C07D 403/14

Medziprodukty pre chinazolínové deriváty ako inhibítory angiogenézy

Načítavanie...

Číslo patentu: 288365

Dátum: 25.05.2016

Autori: Ple Patrick, Hennequin Laurent François André, Mckerrecher Darren, Stokes Elaine Sophie Elizabeth

MPK: C07D 231/12, A61K 31/505, A61K 31/517...

Značky: inhibitory, angiogenézy, medziprodukty, chinazolínové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú indolové deriváty: 4-fluór-5-hydroxy-2-metylindol, 4-fluór-5-hydroxyindol, 6-fluór-5-hydroxy-2-metylindol a 6-fluór-5-hydroxyindol alebo ich soli. Tieto indolové deriváty sú medziproduktmi v spôsoboch prípravy zlúčenín, ktoré sa môžu použiť na výrobu liečiv na vyvolanie účinku zníženia antiangiogénnej a/alebo vaskulárnej permeability u teplokrvných živočíchov, ako je človek.

Indolylmaleínimidové deriváty, spôsob ich prípravy a farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 287919

Dátum: 27.02.2012

Autori: Evenou Jean-pierre, Ehrhardt Claus, Albert Rainer, Von Matt Peter, Sedrani Richard, Cooke Nigel Graham, Cottens Sylvain, Wagner Jürgen, Zenke Gerhard

MPK: A61P 37/06, A61K 31/404, A61P 29/00...

Značky: indolylmaleínimidové, obsahuje, kompozícia, spôsob, přípravy, ktorá, deriváty, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa indolylmaleínimidové deriváty obsahujúce buď substituovanú fenylovú, naftylovú, tetrahydronaftylovú, chinazolinylovú, chinolylovú, izochinolylovú, alebo pyrimidinylovú skupinu, ktoré majú zaujímavé farmaceutické vlastnosti, napríklad pri liečení a/alebo prevencii akútnych alebo chronických zápalových ochorení alebo porúch sprostredkovaných T-bunkami, autoimúnnych ochorení, odmietnutí transplantátu alebo rakoviny.

Substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287900

Dátum: 16.02.2012

Autori: Wang Tao, Yin Zhiwei, Kadow John, Meanwell Nicholas, Zhang Zhongxing

MPK: A61K 31/496, A61K 31/437, A61K 31/497...

Značky: azaindoloxoacetylpiperazínu, prostriedok, obsahom, farmaceutický, substituované, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané substituované deriváty azaindoloxoacetylpiperazínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty a premenné majú význam uvedený v opise, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom na použitie na liečenie HIV a AIDS.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287834

Dátum: 09.11.2011

Autori: Munck Af Rosenschöld Magnus, Lepistö Matti, Zlatoidský Pavol, Lundkvist Michael, Eriksson Anders

MPK: A61K 31/438, A61K 31/4166, A61K 31/4178...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (II), kde Z je SO2(N6) a atóm S skupiny Z je naviazaný na kruh G2, užitočné ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Metaloproteinázové inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: 287766

Dátum: 15.08.2011

Autori: Lundkvist Michael, Zlatoidský Pavol, Lepistö Matti, Eriksson Anders, Munck Af Rosenschöld Magnus

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4166, A61K 31/4439...

Značky: metaloproteinázové, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny vzorca (I) na použitie ako metaloproteinázové inhibítory, najmä ako inhibítory MMP12.

Pyrimidínové deriváty ak inhibítory FAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21052

Dátum: 19.07.2011

Autori: Greiner Hartmut, Esdar Christina, Heinrich Timo

MPK: C07D 233/88, A61K 31/505, A61P 35/00...

Značky: deriváty, inhibitory, pyrimidinové

Text:

...vrátane rakoviny prsníka, rakoviny čriev,rakoviny štítnej žľazy a rakoviny prostaty sa dokázala nadexpresia mRNA a/alebo proteínu FAK (Owens et al. 1995,Cancer Research 55 2752-2755 Agochiya et al. 1999, Oncogene 18 5646-5653 Gabarro-Niecko et al. 2003, Cancer Metastasis Rev. 22 359-374). Ešte dôležitejšie sú údaje, podľa ktorých fosforylovaná FAK je V malígnych tkanivách zvýšená v porovnaní2003, Biochem J. 37320 l-210, Smith et al 2005,...

