C07D 409/12

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Gerlach Uwe, Pasternack Ralf, Hils Martin, Weber Johannes, Büchold Christian

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: tkanivovej, inhibitory, transglutaminázy, pyridinónov, deriváty

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Chan Chun Kong Laval, Wang Wuyi, Bédard Jean, Siddiqui Arshad, Pereira Oswy, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61P 31/12, A61K 31/20, A61K 31/38...

Značky: deriváty, prostriedky, flavivírusové, infekcie, tiofénové, protivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: syntázy, mikrozomálneho, mpges, inhibitor, prostaglandinů, derivát, heterocyklicky

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Gaudino John, Burgess Laurence, Oliver Amy, Newhouse Bradley, Martins Timothy, Jones Zachary, Odingo Joshua, Fowler Kerry, Schlachter Stephen, Kesicki Edward

MPK: C07D 295/14, A61K 31/40, C07D 295/18...

Značky: použitie, obsahom, derivát, farmaceutický, takéhoto, prípravok, pyrolidínu, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Oost Thorsten, Seither Peter, Rist Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Martyres Domnic

MPK: C07D 403/12, A61P 29/00, A61K 31/4155...

Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Dipietro Lucian, Cai Guolin, Dominguez Celia, Xi Ning, Ouyang Xiaohu, Kim Joseph, Tasker Andrew, Kiselyov Alexander, Bemis Jean, Patel Vinod, Germain Julie, Handley Michael, Geuns-meyer Stephanie, Huang Qi, Smith Leon, Yuan Chester Chenguang, Elbaum Daniel, Booker Shon, Kim Tae-seong, Croghan Michael, Adams Jeffrey, Chen Guoqing, Stec Markian, Xu Shimin

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, kompozícia, pyridyl))karboxamid, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Li Jin, Cheng Hengmiao, Blize Alan Elwood, Bernartino Peter, Huatan Hiep, Bronk Brian Scott, Mason Clive Philip

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: proteínu, mtp, triglyceridů, sekrécie, benzofurány, triamid-substituované, indoly, apolipoproteinu, inhibitory, mikrozómového, benzotiofény, prenášajúceho

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Zenke Frank, Musil Djordje, Heinrich Timo, Calderini Michel

MPK: A61K 31/402, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidinony, metap-2, inhibitory

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Substituované 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy ako modulátory KCNQ2/3

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18752

Dátum: 26.08.2011

Autori: Kühnert Sven, Kless Achim, Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang

MPK: A61P 25/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: 2-oxy-chinolín-3-karboxamidy, modulátory, substituované

Text:

...účinok na orálnu biologickú dostupnosť alebo môžu zmenit PK/PD(farmakokinetický/fannakodynamický) profil s tým, že to napríklad môže viesť kpriaznivejšiemu obdobiu účinnosti. Slabé alebo neexistujúce interakcie stransportnými molekulami, ktoré sa zúčastňujú trávenia a vylučovania farmaceutických prostriedkov, sú tiež pokladané za známku zlepšenejbiologickej dostupnosti a nanajvýš nízkych interakcií farmaceutickýchprostriedkov. Ďalej interakcie...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Pfau Roland, Roenn Robert, Pelcman Benjamin, Doods Henri, Kuelzer Raimund, Priepke Henning, Stenkamp Dirk

MPK: A61P 11/00, A61P 29/00, C07C 211/52...

Značky: protizápalové, 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Nový polymorfizmus

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18817

Dátum: 31.03.2011

Autori: Johanson Björn, Kjellström Johan, Vilhelmsen Thomas

MPK: A61P 13/02, A61K 31/53, A61P 13/00...

Značky: nový, polymorfizmus

Text:

...of Pharmaceutical Salts Properties, Selection and Use, P. Heinrich Stahl, Camille G. Wermuth (Eds.) (Verlag Helvetica Chimica Acta, Zurich). Spôsobyvýroby pevných foriem sú tiež opísané v Practical ProcessResearch and Development, Neal G. Anderson (Academic Press, San Diego) a Polymorphism In the Pharmaceutical Industry, Rolf Hilfiker (Ed) (Wiley VCH). Polymorfizmus vo farmaceutických kryštáloch je opísaný V Byrn (Byrn, S.R., Pfeiffer,...

