C07D 407/12

Číslo patentu: 287964

Dátum: 22.06.2012

Autori: Newhouse Bradley, Martins Timothy, Schlachter Stephen, Gaudino John, Fowler Kerry, Kesicki Edward, Burgess Laurence, Odingo Joshua, Jones Zachary, Oliver Amy

MPK: C07D 295/14, C07D 295/18, A61K 31/40...

Značky: derivát, takéhoto, derivátů, pyrolidínu, prípravok, farmaceutický, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty pyrolidínu štruktúrneho vzorca (II), kde substituenty majú význam vysvetlený v opise, ktoré sú účinnými a selektívnymi inhibítormi cyklickej adenozín 3´,5´-monofosfát špecifickej fosfodiesterázy (cAMP špecifickej PDE), najmä PDE4. Ďalej sú opísané farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny, ako aj použitie ako terapeutík, napríklad na liečbu protizápalových a iných ochorení, pri ktorých sa vyskytuje zvýšená hladina...

Číslo patentu: E 18761

Dátum: 17.04.2012

Autori: Jaeschke Georg, Vieira Eric, Ricci Antonio, Lindemann Lothar, Rueher Daniel, Jolidon Synese, Stadler Heinz

MPK: A61K 31/506, A61K 31/445, A61K 31/4427...

Značky: mglur5, modulátory

Text:

...parkinsonizmus alebo parkinsonizmus vyvolaný liekmi, ako aj stavy, ktoré vedú k deficientným glutamátovým funkciám, ako sú svalové spazmy, konvulzia, migrêna,inkontinencia moču, závislosť od nikotínu, závislosť odAko poruchy, ktoré sú plne alebo sčasti sprostredkovanê mGluR 5, je možné uviesť napríklad akútne, traumatické a chronické neurodegeneratívne procesy nervového systému, ako je Alzheimerova choroba, senilná demencia,...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Martyres Domnic, Seither Peter, Rist Wolfgang, Anderskewitz Ralf, Oost Thorsten

MPK: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12...

Značky: crth2, pyrazolové, antagonisty, zlúčeniny

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Číslo patentu: 287726

Dátum: 01.07.2011

Autori: Keserű Györgyi, Ignáczné Szendrei Györgyi, Bartáné Szalai Gizella, Vágó István, Borza István, Domány György, Kolok Sándor, Nagy József, Kovácsné Bozó Éva, Bielik Attila, Horváth Csilla, Farkas Sándor

MPK: A61P 25/28, C07D 295/185, A61K 31/445...

Značky: deriváty, kompozície, kompozícií, karboxylovej, spôsob, farmaceutické, amidové, přípravy, obsahom, farmaceutických, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú amidové deriváty karboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde obe z -(CHR1)m- a -(CHR2)n- sú -CH2-CH2-skupiny, susediace V a U skupiny vytvárajú spoločne a s jedným alebo viacerými rovnakými alebo rozdielnymi ďalšími heteroatómami a -CH= a/alebo -CH2-skupinami 4 - 7-členný homo- alebo heterocyklický kruh, ktorý je prípadne substituovaný skupinou oxo, tioxo, metyl alebo trifluórmetyl, výhodne morfolínový, pyrolový, pyrolidínový,...

Číslo patentu: E 19012

Dátum: 28.12.2010

Autori: Mailland Federico, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania, Legora Michela

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: použitie, terciálneho, deriváty, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu

Text:

...reakciu u 50 pacientov a 72 prežitie 12 týždňovnefrotoxicitu a hypokalémiu u 14 - 16 pacientov. Pri dennom podávaní 10 mg/kg Amfotericín B neposkytol žiadny ďalší prospech a spôsobil vyšší výskyt nefrotoxicity (310010 Azoly používané vdruhej polovici 70-tych rokov sú blokátory ergosterolovej syntézy. Použitie liekov patriacich do tejto skupiny je obmedzené ich úzkym spektrom účinku. Vorikonazol je napríklad účinnejší než Amfotericín...

Číslo patentu: E 16301

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Mailland Federico, Del Sordo Simone, Gagliardi Stefania

MPK: A61K 31/4709, C07D 215/48, A61P 31/10...

