C07D 413/00

Oxímy a ich použitie na prípravu izoxazolin-3-yl-acylbenzénov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287758

Dátum: 15.08.2011

Autori: Rheinheimer Joachim, Misslitz Ulf, Witschel Matthias, Rack Michael, Götz Norbert, Lochtman Rene, Von Deyn Wolfgang, Baumann Ernst, Hagen Helmut, Gebhardt Joachim, Keil Michael

MPK: C07C 251/00, C07C 249/06, C07C 251/40...

Značky: izoxazolin-3-yl-acylbenzénov, oxímy, přípravu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú oxímy vzorca (III), kde R1 znamená C1-C6-alkyl, a ich použitie na prípravu izoxazolínu vzorca (I), kde substituenty majú nasledujúce významy: R1 znamená vodík, C1-C6-alkyl, R2 predstavuje C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 znamenajú vodík, C1-C6-alkyl, alebo R4 a R5 spoločne tvoria väzbu, R6 predstavuje heterocyklický kruh a n znamená 0, 1 alebo 2.

Spôsob prípravy izoxazolin-3-yl-acylbenzénov a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287476

Dátum: 22.10.2010

Autori: Von Deyn Wolfgang, Keil Michael, Rheinheimer Joachim, Baumann Ernst, Gebhardt Joachim, Lochtman Rene, Misslitz Ulf, Witschel Matthias, Rack Michael, Götz Norbert, Hagen Helmut

MPK: C07C 205/00, C07C 201/00, C07C 249/00...

Značky: přípravy, spôsob, přípravu, izoxazolin-3-yl-acylbenzénov, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy izoxazolénu vzorca (I), kde R1 znamená vodík, C1-C6-alkyl, R2 predstavuje C1-C6-alkyl, R3, R4, R5 znamenajú vodík, C1-C6-alkyl, alebo R4 a R5 spoločne tvoria väzbu, R6 predstavuje heterocyklický kruh a n znamená 0, 1 alebo 2. Uvedený spôsob zahŕňa prípravu medziproduktu vzorca (VI), kde R1, R3, R4 a R5 majú uvedené významy. Po tomto kroku nasleduje halogenácia, tiometylácia, oxidácia a acylácia, pričom sa získajú zlúčeniny...

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Edmunds Andrew, De Mesmaeker Alain, Schaetzer Jürgen, Lüthy Christoph

MPK: C07D 401/00, A01N 43/00, C07D 213/00...

Značky: kompozícia, rastlín, použitie, substituované, přípravy, pyridíny, inhibujúca, spôsob, herbicídna

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Miller Michael, Neustadt Bernard, Mckittrick Brian, Laughlin Mark, Tagat Jayaram, Clader John, Labroli Marc, Mccombie Stuart, Gilbert Eric, Steensma Ruo, Palani Anandan, Josien Hubert, Smith Elizabeth, Vice Susan, Baroudy Bahige

MPK: A61P 31/00, A61K 31/496, C07D 211/00...

Značky: tohto, antagonistov, prípravok, farmaceutický, súprava, přípravků, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4025, A61K 31/343...

Značky: přípravu, benzofuránu, výrobu, derivát, liečiv, použitie, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, medziproduktu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Eliu Victor Paul, Hauser Julia

MPK: C07D 277/00, C07D 263/00, C07D 235/00...

Značky: bis-benzazolylových, spôsob, přípravy, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Substituované oxazolidinóny, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287272

Dátum: 12.04.2010

Autori: Pernerstorfer Josef, Lampe Thomas, Perzborn Elisabeth, Schlemmer Karl-heinz, Straub Alexander, Röhrig Susanne, Pohlmann Jens

MPK: C07D 413/00, A61K 31/42, A61P 7/00...

Značky: tieto, obsahujúce, lieky, použitie, oxazolidinóny, substituované, výroby, látky, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka oblasti zrážania krvi, obzvlášť nových substituovaných derivátov oxazolidinónu všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty význam uvedený v opisnej časti, spôsobu ich výroby, ako i ich použitia ako účinných látok v liekoch.

Farmaceutická kompozícia obsahujúca pyrolom substituovaný 2-indolinón, súprava obsahujúca uvedenú kompozíciu a použitie pyrolom substituovaného 2-indolinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287132

Dátum: 30.11.2009

Autori: Sun Li, Tang Peng Cho, Mcmahon Gerald

MPK: A61K 31/403, A61K 31/535, A61K 31/40...

