C07D 409/14

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Biediger Ronald, Kassir Jamal, Market Robert, Wu Chengde, Li Wen, Holland George, Scott Ian

MPK: A61K 31/33, A61K 31/4164, A61K 31/192...

Značky: inhibujú, integrínov, použitie, deriváty, obsahom, vazbu, propiónovej, kompozície, receptory, farmaceutické, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Muthukaman Nagarajan, Khairatkar-joshi Neelima, Kattige Vidya Ganapati

MPK: C07D 249/12, A61P 29/00, A61K 31/4196...

Značky: zlúčeniny, triazolónové, inhibitory, mpges-1

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Morfolinylbenzotriazín na použitie pri terapii rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20929

Dátum: 30.10.2012

Autori: Mederski Werner, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Fuchss Thomas

MPK: A61P 35/00, C07D 253/08, A61K 31/53...

Značky: morfolinylbenzotriazín, rakoviny, terapii, použitie

Text:

...bunky mnohé mechanizmy k ich potlačeniu. Vyššie eukaryoty pritom prevažne použili tak zvanú nehomológovú koncovú väzbu (non-homologous end-joining, NHEJ), uktorej hrá na DNA závislá proteinkináza kľúčovú úlohu.aktivovaná výskytom DNA-DSBs. Bunečné línie, ktorých komponenty DNA-PK mutovali a nie sú funkčné, sa preukázali ako citlivé voči0004 DNA-PK patrí vzhľadom k svojej katalytickej doméne,ktorá pozostáva z katalytickej podjednotky...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar, Pereira Oswy, Wang Wuyi, Bédard Jean, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Nguyen-ba Nghe, Yannopoulos Constantin, Siddiqui Arshad

MPK: A61P 31/12, A61K 31/20, A61K 31/38...

Značky: prostriedky, tiofénové, flavivírusové, infekcie, protivírusové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Xi Ning, Stec Markian, Kim Tae-seong, Kiselyov Alexander, Smith Leon, Croghan Michael, Yuan Chester Chenguang, Germain Julie, Chen Guoqing, Handley Michael, Huang Qi, Dominguez Celia, Cai Guolin, Kim Joseph, Ouyang Xiaohu, Patel Vinod, Dipietro Lucian, Tasker Andrew, Elbaum Daniel, Adams Jeffrey, Booker Shon, Bemis Jean, Geuns-meyer Stephanie, Xu Shimin

MPK: C07D 213/82, C07D 401/12, C07D 401/14...

Značky: pyridyl))karboxamid, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, kompozícia, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian, Stout Adam

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 11/00...

Značky: inhibitory, nové, reduktázy, substituované, zlúčeniny, s-nitrózoglutatión, chinolínové

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Zablocki Jeff, Corkey Britton, Notte Gregory

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/4995...

Značky: inhibitory, deriváty, nové, použitie, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Menjo Yasuhiro, Oshiyama Takashi, Nagase Tsuyoshi, Isono Naohiro, Yamabe Hokuto, Oshima Kunio, Nakayama Sunao, Takemura Noriaki, Tai Kuninori, Tsujimae Kenji, Ueda Masataka, Koga Yasuo, Onogawa Toshiyuki, Taira Shinichi, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji

MPK: C07D 401/06, C07D 215/227, C07D 243/12...

Značky: zlúčeniny, liečbu, kompozície, atriálnej, fibrilácie, farmaceutické, obsahujúce, dusík

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Nakanishi Yoshito, Kochi Masami, Hayase Tadakatsu, Takami Kyoko, Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Nishii Hiroki, Mio Toshiyuki, Hyodo Ikumi, Matsushita Masayuki, Wang Lisha, Zhao Weili

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

1,3 Disubstituované deriváty imidazolidin-2-ónu ako inhibítory CYP 17

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17032

Dátum: 24.06.2010

Autori: Sengupta Saumitra, Gummadi Venkateshwar Rao, Gaul Christoph, Bock Mark

MPK: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, disubstituované, imidazolidin-2-ónu, deriváty

Text:

...sa zabránilo nežiaducim vedľajším účinkom, inhibítory biosyntézy androgénu by museli byť dostatočne špecifické, aby neovplyvňovali biosyntézu kortikosteroidov. Sľubnou novou stratégiou na liečbu rakoviny prostaty je vývoj silných a selektívnych inhibítorov CYP 17, pretože tento prístup by mohol mať za následok úplnú a výlučnú elimináciu biosyntézy androgénu, ako sa navrhuje V Current Medicína Chemistry, 2005, 12, 1623-1629.Zlúčeniny...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Schwarz Jacob Bradley, Gallaschun Randall James, Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/402...

