C07D 409/04

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Siddiqui Arshad, Yannopoulos Constantin, Nguyen-ba Nghe, Bédard Jean, Wang Wuyi, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Pereira Oswy, Chan Chun Kong Laval, Das Sanjoy Kumar

MPK: A61K 31/38, A61P 31/12, A61K 31/20...

Značky: tiofénové, flavivírusové, infekcie, deriváty, protivírusové, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Kim Tae-seong, Dipietro Lucian, Stec Markian, Kiselyov Alexander, Bemis Jean, Yuan Chester Chenguang, Ouyang Xiaohu, Xi Ning, Cai Guolin, Huang Qi, Booker Shon, Adams Jeffrey, Smith Leon, Patel Vinod, Chen Guoqing, Xu Shimin, Dominguez Celia, Croghan Michael, Geuns-meyer Stephanie, Kim Joseph, Handley Michael, Elbaum Daniel, Germain Julie, Tasker Andrew

MPK: C07D 401/12, C07D 213/82, C07D 401/14...

Značky: pyridyl))karboxamid, obsahom, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3, farmaceutická, kompozícia, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Nové substituované chinolínové zlúčeniny ako inhibítory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20158

Dátum: 07.10.2011

Autori: Qiu Jian, Stout Adam, Sun Xicheng

MPK: A61P 11/00, A61K 31/47, A61K 31/4709...

Značky: s-nitrózoglutatión, chinolínové, substituované, nové, reduktázy, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...medzi rýchIostami GSH syntézy,GSH a GSSG efluxu, GSH reakcií s reaktívnymí formami kyslíka a s reaktívnymí formami dusíka a využitie GSH peroxidázy. GSNO a takisto aj GSNOR zohrávajú úlohu v regulácii proteínového redoxného stavu pomocou GSH.0012 Predávkovania acetamínofénom sú hlavnou príčinou akútneho zlyhania pečene (ALF) vSpojených štátoch, Veľkej Británii a väčšine Európy. Viac ako 100 000 volaní na US toxikologické centrum, 56 000...

Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Sasaki Hirofumi, Shinohara Tomoichi, Ito Nobuaki, Tai Kuninori

MPK: C07D 243/10, C07D 241/38, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, prevenciu, heterocyklické, norepinefrínu, ťažkostí, dopamínu, liečenie, vyvolaných, serotonínu, znížením, neurotransmisie

Text:

...WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú...

Piperidínové deriváty ako inhibítory MDM2 na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18825

Dátum: 03.06.2011

Autori: Beck Hilary Plake, Johnson Michael, Kopecky David John, Huang Xin, Kayser Frank, Wang Xiaodong, Rew Yosup, Roveto Philip Marley, Olson Steven Howard, Yan Xuelei, Duquette Jason, Gonzalez Lopez De Turiso Felix, Low Jonathan Dante, Gustin Darin James, Fox Brian Matthew, Liu Jiwen, Li Zhihong, Medina Julio Cesar, Zhu Jiang, Yu Ming, Li Yihong, Fu Jiasheng, Fisher Benjamin, Mihalic Jeffrey Thomas, Ma Zhihua, Gonzalez Buenrostro Ana, Lucas Brian Stuart, Deignan Jeffrey, Jiao Xianyun, Lai Sujen, Heath Julie Anne, Chen Xiaoqi, Bartberger Michael David, Fu Zice, Sun Daqing, Mcminn Dustin, Mcintosh Joel, Eksterowicz John, Connors Richard Victor, Mcgee Lawrence, Gribble Michael William, Wang Yingcai

MPK: A61P 35/00, C07D 211/40, A61K 31/4412...

Značky: liečenie, deriváty, rakoviny, piperidínové, inhibitory

Text:

...zníženú apoptotickú kapacitu, aj keď ich kapacita obísť bunkový cyklus ostala nedotknutá. Jedna stratégia liečby rakoviny zahŕňa použitie malých molekúl, ktoré viažu MDM 2 a neutralizujú jeho interakcie s p 53. MDM 2 inhibuje aktivitu p 53 troma mechanizmami 1) správa sa ako E 3 ubikvitín ligáza podporujúca degradáciu p 53 2) väzbou a blokovaním p 53 transkripčnej aktivačnej domény a 3) exportom p 53 z jadra do cytoplazmy. Všetky tri...

