C07D 405/12

Použitie chinazolínových derivátov ako inhibítorov angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288378

Dátum: 08.06.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Ple Patrick, Hennequin Laurent François André

MPK: A61K 31/15, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: derivátov, použitie, chinazolínových, angiogenézy, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčeniny 4-(4-fluór-2-metylindol-5-yloxy)-6-metoxy-7-(3-(pyrolidín-1- yl)propoxy)chinazolín alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli a jedného alebo viacerých terapeutických činidiel zvolených z (i) ďalšieho antiangiogénneho činidla, ktoré pôsobí mechanizmom odlišným ako inhibícia VEGF receptorov tyrozínkinázy (ii) cytostatického činidla (iii) antiproliferačného/antineoplastického liečiva alebo ich kombinácie (iv)...

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: medziprodukty, chinazolínové, angiogenézy, inhibitory, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) piperazín hydrochlorid monohydrátu, spôsoby jej prípravy, použitie a farmaceutická kompozícia s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288334

Dátum: 04.01.2016

Autori: Bathe Andreas, Kniel Heike, Neuenfeld Steffen, Rudolph Susanne, Helfert Bernd, Böttcher Henning, Bartels Matthias

MPK: C07D 405/12, A61K 31/495

Značky: přípravy, forma, použitie, farmaceutická, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, monohydrátu, spôsoby, piperazín, obsahom, krystalická, hydrochlorid, polymorfná, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Polymorfná kryštalická forma V 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)- butyl] -4-(2-karbamoylbenzofurán-5-yl)piperazín hydrochlorid monohydrátu, ktorá má nasledujúce dáta difrakcie röntgenových lúčov uvedená v poradí číslo, medzirovinná vzdialenosť d v nm, uhol 2? a pomer intenzít I/I0: 1, 0,9466, 9,34, 14 2, 0,8166, 10,83, 15 3, 0,6807, 13,00, 20 4, 0,6569, 13,47, 12 5, 0,4742, 18,70, 16 6, 0,4563, 19,44, 100 7, 0,4416, 20,09, 32 8, 0,4231, 20,98, 12 9,...

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Kassir Jamal, Holland George, Wu Chengde, Biediger Ronald, Scott Ian, Li Wen

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/33, A61K 31/192...

Značky: kompozície, kyseliny, inhibujú, propiónovej, integrínov, vazbu, použitie, receptory, obsahom, deriváty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl) 1-[4-(5-kyanoindol-3-yI)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV, spôsob jeho prípravy a použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288162

Dátum: 14.02.2014

Autori: Neuenfeld Steffen, Bartels Matthias, Helfert Bernd, Kniel Heike, Böttcher Henning, Rudolph Susanne, Bathe Andreas

MPK: A61K 31/495, C07D 405/12

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yi)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín, spôsob, obsahom, farmaceutická, anhydrát, přípravy, použitie, formě, kompozícia, kryštalickej, 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl, hydrochlorid

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín hydrochlorid anhydrát v kryštalickej forme IV a spôsob jej prípravy. Farmaceutická kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, prípadne spolu s kryštalickou formou V príslušnej zlúčeniny a jednu, alebo viac pomocných látok a/alebo nosičov. Táto zlúčenina alebo farmaceutická kompozícia na použitie na liečenie alebo prevenciu depresívnych porúch, úzkostlivosti, bipolárnych porúch,...

Chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288138

Dátum: 10.10.2013

Autori: Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren

MPK: C07D 401/14, A61K 31/505, C07D 401/12...

Značky: inhibitory, angiogenézy, deriváty, chinazolínové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie zlúčenín všeobecného vzorca (I) a ich solí na prípravu antiangiogenického činidla a/alebo činidla, účinkom ktorého dochádza k zníženiu priepustnosti ciev teplokrvných živočíchov
spôsob prípravy takých zlúčenín a farmaceutické prostriedky obsahujúce zlúčeninu všeobecného vzorca (I).

Deriváty pyridinónov ako inhibítory tkanivovej transglutaminázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19318

Dátum: 12.07.2013

Autori: Hils Martin, Weber Johannes, Büchold Christian, Gerlach Uwe, Pasternack Ralf

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/443, A61K 31/4412...

