C07D 405/00

Deriváty epothilonu, farmaceutická formulácia s ich obsahom, ich použitie a spôsob syntézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287864

Dátum: 09.01.2012

Autori: King Nigel Paul, He Yun, Nicolaou Kyriacos Costa, Finlay Maurice Raymond Verschoyle, Vallberg Hans, Roschangar Frank, Vourloumis Dionisios, Bigot Antony

MPK: A61P 35/00, A61P 43/00, A61K 31/00...

Značky: spôsob, použitie, epothilonu, obsahom, deriváty, farmaceutická, formulácia, syntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané analógy epothilonu všeobecného vzorca (I), kde významy substituentov sú uvedené v opise, farmaceutická formulácia s ich obsahom, použitie týchto zlúčenín na liečenie proliferatívneho ochorenia a na výrobu liečiva na liečenie proliferatívneho ochorenia. Opisuje sa tiež syntéza uvedených zlúčenín.

Vysokoafinintné ligandy pre nociceptínový receptor ORL-1, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287678

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ho Ginny, Mcleod Robbie, Tulshian Deen, Matasi Julius, Hey John, Bercovici Ana, Silverman Lisa, Chapman Richard, Cuss Francis

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/00...

Značky: orl-1, prostriedky, farmaceutické, nociceptínový, ligandy, použitie, obsahom, vysokoafinintné, receptor

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeninu všeobecného vzorca (I), pričom významy substituentov sú uvedené v opise. Ďalej sa predložený vynález týka farmaceutického prostriedku s jej obsahom a jej použitia na liečenie bolesti, úzkosti, astmy, depresie alebo závislosti od alkoholu.

Spôsob prípravy 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287477

Dátum: 22.10.2010

Autori: Bokel Heinz-hermann, Simon Elke, Devant Ralf, Neunfeld Steffen, Knierieme Ralf, Gantzert Ludwig, Helm Udo, Reubold Helmut

MPK: C07D 405/00, C07D 311/00

Značky: spôsob, přípravy, 2-[5-(fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]-chrománu

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chrómanu vzorca (I), jeho enantiomérov a solí, pri ktorom sa 5-(4-fluórfenyl)pyridín-3-karbaldehyd vzorca (II) necháva priamo reagovať s aminometylchrómanom alebo jeho soľami za redukčných podmienok a získaný 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chromán sa prípadne premení na svoju fyziologicky prijateľnú soľ spracovaním s kyselinou.

Substituované pyridíny, spôsob ich prípravy, herbicídna a rast rastlín inhibujúca kompozícia a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287483

Dátum: 21.10.2010

Autori: Schaetzer Jürgen, Lüthy Christoph, Edmunds Andrew, De Mesmaeker Alain

MPK: A01N 43/00, C07D 401/00, C07D 213/00...

Značky: inhibujúca, herbicídna, spôsob, použitie, substituované, pyridíny, kompozícia, přípravy, rastlín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde substituenty sa definujú v nároku 1, ktoré sú vhodné na použitie ako herbicídy a na reguláciu rastu rastlín.

N-(2-aryletyl)benzylamíny ako antagonisty receptora 5-HT6

Načítavanie...

Číslo patentu: 287463

Dátum: 17.09.2010

Autori: Gillig James Ronald, Fisher Matthew Joseph, Cohen Michael Philip, Chen Zhaogen, Giethlen Bruno, Miller Shawn Christopher, Schaus John Mehnert, Mccowan Jefferson Ray

MPK: A61K 31/4406, A61K 31/403, A61K 31/4402...

Značky: receptora, 5-ht6, n-(2-aryletyl)benzylamíny, antagonisty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a (II), ich použitie na prípravu liečiv na liečenie ochorení súvisiacich s receptormi 5-HT6 a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Farmaceutický prípravok s obsahom CCR5 antagonistov a súprava s obsahom tohto prípravku

Načítavanie...

Číslo patentu: 287418

Dátum: 19.08.2010

Autori: Tagat Jayaram, Palani Anandan, Neustadt Bernard, Miller Michael, Gilbert Eric, Josien Hubert, Labroli Marc, Mckittrick Brian, Clader John, Vice Susan, Laughlin Mark, Smith Elizabeth, Baroudy Bahige, Mccombie Stuart, Steensma Ruo

MPK: C07D 211/00, A61P 31/00, A61K 31/496...

