C07D 403/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Mckerrecher Darren, Hennequin Laurent François André, Ple Patrick, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 231/12, A61K 31/517, A61K 31/505...

Značky: medziprodukty, inhibitory, chinazolínové, angiogenézy, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Von Matt Peter, Wagner Jürgen, Evenou Jean-pierre, Cooke Nigel Graham, Ehrhardt Claus, Cottens Sylvain, Zenke Gerhard, Sedrani Richard, Albert Rainer

MPK: A61P 37/06, A61K 31/404, A61P 29/00...

Značky: ktorá, indolylmaleínimidové, spôsob, přípravy, kompozícia, deriváty, farmaceutická, obsahuje

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Yin Zhiwei, Zhang Zhongxing, Meanwell Nicholas, Kadow John, Wang Tao

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: prostriedok, deriváty, obsahom, substituované, azaindoloxoacetylpiperazínu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Eriksson Anders, Lepistö Matti, Munck Af Rosenschöld Magnus, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/438, A61K 31/4166...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Eriksson Anders, Lundkvist Michael, Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4439, A61K 31/454...

Značky: inhibitory, metaloproteinázové

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Heinrich Timo, Esdar Christina

MPK: A61P 35/00, C07D 233/88, A61K 31/505...

Značky: inhibitory, pyrimidinové, deriváty

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Delbary-gossart Sandrine, Bono Françoise, Baroni Marco, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: inhibitory, nové, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/24, A61P 25/00, A61K 31/506...

Značky: imidazolové, deriváty, inhibitory, kazeín, kinázy

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Oshima Kunio, Taira Shinichi, Oshiyama Takashi, Yamabe Hokuto, Isono Naohiro, Nakayama Sunao, Koga Yasuo, Tai Kuninori, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji, Ueda Masataka, Onogawa Toshiyuki, Menjo Yasuhiro, Nagase Tsuyoshi, Takemura Noriaki, Tsujimae Kenji

MPK: C07D 401/06, C07D 243/12, C07D 215/227...

Značky: farmaceutické, zlúčeniny, fibrilácie, dusík, liečbu, kompozície, atriálnej, obsahujúce

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Hayase Tadakatsu, Ebiike Hirosato, Matsushita Masayuki, Nishii Hiroki, Takami Kyoko, Wang Lisha, Hyodo Ikumi, Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Kochi Masami, Ohmori Masayuki, Taka Naoki, Mio Toshiyuki

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Fejes Imre, Cordi Alexis, Burbridge Michael, Pierre Alain, Lacoste Jean-michel (zomrel), Hickman John, Ortuno Jean-claude

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 401/12...

Značky: nové, dihydroindolónov, kompozície, postup, deriváty, přípravy, obsahujú, farmaceutické

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Matulenko Mark, Wagaw Seble, Betebenner David, Jinkerson Tammie, Califano Jean, Flentge Charles, Krueger Allan, Motter Christopher E, Donner Pamela, Wagner Rolf, Degoey David, Sarris Kathy, Patel Sachin, Randolph John, Kati Warren, Pratt John, Woller Kevin, Hutchinson Douglas, Liu Dachun, Nelson Lissa, Li Wenke, Bellizzi Mary, Hutchins Charles, Caspi Daniel, Tufano Michael, Maring Clarence, Keddy Ryan, Gao Yi, Rockway Todd

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: vírusu, inhibitory, zlúčeniny, heterocyklické, hcv, hepatitidy

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Patel Sachin, Hutchinson Douglas, Tufano Michael, Degoey David, Donner Pamela, Maring Clarence, Hutchins Charles, Randolph John, Krueger Allan, Li Wenke, Wagaw Seble, Motter Christopher, Jinkerson Tammie, Kati Warren, Pratt John, Woller Kevin, Matulenko Mark, Nelson Lissa, Liu Dachun, Califano Jean, Caspi Daniel, Bellizzi Mary, Wagner Charles, Sarris Kathy, Keddy Ryan, Yi Gao, Betebenner David, Rockway Todd, Flentge Charles

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Hartman Peter, Hartmann Guido, Kuehne Holger, Haap Wolfgang, Plancher Jean-marc, Hilpert Hans, Alvarez Sanchez Ruben, Ceccarelli Simona, Grether Uwe, Banner David, Mauser Harald

MPK: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 207/16...