Značky: deriváty, nové, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidové, sekundárně

Text:

...pustúl, zvyčajne sprevádzaných leukocytózou a horúčkou. AGEP sa vo všeobecnosti pripisuje liečbe pacientov konkrétnymi liekmi a zdá sa, že súvisí so zmenenou aktivitou T buniek. Liečba terbinafínom by mohla tiež spôsobiť dermatomyozitídu, závažné autoimunitné ochorenie spojivového tkaniva, ktoré sa vyznačuje erytémom, svalovou slabostou a intersticiálnou pľúcnou fibrózou (Magro C. M. et al, J. Cutan. Pathol., 2008 35, 74-81). Okrem toho, tak...

Číslo patentu: E 15378

Dátum: 28.12.2010

Autori: Legora Michela, Del Sordo Simone, Mailland Federico, Gagliardi Stefania

MPK: C07D 215/48, A61K 31/4709, A61P 31/10...

Značky: deriváty, použitie, 8-hydroxychinolín-7-karboxamidu, činidla, fungicidně, sekundárně

Text:

...invazlvnej aspergilóze, ale vôbec nie je aktívny voči zygomycetom (Johnson L. B.,.2 Kauffman C. A, Clin. lnfect. Dis., 2003, 36, 630-637). Využitie azolov je tiež obmedzené vyvolávanim vážnych vedľajších účinkov. Azoly prichádzajú do interakcie s cicavčlmi enzýmami p 450 s výslednou interferenciou s metabolizmom iných liečiv, a okrem toho niektore azoly ako ketokonazol sú schopné blokovat srdcové drasllkové kanály Kv 1.5, spósobujúce Q-T...

Číslo patentu: E 14942

Dátum: 31.08.2010

Autori: Leriche Ludovic, Rieu Jean-pierre, Imbert Thierry, Patoiseau Jean François, Sokoloff Pierre

MPK: A61K 31/496, A61K 31/506, A61P 15/10...

Značky: aplikácie, terapeutické, přípravy, chromónu, spôsob, deriváty

Text:

...bolo následnenavrhnuté, že sa zúčastňujú neurobiológie depresie, hlavne anhedónie, a terapeutických účinkov antidepresivnych liekov (Kapur S. a Mann J. Biol. Psychiatry 1992, 32, 1-17 Willner P., Int. Clin. Psychopharmacol. 1997, 12, S 7 S 14). Bolo preukázané, že rôzne antidepresivne liečenia selektivne zvyšujú exprimovanie DRD 3 v nucleus accumbens (Lammers C. H. a kol., MoI. Psychiatry 2000, 5, 378), čo naznačuje, že zvýšenie funkcie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Ducker Charles, Sliskovic Robert, Zhang Jie

MPK: A61K 31/428, A61K 31/409, A61K 31/336...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Číslo patentu: E 17156

Dátum: 09.03.2010

Autori: Ohra Taiichi, Tsukamoto Tetsuya, Wakabayashi Takeshi

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/551, A61K 31/496...

Značky: benzofuránu, deriváty

Text:

...vytvárajúcim senilné plaky,ktoré sú neuropatologickým rysom pozorovateľným v mozgu pacientov trpiacich Alzheimerovou chorobou a je tvorený 40 až 43 aminokyselinami. Bolo zistené, že pridanie tohto B-amyloidu k systému primárnej kultúry nervových buniek hypokampu spôsobuje smrť nervových buniek pozri nepatentový dokument č. 1 a takisto bolo preukázané, že koagulácia B-amyloidu je nevyhnutná na prejavenie jeho toxicity a podobne pozri...

Číslo patentu: E 20554

Dátum: 03.03.2010

Autori: Hong Wonpyo, Taggi Andrew Edmund, Long Jeffrey Keith

MPK: C07D 231/12, C07D 231/20, A01N 25/00...