Značky: tkanivovej, inhibitory, deriváty, pyridinónov, transglutaminázy

Text:

...nikdy substituovaná. Vo WO 2008105488 A 1 nie sú uvedené žiadne údaje obiologickom účinku zlúčeniny 40. Taktiež tam nie sú žiadne informácie poukazujúce na konkrétnu vhodnosť a teda na výber skupiny pyridinónových derivátov ako inhibitorov transglutaminázy. Nie je tam ani indikácia pre modifikáciu zlúčeniny 40.0005 Cieľom tohto vynálezu je poskytnutie nových inhibitorov tkanivových transglutamináz ako aj farmaceutických receptúr...

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan, Kattige Vidya Ganapati, Gharat Laxmikant Atmaram

MPK: A61P 29/00, C07D 249/12, A61K 31/4196...

Značky: mpges-1, inhibitory, triazolónové, zlúčeniny

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: inhibitor, mikrozomálneho, mpges, heterocyklicky, syntázy, derivát, prostaglandinů

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

4-Aryl-N-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny obsahujúce sulfoximínovú skupinu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19594

Dátum: 21.05.2012

Autori: Bömer Ulf, Scholz Arne, Lücking Ulrich, Lienau Philip, Rühter Gerd, Gnoth Mark Jean, Siemeister Gerhard, Bohlmann Rolf, Kosemund Dirk, Schulz-fademrecht Carsten

MPK: A61P 31/00, A61P 9/00, A61K 31/53...

Značky: obsahujúce, sulfoximínovú, skupinu, 4-aryl-n-fenyl-1,3,5,-triazín-2-amíny

Text:

...proteíny alebo sú kódované krátko žijúcimi transkriptormi, ktoré sú senzitívne k redukovanej aktivite RNA polymerázy II sprostredkovanej inhibíciou P-TEFb (prehľad vo Wang Fischer,Trends Pharmacol. Sci. 2008, 29, 302).0008 Mnoho vírusov spolieha na transkripčný mechanizmus hostiteľskej bunky pre transkripciu vlastného genómu. V prípade HIV-l RNA polymeráza II sa dostane do promótorovej oblasti vo vírusovej LTR. Vírusový transkripčný...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Mowbray Charles Eric, Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Stupple Paul Anthony

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: obsahom, kompozícia, pyrazolů, farmaceutická, použitie, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Použitie 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287851

Dátum: 19.12.2011

Autori: Sedman Ewen, Seyfried Christoph, Bartoszyk Gerd, Van Amsterdam Christoph, Böttcher Henning

MPK: A61P 1/14, A61K 31/495, A61K 31/496...

Značky: 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5, yl)piperazínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

1-[4-(5-Kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazín alebo jeho fyziologicky prijateľné soli sú použité na výrobu liečiva na liečenie úzkostných porúch zo súboru zahŕňajúceho panické poruchy s agorafóbiou alebo bez agorafóbie, agorafóbiu, obsesívne-kompulzívne poruchy, sociálnu fóbiu, posttraumatickú stresovú poruchu, akútny stres, všeobecnú úzkosť, bipolárne poruchy, mániu a demenciu a závislosti od návykových látok,...

N-(3,3-Dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3- pyridyl))karboxamid, jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287860

Dátum: 01.12.2011

Autori: Croghan Michael, Geuns-meyer Stephanie, Patel Vinod, Dipietro Lucian, Kim Tae-seong, Elbaum Daniel, Cai Guolin, Kiselyov Alexander, Handley Michael, Tasker Andrew, Germain Julie, Stec Markian, Kim Joseph, Huang Qi, Chen Guoqing, Xi Ning, Adams Jeffrey, Bemis Jean, Yuan Chester Chenguang, Smith Leon, Ouyang Xiaohu, Dominguez Celia, Xu Shimin, Booker Shon

MPK: C07D 401/14, C07D 401/12, C07D 213/82...

Značky: pyridyl))karboxamid, farmaceutická, použitie, kompozícia, obsahom, n-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-(3,3-dimetylindolin-6-yl){2-[(4-pyridylmetyl)amino](3-pyridyl))- karboxamid a jeho farmaceuticky prijateľná soľ. Tento karboxamid alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ, alebo farmaceutická kompozícia s jeho obsahom sa používa na výrobu lieku na liečenie a profylaxiu rakoviny, chorôb súvisiacich s angiogenézou, neopláziou a chorôb súvisiacich s KDR receptormi.