Nové deriváty (heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a (heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu a ich použitie ako inhibítory P75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19525

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Vercesi Valentina, Baroni Marco

MPK: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/4995...

Značky: nové, inhibitory, heterocyklus-dihydro-pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, heterocyklus-tetrahydro-pyridín)-(piperazinyl)-1-alkanónu, použitie, deriváty

Text:

...opísaná významná úloha p 75 NTR v bolestiach pri zápale. Poškodenie nervu by tak selektívne zvyšovalo expresiu a axonálny prenos p 75 NTR, podieľajúceho sa na vyvolaní neuropatickej bolesti. Navyše bolo použitie protilátok špecifických pre p 75 NTR alebo antisense oligodeoxynukleotidov schopných blokovať aktivitu receptora in vivo schopné zvrátiť neuropatickú bolesť (hyperalgéziu pri teple a chlade a mechanickú alodyniu) vyvolanú u potkana...

Imidazolové deriváty ako inhibítory kazeín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16252

Dátum: 20.10.2010

Autori: Wager Travis, Subramanyam Chakrapani

MPK: A61P 25/00, A61K 31/506, A61P 25/24...

Značky: deriváty, kinázy, kazeín, inhibitory, imidazolové

Text:

...ako kľúčové regulátory hodín, ako je pri každej kináze demonštrované cicavčími mutáciami, ktoré dramaticky menia cirkadiálnu periódu. (Lowrey a kol., Science 288 483-492). Preto inhibítory CK 1 ö/a majú využitie pri liečbe cirkadiálnychporúch. Cieľom tohto vynálezu je teda poskytnúť rad 4-aryI-5-heteroaryl-1 heterocykloalkyl-imidazolov a príbuzných analógov, ktoré sú inhibítormi CJ 1 ö alebo CK 1 s. Tento cieľ a ďalšie ciele tohto vynálezu...

Zlúčeniny obsahujúce dusík a ich farmaceutické kompozície na liečbu atriálnej fibrilácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16631

Dátum: 20.08.2010

Autori: Isono Naohiro, Itotani Motohiro, Matsumura Shuuji, Nagase Tsuyoshi, Onogawa Toshiyuki, Menjo Yasuhiro, Oshiyama Takashi, Oshima Kunio, Yamabe Hokuto, Taira Shinichi, Nakayama Sunao, Ueda Masataka, Koga Yasuo, Tsujimae Kenji, Tai Kuninori, Takemura Noriaki

MPK: C07D 215/227, C07D 243/12, C07D 401/06...

Značky: fibrilácie, obsahujúce, zlúčeniny, kompozície, dusík, liečbu, atriálnej, farmaceutické

Text:

...je inhibovať rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (IK), K prúd kódovaný HERG. Avšak, pretože Im je prítomný v predsieňach aj v komorách, takéto lieky môžu spôsobiť arytmie komôr, ako je torsades de pointes (Trends Pharmacol. soc., 22, 240-246 (2001.0005 Ultra-rýchly oneskorený usmerňovačový K prúd (Inn) K prúd kódovaný Kv 1.5, sa identifikoval ako K kanál, ktorý je špecificky exprimovaný len V ľudských predsieňach (Cric. Res.,73,...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Taka Naoki, Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Hyodo Ikumi, Ebiike Hirosato, Takami Kyoko, Matsushita Masayuki, Kochi Masami, Hayase Tadakatsu, Ohmori Masayuki, Wang Lisha, Mio Toshiyuki, Nishii Hiroki

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nové deriváty dihydroindolónov, postup ich prípravy a farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13772

Dátum: 03.08.2010

Autori: Hickman John, Fejes Imre, Cordi Alexis, Ortuno Jean-claude, Burbridge Michael, Pierre Alain, Lacoste Jean-michel (zomrel)

MPK: A61P 35/00, A61K 31/404, C07D 401/12...