Značky: fungicídy, pyrazolové

Text:

...z atómov uhlíka a až 4 heteroatómov nezávisle vybraných z až 2 O, až 2 S a až 4 N atómov, kde až 3 uhlíkové členy kruhu sú nezávisle vybrané z C(O) a C(S) a sírne členy kruhu sú nezávisle vybrané z S(O)u(NR 14)V, každý kruh alebo systém kruhov je prípadne substituovaný až 5 substituentmi, ktoré sú nezávisle vybrané z R 3 na uhlikových členoch kruhu, a sú vybrané z kyano, Cl-Ce alkylu,Cz-Ce alkenylu, Cz-Cs alkinylu, C 3-C 6 cykloalkylu, C...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kutose Koichi, Takahashi Jyun, Hamamoto Isami, Kanazawa Jyun, Morohoshi Jyunko, Yano Makio

MPK: A01N 43/08, A01N 43/12, A01N 43/10...

Značky: organizmov, 1-heterodiénu, potláčanie, činidlo, derivát, škodlivých

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Číslo patentu: E 17449

Dátum: 24.06.2009

Autori: Kim Ganghyeok, Romoff Todd, Hunt Kevin, Doherty George, Delisle Robert, Clark Christopher, Corrette Christopher, Burgess Laurence, Cook Adam

MPK: A61P 29/00, A61K 31/353, C07D 311/04...

Značky: kyselin, deriváty, 6-substituovaných, fenoxychromankarboxylových

Text:

...vzorca Ialebo jej farmaceutický prijateľnú soľ, pričomW znamená -C(0)NR- alebo -NR 2 C(O) R a R 2 každý znamenajú vodík alebo metylL znamená väzbu, -(CR 3 R 4)-(CRR°)m-(CR 5 R°)-, (2-4 C)alkenylén, -O(l-4 C alkyl)-, -(l-4 C alkyl)-O-, -(l-4 C alkyl)-SJ, (3-6 C)cykloalkylén alebo hetCyď, pričom označuje miesto pripojenia k skupine G za predpokladu, že ked W znamená -C(O)NR 2-, potom L neznamenáR a R sú nezávisle vybrané zo súboru...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Edman Karl, Nilsson Stinabritt, Klingstedt Per Thomas, Hansson Thomas, Dahmen Jan, Lepistö Matti, Rehwinkel Hartmut, Eriksson Anders, Berger Markus, Hossain Nafizal, Hemmerling Martin

MPK: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/416...

Značky: substituované, deriváty, indazolu, benzodioxinylom

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Číslo patentu: E 9501

Dátum: 31.03.2009

Autori: Lefoulon François, Boussard Marie-françoise, Sansilvestri-morel Patricia, Verbeuren Tony, Paysant Jérôme, Wierzbicki Michel, Rupin Alain

MPK: A61P 9/00, A61K 31/7012, A61K 31/352...

Značky: nové, farmaceutické, přípravy, deriváty, diosmetínu, spôsob, obsahom, kompozície

Text:

...Tento oxidačný stres by mal byť spojený s aktiváciou endotelových buniek a leukocytárnou infiltráciou Glowinski J. A Glowinski S. Generation of reactive oxygen metabolites by the varicose vein wall, Eur. J. Vasc. Endovasc. Surg. 23, 5550-555 (2002).Aktivácia endotelových buniek a indukcia adhéznych molekúl a NADPH oxidázy je preukázaná pri niekoľkých vaskulámych patológiách Bedard K. a Krause K. H. The NOX family of ROS-generating oxídases,...

Číslo patentu: E 11317

Dátum: 07.05.2008

Autori: Furuta, Taira Shinichi, Fujita Nobuhisa, Hayakawa Satoshi, Haraguchi Yoshikazu, Utsumi Naoto, Tsubouchi Hidetsugu, Annaka Kimiyoshi, Shinhama Koichi, Tanada Yoshihisa

MPK: C07D 498/04, C07D 407/12

Značky: spôosb, výroby, epoxy, zlúčenina

Text:

...predstavuje atóm0004 Uvedená oxazolová zlúćenina je dôležitá ako antituberkulózne činidlo a vývoj alternatívnych spôsobov prepriemyselnú výrobu zlúčeniny a výhodnosť je veľmi žiaduca.0005 Syntéza oxazolových zlúčenín vychádzajúca 2 imidazolových. derivátov je opísaná napríklad v Bioorganic Medicinal Chemistry 2004, vol. 12, č. 18, str. 4895-4908 a Tetrahedron Letters 1992 vol. 33, č. 42, str. 6307-6308, kde je opísaná syntéza 7-mono- alebo...

