C07D 405/00

Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: He Yun, Bigot Antony, Nicolaou Kyriacos Costa, King Nigel Paul, Vallberg Hans, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios

MPK: A61K 31/00, A61P 43/00, A61P 35/00...

Značky: spôsob, deriváty, epothilonu, syntézy, formulácia, použitie, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Silverman Lisa, Cuss Francis, Ho Ginny, Chapman Richard, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Matasi Julius, Bercovici Ana, Hey John

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/00, A61K 31/438...

Značky: obsahom, ligandy, vysokoafinintné, použitie, receptor, prostriedky, farmaceutické, nociceptínový, orl-1

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spôsob prípravy 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287477

Dátum: 22.10.2010

Autori: Devant Ralf, Simon Elke, Reubold Helmut, Bokel Heinz-hermann, Neunfeld Steffen, Helm Udo, Knierieme Ralf, Gantzert Ludwig

MPK: C07D 405/00, C07D 311/00

Značky: spôsob, přípravy, 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Lüthy Christoph, De Mesmaeker Alain, Schaetzer Jürgen, Edmunds Andrew

MPK: A01N 43/00, C07D 213/00, C07D 401/00...

Značky: spôsob, přípravy, pyridíny, herbicídna, použitie, rastlín, kompozícia, inhibujúca, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Cohen Michael Philip, Miller Shawn Christopher, Mccowan Jefferson Ray, Schaus John Mehnert, Giethlen Bruno, Chen Zhaogen, Fisher Matthew Joseph, Gillig James Ronald

MPK: A61K 31/403, A61K 31/4402, A61K 31/4406...

Značky: n-(2-aryletyl)benzylamíny, receptora, antagonisty, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Laughlin Mark, Steensma Ruo, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Palani Anandan, Smith Elizabeth, Gilbert Eric, Vice Susan, Tagat Jayaram, Clader John, Neustadt Bernard, Mckittrick Brian, Labroli Marc, Miller Michael, Josien Hubert

MPK: A61K 31/496, C07D 211/00, A61P 31/00...

Značky: tohto, farmaceutický, obsahom, antagonistov, súprava, přípravků, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Bafus Gary, Harrison-bowman Christine, Silvey Gary

MPK: A61P 35/00, C07D 405/00, A61K 31/435...

Značky: farmaceutická, forma, obsahuje, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob, pseudopolymorfná, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, kompozícia, ktorá, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Wolf Michael, Jonas Rochus, Kluxen Franz-werner

MPK: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/50...

Značky: přípravy, arylalkanoylpyridazínu, spôsob, farmaceutický, ktorý, derivát, prostriedok, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, benzofuránu, derivát, medziproduktu, liečiv, použitie, výrobu, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Eliu Victor Paul, Hauser Julia

MPK: C07D 277/00, C07D 235/00, C07D 263/00...

Značky: přípravy, zlúčenín, bis-benzazolylových, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Van Meel Jacobus, Spevak Walter, Tontsch-grunt Ulrike, Redemann Norbert, Heckel Armin, Walter Rainer, Hilberg Frank, Roth Gerald Jürgen

MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/403...

Značky: farmaceutický, substituované, prostriedok, přípravy, indolinóny, obsahom, spôsob, polohe

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Fairhurst Robin Alec, Bruce Ian, Cuenoud Bernard, Beattie David

MPK: A61K 31/18, A61K 31/167, A61K 31/137...

Značky: spôsob, přípravy, agonisty, použitie, beta-2-adrenoreceptorov, obsahom, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Krüger Martin, Altmann Karl-heinz, Thierauch Karl-heinz, Manley Paul William, Furet Pascal, Wood Jeanette Marjorie, Mestan Jürgen, Hofmann Francesco, Menrad Andreas, Haberey Martin, Huth Andreas, Seidelmann Dieter, Ferrari Stefano, Bold Guido

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: kyseliny, použitie, tyrozínkinázy, receptora, spôsob, farmaceutický, přípravy, amidov, n-arylantranilovej, inhibítorov, ktorý, prostriedok, deriváty, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61P 43/00, A61K 31/505, C07D 239/00...