Značky: inhibitory, katepsínu, prolínové, deriváty

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Hu Bin, Yan Man, Zheng Mingwei, Zhong Bin, Soll Richard, Coburn Craig, Liu Kun, Mccauley John, Sun Fei, Wu Hao, Ludmerer Steven, Vacca Joseph, Zhang Chengren, Wang Xinghai, Zhu Jian

MPK: A61K 31/404, A01K 31/16, A61K 31/438...

Značky: vírusov, inhibitory, replikácie, hepatitidy

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13760

Dátum: 09.02.2010

Autori: Kapur Jayne, Good Andrew, Lopez Omar, Lavoie Rico, Snyder Lawrence, Hamann Lawrence, Bender John, Laurent Denis, Belema Makonen, Romine Jeffrey Lee, Kadow John

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Asaki Tetsuo, Naito Haruna, Hori Katsutoshi, Fujihara Hidetaka

MPK: A61K 31/506, C07C 57/145, A61K 31/497...

Značky: derivát, aminopyrazínový

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Taniguchi Takahiko, Fushimi Makoto, Yoshikawa Masato, Quinn John, Kawada Akira, Kondo Mitsuyo, Kunitomo Jun

MPK: C07D 401/14, A61P 25/18, A61K 31/501...

Značky: zlúčeniny, pyridazinónové

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Li Hui, Mcmurtrie Darren John, Chen Yan, Heckrodt Thilo, Thota Sambaiah, Taylor Vanessa, Singh Rajinder, Ding Pingyu, Yen Rose

MPK: A61K 31/506, A61K 31/538, A61K 31/5377...

Značky: inhibície, metody, dráhy, kompozície, signálnej

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13251

Dátum: 10.12.2009

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: C07D 403/10, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: pyridazínové, deriváty

Text:

...spôsobov ich použitia na liečbu ochorení a neduhov indukovaných Met kinázou,ako sú napriklad angiogenézia, rakovina, vytvorenie, rast a propagácia nádoru, artérioskleróza, očné ochorenia, napríklad vekom indukovaná makulárna degenerácia, choroidálna neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia, artritída, trombóza,fibróza, glomerulonefritida, neurodegenerácia, psoriáza, restenóza,liečba rany, hojenie transplantátu,...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Pais Godwin, Agarwal Atul, Chen Dawei, Zhang Suoming, Li Shouming, Liu Cuixian, Phadke Avinash, Hashimoto Akihiro, Deshpande Milind, Kim Ha Young, Gadhachanda Venkat, Wang Xiangzhu

MPK: A61K 38/05, A61P 31/12, C07D 403/12...

Značky: replikácie, inhibitory, vírusovej, nové, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Li Leping, Zhong Min

MPK: A61K 31/675, A01N 57/00, C07D 403/14...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Deriváty piridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver, Dorsch Dieter

MPK: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61P 35/00...

Značky: deriváty, piridazinónu

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Kriegbaum Eva, Kuehn Clemens, Dorsch Dieter, Saal Christoph, Stieber Frank, Schadt Oliver, Becker Axel, Donini Cristina

MPK: C07D 403/14, A61K 31/506, A61P 35/02...

Značky: spôsoby, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, výroby, polymorfné, dihydrogenfosfátu, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2, nové, formy

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Kunz Roxanne, Rumfelt Shannon, Hu Essa, Chen Ning, Bourbeau Matthew, Allen Jennifer

MPK: A61P 25/18, A61P 25/16, A61K 31/497...

Značky: pyrazínové, zlúčeniny, inhibitory, fosfodiesterázy

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Zacieľujúce nitroxidové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18125

Dátum: 17.07.2009

Autori: Wipf Peter, Frantz Marie Celine

MPK: A61K 31/454, C07D 207/444, A61P 17/18...