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Li Jin, Bronk Brian Scott, Huatan Hiep, Blize Alan Elwood, Mason Clive Philip, Cheng Hengmiao, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/397, A61K 31/341, A61K 31/343...

Značky: mikrozómového, indoly, benzotiofény, triamid-substituované, sekrécie, inhibitory, mtp, triglyceridů, proteínu, prenášajúceho, benzofurány, apolipoproteinu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

4-Aryl-2(1H)chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287802

Dátum: 23.09.2011

Autori: Tommasi Ruben Alberto, Beerli René, Widler Leo, Weiler Sven

MPK: A61P 1/02, A61K 31/517, A61K 31/496...

Značky: kompozícia, farmaceutická, obsahom, 4-aryl-2(1h)chinazolínové, spôsob, deriváty, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (IV) alebo ich farmaceuticky prijateľný a fyziologicky štiepiteľný ester odvodený od karboxylovej kyseliny, kyseliny uhličitej alebo karbámovej kyseliny, alebo adičné soli s kyselinou. Opisuje sa tiež spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia na prevenciu alebo liečenie stavov kostí, ktoré sú spojené so zvýšenou depléciou alebo resorpciou vápnika, alebo pri ktorých je žiaduca stimulácia tvorby kostí a...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Musil Djordje, Zenke Frank, Calderini Michel, Heinrich Timo

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

2-Anilinobenzimidazol-6-karboxamidy ako protizápalové látky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18382

Dátum: 19.08.2011

Autori: Doods Henri, Pfau Roland, Kuelzer Raimund, Roenn Robert, Pelcman Benjamin, Priepke Henning, Stenkamp Dirk

MPK: C07C 211/52, A61P 11/00, A61P 29/00...

Značky: 2-anilinobenzimidazol-6-karboxamidy, látky, protizápalové

Text:

...E syntáza (cPGES). Predpokladá sa, že mPGES-1 úzko súvisí s COX-2 a oba enzýmy sú upregulované napr. počas zápalu. Činidlá, ktoré sú schopné inhibovať mPGES-1 a tým znižovať tvorbu PGEz, teda budú pravdepodobne prínosom pri liečbe zápalu a všeobecnejšie akútnych a chronických bolestivých ochorení.0009 Deriváty benzimidazolu a imidazopyridínu s inhibičným účinkom na PGES-1 sú publikované v patentových prihláškach W 0 2010/034796, WO...

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287767

Dátum: 15.08.2011

Autori: Berger Dan Maarten, Wissner Allan, Tsou Hwei-ru, Hamann Philip Ross, Frost Philip, Zhang Nan, Floyd Middleton Brawner

MPK: A61K 31/4709, A61K 31/47, A61P 13/12...

Značky: 3-kyanochinolínu, substituovaný, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

Substituovaný derivát 3-kyanochinolínu vzorca (I´), kde X je 2,4-dihalogén-5-alkoxyfenylový kruh s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskupine G1 je alkoxy s 1 až 6 atómami uhlíka G2 je -alkoxy-Het s 1 až 6 atómami uhlíka v alkoxyskuppine Het je heterocyklická skupina zvolená zo súboru skladajúceho sa zo zvyšku piperidínu a piperazínu, pričom táto heterocyklická skupina je prípadne monosubstituovaná alebo disubstituovaná, ako je to uvedené v opise s...

4-Aminochinazolíny, spôsob ich výroby a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287747

Dátum: 25.07.2011

Autori: Langkopf Elke, Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Solca Flavio

MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/517...

Značky: obsahom, 4-aminochinazolíny, prostriedok, farmaceutický, spôsob, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú bicyklické heterocykly všeobecného vzorca (I) a ich soli, najmä ich fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo bázami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovanej tyrozín kinázou
farmaceutické prostriedky s ich obsahom a spôsob ich výroby.