Značky: obsahuje, amidové, kompozícia, ktorá, spôsob, použitie, deriváty, přípravy, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61K 31/4523, C07D 405/00, A61P 35/00...

Značky: spôsob, použitie, farmaceutická, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, kompozícia, obsahuje, hydrochloridová, přípravy, forma, etanolová, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu, ktorá, solvátová

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Taylor Clarke, Jazan Elisa, Mccrea Bill, Pecchi Sabina, Shafer Cynthia, Renhowe Paul, Mcbride Chris, Machajewski Tim

MPK: A61K 31/4704, C07D 405/00, C07D 401/00...

Značky: použitie, chinolinónový, obsahom, farmaceutický, prostriedok, derivát, tohto, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Furfine Eric Steven, Spaltenstein Andrew, Káldor István, Baker Christopher, Hale Michael, Tung Roger

MPK: A61K 31/34, A61K 31/66, A61K 31/16...

Značky: deriváty, ktorý, farmaceutický, sulfónamidov, obsahuje, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Civelli Maurizio, Armani Elisabetta, Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele, Delcanale Maurizio

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4523, C07D 311/00...

Značky: farmaceutické, prostriedky, 2h-1-benzopyránové, deriváty, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Davies Robert, Wannamaker Marion

MPK: A61P 1/00, A61K 31/4025, A61K 38/00...

Značky: použitie, medziprodukt, farmaceutická, profarmakum, obsahom, inhibítora, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Biamonte Marco, Church Dennis, Gotteland Jean Pierre, Camps Montserrat, Rueckle Thomas, Arkinstall Stephen, Halazy Serge

MPK: C07D 221/00, A61K 31/496, A61K 31/445...

Značky: deriváty, sulfónamidové, obsahom, použitie, spôsob, přípravy, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chelliah Mariappan, Chackalamannil Samuel, Xia Yan

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4965, A61K 31/4427...

Značky: deriváty, obsahom, prostriedok, nor-seko-himbacínové, farmaceutický, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Tulp Martinus, Van Hes Roelof, Tipker Jacobus, Van Der Heijden Johannes, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernard, Visser Gerben

MPK: C07D 209/00, C07D 401/00, A61K 31/496...

Značky: přípravy, kompozícia, deriváty, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutická, fenylpiperazínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Langkopf Elke, Jung Birgit, Himmelsbach Frank, Solca Flavio, Baum Anke, Metz Thomas

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/517, A61K 31/541...

Značky: farmaceutický, heterocyklické, zlúčeniny, spôsob, použitie, obsahom, přípravy, bicyklické, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286988

Dátum: 31.07.2009

Autori: Kabaki Mikio, Koike Haruo, Diorazio Louis Joseph, Taylor Nigel Philip

MPK: C07D 405/00

Značky: e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kyseliny, medziprodukty, derivátů, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Langkopf Elke, Metz Thomas, Solca Flavio, Blech Stefan, Himmelsbach Frank, Jung Birgit

MPK: A61K 31/5355, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: použitie, obsahom, zlúčeniny, bicyklické, přípravy, farmaceutický, spôsob, heterocyklické, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Mckenna Jeffrey Mark, Mclay Iain Mcfarlane, Collis Alan John, Wallace Paul Andrew, Porter Barry, Lewis Richard Alan, Bamborough Paul Lindsay, Ratcliffe Andrew James, Lythgoe David John, Halley Frank

MPK: A61K 31/496, A61K 31/4427, A61K 31/506...

Značky: spôsob, imidazolového, přípravy, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Teng Min, Tempczyk-russell Anna Maria, Kania Robert Steven, Johnson Theodore Otto, Reich Siegfried Heinz, Luu Hiep The, Hua Ye, Johnson Michael David, Palmer Cynthia Louise, Collins Michael Raymond, Braganza John, Thomas Christine, Borchardt Allen, Cripps Stephan James, Wallace Michael Brennan, Varney Michael David, Bender Steven Lee

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: chorobného, prípravok, indazolu, použitie, stavu, derivát, obsahom, cicavca, liečenie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Buchmann Bernd, Skuballa Werner, Lichtner Rosemarie, Hoffmann Jens, Klar Ulrich, Schwede Wolfgang

MPK: C07C 49/00, A61K 31/335, A61P 35/00...

