C07D 407/12

Derivát pyrolidínu, farmaceutický prípravok s jeho obsahom a použitie takéhoto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Kesicki Edward, Gaudino John, Schlachter Stephen, Martins Timothy, Jones Zachary, Burgess Laurence, Oliver Amy, Newhouse Bradley, Fowler Kerry, Odingo Joshua

MPK: C07D 295/18, C07D 295/14, A61K 31/40...

Značky: obsahom, farmaceutický, pyrolidínu, takéhoto, derivátů, použitie, derivát, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

5-(Fenyl/pyridinyl-etinyl)-2-pyridín/2–pyrimidínkarboxamidy ako modulátory mGluR5

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Stadler Heinz, Ricci Antonio, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Lindemann Lothar, Vieira Eric

MPK: A61K 31/445, A61K 31/506, A61K 31/4427...

Značky: modulátory, mglur5

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten, Seither Peter, Rist Wolfgang, Martyres Domnic

MPK: A61K 31/4155, C07D 403/12, A61P 29/00...

Značky: antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové, crth2

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Amidové deriváty karboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a spôsob prípravy farmaceutických kompozícií

Načítavanie...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Ignáczné Szendrei Györgyi, Horváth Csilla, Nagy József, Farkas Sándor, Bartáné Szalai Gizella, Domány György, Bielik Attila, Kolok Sándor, Keserű Györgyi, Borza István, Kovácsné Bozó Éva, Vágó István

MPK: C07D 295/185, A61P 25/28, A61K 31/445...

Značky: farmaceutické, spôsob, kyseliny, přípravy, amidové, karboxylovej, obsahom, kompozície, deriváty, kompozícií, farmaceutických

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Deriváty, terciálneho 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Mailland Federico, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone

MPK: A61K 31/4709, A61P 31/10, C07D 215/48...

Značky: terciálneho, použitie, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Nové sekundárne 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Gagliardi Stefania, Mailland Federico, Del Sordo Simone

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4709, C07D 215/48...

Značky: nové, sekundárně, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Sekundárne deriváty 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu na použitie ako fungicídne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Mailland Federico, Legora Michela, Gagliardi Stefania, Del Sordo Simone

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: fungicidně, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, činidla, deriváty, použitie, sekundárně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Deriváty chromónu, spôsob ich prípravy a ich terapeutické aplikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Sokoloff Pierre, Patoiseau Jean François, Leriche Ludovic

MPK: A61P 15/10, A61K 31/506, A61K 31/496...

Značky: aplikácie, přípravy, deriváty, chromónu, spôsob, terapeutické

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Sliskovic Robert, Ducker Charles, Zhang Jie

MPK: A61K 31/409, A61K 31/428, A61K 31/336...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Deriváty benzofuránu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Tsukamoto Tetsuya, Ohra Taiichi, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/551, A61K 31/496, A61K 31/5377...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Pyrazolové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Taggi Andrew Edmund, Long Jeffrey Keith

MPK: A01N 25/00, C07D 231/20, C07D 231/12...

Značky: pyrazolové, fungicídy

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Yano Makio, Morohoshi Jyunko, Kutose Koichi, Hamamoto Isami, Takahashi Jyun, Kanazawa Jyun

MPK: A01N 43/08, A01N 43/12, A01N 43/10...

Značky: potláčanie, činidlo, 1-heterodiénu, derivát, škodlivých, organizmov

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Deriváty 6-substituovaných fenoxychromankarboxylových kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17449

Dátum: 24.06.2009

Autori: Burgess Laurence, Romoff Todd, Clark Christopher, Kim Ganghyeok, Cook Adam, Hunt Kevin, Corrette Christopher, Doherty George, Delisle Robert

MPK: C07D 311/04, A61P 29/00, A61K 31/353...

Značky: deriváty, kyselin, fenoxychromankarboxylových, 6-substituovaných

Text:

...vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, pričomW znamená -C(0)NR- alebo -NR 2 C(O) R a R 2 každý znamenajú vodík alebo metylL znamená väzbu, -(CR 3 R 4)-(CRR°)m-(CR 5 R°)-, (2-4 C)alkenylén, -O(l-4 C alkyl)-, -(l-4 C alkyl)-O-, -(l-4 C alkyl)-SJ, (3-6 C)cykloalkylén alebo hetCyď, pričom označuje miesto pripojenia k skupine G za predpokladu, že ked W znamená -C(O)NR 2-, potom L neznamenáR a R sú nezávisle vybrané zo súboru...

Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Hansson Thomas, Hemmerling Martin, Nilsson Stinabritt, Berger Markus, Hossain Nafizal, Dahmen Jan, Klingstedt Per Thomas, Edman Karl, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Rehwinkel Hartmut

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Značky: substituované, deriváty, indazolu, benzodioxinylom

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Nové deriváty diosmetínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9501

Dátum: 31.03.2009

Autori: Sansilvestri-morel Patricia, Rupin Alain, Paysant Jérôme, Lefoulon François, Wierzbicki Michel, Boussard Marie-françoise, Verbeuren Tony

MPK: A61K 31/7012, A61K 31/352, A61P 9/00...

Značky: farmaceutické, diosmetínu, přípravy, obsahom, spôsob, deriváty, kompozície, nové

Text:

...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...

Epoxy zlúčenina a spôosb jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11317

Dátum: 07.05.2008

Autori: Haraguchi Yoshikazu, Shinhama Koichi, Taira Shinichi, Hayakawa Satoshi, Tsubouchi Hidetsugu, Furuta, Annaka Kimiyoshi, Tanada Yoshihisa, Utsumi Naoto, Fujita Nobuhisa

MPK: C07D 407/12, C07D 498/04

Značky: spôosb, epoxy, zlúčenina, výroby

Text:

...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...

2-Azabicyklo[3.1.0]hexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Aissaoui Hamed, Trachsel Daniel, Boss Christoph, Koberstein Ralf, Gude Markus, Sifferlen Thierry

MPK: A61P 25/00, C07D 407/12, A61K 31/427...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Mravčan nebivololu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14726

Dátum: 23.11.2007

Autori: Foletto Johnny, Cotarca Livius, Maragni Paolo, Volpicelli Raffaella, Massaccesi Franco

MPK: C07D 407/12

Značky: nebivololu, mravčan

Text:

...Európska patentová prihláška EP 334429 opisuje rovnaký syntetickýproces, aký je oplsaný v prihláške EP 145067, týka sa však obzvlášť prípravy izoméru (R,S,S,S), t.j. zlúčeniny I-NBV.0006 Existencia 4 stereogénnych centier nasmerovala odborníkov na skúmanie stereoselektívnych spôsobov prípravy zlúčenín I-NBV a d-NBV. Napríklad články Johannes C.W. a kol., J. Am. Chem. Soc., 120, 8340-8347,1998, a Chandrasekhar S. a kol., Tetrahedron...

Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Soon-shiong Patrick, Tao Chunlin, Han Hongna, Desai Neil, Sun Xiaowen

MPK: A61K 31/395, C07D 225/06, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, liečenie, analógov, 18-aminosubstituovaných, hydrochinónu, cytotoxickou, geldamycín, deriváty, aktivitou

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Hydroxylované a metoxylované cyklopanta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Kallan Nicholas, Schlachter Stephen, Mitchell Ian, Spencer Keith Lee, Xu Rui, Safina Brian, Banka Anna, Liang Jun, Blake James, Zhang Birong, Bencsik Josef, Chabot Christine, Wallace Eli, Do Steven, Xiao Dengming

MPK: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517...

Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, inhibitory, proteín-kinázy, metoxylované, hydroxylované

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Cyklopenta[d]pyrimidíny ako inhibítory AKT proteín-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Chabot Christine, Bencsik Josef, Xiao Dengming, Kallan Nicholas, Schlachter, Mitchell Ian, Safina Brian, Wallace, Spencer Keith Lee, Li Jun, Blake James, Liang Jun, Xu Rui, Banka

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: cyklopenta[d]pyrimidíny, inhibitory, proteín-kinázy

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory c-fms kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Desjarlais Renee Louise, Illig Carl, Chen Jinsheng, Ballentine Shelley, Wilson Kenneth, Meegalla Sanath, Wall Mark

MPK: A61K 31/513, A61K 31/54, A61K 31/454...

Značky: heterocyklické, c-fms, kinázy, zlúčeniny, inhibitory

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Deriváty N-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu a ich použitie ako inhibítory fosfatidylinozitol 3-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Canne Bannen Lynne, Xu Wei, Mac Morrison, Brown David, Tesfai Zerom, Bajjalieh William, Nuss John, Kearney Patrick, Marlowe Charles, Wang Yong

MPK: A61K 31/498, A61K 31/4985, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, fosfatidylinozitol, použitie, deriváty, 3-kinázy

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9658

Dátum: 31.08.2006

Autori: Fukushima Tae, Yamashita Hiroshi, Taira Shinichi, Miyamura Shin, Kuroda Hideaki, Ito Nobuaki, Tanaka Tatsuyoshi, Kuroda Takeshi, Matsubara Jun, Takahashi Haruka, Oshima Kunio

MPK: A61P 25/00, A61K 31/559, C07D 333/54...