Derivát 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu a herbicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20729

Dátum: 26.05.2011

Autori: Nagamatsu Atsushi, Shibayama Atsushi, Kajiki Ryu, Mitsunari Takashi, Kobayashi Masami

MPK: A01N 43/84, A01N 43/80, A01N 43/707...

Značky: herbicidy, 6-acyl-1,2,4-triazín-3,5-diónu, derivát

Text:

...01-05 a|kylovú skupinu. 01-05 halogénalkyltio 01-05 a|kylovú skupinu, 01-05 halogénalkylsulfinyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 01-C 5 halogénalkylsulfonyl C 1-C 5 a|kylovú skupinu, 0105 alkoxy 01-05 a|kylovú skupinu, hydroxy 01-05 a|kylovú skupinu, fenyl 01-05 alkoxy C 1-C 5 a|kylovú skupinu (fenyl v skupine môže byť substituovaný jednou substituentovou skupinou vybranou zo substituentovej skupiny a alebo 2 až 5 substituentových skupín,...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie, Nakagawa Masaya, Saitoh Akihito

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: derivát, obsahujúce, použitie, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Syntéza substituovaných derivátov pyrazolín karboxamidínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16994

Dátum: 27.01.2011

Autori: Den Hartog Arnold, Loevezijn Van Arnold, Lange Josephus, Barf Gerrit

MPK: C07D 409/04, C07D 231/06, C07D 231/54...

Značky: pyrazolín, substituovaných, karboxamidínu, syntéza, derivátov

Text:

...Q, tak ako je to definované vyššie,alebo R 7 predstavuje Z-aryl-etenyl skupinu alebo 2-aryl-etynyl skupinu, alebo R 7 predstavuje piperidinylovú skupinu nesubstituovanú alebo substituovanú jedným až štyrmi fluoridovými ligandmi alebo CF 3 skupinou, alebo R 7 predstavuje 2,3-dihydroindolylovú skupinu alebo benzimidazol-2-ón skupinupričom R 1, R 2, R 3, R a R 5 majú také významy, ako sú uvedené vyššie, s izotiokyanatanom so vzorcom R...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Baroni Marco, Bono Françoise

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4995, A61K 31/497...

Značky: nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, deriváty, použitie, inhibitory, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

N-pripojené deriváty kyseliny hydroxámovej použiteľné ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17800

Dátum: 06.12.2010

Autori: Reilly Usa, Che Ye, Melnick Michael Joseph, Brown Matthew Frank, Marfat Anthony, Montgomery Justin Ian

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4412, A61K 31/4418...

Značky: antibakteriálně, použitelné, činidla, kyseliny, n-pripojené, hydroxámovej, deriváty

Text:

...T chýba alebo je predstavované -S-(CH 2)z-O-(CH 2), -O-(CH 2)z-S-(CH 2),-(CH 2)q-. -(CH 2)n-C(0)-(CH 2)p-, -(CH 2)n-0-(CH 2)p- -(CH 2)n-S-(CH 2). -0-(CH 2)pC(O)-(CH 2)-, -(CH 2)pC(O)-(CH 2)qO-(CH 2)n, -O-(CH 2)z-O-(CH 2)-, -O-Cl-Ce alkylénom prípadne substituovaným, SC 1 C 6 alkylénom prípadne substituovaným, O(CH 2)zO(CH 2)zO(CH 2)n, S(CH 2)zS(CH 2)n, -(CH 2)SH alebo -(CHg)-OH aG chýba alebo je predstavované substituentom vybraným...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Long Jeffrey Keith, Taggi Andrew Edmund

MPK: C07D 231/20, A01N 25/00, C07D 231/12...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Nové amino-azaheterocyklické karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17934

Dátum: 04.02.2010

Autori: Vandeveer Harold, Hodous Brian, Jones Reinaldo, Heasley Brian, Karra Srinivasa, Qiu Hui, Goutopoulos Andreas, Sutton Amanda, Stieber Frank, Huck Bayard, Xiao Yufang, Perrey David, Richardson Thomas, Chen Xiaoling, Lan Ruoxi, Liu-bujalski Lesley

MPK: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00...