Číslo patentu: E 10352

Dátum: 28.12.2007

Autori: Sifferlen Thierry, Gude Markus, Boss Christoph, Koberstein Ralf, Aissaoui Hamed, Trachsel Daniel

MPK: C07D 407/12, A61K 31/427, A61P 25/00...

Značky: deriváty, 2-azabicyklo[3.1.0]hexánové

Text:

...heterocyklyl. kde aryl alebo heterocyklyl je nesubstituovanýalebo nezávisle ITIOHO, di- alebo trisubstituovaný. pričom substítuenty sú nezávislezvolené zo súboru zostávajúceho z (Cmąalkylskupiny, (Cjýalkoxyskupiny,halogénu, triñuórmetylskupiny, kyanoskupiny, (Cjýalkyltioskupiny, (C 1. Qalkinylskupiny a -NRZRĚ alebo5 R predstavuje 2,3-dihydrobenzofuranyl-, benzo 1,3 dioxolyl-, 2,3-dihydrobenzol,4 di 0 xinyl, 4 H-benzol,3 díoxinyl-, 2...

Číslo patentu: E 14726

Dátum: 23.11.2007

Autori: Massaccesi Franco, Foletto Johnny, Cotarca Livius, Volpicelli Raffaella, Maragni Paolo

MPK: C07D 407/12

Značky: nebivololu, mravčan

Text:

...Európska patentová prihláška EP 334429 opisuje rovnaký syntetickýproces, aký je oplsaný v prihláške EP 145067, týka sa však obzvlášť prípravy izoméru (R,S,S,S), t.j. zlúčeniny I-NBV.0006 Existencia 4 stereogénnych centier nasmerovala odborníkov na skúmanie stereoselektívnych spôsobov prípravy zlúčenín I-NBV a d-NBV. Napríklad články Johannes C.W. a kol., J. Am. Chem. Soc., 120, 8340-8347,1998, a Chandrasekhar S. a kol., Tetrahedron...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Desai Neil, Soon-shiong Patrick, Tao Chunlin, Han Hongna, Sun Xiaowen

MPK: C07D 225/06, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: rakoviny, aktivitou, 18-aminosubstituovaných, liečenie, analógov, cytotoxickou, hydrochinónu, geldamycín, deriváty

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Číslo patentu: E 10739

Dátum: 05.07.2007

Autori: Zhang Birong, Wallace Eli, Spencer Keith Lee, Bencsik Josef, Mitchell Ian, Xiao Dengming, Liang Jun, Chabot Christine, Kallan Nicholas, Blake James, Schlachter Stephen, Safina Brian, Banka Anna, Xu Rui, Do Steven

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: cyklopanta[d]pyrimidíny, metoxylované, proteín-kinázy, hydroxylované, inhibitory

Text:

...Z-metylpropylén, pentylén a pod.0022 Výraz alkenyl ako je tu použitý znamená jednoväzbový uhľovodíkový radikál s lineárnym alebo rozvetveným reťazcom s dvomi až dvanástimi uhlikovými atómami s aspoň jedným miestom nenasýtenia, t.j.,uhlík-uhlík, spz dvojitá väzba, kde alkenylový radikál môže byt voliteľne substituovaný nezávisle sjedným alebo viacerými substituentmi tu opísanými, a zahŕňa radikály s cis a trans orientáciaml, alebo...

Číslo patentu: E 10707

Dátum: 05.07.2007

Autori: Chabot Christine, Liang Jun, Safina Brian, Wallace, Spencer Keith Lee, Li Jun, Kallan Nicholas, Schlachter, Banka, Xu Rui, Xiao Dengming, Bencsik Josef, Mitchell Ian, Blake James

MPK: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00...