Značky: heterocyklické, použitie, sulfonamidy, prostriedky, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Zhang Yue-mei, Mabus John, Flores Christopher, Liu Li, Pitis Philip, Bian Haiyan, Macielag Mark, Chevalier Kristen, Zhang Sui-po, Lin Shu-chen, Zhu Bin, Mcdonnell Mark, Connolly Peter, Clemente Jose

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/496...

Značky: inhibitory, monoacylglycerolů, azetidinyldiamidy, lipázy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Banner David, Grether Uwe, Hartmann Guido, Haap Wolfgang, Plancher Jean-marc, Hartman Peter, Hilpert Hans, Mauser Harald, Alvarez Sanchez Ruben, Ceccarelli Simona, Kuehne Holger

MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...

Značky: prolínové, katepsínu, deriváty, inhibitory

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Farmaceutická kompozícia na liečbu alebo prevenciu glaukómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20564

Dátum: 30.03.2010

Autori: Shigetomi Manabu, Okanari Eiji, Yoneda Kenji, Hagihara Masahiko

MPK: A61K 31/44, A61K 31/443, A61K 31/4439...

Značky: kompozícia, glaukómu, farmaceutická, prevenciu, liečbu

Text:

...rokoch bolo zistené,že existujú podtypy receptora PGEz, z ktorých každý hrá odlišnú úlohu. Podtypy, ktoré sú v súčasnej dobe známe, sa delia zhruba na 4 typy a delia sa na EP 1, EP 2, EP 3, respektíve EP 4. V očnom tkanive človeka sú tieto 4 podtypy exprimované spoločne (pozri Nepatentová literatúra 1 a 2), avšak dosiaľ neboli objasnené ich jednotlivé úlohy. Bolo však objasnené, že agonista EP 2 má očné hypotenzívne účinky (pozri...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Yan Man, Soll Richard, Coburn Craig, Sun Fei, Vacca Joseph, Wang Xinghai, Ludmerer Steven, Liu Kun, Wu Hao, Zhong Bin, Mccauley John, Hu Bin, Zhu Jian, Zheng Mingwei, Zhang Chengren

MPK: A61K 31/404, A01K 31/16, A61K 31/438...

Značky: inhibitory, vírusov, replikácie, hepatitidy

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Schröder Wolfgang, Merla Beatrix, Bahrenberg Gregor, Kühnert Sven

MPK: A61K 31/465, A61K 31/4436, C07D 213/82...

Značky: substituované, nikotínamidy, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hodgson Simon Teanby, Hobbs Heather, Lacroix Yannick Maurice, Parr Nigel James, Needham Deborah, Ritchie Timothy John, Woodrow Michael David

MPK: A61P 11/06, A61K 31/416, A61K 31/5377...

Značky: antagonisty, pyrazolové, receptorové, použité, deriváty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Taniguchi Takahiko, Kawada Akira, Kondo Mitsuyo, Kunitomo Jun, Yoshikawa Masato, Quinn John, Fushimi Makoto

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/14...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Deriváty 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii ako aktivátory HIF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16725

Dátum: 24.12.2009

Autori: Fossey Valérie, Illiano Stéphane, Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4439, C07D 401/14...

Značky: deriváty, 2-pyridín-2-yl-pyrazol-3(2h)-ónu, príprava, použitie, aktivátory, terapii

Text:

...obsahuje uvedená skupina aspoň jeden atóm dusíka, pričom tento posledný uvedený môže prípadne niest substituent zvolený zo skupín (Cl-C 5)alkyl, R 2 znamená atóm vodíka, skupinu -(Cl-C 5)alkyl, skupinu -(Cl-C 5)a 1 ky 1 én-O-(C 1-C 5)alkyl, skupinu -halogén(Cl-C 5)alkyl, skupinu -W-COOR 5, skupinu -W-C(O)NHR 5 alebo skupinu -W-C(O)-NR 5 R 6 pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej uvedene významy(i) skupinu -(C 1-C 5)alkylen-, prípadne substituovanú...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Chen Ning, Hu Essa, Bourbeau Matthew, Rumfelt Shannon, Allen Jennifer, Kunz Roxanne

MPK: A61K 31/497, A61P 25/16, A61P 25/18...