Značky: obsahujú, přípravy, postup, dihydroindolónov, farmaceutické, kompozície, deriváty, nové

Text:

...rozvetveným (Cl-CG) alkenylom,0 x 0, hydroxy, lineámou alebo rozvetvenou (Cl-CG) alkoxyskupinou, arylom, arylalkylom a arylalkenylom, 10o arylom sa rozumie fenylová skupina, nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými skupinami zvolenými medzi halogénovými atómami a lineámou aleborozvetvenou (Cl-Ca) alkylovou skupinou,o označenie × znamená, že dvojitá väzba má konñguráciu Z alebo E, ich optických a geometrických izomérov, ako...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Pratt John, Degoey David, Maring Clarence, Betebenner David, Rockway Todd, Wagaw Seble, Califano Jean, Tufano Michael, Hutchins Charles, Flentge Charles, Bellizzi Mary, Donner Pamela, Gao Yi, Krueger Allan, Randolph John, Wagner Rolf, Jinkerson Tammie, Liu Dachun, Patel Sachin, Kati Warren, Li Wenke, Caspi Daniel, Hutchinson Douglas, Nelson Lissa, Woller Kevin, Sarris Kathy, Motter Christopher E, Matulenko Mark, Keddy Ryan

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, vírusu, heterocyklické, hcv, hepatitidy

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Wagner Charles, Patel Sachin, Tufano Michael, Pratt John, Caspi Daniel, Hutchinson Douglas, Yi Gao, Nelson Lissa, Sarris Kathy, Wagaw Seble, Matulenko Mark, Maring Clarence, Donner Pamela, Degoey David, Kati Warren, Randolph John, Motter Christopher, Keddy Ryan, Bellizzi Mary, Woller Kevin, Liu Dachun, Hutchins Charles, Califano Jean, Betebenner David, Krueger Allan, Jinkerson Tammie, Li Wenke, Rockway Todd, Flentge Charles

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Prolínové deriváty ako inhibítory katepsínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15729

Dátum: 13.04.2010

Autori: Ceccarelli Simona, Hartman Peter, Mauser Harald, Alvarez Sanchez Ruben, Banner David, Hartmann Guido, Kuehne Holger, Hilpert Hans, Grether Uwe, Plancher Jean-marc, Haap Wolfgang

MPK: C07D 401/04, C07D 207/16, C07D 401/06...

Značky: deriváty, prolínové, inhibitory, katepsínu

Text:

...príhod u chronickej chorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetická nefropatia, a použitie uvedených zlúčenín a solí na výrobu liečiva na liečbu alebo profylaxiu diabetes, aterosklerózy, abdominálnej aortickcj vydutiny,perifémej arteriálnej choroby, rakoviny, redukcii kardiovaskulámych príhod u chronickejchorobe obličiek u chronického ochorenia obličiek a diabetickej nefropatie, je tiež opísané.0005 Cicavčie katepsiny sú...

Inhibítory replikácie vírusov hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21033

Dátum: 25.03.2010

Autori: Zhu Jian, Soll Richard, Vacca Joseph, Wu Hao, Sun Fei, Wang Xinghai, Coburn Craig, Yan Man, Zhang Chengren, Zheng Mingwei, Mccauley John, Hu Bin, Zhong Bin, Ludmerer Steven, Liu Kun

MPK: A61K 31/404, A01K 31/16, A61K 31/438...

Značky: replikácie, vírusov, inhibitory, hepatitidy

Text:

...Is Mediated through Repression of the PKR Protein Kinase by the Nonstructural 5 A Protein, 230 VIROLOGY 217 (1997) Andrew Macdonald Mark Harris, Hepatitis C virus NS 5 A tales of a promiscuous protein, 85 J. GEN. VIROLOGY 2485 (2004).), čo naznačuje, že tento proteín môže meniť prostredie hostiteľskej bunky na stav priaznivý pre vírus, udalosti, ktorá si môže vyžadovať formu NS 5 A oddelenú od komplexu replikácie.0006 Je tu jasná a...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13760

Dátum: 09.02.2010

Autori: Laurent Denis, Kapur Jayne, Kadow John, Snyder Lawrence, Lavoie Rico, Hamann Lawrence, Bender John, Good Andrew, Lopez Omar, Romine Jeffrey Lee, Belema Makonen

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory

Text:

...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...

Aminopyrazínový derivát a liek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16248

Dátum: 05.02.2010

Autori: Naito Haruna, Asaki Tetsuo, Fujihara Hidetaka, Hori Katsutoshi

MPK: C07C 57/145, A61K 31/506, A61K 31/497...

