxii počas tehotenstva, srdcovej zástave a hypoglykémii. Ako iné liečiteľné índikácie je možne uviesť ischemiu, Huntingtonovu choreu, amyotroñckú laterálnu sklerózu (ALS), demenciu pri AIDS,...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Budd Emma, Legrand Darren Mark, Howsham Catherine, Bala Kamlesh Jagdis, Spiegel Katrin, Edwards Lee, Baettig Urs, Hughes Glyn

MPK: C07D 213/81, A61K 31/443, A61P 11/12...

Značky: deriváty, pyrazínové, pyridínové, liečenie

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Nové zlúčeniny viažuce a modulujúce aktivitu FXR (NR1H4)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18112

Dátum: 19.08.2010

Autori: Kremoser Claus, Steeneck Christoph, Kinzel Olaf, Abel Ulrich

MPK: A61K 31/443, A61K 31/4192, A61K 31/42...

Značky: viažúce, modulujúce, nr1h4, nové, aktivitu, zlúčeniny

Text:

...al. Fibroblast growth factor 15 functions as an enterohepatic signal to regulate bile acid homeostasis Cell Metab. 2005,2(4), 217-225).0009 Je tu jedna publikácia, ktorá navrhuje priamy vplyv aktivácie FXR na prežitie infekčných organizmov, ako sú baktérie alebo protozoálne parazity prostredníctvom zvýšenej regulácie lyzozomálneho zániku/faktor prežitia Taco-2 v makrofágoch (P. Anandet al. Downregulatíon of TACO gene transcription restricts...

Furazanobenzimidazoly ako proliečivá na liečbu neoplastických a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17740

Dátum: 26.07.2010

Autori: Pohlmann Jens, Bachmann Felix

MPK: A61K 31/4245, C07D 413/04, A61P 35/00...

Značky: neoplastických, autoimunitných, liečbu, furazanobenzimidazoly, proliečivá, ochorení

Text:

...strata neurálnej funkcie v prípade tkanivovej remodelácieapod. Také bunky imôžu stratiť normálnu regulačnú kontrolubunečného delenia a môžu tiež zlyhać pri snahe o bunečnú smrt.0007 Pretože apoptóza je inhibovaná alebo zdržovaná u väčšiny proliferatívnych, neoplastických ochorení, indukcia apoptózy je jednou z možností liečby rakoviny, zvlášć týchtypov rakoviny, ktoré vykazujú rezistenciu na klasickúchemoterapiu, radioterapiu a imunoterapiu...

Pyridin-4-ylové deriváty ako antagonisty S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15785

Dátum: 15.07.2010

Autori: Steiner Beat, Mathys Boris, Lescop Cyrille, Nayler Oliver, Bolli Martin, Mueller Claus, Morrison Keith

MPK: C07D 413/04, A61K 31/4439, A61P 37/00...

Značky: pyridin-4-ylové, deriváty, antagonisty

Text:

...pozorovaným zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 Pl/EDG 1 robí také zlúčeniny užitočnými pri liečbe nekontrolovaných zápalových ochorení a pri zlepšení funkčnosti vaskulámeho systému.Dokument zo stavu techniky W 0 2008/029371 opisuje zlúčeniny, ktoré pôsobia ako agonísty receptora S 1 Pl/EDG 1 a vykazujú imunomodulačný účinok ako je opísané vyššie. Neočakávane bolo teraz zistené, že zlúčeniny podľa...

Herbicídne benzoxazinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14050

Dátum: 11.06.2010

Autori: Walter Helmut, Newton Trevor William, Sievernich Bernd, Parra Rapado Liliana, Grossmann Klaus, Evans Richard Roger, Witschel Matthias, Seitz Thomas, Niggeweg Ricarda, Simon Anja

MPK: A01N 43/84, C07D 265/36, C07C 233/75...

Značky: benzoxazinóny, herbicídne

Text:

...aktivitu účinnej zlúčeniny a spoľahlivosť účinku. Je najmä žiaduce, aby kompozícia na ochranu plodín kontrolovala škodlivé rastliny účinne a súčasne aby bola kompatibilná s príslušnými úžitkovými rastlinami. Žiaduce je aj široké spektrumaktivity umožňujúce súbežnú kontrolu škodlivých rastlín. Toto často nemožnodosiahnuť pomocou jedinej herbicídne aktívnej zlúčeniny.Pri mnohých vysokoúčinných herbicídoch existuje problém, že ich...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Wakabayashi Takeshi, Tsukamoto Tetsuya, Ohra Taiichi