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Barf Gerrit, Loevezijn Van Arnold, Den Hartog Arnold, Lange Josephus

MPK: C07D 231/54, C07D 409/04, C07D 231/06...

Značky: syntéza, karboxamidínu, pyrazolín, derivátov, substituovaných

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Legora Michela, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: nové, deriváty, sekundárně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Del Sordo Simone, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: fungicidně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, činidla, použitie, sekundárně, deriváty

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Gessier François, Masuya Keiichi, Kallen Joerg, Furet Pascal, Holzer Philipp, Hergovich Lisztwan Joanna, Ren Haixia, Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg, Stutz Stefan, Buschmann Nicole, Jacoby Edgar

MPK: C07D 217/24, A61P 35/00, A61K 31/495...

Značky: substituované, izochinolinóny, chinazolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Matsumura Shuuji, Onogawa Toshiyuki, Tsujimae Kenji, Ueda Masataka, Nakayama Sunao, Taira Shinichi, Nagase Tsuyoshi, Isono Naohiro, Itotani Motohiro, Koga Yasuo, Takemura Noriaki, Oshiyama Takashi, Yamabe Hokuto, Tai Kuninori, Oshima Kunio, Menjo Yasuhiro

MPK: C07D 243/12, C07D 215/227, C07D 401/06...

Značky: atriálnej, farmaceutické, zlúčeniny, liečbu, kompozície, obsahujúce, fibrilácie, dusík

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Deriváty N1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16833

Dátum: 05.08.2010

Autori: Boebel Timothy, Bryan Kristy, Lorsbach Beth, Thornburgh Scott, Yao Chenglin, Owen, Webster Jeffery, Pobanz Mark, Martin Timothy

MPK: C07D 239/47, A01N 43/54, A01N 47/36...

Značky: n1-sulfonyl-5-fluórpyrimidinónu, deriváty

Text:

...alebo 6-6 fúzovaným kruhovým. systémom, každý obsahujúci 1 až 3 heteroatómy, kde každý kruh môže byť prípadne substituovaný 1-3 R 5, bifenylom alebo naftylom prípadne substituovaným 1 až 3 R 5R 9 je řh C 1-C 5 alkyl, C 1-C 6 haloalkyl, C 1-C 5 alkoxyalkyl, C 2-C 5 alkylkarbonyl, fenyl alebo benzyl, kde každý benzyl alebo fenyl môžu byť prípadne substituované 1 až 3 R 5 alebo 5- alebo 6-členným nasýteným alebo nenasýteným kruhovým...

Nové deriváty (6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, ich príprava a ich farmaceutické použitie ako inhibítory fosforylácie AKT

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16436

Dátum: 01.07.2010

Autori: Carry Jean-christophe, Halley Frank, Schio Laurent, Thompson Fabienne, Karlsson Karl Andreas, Certal Victor

MPK: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/513...

Značky: fosforylácie, príprava, 6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-amidu, nové, deriváty, použitie, inhibitory, farmaceutické

Text:

...náchylnosť k rakovine gastrointestinálneho traktu a k rakovine pankreasu a ktoré sa môžu pozorovať obzvlášť pri 10 až- modiñkácia PML najmä translokáciou v ľudských nádoroch (Gurrieri C. et al, J. Natl. Cancer Inst. 2004, 96 269).Navyše je uvedená signálna dráha hlavným faktorom rezistencie voči chemoterapii, radiačnej terapii a cielenej terapii, ako napríklad inhibítormi EGFR a HER 2 (C. Sawyers et al., Nat. Rev. 2002)AKT (proteínová kináza B...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: použitie, heterocyklické, sulfonamidy, prostriedky, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Spôsob prípravy ibodutantu (MEN 15596) a súvisiacich medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14240

Dátum: 11.05.2010

Autori: Giannotti Danilo, Bonaccorsi Fabrizio, Fedi Valentina

MPK: A61K 38/05, C07D 409/12, A61P 25/00...