Značky: inhibitory, zlúčeniny, fosfodiesterázy, pyrazínové

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

3,4-Diaryl pyrazoly ako inhibítory proteínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12264

Dátum: 23.07.2009

Autori: Nuvoloni Stefano, Trifiro' Paolo, Biondaro Sonia, Zuccotto Fabio, Cervi Giovanni, Traquandi Gabriella, Badari Alessandra, Modugno Michele, Pulici Maurizio, Marchionni Chiara

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4439, C07D 401/04...

Značky: inhibitory, pyrazoly, proteínkinázy, 3,4-diaryl

Text:

...alebo heteroatómovú skupinu vybranú z S,O, N alebo NH alebo R 14 je vodík a R 15 je COR 16,R 16 je 0 R 17, NR 18 R 19 alebo voliteľne substituovaná skupina, zvolena z nerozvetvených alebo rozvetvených (C,-C) alkyl. (Cz-Ca) alkenyl alebo (Cz-Ca) alkinyl, (Cs-Ca) cykloalkyl,(Ca-Ca) cylcoalkenyl, helerocyklyl, aryI a heteroaryl, pričomR 17 je voliteľne substituovanou skupinou, zvolenou z nerozvetvených alebo rozvetvených (Cj-Cg) alkyl,...

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Su Wei-guo, Zhang Weihan, Yan Xiaoqiang, Yang Haibin, Ren Yongxin, Cui Yumin

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, C07D 401/12...

Značky: chinazolínové, deriváty

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Klingstedt Per Thomas, Nilsson Stinabritt, Dahmen Jan, Eriksson Anders, Hemmerling Martin, Berger Markus, Hansson Thomas, Lepistö Matti, Edman Karl, Hossain Nafizal, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61P 11/00, A61K 31/416, A61K 31/4439...

Značky: indazolu, substituované, benzodioxinylom, deriváty

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Benzodiazepínová zlúčenina a farmaceutický prípravok

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16822

Dátum: 20.02.2009

Autori: Menjo Yasuhiro, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Onogawa Toshiyuki, Oshiyama Takashi, Oshima Kunio, Matsumura Shuuji, Ueda Masataka, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Nakayama Sunao

MPK: A61P 9/06, A61K 31/551, C07D 243/12...

Značky: farmaceutický, zlúčenina, benzodiazepínová, prípravok

Text:

...podľa bodu 1, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší alkyl, aryl alebo nasýtená alebo nenasýtená monocyklická alebo polycyklická heterocyklická skupina obsahujúca najmenej jeden heteroatóm vybraný zo skupiny obsahujúcej kyslík, síru a dusík.Bod 3. Benzodiazepínová zlúčenina predstavovaná všeobecným vzorcom (1) alebo jej soľ podľa bodu 2, v ktorom R 6 a R 7 sú každé nezávisle vodik, nižší alkyl, cyklo nižší...

3,8-Diaminotetrahydrochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16670

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nagasawa Masaaki, Watanabe Takeshi, Tanaka Kouichirou, Washiduka Masataka, Terauchi Masaru

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61K 38/00...

Značky: 3,8-diaminotetrahydrochinolínový, derivát

Text:

...aktivita grelínu uvolňujúca GH zlepšuje dysfunkcie súvisiace s GH, čo podporuje, že grelín je výhodný akoprofylaktické a terapeutické činidlo proti starnutiu.0008 Grelín je jediný humorálny faktor vykazujúci silnú orexigénnu aktivitu pri orálnom podávaní (nepatentový dokument ll). U človeka je úroveň grelínu vkrvi vysoká počas hladovania a znižuje sa po jedle. Preto sa predpokladá, že grelín je hormón, ktorý iníciuje spotrebu potravy...

Pyrazínové deriváty a ich použitie ako inhibítorov proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16385

Dátum: 28.01.2009

Autori: Nilsson Björn, Parrow Vendela, Nordling Erik, Jenmalm Jensen Annika, Lehmann Fredrik

MPK: A61K 31/5415, A61K 31/497, A61K 31/4965...

Značky: pyrazínové, inhibítorov, kinázy, proteín, použitie, deriváty

Text:

...3-PM). Tieto aktivačné mutácie sa nachádzajú v aktivačnej slučke kinázovej domény (AL-mutácia) alebo v(1996), Blood 87 (3) 1089-1096 Tickenbrock, L. a kol., (2006), Expert Opin. Emerging Drugs 11 (l) 153-165 Anjali S. Advani, AS, (2005), Current Pharmaceutical Design 11 3449-3457 Lee B.H. a kol., (2007), Cancer Cell 12 367-380) Stam, R.W. a kol.,(2005), Blood 106 (7) 2484-2490 a súvisiace referencie. FLT 3-ITD alebo FLT 3-PM sa ďalej...