MPK: A61K 31/496, A61K 31/551, A61K 31/5377...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Karra Srinivasa, Richardson Thomas, Huck Bayard, Qiu Hui, Chen Xiaoling, Goutopoulos Andreas, Vandeveer Harold, Jones Reinaldo, Sutton Amanda, Stieber Frank, Heasley Brian, Xiao Yufang, Perrey David, Lan Ruoxi, Hodous Brian, Liu-bujalski Lesley

MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: nové, amino-azaheterocyklické, karboxamidy

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Kondo Mitsuyo, Taniguchi Takahiko, Kunitomo Jun, Fushimi Makoto, Kawada Akira, Quinn John, Yoshikawa Masato

MPK: A61P 25/18, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Difosfátová soľ N-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4′- (trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14191

Dátum: 15.09.2009

Autori: Wu Raeann, De La Cruz Marilyn, Waykole Liladhar Murlidhar, Bajwa Joginder Singh, Dodd Stephanie Kay

MPK: C07D 413/04, A61K 35/00, A61K 31/5377...

Značky: difosfátová, n-[6-(cis-2,6-dimetylmorfolín-4-yl)pyridín-3-yl]-2-metyl-4, trifluórmetoxy)[1,1'-bifenyl]-3-karboxamidu

Text:

...zahŕňa hydráty a solváty solí pripravených V súlade s týmto vynálezom. Príklady farmaceutický prijateľných minerálnych alebo organických kyselín alebo báz sú uvedené v tabuľkách 1-8 v Handbook of Pharmaceutical Salts, P.H. Stahl a C.G. Wermuth (eds.), VHCA, Zurich 2002, str. 334-345. Medzi konkrétne príklady solí, na ktoré sa vynález žiadnym spôsobom neobmedzuje, patria hydrochlorid, fosfát,sulfát, mezylát, ezylát a bezylát. Pojem...

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Peng Xuemei, Rosen Hugh, Guerrero Miguel, Roberts Edward, Poddutoori Ramulu, Brown Steven

MPK: C07D 271/06, A61K 31/41, A01N 43/82...

Značky: sfingozínových, nové, modulátory, fosfátových, receptorov

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Rhönnstad Patrik, Cheng Aiping, Kallin Elisabet, Apelqvist Theresa, Wennerstal Mattias

MPK: A61P 13/00, A61K 31/404, A61P 3/06...

Značky: ligandy, nové, estrogénových, receptorov

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

Pyridín-2-ylové deriváty ako imunomodulačné činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14523

Dátum: 25.02.2009

Autori: Nayler Oliver, Mathys Boris, Bolli Martin, Mueller Claus, Lescop Cyrille, Steiner Beat

MPK: A61P 37/02, A61K 31/4245, C07D 413/04...

Značky: činidla, deriváty, imunomodulačné, pyridín-2-ylové

Text:

...alebo F K 506, ktoré bránia uvoľňovaniu cytokínov alebo ich singnalizácii azatioprín alebo leflunomíd, ktoré inhibujú syntézu nukleotidov alebo 15 deoxyspergualín, čo je inhibítor díferenciácie leukocytov.Na ich účinkoch spočívajú prínosné účinky širokospektrálnej liečby, avšak generalizovaná imunosupresia, ktorú tieto liečivá vyvolávajú, znižuje obranu imunitného systému pred infekciami a malignitami. Okrem toho sú štandardné...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Tamita Tomoko, Fujino Aya, Chaki Shigeyuki, Nozawa Dai, Ohta Hiroshi, Kashiwa Shuhei, Masuda Seiji, Nakamura Toshio, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/422...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11756

Dátum: 03.11.2008

Autori: Simoneau Bruno, Bailey Murray, Landry Serge, Carson Rebekah, Tsantrizos Youla, Fader Lee, Halmos Teddy, Bilodeau François, Kawai Stephen, Laplante Steven

MPK: A61K 31/47, A61K 31/538, A61K 31/4709...

Značky: ludskej, replikácie, vírusu, inhibitory, nedostatočnosti, imunitnej

Text:

...aj Het môže byť pripadne substituovaný 1 až 3 substituentmivybranými nezávisle spomedzi nasledujúcichii) (Cjaalkyl pripadne substituovaný skupinami -OH, -O-(Cjighalogénalkyl alebo -O-(Cuüalkyl aiii) aryl alebo Het, kde aryl aj Het môže byť prípadne substituovaný halogénom, (Cmalkylom alebo COOH akde R je vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (Cmalkenyl, (C 2 a)aIkinyI,(C 1-s)halogénalkyl, (C 3.7)cykloalkyI, aryl a HetR je v každom prípade...