Značky: prípravok, přípravků, obsahom, farmaceutický, tohto, antagonistov, súprava

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je farmaceutický prípravok obsahujúci účinné množstvo zlúčeniny všeobecného vzorca (II) v kombinácii s jedným alebo viacerými antivírusovými alebo inými činidlami na liečbu vírusu ľudskej imunodeficiencie a farmaceuticky prijateľný nosič. Tiež je opísaná súprava obsahujúca uvedený farmaceutický prípravok.

Pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, spôsob jej prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287404

Dátum: 18.08.2010

Autori: Harrison-bowman Christine, Silvey Gary, Bafus Gary

MPK: A61K 31/435, C07D 405/00, A61P 35/00...

Značky: kompozícia, spôsob, forma, pseudopolymorfná, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónhydrochloridu, ktorá, farmaceutická, obsahuje, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pseudopolymorfná forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidyl]-4H-1-benzopyran-4-ón-hydrochloridu, spôsob jej prípravy, ktorý spočíva v tom, že a) sa zmieša dostatočné množstvo formy (II) s dostatočným množstvom vhodného azeotropického rozpúšťadla, a tak sa vytvorí azeotropická zmes b) azeotropická zmes sa podrobí azeotropickej destilácii postačujúcej na vytvorenie formy (I) a c) sa z tejto...

Derivát arylalkanoylpyridazínu, spôsob jeho prípravy a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287362

Dátum: 16.07.2010

Autori: Jonas Rochus, Wolf Michael, Kluxen Franz-werner

MPK: A61P 11/00, A61P 1/00, A61K 31/50...

Značky: derivát, ktorý, farmaceutický, prostriedok, spôsob, arylalkanoylpyridazínu, přípravy, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty arylalkanoylpyridazínu všeobecného vzorca (I), kde znamená B fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jednou alebo niekoľkými skupinami R3, Q chýba, R1, R2 od seba nezávisle skupinu OR4, R3 skupinu R4, Hal, OH, OR4, NO2, NHR4, N(R4)2, NHCOR4, NHSO2R4, R4 skupinu A, C3-7cykloalkyl, A je C1-10alkyl substituovaný prípadne jedným až piatimi atómami F a/alebo Cl, Hal atóm F, Cl, Br alebo J, a jeho fyziologicky prijateľné soli a solváty sú...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Böttcher Henning, Helfert Bernd

MPK: A61K 31/4965, A61K 31/4025, A61K 31/343...

Značky: liečiv, použitie, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, přípravu, derivát, medziproduktu, výrobu, benzofuránu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Spôsob prípravy bis-benzazolylových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: 287329

Dátum: 14.06.2010

Autori: Hauser Julia, Eliu Victor Paul

MPK: C07D 235/00, C07D 263/00, C07D 277/00...

Značky: bis-benzazolylových, přípravy, zlúčenín, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy zlúčenín všeobecného vzorca (I), v ktorom Y znamená -O-, -S- alebo -N(R2)-, R2 je vodík, C1-10alkyl alebo aralkyl, Z je 2,5-furanyl, 2,5-tiofenyl, 4,4'-stilbenyl alebo 1,2-etylenyl a R1 je vodík, halogén, C1-10alkyl, C1-10alkoxy, kyanoskupina, COOM alebo SO3M, pričom M je vodík alebo alkalický kov, alebo kov alkalických zemín, v ktorom sa zlúčenina všeobecného vzorca (II) podrobí reakcii s dikarboxylovou kyselinou...

Indolinóny substituované v polohe 6, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287312

Dátum: 21.05.2010

Autori: Heckel Armin, Spevak Walter, Redemann Norbert, Van Meel Jacobus, Hilberg Frank, Roth Gerald Jürgen, Walter Rainer, Tontsch-grunt Ulrike

MPK: C07D 401/00, C07D 209/00, A61K 31/403...

Značky: obsahom, prostriedok, farmaceutický, spôsob, přípravy, polohe, indolinóny, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

V polohe 6 substituované indolinóny všeobecného vzorca (I), ich izoméry a soli, najmä také fyziologicky prípustné soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na rôzne receptorové kinázy a cyklínové/CDK komplexy, ako aj na proliferáciu endotelových buniek a rôznych nádorových buniek. Opísané sú tiež liečivá, ktoré obsahujú uvedené zlúčeniny a spôsob ich prípravy.