Značky: zacieľujúce, činidla, nitroxidové

Text:

...C do cytosólu. Prebytok cytochrómu C v cytosóle vedie k bunkovej apoptóze, viď Iverson, S. L. et al. The cardiolipincytochrome c interaction and the mitochondria regulationOkrem toho, mitochondriálna dysfunkcia a bunková smrť môžu V konečnom dôsledku viest kviacpočetnému zlyhaniu orgánov aj napriek resuscitačnému ÚSlllU alebo napriek doplnkovej dodávke kyslíka, vid Cairns, C., Rude Unhinging of the Machinery of Life Metabolic approaches to...

Amidofenoxyindazoly na použitie ako inhibítory c-MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11713

Dátum: 15.07.2009

Autori: Shih Chuan, Wu Zhipei, Yang Wei Jennifer, Li Tiechao, Zhong Boyu, Pobanz Mark Andrew

MPK: A61P 35/00, C07D 401/12, A61K 31/4412...

Značky: použitie, inhibitory, c-met, amidofenoxyindazoly

Text:

...tiež poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorcal alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol a farmaceuticky prijateľný nosič, riedidlo alebo excipient.0008 Tento vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo. Ďalej tento vynález poskytuje použitie zlúčeniny vzorca | alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli pri výrobe liečiva na liečbu rakoviny. Konkrétne sú tieto...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Heckrodt Thilo, Goff Dane, Singh Rajinder, Litvak Joane, Zhang Jing, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: heteroaryl-substituované, bicyklické, triazoly, použitelné, premostené, inhibitory

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Ren Yongxin, Yang Haibin, Su Wei-guo, Zhang Weihan, Cui Yumin, Yan Xiaoqiang

MPK: C07D 401/12, C07D 239/94, A61K 31/517...

Značky: deriváty, chinazolínové

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Nové fenylpyrazinóny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14626

Dátum: 22.06.2009

Autori: Sweeney Zachary Kevin, Dewdney Nolan James, Sjogren Eric Brian, Soth Michael, Lou Yan

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4725, A61P 37/00...

Značky: inhibitory, fenylpyrazinóny, nové, kinázy

Text:

...C 145 alkyl, heterocykloalkyl, kyano, nitro, alebo C 14, haloalkylCM alkyl, CM alkoxy, CM haloalkyl, alebo CM hydroxyalkyl a q je 1, 2,alebo 3 je H alebo R 4 kde R 4 je CM alkyl, CM lieteroalkyl, CM alkoxy, amino, aryl,arylalkyl, alkylaryl, heteroaryl, alkyl heteroaiyl, heteroaryl alkyl, cykloalkyl,alkyl cykloalkyl, cykloalkyl alkyl, heterocykloalkyl, alkyl heterocykloalkyl,alebo heterocykloalkyl alkyl, a je prípadne...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12901

Dátum: 24.03.2009

Autori: Blaukat Andree, Schadt Oliver, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: C07D 403/14, A61K 31/501, A61P 35/00...

Značky: deriváty, pyridazinónové

Text:

...malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serin/treonín-kináz, najmäMet-kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pridobrej znášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0008 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca l podľa vynálezu, ktoré potláčajú, regulujú...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Nguyen Van, Deon Daniel, Bachand Carol, Meanwell Nicholas, Belema Makonen, Hamann Lawrence, Wang Gan, Goodrich Jason, James Clint, Snyder Lawrence, Laurent Denis, Lopez Omar, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Yang Fukang, Ruediger Edward, Langley David, Martel Alain, Lavoie Rico

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14308

Dátum: 02.02.2009

Autori: Langley David, Ruediger Edward, Wang Gan, Martel Alain, Yang Fukang, Goodrich Jason, Meanwell Nicholas, Snyder Lawrence, Belema Makonen, Lopez Omar, Laurent Denis, James Clint, Hamann Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Bachand Carol, Lavoie Rico, Nguyen Van, Deon Daniel

MPK: C07D 403/14, A61K 31/4178, A61P 31/14...