Značky: aminopyrazínový, derivát

Text:

...neoplazmami(chronickými myeloidnými proliferatívnymi ochoreniami) a akútnou myeloidnou Ieukémiou a fúzne proteíny BCR-JAK 2 a PCM 1-JAK 2 boli nájdené u pacientov s rakovinou kwi pripomínajúcou chronickú myeloidnú leukémiu (pozri napriklad Nepatentový dokument 10). JAK 2 dráha prenosu signálu sa podieľa na raste Bcr-Ab 1-pozitívnych buniek chronickej myeloidnej Ieukémie, čo naznačuje, že zlúčenina s inhibičným účinkom na JAK 2 tyrozínkinázu...

Pyridazinónové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 21013

Dátum: 04.02.2010

Autori: Kunitomo Jun, Yoshikawa Masato, Kondo Mitsuyo, Quinn John, Fushimi Makoto, Taniguchi Takahiko, Kawada Akira

MPK: A61P 25/18, C07D 401/14, A61K 31/501...

Značky: zlúčeniny, pyridazinónové

Text:

...zodpovedné za nepriamu (striatopallidálnu) cestu. F unkciou priamej cesty je plánovať auskutočňovať, zatiaľ čo nepriama cesta pôsobí ako brzda na aktiváciu správania. Keď sa PDElOA exprimuje v oboch MSNs, PDElOA inhíbítory môžu aktivovať obidve z týchto ciest. Antipsychotická účinnosť súčasných medikácií D 2 alebo D 2/5-HT 2 A antagonistov je hlavne odvodená od ich aktivácie nepriamej cesty v striate. Keďže PDElOA inhíbítory sú schopné...

Kompozície a metódy inhibície signálnej dráhy JAK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20832

Dátum: 22.01.2010

Autori: Singh Rajinder, Taylor Vanessa, Yen Rose, Ding Pingyu, Heckrodt Thilo, Thota Sambaiah, Chen Yan, Li Hui, Mcmurtrie Darren John

MPK: A61K 31/538, A61K 31/5377, A61K 31/506...

Značky: kompozície, dráhy, metody, inhibície, signálnej

Text:

...a prežitie lymfocytov. JAK 3 hrá kľúčovú úlohu obzvlášť pri funkcii lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek. Pre dôležitosť kináz JAK, obzvlášť JAK 3, zlúčeniny, ktoré modulujú dráhu JAK, vrátane tých, ktoré sú selektivnc pre JAK 3, sa môžu byť užitočné pri liečení ochorení alebo chorobných stavov, kde je začlenená funkcia lymfocytov, makrofágov alebo žímych buniek (Kudlacz a spol., (2004),Am. J. Transplant 451-57 Changelian (2003),...

Pyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13251

Dátum: 10.12.2009

Autori: Schadt Oliver, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Stieber Frank

MPK: A61K 31/506, C07D 403/10, A61P 35/00...

Značky: pyridazínové, deriváty

Text:

...spôsobov ich použitia na liečbu ochorení a neduhov indukovaných Met kinázou,ako sú napriklad angiogenézia, rakovina, vytvorenie, rast a propagácia nádoru, artérioskleróza, očné ochorenia, napríklad vekom indukovaná makulárna degenerácia, choroidálna neovaskularizácia a diabetická retinopatia, zápalové ochorenia, artritída, trombóza,fibróza, glomerulonefritida, neurodegenerácia, psoriáza, restenóza,liečba rany, hojenie transplantátu,...

Nové 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, ako inhibítory vírusovej replikácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17810

Dátum: 10.12.2009

Autori: Hashimoto Akihiro, Zhang Suoming, Kim Ha Young, Deshpande Milind, Wang Xiangzhu, Pais Godwin, Phadke Avinash, Li Shouming, Agarwal Atul, Gadhachanda Venkat, Liu Cuixian, Chen Dawei

MPK: A61P 31/12, C07D 403/12, A61K 38/05...