Značky: proteín-kinázy, inhibitory, cyklopenta[d]pyrimidíny

Text:

...zahrnuje zlúčeniny, ktoré majú všeobecný Vzorec la0012 Vyná|ez tiež poskytuje farmaceutické kompozície, ktoré zahrnujú zlúćeninu Vzorca l alebo la, alebo ich enantiomér, solvát alebo farmaceutický prijateľnú soľ.0013 V ďalšom aspekte tento vynález poskytuje spôsob liečenia chorôb alebo zdravotných stavov u cicavcov sprostredkovaných pomocou AKT proteín-kinázy, ktorý zahrnuje podávanie týmto cicavcom jednej alebo viacerých zlúčenln Vzorca l...

Číslo patentu: E 10147

Dátum: 18.04.2007

Autori: Desjarlais Renee Louise, Ballentine Shelley, Chen Jinsheng, Wall Mark, Illig Carl, Wilson Kenneth, Meegalla Sanath

MPK: A61K 31/454, A61K 31/54, A61K 31/513...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, heterocyklické, c-fms, kinázy

Text:

...nádorov, ako sú karcinómy vaječníkov. Známe receptory pre VEGF sú uvádzané ako VEGFR-l (Flt-l), VEGFR-2 (KDR), VEGFR-3(Flt-4). Podobná skupina receptorov, kináz tie-l a tie~ 2, bola identifrkovaná vo vaskulámom endotelí a hematopoetických bunkách. Receptory VEGF sú dávané do súvislostí0009 Intracelulámy proteín tyrozín kinázy sú tiež známe ako nereceptorové proteín tyrozín kinázy. Bolo identifikovaných viac než 24 takých kináz, ktoré boli...

Číslo patentu: E 17223

Dátum: 09.10.2006

Autori: Canne Bannen Lynne, Tesfai Zerom, Xu Wei, Marlowe Charles, Nuss John, Wang Yong, Mac Morrison, Bajjalieh William, Kearney Patrick, Brown David

MPK: A61K 31/498, A61P 35/00, A61K 31/4985...

Značky: deriváty, 3-kinázy, fosfatidylinozitol, použitie, n-(3-amino-quinoxalin-2-yl)-sulfónamidu, inhibitory

Text:

...et al., vyššie Li et al., Breast Cancer Res. Treat. 2006, 96,91-95 Saal et al., Cancer Res. 2005, 65, 2554-2559 Samuels a Velculescu, Cell Cycle 2004, 3,1221-1224), kolorektálna rakovina (Samuels et al., Science 2004, 304, 554 Velho et al., Eur. J. Cancer 2005, 41, 1649-1654), rakovina endometria (Oda et al., Cancer Res. 2005, 65,10669-10673), žalúdočné karcinómy (Byun et al., Int. J. Cancer 2003, 104, 318-327 Li et al.,vyššie Velho et...

Číslo patentu: E 9658

Dátum: 31.08.2006

Autori: Oshima Kunio, Miyamura Shin, Taira Shinichi, Kuroda Hideaki, Ito Nobuaki, Matsubara Jun, Takahashi Haruka, Yamashita Hiroshi, Fukushima Tae, Kuroda Takeshi, Tanaka Tatsuyoshi

MPK: C07D 333/54, A61K 31/559, A61P 25/00...

Značky: heterocyklická, zlúčenina

Text:

...serotonínu (alebo inhibičný účinok na spätne vychytávanie serotoninu). Predkladaný vynález bol kompletovanýna základe týchto objavov.0009 Predkladaný vynález poskytuje zlúčcninu alebo jej soľ, reprezentovanú vzorcom (l)kde R 2 predstavuje atóm vodíka alebo nižšiu nlkylovú skupinuA predstavuje nižšiu alkylćnovú skupinu alebo nižšiu alkenylénovú skupinu aaromatickú skupinu vybranú z fenylovej skupiny, natłylovej skupiny, dihydroindenylovej...

Číslo patentu: E 10855

Dátum: 19.05.2004

Autori: Barker Michael David, Lunniss Christopher James, Gough Sharon Lisa, Jones Paul, Redgrave Alison Judith, Holman Stuart, Woodrow Michael, Evans Brian, Eldred Colin David, Lindvall Mika Kristian, Hamblin Julie Nicole, Robinson John Edward, Dean Anthony William, Baldwin Ian Robert, Guntrip Stephen Barry, Redfern Tracy Jane

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/4706, A61P 11/00...