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Fairhurst Robin Alec, Beattie David, Bruce Ian

MPK: A61K 31/137, A61K 31/18, A61K 31/167...

Značky: beta-2-adrenoreceptorov, použitie, spôsob, agonisty, obsahom, přípravy, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Altmann Karl-heinz, Krüger Martin, Wood Jeanette Marjorie, Thierauch Karl-heinz, Furet Pascal, Ferrari Stefano, Bold Guido, Huth Andreas, Hofmann Francesco, Mestan Jürgen, Haberey Martin, Seidelmann Dieter, Manley Paul William, Menrad Andreas

MPK: A61K 31/44, A61K 31/415, A61K 31/47...

Značky: tyrozínkinázy, farmaceutický, deriváty, receptora, použitie, inhibítorov, prostriedok, n-arylantranilovej, obsahuje, ktorý, spôsob, přípravy, amidov, kyseliny

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287238

Dátum: 15.03.2010

Autor: Brown Dearg Sutherland

MPK: A61P 43/00, C07D 239/00, A61K 31/505...

Značky: ktorá, kompozícia, spôsob, farmaceutická, přípravy, použitie, amidové, obsahuje, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidové deriváty vzorca (Ia), kde X je -NHCO- alebo -CONH- m je 0 až 3 R1 je skupina, ako hydroxyl, halogén, trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina, karboxyl a karbamoyl n je 0 až 2 R2 je skupina, ako hydroxyl, halogén trifluórmetyl, kyanoskupina, merkaptoskupina, nitroskupina, aminoskupina a karboxyl R2 je vodík, halogén, C1-6alkyl alebo C1-6alkoxy q je 0 až 4 Q je skupina, ako aryl, aryloxy,...

Hydrochloridová etanolová solvátová forma (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu, spôsob jej prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ju obsahuje, a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287216

Dátum: 22.02.2010

Autor: Kesseler Kurt

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4523, C07D 405/00...

Značky: hydrochloridová, ktorá, etanolová, farmaceutická, kompozícia, obsahuje, spôsob, solvátová, použitie, cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4r-(3s-hydroxy-1, přípravy, forma, metyl)piperidinyl]-4h-1-benzopyran-4-ónu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa hydrochloridová etanolová solvátová forma (forma II) (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu a spôsob jej prípravy (a) rozpustením dostatočného množstva hydrochloridu (-)-cis-2-(2-chlórfenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1- metyl)piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-ónu v dostatočnom množstve etanolu za vzniku zmesi, (b) zahrievaním zmesi na približne 50 až 80 °C (c) prípadným...

Chinolinónový derivát a jeho použitie a farmaceutický prostriedok s obsahom tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287181

Dátum: 27.01.2010

Autori: Machajewski Tim, Renhowe Paul, Jazan Elisa, Shafer Cynthia, Taylor Clarke, Mccrea Bill, Pecchi Sabina, Mcbride Chris

MPK: C07D 401/00, A61K 31/4704, C07D 405/00...

Značky: derivát, chinolinónový, tohto, použitie, prostriedok, derivátů, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinolinónové deriváty, ich tautoméry, ich farmaceuticky prijateľné soli alebo farmaceuticky prijateľné soli tautomérov. Farmaceutické prostriedky obsahujú tieto deriváty alebo ich farmaceuticky prijateľné soli a farmaceuticky prijateľné nosiče a môžu byť pripravené zmiešaním týchto derivátov alebo ich farmaceuticky prijateľných solí s nosičom a vodou. Chinolinónové deriváty nachádzajú použitie na výrobu farmaceutického prostriedku...

Deriváty sulfónamidov a farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287123

Dátum: 04.12.2009

Autori: Spaltenstein Andrew, Hale Michael, Tung Roger, Baker Christopher, Furfine Eric Steven, Kazmierski Wieslaw Mieczyslaw, Káldor István

MPK: A61K 31/34, A61K 31/66, A61K 31/16...

Značky: farmaceutický, prostriedok, ktorý, deriváty, sulfónamidov, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Proliečivá z triedy sulfónamidov definované všeobecným vzorcom (I), ktoré sú inhibítormi aspartylproteázy, najmä inhibítormi HIV aspartylproteázy, sú charakteristické výhodnou rozpustnosťou vo vode, vysokou biologickou využiteľnosťou pri perorálnom podávaní a ľahkou in vivo generáciou aktívnej zložky. Farmaceutické kompozície obsahujúce tieto liečivá a proliečivá podľa vynálezu sú obzvlášť vhodné na zníženie zaťaženia pilulkami a zlepšenie...