Značky: inhibitory, 4-amino-4-oxobutanoyl-peptidy, replikácie, nové, vírusovej

Text:

...Vynález uspokojuje túto potrebua prináša aj ďalšie výhody, ktoré sú tu opísané.0009 Vynález opisuje zlúčeniny, ako sú podrobne uvedené v nároku l. Týka sa taktiež farrnaceutíckých kompozícii obsahujúcich terapeuticky účinne množstvo jednej alebo viacerých týchto zlúčenin spoločne s aspoň jedným farmaceutický prijateľným nosičom. Tieto zlúčeninyje možné použiť pri liečení infekcie hepatitídou C.0010 Akýkoľvek predmet opísaný v nasledujúcom...

Inhibítory HCV NS5A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15158

Dátum: 02.12.2009

Autori: Zhong Min, Li Leping

MPK: A61K 31/675, A01N 57/00, C07D 403/14...

Značky: inhibitory

Text:

...C alebo N Xc je nezávisle C alebo Nkaždý R je nezávisle zvolený zo skupiny pozostávajúcej z -OH, -CN, -NOZ, halogćnu, C 1 až C 12 alkylu, C 1 až C 12 heteroalkylu, cykloalkylu, heterocyklu, arylu, heteroarylu, aralkylu, alkoxy,alkoxykarbonylu, alkanoylu, karbamoylu,substituovaného sulfonylu, sulfonátu, sulfónamidu aZ a Z sú nezávisle zvolené zo skupiny pozostávajúcej z C 1 až Cs heteroalkylu, cykloalkylu,heterocyklu, arylu, heteroarylu,...

Deriváty piridazinónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18512

Dátum: 24.11.2009

Autori: Stieber Frank, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61P 35/00, A61K 31/506, A61K 31/5377...

Značky: piridazinónu, deriváty

Text:

...regulácie, modulácie alebo inhibície Met kinázy pre prevenciu a/alebo liečbu ochorení v spojení s neregulovanou alebo narušenou aktivitou Met kinázy. Najmä je možné zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku l tiež použiť pri liečbe určitých foriem rakoviny. Zlúčeniny všeobecného vzorca I podľa nároku 1 je možné ďalej použiť na dosiahnutie aditívneho alebo synergického účinku v prípade určitých existujúcich chemoterapií rakoviny, a/alebo je...

Nové polymorfné formy dihydrogénfosfátu 6-(1-metyl-1Hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2- yl]benzyl}-2H-pyridazín-3-ónu a spôsoby ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15191

Dátum: 24.11.2009

Autori: Saal Christoph, Stieber Frank, Dorsch Dieter, Schadt Oliver, Kriegbaum Eva, Kuehn Clemens, Donini Cristina, Becker Axel

MPK: C07D 403/14, A61K 31/506, A61P 35/02...

Značky: dihydrogenfosfátu, polymorfné, spôsoby, formy, nové, výroby, yl]benzyl}-2h-pyridazín-3-ónu, 6-(1-metyl-1hpyrazol-4-yl)-2-{3-[5-(2-morfolín-4-yletoxy)pyrimidín-2

Text:

...sa, že dihydrogénfosfát 6-( 1-metyl-1 H-pyrazo 1-4-yI)-2-(3-5-(2-morfolín-4 yletoxy)pyrímídín-Z-yljbenzylj-ZH-pyridazín-S-ónu je schopný tvoriť solváty v kryštalíckých modiñkáciách. Ako príklady takých solvátov je možné uviesť solváty s vodou, solváty s alkoholmi, ako je metanol, etanol, propan-1-ol alebo propán-2 ~ol solváty s organickými estenni, ako je etylacetát solváty s nitrilmi, ako je acetonitril solváty s ketónmi, ako je acetón...

Pyrazínové zlúčeniny ako inhibítory fosfodiesterázy 10

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13496

Dátum: 16.11.2009

Autori: Rumfelt Shannon, Allen Jennifer, Hu Essa, Bourbeau Matthew, Chen Ning, Kunz Roxanne

MPK: A61K 31/497, A61P 25/18, A61P 25/16...

Značky: fosfodiesterázy, zlúčeniny, pyrazínové, inhibitory

Text:

...bánk.0007 PDE 10 RNA transkripty boli pôvodne detegované v ľudských semenníkoch a mozgu. Následná imunohistochemická analýza odhalila, že najvyššie hladiny PDE 10 sa exprimujú v bazálnych gangliách. Konkrétne, neuróny striata v tuberculum olfactorium, nucleus caudatus a nucleus accumbens majú vysoké hladiny PDE 10. Western Blot nepotvrdil expresiu PDE 10 v iných mozgových tkanivách, hoci v hipokampe a kortikálnych tkanivách bola možná...