Značky: deriváty, chinolínové, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...1, a najviac 6, uhlikových atómov. Príklady pre alkyl ako je tu použitý, zahmujú ale bez obmedzenia, metyl, etyl, n-propyl, izo-propyl, n-butyl. sek-butyl, izo-butyl, t-butyl, n-penlyl a n-hexyl.Výhodná je Cpąalkylová skupina, napríklad metyl, etyl alebo izopropyl. Uvedené alkylové skupiny môžu byť voliteľne substituované jedným alebo viacerými atómami ñuóru, napriklad trifluórmetyl.0007 Ako je tu použité, výraz alkoxy znamená priamu alebo...

Číslo patentu: E 8849

Dátum: 14.04.2004

Autori: Yoshino Takashi, Shintani Takuya, Sato Hiroki, Bacon Kevin, Urbahns Klaus, Seki Masanori, Ly Tai-wei, Tanaka Kazuho, Manabe Yoshihisa, Koriyama Yuji, Sugimoto Hiromi

MPK: A61P 11/06, C07D 239/34, A61K 31/506...

Značky: pyrimidinu, sprostredkovaných, ochorení, liečenie, užitočné, crth2, deriváty

Text:

...FEBS Lett. 459, 195 - 199, 1999 Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255-261, 2001). PGD indukuje migraciu a aktiváciu buniek Th 2, eozinofilov a bazofilov v ľudských bunkách prostredníctvom CRTH 2 (Hirai a kol., J. Exp. Med., 193, 255 - 261,2001 Gervais a kol., J. Allergy Clin. Immunol., 108, 982 - 988, 2001 Sugimoto a kol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 305, (1), 347 - 52, 2003).0005 Preto antagonisty, ktoré inhibujú viazanie CRTH 2 a PGDz, by mali...

Číslo patentu: E 9984

Dátum: 12.03.2004

Autori: Loh Vincent Junior, Smith Graeme Cameron Murray, Martin Niall Morrison Barr, Jackson Stephen Philip, Menear, Matthews Ian Timothy Williams, Kerrigan Frank, Cockcroft Xiao-ling Fan, Ashworth Alan

MPK: A61K 31/502, C07D 237/32, A61P 31/20...

Značky: ftalazinónové, deriváty

Text:

...ktorá má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na homologickej rekombinácii (HR),alebo na liečenie pacienta rakoviny, ktorý má nedostatočnú DNA DSB opravovaciu aktivitu závislú na HR,vrátane podávania terapeuticky účinného množstva zlúčeniny takémuto pacientovi.0023 DNA DSB opravné dráhy závislé na HR opravujú dvojvláknové prerušenia (DSBs) v DNA prostrednictvom homologického mechanizmu na znovuvytvorenie súvislá-ho DNA helixu...

Číslo patentu: E 19663

Dátum: 03.12.2003

Autori: Torkelson Steven, Wesson Kieron, Young Wendy, Shrader William Dvorak, Rai Roopa, Kolesnikov Aleksandr

MPK: C07D 403/10, C07D 401/12, C07D 235/18...

Značky: inhibitory, deriváty, 2-(2-hydroxybifenyl-3-yl)-1h-benzoimidazol-5-karboxamidínu, faktoru

Text:

...sulfoalkyl, fosfonoalkyl,aminokarboxyalkyl, aminokarbonylkarboxyalkyl, trimetyl-amónium-alkyl,aminokarbonylalkyl. -(alkylén)-(OCH 2 CH 2) R (kde n je celé číslo od 1 do 6 a R je vodlk, alkyl, hydroxy, alkoxy, amino alebo alkylkarbonylamino), aryl, aralkyl,heteroaryl. heteroaralkyl, hetereocykloalkylalkyl,hetereocykloalkylamlnokarbonylalkyl alebo 3-heterocykloalkyl-2-hydroxypropyl alebo R 7 a R spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú pripojené,...

Číslo patentu: E 14706

Dátum: 21.11.2003

Autori: Pecchi Sabina, Nuss John, Renhowe Paul

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 239/48...

