C07D 409/04

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin, Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Bédard Jean, Chan Chun Kong Laval

MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...

Značky: prostriedky, deriváty, tiofénové, protivírusové, infekcie, flavivírusové

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Cai Guolin, Adams Jeffrey, Bemis Jean, Dominguez Celia, Geuns-meyer Stephanie, Kim Joseph, Yuan Chester Chenguang, Smith Leon, Handley Michael, Croghan Michael, Kim Tae-seong, Elbaum Daniel, Xu Shimin, Booker Shon, Ouyang Xiaohu, Kiselyov Alexander, Stec Markian, Germain Julie, Patel Vinod, Tasker Andrew, Huang Qi, Xi Ning, Dipietro Lucian, Chen Guoqing

MPK: C07D 213/82, C07D 401/14, C07D 401/12...

Značky: použitie, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, kompozícia, pyridyl))karboxamid, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Stout Adam, Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: reduktázy, s-nitrózoglutatión, nové, substituované, chinolínové, inhibitory, zlúčeniny

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Shinohara Tomoichi, Tai Kuninori, Ito Nobuaki, Sasaki Hirofumi

MPK: C07D 241/38, C07D 243/10, C07D 401/04...

Značky: prevenciu, norepinefrínu, ťažkostí, neurotransmisie, zlúčeniny, dopamínu, znížením, serotonínu, liečenie, vyvolaných, heterocyklické

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Olson Steven Howard, Duquette Jason, Fox Brian Matthew, Huang Xin, Connors Richard Victor, Fu Zice, Liu Jiwen, Deignan Jeffrey, Zhu Jiang, Mcgee Lawrence, Wang Yingcai, Sun Daqing, Medina Julio Cesar, Li Yihong, Kopecky David John, Fisher Benjamin, Lucas Brian Stuart, Mcintosh Joel, Roveto Philip Marley, Mcminn Dustin, Gonzalez Buenrostro Ana, Chen Xiaoqi, Yu Ming, Fu Jiasheng, Ma Zhihua, Beck Hilary Plake, Lai Sujen, Gribble Michael William, Yan Xuelei, Kayser Frank, Johnson Michael, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Heath Julie Anne, Gustin Darin James, Jiao Xianyun, Wang Xiaodong, Mihalic Jeffrey Thomas, Eksterowicz John, Rew Yosup, Li Zhihong, Bartberger Michael David, Low Jonathan Dante

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4412, C07D 211/40...

Značky: deriváty, liečenie, inhibitory, piperidínové, rakoviny

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Nagamatsu Atsushi, Kobayashi Masami, Mitsunari Takashi, Kajiki Ryu, Shibayama Atsushi

MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Značky: 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, derivát, herbicidy

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ono Satoshi, Nakagawa Masaya, Iwakami Naboru, Saitoh Akihito, Yamaguchi Sumie

MPK: A61K 31/352, A61K 31/343, A61K 31/135...

Značky: použitie, derivát, obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Lange Josephus, Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold, Barf Gerrit

MPK: C07D 231/06, C07D 231/54, C07D 409/04...

Značky: karboxamidínu, substituovaných, pyrazolín, syntéza, derivátov

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Baroni Marco, Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/4995, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: nové, inhibitory, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Marfat Anthony, Che Ye, Reilly Usa, Montgomery Justin Ian, Melnick Michael Joseph, Brown Matthew Frank

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Značky: použitelné, činidla, antibakteriálně, deriváty, hydroxámovej, kyseliny, n-pripojené

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund

MPK: C07D 231/12, A01N 25/00, C07D 231/20...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Qiu Hui, Chen Xiaoling, Jones Reinaldo, Heasley Brian, Karra Srinivasa, Stieber Frank, Hodous Brian, Huck Bayard, Liu-bujalski Lesley, Vandeveer Harold, Richardson Thomas, Lan Ruoxi, Perrey David, Xiao Yufang, Goutopoulos Andreas, Sutton Amanda