2H-1-Benzopyránové deriváty, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287086

Dátum: 26.10.2009

Autori: Galbiati Elisabetta, Amari Gabriele, Armani Elisabetta, Civelli Maurizio, Delcanale Maurizio

MPK: A61P 5/00, C07D 311/00, A61K 31/4523...

Značky: 2h-1-benzopyránové, obsahom, použitie, farmaceutické, deriváty, prostriedky

Zhrnutie / Anotácia:

2H-1-Benzopyránové deriváty všeobecného vzorca (I), substituenty ktorého sú uvedené v opise a patentových nárokoch, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na prevenciu a liečenie postmenopauzových patológií.

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Wannamaker Marion, Davies Robert

MPK: A61K 38/00, A61P 1/00, A61K 31/4025...

Značky: kompozícia, inhibítora, profarmakum, použitie, farmaceutická, medziprodukt, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Sulfónamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287058

Dátum: 30.09.2009

Autori: Arkinstall Stephen, Camps Montserrat, Church Dennis, Halazy Serge, Gotteland Jean Pierre, Rueckle Thomas, Biamonte Marco

MPK: A61K 31/496, C07D 221/00, A61K 31/445...

Značky: přípravy, sulfónamidové, obsahom, spôsob, použitie, farmaceutický, prostriedok, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané sulfónamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické prostriedky obsahujúce uvedené sulfónamidové deriváty a ich použitie ako farmaceuticky účinných zlúčenín na moduláciu JNK dráhy. Uvedené sulfónamidové deriváty sú účinnými modulátormi JNK reakčnej dráhy a sú účinné najmä ako selektívne inhibítory JNK2 a JNK3.

Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287026

Dátum: 17.09.2009

Autori: Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan, Xia Yan

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4427, A61K 31/4965...

Značky: deriváty, obsahom, farmaceutický, použitie, prostriedok, nor-seko-himbacínové

Zhrnutie / Anotácia:

Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...

Deriváty fenylpiperazínov, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287018

Dátum: 21.08.2009

Autori: Van Hes Roelof, Tulp Martinus, Visser Gerben, Van Der Heijden Johannes, Tipker Jacobus, Kruse Cornelis, Van Vliet Bernard

MPK: C07D 209/00, A61K 31/496, C07D 401/00...

Značky: farmaceutická, spôsob, kompozícia, fenylpiperazínov, deriváty, přípravy, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty fenylpiperazínu vzorca (I), kde X je 1) skupina vzorca (1), kde S1 je vodík alebo halogén, S2 a S3 sú nezávisle vodík C1-6alkyl, fenyl alebo benzyl, S4 sú dva vodíky alebo oxoskupina, S5 je H alebo C1-4alkyl a Y je CH2, O alebo S, alebo 2) skupina vzorca (2), kde S1 má uvedený význam a R je H, C1-4alkyl, C2-6alkoxyalkyl, C2-4alkenyl alebo C2-4alkinyl, alebo 3) skupina vzorca (3), kde S1 má uvedený význam a Z je CH2, O alebo...

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287010

Dátum: 17.08.2009

Autori: Solca Flavio, Baum Anke, Himmelsbach Frank, Jung Birgit, Langkopf Elke, Metz Thomas

MPK: A61K 31/517, A61K 31/541, A61K 31/5375...

Značky: heterocyklické, prostriedok, farmaceutický, bicyklické, přípravy, použitie, zlúčeniny, obsahom, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), tautoméry, stereoizoméry a soli uvedených zlúčenín, najmä fyziologicky prípustné soli s anorganickými alebo organickými kyselinami alebo zásadami, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na transdukciu signálov sprostredkovaných tyrozínovými kinázami použitie uvedených bicyklických heterocyklických zlúčenín na liečbu chorôb, najmä nádorových ochorení,...

Spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286988

Dátum: 31.07.2009

Autori: Kabaki Mikio, Koike Haruo, Diorazio Louis Joseph, Taylor Nigel Philip

MPK: C07D 405/00

Značky: medziprodukty, přípravy, spôsob, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3r,5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej, kyseliny, e)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, derivátů

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa spôsob prípravy derivátu (E)-7-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovej kyseliny, pričom medziproduktom je terc-butyl-(E)-(6-{2-[4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl]-vinyl}-(4R,6S)-2,2-dimetyl[1,3]dioxan-4-yl)acetát, ktorý je vhodný pri liečení, okrem iného, hypercholesterolémie, hyperlipoproteinémie a aterosklerózy.

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286959

Dátum: 15.07.2009

Autori: Metz Thomas, Blech Stefan, Solca Flavio, Jung Birgit, Langkopf Elke, Himmelsbach Frank

MPK: A61K 31/517, A61K 31/5375, A61K 31/5355...

Značky: prostriedok, zlúčeniny, přípravy, obsahom, spôsob, použitie, heterocyklické, bicyklické, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Bicyklické heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ich tautoméry, stereoizoméry a soli, ktoré majú cenné farmakologické vlastnosti, najmä inhibičný účinok na signálnu transdukciu sprostredkovanú tyrozínovými kinázami
spôsob prípravy uvedených zlúčenín
farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie na liečenie chorôb, najmä nádorových ochorení, pľúcnych chorôb a chorôb dýchacích ciest.

Spôsob prípravy imidazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286940

Dátum: 01.07.2009

Autori: Lewis Richard Alan, Lythgoe David John, Wallace Paul Andrew, Collis Alan John, Ratcliffe Andrew James, Mclay Iain Mcfarlane, Bamborough Paul Lindsay, Mckenna Jeffrey Mark, Porter Barry, Halley Frank

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/496, A61K 31/506...

Značky: spôsob, derivátů, imidazolového, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný spôsob prípravy zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom jednotlivé substituenty majú význam uvedený v nárokoch, pri ktorom sa necháva reagovať zlúčenina všeobecného vzorca (2) s glyoxal-1, 1-dimetylacetalom a s octanom amónnym.

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Palmer Cynthia Louise, Johnson Theodore Otto, Borchardt Allen, Varney Michael David, Teng Min, Thomas Christine, Collins Michael Raymond, Kania Robert Steven, Tempczyk-russell Anna Maria, Cripps Stephan James, Luu Hiep The, Braganza John, Bender Steven Lee, Johnson Michael David, Wallace Michael Brennan, Hua Ye, Reich Siegfried Heinz

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4196, A61K 31/4164...

Značky: cicavca, indazolu, farmaceutický, použitie, chorobného, stavu, obsahom, liečenie, derivát, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

6-Alkenyl, 6-alkinyl- a 6-epoxyepotilonové deriváty, spôsob ich prípravy a použitie vo farmaceutických prostriedkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: 286858

Dátum: 29.05.2009

Autori: Hoffmann Jens, Skuballa Werner, Buchmann Bernd, Schwede Wolfgang, Klar Ulrich, Lichtner Rosemarie

MPK: A61K 31/335, A61P 35/00, C07C 49/00...

Značky: použitie, farmaceutických, 6-alkinyl, spôsob, 6-epoxyepotilonové, deriváty, 6-alkenyl, prostriedkoch, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy, ich použitie pri liečení ochorení alebo stavov spojených s rastom, delením a/alebo proliferáciou buniek a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Epotilonové zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vzájomne reagujú s tubulínom, čím stabilizujú mikrotubuly, a sú tak schopné ovplyvňovať bunkové delenie fázovo-špecifickým spôsobom, čo ich predurčuje na použitie pri liečbe...

Pyrimidínové zlúčeniny, spôsob ich prípravy, ich použitie a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286845

Dátum: 27.05.2009

Autori: Larsson Ulf, Palmgren Andreas, Magnusson Mattias, Musil Tibor

MPK: C07D 239/00, C07B 61/00, C07D 249/00...

Značky: pyrimidinové, přípravy, medziprodukty, spôsob, zlúčeniny, přípravu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná pyrimidínová zlúčenina vzorca (I) využiteľná ako farmaceutický medziprodukt, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu farmaceutických prípravkov.

Pyridazinónové zlúčeniny ako inhibítory cyklooxygenázy, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286806

Dátum: 06.05.2009

Autori: Liu Huaqing, Stewart Andrew, Rohde Jeffrey, Black Lawrence, Coghlan Michael, Mccarty Catherine, Patel Meena, Kort Michael, Basha Anwer

MPK: A61K 31/50, A61P 19/00, A61K 31/501...