Značky: použitie, kompozícia, kompozíciu, substituovaného, súprava, farmaceutická, uvedenú, obsahujúca, 2-indolinón, pyrolom, substituovaný, 2-indolinónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú pyrolom substituované 2-indolinóny a ich fyziologicky prijateľné soli, ktoré modulujú aktivitu proteínkináz, farmaceutické kompozície obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto kompozícií pri prevencii a liečbe bunkových porúch súvisiacich s proteínkinázami, ako je napr. rakovina.

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287113

Dátum: 20.11.2009

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Sommen François Maria, Janssens Frans Eduard

MPK: A61K 31/55, A61P 1/00, C07D 221/00...

Značky: homopiperidylový, substituovaný, analog, prípravok, přípravy, farmaceutický, obsahom, benzimidazolu, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný homopiperidylový analóg benzimidazolu vzorca (I), jeho N-oxid, adičná soľ, kvartérny amín a stereochemicky izomérna forma, kde -A- je nasýtená alebo nenasýtená homopiperidinylová skupina s jednou dvojitou väzbou, ktorá je substituovaná R2, ktorým je H, OH, alkyl s 1 až 4 atómami C alebo alkyloxy s 1 až 4 atómami C, -a1=a2-a3=a4- je dvojmocná skupina, R1 je H, alkyl s 1 až 6 atómami C, aryl1, aryl1alkyl s 1 až 6 atómami C v alkyle,...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 31/4025, A61K 38/00, A61P 1/00...

Značky: farmaceutická, inhibítora, použitie, profarmakum, medziprodukt, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Camps Montserrat, Church Dennis, Arkinstall Stephen, Gotteland Jean Pierre, Rueckle Thomas, Halazy Serge, Biamonte Marco

MPK: C07D 221/00, A61K 31/445, A61K 31/496...

Značky: použitie, deriváty, spôsob, sulfónamidové, obsahom, přípravy, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Linezolid – kryštalická forma II a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287025

Dátum: 16.09.2009

Autor: Bergren Michael

MPK: C07D 263/00, C07D 413/00

Značky: krystalická, linezolid, spôsob, přípravy, forma

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je kryštalická forma II známej zlúčeniny, linezolidu, ktorá je užitočná ako antibakteriálne činidlo a tiež aj spôsob výroby tejto zlúčeniny.

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Van Vliet Bernard, Visser Gerben, Tulp Martinus, Van Hes Roelof, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis

MPK: C07D 401/00, A61K 31/496, C07D 209/00...

Značky: spôsob, fenylpiperazínov, deriváty, farmaceutická, přípravy, použitie, kompozícia, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Baum Anke, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Langkopf Elke, Solca Flavio, Metz Thomas

MPK: A61K 31/541, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: heterocyklické, přípravy, použitie, spôsob, obsahom, farmaceutický, bicyklické, prostriedok, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Spôsob prípravy 4-tioalkylbrómobenzénových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286986

Dátum: 31.07.2009

Autori: Keil Michael, Von Deyn Wolfgang, Rack Michael, Gebhardt Joachim, Lochtman Rene

MPK: C07C 251/00, C07C 319/00, C07D 261/00...

Značky: přípravy, spôsob, derivátov, 4-tioalkylbrómobenzénových

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy 4-tioalkylbrómbenzénových derivátov všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená C1-C6-alkylovú skupinu, C1-C6-halogénalkylovú skupinu, C1-C6-alkoxyskupinu, C1-C6-halogénalkoxyskupinu, C3-C8-cykloalkylovú skupinu, halogén R2 predstavuje kyanoskupinu alebo heterocyklický zvyšok R3 znamená C1-C6-alkylovú skupinu, ktorý zahrnuje reakciu zlúčeniny vzorca (II), v ktorom R1 a R2 majú vyššie definované významy, s...

Morfolínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286977

Dátum: 27.07.2009

Autori: Ducoux Jean Philippe, Emonds-alt Xavier, Proietto Vincenzo, Gueule Patrick

MPK: A61P 25/00, A61K 31/5375, A61P 11/00...

Značky: spôsob, morfolinové, přípravy, farmaceutické, použitie, obsahujúce, tieto, zlúčeniny, prostriedky, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s minerálnymi alebo organickými kyselinami, ich solváty a/alebo hydráty, ktoré sa vyznačujú silnou afinitou a vysokým stupňom selektivity na ľudské NK1 receptory substancie P. Opisuje sa aj spôsob výroby týchto zlúčenín, ich medziprodukty všeobecných vzorcov (IV), (VI) a (VIII) používané pri ich výrobe, farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto deriváty a ich použitie na výrobu liečiv na...

Piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286968

Dátum: 22.07.2009

Autori: Neustadt Bernard, Clader John, Laughlin Mark, Josien Hubert, Mckittrick Brian, Tagat Jayaram, Steensma Ruo, Baroudy Bahige, Miller Michael, Palani Anandan, Vice Susan, Mccombie Stuart

MPK: A61K 31/4468, A61P 19/00, A61K 31/4523...

Značky: antagonista, prostriedok, obsahom, farmaceutický, použitie, piperidín-piperidinyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je piperidín-piperidinyl ako CCR5 antagonista všeobecného vzorca (II), farmaceutický prostriedok na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie, odmietnutia transplantovaného pevného orgánu, odmietnutia štepu hostiteľom, artritídy, reumatizmu kĺbov, zápalovej choroby čriev, atopickej dermatitídy, psoriázy, astmy, alergií alebo roztrúsenej sklerózy, obsahujúci antagonistickú zlúčeninu podľa vynálezu a jej použitie na prípravu liečiva na...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Solca Flavio, Jung Birgit, Blech Stefan, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5355, A61K 31/5375...

Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, spôsob, použitie, bicyklické, zlúčeniny, heterocyklické, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lythgoe David John, Ratcliffe Andrew James, Mclay Iain Mcfarlane, Porter Barry, Collis Alan John, Mckenna Jeffrey Mark, Halley Frank, Wallace Paul Andrew, Bamborough Paul Lindsay, Lewis Richard Alan

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: přípravy, imidazolového, derivátů, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Tempczyk-russell Anna Maria, Borchardt Allen, Johnson Theodore Otto, Thomas Christine, Hua Ye, Braganza John, Kania Robert Steven, Varney Michael David, Luu Hiep The, Johnson Michael David, Bender Steven Lee, Palmer Cynthia Louise, Wallace Michael Brennan, Cripps Stephan James, Collins Michael Raymond, Teng Min, Reich Siegfried Heinz

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/4196, A61K 31/416...

Značky: použitie, farmaceutický, cicavca, indazolu, derivát, stavu, prípravok, liečenie, obsahom, chorobného

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Spôsob prípravy taxánov a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286880

Dátum: 11.06.2009

Autor: Bombardelli Ezio

MPK: C07D 305/00, C07D 413/00, A61K 31/335...

Značky: spôsob, přípravy, taxánov, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy taxánových derivátov všeobecného vzorca (I) reakciou 10-deacetylbakatínu (III) chráneného v polohách 7 a 10 s trichlóracetylovými skupinami so zlúčeninou všeobecného vzorca (VII) a následné odstránenie ochranných skupín a hydrolýza oxazolidínového kruhu.

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Lichtner Rosemarie, Skuballa Werner, Schwede Wolfgang, Hoffmann Jens, Klar Ulrich, Buchmann Bernd

MPK: C07C 49/00, A61P 35/00, A61K 31/335...

Značky: použitie, spôsob, 6-alkinyl, prostriedkoch, 6-epoxyepotilonové, deriváty, farmaceutických, přípravy, 6-alkenyl

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Substituované benzimidazoly, spôsob ich prípravy, ich použitie a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286857

Dátum: 29.05.2009

Autori: Bock William Jerome, Ritzeler Olaf, Flynn Gary, Neises Bernhard, Walser Armin, Stilz Hans-ulrich

MPK: A61K 31/415, C07D 401/00, A61P 29/00...

Značky: obsahuje, spôsob, liečivo, použitie, přípravy, benzimidazoly, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na výrobu liečiv. Uvedené liečivá sa používajú na profylaxiu a liečenie ochorení, na ktorých priebeh má vplyv zvýšená aktivita NFkB.

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Kort Michael, Coghlan Michael, Liu Huaqing, Rohde Jeffrey, Basha Anwer, Patel Meena, Stewart Andrew, Mccarty Catherine, Black Lawrence

MPK: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 19/00...

Značky: kompozícia, farmaceutická, použitie, pyridazinónové, cyklooxygenázy, inhibitory, zlúčeniny, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Pan Gonghua, Davey David, Erickson Shawn David, Mcmillan Kirk, Ohlmeyer Michael, Paradkar Vidyadhar Madhav, Ye Bin, Phillips Gary, Dolle Roland Ellwood, Baldwin John, Devlin James, Arnaiz Damian, Zhao Zuchun, Parkinson John, Morrissey Michael

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: deriváty, inhibitory, použitie, farmaceutické, prostriedky, obsahom, přípravy, spôsob, n-heterocyklické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Piperazínové a piperidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a použitie týchto zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 286778

Dátum: 20.04.2009

Autori: Kruse Cornelis, Long Stephen, Van Der Heijden Johannes, Feenstra Roelof, Van Scharrenburg Gustaaf

MPK: A61K 31/445, A61P 25/00, A61K 31/428...