Azolkarboxamidová zlúčenina alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17634

Dátum: 23.10.2008

Autori: Kawaguchi Kenichi, Seo Ryushi, Suga Akira, Watanabe Toru, Azami Hidenori, Matsumoto Shunichiro, Nomura Takaho, Shin Takashi, Tanahashi Masayuki, Sugasawa Keizo, Abe Tomoaki

MPK: A61K 31/426, A61K 31/422, A61K 31/421...

Značky: azolkarboxamidová, zlúčenina

Text:

...pri podávaní NGF človeku alebo potkanovi je idukovaná bolesť a že tento pocit bolesti chýba u myší s vyradeným receptorom trkA. V dôsledku toho sa má za to, že existuje silná súvislosť medzi NGF a pocitom bolesti. lnhibícia NGF vykazuje účinnosť u zvieracích modelov neuropatickej bolesti alebo zápalovej bolesti, akoje model s bolesťou vyvolanou poškodením sedacích nervov (nepatentový dokument 6) a model s bolesťou vyvolanou poškodením...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Stewart Lorna, Rigoreau Laurent Jean Martin, Pavé Grégoire Alexandre, Firth James Donald, Wynne Emma Louise

MPK: C07D 401/04, C07D 403/04, C07D 249/18...

Značky: zlúčeniny, použitie, 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Oxadiazolové deriváty a ich použitie ako metabotropných potenciátorov glutamátového receptora – 842

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18175

Dátum: 05.06.2008

Autori: Slassi Abdelmalik, Egle Ian, Folmer James, Empfield James, Clayton Joshua, Ma Fupeng, Isaac Methvin

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, C07D 413/04...

Značky: deriváty, glutamátového, metabotropných, oxadiazolové, potenciátorov, použitie, receptora

Text:

...podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeninypodľa vynálezu alebo farmaceutickej kompozície obsahujúcej toto množstvo živočíchovi.Vynález tiež poskytuje použitie zlúčeniny podľa vynálezu alebo jej farmaceutický prijateľnej soli alebo hydrátu, na výrobu liečiva na liečenie ochorení uvedených podľaĎalej vynález poskytuje zlúčeninu podľa vynálezu alebo jej farmaceutický prijateľnúsoľ alebo hydrát, na použitie pri liečení.Zlúčeniny opísanć...

Oxadiazolové deriváty a ich použitie ako potenciátorov metabotropného glutamátového receptora – 842

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12878

Dátum: 05.06.2008

Autori: Egle Ian, Empfield James, Ma Fupeng, Isaac Methvin, Slassi Abdelmalik, Clayton Joshua, Folmer James

MPK: C07D 413/04, C07D 487/08

Značky: metabotropného, deriváty, potenciátorov, glutamátového, oxadiazolové, použitie, receptora

Text:

...skupinaR 2 je vodík alebo Cmalkylová skupina alebo farmaceutický prijateľná soľ, hydrát, solvát, optický izomér alebo ich kombinácia. Predkladaný vynález tiež poskytuje spôsoby prípravy zlúčenín všeobecného vzorca I.Predkladaný vynález ďalej poskytuje farmaceutickú kornpozíciu obsahujúcu zlúčeninu všeobecného vzorca I spolu s farmaceutický prijateľným nosičom alebo pomocnou látkou tiež sa opisuje spôsob liečby alebo prevencia...

Aminopyridínové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16205

Dátum: 29.02.2008

Autori: Velker Jörg, Bolli Martin, Mathys Boris, Mueller Claus, Nayler Oliver, Steiner Beat

MPK: A61K 31/4439, C07D 413/04, A61P 37/00...

Značky: agonisti, deriváty, aminopyridínové, receptora

Text:

...signalizáciou cytokinov azatioprin alebo leflunomid inhibujú syntézu nukleotidov alebo IS-deoxyspergualin, ktorý je inhibítorom diferenciácie leukocytov.Celý rad imunosupresív vykazuje výhodné účinky v imunosupresívnej terapii,avšak všeobecne je možné povedať, že imunosupresíva znižujú imunitnú obranyschopnosť organizmu proti infekcii a malignite. Bežné imunosupresíva sú navyše často podávané vo vysokých dávkach a môžu vyvolať alebo urýchliť...

Piperidínové GPCR agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11018

Dátum: 04.01.2008

Autori: Bertram Lisa Sarah, Swain Simon Andrew, Fyfe Matthew Colin Thor, Jeevaratnam Revathy Perpetua, Keily John

MPK: A61P 3/10, A61K 31/454, A61P 3/04...