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: nové, karboxamidy, amino-azaheterocyklické

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Fushimi Makoto, Kondo Mitsuyo, Yoshikawa Masato, Kawada Akira, Kunitomo Jun, Taniguchi Takahiko, Quinn John

MPK: C07D 401/14, A61K 31/501, A61P 25/18...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Zhang Jing, Zhang Zhuming, Ding Qingjie, Liu Jin-jun, Ross Tina, Jiang Nan

MPK: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Wennerstal Mattias, Kallin Elisabet, Cheng Aiping, Rhönnstad Patrik, Apelqvist Theresa

MPK: A61K 31/404, A61P 3/06, A61P 13/00...

Značky: receptorov, estrogénových, nové, ligandy

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Firth James Donald, Wynne Emma Louise, Rigoreau Laurent Jean Martin, Pavé Grégoire Alexandre, Stewart Lorna

MPK: C07D 403/04, C07D 249/18, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové, použitie

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Nové sEH inhibítory a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15869

Dátum: 10.10.2008

Autori: Marino Joseph Paul, Thalji Reema, Ding Yun

MPK: C07D 251/18, A61P 9/00, A61K 31/53...

Značky: inhibitory, nové, použitie

Text:

...indazolyl, purinyl, chinolinyl, izochinolinyl, chinoxalinyl,chinazolinyl, pteridinyl, cinnolinyl, benzimidazolyl, benzopyranyl, benzoxazolyl, benzizoxazolyl, benzofuranyl,izobenzofuranyl. benzotiazolyl, benzizotiazolyl. benzotienyl, furopyridinyl a naftyridinyl.0018 Heteroatóm znamená duslkový. sírový alebo kyslíkový atóm.0019 Heterocykloalkyl znamená nasýlený alebo nenasýlený kruh obsahujúci od 1 do 4 heteroatómov ako členských alómov v...

Chinolónová zlúčenina a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9340

Dátum: 06.06.2008

Autori: Ochi Yuji, Otsubo Kenji, Mori Atsushi, Nakai Masami

MPK: C07D 409/04, C07D 407/04, C07D 215/233...

Značky: chinolónová, zlúčenina, kompozícia, farmaceutická

Text:

...neexistuje základné liečenie Parkinsonovej choroby a iných neurodegeneratívnych ochorení. Podávanie liekovz musí byť do konca života pacienta a uvedene nevýhody znižujú účinnosť počas dlhodobého podávania,vedľajšie účinky, a nekontrovateľný postup ochorenia, čo je výsledkom L-dopa monoterapie. Okrem toho, je ťažko očakávať dramatické účinky, dokonca aj pri použití mnohopočetnej liekovej terapie.0006 KR 2005 104 957 A opisuje deriváty...

Rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12790

Dátum: 11.02.2008

Autori: Bartolomé-nebreda José Manuel, Poligono Industrial Calle Jaram, Macdonald Gregor James, Van Gool Michiel Luc Maria, Langlois Xavier Jean Michel

MPK: A61P 25/18, C07D 237/20, A61K 31/495...

Značky: rýchlo, antagonisty, dopamínového, disociujúce, receptora

Text:

...preukazujú, že antagonizmus voči receptoru 5-HT 6 má pozitívny vplyv na kognitívne procesy u hlodavcov(Mitchell a Neumaier, 5-HT 6 receptors a novel target for cognitíve enhancement, Pharmacology Therapeutics 108, 320-333 (2005. Antagonizmus voči 5-HT 6 je spojený aj s potláčaním chuti do jedla a príjmu potravy. Ďalej antagonizmus voči receptoru D 3 zvyšuje sociálnu interakciu u potkanov, čo naznačuje možný užitočný vplyv na negatívne...

N-Substituované glycínové deriváty: inhibítory hydroxyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18745

Dátum: 11.01.2008

Autori: Zimmerman Michael, Shaw Antony, Miller William Henry, Myers Andrea, Duffy Kevin

MPK: A61K 31/50, C07D 237/24, A61P 7/06...