Značky: 15596, ibodutantu, medziproduktov, súvisiacich, spôsob, přípravy

Text:

...3 224 - 3 226. A. J. Bridges, Tetrahedron Lett 1992, 33, 7 499 - 7 502). Prvá z vyššie uvedených dvoch štúdií opisuje syntézu esterov kyseliny 2-benzobjtiofénkarboxylovej z 2 nitro-benzonitriíov alebo 2-nitrobenzaldehydov pomocou opracovania metyl tioglykolátom, KOH v DMF a metyl tiogíykclátom K 200 a DMF jednotlivo. s vysoko variabilnými výtažkami vzávislosti od použitých substrátov. Druhá štúdia uvádza syntézu esterov kyseliny...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Iwai Yoshinori, Matsuya Takahiro, Kurosawa Kazuo, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Kondoh Yutaka, Tomiyama Hiroshi, Kamikawa Akio

MPK: A61K 31/497, A61K 31/505, A61K 31/4965...

Značky: zlúčenina, diaminoheterocyklická, karboxamidová

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Flores Christopher, Macielag Mark, Zhang Yue-mei, Pitis Philip, Lin Shu-chen, Chevalier Kristen, Mabus John, Zhu Bin, Connolly Peter, Zhang Sui-po, Bian Haiyan, Clemente Jose, Liu Li, Mcdonnell Mark

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: inhibitory, azetidinyldiamidy, lipázy, monoacylglycerolů

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Bahrenberg Gregor, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Merla Beatrix

MPK: A61K 31/465, C07D 213/82, A61K 31/4436...

Značky: nikotínamidy, substituované, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...

2-Amidobenzamidazol-5-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18562

Dátum: 05.03.2010

Autori: Arndt Kirsten, Mack Juergen, Roenn Robert, Kuelzer Raimund, Priepke Henning, Pfau Roland, Lubriks Dimitrijs, Pelcman Benjamin, Doods Henri, Stenkamp Dirk, Klinder Klaus, Suna Edgars

MPK: C07D 401/12, C07D 403/12, C07D 235/30...

Značky: látky, protizápalové, 2-amidobenzamidazol-5-karboxamidy

Text:

...priedušiek a sú teda spájané s patobiológiou astmy. Biologické aktivity CysLT sú sprostredkovane dvomi receptormi, označovanými CysLT a CysLT. Ako alternatíva k steroidom sa na liečbu astmy vyvinuli antagonisty leukotriénového receptora(LTRa). Tieto liečivá sa môžu podávať orálne, avšak neumožňujú dostatočnú kontrolu astmy. V súčasnosti používané LTRa sú vysoko selektívne pre CysL T 1. Dá sa predpokladať, že lepšiu kontrolu astmy, a...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Parr Nigel James, Ritchie Timothy John, Procopiou Panayiotis Alexandrou, Hobbs Heather, Woodrow Michael David, Lacroix Yannick Maurice, Hodgson Simon Teanby, Needham Deborah

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/416, A61P 11/06...

Značky: receptorové, pyrazolové, použité, antagonisty, deriváty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Liu-bujalski Lesley, Karra Srinivasa, Stieber Frank, Sutton Amanda, Jones Reinaldo, Goutopoulos Andreas, Chen Xiaoling, Xiao Yufang, Lan Ruoxi, Hodous Brian, Qiu Hui, Vandeveer Harold, Heasley Brian, Perrey David, Richardson Thomas, Huck Bayard

MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: karboxamidy, amino-azaheterocyklické, nové

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Illiano Stéphane, Manette Géraldine, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel

MPK: A61P 27/06, C07D 213/72, A61K 31/4162...

Značky: 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu, použitie, deriváty, terapii, príprava

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kutose Koichi, Morohoshi Jyunko, Takahashi Jyun, Kanazawa Jyun, Yano Makio, Hamamoto Isami

MPK: A01N 43/12, A01N 43/10, A01N 43/08...

Značky: 1-heterodiénu, činidlo, derivát, organizmov, potláčanie, škodlivých

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Ding Qingjie, Jiang Nan, Liu Jin-jun, Ross Tina, Zhang Jing, Zhang Zhuming

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4025, A61K 31/40...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

6-substituované izochinolíny a izochinolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15509

Dátum: 19.06.2009

Autori: Kleemann Heinz-werner, Lorenz Katrin, Plettenburg Oliver, Weston John, Loehn Matthias

MPK: A61K 31/472, A61P 43/00, A61K 31/4725...