Značky: zlúčenina, heterocyklická

Text:

...serotonínu (alebo inhibičný účinok na spätne vychytávanie serotoninu). Predkladaný vynález bol kompletovanýna základe týchto objavov.0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčcninu alebo jej soľ, reprezentovanú vzorcom (l)kde R 2 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu nlkylovú skupinuA predstavuje nižšiu alkylćnovú skupinu alebo nižšiu alkenylénovú skupinu aaromatickú skupinu vybranú z fenylovej skupiny, natłylovej skupiny, dihydroindenylovej...

Chinolínové deriváty ako inhibítory fosfodiesterázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Jones Paul, Robinson John Edward, Dean Anthony William, Holman Stuart, Redgrave Alison Judith, Gough Sharon Lisa, Hamblin Julie Nicole, Eldred Colin David, Evans Brian, Lunniss Christopher James, Baldwin Ian Robert, Lindvall Mika Kristian, Redfern Tracy Jane, Barker Michael David, Woodrow Michael, Guntrip Stephen Barry

MPK: A61K 31/4706, A61P 11/00, A61K 31/4709...

Značky: fosfodiesterázy, inhibitory, chinolínové, deriváty

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Deriváty pyrimidínu, užitočné na liečenie ochorení sprostredkovaných CRTH2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Shintani Takuya, Ly Tai-wei, Sugimoto Hiromi, Seki Masanori, Tanaka Kazuho, Yoshino Takashi, Bacon Kevin, Koriyama Yuji, Manabe Yoshihisa, Sato Hiroki, Urbahns Klaus

MPK: C07D 239/34, A61P 11/06, A61K 31/506...

Značky: liečenie, sprostredkovaných, pyrimidinu, crth2, ochorení, užitočné, deriváty

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

Ftalazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9984

Dátum: 12.03.2004

Autori: Ashworth Alan, Menear, Matthews Ian Timothy Williams, Jackson Stephen Philip, Loh Vincent Junior, Kerrigan Frank, Cockcroft Xiao-ling Fan, Smith Graeme Cameron Murray, Martin Niall Morrison Barr

MPK: A61P 31/20, A61K 31/502, C07D 237/32...

Značky: deriváty, ftalazinónové

Text:

...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...

Deriváty 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1H-benzoimidazol-5-karboxamidínu ako inhibítory faktoru VIIA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Wesson Kieron, Shrader William Dvorak, Rai Roopa, Torkelson Steven, Kolesnikov Aleksandr, Young Wendy

MPK: C07D 401/12, C07D 235/18, C07D 403/10...

Značky: deriváty, inhibitory, faktoru, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

2-(Morfolín-4-yl)pyrimidíny ako inhibítory fosfotidylinozitol (PI) 3-kinázy a ich použitie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Renhowe Paul, Nuss John, Pecchi Sabina

MPK: A61P 35/00, C07D 239/48, A61K 31/506...

Značky: 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, inhibitory, 3-kinázy, použitie, rakoviny, fosfotidylinozitol, liečenie

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Benzopyránové deriváty, spôsob ich prípravy a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282979

Dátum: 09.12.2002

Autori: Palomer Benet Albert, Pascual Avellana Jaime, Mauleon Casellas David, Carganico Germano, Garcia Perez Ma Luisa

MPK: C07D 311/58, C07D 311/24, A61K 31/35...

Značky: benzopyránové, přípravy, spôsob, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzopyránové deriváty vzorca (I), kde A je atóm kyslíka alebo síry alebo metylénová skupina B a C sú: a) keď B je benzokondenzovaný heterocyklus (a), kde U je atóm O, S alebo N, Z-Y sú dva uhlíkové atómy spojené dvojitou alebo jednoduchou väzbou a T je jednoduchá väzba, metylénová alebo karbonylová skupina, C môže byť skupina -CSNR7, -SO2NR7-, -CH2O -CH=CH- b) keď B je fenylová skupina (b), C môže byť skupina -SO2NR7-, -CH2O-,...

Benzamid a heteroarylamid ako antagonisty receptora P2X7

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9600

Dátum: 04.11.2002

Autori: Duplantier Allen Jacob, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61K 31/53, C07D 211/76, A61P 31/00...