Zacieľujúce nitroxidové činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18125

Dátum: 17.07.2009

Autori: Wipf Peter, Frantz Marie Celine

MPK: A61K 31/454, C07D 207/444, A61P 17/18...

Značky: zacieľujúce, nitroxidové, činidla

Text:

...C do cytosólu. Prebytok cytochrómu C v cytosóle vedie k bunkovej apoptóze, viď Iverson, S. L. et al. The cardiolipincytochrome c interaction and the mitochondria regulationOkrem toho, mitochondriálna dysfunkcia a bunková smrť môžu V konečnom dôsledku viest kviacpočetnému zlyhaniu orgánov aj napriek resuscitačnému ÚSlllU alebo napriek doplnkovej dodávke kyslíka, vid Cairns, C., Rude Unhinging of the Machinery of Life Metabolic approaches to...

Amidofenoxyindazoly na použitie ako inhibítory c-MET

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11713

Dátum: 15.07.2009

Autori: Zhong Boyu, Yang Wei Jennifer, Li Tiechao, Shih Chuan, Pobanz Mark Andrew, Wu Zhipei

MPK: A61K 31/4412, C07D 401/12, A61P 35/00...

Značky: amidofenoxyindazoly, inhibitory, použitie, c-met

Text:

...tiež poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu zlúčeninu vzorcal alebo jej farmaceuticky prijateľnú sol a farmaceuticky prijateľný nosič, riedidlo alebo excipient.0008 Tento vynález tiež poskytuje zlúčeninu vzorca I alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ na použitie ako liečivo. Ďalej tento vynález poskytuje použitie zlúčeniny vzorca | alebo jej farmaceuticky prijateľnej soli pri výrobe liečiva na liečbu rakoviny. Konkrétne sú tieto...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Zhang Jing, Singh Rajinder, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, C07D 401/14...

Značky: bicyklické, inhibitory, použitelné, premostené, triazoly, heteroaryl-substituované

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Chinazolínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15584

Dátum: 30.06.2009

Autori: Ren Yongxin, Zhang Weihan, Yan Xiaoqiang, Su Wei-guo, Yang Haibin, Cui Yumin

MPK: C07D 239/94, C07D 401/12, A61K 31/517...

Značky: deriváty, chinazolínové

Text:

...jedno z R 3 a R 4 je0007 V ďalšej podskupine zlúčenin jedno z R 3 a R 4 jekde n je 1 alebo 2 R je H, alkyl, alkenyl, alkinyl, cykloalkyl, heterocykloalkyl,aryl alebo heteroaryl a R a R, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané,tvoria 3- až 12-čIenný nasýtený, nenasýtený alebo aromatický kruh obsahujúci 1-3 heteroatómy vybrané z N, O a S. V niektorých z uvedených zlúčenín R a R°, spolu s atómom dusíka, ku ktorému sú viazané, tvoria...

Nové fenylpyrazinóny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14626

Dátum: 22.06.2009

Autori: Lou Yan, Dewdney Nolan James, Sjogren Eric Brian, Soth Michael, Sweeney Zachary Kevin

MPK: A61P 37/00, C07D 401/14, A61K 31/4725...

Značky: nové, inhibitory, kinázy, fenylpyrazinóny

Text:

...C 145 alkyl, heterocykloalkyl, kyano, nitro, alebo C 14, haloalkylCM alkyl, CM alkoxy, CM haloalkyl, alebo CM hydroxyalkyl a q je 1, 2,alebo 3 je H alebo R 4 kde R 4 je CM alkyl, CM lieteroalkyl, CM alkoxy, amino, aryl,arylalkyl, alkylaryl, heteroaryl, alkyl heteroaiyl, heteroaryl alkyl, cykloalkyl,alkyl cykloalkyl, cykloalkyl alkyl, heterocykloalkyl, alkyl heterocykloalkyl,alebo heterocykloalkyl alkyl, a je prípadne...

Pyridazínonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12901

Dátum: 24.03.2009

Autori: Stieber Frank, Blaukat Andree, Dorsch Dieter, Schadt Oliver

MPK: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/501...