Značky: zlúčenín, kompozície, zlúčeniny, použitie, obsahujú, farmaceutické, piperidínové, piperazinové, spôsob, přípravy, týchto

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená atóm vodíka, atóm halogénu, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo skupinu CN, skupinu CF3, skupinu OCF3, skupinu SCF3, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy, aminoskupinu alebo mono- alebo dialkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy v každej z alkylových častí, substituovanú aminoskupinu alebo hydroxyskupinu, X znamená atóm kyslíka, atóm síry, skupinu SO...

Benzoimidazolové zlúčeniny, ich použitie a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286773

Dátum: 20.04.2009

Autori: Luzzio Michael Joseph, Barth Wayne Ernest, Lyssikatos Joseph Peter

MPK: A61K 31/47, C07D 401/00, A61P 35/00...

Značky: obsahom, zlúčeniny, farmaceutické, kompozície, použitie, benzoimidazolové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú benzoimidazolové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky vhodné soli, proliečivá a solváty týchto zlúčenín, ako aj ich použitie na výrobu liečiv na liečenie abnormálneho bunkového rastu, ako rakoviny, u cicavcov a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: deriváty, farmaceutický, obsahom, prostriedok, použitie, tetrahydrochinolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Perreaut Pierre, Gougat Jean, Muneaux Yvette, Ferrari Bernard, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/40, A61K 31/4164, A61K 31/435...

Značky: aminometylovú, kompozície, farmaceutické, obsahujú, spôsob, přípravy, použitie, skupinu, obsahujúce, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/505, A61K 31/517, A61K 31/5375...

Značky: obsahuje, deriváty, ktorá, použitie, spôsob, farmaceutická, chinazolínové, kompozícia, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Deriváty močoviny, farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú, a ich použitie ako inhibítorov aktivity IMPDH enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286662

Dátum: 18.02.2009

Autori: Badia Michael, Saunders Jeffrey, Frank Catharine, Novak Perry, Bemis Guy, Bethiel Randy, Armistead David, Ronkin Steven

MPK: A61K 31/42, C07C 275/00, C07D 263/00...

Značky: aktivity, impdh, močoviny, deriváty, inhibítorov, enzymů, farmaceutické, použitie, prostriedky, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde B, B', D, E, G a G' sú vysvetlené v opise, a farmaceutické prostriedky, ktoré sú vhodné na inhibíciu IMPDH enzýmu.

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Smith Elizabeth, Tagat Jayaram, Baroudy Bahige, Labroli Marc, Miller Michael, Mccombie Stuart, Vice Susan, Palani Anandan, Laughlin Mark, Neustadt Bernard, Josien Hubert, Steensma Ruo, Clader John, Mckittrick Brian, Gilbert Eric

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61K 31/4965...

Značky: přípravky, deriváty, použitie, piperazinové, antagonisty, farmaceutické, obsahom, užitočné

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

Spôsob výroby oxazolidinónov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286569

Dátum: 22.12.2008

Autor: Pearlman Bruce

MPK: C07C 251/00, C07C 233/00, C07C 213/00...

Značky: výroby, oxazolidinónov, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa (S)-sekundárny alkohol všeobecného vzorca (VIIIA), kde RN je C1-C5 alkyl, X2 je Cl, Br, p-tuluén sulfonyl alebo m-nitrofenylsulfonyl. Ďalej sú opísané medziprodukty výroby a spôsob výroby farmakologicky účinných oxazolidinónov.

Spiroheterocyklické zlúčeniny, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286463

Dátum: 09.10.2008

Autori: Hickey Eugene Richard, Morwick Tina Marie, Ward Yancey David, Sun Sanxing, Young Erick Richard Roush, Spero Denice Mary, Frye Leah Lynn, Emmanuel Michel Jose, Thomson David, Liu Weimin

MPK: A61K 31/4523, A61P 19/00, A61P 11/00...

Značky: obsahom, zlúčeniny, prostriedok, spôsob, výroby, farmaceutický, spiroheterocyklické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú spiroheterocyklické zlúčeniny, ktoré sú reverzibilnými inhibítormi katepsínu S, K, F, L a B, všeobecného vzorca (I), (II), (Ia) a (Ib). Tieto zlúčeniny sú užitočné na liečenie autoimunitných chorôb. Opísané sú tiež spôsoby výroby takýchto látok.