Nové zlúčeniny ako ligandy histamínového H3 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19868

Dátum: 07.06.2011

Autori: Jasti Venkateswarlu, Deshpande Amol Dinakar, Kambhampati Ramasastri, Ahmad Ishtiyaque, Jayarajan Pradeep, Shinde Anil Karbhari, Saraf Sangram Keshari, Nirogi Ramakrishna, Kandikere Vishwottam Nagaraj, Mulla Mohmadsadik Abdulhamid, Gangadasari Narasimhareddy, Dwarampudi Adi Reddy

MPK: A61K 31/5355, C07D 401/12, A61P 25/00...

Značky: ligandy, zlúčeniny, receptora, histamínového, nové

Text:

...W 0 2010/045306 opisuje zlúčeniny na použitie pri liečení ochorení súvisiacich shistamínovýini H 3 receptormi. Zatiaľ čo boli opísané niektoré ligandy pre histamínový H 3receptor, do dnešného dňa sa V tejto oblasti výskumu neobjavila žiadna zlúčenina na trhu, a stále teda existuje potreba a priestor na objavovanie nových liečiv s novými chernickýmištruktúrami na liečenie porúch ovplyvnených histamínovými H 3 receptormi.Podstata...

Modulátory hydrolázy amidov mastných kyselín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16749

Dátum: 02.05.2011

Autori: Keith John, Liu Jing

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496, A61P 19/10...

Značky: amidov, hydrolázy, mastných, modulátory, kyselin

Text:

...znížil spasticitu u myší schronickou recidivujúcou experimentálnou autoimunitnou encefalomyelitídou (CREAE), čo je zvierací model roztrúsenej sklerózy (Baker et al., FASEB J., 2001, 15 (2),300).0007 Okrem toho bolo publikované, že oxazolopyridín ketón OL-135 je silným inhibítorom FAAH s analgetickou aktivitou vtestoch tepelnej nocicepcie s horúcou doskou a s ponorením chvosta u potkanov (W 0 04/033652).0008 Výsledky výskumu účinkov...

Pyridínové a pyrazínové deriváty na liečenie CF

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20109

Dátum: 17.03.2011

Autori: Hughes Glyn, Bala Kamlesh Jagdis, Baettig Urs, Legrand Darren Mark, Budd Emma, Spiegel Katrin, Edwards Lee, Howsham Catherine

MPK: A61K 31/443, A61P 11/12, C07D 213/81...

Značky: deriváty, liečenie, pyrazínové, pyridínové

Text:

...substituovaná jedným alebo viacerými atómami halogénu -(Co-C 4 alkyl)-Cs-C 14 aryl alebo -(Co-C 4 alkyl)-3 až 14 členná heterocyklická skupina, kde heterocyklická skupina obsahuje aspoň jeden heteroatóm vybraný z N, O a S, kde arylová a heterocyklická skupina jekaždá prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi Z aleboR 5 a R 6 spoločne s atómami uhlíka, ku ktorým sú viazané, tvoria 5 až 8 členný heterocyklický kruhový systém...

Spôsob prípravy amínéterov a použitie organického hydroperoxidu na prípravu aminoéteru

Načítavanie...

Číslo patentu: 287611

Dátum: 16.03.2011

Autori: Schwarzenbach Franz, Nesvadba Peter, Hafner Andreas, Van Der Schaaf Paul Adriaan, Kirner Hans Jürg

MPK: C07D 209/44, C07D 217/26, C07D 211/94...

Značky: organického, aminoéteru, přípravu, spôsob, použitie, amínéterov, hydroperoxidu, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy amínéterov všeobecného vzorca (A) zahŕňajúci reakciu N-oxylamínu všeobecného vzorca (B) so zlúčeninou všeobecného vzorca (IV) alebo (V) v prítomnosti organického hydroperoxidu a katalytického množstva medi alebo zlúčeniny medi. Opisuje sa tiež použitie organického hydroperoxidu spoločne s katalyzátorom na báze medi a zlúčeninou všeobecného vzorca (IV) alebo (V) na prípravu aminoéteru vzorca (A) z jeho N-oxylového...

Zlúčeniny ako antagonisty bradykinínu-B1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18016

Dátum: 21.02.2011

Autori: Wiedenmayer Dieter, Hauel Norbert, Doods Henri, Walter Rainer, Schuler-metz Annette, Priepke Henning, Ceci Angelo, Konetzki Ingo, Mack Juergen

MPK: A61K 31/505, A61K 31/165, A61K 31/44...