Značky: 2-(morfolín-4-yl)pyrimidíny, liečenie, rakoviny, inhibitory, fosfotidylinozitol, použitie, 3-kinázy

Text:

...že PI 3 K môže byť priamo alebo nepriamo zodpovedná za mnohé bunkové procesy,ako je mitogenéza a onkogenéza, rovnako ako za sekrćciu histamínu, aktiváciu neutroñlov, akti váciu krvných doštičiek, migráciu buniek, transport glukózy, antilipolýzu a triedenie vezíkúl.Vzhľadom na mnohé regulačná odozvy súvisiace s PI 3-kinázou, o ktorej je známe, že je zapojená do signálnych kaskád zahŕňajúcich iné dobre známe onkogénne proteíny, budú takéto...

Číslo patentu: 282979

Dátum: 09.12.2002

Autori: Mauleon Casellas David, Garcia Perez Ma Luisa, Carganico Germano, Palomer Benet Albert, Pascual Avellana Jaime

MPK: C07D 311/58, C07D 311/24, A61K 31/35...

Značky: spôsob, benzopyránové, přípravy, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzopyránové deriváty vzorca (I), kde A je atóm kyslíka alebo síry alebo metylénová skupina B a C sú: a) keď B je benzokondenzovaný heterocyklus (a), kde U je atóm O, S alebo N, Z-Y sú dva uhlíkové atómy spojené dvojitou alebo jednoduchou väzbou a T je jednoduchá väzba, metylénová alebo karbonylová skupina, C môže byť skupina -CSNR7, -SO2NR7-, -CH2O -CH=CH- b) keď B je fenylová skupina (b), C môže byť skupina -SO2NR7-, -CH2O-,...

Číslo patentu: E 9600

Dátum: 04.11.2002

Autori: Duplantier Allen Jacob, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 31/00, C07D 211/76, A61K 31/53...

Značky: antagonisty, heteroarylamid, receptora, benzamid

Text:

...11 R 12)s-, spadajúcich do skupiny substituentov R 3, môže byt tiež prípadne substituovaný oxoskupinou kde každý z uvedených (Cs-C 1 o)arylov,(Cg-Cgcykloalkylov, (Cj-Cmheteroarylov a (C 1-C 1 o)heterocyklylov na ktoromkoľvek z uvedených substituentov R 3 môže byť v každom kruhu prípadne substituovaný na ktoromkoľvek atóme, ktorý je súčasťou kruhu, jednou až tromi vhodnými, nezávisle vybranými skupinami, ako je halogén,...

Číslo patentu: E 10167

Dátum: 09.08.2002

Autori: Van Aken Koen Jeanne Alfons, De Jonge Marc René, Palandjian Patrice, Heeres Jan, Guillemont Jérome Emile Georges, Lewi Paulus Joannes, Koymans Lucien Maria Henricus, Vinkers Hendrik Maarten, Daeyaert Frederik Frans Desiré, Janssen Paul Adriaan Jan

MPK: A61K 31/505, C07C 211/00, C07D 233/96...

Značky: pyrimidinové, inhibujúce, deriváty

Text:

...formy adíčných solí s bázou zahŕňajú napríklad amóniové solí, soli s alkaliekými kovmi a kovmi alkalických zemín napr. lítne, sodné, draselné, horečnaté,vápenaté a podobne, solí s organickými bázami napr. primárnymi, sekundámymi a terciárnymi alifatickými a aromatickými amínmi, ako je metylamín, etylamín, propylamín, izopropylamín,štyri izoméry butylamínu, dimetylamín, dietylamín, dietanolamín, dipropylamín, diizopropylamín, di-n-butylamín,...

Číslo patentu: 282047

Dátum: 21.08.2001

Autori: Commerçon Alain, Bourzat Jean-dominique, Bouchard Hervé

MPK: A61K 31/335, C07D 305/14, C07D 405/12...

Značky: spôsoby, kompozícia, přípravy, taxoidy, farmaceutická, obsahujúca, tieto

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa taxoidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R znamená substituovanú alkylovú skupinu alebo alkenylovú, alkinylovú, cykloalkylovú alebo cykloalkenylovú skupinu, prípadne substituovanú, alebo fenylovú skupinu, alebo 5-, alebo 6-člennú aromatickú alebo nearomatickú heterocyklickú skupinu a Z znamená atóm vodíka alebo skupinu všeobecného vzorca (II), v ktorom R1 znamená prípadne substituovanú benzoylovú skupinu, tenoylovú skupinu alebo...