Značky: deriváty, inhibitory, glycínové, n-substituované, hydroxyláz

Text:

...súboru pozostávajúceho z kyslíka, dusíka a síryR 7 a R 8 sú každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z vodíka, Cl-Cw alkylu,Cz-Cloalkenylu, Cz-Cm alkynylu, C 3-C 3 cykloalkylu, C 3-C 3 heterocykloalkylu, arylu a heteroaryluR 9 predstavuje H alebo katión, alebo Cl-Cmalkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viace substítuentmí nezávisle zvolenými zo zo súborukde ktorýkoľvek uhlík alebo heteroatóm v R, R 2, R 3,...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunodeficiencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8358

Dátum: 14.05.2007

Autori: Boes Michael, Pesant Marc, Mason Stephen, Malenfant Eric, Brochu Christian, Tsantrizos Youla, Fenwick Craig

MPK: A61K 31/47, A61P 31/18, A61K 31/352...

Značky: ludskej, vírusu, imunodeficiencie, replikácie, inhibitory

Text:

...až 4 heteroatómy, každý nezávisle vybraný z O, N a S, alebo a 7- až 14-členný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický heteropolycyklus, ktorý obsahuje všade kde je to možne 1 až 5 heteroatómov, každý nezávisle vybraný z O, N a Salebo jej soľ alebo ester.0007 Ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jejfarmaceutický prijateľnú soľ alebo ester ako liečivo.0008 Ešte ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Clark Richard, Hirota Shinsuke, Kira Kazunobu, Matsuura Fumiyoshi, Inoue Atsushi, Kusano Kazutomi, Azuma Hiroshi, Nagakura Tadashi, Tabata Kimiyo, Omae Takao, Horizoe Tatsuo

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50...

Značky: liečbu, pyridiazinónové, nádorov, deriváty

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Sulfónamidové deriváty a ich použitie na moduláciu metaloproteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10607

Dátum: 24.10.2006

Autori: Swinnen Dominique, Bombrun Agnes, Gerber Patrick

MPK: A61K 31/4035, A61K 31/4709, A61K 31/506...

Značky: metaloproteináz, moduláciu, sulfónamidové, použitie, deriváty

Text:

...ako napríklad osteoartritíde a reum atoidnej artritide, efyzému a obštrukčnej chorobe pľúc.Cieľom predloženého vynálezu je najmä poskytnúť chemické zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať, najmä inhibovať aktivitu alebo funkciu matricových metaloproteináz, najmä želatinaz a elastázy, u cicavcov, najmä u ľudí.Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť najmä chemické zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať, najmä inhibovat aktivitu...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Saunders Derek, Lee Jeewoo, De Vry Jean, Schiene Klaus, Frank Robert, Christoph Thomas, Bahrenberg Gregor, Ryu Hyung Chul, Sundermann Bernd

MPK: A61K 31/444, C07D 213/40, A61P 29/00...

Značky: ligandy, receptorov, nové, liečiv, výrobu, vaniloidných, použitie

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

1-heterocyklylsulfonyl, 2-aminometyl, 5-(hetero-)aryl substituované 1-H-pyrolové deriváty ako inhibítory sekrécie kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12687

Dátum: 29.08.2006

Autori: Kajino Masahiro, Nishida Haruyuki, Hasuoka Atsushi

MPK: C07D 207/48, A61K 31/40, A61P 1/04...

Značky: deriváty, 2-aminometyl, kyseliny, 1-h-pyrolové, inhibitory, sekrécie, substituované, 5-(hetero-)aryl, 1-heterocyklylsulfonyl

Text:

...poskytnúť takú zlúčcninu majúcu lepší účinok potláčania sekrécie kyseliny (obzvlášť účinok inhibície protónovej pumpy), ktoráje zlepšená pri týchto problémoch.0007 Pôvodcovia predloženého vynálezu vykonali rôzne štúdie a zistili, že zlúčeninaR 1 znamená monocyklickú atóm dusíka obsahujúcu heterocyklickú skupinu prípadne kondenzovanú s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, táto monocyklická atóm dusíka obsahujúca heterocyklická skupina...