Značky: piperidínové, agonisty

Text:

...činidiel, hlavne takých, ktoré sú dobre tolerované smalým množstvom nepriaznivých účinkov.0007 GPR 119 (skôr označovaný ako GPR 116) je GPCR identiñkovaný ako SNORF 25 vo WO 00 l 50562, ktorý opisuje ako ludské, tak potkanie receptory,US 6 468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek),AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludi je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom...

Piperidínové GPRC agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10692

Dátum: 04.01.2008

Autori: Swain Simon Andrew, Keily John, Fyfe Matthew Colin Thor

MPK: A61K 31/454, A61P 3/10, A61P 3/04...

Značky: agonisty, piperidínové

Text:

...ako GPCR 116) je GPCR identifikovaný ako SNORF 25 vo WO 00/50562, ktorý opisuje ako ľudské. tak potkanie receptory, US 6468 756 tiež opisuje myší receptor (prístupové čísla AAN 95194 (človek), AAN 95195 (potkan) a ANN 95196 (myš.0008 U ludí je GPR 119 exprimovaný v pankrease, tenkom čreve, hrubom čreve a tukovom tkanive. Profil exprimovania ľudského GPR 119 receptoraukazuje jeho prípadné využitie ako cieľa na liečenie obezity a...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12558

Dátum: 19.12.2007

Autori: Rivers Dean Andrew, Ahmed Mahmood, Norton David, Myatt James

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/405...

Značky: zlúčeniny

Text:

...uzlín späć do krvného riečiska.Vymazanie génu SlPl spôsobuje embryonálnu letalitu. Experimenty uskutočnené za účelom výskumu úlohy receptora SlPl pri migrácii a výmene lymfocytov, zahŕňali adoptívny transfer označených SlPl deficientných T-buniek do ožiarenej myši voľne žijúceho typu. Tieto bunky vykazovali redukovaný výstup zo sekundárnychSlPl bola rovnako pripísaná úloha v modulácii spojovania endoteliálnych buniek (Allende a kol...

Indolové deriváty ako agonisty receptora S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Ahmed Mahmood, Myatt James, Norton David, Rivers Dean Andrew

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/405...

Značky: receptora, deriváty, indolové, agonisty

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Antibakteriálne deriváty chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9762

Dátum: 04.12.2007

Autori: Koul Anil, Andries Koenraad Jozef Lodewijk Marcel, Guillemont Jérome Emile Georges

MPK: C07D 215/14, A61K 31/496, A61P 31/04...

Značky: chinolinu, antibakteriálně, deriváty

Text:

...epidémie ľB pod kontrolou je problém latentnej TB. Napriek desaťročizun trvania programov na potláčaitie tuberkulózy (TB) sú asi 2 miliardy ľudí mikazenć M. tuberculosis, aj ked asymptoiríaticky. U asi 10 týchto osôb je riziko, že sa uruch pUČdS ich života rozvinie aktívna TB. Globálna epidémia TB je živená infekcioupacientov s HIV TB a nárastom kmeňov TB odolných voči viacerým liekom (MDR-TB). Reaktivácia latentnej TB je pre vývoj...

Pyridínkarboxamidy ako inhibítory 11-beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9336

Dátum: 31.10.2007

Autori: Whittamore Paul Robert Owen, Scott James Stewart, Packer Martin, Mccoull William

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/44, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, 11-beta-hsd1, pyridínkarboxamidy

Text:

...úrovne kortikosterónu v plazme bolí nonnálne, avšak úrovne kortikosterónu v pečeňových portálnych žilách boli zvýšené trojnásobne a má sa za to, že toto je príčinou metabolických účinkov V pečení.0007 Všeobecne je teraz jasné, že kompletný metabolický syndróm môže byť u myší napodobnený jednoducho nadmemou expresiou IIBHSDI v samotnom tuku na úrovniach, ktoré sú podobné úrovniam u obézneho človeka.0008 Distribúcia l 1 BHSD 1 v tkanivách je...