Značky: pyridazinónové, deriváty

Text:

...malých zlúčenín, ktoré špecificky potláčajú, regulujú a/lebo modulujú signálnu transdukciu tyrosínkináz a/lebo serin/treonín-kináz, najmäMet-kinázy, je teda žiadúca a predstavuje cieľ predkladaného vynálezu.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli vykazujú pridobrej znášanlivosti veľmi dobré farmakologické vlastnosti.0008 Podrobne sa predkladaný vynález týka zlúčenín vzorca l podľa vynálezu, ktoré potláčajú, regulujú...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: James Clint, Meanwell Nicholas, Ruediger Edward, Wang Gan, Lopez Omar, Good Andrew, Laurent Denis, Romine Jeffrey Lee, Hamann Lawrence, Langley David, Nguyen Van, Martel Alain, Lavoie Rico, Goodrich Jason, Deon Daniel, Belema Makonen, Bachand Carol, Yang Fukang, Snyder Lawrence

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Konformačne obmedzené deriváty bifenylu na použitie ako inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14308

Dátum: 02.02.2009

Autori: Wang Gan, Martel Alain, Laurent Denis, Ruediger Edward, Langley David, Belema Makonen, Meanwell Nicholas, Nguyen Van, Bachand Carol, James Clint, Hamann Lawrence, Deon Daniel, Lopez Omar, Goodrich Jason, Snyder Lawrence, Lavoie Rico, Good Andrew, Romine Jeffrey Lee, Yang Fukang

MPK: C07D 403/14, A61P 31/14, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, inhibitory, obmedzene, bifenylu, deriváty, hepatitidy, použitie, konformačne

Text:

...a štiepi spojenie NS 2-NS 3 druhá je serínproteáza obsiahnutá V rámci Nterminálnej oblasti NS 3 (tiež označená ako NS 3 proteáza) a sprostredkováva všetky následné štiepenia po NS 3, aj v cis,na NS 3-NS 4 A mieste štiepenia, aj v trans, pre zostávajúce miesta NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. NS 4 A proteín zrejme spĺňa viacero funkcií, pôsobí ako kofaktor pre NS 3 proteázu a možno asistuje v membránovej lokalizácii NS 3...

2-Benzylpyridazinónové deriváty ako inhibítory met-kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9500

Dátum: 25.11.2008

Autori: Dorsch Dieter, Stieber Frank, Schadt Oliver, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/501, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: deriváty, 2-benzylpyridazinónové, inhibitory, met-kinázy

Text:

...inhibíciu rastu tumoru, na zmiemenie zápalov, sprevádzajúcich lymfoproliferačné ochorenia, na inhibíciu odmietanie transplantátu alebo neurologických poškodení na základe opráv tkanív, atď. Predkladané zlúčeniny sú vhodné na profylaktické alebo liečebné účely. Tu používaný pojem liečenie sa vzťahuje ako na zabránenie ochoreniu, tak na liečenie už existujúcej choroby. Zabránenie prolyferácie sa dosiahne podaním zlúčenín podľa vynálezu pred...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Ohta Hiroshi, Nozawa Dai, Chaki Shigeyuki, Shimazaki Toshiharu, Nakamura Toshio, Masuda Seiji, Kashiwa Shuhei, Tamita Tomoko, Tatsuzuki Makoto, Fujino Aya

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

[1,2,4]Triazolo[1,5-A]pyridínové a [1,2,4]triazolo[1,5-C]pyrimidínové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15892

Dátum: 10.10.2008

Autori: Rigoreau Laurent Jean Martin, Pavé Grégoire Alexandre, Stewart Lorna, Firth James Donald, Wynne Emma Louise

MPK: C07D 401/04, C07D 249/18, C07D 403/04...

Značky: 1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidínové, použitie, zlúčeniny, 1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridínové

Text:

...a kol 2002).0016 Všade, kde je Axl prítomný. je exprimovaný na nízkych úrovniach a dá sa detegovať v rôznych orgánoch (pozri napr. Rescigno a kol. 1991). Modely expresie ďalších dvoch členov rodiny (Mer a Tyro 3) sa Ilšia od modelu expresia Axl. Expresia Tyro 3 sa uskutočňuje predovšetkým v mozgu a v CNS (pozri napr Mark a kol.,1994) a expresia Mer je takmer výlučne v bunkách monocytového pôvodu (pozri napr Graham a kol., 1994).-g 0017...