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Bender Stefan, Gleitz Johannes, Charon Christine, Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/42, A61K 31/4155...

Značky: beta-aminokyselín, deriváty, liečenie, diabetes

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12055

Dátum: 12.12.2008

Autori: Hynd George, Finch Harry, Domostoj Mathias, Arienzo Rosa, Montana John Gary, Avitabile-woo Barbara

MPK: A61K 31/404, C07D 209/04, C07D 401/06...

Značky: použitie, indoly, terapeutické

Text:

...U potkanov exogénne aplikované CRTH 2 agonisty spôsobujú pľúcnu eozinofiliu, ale DP agonista (BW 245 G) alebo TP agonista (I-BOP) nevykázali žiadny účinok (Shirashi a kol. J. Pharmacol. Exp Ther., 2005, 312, 954-960). Tieto pozorovania ukazujú, že CRTH 2 antagonisty môžu mať cenné vlastnosti pri liečení ochorení sprostredkovaných PGD.0004 Navyše k Ramatrobanu bolo opísaných mnoho ďalších CRTH 2 antagonistov. Príklady zahrňujú indoloctové...

Indoly a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9803

Dátum: 12.12.2008

Autori: Hynd George, Avitabile-woo Barbara, Montana John Gary, Domostoj Mathias, Arienzo Rosa, Finch Harry

MPK: C07D 209/04, A61K 31/404, C07D 401/06...

Značky: použitie, indoly, terapeutické

Text:

...týchto pozorovaní vyplýva, že antagonisty receptora môžu mat cenné vlastnosti pri liečbe chorôb0004 Popri ramatrobáne bol opísaný rad ďalších antagonistov receptora CRTH 2. Príklady deriváty indoloctovej kyseliny (WO 2008/012511 WO 2007/065684 WO 2007/045887 WO 2008/034419 WO 2005/094816 WO 2005/044260 WO 2005/040114 WO 2005/040112 GB 2407318 WO 2005/019171 WO 2004/106302 WO 2004/078719 WO 2004/007451 WO 2003/101981 WO 2003/101961 WO...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Gleitz Johannes, Emde Ulrich, Burgdorf Lars Thore, Beier Norbert, Charon Christine, Carniato Denis

MPK: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4155...

Značky: glukoinázy, deriváty, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, aktivátory

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Nové heterocyklické zlúčeniny pôsobiace ako antagonisti mGlu5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11347

Dátum: 01.08.2008

Autori: Leonardi Amedeo, Riva Carlo, Motta Gianni, Longhi Matteo Marco, Graziani Davide, Poggesi Elena

MPK: A61K 31/4545, A61P 13/02, C07D 211/70...

Značky: pôsobiace, zlúčeniny, antagonisti, heterocyklické, mglu5, nové

Text:

...moču okrem iných stavov. Zistilo sa, že tieto deriváty sú antagonistami receptora mGlu l.0019 Uvedené prihlášky apatent teda odhaľujú, že antagonisti receptora mGlul sú prospešní pri liečbe inkontineucie moču. Žiadny ztýchto odkazov však neposkytuje experimentálnu podporu liečby inkontinencie moču v prípade ľudských pacientov ani v prípade živočíšneho modelu pri ochorení dolných močových ciest. 0020 Testovali sme účinok selektívnych...

Deriváty pyridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17933

Dátum: 29.04.2008

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/501, A61K 31/506...

Značky: pyridazinónu, deriváty

Text:

...I, ktoré inhibujú regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Met-kinázy, prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny, a spôsoby ich použitia na liečbu Met~indukovaných ochorení a stavov, ako je angiogenéza, rakovina, tvorba, rast a šírenie nádoru, arterioskleróza, očné ochorenia, ako je vekom podmienená makulárna degenerácia, choroidálna0010 Solídne nádory, predovšetkým rýchlo rastúce tumory,môžu byť liečené inhibitormi Met kinázy. Tieto...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Singh Rajinder, Holland Sacha, Goff Dane, Ding Pingyu

MPK: A61P 19/00, C07D 249/14, A61K 31/4196...