Značky: zlúčeniny, bradykinínu-b1, antagonisty

Text:

...ktorá existuje vtautomérnej rovnováhe s amidovou skupinou odvodenou od kyseliny 6-hydroxy-pyridazín-4 karboxylovejV porovnaní so zlúčeninami stavu techniky sa nové látky vyznačujú silnejšímúčinkom blokácie Bl-receptora a súčasne zlepšenou metabolickou stabilitou.PODROBNÝ OPIS VYNÁLEZU Vo vyššie uvedenom všeobecnom vzorci I majú vo forme uskutočnenia l premennénasledujúce významy lží o / R skupina R 2...

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287573

Dátum: 21.02.2011

Autori: Langkopf Elke, Solca Flavio, Jung Birgit, Himmelsbach Frank, Blech Stefan, Baum Elke

MPK: C07D 239/94, A61P 35/00, A61K 31/505...

Značky: prostriedok, přípravy, použitie, spôsob, chinazolínové, farmaceutický, deriváty, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, najmä fyziologicky prijateľné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok transdukcie signálu sprostredkovaný tyrozínkinázou
spôsob ich výroby a ich použitie na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení, ochorení pľúc a dýchacích ciest.

Syntetický medziprodukt oxazolovej zlúčeniny a spôsob jej výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17181

Dátum: 28.01.2011

Autori: Ogasawara Shin, Fujita Nobuhisa, Shinhama Koichi, Utsumi Naoto, Aki Shinji, Yamamoto Akihiro

MPK: C07D 211/46, C07D 498/04, C07D 405/12...

Značky: syntetický, medziprodukt, oxazolovej, zlúčeniny, spôsob, výroby

Text:

...a nižšou alkylovou skupinou, ja (Alf) fenylom-substituovanej nižšej alkoxy skupiny substituovanej na fenylovej skupine s jednou alebo viacerými halogénom substituovanými nižšími alkoxy skupinami a n je celé číslo od l až 6.0004 Táto patentová literatúra opisuje reakčné schémy A a B ďalej ako spôsoby na výrobu vyššie uvedenej 2,3-dihydroimidazo 2,l-boxazolovej zlúčeninykde R 1 je atóm vodíka alebo nižšia alkylová skupina R 2 je...

Di-substituované pyridínové deriváty ako protirakovinové

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17763

Dátum: 28.01.2011

Autori: Tanaka Hideo, Sugiyama Kazuhisa, Sumida Takumi, Suzuki Takashi, Sakai Koji, Yanagihara Yasuo, Takasu Hideki, Fujita Shigekazu, Okuno Mitsuhiro, Sekiguchi Kazuo, Kojima Yutaka, Hirose Toshiyuki, Sato Yosuke, Yamada Satoshi, Miyajima Keisuke, Ohtsuka Shinya

MPK: A61K 31/44, A61K 31/4439, A61K 31/443...

Značky: deriváty, di-substituované, pyridínové, protirakovinové

Text:

...aktivačné inhibičné pôsobenia, resp. Avšak, nie je známeči konkrétne zlúčeniny predloženého majú protinádorový účinok.0006 Predmetom predloženého vynálezu je preto poskytnúť zlúčeninu, ktorá má protinádorový účinok s menšími vedľajšími0007 Uvedení vynálezcovia uskutočnili intenzívne štúdie s ohľadom na dosiahnutie vyššie uvedeného cieľa. V dôsledku toho zistili, že Zlúčenina reprezentovaná všeobecným vzorcom (1) nižšie a jej soľ má...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Horstick Georg, Pernerstorfer Josef, Schreuder Herman, Ruf Sven, Wirth Klaus, Olpp Thomas, Scheiper Bodo, Buning Christian, Sadowski Thorsten

MPK: A61P 13/12, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: použitie, kyseliny, substituované, deriváty, liečiv, kyslíkom, 3-heteroylaminopropiónovej

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Anderskewitz Ralf, Hamprecht Dieter Wolfgang, Oost Thorsten, Hoenke Christoph, Seither Peter, Rist Wolfgang, Martyres Domnic

MPK: A61P 37/00, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: crth2, antagonisty, zlúčeniny, pyrazolové

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

Substituované izochinolinóny a chinazolinóny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18266

Dátum: 21.12.2010

Autori: Jacoby Edgar, Stutz Stefan, Buschmann Nicole, Hergovich Lisztwan Joanna, Furet Pascal, Ren Haixia, Kallen Joerg, Masuya Keiichi, Pissot Soldermann Carole, Berghausen Joerg, Holzer Philipp, Gessier François

MPK: A61K 31/495, C07D 217/24, A61P 35/00...