Značky: kompozícia, obsahom, použitie, farmaceutická, zlúčeniny, pyridazinónové, inhibitory, cyklooxygenázy

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález opisuje zlúčeniny pyridazinónu majúce vzorec (I), ktoré sú inhibítormi cyklooxygenázy, predovšetkým sú selektívnymi inhibítormi cyklooxygenázy-2 (Cox-2), Cox-2 je indukovateľná izoforma súvisiaca so zápalom na rozdiel od konštitutívnej izoformy, cyklooxygenázy-1 (Cox-1), ktorá je dôležitým "udržujúcim" enzýmom v mnohých tkanivách vrátane gastrointestinálneho traktu (GI) a obličiek. Selektivita týchto zlúčenín pre Cox-2...

N-Heterocyklické deriváty ako inhibítory NOS, spôsob ich prípravy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286779

Dátum: 29.04.2009

Autori: Arnaiz Damian, Ohlmeyer Michael, Phillips Gary, Dolle Roland Ellwood, Devlin James, Pan Gonghua, Ye Bin, Davey David, Mcmillan Kirk, Baldwin John, Parkinson John, Paradkar Vidyadhar Madhav, Zhao Zuchun, Morrissey Michael, Erickson Shawn David

MPK: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5375...

Značky: deriváty, n-heterocyklické, inhibitory, obsahom, použitie, spôsob, farmaceutické, prostriedky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané N-heterocyklické zlúčeniny so všeobecným vzorcom (IIa) až (IIc), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a tiež ďalšie N-heterocyklické inhibítory syntázy oxidu dusnatého (NOS), spôsoby prípravy týchto zlúčenín, farmaceutické prostriedky s ich obsahom, rovnako ako ich použitie na výrobu farmaceutického prostriedku na liečenie rôznych chorôb.

Tetrahydrochinolínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286759

Dátum: 14.04.2009

Autori: Van Straten Nicole Corine Renée, Schulz Jurgen, Van Someren Rudolf Gijsbertus

MPK: A61K 31/4709, A61P 5/00, A61K 31/47...

Značky: deriváty, prostriedok, tetrahydrochinolínové, použitie, farmaceutický, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú tetrahydrochinolínové deriváty všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky prijateľné soli, kde R1 je formyl, (1-6C)alkylkarbonyl alebo (1-6C)alkalsulfonyl R2 a R3 sú H alebo (1-4C)alkyl R4 je fenyl R5 je (1-4C)alkyl Y-X je C(O)-O, S(O)2-O, NHC(O)-O, NHC(S)-O, OC(O)-O, väzba-O, C(O)-NH, S(O)2-NH, NHC(O)-NH, NHC(S)-NH, OC(O)-NH, väzba-NH, NH-C(O), O-C(O), NH-S(O)2 alebo O-S(O)2, alebo X-Y je väzba R6 je H, trifluórmetyl, (1-6C)alkyl,...

Deriváty N-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny obsahujúce aminometylovú skupinu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286753

Dátum: 01.04.2009

Autori: Ferrari Bernard, Perreaut Pierre, Sarran Lionel, Muneaux Yvette, Gougat Jean

MPK: A61K 31/40, A61K 31/435, A61K 31/4164...

Značky: přípravy, deriváty, aminometylovú, farmaceutické, n-(arylsulfonyl)-beta-aminokyseliny, kompozície, použitie, obsahujúce, spôsob, obsahujú, skupinu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré majú afinitu k bradykinínovým receptorom so selektivitou k B1 receptorom a môžu sa použiť na prípravu liečiv, ktoré sú určené na liečbu a prevenciu perzistentných alebo chronických zápalových chorôb a zápalových patológií.

Chinazolínové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286748

Dátum: 01.04.2009

Autori: Hennequin Laurent François André, Ple Patrick

MPK: A61K 31/5375, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: přípravy, kompozícia, použitie, obsahuje, deriváty, ktorá, chinazolínové, spôsob, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané chinazolínové deriváty všeobecného vzorca (I), kde Q1, Z, m, R1, R2, R3 a Q2 majú význam uvedený v opise, postup ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, a ich použitie na prípravu liečiva na použitie ako antiinvazívneho činidla pri regulácii a/alebo liečbe pevných nádorov.