Značky: amino-azaheterocyklické, karboxamidy, nové

Text:

...vrátane ribozomálnychproteínov a elongačných faktorov, ktorých zvýšená expresia hrá zásadnú úlohu pri3 EP 2 396 307 bunkovom ráste a proliferácii. Tieto mRNA obsahujú oligopyrimídínovú sekvenciu na transkripčnom konci 5 (tj. na 5 TOP), čo zohráva dôležitú úlohu pri regulácii na translačnej úrovni. Okrem účasti pri translácii bola potvrdená úloha aktivácie p 70 S 6 K pri regulácii bunkového cyklu, diferenciácii neurónov, regulácii bunkovej...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Yoshikawa Masato, Kawada Akira, Kunitomo Jun, Taniguchi Takahiko, Kondo Mitsuyo, Fushimi Makoto, Quinn John

MPK: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/14...

Značky: pyridazinónové, zlúčeniny

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Ross Tina, Ding Qingjie, Zhang Zhuming, Jiang Nan, Zhang Jing, Liu Jin-jun

MPK: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Značky: substituované, pyrrolidín-2-karboxamidy

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

Nové ligandy estrogénových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19274

Dátum: 16.04.2009

Autori: Wennerstal Mattias, Rhönnstad Patrik, Kallin Elisabet, Apelqvist Theresa, Cheng Aiping

MPK: A61K 31/404, A61P 3/06, A61P 13/00...

Značky: estrogénových, ligandy, receptorov, nové

Text:

...2 H, -C(O)CO 2 H, SO 3 H, CH 2 SO 3 H, Cmalkyl, halocmalkyl, dihalocmalkyl,trihalocmalkyl, kyanocwalkyl, C 1-alkoxyC 1.5 aIkyI, C-Malkenyl. Cwalkinyl, Cagcykloalkyl, C 3 cykloalkylcm aIkyI, fenyl, benzyl a 5 - 10 členný heterocyklyl pričom uvedená fenylová, benzylová alebo heterocyklylová skupina môže byť buď nesubstituovaná alebo substituované od 1 do 3 substituentami, každý substituent je vybraný zo skupiny zahrnujúcej ORA, halogén, kyano,...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Stewart Lorna, Firth James Donald, Pavé Grégoire Alexandre, Wynne Emma Louise, Rigoreau Laurent Jean Martin

MPK: C07D 403/04, C07D 249/18, C07D 401/04...

Značky: zlúčeniny, použitie, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové, 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Nové sEH inhibítory a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15869

Dátum: 10.10.2008

Autori: Thalji Reema, Ding Yun, Marino Joseph Paul

MPK: C07D 251/18, A61K 31/53, A61P 9/00...

Značky: inhibitory, nové, použitie

Text:

...indazolyl, purinyl, chinolinyl, izochinolinyl, chinoxalinyl,chinazolinyl, pteridinyl, cinnolinyl, benzimidazolyl, benzopyranyl, benzoxazolyl, benzizoxazolyl, benzofuranyl,izobenzofuranyl. benzotiazolyl, benzizotiazolyl. benzotienyl, furopyridinyl a naftyridinyl.0018 Heteroatóm znamená duslkový. sírový alebo kyslíkový atóm.0019 Heterocykloalkyl znamená nasýlený alebo nenasýlený kruh obsahujúci od 1 do 4 heteroatómov ako členských alómov v...

Chinolónová zlúčenina a farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9340

Dátum: 06.06.2008

Autori: Mori Atsushi, Ochi Yuji, Otsubo Kenji, Nakai Masami

MPK: C07D 215/233, C07D 407/04, C07D 409/04...

Značky: farmaceutická, zlúčenina, chinolónová, kompozícia

Text:

...neexistuje základné liečenie Parkinsonovej choroby a iných neurodegeneratívnych ochorení. Podávanie liekovz musí byť do konca života pacienta a uvedene nevýhody znižujú účinnosť počas dlhodobého podávania,vedľajšie účinky, a nekontrovateľný postup ochorenia, čo je výsledkom L-dopa monoterapie. Okrem toho, je ťažko očakávať dramatické účinky, dokonca aj pri použití mnohopočetnej liekovej terapie.0006 KR 2005 104 957 A opisuje deriváty...