Značky: chinazolinóny, substituované, izochinolinóny

Text:

...hladiny MDM 2. Ďalším proteínom patriacim do rodiny MDM 2 je MDM 4, známy aj ako MDMX.Porucha regulácie pomeru MDM 2/p 53 spôsobená napr. mutáciami, polymorfizmami alebo mole kulámymí defektmi v postihnutých bunkách sa teda môže nájsť pri mnohých prolíferatívnychochoreniach. MDM 2 je s ohľadom na svoje uvedené účinky schopný inhibovať aktivitu nádorového supresorového proteínu p 53, čo vedie k strate aktivity nádorového supresora p 53 a k...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Knuuttila Pia, Höglund Iisa, Rasku Sirpa, Salo Harri, Holm Patrik, Vesalainen Anniina, Törmäkangas Olli, Wohlfahrt Gerd, Karjalainen Arja

MPK: A61K 31/42, A61K 31/438, A61K 31/416...

Značky: androgénny, modulujúce, zlúčeniny, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Gallaschun Randall James, Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, O'donnell Christopher John, Fliri Anton Franz Joseph

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: prostriedky, farmaceutické, sulfonamidy, heterocyklické, použitie

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Deuterované deriváty izoindolín-1,3-diónu ako inhibítory PDE4 a TNF-alfa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16769

Dátum: 15.06.2010

Autor: Liu Julie

MPK: A61P 17/06, A61K 31/4035, C07D 209/46...

Značky: deriváty, izoindolín-1,3-diónu, inhibitory, deuterované, tnf-alfa

Text:

...návrhu lieku na potlačenie nežiaduceho metabolizmu (pozri Foster na str. 35 a Fisher na str. 101).0007 Účinky modifikácie deutériom na metabolické vlastnosti lieku nie sú predvidateľné ani v pripade, keď sa atómy deutéria začlenia do známych miest metabolizmu. Lenskutočnou prípravou a testovaním deuterovaného lieku možno určiť, či a ako sa bude rýchlosť metabolizmu líšiť od rýchlosti metabolizmu v pripade bez použitia deutéria. Pozri...

Apoptózu indikujúce prostriedky na liečenie rakoviny a imunitných a autoimunitných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17073

Dátum: 01.06.2010

Autori: Hexamer Laura, Kunzer Aaron, Sullivan Gerard, Song Xiaohong, Tao Zhi-fu, Elmore Steven, Wang Xilu, Park Cheol-min, Mcclellan William, Dai Yujia, Wang Le, Doherty George, Wendt Michael, Mantei Robert, Ding Hong, Hasvold Lisa, Hansen Todd, Park Chang, Bruncko Milan, Wang Gary, Petros Andrew, Souers Andrew

MPK: C07D 211/58, C07D 213/74, C07D 209/08...

Značky: ochorení, rakoviny, liečenie, autoimunitných, prostriedky, apoptózu, indikujúce, imunitných

Text:

...lymfocytámej leukémii,kolorektálnej rakovine, rakovine pažeráka, hepatocelulátnej rakovine, lymfoblastickej leukémii,folikulámom lymfóme, lymfoidných zhubných nádoroch pochádzajúcich z T-buniek alebo Bbuniek, melanómu, myeloidnej leukémii, rakovine úst, rakovine vaječníkov, nemalobunečnom karcínóme pľúc (NSCLC), rakovine prostaty, malobunečnom karcinóme pľúc (SCLC) a rakovine sleziny a podobne, je opísané V spoločne vlastnenej PCT US...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Lee Jeewoo, Kim Yong-soo, Frank Robert, Damann Nils, Bahrenberg Gregor, Frormann Sven, Lesch Bernhard, Kim Myeong-seop, De Vry Jean, Christoph Thomas, Schiene Klaus

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/415...