Značky: izochinolíny, 6-substituované, izochinolinóny

Text:

...migrácie,modulácie aktínového cytoskeletu, a príbuzných aplikácií, ako je napríklad životaschopnosť,prežitie, regenerácia, rast, náchylnosť k apoptóze, diferenciácía, vývoj, génová modulácia,modulácia morfogenćzy, hosťovanie a invázia (Krawetz et al. BioEssay 2009, 31, 336-343 Claassen et al. M 01. Reprod. Dev. 2009, PMID 19235204 Heng Tissue Cell 2009, PMID 19261317 Amsdorf et al. J. Cell. Sci. 2009, 122, 546-553, Kim et al. Stem Cells...

Uracilová zlúčenina, ktorá má inhibičnú aktivitu voči ľudskej deoxyuridín trifosfatáze alebo jej soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13120

Dátum: 02.06.2009

Autori: Fukuoka Masayoshi, Yokogawa Tatsushi, Takao Yayoi, Yano Wakako, Miyahara Seiji, Miyakoshi Hitoshi, Taguchi Junko

MPK: C07D 401/06, C07D 239/48, C07D 403/12...

Značky: ludskej, voči, aktivitu, zlúčenina, uracilová, ktorá, deoxyuridín, inhibičnú, trifosfatáze

Text:

...aktivitu voči ľudskej dUTPáze a nie je dostupná ako liečivo.Preto je veľmi žiaduci vývoj silných inhibítorov ľudskej dUTPázy, ktoré budú užitočné ako terapeutícké činidlá pre choroby spojené s dUTPázou, napríklad ako protinádorové činidlo.Podstata vynálezu Problémy, ktore majú byť predkladaným vynálezom riešené 0008 Predmetom predkladaného vynálezu je poskytnúť uracilovú zlúčeninu alebo jej soľ, ktorá má silnú inhibičnú aktivitu voči...

Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12941

Dátum: 02.06.2009

Autori: Kuribayashi Satomi, Kitagawa Kazuhiko, Ogawa Masami, Shirahashi Hiromitsu

MPK: A61K 31/381, A61K 31/216, A61K 31/235...

Značky: sulfónamidová, zlúčenina, použitie

Text:

...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....

Nový benzotiofenoxidový derivát a jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16347

Dátum: 26.05.2009

Autori: Kato Hiroshi, Nakamura Tetsuro

MPK: A61K 31/397, A61P 25/02, A61P 25/00...

Značky: nový, derivát, benzotiofenoxidový

Text:

...soli, sa koncentrácia zodpovedajúceho benzotiofénového derivátu alebo jeho soli v krvirýchlo nezvyšuje a udržuje sa na vysokej koncentrácii po dlhú dobu. Tým bol predkladaný vynález dotvorený.Benzotiofenoxidový derivát všeobecného vzorca l alebo jeho soľ, je použiteľný ako proliečivo zodpovedajúceho benzotiofénového derivátu alebo jeho soli. Ďalej,benzotíofenoxidový derivát všeobecného vzorca l alebo jeho soľ je užitočný ako liečiválátka...

Acyltiomočovinová zlúčenina alebo jej soľ, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14823

Dátum: 09.04.2009

Autori: Fujita Hidenori, Suda Yoshimitsu, Egami Kosuke

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4709, A61K 31/47...

Značky: zlúčenina, acyltiomočovinová, použitie, soľ

Text:

...vynálezu reprezentovaná vzorcom (I), zlúčenina, ktorá má aminokarbonylovú skupinu ako substituent v 6-polohe chinolínového kruhu a alkoxy skupinu ako substituent v 7-polohe chinolínového kruhu, (l), má inhibičný účinok voči c-Met ekvivalentný alebo vyšší než konvenčné zlúčeniny v štúdiách in vitro, (2) vykazuje vyššie selektívne poškodenie nádorových buniek, v ktorých je c-Met nadmeme exprimovaný alebo vysoko aktivovaný, v porovnaní s...