Rýchlo disociujúce antagonisty dopamínového receptora 2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12790

Dátum: 11.02.2008

Autori: Macdonald Gregor James, Bartolomé-nebreda José Manuel, Langlois Xavier Jean Michel, Van Gool Michiel Luc Maria, Poligono Industrial Calle Jaram

MPK: A61P 25/18, C07D 237/20, A61K 31/495...

Značky: rýchlo, receptora, dopamínového, disociujúce, antagonisty

Text:

...preukazujú, že antagonizmus voči receptoru 5-HT 6 má pozitívny vplyv na kognitívne procesy u hlodavcov(Mitchell a Neumaier, 5-HT 6 receptors a novel target for cognitíve enhancement, Pharmacology Therapeutics 108, 320-333 (2005. Antagonizmus voči 5-HT 6 je spojený aj s potláčaním chuti do jedla a príjmu potravy. Ďalej antagonizmus voči receptoru D 3 zvyšuje sociálnu interakciu u potkanov, čo naznačuje možný užitočný vplyv na negatívne...

N-Substituované glycínové deriváty: inhibítory hydroxyláz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18745

Dátum: 11.01.2008

Autori: Shaw Antony, Myers Andrea, Miller William Henry, Duffy Kevin, Zimmerman Michael

MPK: A61K 31/50, C07D 237/24, A61P 7/06...

Značky: deriváty, n-substituované, hydroxyláz, inhibitory, glycínové

Text:

...súboru pozostávajúceho z kyslíka, dusíka a síryR 7 a R 8 sú každý nezávisle zvolený zo súboru pozostávajúceho z vodíka, Cl-Cw alkylu,Cz-Cloalkenylu, Cz-Cm alkynylu, C 3-C 3 cykloalkylu, C 3-C 3 heterocykloalkylu, arylu a heteroaryluR 9 predstavuje H alebo katión, alebo Cl-Cmalkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viace substítuentmí nezávisle zvolenými zo zo súborukde ktorýkoľvek uhlík alebo heteroatóm v R, R 2, R 3,...

Inhibítory replikácie vírusu ľudskej imunodeficiencie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8358

Dátum: 14.05.2007

Autori: Brochu Christian, Pesant Marc, Boes Michael, Mason Stephen, Tsantrizos Youla, Malenfant Eric, Fenwick Craig

MPK: A61K 31/352, A61P 31/18, A61K 31/47...

Značky: vírusu, inhibitory, imunodeficiencie, ludskej, replikácie

Text:

...až 4 heteroatómy, každý nezávisle vybraný z O, N a S, alebo a 7- až 14-členný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický heteropolycyklus, ktorý obsahuje všade kde je to možne 1 až 5 heteroatómov, každý nezávisle vybraný z O, N a Salebo jej soľ alebo ester.0007 Ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje zlúčeninu vzorca (I) alebo jejfarmaceutický prijateľnú soľ alebo ester ako liečivo.0008 Ešte ďalší aspekt predloženého vynálezu poskytuje...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Nagakura Tadashi, Hirota Shinsuke, Clark Richard, Horizoe Tatsuo, Tabata Kimiyo, Omae Takao, Azuma Hiroshi, Kira Kazunobu, Kusano Kazutomi, Matsuura Fumiyoshi, Inoue Atsushi

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4196, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Pyridiazinónové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10753

Dátum: 07.11.2006

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/501, A61P 35/00, A61K 31/50...

Značky: deriváty, pyridiazinónové, nádorov, liečbu

Text:

...l, ktoré inhibujú, regulujú a/alebomodulujú transdukciu signálu Met kinázou, kompozic, ktorétieto zlúčeniny obsahujú, a spôsobov ich použitia na liečbu Met kinázou indukovaných chorôb a ťažkostí, ako sú napríklad angiogenézia, rakovina, tvorba, rást a propagácia tumoru, ateroskleróza, očné ochorenie, napríklad vekom indukovanámakulárna degenerácia, choroidální neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia,...