4-(3-Heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie ako herbicídov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286364

Dátum: 18.07.2008

Autori: Baumann Ernst, Otten Martina, Mayer Guido, Engel Stefan, Misslitz Ulf, Westphalen Karl-otto, Wagner Oliver, Von Deyn Wolfgang, Witschel Matthias, Hill Regina Luise, Rheinheimer Joachim, Walter Helmut

MPK: A01N 43/02, A01N 43/48, A01N 43/72...

Značky: obsahom, herbicídov, kompozície, přípravy, 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazoly vzorca (I), kde jednotlivé substituenty majú významy uvedené v nárokoch, a ich poľnohospodársky užitočné soli
spôsob prípravy 4-(3-heterocyklyl-1-benzoyl)pyrazolov
kompozície s ich obsahom a použitie týchto derivátov alebo kompozícií s ich obsahom na kontrolu nežiaducich rastlín.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Johnson Jeffrey, Dumas Jacques, Sibley Robert, Paulsen Holger, Hatoum-mokdad Holia, Wood Jill, Smith Roger, Khire Uday, Lowinger Timothy, Redman Aniko, Lee Wendy, Scott William, Miller Scott, Riedl Bernd, Renick Joel

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: močoviny, použitie, farmaceutický, prípravok, heterocyklické, obsahujúci, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

3-heterocyklyl-substituované benzoylderiváty, spôsob ich prípravy, kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286069

Dátum: 06.02.2008

Autori: Rack Michael, Walter Helmut, Von Deyn Wolfgang, Mayer Guido, Baumann Ernst, Engel Stefan, Götz Norbert, Gebhardt Joachim, Witschel Matthias, Otten Martina, Misslitz Ulf, Hill Regina Luise, Rheinheimer Joachim, Westphalen Karl-otto, Kardorff Uwe

MPK: A01N 43/72, A01P 13/00, C07D 261/00...

Značky: spôsob, použitie, benzoylderiváty, 3-heterocyklyl-substituované, obsahom, kompozície, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú herbicídne účinné benzoylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená nitroskupinu, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkoxy, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl R2 znamená nitroskupinu, halogén, C1-C6-alkyl, C1-C6-halogénalkyl, C1-C6-alkyltio, C1-C6-alkylsulfinyl, C1-C6-alkylsulfonyl alebo C1-C6-halogénalkylsulfonyl Y znamená CR13R14 R13 a R14 znamenajú atóm vodíka, C1-C4-alkyl, C1-C4-halogénalkyl,...

Fenylpiperazínové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286064

Dátum: 21.01.2008

Autori: Van Scharrenburg Gustaaf, Ronken Eric, Feenstra Roelof, Mccreary Andrew, Kruse Cornelis

MPK: C07D 413/00

Značky: fenylpiperazínové, deriváty, přípravy, spôsob, obsahujú, kompozície, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané fenylpiperazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená skupinu všeobecného vzorca (a) alebo (b), a ich soli a spôsob ich prípravy reakciou zlúčeniny všeobecného vzorca (II) so zlúčeninou všeobecného vzorca L-(a) alebo L-(b), kde L znamená odstupujúcu skupinu. Je opísaná aj farmaceutická kompozícia obsahujúca aspoň jeden fenylpiperazínový derivát všeobecného vzorca (I) a použitie derivátov na liečenie Parkinsonovej...

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny obsahujúce dusík, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 286056

Dátum: 09.01.2008

Autori: Kleemann Heinz-werner, Peukert Stefan, Brendel Joachim, Hemmerle Horst

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4418, A61K 31/4965...

Značky: bisarylové, obsahujú, použitie, orto-substituované, dusík, prostriedky, obsahujúce, zlúčeniny, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Orto-substituované bisarylové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Zlúčeniny podľa vynálezu možno použiť ako antiarytmiká predovšetkým na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií, napr. atriálnych fibrilácií alebo atriálnych flutterov.

Prípravok podporujúci tvorbu/sekréciu neurotropínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285938

Dátum: 15.10.2007

Autori: Murase Katsuhito, Momose Yu

MPK: A61P 25/00, C07D 277/00, C07D 263/00...

Značky: podporujúci, neurotropínu, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie azolového derivátu všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty majú význam uvedený v nárokoch, na výrobu prípravku podporujúceho tvorbu/sekréciu neurotropínu.