Substituované n-fenylbipyrolidínmočoviny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11702

Dátum: 14.10.2008

Autori: Hurst William, Gao Zhongli, Schwink Lothar, Stengelin Siegfried, Czechtizky Werngard

MPK: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 207/06...

Značky: substituované, použitie, n-fenylbipyrolidínmočoviny, terapeutické

Text:

...substituovaných N- fczz r-çipyrolidínmočovín ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúch CNS,riadený z H 3.0010 Predmetom predloženého vynálezu je taktiež poskytnutie spôsobov prípravy substituovaných N-fenyl-bipyrolidinmočovín, ako sú tu opísané. 0011 Iné predmety a ďalší rozsah použiteľnosti predloženého vynálezu budú zrejmé z0012 Prekvapivo bolo teraz zistené, že zlúčeniny vzorca (I) sú užitočné ako antagonisty a/alebo...

Substituované N-fenylbipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11379

Dátum: 14.10.2008

Autori: Czechtizky Werngard, Stengelin Siegfried, Hurst William, Gao Zhongli, Schwink Lothar

MPK: C07D 401/12, C07D 207/06, A61K 31/4025...

Značky: substituované, terapeutické, použitie, n-fenylbipyrolidínové, karboxamidy

Text:

...melanín (MCH), pozri konkrétne US Patent 7,223,788. Treba však zdôrazniť, že neexistuježiadny opis týkajúci sa účinku tu uvedených zlúčenín na mieste receptora H 3.Z tohto dôvodu je cieľom tohto vynálezu poskytnúť rad substituovaných N-fenylbipyrolidínových karboxamidov ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúchCNS riadených receptorom H 3.Predmetom tohto vynálezu je tiež zaistenie spôsobov prípravy substituovaných...

Substituované nikotínamidové zlúčeniny a ich použitie v liečivách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13192

Dátum: 15.09.2008

Autori: Schiene Klaus, Schröder Wolfgang, Kühnert Sven, Frank Robert, Merla Beatrix, Kaulartz Dagmar, Bahrenberg Gregor

MPK: A61K 31/33, C07D 213/82, A61P 25/06...

Značky: nikotínamidové, použitie, substituované, liečivách, zlúčeniny

Text:

...sú aspoň čiastočne sprostredkované cez KCNQ 2 l 3 K kanály.0007 Predmetom predloženého vynálezu sú teda substituované nikotínamidové zlúčeniny všeobecného vzorca I, R O ° R. R 5 R 9 l s T R 1R znamená aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný C 14 alkyl, C 3411 cykloalkyl alebo heterocyklyl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 2 znamená H C 14 alkyl, nesubstituovaný alebo raz alebo...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Beier Norbert, Charon Christine, Carniato Denis, Emde Ulrich, Gleitz Johannes, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/4155, A61P 3/04, A61P 3/10...

Značky: glukoinázy, aktivátory, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, deriváty

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Tidwell Michael Wade, Filla Sandra Ann, Cohen Michael Philip, Hellman Sarah Lynne, Hollinshead Sean Patrick

MPK: A61P 25/06, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: 5-ht7, receptora, piperazinylpyrazíny, a-pyridíny, substituované, antagonisty

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Inhibítor väzby S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11962

Dátum: 01.08.2008

Autori: Ono Naoya, Yabuuchi Tetsuya, Shiozawa Fumiyasu, Katakai Hironori

MPK: C07D 213/68, C07D 213/70, C07D 213/64...

Značky: inhibitor, väzby

Text:

...Biol Chem 2004, 279 13839 Nepatentový dokument 8 Bioorg Med Chem Lett 2003, 13 3401 Nepatentový dokument 9 J Biol Chem. 2005 280 9833 Nepatentový dokument 10 J Med Chem. 2004, 47 6662 Nepatentový dokument ll J Med Chem. 2005, 48 6169Vynález sa týka zlúčenín novej štruktúry, ktoré vykazujú inhibičný účinok na väzbu medzi SIP a jeho receptorom Edg-1(S 1 P 1) a ktoré majú farmaceutické využitie.Po rozsiahlom a podrobnom štúdiu ligandov pre...