Značky: močovinové, aromatické, vaniloidného, karboxamidové, receptoru, ligandy, deriváty, substituované

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Diaminoheterocyklická karboxamidová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20424

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kondoh Yutaka, Matsuya Takahiro, Iikubo Kazuhiko, Shimada Itsuro, Tomiyama Hiroshi, Kurosawa Kazuo, Kamikawa Akio, Iwai Yoshinori

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/505, A61K 31/497...

Značky: karboxamidová, zlúčenina, diaminoheterocyklická

Text:

...je fúzovaný s iným génom (ako je napr. CARS gén, SEC 31 L 1 gén a RanBP 2 gén) vdôsledku chromozomálnej translokácie, a tým produkuje fúznu tyrozínkinázu (Laboratory Investigation, A Journal Of Technical Methods And Pathology, zv. 83, s. 1255, 2003 international Journal of Cancer, zv. 118,s. 1181, 2006 Medicinal Research Reviews, zv. 28, s. 372, 2008). Väčšina z partnerských molekúl, ktoré majú byt fúzované sALK, má doménu vytvárajúcu komplex...

Azetidinyldiamidy ako inhibítory lipázy monoacylglycerolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16246

Dátum: 22.04.2010

Autori: Connolly Peter, Liu Li, Zhu Bin, Flores Christopher, Mcdonnell Mark, Lin Shu-chen, Zhang Sui-po, Mabus John, Zhang Yue-mei, Bian Haiyan, Pitis Philip, Chevalier Kristen, Clemente Jose, Macielag Mark

MPK: A61P 25/00, A61K 31/496, A61P 29/00...

Značky: monoacylglycerolů, lipázy, inhibitory, azetidinyldiamidy

Text:

...účinky pri teste s horúcou platňou, ale pokiaľ je kombinovaný s inými 2-monoacylglycerolmi (t.j. 2-linoleoylglycerol a 2-palmitoylglycerol), je dosiahnutá výrazná analgézia, jav označovaný ako entourage účinok (BenShabat et al., Eur J Pharmacol, 1998, 353, 23-31). Tieto entourage 2 monoacylglyceroly sú endogénne lipidy, ktoré sú uvoľňované spolu s 2-AG a potenciujú endokanabinoidnú signalizáciu čiastočne tým, že inhibujú štiepenie 2-AG,...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Plancher Jean-marc, Haap Wolfgang, Alvarez Sanchez Ruben, Grether Uwe, Ceccarelli Simona, Banner David, Hartman Peter, Hilpert Hans, Kuehne Holger, Mauser Harald, Hartmann Guido

MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...

Značky: prolínové, katepsínu, inhibitory, deriváty

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Inhibítory NF-KB

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19208

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhang Jie, Ducker Charles, Sliskovic Robert

MPK: A61K 31/336, A61K 31/428, A61K 31/409...

Značky: nf-kb, inhibitory

Text:

...známe, že je hlavnou príčinou straty zubov u dospelých (Pihlstrom et al.,2005). Napriek jej výskytu, je málo známe o mechanizme, ktorým k peridontálnej kostnej erózii dochádza, aj ked sa zdá, že reakcia hostiteľa na patogénne mikroorganizmy prítomné V ústach spúšťa tento proces. Periprotetická osteolýza je spôsobená chronickou resorpciou kostí v okolí exogénneho implantátu, až do straty fixácie (Harris, 1995), a je pokladaná za výsledok...

Substituované nikotínamidy ako KCNQ2/3 modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19999

Dátum: 11.03.2010

Autori: Bahrenberg Gregor, Merla Beatrix, Kühnert Sven, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/4436, A61K 31/465, C07D 213/82...

Značky: substituované, nikotínamidy, modulátory

Text:

...očakávať prípadne nepatrné alebo vôbec žiadne vzájomné pôsobenie liečiv.0010 Ďalej môže byť výhodné, ked zlúčeniny vykazujú vysokú selektivitu voči iným receptorom radu KCNQ (špecifickosť), napríklad voči KCNQ 1,KCNQ 3/5 alebo KCNQ 4. Vysoká selektivita môže pôsobiť dobre na proñlvedľajších účinkov. Tak je napríklad známe, že zlúčeniny, ktoré sa viažu (aj) na KCNQ 1, prinášajú vysoké riziko kardiálnych vedľajších účinkov a preto môže byť...