Sulfónamidové deriváty a ich použitie na moduláciu metaloproteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10607

Dátum: 24.10.2006

Autori: Gerber Patrick, Swinnen Dominique, Bombrun Agnes

MPK: A61K 31/506, A61K 31/4035, A61K 31/4709...

Značky: moduláciu, metaloproteináz, sulfónamidové, deriváty, použitie

Text:

...ako napríklad osteoartritíde a reum atoidnej artritide, efyzému a obštrukčnej chorobe pľúc.Cieľom predloženého vynálezu je najmä poskytnúť chemické zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať, najmä inhibovať aktivitu alebo funkciu matricových metaloproteináz, najmä želatinaz a elastázy, u cicavcov, najmä u ľudí.Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť najmä chemické zlúčeniny, ktoré sú schopné modulovať, najmä inhibovat aktivitu...

Nové ligandy vaniloidných receptorov a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14059

Dátum: 19.10.2006

Autori: Christoph Thomas, Lee Jeewoo, Schiene Klaus, Frank Robert, Sundermann Bernd, Saunders Derek, Bahrenberg Gregor, De Vry Jean, Ryu Hyung Chul

MPK: A61K 31/444, C07D 213/40, A61P 29/00...

Značky: nové, liečiv, receptorov, použitie, vaniloidných, ligandy, výrobu

Text:

...alifatický 01.10 zvyšokoznačuje lineárny alebo rozvetvený, nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný alifatický 01-10 zvyšokalebo označuje nenasýtený alebo nasýtený, nesubstituovaný alebo aspoň monosubstituovaný 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- alebo 9-členný cykloalifatický zvyšok, volitelne obsahujúci aspoň jeden heteroatóm ako člen kruhu, pričom tento zvyšok je v každompripade pripojený krodičovskej štruktúre...

1-heterocyklylsulfonyl, 2-aminometyl, 5-(hetero-)aryl substituované 1-H-pyrolové deriváty ako inhibítory sekrécie kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12687

Dátum: 29.08.2006

Autori: Kajino Masahiro, Nishida Haruyuki, Hasuoka Atsushi

MPK: C07D 207/48, A61P 1/04, A61K 31/40...

Značky: sekrécie, 1-h-pyrolové, 2-aminometyl, substituované, inhibitory, kyseliny, 5-(hetero-)aryl, 1-heterocyklylsulfonyl, deriváty

Text:

...poskytnúť takú zlúčcninu majúcu lepší účinok potláčania sekrécie kyseliny (obzvlášť účinok inhibície protónovej pumpy), ktoráje zlepšená pri týchto problémoch.0007 Pôvodcovia predloženého vynálezu vykonali rôzne štúdie a zistili, že zlúčeninaR 1 znamená monocyklickú atóm dusíka obsahujúcu heterocyklickú skupinu prípadne kondenzovanú s benzénovým kruhom alebo heterocyklom, táto monocyklická atóm dusíka obsahujúca heterocyklická skupina...

1-heterocyklylsulfonyl, 2-aminometyl, 5- (hetero-) aryl substituované 1-H-pyrolové deriváty ako inhibítory sekrécie kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9637

Dátum: 29.08.2006

Autori: Nishida Haruyuki, Kajino Masahiro, Hasuoka Atsushi

MPK: A61K 31/40, A61P 1/04, C07D 207/48...

Značky: hetero, 2-aminometyl, kyseliny, substituované, deriváty, 1-h-pyrolové, inhibitory, sekrécie, 1-heterocyklylsulfonyl

Text:

...ginmpy), ktorzijc zlcpšcná pri týchto problémoch.0007 Autori predloženého vynálezu vykonali rôzne štíidie z zistili, že zlíičenixia reprezcntovanáR znamená monocyklíckú atóm dusíka obsahujúci hctcrocyklickú skupinu prípadne kondenzovaníl s bcnzćxlovýln kruhom alebo hctcrocyklom, táto monocyklická atóm dusíka obsahujúca heterocyklickzi skupina prípadne kondenzovanú s benzénovým kruhom alebo hclcrocyklom prípadne má substituenMy), R 2 znamená...