Značky: receptora, antagonisty, heteroarylamid, benzamid

Text:

...11 R 12)s-, spadajúcich do skupiny substituentov R 3, môže byt tiež prípadne substituovaný oxoskupinou kde každý z uvedených (Cs-C 1 o)arylov,(Cg-Cgcykloalkylov, (Cj-Cmheteroarylov a (C 1-C 1 o)heterocyklylov na ktoromkoľvek z uvedených substituentov R 3 môže byť v každom kruhu prípadne substituovaný na ktoromkoľvek atóme, ktorý je súčasťou kruhu, jednou až tromi vhodnými, nezávisle vybranými skupinami, ako je halogén,...

Pyrimidínové deriváty inhibujúce HIV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Guillemont Jérome Emile Georges, Palandjian Patrice, Vinkers Hendrik Maarten, Koymans Lucien Maria Henricus, Lewi Paulus Joannes, De Jonge Marc René, Van Aken Koen Jeanne Alfons, Janssen Paul Adriaan Jan, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Heeres Jan

MPK: C07D 233/96, C07C 211/00, A61K 31/505...

Značky: deriváty, pyrimidinové, inhibujúce

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Taxoidy, spôsoby ich prípravy a farmaceutická kompozícia obsahujúca tieto taxoidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Bourzat Jean-dominique, Commerçon Alain, Bouchard Hervé

MPK: C07D 305/14, C07D 405/12, A61K 31/335...

Značky: tieto, spôsoby, farmaceutická, obsahujúca, přípravy, taxoidy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Triazínové deriváty a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto triazínové deriváty ako účinnú zložku

Načítavanie...

Číslo patentu: 279416

Dátum: 04.11.1998

Autori: Nishii Masahiro, Uemura Masatoshi, Takematsu Tetsuo, Kobayashi Izumi

MPK: A01N 43/68, C07D 407/12, C07D 251/18...

Značky: triazínové, tieto, účinnú, herbicídny, zložku, deriváty, obsahujúci, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Triazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opisnej časti, a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto deriváty ako účinnú zložku.

Deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 278380

Dátum: 05.02.1997

Autor: Van Daele Georges

MPK: A61K 31/445, C07D 405/06, C07D 211/58...

Značky: výroby, deriváty, spôsob, n-(4-piperidinyl)benzamidu

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v opise. Tieto deriváty stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, a preto je možné ich použiť ako liečivá. Ďalej sú opísané aj spôsoby výroby týchto zlúčenín.

Heterobicyklické zlúčeniny, spôsoby ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 280143

Dátum: 12.04.1995

Autori: Leonardi Amedeo, Testa Rodolfo, Riva Carlo, Motta Gianni

MPK: A61K 31/35, C07D 405/12, C07D 311/30...

Značky: spôsoby, přípravky, přípravy, farmaceutické, heterobicyklické, obsahom, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...

Způsob výroby nových substituovaných isochromanů a oxepinů

Načítavanie...

Číslo patentu: 247196

Dátum: 16.05.1988

Autori: Ševeík Jan, Marek Jioí, Hons Vilém, Wiesner Jioí, Harna Silvestr, Koš?ák Miloslav, Tůma Pavel, Žák Miroslav

MPK: A61K 31/335, C07D 313/08, C07D 311/76...

Značky: substituovaných, isochromanů, nových, výroby, oxepinů, způsob

Text:

...Antipődy se získaji rovněž tehdy,vyjde-li se z opticky aktivních výchozich látek.Isochromany a oxepiny obecného vzorce I je možno obvyklým způsobem převádět na adiční solí 5 kyselinami. vhodnými kyselinami k přípravě solí jsou například kyselina chlorovodíková,kyselina bromovodiková, kyselina jodovodíková, kyselina fluorovodíková, kyselina sírová,kyselina fosforečná, kyselina dusičná, kyselina octová, kyselina propionová, kyselina...

Způsob přípravy nových benzopyranových nebo benzofuranových derivátů 2,2-imino-bis-ethanolu

Načítavanie...

Číslo patentu: 250242

Dátum: 15.04.1987

Autori: De Bruyn Marcel Frans Leopold, Van Lommen Guy Rosalia Eugéne, Schroven Marc Francis Josephine

MPK: C07D 311/04, C07D 407/12

Značky: benzopyranových, derivátů, nových, 2,2-imino-bis-ethanolu, benzofuranových, způsob, přípravy

Text:

...sloučenití a podobných. sloučenin.Sloučeniny obecného vzorce I a jejich farmaceutický vhodné adiční soli s kyselinami a jejích stereochemicky lsomerní formy mají silnou blokovací účinnost ,Ki-adrenergických receptorů a jako takových se jich může používat při ošetřovaní a při prevenci poruch koronárního vaskulárního systému.V důsledku jejich užitečné (í-adirenergické receptorové blokovací účinnosti, obzvláště se zřetelem na jejich selektivní...