Značky: bifenylu, inhibitory, konformačne, hepatitidy, obmedzene, použitie, deriváty, vírusu

Text:

...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Blaukat Andree, Schadt Oliver

MPK: A61P 35/00, A61K 31/501, C07D 401/14...

Značky: inhibitory, met-kinázy, deriváty, 2-benzylpyridazinónové

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Fujino Aya, Shimazaki Toshiharu, Nakamura Toshio, Chaki Shigeyuki, Kashiwa Shuhei, Tatsuzuki Makoto, Tamita Tomoko, Nozawa Dai, Ohta Hiroshi, Masuda Seiji

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Stewart Lorna, Pavé Grégoire Alexandre, Firth James Donald, Wynne Emma Louise, Rigoreau Laurent Jean Martin

MPK: C07D 249/18, C07D 403/04, C07D 401/04...

Značky: 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové, zlúčeniny, použitie, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Cohen Michael Philip, Tidwell Michael Wade, Hellman Sarah Lynne, Filla Sandra Ann, Hollinshead Sean Patrick

MPK: A61K 31/496, A61K 31/497, A61P 25/06...

Značky: antagonisty, piperazinylpyrazíny, a-pyridíny, substituované, receptora, 5-ht7

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Spôsob syntézy zlúčenín vhodných na liečenie hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13187

Dátum: 31.07.2008

Autori: Pack Shawn, Hamm Jason, Room 252, Geng Peng, Smith Michael

MPK: C07D 403/14

Značky: spôsob, zlúčenín, vhodných, liečenie, hepatitidy, syntézy

Text:

...nevyriešená potreba na vývoj účinných terapeutických činidiel naje vhodná na liečenie HCV infekcie.0006 Na účely veľkovýroby je potrebná syntéza zlúčeniny (I) apríbuzných analógov s vysokým výťažkom, ktorá bude tak účinná, ako aj ekonomická. 0007 V prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob naprípravu zlúčeniny vzorca (7)alebo jej farmaceutický prijateľnej soli, kdeu a v sú každé nezávisle vybrané z 0, 1, 2 alebo 3R 1 a R 2 sú každé...

Pyrimidinylpyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12475

Dátum: 04.07.2008

Autori: Dorsch Dieter, Blaukat Andree, Stieber Frank, Schadt Oliver

MPK: C07D 413/10, C07D 413/14, C07D 403/14...

Značky: pyrimidinylpyridazinónové, deriváty

Text:

...transdukciu tyrozínkináz a/alebo serín/treonínových kináz, najmä Met-kinázy, je pretožiaduca a je cieľom predloženého vynálezu.0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli majú pri dobrej znášanlivosti veľmi cenné farmakologické0009 Konkrétne sa predložený vynález týka zlúčenín, ktoré inhibujú, regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Metkinázy, kompozícii, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a tiež spôsobu ich použitia na...

Nový amidový derivát na inhibíciu rastu rakovinových buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20339

Dátum: 05.06.2008

Autori: Ahn Young Gil, Cha Mi Young, Kim Mi Ra, Choi Bo Im, Park Bum Woo, Kim Se Young, Bang Keukchan, Jung Young Hee, Lee Kwang-ok, Chae Yun Jung, Ko Mi Young, Kim Han Kyong, Kim Maeng Sup, Lee Gwan Sun, Lee Chang Gon

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...

Značky: rakovinových, derivát, buniek, amidový, rastu, nový, inhibíciu

Text:

...tumorov a významnému predĺženiu dĺžky života pacienta alebo poskytnutiu terapeutíckých výhod.0006 Inhibítory signálneho transferu s malou molekulou, obsahujúce EGFR tyrozín kinázy, majú bežné štruktúme vlastnosti chinazolínovej časti. Inhibítory tyrozín kinázy s chinazolínovou časťou sú opísané V publikáciách International Publication č. W 0 99/006396, W 0 99/006378, W 0 97/038983, W 0 2000/031048, W 0 98/050038, W 0 99/024037, W 0...