Pyridín-3-ylové deriváty ako imunomodulačné agens

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13622

Dátum: 06.09.2007

Autori: Nayler Oliver, Steiner Beat, Bolli Martin, Lehmann David, Velker Jörg, Mueller Claus, Mathys Boris

MPK: A61P 19/00, A61P 35/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, imunomodulačné, pyridín-3-ylové, agens

Text:

...inhibítor diferenciácie leukocytov.0005 Výhodné účinky širokých imunosupresívnych terapií sa týkajú ich vplyvu napokon všeobecné iunomsupresem, ktoré tieto liečivá dosahujú, oslabuje imunitný systém vôči infekcii a zhubným chorobám. Navyše štandardné imunosupresívne terapie sú často používané vo vysokých dávkach a môžu spôsobovať0006 DE 102 37 883 A 1 opisuje substituované izoxazolové deriváty a ich farmaceutické použitie. W 0...

Deriváty pyridin-4-ylu ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13587

Dátum: 06.09.2007

Autori: Mueller Claus, Mathys Boris, Bolli Martin, Steiner Beat, Lehmann David, Nayler Oliver, Velker Jörg

MPK: A61P 35/00, A61P 19/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, pyridin-4-ylu, imunomodulátory

Text:

...s receptorom S 1 P 1/EDG 1 a ktoré vykazujú silný a dlhodobý imunomodulačný účinok, ktorý je dosiahnutý znížením počtu cirkulujúcich a inñltrujúcich T- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo narušené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T-/B-lymfocytov následkom agonizmu S 1 P 1/EDG 1, pravdepodobne V kombinácii s pozorovaným zlepšením ñąnkcie endotelovej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou S 1 P 1/EDG 1, robí...

(3-Aryl-piperazín-1-ylové) deriváty 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyftalazínu a 6,7-dialkoxyizochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12977

Dátum: 10.07.2007

Autor: Kehler Jan

MPK: A61P 25/28, C07D 403/04, A61K 31/541...

Značky: 6,7-dialkoxyftalazínu, 3-aryl-piperazín-1-ylové, 6,7-dialkoxychinazolínu, 6,7-dialkoxyizochinolínu, deriváty

Text:

...cesty, ktorá široko funguje na uľahčenie reakcií chovania. Skupina D 2 neurónov je časť nepriamej striatálnej výstupnej metabolickej cesty, ktorá funguje na potlačenie reakcií chovania. ktorá súťaži s tými, ktoré sú uľahčované priamou metabolickou cestou. Tieto súťažiace metabolické cesty pôsobia ako brzda a plyn v aute. V najjednoduchšom pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby dôsledkom nadmernej aktivity nepriamej...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Steiner Beat, Mathys Boris, Mueller Claus, Nayler Oliver, Velker Jörg, Bolli Martin, Lehmann David

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4245, A61P 17/00...

Značky: receptora, tiofénové, deriváty, agonisti

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Inhibítory ľudskej proteínovej tyrozín fosfatázy a spôsoby použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18981

Dátum: 27.06.2007

Autori: Nichols Ryan, Clark Cynthia Monesa, Amarasinghe Kande, Maier Matthew Brian, Gray Jeffrey Lyle

MPK: A61K 31/425, A61K 31/422, A61P 35/00...

Značky: ludskej, inhibitory, použitia, proteínovej, spôsoby, tyrozín, fosfatázy

Text:

...To je prípad najmä pacientov upútaných na lôžko alebo pacientov s diabetom, ktorí majú ťažké, zle sa hojace kožné vredy. V mnohých z týchto prípadov je oneskorenie v hojení výsledkom nedostatočného prekrvenia a to bud v dôsledku neustáleho tlaku, alebo upchania ciev. Zlý kapilámy obeh v dôsledku malé aterosklerózy tepien alebo žilného hromadenia prispieva kzlyhaniu pri obnove poškodeného tkaniva. Tieto tkanivá sú často infikované...

Zlúčeniny a kompozície ako modulátory hedgehog dráhy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14536

Dátum: 04.05.2007

Autori: Gao Wenqi, Cheng Dai, Han Dong, Jiang Jiqing, Wu Xu, Wan Yongqin, Pan Shifeng

MPK: C07D 413/04

Značky: dráhy, kompozície, modulátory, hedgehog, zlúčeniny

Text:

...zo skupiny, do ktorej patrí, vodík, halogén, Cmalkylová skupina, halogénom substituovaná Cmalkylová skupina,Cpgalkoxy skupina, halogénom substituovaná-Cmalkoxy skupina a -OXNR 1 o.,R.ob pričomRioa. a Rio), nezávisle od seba vybrané z vodíka a Cmalkylovej skupinyR je vybrané zo skupiny, do ktorej patn kyano skupina, halogén, Cmalkylová skupina, halogénom substituovaná-Cmalkylová skupina. Cwalkoxy skupina, halogénom substituovaná-Cmalkoxy...