1-heterocyklylsulfonyl, 2-aminometyl, 5- (hetero-) aryl substituované 1-H-pyrolové deriváty ako inhibítory sekrécie kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9637

Dátum: 29.08.2006

Autori: Nishida Haruyuki, Kajino Masahiro, Hasuoka Atsushi

MPK: A61P 1/04, C07D 207/48, A61K 31/40...

Značky: sekrécie, inhibitory, hetero, substituované, kyseliny, 1-h-pyrolové, 2-aminometyl, 1-heterocyklylsulfonyl, deriváty

Text:

...ginmpy), ktorzijc zlcpšcná pri týchto problémoch.0007 Autori predloženého vynálezu vykonali rôzne štíidie z zistili, že zlíičenixia reprezcntovanáR znamená monocyklíckú atóm dusíka obsahujúci hctcrocyklickú skupinu prípadne kondenzovaníl s bcnzćxlovýln kruhom alebo hctcrocyklom, táto monocyklická atóm dusíka obsahujúca heterocyklickzi skupina prípadne kondenzovanú s benzénovým kruhom alebo hclcrocyklom prípadne má substituenMy), R 2 znamená...

Inhibítory tyrozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10407

Dátum: 22.06.2006

Autori: Otte Ryan, Katz Jason, Young Jonathan, Dinsmore Christopher, Jewell James, Machacek Michelle

MPK: A61K 31/435, A61P 35/00, C07D 221/16...

Značky: inhibitory, tyrozín, kinázy

Text:

...primárnym nádorom, 70 pečeňových metastáz súvisiacich s kolorektálnou rakovinou preukázalo nadmernú expresiu MET. MET sa takisto implikuje v glioblastóme. Expresia MET v glióme koreluje so stupňom gliómu a analýza vzoriek ľudských nádorov ukázala, že malígne gliómy majú 7 x vyšší obsah HGF než gliómy nízkeho stupňa. Násobné Štúdie demonštrovali, že ľudské gliómy ko-exprimovali HGF a MET a že vysoké úrovne expresie sú spojené s progresiou....

Tetrahydrochinolíny použité vo forme modulátorov mitotických motor proteínov EG5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8947

Dátum: 02.06.2006

Autori: Schiemann Kai, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Bruge David, Zenke Frank, Finsinger Dirk, Amendt Christiane

MPK: A61P 35/00, C07D 215/12, A61K 31/47...

Značky: použité, modulátorov, tetrahydrochinolíny, motor, mitotických, proteínov, formě

Text:

...podľa vynálezu výhodne vykazujú a spôsobujú inhibičný účinok, ktorý je možne zvyčajne dokumentovať ICW hodnotami vo vhodnom rozmedzí, výhodne V mikromolárnom rozmedzí a výhodnejšie0007 Ako je tu diskutované, účinky zlúčenin podľa vynalezusú relevantné pre jôzne ochorenia. Zlúčeniny podľa vynálezu súteda použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení ochorení, ktoresú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických0008 Predložený vynález...

4H-1,2,4-Triazín-5-ónové deriváty, ich príprava a ich použitie ako alfa 7 nikotínové acetylcholínové receptory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8148

Dátum: 21.04.2006

Autori: Touyer Gaetan, Benedetti Yannick, Genevois-borella Arielle, Zhang Jidong, Bohme Andrees

MPK: C07D 253/06, C07D 403/04, C07D 405/04...