Číslo patentu: 279416

Dátum: 04.11.1998

Autori: Nishii Masahiro, Kobayashi Izumi, Uemura Masatoshi, Takematsu Tetsuo

MPK: C07D 407/12, A01N 43/68, C07D 251/18...

Značky: prostriedok, obsahujúci, tieto, triazínové, herbicídny, deriváty, zložku, účinnú

Zhrnutie / Anotácia:

Triazínové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom význam substituentov je uvedený v opisnej časti, a herbicídny prostriedok obsahujúci tieto deriváty ako účinnú zložku.

Číslo patentu: 278380

Dátum: 05.02.1997

Autor: Van Daele Georges

MPK: C07D 211/58, A61K 31/445, C07D 405/06...

Značky: deriváty, výroby, n-(4-piperidinyl)benzamidu, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty N-(4-piperidinyl)benzamidu všeobecného vzorca (I), kde jednotlivé všeobecné symboly majú význam uvedený v opise. Tieto deriváty stimulujú motilitu gastrointestinálneho traktu, a preto je možné ich použiť ako liečivá. Ďalej sú opísané aj spôsoby výroby týchto zlúčenín.

Číslo patentu: 280143

Dátum: 12.04.1995

Autori: Motta Gianni, Testa Rodolfo, Leonardi Amedeo, Riva Carlo

MPK: C07D 405/12, A61K 31/35, C07D 311/30...

Značky: přípravy, farmaceutické, obsahom, spôsoby, heterobicyklické, přípravky, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde X je výhodne kyslík, ale aj síra, imino, C1-6alkylimino skupina, W je výhodne karbonylová skupina, ale aj C=S, CH2, CH(OH). Výhodným heterocyklickým kruhom je tak 4-oxo-4H-1-benzopyránový kruh, ktorý môže byť rôzne substituovaný, pričom význam substituentov R2, R3, R6, R7 je uvedený v opisnej časti, Y je spojovacia skupina zvolená zo širokého rozsahu, ale obsahujúca -COO-, -CONH-, -O-, -SO2-,...

Číslo patentu: 247196

Dátum: 16.05.1988

Autori: Harna Silvestr, Marek Jioí, Žák Miroslav, Tůma Pavel, Wiesner Jioí, Hons Vilém, Ševeík Jan, Koš?ák Miloslav

MPK: C07D 313/08, A61K 31/335, C07D 311/76...

Značky: způsob, isochromanů, nových, výroby, oxepinů, substituovaných

Text:

...Antipődy se získaji rovněž tehdy,vyjde-li se z opticky aktivních výchozich látek.Isochromany a oxepiny obecného vzorce I je možno obvyklým způsobem převádět na adiční solí 5 kyselinami. vhodnými kyselinami k přípravě solí jsou například kyselina chlorovodíková,kyselina bromovodiková, kyselina jodovodíková, kyselina fluorovodíková, kyselina sírová,kyselina fosforečná, kyselina dusičná, kyselina octová, kyselina propionová, kyselina...

Číslo patentu: 250242

Dátum: 15.04.1987

Autori: Van Lommen Guy Rosalia Eugéne, De Bruyn Marcel Frans Leopold, Schroven Marc Francis Josephine

MPK: C07D 407/12, C07D 311/04

Značky: benzofuranových, způsob, derivátů, nových, přípravy, 2,2-imino-bis-ethanolu, benzopyranových

Text:

...sloučenití a podobných. sloučenin.Sloučeniny obecného vzorce I a jejich farmaceutický vhodné adiční soli s kyselinami a jejích stereochemicky lsomerní formy mají silnou blokovací účinnost ,Ki-adrenergických receptorů a jako takových se jich může používat při ošetřovaní a při prevenci poruch koronárního vaskulárního systému.V důsledku jejich užitečné (í-adirenergické receptorové blokovací účinnosti, obzvláště se zřetelem na jejich selektivní...