Inhibítory tyrozín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10407

Dátum: 22.06.2006

Autori: Machacek Michelle, Young Jonathan, Otte Ryan, Katz Jason, Jewell James, Dinsmore Christopher

MPK: A61P 35/00, A61K 31/435, C07D 221/16...

Značky: tyrozín, inhibitory, kinázy

Text:

...primárnym nádorom, 70 pečeňových metastáz súvisiacich s kolorektálnou rakovinou preukázalo nadmernú expresiu MET. MET sa takisto implikuje v glioblastóme. Expresia MET v glióme koreluje so stupňom gliómu a analýza vzoriek ľudských nádorov ukázala, že malígne gliómy majú 7 x vyšší obsah HGF než gliómy nízkeho stupňa. Násobné Štúdie demonštrovali, že ľudské gliómy ko-exprimovali HGF a MET a že vysoké úrovne expresie sú spojené s progresiou....

Tetrahydrochinolíny použité vo forme modulátorov mitotických motor proteínov EG5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8947

Dátum: 02.06.2006

Autori: Finsinger Dirk, Zenke Frank, Bruge David, Emde Ulrich, Buchstaller Hans-peter, Amendt Christiane, Schiemann Kai

MPK: C07D 215/12, A61K 31/47, A61P 35/00...

Značky: motor, formě, mitotických, proteínov, modulátorov, použité, tetrahydrochinolíny

Text:

...podľa vynálezu výhodne vykazujú a spôsobujú inhibičný účinok, ktorý je možne zvyčajne dokumentovať ICW hodnotami vo vhodnom rozmedzí, výhodne V mikromolárnom rozmedzí a výhodnejšie0007 Ako je tu diskutované, účinky zlúčenin podľa vynalezusú relevantné pre jôzne ochorenia. Zlúčeniny podľa vynálezu súteda použiteľné pri profylaxii a/alebo liečení ochorení, ktoresú ovplyvnené inhibíciou jedného alebo viacerých mitotických0008 Predložený vynález...

4H-1,2,4-Triazín-5-ónové deriváty, ich príprava a ich použitie ako alfa 7 nikotínové acetylcholínové receptory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8148

Dátum: 21.04.2006

Autori: Benedetti Yannick, Bohme Andrees, Touyer Gaetan, Genevois-borella Arielle, Zhang Jidong

MPK: C07D 403/04, C07D 405/04, C07D 253/06...

Značky: deriváty, príprava, 4h-1,2,4-triazín-5-ónové, použitie, receptory, nikotínové, acetylcholínové

Text:

...l až 2 heteroatómy, akými sú dusík, kyslík alebo síra, a ktorá prípadne obsahuje mostík, čo znamená, že prípadne obsahuje uhlíkovú väzbu s l až 3 atómamí uhlíka medzi 2 atómamí cyklu ako príklady heterocykloalkylových skupín možno uviesť skupiny pyrolidinyl, piperidinyl, perhydroazepinyl, perhydro-1,4-oxazepinyl, perhydro-1,4-tíazepinyl,perhydro-lA-diazepínyl, 7-azabicyklo 2.2.lheptanyl, 1-azabicyk 1 o 2.2.lheptanyl, l-azabicyklo 2.2.2...

Špecifikácia 1-tio-D-glucitolových derivátov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10733

Dátum: 10.01.2006

Autori: Kakinuma Hiroyuki, Takahashi Hitomi, Hashimoto Yuko, Oi Takahiro

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/382, A61P 3/10...

Značky: 1-tio-d-glucitolových, derivátov, špecifikácia

Text:

...sú v mnohých prípadoch amorfné látky,a preto ich farmaceutická výroba je problematická (patentový dokument 12). Z týchto dôvodov je potreba tieto zlúčeniny získat v kryštalickej podobe spoločne s vhodnými amino kyselinami ako je fenylalanin a prolin (US patent US 6774 ll 2). V súlade s týmto sú zlúčeniny, ktoré majú výborné kryštalické a ktorých purifikácie, skladovanie a farmaceutickávlastnosti, výroba sú jednoduché, a ktoré sú jednoducho...