Značky: použitie, nikotínové, deriváty, 4h-1,2,4-triazín-5-ónové, acetylcholínové, príprava, receptory

Text:

...l až 2 heteroatómy, akými sú dusík, kyslík alebo síra, a ktorá prípadne obsahuje mostík, čo znamená, že prípadne obsahuje uhlíkovú väzbu s l až 3 atómamí uhlíka medzi 2 atómamí cyklu ako príklady heterocykloalkylových skupín možno uviesť skupiny pyrolidinyl, piperidinyl, perhydroazepinyl, perhydro-1,4-oxazepinyl, perhydro-1,4-tíazepinyl,perhydro-lA-diazepínyl, 7-azabicyklo 2.2.lheptanyl, 1-azabicyk 1 o 2.2.lheptanyl, l-azabicyklo 2.2.2...

Špecifikácia 1-tio-D-glucitolových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10733

Dátum: 10.01.2006

Autori: Kakinuma Hiroyuki, Hashimoto Yuko, Takahashi Hitomi, Oi Takahiro

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4178, A61K 31/382...

Značky: špecifikácia, derivátov, 1-tio-d-glucitolových

Text:

...sú v mnohých prípadoch amorfné látky,a preto ich farmaceutická výroba je problematická (patentový dokument 12). Z týchto dôvodov je potreba tieto zlúčeniny získat v kryštalickej podobe spoločne s vhodnými amino kyselinami ako je fenylalanin a prolin (US patent US 6774 ll 2). V súlade s týmto sú zlúčeniny, ktoré majú výborné kryštalické a ktorých purifikácie, skladovanie a farmaceutickávlastnosti, výroba sú jednoduché, a ktoré sú jednoducho...

Chinolíny a chinazolíny, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284779

Dátum: 21.10.2005

Autor: Fox David Nathan Abraham

MPK: A61K 31/47, C07D 401/04, A61K 31/505...

Značky: spôsob, farmaceutické, medziprodukty, výrobu, chinolíny, prostriedky, báze, použitie, chinazolíny, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolíny a chinazilíny so všeobecným vzorcom (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami fluóru R2 predstavuje atóm vodíka alebo alkoxyskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru R3 predstavuje päť- alebo šesťčlenný heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný R4 predstavuje štvor-, päť-, šesť- alebo...

2,6-substituované-4-monosubstituované aminopyrimidíny ako antagonisty receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13023

Dátum: 14.10.2005

Autori: Gardner Charles, Gillespy Timothy, Lim Sungtaek, Aguiar Joacy, Harris Keith John, Cao Bin, Dechaux Elsa, Stefany David, Boffey Ray, Hunt Hazel

MPK: C07D 239/46, C07D 409/04, C07D 403/04...

Značky: aminopyrimidíny, antagonisty, 2,6-substituované-4-monosubstituované, receptora, prostaglandinů

Text:

...že inhibujú antigénom-indukovanú nazálnu kongesciu, najpreukázateľnejší príznak alergickej nádchy Jones, T. R., Savoíe, C.,Robichaud, A., Sturino, C., Scheigetz, J., Lachance, N., Roy, B., Boyd, M., Abraham, W.,Studies with a DP receptor antagonist in sheep and guinea pig models of allergic rhinitis, Am. J. Resp. Crit. Care Med. 167, A 218, 2003 andArimura A, Yasui K, Kishino J, Asanuma F,Hasegawa H, Kakudo S, Ohtani M, Arita H...

Heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Wilson Keith, Salituro Francesco Gerald, Harrington Edmund Martin, Duffy John Patrick, Cochran John, Murcko Mark, Bemis Guy, Galullo Vincent, Su Michael

MPK: C07D 213/56, A61K 31/495, C07D 213/70...

Značky: dusík, heterocyklické, zlúčeniny, farmaceutický, tieto, obsahujúci, použitie, prostriedok, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Heteroaryl substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13358

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Corinna, Sundermann Bernd

MPK: C07D 213/82, C07C 231/02, C07D 231/14...