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Kassir Jamal, Wu Chengde, Scott Ian, Market Robert, Chen Qi, Holland George, Biediger Ronald, Li Wen

MPK: A61K 31/335, A61K 31/38, A61K 31/21...

Značky: integrínov, obsahujúca, farmaceutická, karboxylovej, inhibitory, deriváty, použitie, kyseliny, kompozícia, väzby, receptory, svoje

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Piperazínové deriváty užitočné ako CCR5 antagonisty, farmaceutické prípravky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286641

Dátum: 16.02.2009

Autori: Vice Susan, Palani Anandan, Gilbert Eric, Mccombie Stuart, Baroudy Bahige, Miller Michael, Tagat Jayaram, Josien Hubert, Smith Elizabeth, Labroli Marc, Clader John, Neustadt Bernard, Laughlin Mark, Steensma Ruo, Mckittrick Brian

MPK: A61K 31/506, A61K 31/496, A61K 31/4965...

Značky: použitie, obsahom, užitočné, deriváty, antagonisty, přípravky, farmaceutické, piperazinové

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa CCR5 antagonisty všeobecného vzorca (II) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde Ra je fenyl, pyridyl, tiofenyl alebo naftyl R1 je vodík alebo alkyl R2 je substituovaný 6-členný heteroaryl substituovaný 6-členný heteroaryl-N-oxid 5-členný heteroaryl naftyl, fluorenyl,difenyl alebo výhodne substituovaný feny-l alebo heteroaryl-alkyl R3 je vodík, alkyl, alkoxyalkyl, cykloalkyl, cykloalkylalkyl alebo výhodne substituovaný fenyl,...

N-Heteroaryl-substituované spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové deriváty, spôsob ich prípravy a medziprodukt, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286609

Dátum: 14.01.2009

Autori: Haga Yuji, Ishii Yasuyuki, Takahashi Toshiyuki, Ishihara Akane, Kanatani Akio, Itoh Takahiro, Fukami Takehiro, Sakamoto Toshihiro

MPK: A61K 31/438, A61P 25/00, A61P 9/00...

Značky: obsahom, použitie, spôsob, spiro-(aza)cyklohexánkarboxamidové, deriváty, přípravy, kompozícia, n-heteroaryl-substituované, medziprodukt, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde Ar1 predstavuje prípadne substituovaný aryl alebo heteroaryl n predstavuje 0 alebo 1 T, U, V a W predstavujú nezávisle dusíkový atóm alebo prípadne substituovanú metínovú skupinu, pričom najmenej dva z nich predstavujú uvedenú metínovú skupinu X predstavuje metín alebo dusík Y predstavuje prípadne substituovanú iminoskupinu alebo kyslíkový atóm. Opísané zlúčeniny majú antagonistické aktivity...

Spôsob prípravy nekryštalickej vápenatej soli atorvastatínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286593

Dátum: 02.01.2009

Autor: Sorsak Gorazd

MPK: C07D 207/00, C07D 405/00

Značky: vápenatej, atorvastatínu, nekryštalickej, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je spôsob konvertovania medziproduktu v syntéze atorvastatínu so všeobecným vzorcom (I) alebo laktónu atorvastatínu na nekryštalickú vápenatú soľ atorvastatínu, kde A znamená bežnú chrániacu skupinu alebo separované chrániace skupiny pre dihydroxyskupinu a B znamená chrániacu skupinu pre karboxylovú kyselinu. Vápenatá soľ atorvastatínu, látka známa pod chemickým názvom hemivápenatá soľ [(R-(R*,R*)]-2-(4-fluórfenyl)-b,...

Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286524

Dátum: 13.11.2008

Autori: Pedersen Henrik, Ruhland Thomas, Rottländer Mario, Dancer Robert, Bogeso Klaus Peter, Andersen Kim

MPK: A61K 31/343, A61K 31/357, A61K 31/403...

Značky: prostriedok, farmaceutický, obsahom, izobenzofuránové, použitie, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...

Deriváty 2-fenylpyran-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Soca Pueyo Lidia, Puig Duran Carles, Crespo Crespo Maria Isabel, Jimenez Mayorga Juan Miguel

MPK: A61K 31/35, A61P 21/00, A61K 31/351...

Značky: spôsob, 2-fenylpyran-4-ónu, přípravy, použitie, kompozície, deriváty, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...