Chinolíny a chinazolíny, spôsob ich výroby, medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické prostriedky na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 284779

Dátum: 21.10.2005

Autor: Fox David Nathan Abraham

MPK: A61K 31/47, A61K 31/505, C07D 401/04...

Značky: použitie, spôsob, farmaceutické, chinazolíny, báze, výroby, prostriedky, chinolíny, výrobu, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Chinolíny a chinazilíny so všeobecným vzorcom (I), kde R1 predstavuje alkoxyskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami fluóru R2 predstavuje atóm vodíka alebo alkoxyskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru R3 predstavuje päť- alebo šesťčlenný heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný R4 predstavuje štvor-, päť-, šesť- alebo...

2,6-substituované-4-monosubstituované aminopyrimidíny ako antagonisty receptora prostaglandínu D2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13023

Dátum: 14.10.2005

Autori: Gardner Charles, Aguiar Joacy, Gillespy Timothy, Stefany David, Hunt Hazel, Boffey Ray, Lim Sungtaek, Cao Bin, Dechaux Elsa, Harris Keith John

MPK: C07D 403/04, C07D 409/04, C07D 239/46...

Značky: 2,6-substituované-4-monosubstituované, receptora, aminopyrimidíny, prostaglandinů, antagonisty

Text:

...že inhibujú antigénom-indukovanú nazálnu kongesciu, najpreukázateľnejší príznak alergickej nádchy Jones, T. R., Savoíe, C.,Robichaud, A., Sturino, C., Scheigetz, J., Lachance, N., Roy, B., Boyd, M., Abraham, W.,Studies with a DP receptor antagonist in sheep and guinea pig models of allergic rhinitis, Am. J. Resp. Crit. Care Med. 167, A 218, 2003 andArimura A, Yasui K, Kishino J, Asanuma F,Hasegawa H, Kakudo S, Ohtani M, Arita H...

Heterocyklické zlúčeniny obsahujúce dusík, farmaceutický prostriedok obsahujúci tieto zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284578

Dátum: 06.06.2005

Autori: Su Michael, Murcko Mark, Bemis Guy, Harrington Edmund Martin, Wilson Keith, Cochran John, Salituro Francesco Gerald, Galullo Vincent, Duffy John Patrick

MPK: C07D 213/70, A61K 31/495, C07D 213/56...

Značky: farmaceutický, tieto, zlúčeniny, použitie, obsahujúci, dusík, heterocyklické, obsahujúce, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú inhibítory p38, cicavčej proteínkinázy spôsobujúcej bunkovú proliferáciu, zánik buniek a reakciu na extracelulárne stimuly, spôsob prípravy týchto inhibítorov, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prípravu prostriedkov na ošetrovanie a prevenciu rôznych ochorení.

Heteroaryl substituované cyklohexyl-1,4-diamínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13358

Dátum: 06.05.2005

Autori: Sundermann Corinna, Sundermann Bernd

MPK: C07D 231/14, C07D 213/82, C07C 231/02...

Značky: deriváty, heteroaryl, substituované, cyklohexyl-1,4-diamínové

Text:

...preto týka substituovaných cyklohexyl 1,4-diamlnových derivátov všeobecného vzorca l, EP 1 745 009 B 1 E-321 l 13-TšR a R nezávisle od seba predstavujú H s ohľadom na poradie nasýtený alebo nenasýtený, rozvetvený alebo priamy, raz alebo viackrát substituovaný alebo nesubstituovaný 01-5 alkyl s ohľadom na poradie raz alebo viackrát substituovaný alebo nesubstituovaný 03. cykloalkyl alebo s ohladom na poradie raz alebo viackrát substituovaný...

Chemické zlúčeniny s protizápalovou aktivitou obsahujúce indolovú skupinu, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 284408

Dátum: 24.02.2005

Autori: Faull Alan Wellington, Kettle Jason Grant, Barker Andrew John

MPK: C07D 209/30, A61P 29/00, A61K 31/40...