Značky: heteroaryl, deriváty, substituované, cyklohexyl-1,4-diamínové

Text:

...preto týka substituovaných cyklohexyl 1,4-diamlnových derivátov všeobecného vzorca l, EP 1 745 009 B 1 E-321 l 13-TšR a R nezávisle od seba predstavujú H s ohľadom na poradie nasýtený alebo nenasýtený, rozvetvený alebo priamy, raz alebo viackrát substituovaný alebo nesubstituovaný 01-5 alkyl s ohľadom na poradie raz alebo viackrát substituovaný alebo nesubstituovaný 03. cykloalkyl alebo s ohladom na poradie raz alebo viackrát substituovaný...

Chemické zlúčeniny s protizápalovou aktivitou obsahujúce indolovú skupinu, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 284408

Dátum: 24.02.2005

Autori: Faull Alan Wellington, Barker Andrew John, Kettle Jason Grant

MPK: A61K 31/40, C07D 209/30, A61P 29/00...

Značky: protizápalovou, obsahujúce, kompozície, obsahujú, zlúčeniny, farmaceutické, spôsob, přípravy, skupinu, chemické, aktivitou, použitie, indolovú

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčeniny vzorca (I), kde Z, X, T, A, R1, R2, p a q sú definovarné v opise, a jej farmaceuticky prijateľnej soli alebo in vivo hydrolyzovateľného esteru, na prípravu liečiva na liečenie ochorení alebo stavov sprostredkovaných proteínom-1 chemoatrahujúcim monocyty (MCP-1). Opisujú sa tiež niektoré zlúčeniny vzorca (I) a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Oost Thorsten, Wernet Wolfgang, Lubisch Wilfried, Sauer Daryl Richard, Hornberger Wilfried, Geneste Hervé, Unger Liliane

MPK: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...

Značky: heteroarylom, lieky, deriváty, obsahujú, substituované, 1,3-dihydroindol-2-ónu

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Modulátor kanabinodného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14513

Dátum: 25.06.2004

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Goto Mika, Yamamoto Shouzou, Setou Masaki, Shimojou Masato, Kiyota Yoshihiro, Ohkawa Shigenori

MPK: A61P 25/00, C07D 307/79, A61K 31/343...

Značky: receptora, kanabinodného, modulátor

Text:

...mozgu. Až doteraz bolo skúšaných mnoho liečiv majúcich rôzne mechanizmy (napr. glutamátový antagonista, vápnikový antagonista, antioxidačné činidlo atď.), ale väčšina z nich v klinických pokusech zlyhala.0006 Bola študovaná klinická účinnosť liečenia mozgu hypotermiou, ako ochranná terapia mozgu, s vytvorením systému intenzívnej starostlivosti pri mozgovej mŕtvici. Terapia mozgu hypotenniou je taká terapia, ktorá udržuje teplotu mozgu...

Použitie derivátov kyseliny 3-fenyltio-1H-indol-1-octovej ako modulátorov aktivity receptora CRTh2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9283

Dátum: 25.05.2004

Autori: Mohammed Rukhsana, Bonnert Roger

MPK: C07D 209/30, A61K 31/405, A61P 11/06...

Značky: derivátov, 3-fenyltio-1h-indol-1-octovej, použitie, receptora, crth2, kyseliny, aktivity, modulátorov

Text:

...fosfzit, acetát, ľumarát, maleát, tartarát, citrát, oxalát, metánsulfonát alebo pvtoluénsulfonát. Medzi výhodnésoli patria sodné a amónne soli.001 l Odborník v ródbore pochopí. že pri spôsoboch podľa predkladanćho vynálezu môžu niektoré funkčné skupiny vo východiskových reaktaittoch alebo medziprodttktoch vyžadoval chránenie chrániacimi skupinami. Príprava zlúčeniny vzorca (l) teda môže zahŕňať odstránenie jednejalebo viacerých...

Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283963

Dátum: 10.05.2004

Autori: Mcclure Kim Francis, Robinson Ralph Pelton

MPK: A61K 31/44, A61K 31/18, A61K 31/445...

Značky: faktora, prostriedok, metaloproteináz, farmaceutický, produkcie, spôsob, inhibície, matričných, nádorov, deriváty, kyseliny, nekrózy, arylsulfonylaminohydroxamovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....