Značky: bicyklickým, triazoly, inhibitory, heteroarylom, substituované, arylom, použitelné, premosteným

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Heteroarylpyrrolidinyl- a piperidinyl-ketónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13955

Dátum: 11.12.2007

Autori: Weikert Robert James, Schoenfeld Ryan Craig, Madera Ann Marie, Lin Clara Jeou Jen, Iyer Pravin, Lynch Stephen, Ozboya Kerem Erol, Lucas Matthew

MPK: A61P 25/24, A61K 31/4523, C07D 205/04...

Značky: deriváty, piperidinyl-ketónové, heteroarylpyrrolidinyl

Text:

...Br. J. Psychiatry(2001) 178, 234, 241 Tran et al., J. Clin. Psychopharmacology (2003) 23, 78-86). V súčasnej dobe sú na trhu duálne inhibitory spätného vychytávania serotoninu a norepinefrinu, ako duloxetín, milnaciprán a venlafaxín, na liečenie depresívnych a úzkostných porúch(Mallinckrodt et al., J. Clin. Psychiatry (2003) 5( l) 19-28 Bymaster et al., Expert Opin. Investig. Drugs (2003) 12(4) 531-543). Duálne inhibitory spätného vychytávania...

Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Henry James Robert, Crich Joyce, Wang Yan, Brooks Harold Burns, Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4436, A61K 31/381...

Značky: imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, zlúčeniny, rakoviny, liečbu

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Spôsob prípravy inhibítorov matricovej metaloproteinázy a chirálny pomocný prípravok pre tento spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13196

Dátum: 21.08.2007

Autori: Khera Manoj Kumar, Joseph Sony, Palle Venkata, Rauf Abdul Rehman Abdul, Sattigeri Viswajanani, Tiwari Manoj Kumar, Musib Arpita, Reddy Ranadheer, Srivastava Punit Kumar, Soni Ajay, Dastidar Sunanda

MPK: A61K 31/4035, C07D 209/48, A61P 29/00...

Značky: pomocný, prípravok, chirálny, přípravy, matricovej, inhibítorov, spôsob, metaloproteinázy

Text:

...kyseliny a ich deriváty ako inhíbítory matricovej metaloproteinázy. W 0 2006/090235 opisuje deriváty S-fenyl-pentánovej kyseliny akoinhíbítory matricovej metaloproteinázy na liečbu astmy a iných ochorení.0011 Bol uskutočnený výskum s cieľom identifikácie inhibítorov, ktoré sú selektívne, napr. pre niekoľko podtypov MMP. Inhibitor MMP so zlepšenou selektivitou by nemusel mať potenciálne vedľajšie účinky spojené s inhibiciou tých...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Wallace Eli, Do Steven, Xiao Dengming, Chabot Christine, Blake James, Banka Anna, Zhang Birong, Schlachter Stephen, Xu Rui, Spencer Keith Lee, Liang Jun, Bencsik Josef, Safina Brian, Mitchell Ian, Kallan Nicholas

MPK: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/70...

Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, inhibitory, hydroxylované, proteín-kinázy, metoxylované

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Blake James, Spencer Keith Lee, Li Jun, Bencsik Josef, Mitchell Ian, Kallan Nicholas, Wallace, Banka, Xiao Dengming, Schlachter, Safina Brian, Chabot Christine, Liang Jun, Xu Rui

MPK: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/70...

Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

3-(Pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny ako fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8576

Dátum: 11.04.2007

Autori: Grote Thomas, Lohmann Jan Klaas, Müller Bernd, Renner Jens, Grammenos Wassilios, Ulmschneider Sarah, Dietz Jochen

MPK: A01N 43/707, C07D 401/14, C07D 401/04...

Značky: 3-(pyridín-2-yl)-[1,2,4]-triazíny, fungicídy

Text:

...selektivnu komplexáciu katiónov kovov.V Yuezhou Wei et al., Database CAPLUS Online Chemical Abstracts Service, sú pod inventárnym číslom 2003109406 (D 8) opísané 2,6-bis-(5,6-diaIkyl 1,2 g 4-triazin-3-y|)pyridíny na zhotovenie extrakčných živíc pre trivalentné aktinoidy aEP-A 1-0407888 opisuje pyrimldo 5,4-e-as-triazin-5,7(6 H,8 H)-dióny, ktoré vykazujú herbicídne účinky.US-A-4,033,752 opisuje pyridyltriazinóny, ktoré môžu byť...