Substituované piperazinylpyrazíny A-pyridíny ako antagonisty 5-HT7 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10385

Dátum: 19.08.2008

Autori: Tidwell Michael Wade, Hellman Sarah Lynne, Hollinshead Sean Patrick, Filla Sandra Ann, Cohen Michael Philip

MPK: A61P 25/06, A61K 31/496, A61K 31/497...

Značky: antagonisty, substituované, piperazinylpyrazíny, 5-ht7, a-pyridíny, receptora

Text:

...a tienyluR 2 je vodík alebo metyl m je O, 1 alebo 2 R 3 je vybraný zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, fluóru, chlóru, hydroxy, EP 2 188 268 33855/Hkaždý R 4 je nezávisle vybraný zo skupiny pozostávajúcej z fluóru, chlóru,metylu a metoxy alebo alternatívne, dve R 4 skupiny spolu s fenylom, ku ktorému sú pripojené, vytvárajú indol-4-ylovú skupinualebo ich farmaceuticky prijateľnú soľ.0006 Predložený vynález tiež poskytuje farmaceutické...

Spôsob syntézy zlúčenín vhodných na liečenie hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13187

Dátum: 31.07.2008

Autori: Smith Michael, Room 252, Pack Shawn, Hamm Jason, Geng Peng

MPK: C07D 403/14

Značky: vhodných, syntézy, liečenie, zlúčenín, spôsob, hepatitidy

Text:

...nevyriešená potreba na vývoj účinných terapeutických činidiel naje vhodná na liečenie HCV infekcie.0006 Na účely veľkovýroby je potrebná syntéza zlúčeniny (I) apríbuzných analógov s vysokým výťažkom, ktorá bude tak účinná, ako aj ekonomická. 0007 V prvom aspekte predložený vynález poskytuje spôsob naprípravu zlúčeniny vzorca (7)alebo jej farmaceutický prijateľnej soli, kdeu a v sú každé nezávisle vybrané z 0, 1, 2 alebo 3R 1 a R 2 sú každé...

Pyrimidinylpyridazinónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12475

Dátum: 04.07.2008

Autori: Schadt Oliver, Stieber Frank, Dorsch Dieter, Blaukat Andree

MPK: C07D 413/14, C07D 413/10, C07D 403/14...

Značky: deriváty, pyrimidinylpyridazinónové

Text:

...transdukciu tyrozínkináz a/alebo serín/treonínových kináz, najmä Met-kinázy, je pretožiaduca a je cieľom predloženého vynálezu.0008 Zistilo sa, že zlúčeniny podľa vynálezu a ich soli majú pri dobrej znášanlivosti veľmi cenné farmakologické0009 Konkrétne sa predložený vynález týka zlúčenín, ktoré inhibujú, regulujú a/alebo modulujú signálnu transdukciu Metkinázy, kompozícii, ktoré tieto zlúčeniny obsahujú, a tiež spôsobu ich použitia na...

Nový amidový derivát na inhibíciu rastu rakovinových buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20339

Dátum: 05.06.2008

Autori: Kim Mi Ra, Lee Kwang-ok, Park Bum Woo, Ko Mi Young, Choi Bo Im, Kim Maeng Sup, Kim Han Kyong, Jung Young Hee, Chae Yun Jung, Kim Se Young, Cha Mi Young, Bang Keukchan, Lee Chang Gon, Lee Gwan Sun, Ahn Young Gil

MPK: C07D 401/12, C07D 401/14, C07D 403/12...

Značky: buniek, derivát, rastu, nový, inhibíciu, rakovinových, amidový

Text:

...tumorov a významnému predĺženiu dĺžky života pacienta alebo poskytnutiu terapeutíckých výhod.0006 Inhibítory signálneho transferu s malou molekulou, obsahujúce EGFR tyrozín kinázy, majú bežné štruktúme vlastnosti chinazolínovej časti. Inhibítory tyrozín kinázy s chinazolínovou časťou sú opísané V publikáciách International Publication č. W 0 99/006396, W 0 99/006378, W 0 97/038983, W 0 2000/031048, W 0 98/050038, W 0 99/024037, W 0...