Značky: použitie, 6-alkinyl, přípravy, 6-epoxyepotilonové, farmaceutických, 6-alkenyl, prostriedkoch, deriváty, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Musil Tibor, Palmgren Andreas, Larsson Ulf, Magnusson Mattias

MPK: C07D 249/00, C07D 239/00, C07B 61/00...

Značky: přípravu, zlúčeniny, pyrimidinové, medziprodukty, spôsob, použitie, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Rohde Jeffrey, Mccarty Catherine, Kort Michael, Black Lawrence, Patel Meena, Basha Anwer, Stewart Andrew, Coghlan Michael, Liu Huaqing

MPK: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 19/00...

Značky: kompozícia, pyridazinónové, zlúčeniny, inhibitory, použitie, cyklooxygenázy, farmaceutická, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Erickson Shawn David, Devlin James, Phillips Gary, Pan Gonghua, Mcmillan Kirk, Arnaiz Damian, Paradkar Vidyadhar Madhav, Ye Bin, Parkinson John, Ohlmeyer Michael, Davey David, Morrissey Michael, Zhao Zuchun, Baldwin John, Dolle Roland Ellwood

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/506, A61K 31/505...

Značky: spôsob, farmaceutické, obsahom, prostriedky, použitie, n-heterocyklické, přípravy, deriváty, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Someren Rudolf Gijsbertus, Schulz Jurgen, Van Straten Nicole Corine Renée

MPK: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61P 5/00...

Značky: použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahom, tetrahydrochinolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Muneaux Yvette, Gougat Jean, Perreaut Pierre, Ferrari Bernard, Sarran Lionel

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: skupinu, spôsob, obsahujúce, farmaceutické, použitie, kompozície, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, obsahujú, přípravy, aminometylovú, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/505, A61K 31/5375, A61K 31/517...

Značky: kompozícia, obsahuje, chinazolínové, ktorá, deriváty, přípravy, farmaceutická, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Biediger Ronald, Chen Qi, Market Robert, Scott Ian, Wu Chengde, Kassir Jamal, Li Wen, Holland George

MPK: A61K 31/21, A61K 31/38, A61K 31/335...

Značky: deriváty, kyseliny, použitie, väzby, karboxylovej, receptory, obsahujúca, farmaceutická, inhibitory, svoje, kompozícia, integrínov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Vice Susan, Palani Anandan, Miller Michael, Clader John, Steensma Ruo, Labroli Marc, Neustadt Bernard, Smith Elizabeth, Laughlin Mark, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Gilbert Eric, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Mckittrick Brian

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/496, A61K 31/506...

Značky: deriváty, antagonisty, přípravky, obsahom, použitie, farmaceutické, piperazinové, užitočné

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Takahashi Toshiyuki, Kanatani Akio, Ishii Yasuyuki, Itoh Takahiro, Sakamoto Toshihiro, Haga Yuji, Fukami Takehiro, Ishihara Akane

MPK: A61K 31/438, A61P 25/00, A61P 9/00...

Značky: medziprodukt, použitie, obsahom, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, deriváty, přípravy, spôsob, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 405/00, C07D 207/00

Značky: nekryštalickej, přípravy, vápenatej, spôsob, atorvastatínu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Pedersen Henrik, Ruhland Thomas, Andersen Kim, Dancer Robert, Bogeso Klaus Peter, Rottländer Mario

MPK: A61K 31/357, A61K 31/343, A61K 31/403...

Značky: farmaceutický, obsahom, izobenzofuránové, deriváty, prostriedok, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Deriváty 2-fenylpyran-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Puig Duran Carles, Jimenez Mayorga Juan Miguel, Soca Pueyo Lidia, Crespo Crespo Maria Isabel

MPK: A61P 21/00, A61K 31/351, A61K 31/35...

Značky: spôsob, farmaceutické, použitie, kompozície, přípravy, obsahom, deriváty, 2-fenylpyran-4-ónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...