Značky: přípravy, aktivitou, použitie, indolovú, spôsob, kompozície, zlúčeniny, chemické, skupinu, obsahujúce, farmaceutické, protizápalovou, obsahujú

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie zlúčeniny vzorca (I), kde Z, X, T, A, R1, R2, p a q sú definovarné v opise, a jej farmaceuticky prijateľnej soli alebo in vivo hydrolyzovateľného esteru, na prípravu liečiva na liečenie ochorení alebo stavov sprostredkovaných proteínom-1 chemoatrahujúcim monocyty (MCP-1). Opisujú sa tiež niektoré zlúčeniny vzorca (I) a farmaceutické prostriedky s ich obsahom.

Heteroarylom substituované deriváty 1,3-dihydroindol-2-ónu a lieky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19452

Dátum: 30.09.2004

Autori: Geneste Hervé, Sauer Daryl Richard, Unger Liliane, Lubisch Wilfried, Oost Thorsten, Wernet Wolfgang, Hornberger Wilfried

MPK: A61P 25/00, A61K 31/404, C07D 401/14...

Značky: lieky, obsahujú, deriváty, heteroarylom, 1,3-dihydroindol-2-ónu, substituované

Text:

...atóm kyslíka, a A môže byť nahradené radikálmi R, R 12 a/alebo R 13,kdeR, R 12 a R sú pri každom výskyte Vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík, chlór, bróm, jód, fluór, CN, CF 3, OCF 3,N 02, OH, O-C 1-C 4-aIkyl, O-fenyl, O-C 1-C 4-alkylén-fenyl, fenyl, Cq-Ca-alkyl,Cg-Cs-alkenyl, Cg-Cs-alkynyl, NHg, NH(C 1-C 4-aIkyl) a N(C 1-C 4-alkyI)2, R 3 a R 4 sú vybraté nezávisle od seba zo skupiny, ktorá obsahuje vodík,chlór, bróm,...

Modulátor kanabinodného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14513

Dátum: 25.06.2004

Autori: Kiyota Yoshihiro, Yamamoto Shouzou, Shimojou Masato, Goto Mika, Ohkawa Shigenori, Setou Masaki, Tsukamoto Tetsuya

MPK: A61K 31/343, C07D 307/79, A61P 25/00...

Značky: modulátor, receptora, kanabinodného

Text:

...mozgu. Až doteraz bolo skúšaných mnoho liečiv majúcich rôzne mechanizmy (napr. glutamátový antagonista, vápnikový antagonista, antioxidačné činidlo atď.), ale väčšina z nich v klinických pokusech zlyhala.0006 Bola študovaná klinická účinnosť liečenia mozgu hypotermiou, ako ochranná terapia mozgu, s vytvorením systému intenzívnej starostlivosti pri mozgovej mŕtvici. Terapia mozgu hypotenniou je taká terapia, ktorá udržuje teplotu mozgu...

Použitie derivátov kyseliny 3-fenyltio-1H-indol-1-octovej ako modulátorov aktivity receptora CRTh2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9283

Dátum: 25.05.2004

Autori: Bonnert Roger, Mohammed Rukhsana

MPK: C07D 209/30, A61K 31/405, A61P 11/06...

Značky: derivátov, použitie, kyseliny, crth2, 3-fenyltio-1h-indol-1-octovej, receptora, aktivity, modulátorov

Text:

...fosfzit, acetát, ľumarát, maleát, tartarát, citrát, oxalát, metánsulfonát alebo pvtoluénsulfonát. Medzi výhodnésoli patria sodné a amónne soli.001 l Odborník v ródbore pochopí. že pri spôsoboch podľa predkladanćho vynálezu môžu niektoré funkčné skupiny vo východiskových reaktaittoch alebo medziprodttktoch vyžadoval chránenie chrániacimi skupinami. Príprava zlúčeniny vzorca (l) teda môže zahŕňať odstránenie jednejalebo viacerých...

Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283963

Dátum: 10.05.2004

Autori: Robinson Ralph Pelton, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/44, A61K 31/445...

Značky: nádorov, deriváty, farmaceutický, nekrózy, produkcie, metaloproteináz, prostriedok, matričných, kyseliny, arylsulfonylaminohydroxamovej, spôsob, inhibície, faktora

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....